Drug Metformin - recensioner

Förebyggande

Tabletter, filmdragerade vita eller nästan vita, ovala, med en risk på båda sidor, med graveringen "9" till vänster om riskerna och "3" till höger om riskerna på ena sidan och "72" till vänster om riskerna och "14" till höger från risker till en annan.

Hjälpämnen: Povidon K30 - 31,6 mg, Povidon K90 - 22,6 mg, kiseldioxidkolloid - 2,4 mg, magnesiumstearat - 5,4 mg.

Sammansättningen av skalet: opadry vit Y-1-7000H (hypromellos (E464) - 20 mg, titandioxid (E171) - 10 mg, makrogol 400-2 mg).

10 st. - blåsor (3) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (6) - förpackningar kartong.

Tabletter, filmdragerade vita eller nästan vita, ovala, inristade med "93" på ena sidan och "48" - å andra sidan.

Hjälpämnen: Povidon K30 - 13,8 mg, Povidon K90 - 13,3 mg, kolloidal kiseldioxid - 1,2 mg, magnesiumstearat - 2,7 mg.

Sammansättningen av skalet: opadry vit Y-1-7000H (hypromellos (E464) - 10 mg, titandioxid (E171) - 5 mg, makrogol 400-1 mg).

10 st. - blåsor (3) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (6) - förpackningar kartong.

Tabletter, filmdragerade vita eller nästan vita, ovala, inristade med "93" på ena sidan och "49" - å andra sidan.

Hjälpämnen: Povidon K30 - 23,5 mg, Povidon K90 - 22,6 mg, kiseldioxid kolloid - 2 mg, magnesiumstearat - 4,6 mg.

Sammansättningen av skalet: opadry vit Y-1-7000H (hypromellos (E464) - 16,9 mg, titandioxid (E171) - 8,4 mg, makrogol 400-1,7 mg).

10 st. - blåsor (3) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (6) - förpackningar kartong.

Metformin är ett oralt hypoglykemiskt medel från biguanidgruppen. Hos patienter med diabetes minskar koncentrationen av glukos i blodet genom att undertrycka glukoneogenes i levern, minska absorptionen av glukos från mag-tarmkanalen och öka dess användning i vävnaderna genom att öka sin insulinkänslighet (främst strimmiga muskler, i mindre utsträckning - fettvävnad). Stimulerar inte insulinutsöndring, orsakar inte hypoglykemiska reaktioner. Det påverkar lipidmetabolism - minskar koncentrationen av triglycerider, kolesterol och lågdensitets lipoproteiner i serum. Stimulerar intracellulär glykogenes genom aktivering av glykogensyntas.

Efter att ha tagit drogen inuti Metformin absorberas helt från mag-tarmkanalen. Absolut biotillgänglighet är 50-60%. Maximal koncentration (C_max) i plasma är ca 2 μg / ml eller 15 μmol / l och uppnås efter 2,5 h. Efter 7 h slocknar absorptionen från mag-tarmkanalen och koncentrationen av metformin i plasma minskar gradvis. Med samtidig intag minskar absorptionen av metformin och saktar ner.

Metformin är praktiskt taget inte bunden till plasmaproteiner och distribueras snabbt i kroppens vävnader. Går in i röda blodkroppar. Ackumuleras i spytkörteln, lever och njurar. Den uppenbara fördelningsvolymen är 63-276 liter.

Metabolism och utsöndring

Utsöndras av njurarna i oförändrad form. Clearing av metformin hos friska individer är 400 ml / min, vilket indikerar aktiv glomerulär filtrering och tubulär utsöndring. Eliminationshalveringstid (t_1/2) är ca 6,5 h.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Hos patienter med nedsatt njurfunktion minskar njur clearance av metformin i proportion till minskningen av kreatininclearance, T_1/2 ökar, vilket leder till en ökning av koncentrationen av metformin i blodet. Kumulation är möjlig.

