glibenklamid

• Analyser

Tabletter av vit eller nästan vit färg, rund, bikonvex, med risk på ena sidan.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat (mjölksocker) - 151,5 mg Majsstärkelse - 30 mg, povidon K25 - 6 mg magnesiumstearat - 1,5 mg natriumkarboximetylstärkelse (typ A) - 6 mg.

10 st. - Blisterförpackningar (1) - Kartongförpackningar.
10 st. - blisterförpackningar (2) - kartongförpackningar.
10 st. - blisterförpackningar (3) - kartongförpackningar.
10 st. - blisterremsor (4) - kartongförpackningar.
10 st. - blisterbandspackar (5) - kartongförpackningar.
10 st. - blisterförpackningar (6) - kartongförpackningar.
10 st. - blisterförpackningar (8) - kartongförpackningar.
10 st. - blisterförpackningar (10) - kartongförpackningar.
14 st. - Blisterförpackningar (1) - Kartongförpackningar.
14 st. - blisterförpackningar (2) - kartongförpackningar.
14 st. - blisterförpackningar (3) - kartongförpackningar.
14 st. - blisterremsor (4) - kartongförpackningar.
14 st. - blisterbandspackar (5) - kartongförpackningar.
14 st. - blisterförpackningar (6) - kartongförpackningar.
14 st. - blisterförpackningar (8) - kartongförpackningar.
14 st. - blisterförpackningar (10) - kartongförpackningar.
25 st. - Blisterförpackningar (1) - Kartongförpackningar.
25 st. - blisterförpackningar (2) - kartongförpackningar.
25 st. - blisterförpackningar (3) - kartongförpackningar.
25 st. - blisterremsor (4) - kartongförpackningar.
25 st. - blisterbandspackar (5) - kartongförpackningar.
25 st. - blisterförpackningar (6) - kartongförpackningar.
25 st. - blisterförpackningar (8) - kartongförpackningar.
25 st. - blisterförpackningar (10) - kartongförpackningar.
30 stycken - Blisterförpackningar (1) - Kartongförpackningar.
30 stycken - blisterförpackningar (2) - kartongförpackningar.
30 stycken - blisterförpackningar (3) - kartongförpackningar.
30 stycken - blisterremsor (4) - kartongförpackningar.
30 stycken - blisterbandspackar (5) - kartongförpackningar.
30 stycken - blisterförpackningar (6) - kartongförpackningar.
30 stycken - blisterförpackningar (8) - kartongförpackningar.
30 stycken - blisterförpackningar (10) - kartongförpackningar.
50 st. - Blisterförpackningar (1) - Kartongförpackningar.
50 st. - blisterförpackningar (2) - kartongförpackningar.
50 st. - blisterförpackningar (3) - kartongförpackningar.
50 st. - blisterremsor (4) - kartongförpackningar.
50 st. - blisterbandspackar (5) - kartongförpackningar.
50 st. - blisterförpackningar (6) - kartongförpackningar.
50 st. - blisterförpackningar (8) - kartongförpackningar.
50 st. - blisterförpackningar (10) - kartongförpackningar.
10 st. - burkar av polyetylentereftalat (1) - förpackningskartong.
20 st. - burkar av polyetylentereftalat (1) - förpackningskartong.
30 stycken - burkar av polyetylentereftalat (1) - förpackningskartong.
40 st. - burkar av polyetylentereftalat (1) - förpackningskartong.
50 st. - burkar av polyetylentereftalat (1) - förpackningskartong.
60 st. - burkar av polyetylentereftalat (1) - förpackningskartong.
70 stycken - burkar av polyetylentereftalat (1) - förpackningskartong.
80 stycken - burkar av polyetylentereftalat (1) - förpackningskartong.
90 st. - burkar av polyetylentereftalat (1) - förpackningskartong.
100 stycken - burkar av polyetylentereftalat (1) - förpackningskartong.
120 st. - burkar av polyetylentereftalat (1) - förpackningskartong.

Oralt hypoglykemiskt medel, ett sulfonylureendivat av II-generationen. Stimulerar insulinsekretion av pankreatiska P-celler, ökar insulinutsläpp. Det verkar huvudsakligen under det andra steget av insulinsekretion. Ökar känsligheten hos perifera vävnader mot insulin och graden av dess bindning till målceller. Det har en hypolipidemisk effekt, vilket minskar trombogena egenskaper hos blodet.

Efter oral administrering absorberas glibenklamid snabbt och nästan fullständigt från mag-tarmkanalen. Plasmaproteinbindning är mer än 95%. Metaboliserad i levern för att bilda inaktiva metaboliter.

Utsöndras från kroppen huvudsakligen i form av metaboliter med urin - 95% och med galla. T_1/2 - ca 10 timmar

Doseringen ställs individuellt, beroende på ålder, svårighetsgrad av diabetes, fastande glukos och 2 timmar efter en måltid.

Den genomsnittliga dosen är 2,5-15 mg / dag, administrationsfrekvensen är 1-3 gånger per dag. Ta 20-30 minuter före måltiden. I doser över 15 mg / dag används i sällsynta fall och orsakar inte en signifikant ökning av den hypoglykemiska effekten.

För äldre patienter är initialdosen 1 mg / dag.

Vid byte från biguanider är initialdosen av glibenklamid 2,5 mg / dag. Biguanider bör avskaffas, och dosen av glibenklamid kan vid behov ökas med 2,5 mg var 5-6 dagar tills kompensationen av kolhydratmetabolism. I avsaknad av ersättning för 4-6 veckor är det nödvändigt att planera en kombinationsbehandling med glibenklamid och biguanider.

Från det endokrina: hypoglykemi, upp till koma (sannolikheten för dess utvecklings ökar med brott mot dosering och otillräcklig diet).

Allergiska reaktioner: Hudutslag, klåda.

På matsmältningssidan: illamående, diarré, känsla av tyngd i den epigastriska regionen; sällan - leverdysfunktion, kolestas.

Från sidan av centrala nervsystemet och perifert nervsystem: sällan - pares, känslighetsstörningar, huvudvärk, trötthet, svaghet, yrsel.

Från hemopoietiska systemet: sällan blodproblem, inklusive utveckling av pankytopeni.

