Hur hjälper Januvia diabetesmedicin?

  • Hypoglykemi

Med progressiv typ II-diabetes är medicinering oumbärlig. Många läkare rekommenderar Yanuvia till patienter. Instruktioner för användning av tabletter Januvia sa att det här verktyget låter dig styra hopp i koncentrationen av glukos i kroppen av diabetiker.

Sammansättning och frisättningsform

Läkemedlet är tillgängligt i pillerform. De är runda, blekrosa, synliga beigefärg. Varje tablett är märkt:

  • "221" - om doseringen av den aktiva substansen är 25 mg;
  • "112" - 50 mg;
  • "277" - 100 mg.

Den huvudsakliga aktiva substansen är sitagliptin (dess fosfatmonohydrat).

Tabletterna är förpackade i blåsor.

Farmakologiska effekter

Medlen "Januvia" avser en grupp syntetiska hypoglykemiska läkemedel. Läkemedlet är inkretin, en hämmare av DPP-4. Det används aktivt för terapeutiska ändamål vid diagnos av typ II-diabetes. När det tas är det en ökning av aktiv inkretin, stimulering av deras verkan. Insulinsyntesen ökar med bukspottskörtelceller. Samtidigt undertrycks glukagonsekretionen, vilket leder till att nivån av glykemi minskar.

I det normala tillståndet produceras incretiner i människans tarm, med matintag, ökar deras nivå. De ansvarar för att stimulera insulinproduktionsprocessen.

När du får denna medicin minskar koncentrationen av glycerad hemoglobin (indikatorn som bestämmer sockerhalten i blodet under de senaste månaderna), den fastande glukosenivån minskar, kroppsvikten hos diabetiker normaliseras.

Den aktiva substansen absorberas i 1-4 timmar. Intag av feta livsmedel förändrar inte läkemedlets farmakokinetik. Nästan 79% av fonderna i oförändrad form utsöndras i urinen.

Indikationer för användning

Endokrinologer ordinerar "Yanuviya" (ett läkemedel mot diabetes) som ett effektivt supplement till speciella fysiska övningar och kost för att kontrollera glykemi hos patienter med typ 2-diabetes. Utför monoterapimedel "Januvia" med intolerans mot "Metformin".

Som en del av kombinationsbehandling används den i kombination med:

  • "Metformin", om användningen av detta verktyg i kombination med fysisk aktivitet och diet inte ger det önskade resultatet;
  • sulfonylureapreparat ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), förutsatt att deras användning i kombination med livsstilskorrigering inte ger den förväntade effekten, med intolerans mot "Metformin";
  • PPAR-antagonister (TZD-preparat - tiazolidindioner): "Pioglitazon", "Rosiglitazon", när deras användning är lämplig, men ger inte önskad effekt i kombination med motion och diet.

Använd verktyget som en del av triple terapi:

  • kombination med metformin, sulfonylurinpreparat, kost och motion, om denna kombination inte tillåter korrekt kontroll av glykemi;
  • kombination med Metformin och PPARy-antagonister, om glykemisk kontroll under administrationen, kost och motion är ineffektivt.

Det kan också ordineras som ett extra medel för blodsocker vid användning av insulin, oberoende av användningen av Metformin, när den uppsatta åtgärden inte ger glykemisk kontroll.

Ansökningsmetoder

Läkare som ordinerar läkemedlet "Januvia" bör förklara vilket system det borde dricka. De flesta patienter rekommenderar tabletter med en koncentration av aktiva substanser på 100 mg. Vid diagnos av måttligt njursvikt används 50 mg tabletter. Om patienter har njursvikt i allvarlig form, behöver de hemodialys, sedan ges 25 mg tabletter.

Med mildt och måttligt leversvikt är dosjustering inte nödvändig.

Om medlet är ordinerat som en komponent i kombinationsbehandling, kan risken för hypoglykemi minskas genom att sänka insulindosen eller sulfonylurinmedicinen.

Drick 1 tablett per dag, oavsett måltid. När du hoppar över nästa dos är det oacceptabelt att använda 2 tabletter på 1 dag.

Lista över kontraindikationer

Innan du börjar ta det, bör du ta reda på när du inte kan använda biverkningen. Kontraindikationer inkluderar:

  • typ I diabetes;
  • överkänslighet mot de ämnen som utgör verktyget
  • utvecklingen av diabetisk ketoacidos;
  • graviditet och amning.