- överkänslighet mot metformin eller till något hjälpämne av läkemedlet

- diabetisk ketoacidos, diabetisk prekoma, koma

- njursvikt eller nedsatt njurfunktion (CC mindre än 60 ml / min)

- Akuta förhållanden som riskerar att utveckla nedsatt njurfunktion

- uttorkning (med diarré, kräkningar), feber, allvarliga infektionssjukdomar;

- tillstånd av hypoxi (chock, sepsis, njursinfektioner, bronkopulmonala sjukdomar)

- kliniskt uttalade manifestationer av akuta och kroniska sjukdomar som kan leda till utveckling av vävnadshypoxi (inklusive hjärtsjukdom eller respirationsfel, akut hjärtinfarkt)

- omfattande operationer och skador när insulinbehandling anges

- leverfel, onormal leverfunktion

- kronisk alkoholism, akut alkoholförgiftning

- Mjölksyraos (inklusive historia)

- Använd i minst 48 timmar före och inom 48 timmar efter radioisotop eller röntgenundersökningar med införande av jodinnehållande kontrastmedel;

- en period på minst 48 timmar före och inom 48 timmar efter operationen under generell anestesi, ryggrad eller epiduralanestesi

- vidhäftning till diet med lågt kaloriinnehåll (mindre än 1000 kcal / dag)

- Barnens ålder upp till 18 år.

Med omsorg: hos personer som är över 60 år som utför ett hårt fysiskt arbete (ökad risk för utveckling av en mjölksyraosion).

Inuti, under eller omedelbart efter en måltid.

Monoterapi och kombinationsbehandling med andra orala hypoglykemiska medel
med hjälp av

Inledande dos: 500-1000 mg 1 gång per dag på kvällen. Efter 7-15 dagar i frånvaro av biverkningar i mag-tarmkanalen ordineras 500-1000 mg 2 gånger om dagen, morgon och kväll. Kanske en ytterligare gradvis ökning av dosen, beroende på koncentrationen av glukos i blodet.

Underhållsdos: 1500-2000 mg / dag. För att minska biverkningar från mag-tarmkanalen ska dosen delas upp i 2-3 doser. Maximal dos: 3000 mg / dag i 3 delade doser. Långsam ökning av dosen kan bidra till att förbättra läkemedlets gastrointestinala tolerans.

Patienter som tar metformin i doser 2000-3000 mg / dag kan överföras till en dos av 1000 mg. Den maximala rekommenderade dosen: 3000 mg / dag i 3 delade doser. När du byter till terapi från ett annat hypoglykemiskt medel ska du sluta ta en annan läkare och börja ta Metformin-Teva vid den dos som anges ovan.

Insulin kombinationer

Läkemedlet Metformin-Teva och insulin kan användas som kombinationsbehandling för att uppnå bättre glykemisk kontroll.

Läkemedlet Metformin-Teva ordineras i den vanliga initialdosen på 500 mg eller 850 mg 2-3 gånger om dagen. Insulindosen väljs utifrån resultaten av blodglukosmätningen. Efter 10-15 dagar justeras dosen beroende på koncentrationen av glukos i blodet. Den maximala dosen av metformin i den kombinerade behandlingen: 2 g / dag i 2-3 doser.

Hos äldre patienter ska den dagliga dosen inte överstiga 1000 mg / dag.

Biverkningar klassificeras enligt följande frekvens: mycket ofta - minst 10%; ofta - inte mindre än 1% men mindre än 10%; sällan - inte mindre än 0,1%, men mindre än 1%; sällan - inte mindre än 0,01% men mindre än 0,1%; mycket sällan - mindre än 0,01%, inklusive isolerade fall.

På den centrala delen av nervsystemet: ofta - ett brott mot smaken (metallisk smak i munnen).

På matsmältningssystemet: mycket ofta - illamående, kräkningar, buksmärtor, aptitlöshet, som uppstår under den första behandlingsperioden och i de flesta fall passerar spontant; isolerade fall - kränkningar av leverfunktionsindikatorer eller hepatit, som helt försvinner efter drogmissbruk.

Allergiska reaktioner: Mycket sällan - erytem, klåda, utslag.