Dermatologiska reaktioner: sällan - ljuskänslighet.

Amplifiering hypoglykemisk verkan av glibenklamid, medan eventuellt tillämpas betablockerare, anabola medel, allopurinol, cimetidin, klofibrat, cyklofosfamid, izobarina, MAO-hämmare, långverkande sulfonamider, salicylater, kloramfenikol, tetracykliner, etanolinnehållande beredningar.

Dämpning glibenklamid verkan och utvecklingen av hyperglykemi möjligt medan användningen av barbiturater, klorpromazin, fentiaziner, fenytoin, diazoxid, acetazolamid, glukokortikoider, sympatomimetiska medel, glukagon, indometacin, hög doser nikotinat, preventivmedel för förtäring och östrogener, saluretika, tyroidhormoner, salter av litium, höga doser av laxermedel.

Användas med försiktighet till patienter med leversjukdom och njure (inklusive historia), och febril stater, störningar i binjurarna, sköldkörteln, kronisk alkoholism.

Under behandlingen behövs regelbunden övervakning av blodglukos och daglig glukosutsöndring med urin.

Med utvecklingen av hypoglykemi administreras glukos (eller sockerlösning) oralt om patienten är medveten. När medvetslöshet injiceras införs glukos i / in eller glukagon under a / p, in / m eller / in. Efter medvetenhetens återhämtning är det nödvändigt att ge patientmaten rik på kolhydrater för att undvika återkommande hypoglykemi.

Patienter som tar glibenklamid bör avstå från att ta alkohol. Vid alkoholanvändning kan disulfiram-liknande reaktioner utvecklas såväl som svår hypoglykemi.

tabletki-Glibenklamid /) "data-alias =" / droger? id = tabletki-Glibenklamid / "class =" droger "> glibenklamid

Registreringsnummer: LS-001139 från 01/19/2006

Handelsnamn: Glibenclamide

International Nonproprietary Titel: Glibenclamide

Doseringsform: tabletter

struktur

En tablett Glibenclamide innehåller:
Den aktiva substansen är glibenklamid - 5 mg;
hjälpämnen: mjölksocker (laktos), potatisstärkelse, magnesiumstearat, polyvinylpyrrolidon (povidon).

beskrivning

Tabletterna är vita eller vita med en svag krämig nyans av platfärgad färg med en avfasning.

Farmakoterapeutisk grupp

Glibenklamid är ett hypoglykemiskt medel för oral administrering av II-generationen sulfonylureagruppen.

ATH-kod: А10ВВ01.

Farmakologiska egenskaper

Glibenklamid har bukspottskörtel och extra pankreas effekter. Det stimulerar utsöndringen av insulin genom att sänka tröskeln för glukosstimulering av pankreatiska betaceller och ökar känsligheten för insulin och graden av bindning till målceller som ökar insulinfrisättning, förbättrar insulineffekten vid absorption muskel glukos och lever, inhiberar lipolys i fettvävnad (vnepankreaticheskim effekter). Agerar i andra etappen av insulinsekretion. Det har en hypolipidemisk effekt, vilket minskar trombogena egenskaper hos blodet.
Den hypoglykemiska effekten utvecklas efter 2 timmar, når maximalt efter 7-8 timmar och varar 12 timmar. Läkemedlet ger en jämn ökning av insulinkoncentrationen och en jämn minskning av plasmaglukos, vilket minskar risken för hypoglykemiska tillstånd. Aktiviteten av glibenklamid manifesteras när den endokrina funktionen i bukspottkörteln bevaras för att syntetisera insulin. Farmakokinetik. Vid intagning är absorptionen från mag-tarmkanalen 48-84%. Tiden för att nå maximal koncentration är 1-2 timmar, fördelningsvolymen är 9-10 l. Kommunikation med plasmaproteiner är 95-99%. Biotillgängligheten av glibenklamid är 100%, vilket gör att du kan ta drogen nästan innan måltiderna. Placental barriär passerar dåligt. Nästan helt metaboliserad i levern med bildandet av två inaktiva metaboliter, varav den ena utsöndras av njurarna och den andra med gall. Halveringstiden är från 3 till 10-16 timmar.

Glibenklamidindikationer

Typ 2-diabetes med dietfel.

Kontra

• typ 1 diabetes;
• diabetisk ketoacidos, diabetisk prekoma och koma;
• tillstånd efter resektion av bukspottkörteln;
• allvarlig abnorm leverfunktion
• svårt nedsatt njurfunktion
• känd överkänslighet mot glibenklamid och / eller andra derivat av sulfonylureor, sulfonamider, diuretiska medel som i molekylen innehåller en sulfonamidgrupp och probenecid, eftersom korsreaktioner kan uppstå;
• några akuta förhållanden (till exempel dekompensering av kolhydratmetabolism vid infektionssjukdomar eller efter större operationer när insulinbehandling anges);
• leukopeni;
• intestinal obstruktion, pares i magen;
• tillstånd som innebär en överträdelse av matintag och utveckling av hypoglykemi;
• graviditet och amningstid.

Glibenclamide bör användas med försiktighet när:

• feber syndrom;
• sköldkörtelsjukdomar (med dysfunktion);
• hypofunktion av hypofysen eller binjurens cortex
• alkoholism;
• hos äldre patienter på grund av risken för en kraftig minskning av blodsockernivån.

Glibenklamid instruktion och dosering

Dosen av läkemedlet Glibenclamid väljes individuellt. Den initiala dosen är 2,5 mg (½ tablett) per dag. Om nödvändigt, öka dosen gradvis med 2,5 mg (½ tablett) per vecka tills uppnåendet av kolhydratmetabolismskompensation.
Stöd daglig dos av läkemedlet är vanligtvis 5-10 mg (1-2 tabletter). Den maximala dagliga dosen är 15 mg (3 tabletter).
En dos på mer än 15 mg används i sällsynta fall och orsakar inte en signifikant ökning av den hypoglykemiska effekten.
För äldre patienter är initialdosen 1 mg per dag.
Frekvensen att ta drogen - 1-3 gånger om dagen. Tabletter ska tas hela, inte flytande, med en liten mängd vätska 20-30 minuter före måltid.