Kontraindikationer inkluderar barns ålder. Biverkningen testades inte på patienter under 18 år.

Eventuella biverkningar

Läkare recensioner tyder på att majoriteten av patienter tolererar drogen som ett separat medel för monoterapi och i kombination med andra läkemedel.

Studier har visat att det inte finns någon orsakssamband mellan medicinering och patientens välbefinnande, men följande komplikationer uppstod när Januvia blev lite mer ofta än vid placebo. Bland de vanligaste:

  • utvecklingen av nasofaryngit och respiratoriska infektioner;
  • dyspeptiska störningar;
  • hypoglykemi.

Kliniska signifikanta förändringar i laboratorieparametrar, EKG observerades ej.

Läkemedelsinteraktion

Samtidigt tar medel på basis av sitagliptin och "Digoxin", ökar koncentrationen av dessa senare.

När det kombineras med "cyklosporin" ökar koncentrationen av sitagliptin.

Farmakokinetiken för Rosiglitazon, Simvastatin, Metformin, Warfarin och de perorala preventivmedel av Januvia påverkas inte.

Men när man använder en kombinationsbehandling ska patienterna varnas om risken för hypoglykemi.

Kostnad för medel

Inte alla ryska lidande från typ II-diabetes har råd att köpa Yanuviya. Ett förpackning med 28 tabletter på 100 mg kostar 1675 rubel. Den angivna mängden räcker för 4 veckors behandling. Med tanke på att läkemedlet bör tas under lång tid är priset för många för högt.

Tillsammans med din läkare kan du hämta en ersättning för det angivna läkemedlet.

Dosöverdosering

Under kliniska prövningar fastställdes följande: Vid användning av Sitagliptin i en mängd av 800 mg förändrades patienternas tillstånd inte mycket. I en studie observerades en liten förändring i QTc-intervallet, men det kan inte anses vara kliniskt signifikant. Tester där volontärer skulle ge mer än 800 mg av medel, genomfördes inte.

Som behandling för överdosering av läkemedlet föreskrivs följande förfaranden:

  • avlägsnande av oabsorberad del av läkemedlet från mag-tarmkanalen;
  • övervakning av vitala tecken, inklusive EKG;
  • genomföra symtomatisk behandling.

Dialys för att ta bort sitagliptin är ineffektivt: Under 3-4-timmarsprocessen släpptes endast 13,5% av den intagade dosen från kroppen.

Uppgift till speciella patientkategorier

Vid testning avses "Januvia" till patienter över 65 år. Dess effektivitet, tolerans och säkerhet var samma som hos patienter yngre än 65 år. I detta avseende konstaterades att dosen inte skulle justeras. Men före utnämningen av medel är det önskvärt att kontrollera njurarnas arbete.

I pediatrisk praxis används verktyget inte. I detta avseende rekommenderas det inte att ge patienter under 18 år.

Urval av analoger

Många patienter som läkaren ordinerat "Yanuviya" försöker hitta analoga av drogen. När allt kommer omkring är kostnaden hög för många. Dessutom är sitagliptin inte ett medel för diabetes. Det ordineras förutom kost och motion för att säkerställa fullständig kontroll av typ II-diabetes.

Om du fokuserar på ATX 4-koden kommer verktygets motsvarigheter att vara:

  • "Ongliza" - det aktiva ämnet saxagliptin;
  • Galvus - vildagliptin;
  • Galvus Met - vildagliptin, metformin;
  • "Traktion" - linagliptin;
  • "Commodus Prolong" - metformin, saxagliptin;
  • "Nesin" - alogliptin.

Verkningsmekanismen på dessa fonder är liknande. De har en positiv effekt på nervsystemet och kardiovaskulära system, undertrycker aptit.

Prissättningspolitik

Om verkningsmekanismen och effektiviteten av läkemedel som anses analoger av "Januvia" är desamma, väljer många patienter vad som är billigare. En förpackning med 30 tabletter av Galvus Met kan köpas för 1487 rubel. För 28 tabletter som säljs under namnet "Galvus" måste betala 841 rubel.

Men verktyget "Ongliz" dyrare: för 30 tabletter måste du betala 1978 gnidning. Inte mycket billigare och "Trazhent": ett paket med 30 tabletter i apotek kostar cirka 1866 rubel.