På metabolismens del: mycket ofta - mjölksyraacidos (kräver avbrytande av läkemedlet).

Annat: mycket sällan - med långvarig användning hypovitaminos B utvecklas₁₂.

Vid användning av metformin i en dos av 85 g observerades inte hypoglykemi, men utvecklingen av mjölksyraosion noterades. Tidiga symtom på laktacidos är illamående, kräkningar, diarré, minskning av kroppstemperatur, buksmärta, muskelsmärta och ökning av andning, yrsel, nedsatt medvetenhet och koma.

I händelse av tecken på mjölksyraosion bör behandlingen med läkemedlet omedelbart avbrytas, patienten ska omedelbart inläggas och efter att ha bestämt koncentrationen av laktat, ska diagnosen klargöras. Den mest effektiva åtgärden för eliminering av laktat och metformin från kroppen är hemodialys. Symtomatisk behandling utförs också.

Med samtidig användning av metformin kan danazol utvecklas hyperglykemisk effekt. Vid behov kräver behandling med danazol och efter att läkemedlet har upphört dosjustering av metformin under glykemisk kontroll.

Med samtidig användning av metformin med alkohol och etanolhaltiga läkemedel ökar risken att utveckla mjölksyraosion vid akut alkoholförgiftning, speciellt vid fastande eller efter en kaloridiet samt leverinsufficiens.

Kombinationer som kräver speciell vård

Klorppromazin i höga doser (100 mg / dag) minskar insulinfrisättningen och ökar koncentrationen av glukos i blodet. Vid samtidig användning med neuroleptika och efter avbrytande av administrationen krävs dosjustering av metformin under glykemisk kontroll. Glukokortikosteroider (GCS) minskar glukostoleransen och ökar koncentrationen av glukos i blodet, i vissa fall orsakar ketos. Om nödvändigt krävs användning av en sådan kombination och efter avbrytande av GCS-dosjustering av metformin under kontroll av glykemi.

Med samtidig användning av "loop" diuretika och metformin föreligger risk för utveckling av mjölksyraosion på grund av det möjliga utseendet på funktionellt njursvikt.

Radiologisk forskning med användning av jodinnehållande radiopaque medel kan orsaka utvecklingen av mjölksyraosos hos patienter med diabetes mellitus på grund av funktionellt njursvikt. Metformin ska avbrytas 48 timmar före och inte återupptas tidigare än 48 timmar efter röntgenundersökning med hjälp av radiopaque medel.

Utnämning i form av beta2-adrenomimetiska injektioner minskar den hypoglykemiska effekten av metformin på grund av stimulering av beta2-adrenerga receptorer. I detta fall övervaka glukoskoncentrationen i blodet och, om nödvändigt, ordinera insulin. Angiotensinkonverterande enzymhämmare och andra antihypertensiva läkemedel kan minska koncentrationen av glukos i blodet. Vid behov justera dosen av metformin.

Vid samtidig användning av metformin med sulfonylureaderivat, insulin, akarbos och sapicylater kan hypoglykemisk verkan förbättras. "Loopback" diuretika och NSAID ökar risken för nedsatt njurfunktion. I detta fall måste man ta hand om när man använder metformin.

Under behandlingsperioden med Metformin-Teva är det nödvändigt att regelbundet övervaka koncentrationen av fastande glukos i blodet och efter måltiden.

Patienten ska varnas om behovet av att sluta ta läkemedlet och rådfråga en läkare om kräkningar, buksmärtor, muskelsmärta, generell svaghet och allvarlig sjukdom uppträder. Dessa symtom kan vara ett tecken på begynnande mjölksyraosion. Läkemedlet Metformin-Teva bör avbrytas 48 timmar före och inom 48 timmar efter röntgenundersökningen (inklusive urografi, intravenös angiografi) med användning av kontrastmedia.