Biverkningar

Den vanligaste skadliga effekten vid behandling av glibenklamid är hypoglykemi. Detta tillstånd kan ta en långvarig natur och bidra till utvecklingen av svåra förhållanden upp till en comatose, livshotande patient eller sluta i döden. Med diabetisk polyneuropati eller samtidig behandling med sympatolytiska medel (se avsnittet "Interaktion med andra läkemedel") kan typiska prekursorer av hypoglykemi vara svaga eller frånvarande helt och hållet.
Orsaker till hypoglykemi kan vara: överdos av läkemedel; fel indikation oregelbundet matintag ålder av patienter kräkningar, diarré; stor fysisk ansträngning sjukdomar som minskar behovet av insulin (lever- och njurdysfunktion, hypofunktion av binjurskortet, hypofysen eller sköldkörteln); alkoholmissbruk, samt interaktion med andra droger (se detta avsnitt).
Symptom på hypoglykemi är: en stark känsla av hunger, plötslig överdriven svettning, hjärtklappning, blek hud, parestesi i munnen, tremor, generell ångest, huvudvärk, patologisk dåsighet, sömnstörningar, känslor av rädsla, förlust av motorisk koordination, tillfälliga neurologiska störningar (t.ex. visuella och talproblem, manifestationer av pares eller förlamning eller förändrade perceptioner av känslor). Med progressionen av hypoglykemi kan patienten förlora självkontroll och medvetenhet. Ofta har en sådan patient fuktig, kall hud och en förutsättning för anfall.
Tillsammans med hypoglykemi möjligt:
Sjukdomar i matsmältningssystemet: Sällsynt illamående, böjning, kräkningar, "metallisk" smak i munnen, känsla av tyngd och fullhet i magen, buksmärta och diarré. I vissa fall har en tillfällig ökning av aktiviteten av "lever" -enzymer (HSP, HPT, alkaliskt fosfatas) i blodserumet beskrivits; drog hepatit och gulsot.
Allergiska hudreaktioner uppträder sällan: utslag, kliande hud, nässelfeber, rodnad i huden, angioödem, punktera blödningar i huden, skalig utslag på stora ytor i huden och ökad fotosensibilisering. Mycket sällan kan hudreaktioner tjäna som början på utvecklingen av svåra förhållanden, åtföljd av andfåddhet och en minskning av blodtrycket till början av chock som hotar patientens liv. Beskrivna isolerade fall av allvarliga allergiska reaktioner med hudutslag, smärta i lederna, feber, protein i urinen och gulsot.
På det hematopoietiska systemet finns det sällan trombocytopeni eller mycket sällan leukocytopeni, agranulocytos. I sällsynta fall utvecklas hemolytisk anemi eller pancytopeni.
Andra biverkningar som observeras i enskilda fall innefattar: en svag diuretisk effekt, tillfälligt utseende av protein i urinen, synfel och boende samt akut alkoholintoleransreaktion efter det att den konsumeras, vilket resulterar i komplikationer hos cirkulations- och andningsorganen (liknande disulfiram : kräkningar, känsla av värme i ansiktet och övre torso, takykardi, yrsel, huvudvärk).

överdos

Vid överdosering av läkemedlet kan Glibenclamide utveckla hypoglykemi.
När hypoglykemi är mild eller måttlig glukos eller sockerlösning tas oralt.
Vid allvarlig hypoglykemi (medvetslöshet) administreras en 40% dextros (glukos) lösning eller glukagon intravenöst, intramuskulärt, subkutant.
Efter restaureringen av medvetandet måste patienten ges mat rik på kolhydrater för att undvika återkommande hypoglykemi.

Interaktion med andra droger

Förbättring av glibium, feniramidol, fluoxetin, monoaminoxidashämmare, mikonazol, para-aminosalicylsyra, pentoxifyllin (i stora doser, i Qdim parenteralt) perhexilin derivat, pyrazoloner, fenylbutazon, fosfamidanaloger (t ex cyklofosfamid, ifosfamid, trofosfamid), probenecid, salicylater, sulfinpirazona, sulfonamider, tetracykliner och tritokvalina. Detsamma gäller alkoholmissbruk. Syrringsmedel (ammoniumklorid, kalciumklorid) ökar effekten av Glibenclamid genom att minska graden av dissociation och öka dess reabsorption.
Läkemedel som hämmar benmärgshematopoiesis ökar risken för myelosuppression.
Tillsammans med ökad hypoglykemisk verkan kan beta-blockerare, klonidin, guanitidin och reserpin samt läkemedel med en central verkningsmekanism försvaga känslan av prekursorer av hypoglykemi.
Hypoglykemiska effekten av glibenklamid kan minska medan användningen av barbiturater, isoniazid, cyklosporin, diazoxid, glyukortikosteroidov, glukagon nikotinat (i högre doser), fenytoin, fentiaziner, rifampicin, saluretika, acetazolamid, könshormoner (t ex hormonellt preventivmedel) formuleringar av sköldkörtelhormoner sympatomimetiska medel, indometacin och litiumsalter.
Kronisk missbruk av alkohol och laxermedel kan förvärra överträdelsen av kolhydratmetabolism.
H-antagonister₂-receptorer kan å ena sidan försvaga och å andra sidan förbättra den hypoglykemiska effekten av Glibenclamide. Pentamidin i enskilda fall kan orsaka en stark minskning eller ökning av blodsockernivån. Kan öka eller försämra effekten av kumarinderivat.

Särskilda instruktioner

Läkemedlet ska tas regelbundet och om möjligt samtidigt. Du måste noggrant följa administrationssättet för drogen och kosten.
Läkaren ska noggrant överväga att Glibenclamid utses till patienter med nedsatt lever- och njurefunktion, liksom vid hypofunktion av sköldkörteln, hypofysen eller binjurebarken. Korrigering av dosen av Glibenclamid under fysisk och emotionell överbelastning, förändring av kostregimen är nödvändig.
Det rekommenderas inte att stanna länge under solen under solen.
Vid behandlingens början rekommenderas patienter som är benägna att utveckla hypoglykemi inte att delta i aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet och snabbhet i de psykomotoriska reaktionerna vid valet av dosen.