Den dyraste bland de presenterade analogerna är "Combon Prothong" för 30 tabletter innehållande 1 g metformin och 5 mg saxagliptin. 2863 rubel ska ges. Men det finns Commoglise Prolong på försäljning, innehållande 1 g metformin och 2,5 mg saxagliptin. För 56 tabletter betalar diabetiker cirka 2866 rubel.

Jämförande egenskaper hos droger

Med tanke på det faktum att Galvus, tillverkat av vildagliptin, är 2 gånger billigare än Januvia, är många patienter intresserade av om det är möjligt att dricka en mer överkomlig lösning. När du får dessa läkemedel blockerad verkan av enzymet DPP-4 för en dag. Det är därför nog att använda 1 tablett per dag. Samtidigt förlängs arbetets varaktighet för de inkrement som produceras av kroppen.

Om patienten ordineras en daglig dos på 50 mg vildagliptin, ska det tas en gång om dagen på morgonen. Med en daglig dos på 100 mg, är det nödvändigt att dricka 50 mg två gånger om dagen. Detta innebär att i 2 dagar av läkemedlet behövs 2 förpackningar av läkemedlet.

"Januvia" eller "Galvus": Vad är bättre, svårt att förstå. Biverkningar när du tar dessa mediciner är sällsynta. I de flesta fall är frekvensen av förekomst av reaktioner nästan samma som hos patienter som tar placebo. Vid användning av Galvus kan det uppstå problem med leverfunktionen. Men efter att behandlingen avslutats återgår situationen till normal.

Båda metoderna kan kombineras säkert med andra läkemedel som är utformade för att minska koncentrationen av socker i blodet. Med regelbunden användning minskar mängden glykerat hemoglobin för året med 0,7-1,8%. Endokrinologen föreskriver medel beroende på hans erfarenhet av vart och ett av dessa läkemedel.

Samma egenskaper hos läkemedlet "Ongliz." Hans läkare kan ordinera istället för Galvus eller Januvia. Men glöm inte att alla dessa verktyg hjälper till att kontrollera glykemi samtidigt som du bibehåller en diet och utför stödjande motion.

Yttrande från patienter

Efter en månad av intag, talar diabetiker om en förändring av tillståndet. Till exempel, personer som läkaren rekommenderade att ta "Yanuviya" istället för "Diabeton" notera följande:

  • ersättning blir mindre uttalad, morgon glukos är relativt stabila;
  • efter en måltid normaliseras glukoskoncentrationen på kort tid;
  • fall av intensiv minskning av sockernivåerna försvinner, dess koncentration är oavsett situationen stabil.

Naturligtvis bedömer man genom patientrecensioner, att många inte är nöjda med priset på produkten. Dessa diabetiker kallas den största nackdelen. Men i vissa regioner lyckas man få delvis ersättning för kostnaden för diabetiker. Detta minskar betydligt bördan på familjebudgeten.

De flesta väljer denna behandling: de dricker drogen på morgonen. När allt kommer omkring måste de aktiva ingredienserna kompensera för mat som kommer in i kroppen hela dagen. Även om läkare säger att tiden på dagen inte är viktig. Det viktigaste är att dricka piller dagligen utan att hoppa över samtidigt. Detta kommer att hålla koncentrationen av hormoner på samma nivå.

Visst, vissa diabetiker säger att med tiden minskar effektiviteten av läkemedlet. Sockerspring återupptas. Denna situation uppstår med sjukdomsframsteg. Du kan försöka delvis kompensera för minskad effektivitet genom att välja det optimala läget för fysisk aktivitet.

I början av användningen av "Januvia" bör det förstås att detta inte är en oberoende potent agent. Läkemedlet används som en del av kombinationsbehandling i kombination med normalisering av livsstil. Det kommer endast att vara effektivt när en tillräcklig mängd inkretinhormoner produceras i kroppen.

Janow

Diabetes ger upphov till olika problem. Det gör att du följer en strikt diet och motion, men det hjälper inte alltid. I vissa fall behöver patienten medicinering. Januvia är ett läkemedel för behandling av typ 2-diabetes.

ansökan

Januvia ingår i klassen inkretiner (hormoner som orsakar bildning av insulin efter att ha ätit en måltid). Om doseringsmedlen är stödjande bidrar inte läkemedlet till produktion av DPP-8-enzymer.

Januia bidrar till att blockera åtgärden av DPP-4. Drogen ökar antalet inkretiner och leder till deras aktivitet. Insulinproduktionen i pancreas beta-celler är också förbättrad.