Metformin-Teva ska avbrytas 48 timmar före och inom 48 timmar efter operationen under generell anestesi, ryggrad eller epiduralanestesi. Eftersom metformin elimineras av njurarna, bör CC bestämmas regelbundet innan behandling påbörjas: hos patienter med bevarad njurfunktion 1 gång per år, hos patienter med lågt CC och hos äldre patienter 2-4 gånger per år.

Särskild försiktighet bör utövas i strid mot njurfunktionen, till exempel under den första perioden av behandling med antihypertensiva läkemedel, diuretika, NSAID.

Det är nödvändigt att informera patienten om behovet av att besöka en läkare om symptom på en bronkopulmonal infektion eller infektion i urinorganen uppträder. Mot bakgrund av användningen av läkemedlet bör Metformin-Teva avstå från alkoholintag på grund av ökad risk för hypoglykemi och disulfiramliknande effekt. Hypovitaminos B₁₂ när man tar läkemedlet Metformin-Teva på grund av ett brott mot absorptionen av vitamin B₁₂ och är reversibel. Med avskaffandet av läkemedlet Metformin-Teva tecken på hypovitaminos B₁₂ försvinna snabbt.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Monoterapi med Metformin-Teva orsakar inte hypoglykemi och påverkar därför inte förmågan att köra och arbeta med mekanismer. Vid användning av läkemedlet Metformin-Teva med andra hypoglykemiska medel (sulfonylureendivat, insulin etc.) kan hypoglykemiska tillstånd utvecklas, där förmågan att köra bilar och engagera sig i andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet och psykomotoriska reaktioner försämras.

Läkemedlet är kontraindicerat för användning under graviditet och under amning.

Vid planering eller närma sig graviditet ska Metformin-Teva avbrytas och insulinbehandling ska ordineras. Patienten ska varnas om behovet av att underrätta läkaren vid graviditet. Mamma och barn ska övervakas.

Det är inte känt om metformin utsöndras i bröstmjölk. Vid behov bör användningen av läkemedlet under amning sluta amma.

Metformin Teva Recensioner

Oralt hypoglykemiskt medel från gruppen biguanider (dimetylbiguanid). Verkningsmekanismen för metformin är associerad med dess förmåga att hämma glukoneogenes, liksom bildandet av fria fettsyror och fettoxidation. Ökar känsligheten av perifer receptorer till insulin och glukosutnyttjande av celler. Metformin påverkar inte mängden insulin i blodet, men ändrar dess farmakodynamik genom att minska förhållandet mellan bundet insulin och öka förhållandet mellan insulin och proinsulin.

Metformin stimulerar glykogensyntes genom att verka på glykogensyntas. Ökar transportkapaciteten hos alla typer av membranglukostransportörer. Försenar absorptionen av glukos i tarmen.

Minskar triglycerider, LDL, VLDL. Metformin förbättrar blodets fibrinolytiska egenskaper genom att undertrycka en vävnadstyp plasminogenaktivatorinhibitor.

Samtidigt som patienten tar metformin, förblir patientens kroppsvikt antingen stabil eller minskar måttligt.

farmakokinetik

Efter oral administrering absorberas metformin långsamt och ofullständigt från mag-tarmkanalen. C_max i plasma uppnås på ca 2,5 timmar. Med en engångsdos på 500 mg är den absoluta biotillgängligheten 50-60%. Med samtidig måltid minskar absorptionen av metformin och fördröjs.

Metformin fördelas snabbt i kroppsvävnader. Praktiskt taget binder inte till plasmaproteiner. Ackumuleras i spytkörteln, lever och njurar.

Utsöndras av njurarna i oförändrad form. T_1/2 från plasma är 2-6 timmar.

Vid nedsatt njurfunktion är kumulation av metformin möjlig.

Släpp form, sammansättning och förpackning

10 st. - konturcellspaket (3) - kartongförpackningar.
10 st. - Konturcellspaket (5) - kartongförpackningar.
10 st. - konturcellspaket (6) - kartongförpackningar.
10 st. - Konturcellspaket (10) - kartongförpackningar.
10 st. - Konturcellspaket (12) - kartongförpackningar.
15 st. - Konturcellspaket (2) - kartongförpackningar.
15 st. - Konturcellspaket (4) - kartongförpackningar.
15 st. - Konturcellspaket (8) - kartongförpackningar.