Släpp formulär

5 mg tabletter. 10 tabletter i blisterförpackning, 1, 2, 3, 4, 5 blisterförpackningar tillsammans med bruksanvisningen placeras i en kartongförpackning.

Förvaringsförhållanden

Lista B. På en torr, mörk plats vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn!

Hållbarhet

3 år. Använd inte efter utgångsdatumet på förpackningen.

Försäljningsvillkor för apotek

På recept.

tillverkare
CJSC ALSI Pharma,
Ryssland, 129272, Moskva, Trifonovsky dödläge, 3.

Ovanstående information om användningen av läkemedlet är endast avsedd för informationsändamål och är avsedd för proffs. Fullständig officiell information om användningen av läkemedlet, indikationer för användning på Ryska federationens territorium, läs instruktionerna för användning i paketet.
Portal Academ-Clinic.RU är inte ansvarig för konsekvenserna av att ta läkemedlet utan receptbelagt läkemedel.
Självmedicinera inte, ändra inte den dos som din läkare föreskriver!

Snälla betygsätt artikeln, gör webbplatsen bättre.

glibenklamid

Beskrivning från 02/11/2015

• Latinska namnet: Glibenclamide
• ATX-kod: A10BB01
• Aktiv beståndsdel: Glibenklamid (Glibenklamid)
• Tillverkare: Akrikhin HFK, ALSI Pharma, Antiviral, Biwitech, Biosintez (Ryssland), Hälsa (Ukraina)

struktur

Läkemedlet innehåller aktiv substans glibenklamid - 5 mg.

Släpp formulär

Glibenklamid framställs i form av tabletter, förpackade i 120 delar i en flaska, som placeras i en förpackning.

Farmakologisk aktivitet

Läkemedlet har en antitrombotisk, hypolipidemisk och hypoglykemisk effekt.

Farmakodynamik och farmakokinetik

Glibenklamid är ett oralt hypoglykemiskt läkemedel som är relaterat till sulfonylureaderivat. Verkningsmekanismen för Glibenclamide innebär stimulering av insulinutsöndring av p-celler i bukspottkörteln, vilket ökar insulinutsläppet. Framför allt manifesteras effektivitet i det andra steget av insulinproduktion. Detta ökar känsligheten hos perifera vävnader mot insulins verkan, liksom dess samband med målceller. Dessutom kännetecknas Glibenclamide av en lipidsänkningseffekt och en minskning av trombogena egenskaper hos blodet.

Inuti kroppen noteras snabb och fullständig absorption av ämnet från mag-tarmkanalen. Kommunikation med plasmaproteiner motsvarar nästan 95%. Läkemedlet metaboliseras i levern, vilket resulterar i bildandet av inaktiva metaboliter. Utsöndring sker huvudsakligen i urinsammansättning och del av gallan, i form av metaboliter.

Indikationer för användning

Glibenklamid är förskrivet till patienter med typ 2-diabetes när det är omöjligt att kompensera för hyperglykemi med kost, viktminskning och fysisk aktivitet.

Kontra

Läkemedlet rekommenderas inte för användning med:

• överkänslighet mot glibenklamid eller sulfonamider och tiaziddiuretika;
• diabetisk prekomatos eller komatos tillstånd;
• ketoacidos;
• omfattande brännskador;
• skador och operationer
• tarmobstruktion och pares i magen;
• olika former av försämrat matintag
• utveckling av hypoglykemi
• amning, graviditet
• typ 1 diabetes och så vidare.

Biverkningar

Med Glibenclamide-behandling kan oönskade symtom utvecklas som påverkar de hormonella, matsmältnings-, nervösa, perifera och hematopoietiska systemen. Därför kan det finnas: hypoglykemi av varierande svårighetsgrad, illamående, diarré, onormal leverfunktion, kolestas, huvudvärk, svaghet, trötthet och yrsel.

Också manifestationen av allergiska och dermatologiska reaktioner i form av: hudutslag, klåda, fotosensibilisering och andra symtom.

Bruksanvisning Glibenclamide (metod och dosering)

Instruktioner för användning av Glibenclamide rapporterar att dosen av läkemedlet är individuellt inställd och beror på ålder, svårighetsgrad av sjukdomen och graden av glykemi. Tabletter tas oralt, i tom mage eller 2 timmar efter att ha ätit en måltid.

Den genomsnittliga dagliga dosen ligger inom intervallet 2,5-15 mg, med en frekvens på 1-3 gånger om dagen.

Dagliga doser över 15 mg används sällan och det finns ingen signifikant ökning av den hypoglykemiska effekten. Äldre patienter i början av behandlingen satte en daglig dos på 1 mg. Alla övergångar från ett läkemedel till en annan, dosmanipulation och så vidare måste utföras under överinseende av en specialist.

överdos

Vid överdosering kan hypoglykemi utvecklas, vilket kan åtföljas av en känsla av hunger, svaghet, ångest, huvudvärk, yrsel, svettning, hjärtklappning, muskelskakningar, hjärnödem, speech and vision störningar och så vidare.

Behandling innebär brådskande användning av socker, fruktjuice, söt hett te, majssirap, honung - i milda fall.

Svåra fall kräver införande av en lösning av glukos 50%, kontinuerlig infusion i venen i dextroslösningen 5-10%, införandet av glukagon intramuskulärt, diazoxid inuti. Dessutom nödvändig kontroll av glykemi, pH, kreatinin, urea kväve, elektrolyter.

interaktion

Kombination av antimykotisk medicinering kunna förstärka hypoglykemi.

Samtidig användning med barbiturater, fenotiaziner, diazoxid, glukokortikoid och sköldkörtelhormoner, östrogener, gestagener, glukagon, adrenomimetiska läkemedel, litiumsalter, nikotinsyraderivat och saluretika kan försvaga den hypoglykemiska effekten.

Medel som kan surgöra urin, till exempel: kalciumklorid, ammoniumklorid, stora doser askorbinsyra kan öka läkemedlets effekt. Kombinationer med rifampicin accelererar inaktivering och minskar dess effektivitet.