Läkemedlet utför följande åtgärder:

  • Minskar graden av glykerat hemoglobin.
  • Avlägsnar ett ökat antal kolhydrater i blodet.
  • Bidrar till normalisering av patientens kroppsvikt.

Åtgärderna för läkemedlets farmakokinetiska karaktär varierar hos personer med diabetes.

Läkemedlets aktiva substans är sitagliptin. Dess absorption sker inom några timmar efter att läkemedlet tagits. Läkemedlet byter celler med plasmaproteiner. Det mesta av det aktiva ämnet utsöndras från kroppen oförändrad genom renal tubulär, som aktivt utsöndras.

Läkemedlet används av patienter som inte har fått tillräcklig effekt på dieter och fysisk aktivitet, om användningen av metformin inte är tillåten på grund av kroppsförkastning.

Januvia kan ordineras för behandling med metformin och receptorer aktiverade av peroxisom proliferatorer, i avsaknad av en bra effekt på diet och motion.

Läkemedlet kan användas för triple terapi. Förutom det finns två läkemedel som har en liknande åtgärdsalgoritm ingår i behandlingen. Denna typ av terapi används när effekten av det dubbla systemet inte observeras.

Läkemedlet kan användas tillsammans med insulinbehandling om det inte har visat tillräckliga resultat i sig.

Studien av läkemedlets effekt på barn under 18 år har inte genomförts Användning är inte tillåtet, läkemedlet måste ersättas med insulin.

Blanketter för frisläppande

Läkemedlet är tillgängligt i form av små kartonger innehållande 28 tabletter, var och en har i sin sammansättning 100 mg av den aktiva substansen.

Instruktioner för användning

Läkemedlet tas uteslutande inuti. Det kan användas som en del av den kombinerade behandlingen.

Läkemedlet är taget oavsett när du äter. Om patienten saknar läkemedlet, måste det tas i samma dos så snart som möjligt. Det är förbjudet att ta dubbla doser av läkemedlet.

Särskild uppmärksamhet bör ägnas åt interaktionen mellan droger och andra läkemedel. Den aktiva substansen Sitagliptin påverkar inte metformin och orala preventivmedel. Det fördröjer inte heller reaktionerna i cytokromenzymet. Om vi ​​överväger experiment med användningen av läkemedlet utanför en levande organisme, saktar det inte heller metaboliserarna.

När du använder medicinen tillsammans med digoxin ökar den kvantitativa tolkningen av ROC-kurvan. Detta påverkar inte människans liv. Ingen dosjustering krävs för varje läkemedel.

När läkemedlet används med cyklosporin ökar den kvantitativa tolkningen av ROC-kurvan. Forskning tyder på att dessa förändringar inte är viktiga. Ingen justering behövs för varje läkemedels doseringsschema.

Kontra

Januvia användningsanvisningar talar om följande kontraindikationer:

  • Överkänslighet mot eventuella komponenter som ingår i läkemedlet.
  • Förstöring av kolhydratmetabolism på grund av otillräcklig mängd insulin.
  • Perioden för att fostret bärs.
  • Perioden att mata barnet med bröstmjölk.
  • Barn av liten ålder. Studier för denna grupp av människor genomfördes inte.

Läkemedlet ska användas noggrant av personer som lider av njursjukdom och njursvikt. Med den allvarliga utvecklingen av dessa sjukdomar är det nödvändigt att justera dosen av läkemedlet.

dos

Användningen av läkemedlet bör startas med en dos av 0,1 g av den aktiva substansen.

Ingen dosjustering krävs vid användning av läkemedlet med metformin.

Doser kan justeras om läkemedlet används tillsammans med insulin. Detta är att minska sannolikheten för hypoglykemi.

Om patienten har en typ av njursvikt bör dosen inte justeras.

För personer som lider av måttligt njursvikt, liksom andra njursjukdomar, krävs det att ta 0,05 g av läkemedlet.

I svår form av njursvikt och andra njursjukdomar är det nödvändigt att minska dosen till 0,025 g av den aktiva substansen dagligen.

För personer som lider av leversvikt är det inte nödvändigt att justera dosen av läkemedlet. Studier för patienter med svårt njursvikt har inte utförts.