Doseringsregimen

Intagas, under eller efter en måltid.

Dos och frekvensen av administrering beror på vilken doseringsform som används.

Med monoterapi är den initiala enstaka dosen för vuxna 500 mg, beroende på vilken doseringsform som används, multipliciteten av intaget är 1-3 gånger per dag. Kanske användningen av 850 mg 1-2 gånger per dag. Vid behov ökar dosen gradvis med ett intervall på 1 vecka. upp till 2-3 g / dag.

Med monoterapi för barn i åldern 10 år och äldre är initialdosen 500 mg eller 850 1 gång / dag eller 500 mg 2 gånger per dag. Om nödvändigt, med ett intervall på minst 1 vecka, kan dosen ökas till högst 2 g / dag i 2-3 doser.

Efter 10-15 dagar måste dosen justeras baserat på resultaten av bestämning av glukos i blodet.

I kombinationsterapi med insulin är initialdosen av metformin 500-850 mg 2-3 gånger per dag. Insulindosen väljs utifrån resultaten av bestämningen av glukos i blodet.

Läkemedelsinteraktion

Med samtidig användning med sulfonylurea-derivat kan acarbos, insulin, salicylater, MAO-hämmare, oxytetracyklin, ACE-hämmare, clofibrat, cyklofosfamid, den hypoglykemiska effekten av metformin förbättras.

Vid samtidig användning med GCS kan hormonella preventivmedel för oral administrering, danazol, epinefrin, glukagon, sköldkörtelhormoner, fenotiazinderivat, tiaziddiuretika, nikotinsyraderivat minska den hypoglykemiska effekten av metformin.

Hos patienter som får metformin ökar användningen av jodhaltiga kontrastmedel för att utföra diagnostiska studier (inklusive intravenös urografi, intravenös kolangiografi, angiografi, CT) risken för akut njursvikt och mjölksyraosion. Dessa kombinationer är kontraindicerade.

beta₂-Injektionsadrenomimetika ökar glukoskoncentrationen i blod på grund av p-stimulering₂-adrenerga receptorer. I detta fall är det nödvändigt att kontrollera koncentrationen av glukos i blodet. Vid behov rekommenderas att man utser insulin.

Samtidig användning av cimetidin kan öka risken för laktacidos.

Samtidig användning av "loop" diuretika kan leda till utveckling av mjölksyraosion på grund av eventuellt funktionellt njursvikt.

Pro samtidig behandling med etanol ökar risken för laktacidos.

Nifedipin ökar absorptionen och C_max metformin.

Kationiska droger (amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim och vankomycin), utsöndras i njurtubulerna, konkurrerar med metformin för rörformiga transportsystem och kan öka sin C_max.

Biverkningar

På matsmältningssidan: möjligt (vanligtvis vid behandlingens början) illamående, kräkningar, diarré, flatulens, obehag i buken; i sällsynta fall - brott mot leverfunktionsindikatorer, hepatit (försvinner efter att behandlingen avslutats).

Metabolism: Mycket sällan - Laktacidos (behandlingen är nödvändig).

Från det hematopoietiska systemet: mycket sällan - ett brott mot absorptionen av vitamin B₁₂.

Profilen av biverkningar hos barn i åldern 10 år och äldre är samma som hos vuxna.

vittnesbörd

Diabetes mellitus typ 2 (insulinoberoende) med ineffektivt dietterapi och motion, hos patienter med fetma: hos vuxna - som monoterapi eller i kombination med andra orala hypoglykemiska medel eller insulin; hos barn i åldern 10 år och äldre - som monoterapi eller i kombination med insulin.

Kontra

Akut eller kronisk metabolisk acidos, diabetisk ketoacidos, diabetisk prekoma och koma; Njurfunktion, nedsatt njurfunktion (CC) Ytterligare 8 läkare recensioner