Särskilda instruktioner

Det rekommenderas att patienter som lider av lever och njurar med feber, binjurfunktionen hos binjurarna eller sköldkörteln, behandlas med försiktighet.

För flödet av en fullständig terapeutisk process är noggrann kontroll av nivån av glukos i blodet och utsöndring av glukos nödvändig.

Om hypoglykemi utvecklas hos patienter som är medvetna, ges socker eller glukos oralt. I fall av medvetslöshet administreras glukos intravenöst och glukagon administreras intramuskulärt, subkutant eller intravenöst.

När medvetandet återställs ges patienten omedelbart mat mättad med kolhydrater för att undvika upprepad hypoglykemi.

Försäljningsvillkor

Glibenclamide-recept.

Förvaringsförhållanden

Normala förhållanden är lämpliga för lagring av läkemedel. Samtidigt bör platsen vara otillgänglig för barn.

Glibenclamide - instruktion, vad är farligt och dess substitut

Glibenklamid är det mest kända och allmänt använda sulfonylureendivatet med sockersänkande egenskaper. År 2010 vann han det prestigefyllda Kreuzfeldpriset, som tilldelas för farmakologiska prestationer. Drogen överensstämmer helt med strikta kriterier som valberedningen fastställt, dess effektivitet bekräftas av år av forskning och klinisk praxis.

Viktigt att veta! En nyhet som rekommenderas av endokrinologer för permanent övervakning av diabetes! Behöver bara varje dag. Läs mer >>

Få droger kan skryta med 20-åriga observationer och en grundlig studie av de försenade effekterna av dess användning. Det låga priset på piller minskar betydligt den totala kostnaden för behandling av diabetes. Det är just enligt kriterierna för billighet och effektivitet att glibenklamid finns på listan över viktiga läkemedel som används i diabetes mellitus. Förutom honom var bara metformin och insulin hedrad.

Indikationer för utnämning

Den andra typen av diabetes är en progressiv sjukdom som kräver konstant behandling. Även vid god glykemisk kontroll försämras beta-cellernas funktion gradvis och produktionen av insulin i dem minskar. Med ständigt förhöjd socker accelereras cellförstörelseprocesser. De första förändringarna i insulinsekretion kan detekteras vid tidpunkten för diagnosen. Hos vissa patienter påverkar de inte sockerhalten signifikant, och för att kompensera för diabetes är endast tillräcklig näring, metformin och fysisk utbildning tillräckliga.

För diabetiker, i vilka friska betaceller inte kan arbeta för sig själva och för sina döda bröder, måste de förskriva sekretagoger. De stimulerar insulinsyntes, vilket leder till att cellerna arbetar hårdare.

När glibenklamid är förskrivet:

1. Läkemedlet anses vara en av de mest kraftfulla sekretagogerna, så det är indicerat för diabetespatienter med signifikant minskad syntes av sitt eget insulin, vilket framgår av den mycket höga glykemien vid diagnostikpunkten. Vid dekompenserad diabetes mellitus uppstår inte förbättring omedelbart, glukosen minskar successivt under en period av ca 2 veckor. Diabetiker med mindre hyperglykemi omedelbart efter diagnosen diabetesmedicin är inte föreskrivna.
2. Glibenklamid är indicerat för intensifieringen av behandlingen utöver andra medel. Det har länge visat sig att flera hypoglykemiska läkemedel som verkar från olika vinklar på orsakerna till hyperglykemi är mycket mer effektiva än en. För att förbättra metabolisk kontroll kan glibenklamid kombineras med insulin och eventuella sockersänkande tabletter, förutom PSM och glinider.

När man skriver på läkemedlet bör man komma ihåg att det uppmuntrar betaceller att arbeta med större intensitet. Enligt forskning leder en sådan stimulans till en liten minskning av sin livstid. Eftersom glibenklamid är den starkaste i sin grupp, är denna oönskade effekt mer uttalad i den än i modernare PSM. Om en diabetiker försöker bevara insulinsyntes så länge som möjligt ska behandlingen med glibenklamid skjutas upp tills de svagare drogerna slutar övervaka diabetes.

Hur fungerar glibenklamid

Verkningsmekanismen för glibenklamid är väl studerad och detaljerad i instruktionerna för läkemedlet. Ämnet blockerar KATF-kanaler, som ligger på membranet av betaceller, vilket leder till upphörande av kalium i cellerna, försvagning av membranets polarisering och penetration av kalciumjoner. Ökad koncentration av kalcium i cellen stimulerar processen för utsöndring av insulin därifrån i den intercellulära vätskan och därefter in i blodet. Glukos reduceras på grund av insulinets förmåga att överföra det från kärlen till vävnaden. Glibenklamid är mer aktiv än andra PSM binder till beta-cellreceptorer, därför har den den bästa sockersänkande effekten.

Styrkan hos läkemedlet ökar med tillväxten av dosen. Effekten av glibenklamid beror inte på glykemi, läkemedlet arbetar med överdriven glukos och otillräcklig, så när du tar det måste du vara så noggrann som möjligt och mäta sockret för eventuella symptom som liknar hypoglykemiska.

För all PSM, förutom den huvudsakliga hypoglykemiska, är en ytterligare perifer effekt karakteristisk. Enligt anvisningarna minskar glibenklamid något insulinresistens hos muskelceller och fett, vilket bidrar till en ytterligare minskning av glukos.

De kardiovaskulära effekterna av läkemedlet undersöktes separat. Det visade sig att glibenklamid kan blockera KATF-kanaler, inte bara på beta-celler, men också på hjärtceller - kardiomyocyter. Teoretiskt sett kan en sådan åtgärd förvärra effekterna av hjärtinfarkt hos diabetiker. I kliniska prövningar bekräftades inte denna bieffekt. Vidare hittades en uttalad antiarytmisk effekt i glibenklamid, vilket gör det möjligt att minska dödligheten under den akuta tiden med ischemi. Enligt läkare är många av dem rädda för att förskriva läkemedlet Glibenclamide för någon diagnosen hjärtsjukdom, trots forskningsdata.