Biverkningar

Tänk på biverkningarna av sitagliptin:

  • Problem med ämnesomsättningen. Hypoglykemi.
  • Smärta i huvudet.
  • Problem i människans muskuloskeletala vävnad. Smärta syndrom i lederna.
  • Svindlande.
  • Förstoppning.
  • Diarré.
  • Illamående och kräkningar.

Biverkningar uppstår också vid samtidig användning av sitagliptin och metformin / insulin:

  • Hypoglykemi.
  • Överdriven ackumulering av gas i tarmarna.
  • Sömnigt tillstånd.
  • Förstoppning.
  • Diarré.

Läkemedlet är acceptabelt tolererat av patienter. Biverkningar är ganska sällsynta.

Detta läkemedel är ganska dyrt. Det kan köpas till ett pris av 1500 till 2000 rubel. för 28 tabletter av 100 mg aktiv substans.

analoger

Tänk på Januvia analoger:

  • Avandamet. Den innehåller metformin och rosiglitazon. Det kan användas i kombinationsterapi med insulin och andra hypoglykemiska läkemedel. Kontraindicerat hos gravida kvinnor och barn. Hitta i apotek erhålls inte alltid, det genomsnittliga priset - 2400 rubel.
  • Avandia. Det är ett receptbelagt läkemedel. Sänker sockerhalten i cirkulationssystemet, ökar känsligheten hos fettvävnaderna till insulin. Ökar metabolismen i kroppen. Kan köpas på apotek för 1500 rubel.
  • Arfazetin. Det har en hypoglykemisk effekt, sänker blodsockret. Praktiskt taget inga biverkningar. Ej lämplig för fullständig behandling av diabetiker, det är nödvändigt att använda som en del av en kombinationsbehandling. Arfazetin är billigare än andra läkemedel med liknande åtgärder. Pris - 81 rubel.
  • Bagomet. Används om kost och fysisk aktivitet inte har tagit de önskade resultaten. Ansökningsguiden förbjuder användning av läkemedlet under graviditet och amning. Under behandlingen är det nödvändigt att avstå från alkoholhaltiga drycker och läkemedel som innehåller etanol. Du kan köpa för 332 rubel.
  • Viktoza. Extremt dyr läkemedel. Innehåller den aktiva beståndsdelen liraglutid. Säljes i form av en injektionsvätska. Du kan köpa för 10700 rubel.
  • Galvus. Innehåller det aktiva ämnet vildagliptin. Ökar känsligheten hos beta-celler till glukos, vilket ökar insulinproduktionen. Det används om fysisk aktivitet och diet inte har medfört resultat. Det kan användas i kombinationsterapi. Pris - 842 rubel.
  • Galvus Met. Samma som tidigare läkemedel. Det skiljer sig endast i närvaro av metformin. Kan köpas för 1500 rubel.
  • Galvus. Förbättrar glykemisk kontroll, främjar ökad metabolism. Galvus eller Galvus? Människor frågar ofta vad som är bäst. Det första läkemedlet är billigare, men det är svårare att hitta på apotek. Pris - 1257 rubel.
  • Gliformin Prolong. Minskar glukoneogenes i levern. Ökar vävnadskänsligheten. Skillnader i den stora frisättningsperioden för aktiva element. Kan köpas för 244 rubel.
  • Glucophage. Innehåller det aktiva ämnet Metformin. På mottagarens bakgrund minskar vikten på grund av en ökning av ämnesomsättningen. Kan tas av barn efter 10 år. Det är kontraindicerat hos gravida kvinnor och under amning. Du kan köpa för 193 rubel.
  • Metformin. Accelererar processen för att omvandla glukos till glykogen. Praktiskt taget har inga samband med plasmaproteiner. Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka njurens nuvarande tillstånd. Pris - 103 rubel.
  • Yanumet. Innehåller aktiva substanser Sitagliptin och Metformin. Används för kombinationsbehandling. Pris - 2922 rubel.

Alla analoga läkemedel måste användas noggrant, de har andra doser. Innan du byter droger, kontakta en specialist.

överdos

Studier utfördes där en enlig dos av 0,8 g administrerades till friska frivilliga. Inga signifikanta förändringar i klinisk prestation observerades. Inga studier med en dos större än 0,8 g har utförts.

Om olika symptom uppstår beror behandlingen på dem. Sitagliptin elimineras dåligt från kroppen genom dialys.

recensioner

Tänk på de recensioner som folk lämnar om drogen:

Recensioner tyder på att detta läkemedel är ett bra botemedel mot diabetes. Biverkningar uppstår, men gå bort.

Detta läkemedel är ett bra tillfälle att normalisera blodsockernivån. Använd läkemedlet bör försiktigt, efter samråd med en specialist.

Hypoglykemiskt läkemedel Januvia (instruktioner och recensioner av diabetiker)

Januvia är det första antidiabetiska läkemedlet som tillhör en fundamentalt ny grupp droger, DPP-4-hämmare. Med början av Januvia-produktionen började en ny incretinera i behandlingen av diabetes. Enligt forskare är denna uppfinning inte mindre viktig än upptäckten av metformin eller skapandet av artificiellt insulin. Ett nytt läkemedel minskar sockret lika effektivt som sulfonylurinmedicin (PSM), men det leder inte till hypoglykemi, tolereras enkelt och bidrar även till restaureringen av betaceller.

Viktigt att veta! En nyhet som rekommenderas av endokrinologer för permanent övervakning av diabetes! Behöver bara varje dag. Läs mer >>

Enligt instruktionerna kan Yanuvia tas tillsammans med andra antihyperglykemiska medel i kombination med insulinbehandling.

Indikationer för användning

Enligt rekommendationerna från många diabetesföreningar är det första linjedrogen, som ordineras omedelbart efter diagnosen typ 2-diabetes, metformin. Med sin brist på effektivitet tillsätts läkemedel med andra linjer. Under lång tid gavs sulfonyluridemedel, eftersom de är mer effektiva än andra läkemedel när de påverkar blodsockret. För närvarande är fler och fler läkare benägna att få nya droger - GLP-1-mimetika och DPP-4-hämmare.

Januvia är som regel en medicin för diabetes mellitus, som läggs till metformin vid stadium 2 av diabetesbehandling. Indikatorn för behovet av ett andra glukossläckande läkemedel är glycerad hemoglobin> 6,5%, förutsatt att metformin tas i dos nära det maximala, en lågkarbon diet observeras, regelbunden fysisk aktivitet säkerställs.

När du väljer vad som ska utnämnas till patienten: sulfonylurea läkemedel eller Yanuviya, var uppmärksam på risken för hypoglykemi för patienten.

Indikationer för att ta emot Januvia och dess analoger:

  1. Patienter med nedsatt känslighet mot hypoglykemi på grund av neuropati eller andra orsaker.
  2. Diabetiker predisponerade för nattlig hypoglykemi.
  3. Ensam, äldre patienter.
  4. Diabetiker som behöver hög uppmärksamhet när de kör bil, arbetar i höjd, med komplexa mekanismer etc.
  5. Patienter med frekvent hypoglykemi, som tar sulfonylurea.

Naturligtvis kan alla patienter med diabetes välja att byta till Yanuvia. Effektivitetsindex för Januvia är en minskning av glykerade hemoglobin med 0,5 procent eller mer efter sex månaders behandling. Om dessa resultat inte uppnås måste patienten välja ett annat läkemedel. Om HS har minskat, men fortfarande inte har nått normen, tillsätts ett tredje antidiabetiskt medel till behandlingsregimen.

Hur fungerar medicinen?

Incretiner är gastrointestinala hormoner som produceras efter en måltid och provar insulinutsläpp från bukspottkörteln. Efter att ha avslutat sitt arbete bryts de snabbt ned av ett speciellt enzym, typ 4 dipeptidylpeptidas eller DPP-4. Januvia hämmar eller hämmar detta enzym. Som ett resultat är inkretinerna längre i blodet, vilket innebär att insulinsyntesen ökar och glukosen minskar.

Allmänna egenskaper hos alla DPP-4-hämmare som används i diabetes mellitus:

  • Januvia och analoger tas oralt, finns tillgängliga i piller
  • de ökar koncentrationen av inkretiner, men inte mer än 2 gånger den fysiologiska;
  • har praktiskt taget inga oönskade åtgärder i matsmältningsorganet;
  • påverkar inte vikten negativt;
  • hypoglykemi hos diabetes mellitus orsakas mycket mindre ofta av sulfonylurinmedicin;
  • reducera glycerat hemoglobin med 0,5-1,8%;
  • påverkar både toscak och postprandial glykemi. Glukos på en tom mage minskar, bland annat på grund av en minskning av leverens utsöndring.
  • öka massan av betaceller i bukspottkörteln;
  • påverkar inte sekretionen av glukagon som svar på hypoglykemi, minska inte dess reserver i levern.