Förberedelser med glibenklamid

För de flesta diabetiker är glibenklamid bekant med läkemedlet Maninil, som tillverkas i Tyskland av Berlin-Chemie-företaget. Detta läkemedel är original, med deltagande av ett överväldigande antal studier som studerade effekten och säkerheten av glibenklamid. Maninil har 3 doseringsalternativ. I tabletter är 1,75 och 3,5 mg av den aktiva substansen i en speciell mikroniserad form, vilket medger att reducera glykemien med en lägre dos av läkemedlet. Maninil 5 mg innehåller klassiskt glibenklamid.

Analoger i Ryssland är:

• Statiglin från Farmasintez-Tyumen och Glibenclamide från företaget Ozone (registreringsbeviset tillhör Atoll LLC). Dessa läkemedel har samma doser, men tillverkarna har inte hävdat närvaron av mikroniserad glibenklamid i någon av alternativen.
• Tabletter Glibenclamidtillverkare Moskhimpharmpreparaty, Pharmstandart-Leksredstva, Biosyntes, Valena Pharmaceuticals har en enstaka dos av 5 mg. De kan delas upp för att få en halv dos av 2,5 mg.

Det bör noteras att de endast är villkorligt inhemska motsvarigheter, eftersom företag köper glibenklamid utomlands, främst i Indien. Det enda undantaget är Statiglin, registrerat 2017. Glibenclamide produceras för det i Ryssland på företaget BratskChemSynthesis.

Alla maninilanaloger testas för bioekvivalens och har en liknande sammansättning. Patientrecensioner indikerar att dessa läkemedel är lika effektiva, men diabetiker föredrar att köpa det ursprungliga läkemedlet, vilket förklaras av dess större berömmelse och ganska låga priser.

Bedömning av recensionerna är kombinationen av glibenklamid och metformin också mycket populär. Båda ämnena är en del av de tvåkomponentläkemedel Glucovans, Glimekomb, Glukonorm. Metglib, Glibomet och andra.

Instruktioner för användning

Instruktioner för användning rekommenderar att du bestämmer behovet av glibenklamid individuellt för varje patient:

1. En säker startdos är inte mer än 2,5 mg, med svår hyperglykemi - 5 mg. Det är tillåtet att starta behandling med glibenklamid endast med möjlighet till frekvent glykemisk kontroll, och endast för avsedd användning och under medicinsk övervakning. Vi får inte glömma att läkemedlet kan orsaka hypoglykemi, inklusive svåra. Läkemedlet i minsta dosen är berusad en gång om dagen, 20 minuter före frukost. Mikroniserad glibenklamid tas strax före måltid.
2. Om sockret inte återgår till normalt inom en vecka, ökas dosen gradvis genom att 1,75-2,5 mg tillsätts en gång i veckan. I en dos upp till 10 mg är glibenklamid berusad på morgonen. Om en stor dos behövs för att kompensera för diabetes, är läkemedlet berusat före frukost och före middagen. Mottagandet av glibenklamid före sänggåendet är förbjudet av anvisningen, eftersom det kan leda till nattlig hypoglykemi.
3. Maximal dos - 3 tabletter med 5 mg. Två av dem dricker på morgonen, en - före middagen.

Biverkningar

Frekvensen av biverkningar vid behandling av läkemedlet Glibenclamide är låg. Med korrekt doseringsval och överensstämmelse med bruksanvisningar finns biverkningar hos cirka 1% av diabetikerna, vilket indikerar en hög säkerhet för läkemedlet.

Glibenclamide Belmed instruktioner

GLIBENKLAMID tabletter 5 mg

Internationellt icke-proprietärt namn

Antibet, Apo-glyburid, Betanaz, Gilemal, Glamid, Glibamid, Glibomet, Glidanil, Glimidstada, Glitizol, Glyukobene, Glyukokar, Daon, Maniglid Manin

Orala hypoglykemiska medel. Sulfonylurearediater.

1 tablett innehåller 5 mg glibenklamid.

ATX-kod: A10BB01.

Glibenklamid har en hypoglykemisk effekt.

Det stimulerar specifikt beta-cellerna i ölapparaten, förbättrar insulinsekretion av bukspottkörteln. Aktiviteten manifesteras huvudsakligen i den bevarade insulin-syntetiska funktionen i bukspottkörteln. Återställer den fysiologiska känsligheten hos beta celler till glykemi. Potentierar effekten av insulin (endogen och exogen), eftersom den ökar antalet insulinreceptorer, förbättrar interaktion mellan insulin och receptor och återställer signalreaktion efter receptorn. En ökning av plasmakoncentrationen av insulin och en minskning av glukosnivå sker gradvis, vilket minskar risken för hypoglykemiska tillstånd. Ökar insynsreceptorns känslighet mot insulin i perifera vävnader och orsakar extra pankreas effekter. Ökar glukosutnyttjandet i levern och musklerna, stimulerar bildandet av glykogen i dem. Det har en positiv effekt på metaboliska processer, vilket minskar innehållet av icke-esterifierade fettsyror i plasma. Den har antidiuretisk effekt, sänker trombogena egenskaper hos blodet.

Åtgärden utvecklas 2 timmar efter intag, når maximalt efter 7-8 timmar och varar 8-12 timmar.

Absorberas snabbt och nästan helt från mag-tarmkanalen. Cmax efter en enstaka dos uppnås om 1-2 timmar. Den binder till plasmaproteiner med 99%. Praktiskt taget tränger inte in i placentalbarriären. Halveringstiden är 4-11 timmar. I levern omvandlas den fullständigt till två inaktiva metaboliter (ungefär lika stora mängder bildas), varav den ena utsöndras i urinen och den andra utsöndras i gallan.

Indikationer för användning

Glibenklamid används vid måttligt svår diabetes mellitus, huvudsakligen hos över 40 år gamla patienter som är överviktiga, som inte normaliserar sina metaboliska störningar med en enda diet. med primärt eller sekundärt motstånd mot andra sulfonamider som har hypoglykemiska egenskaper; patienter som får insulin upp till 30 enheter per dag för att bättre normalisera kolhydratmetaboliken och, om möjligt, minska dosen av insulin.

Glibenclamid kan också ges i kombination med biguanider eller insulin.