Instruktionerna för användning beskriver i detalj farmakokinetiken för sitagliptin, den aktiva ingrediensen i Januvia. Den har en hög biotillgänglighet (ca 90%), absorberad från mag-tarmkanalen inom 4 timmar. Åtgärden börjar en halvtimme efter inträde, effekten varar mer än en dag. I kroppen metaboliseras sitagliptin praktiskt taget inte, 80% utsöndras i urinen i samma form.

Tillverkare Januvia - American Corporation Merck. Läkemedlet på den ryska marknaden produceras i Nederländerna. För närvarande har produktionen av sitagliptin från det ryska företaget Akrihin börjat. Utseendet på apotekens hyllor väntas under andra kvartalet 2018.

Instruktioner för användning

Januvia medicin finns tillgänglig i doser på 25, 50, 100 mg. Tabletterna har en filmbeläggning och är färgade beroende på dosen: 25 mg - blekrosa, 50 mg - mjölk, 100 mg - beige.

Läkemedlet är giltigt i mer än 24 timmar. Det tas en gång om dagen när som helst, oavsett måltider och dess sammansättning. Enligt recensioner kan du ändra tiden för mottagande av Januvia i 2 timmar utan att det påverkar glykemi.

Rekommendationer från instruktionerna för val av dosering:

  1. Den optimala dosen är 100 mg. Det ordineras till nästan alla diabetiker som inte har kontraindikationer. Det är inte nödvändigt att börja med en liten dos och gradvis öka den, eftersom Januvia tolereras väl av kroppen.
  2. Njurarna är involverade i eliminering av sitagliptin, därför kan läkemedlet ackumuleras i blodet vid njurfel. För att undvika överdosering justeras dosen av Januvia beroende på graden av insufficiens. Om GFR> 50, ordineras den vanliga 100 mg. Med SCF 9%).

Janow

Beskrivning från och med den 27 mars 2015

  • Latinska namnet: Januvia
  • ATC-kod: A10BH01
  • Aktiv ingrediens: Sitagliptin (Sitagliptin)
  • Tillverkare: MERCK SHARP DOHME (Nederländerna)

struktur

En tablett med Januvia kan innehålla 100 mg, 50 mg eller 25 mg sitagliptin.

Ytterligare ämnen: kalciumfosfat, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, kroskarmellosnatrium, fumaratnatrium.

Skalsammansättning: polyvinylalkohol, Opadry 2 beige, titandioxid, gul järnoxid, talk, macrogol 3350, röd järnoxid.

Släpp formulär

Beige bikonvexa tabletter av rund form med en gravyr "277". 14 tabletter i konturförpackning, två förpackningar i kartonglåda.

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamik och farmakokinetik

farmakodynamik

Hypoglykemiskt läkemedel för oral administrering, högt selektiv blockerande dipeptidylpeptidas-4. Skiljer sig åt i struktur och verkan av insulin, biguanider, sulfonylureaderivat, γ-receptoragonister, alfa-glukosidasinhibitorer blockerare, analoger av glukagonlik peptid 1 och amylin. Blockerande dipeptidylpeptidas-4, ökar sitagliptin nivån av två kända inkretinhormoner: glukos-insulinotrop peptid och glukagon-liknande peptid 1.

Dessa hormoner utsöndras i tarmen, och deras nivå ökar som svar på ätandet. Incretiner ingår i det interna systemet för reglering av glukosmetabolism. Med en normal eller ökad plasmaglukoshalt hjälper hormonincretin att stimulera insulinsyntes och dess utsöndring av bukspottkörteln.

Glukagonliknande peptid 1 bidrar också till inhiberingen av den ökade utsöndringen av glukagon genom bukspottkörteln. En minskning av glukagonhalten tillsammans med en ökning av insulinnivåer orsakar en minskning av glukossyntesen i levern, vilket i slutändan leder till en försämring av glykemi.

Vid låga plasmakoncentrationer av glukos registreras inte ovannämnda effekter av dessa hormoner som är inkretin på insulinutsöndring och undertryckande av glukagonsekretion. Glukagonliknande peptid 1 och insulinotrop glukosberoende peptid påverkar inte frisättningen av glukagon som svar på utvecklingen av hypoglykemi.