Metod för applicering och dosering

Läkemedlet administreras oralt 1-3 gånger om dagen under 20-30 minuter före måltid. Den initiala dosen väljs individuellt. Dosen beror på ålder, svårighetsgrad av diabetes mellitus, fastande blodsockerkoncentration och 2 timmar efter en måltid. Den initiala dosen hos äldre patienter är 1 mg (1/5 piller) per dag.

Den genomsnittliga dagliga dosen varierar från 2,5 (1/2 tablett) till 15 mg (3 tabletter). Doser på mer än 15 mg per dag ökar inte svårighetsgraden av den hypoglykemiska effekten. I avsaknad av kompensation för diabetes mellitus i 4-6 veckor är det nödvändigt att lösa frågan om genomförande av kombinationsbehandling med biguanider eller insulin.

Vid ersättning av hypoglykemiska läkemedel med en liknande typ av aktivitet föreskrivs glibenklamid enligt ovan angivna schema, och föregående läkemedel avbryts omedelbart. Vid byte av biguanider är den första dagliga dosen av glibenklamid 2,5 mg (1/2 tablett), om så önskas ökas den dagliga dosen var 5-6 dagar med 2,5 mg (1/2 tablett) tills kompensation uppnås.

Det är obligatoriskt att äta mat senast 1 timme efter att ha tagit drogen. Under behandlingen krävs regelbunden övervakning av glukos i blod och urin. Med fysisk och emotionell överbelastning, ändrar kostregimen, är en dosjustering av läkemedlet nödvändigt.

Vid behandling med glibenklamid är vägran att ta alkohol obligatorisk (en disulfiram-liknande reaktion är möjlig och uttalad hypoglykemi), långvarig exponering för solen.

Kliniska manifestationer av hypoglykemi kan maskeras när man tar beta-blockerare, klonidin, reserpin, guanetidin.

Påverkan på förmågan att köra och potentiellt farligt maskineri: Under behandlingsperioden måste försiktighet vidtagas vid körning av fordon och engagera sig i andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och psykomotorisk hastighet.

Från nervsystemet och sensoriska organ: huvudvärk, yrsel, smakförändring.

På mag-tarmkanalens del: leverdysfunktion, kolestas, dyspepsi.

På den del av blodbildande organen och det hemostatiska systemet: sällan - trombocytopeni, hypoplastisk eller hemolytisk anemi, leukopeni, eosinofili, agranulocytos, pancytopeni.

Allergiska reaktioner: Hudutslag, klåda.

Andra: hypoglykemi, proteinuri, sen hudporfyri, feber, artralgi, polyuri, viktökning, fotosensibilisering.

Överkänslighet (inklusive sulfa läkemedel, tiaziddiuretika), diabetisk prekomatosnoe och koma, ketoacidos, omfattande brännskador, kirurgi eller skada, ileus, gastropares, svår störning av mikrocirkulationen, som uttrycks av human lever och / eller njursjukdom, leukopeni, typ 1-diabetes, graviditet, amning, tillstånd med nedsatt matabsorption, utveckling av hypoglykemi (inklusive infektionssjukdomar).

Det bör strikt följa mottaglighetens regelbundenhet. Under doseringsprocessen visas regelbundet bestämning av sockerprofilen. Under behandlingen är dynamisk kontroll av glukosnivån (glycerad hemoglobin) nödvändig - minst 1 gång om 3 månader. Kliniska manifestationer av hypoglykemi kan maskeras när man tar beta-blockerare, klonidin, guanetidin, reserpin. Under behandlingsperioden, vägran att ta alkohol är en lång vistelse i solen obligatorisk. Det bör begränsa konsumtionen av feta livsmedel.

Interaktion med andra droger

Läkemedlet är en synergist av indirekta antikoagulantia.

Syrringsmedel (ammoniumklorid, kalciumklorid, askorbinsyra i stora doser) ökar verkan av glibenklamid.

Antifungala medel (azo), azol, cyklofosfamid, reserpin, sulfonamider, insulin förstärker hypoglykemi.

Barbiturater, fentiaziner, diazoxid, glukokortikoid och sköldkörtelhormoner, östrogener, progestiner, glukagon, adrenoimitatör droger, litiumsalter, nikotinsyraderivat och saluretika försvagar hypoglykemisk effekt. Rifampicin accelererar inaktivering och sänker effektiviteten av glibenklamid.

Symptom: hypoglykemi (hunger, svettningar, svår svaghet, hjärtklappning, tremor, ångest, huvudvärk, yrsel, sömnlöshet, irritabilitet, depression, hjärnödem, nedsatt tal och vision, försämrad medvetande), hypoglycemic Coma.

Behandling: Om patienten är vid medvetande - ta socker inuti, med förlust av medvetande - införande av en 50% glukoslösning (50 ml intravenöst och oralt), en kontinuerlig intravenös infusion av 5-10% glukoslösning, intramuskulär injektion av 1-2 mg av glukagon, diazoxid inåt 200 mg var 4: e eller 30 mg intravenöst i 30 minuter, övervaka blodsockernivån. Med svullnad i hjärnan visas mannitol och dexametason.

Tabletter 5 mg № 50 i blåsor 10x5 eller i burk.

Information om registrering av läkemedlet:

Glibenklamid (glibenklamid)

Innehållet

Strukturell formel

Ryskt namn

Latinskt namn på ämnet är Glibenclamide

Kemiskt namn

Brutto formel

Farmakologisk grupp av ämnen Glibenklamid

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kod

Karakteristiska ämnen Glibenklamid

Sulfonylurea-derivat II-generationen.

Kristallint pulver av vit färg (eller vit med en krämig nyans). Praktiskt taget olösligt i vatten, lätt löslig i alkohol.

farmakologi

Det stimulerar specifikt beta-cellerna från ölapparaten, förbättrar insulininkretion av bukspottkörteln. Aktiviteten manifesteras huvudsakligen i den bevarade insulin-syntetiska funktionen i bukspottkörteln. Återställer den fysiologiska känsligheten hos beta celler till glykemi. Potentierar effekten av insulin (endogen och exogen), eftersom ökar antalet insulinreceptorer, förbättrar interaktion mellan insulinreceptorer och återställer postreceptorsignaltransduktion. En ökning av plasmakoncentrationen av insulin och en minskning av glukosnivå sker gradvis, vilket minskar risken för hypoglykemiska tillstånd. Ökar insynsreceptorns känslighet mot insulin i perifera vävnader och orsakar extra pankreas effekter. Ökar glukosutnyttjandet i levern och musklerna, stimulerar bildandet av glykogen i dem (minskar frisättningen av glukos från levern). Den har en hypolipidemisk, antidiuretisk effekt, sänker blodets trombogena egenskaper, förhindrar utvecklingen av arytmier.

Åtgärden utvecklas 2 timmar efter intag, når maximalt efter 7-8 timmar och varar 8-12 timmar (för mikroniserade former upp till 24 timmar).

Absorberas snabbt och nästan helt från matsmältningssystemet. C_max efter en enstaka dos uppnås inom 1-2 timmar. Associerad med plasmaproteiner med 99%. Fördelningsvolym 9-10 l. Praktiskt taget tränger inte in i placentalbarriären. T_1/2 - 4-11 timmar. I levern omvandlas den fullständigt till 2 inaktiva metaboliter (ungefär lika stora mängder bildas), varav den ena utsöndras i urinen, och den andra utsöndras i gallan genom mag-tarmkanalen.

Användning av ämnet Glibenclamide

Diabetes mellitus typ 2 med oförmåga att kompensera för hyperglykemi diet, viktminskning, fysisk aktivitet.

Kontra

Överkänslighet (inklusive sulfatläkemedel, tiaziddiuretika), diabetisk prekomatos och koma, ketoacidos, omfattande brännskador, kirurgi och skador, tarmobstruktion, pares i magen; tillstånd som är förknippade med nedsatt absorption av mat, utveckling av hypoglykemi (infektionssjukdomar, etc.); hypo- eller hypertyreoidism, nedsatt lever- och njurefunktion, leukopeni, diabetes mellitus typ 1, graviditet, amning.

Använd under graviditet och amning

Kategori av åtgärder på fostret av FDA - C.

Vid behandlingstiden bör man sluta amma.

Biverkningar av glybenklamid

Eftersom kardiovaskulärsystemet och blodet (blod, hemostas): sällan - trombocytopeni, granulocytopeni, erytrocytopeni, pankytopeni, eosinofili, leukocytopeni, agranulocytos (mycket sällsynt), i vissa fall - hypoplastisk eller hemolytisk anemi.

Från nervsystemet och sensoriska organ: huvudvärk, yrsel, smakförändring.

Metabolism: hypoglykemi, proteinuri, sen hudporfyri.

På matsmältningsområdet: leverdysfunktion, kolestas, dyspepsi.

Allergiska reaktioner: Hudutslag (erytem, ​​exfoliativ dermatit).

Andra: feber, artralgi, polyuri, viktökning, ljuskänslighet.

interaktion

Antifungala medel för systemisk verkan (derivat av azoler), fluorokinoloner, tetracykliner, kloramfenikol (hämmar metabolismen), H₂-blockerare, beta-blockerare, ACE-hämmare, NSAID, MAO-hämmare, klofibrat, bezafibrat, probenecid, acetaminofen, etionamid, anabola steroider, pentoxifyllin, allopurinol, cyklofosfamid, reserpin, sulfonamider, insulin - potentiera hypoglykemi. Barbiturater, fenotiaziner, diazoxid, glukokortikoid och sköldkörtelhormoner, östrogener, gestagener, glukagon, adrenomimetiska läkemedel, litiumsalter, nikotinsyraderivat och saluretika - försvagar den hypoglykemiska effekten. Syrande medel (ammoniumklorid, kalciumklorid, askorbinsyra i stora doser) ökar effekten (minska graden av dissociation och öka reabsorptionen). Är en synergistisk (additiv effekt) av indirekta antikoagulantia. Rifampicin accelererar inaktivering och sänker effekten.

överdos

Symptom: hypoglykemi (känsla av hunger, svår svaghet, ångest, huvudvärk, yrsel, svettning, hjärtklappning, muskelskakningar, svullnad i hjärnan, tal och synproblem, nedsatt medvetenhet och hypoglykemisk koma, kan vara dödlig).

Behandling: i milda fall - omedelbart socker, söt hett te, fruktjuice, majssirap, honung; i allvarliga fall, administrering av 50% glukoslösning (50 ml IV / o och oralt), kontinuerlig IV-infusion av 5-10% dextroslösning, intramuskulär injektion av glukagon 1-2 mg, diazoxid oralt 200 mg var 4: e timme eller 30 mg i.v. under 30 minuter; med svullnad i hjärnan - mannitol och dexametason; övervakning av blodsockernivåer (var 15: e minut), bestämning av pH, urea kväve, kreatinin, elektrolyter.

Administreringsväg

Försiktighetsåtgärder för ämnet Glibenclamide

För att förebygga hypoglykemiska tillstånd bör man noga observera mottaglighetens regelbundenhet. Det är obligatoriskt att äta mat senast 1 timme efter användning av läkemedlet. Under perioden av valet av dos under den första utnämningen eller överföringen från ett annat hypoglykemiskt läkemedel visas regelbunden bestämning av sockerprofilen (flera gånger i veckan). Under behandlingen är dynamisk kontroll av glukosnivån (glycerat hemoglobin) i blodserum nödvändigt (minst en gång om 3 månader). Man bör komma ihåg att de kliniska manifestationerna av hypoglykemi kan maskeras när man tar beta-blockerare, klonidin, reserpin, guanetidin. Vid överföring till glibenklamid från insulin vid en dos av 40 U / dag eller mer, föreskrivs hälften av insulin och 5 mg glibenklamid på den första dagen med gradvis justering av dosen av den senare efter behov. De används med försiktighet hos äldre patienter - de börjar behandlas med halva doser, vilket förändras ytterligare med högst 2,5 mg / dag med ett veckovis intervall med febertillstånd. Vid behandling med glibenklamid är det obligatoriskt att vägra att ta alkohol (disulfiramliknande är möjlig) sol och begränsar användningen av feta livsmedel. I början av behandlingen rekommenderas inte aktiviteter som kräver hög reaktionshastighet.