Sitagliptin inhiberar hydrolysen av inkretin genom enzymet dipeptidylpeptidas-4, varigenom plasmanivåerna av aktiva former av glukagonliknande peptid 1 och insulinotrop glukosberoende peptid ökar. Genom att öka innehållet av inkretiner ökar sitagliptin glukosberoende insulinutsöndring och bidrar till inhiberingen av glukagonsekretion. Hos personer med diabetes mellitus typ 2 på grund av hyperglykemi orsakar dessa förändringar i insulin och glukagonproduktion en minskning av koncentrationen av glycerat hemoglobin och en minskning av blodglukosnivåerna.

Vid individer med typ 2-diabetes leder en dosdos av Januvia-läkemedlet till undertryckande av enzymdipeptidylpeptidas-4-aktiviteten under dagen, vilket leder till en ökning av innehållet i cirkulerande inkretin (glukagonliknande peptid 1 och insulinotrop glukosberoende peptid) med 2-3 gånger en ökning av insulinkoncentrationen -peptid i plasma, sänker glukagonhalten i blodet, reducerar glykemi på en tom mage.

farmakokinetik

Efter intag av 100 mg av läkemedlet observeras snabb absorption av sitagliptin, med högsta blodhalt som når efter 1-4 timmar. Absolut biotillgänglighet är cirka 87%. Samtidig konsumtion av feta livsmedel förändrar inte sitagliptins farmakokinetik.

Bindning av den aktiva substansen med plasmaproteiner når 38%.

Transformerade endast en liten del av drogen. 16% av dosen utsöndras som metaboliter. Det finns 6 kända sitagliptinmetaboliter, som förmodligen inte har sin aktivitet. De primära enzymerna som är ansvariga för metabolismen av sitagliptin är CYP2C8 och CYP3A4. Upp till 79% av läkemedlet utsöndras i urinen. Halveringstiden för sitagliptin är cirka 12,5 timmar.

Indikationer för användning

  • Som en del av den kombinerade behandlingen av diabetes mellitus av den andra typen för att förbättra kontrollen av glykemi i kombination med agonisterna PPAR-y eller Metformin tillåter inte kontroll av glykemi när träning och diet kombineras med monoterapi med ovanstående läkemedel.
  • Monoterapi läkemedel som ett tillägg till fysisk stress och diet för att förbättra glykemikontrollen hos patienter med typ 2-diabetes.

Kontra

  • typ 1 diabetes;
  • graviditet och amning
  • diabetisk ketoacidos;
  • överkänslighet mot läkemedlet;
  • Det är inte tillrådligt att förskriva läkemedlet till personer under 18 år.

Det rekommenderas att försiktighet förskrivas till patienter som lider av njurinsufficiens. I händelse av njurarnas brist på måttlig och svår grad, behöver patienter med slutstadiet av denna erövring som behöver hemodialys korrigera regimen.

Biverkningar

  • Andningsorganen: Andningsinfektioner, nasofaryngit.
  • Nervös aktivitet: huvudvärk.
  • Matsmältningsbesvär: buksmärta, diarré, kräkningar, illamående.
  • Störningar i muskuloskeletala systemet: artralgi.
  • Immunitetsstörningar: hypoglykemi.
  • Disorders från laboratoriedata: en ökning av innehållet av urinsyra, en liten minskning av koncentrationen av alkaliskt fosfatas, en ökning av antalet neutrofiler.

Januvia, användningsanvisningar (metod och dosering)

Instruktionerna för Yanuvia fastställer den rekommenderade dosen av läkemedlet när den används som monoterapi eller i kombination med andra läkemedel i 100 mg dagligen.

Läkemedlet får ta, oavsett måltiden. Om patienten glömde att ta medicinen är det nödvändigt att ta denna dos så snart som möjligt. Förbud mot att ta emot en dubbel dos av läkemedlet.

Med mild njurinsufficiens är dosjustering inte nödvändig.

Med en måttlig grad av njursvikt ska dosen vara 50 mg dagligen.

Vid allvarligt njursvikt och hos patienter med sista skedet av njursvikt samt vid behov hemodialys är dosen av läkemedlet 25 mg dagligen.

överdos

Tecken på överdosering: När man tog 800 mg av läkemedlet åt gången upptäcktes minimala förändringar i QTc-segmentet. Kliniska studier av läkemedlet i en dos på mer än 800 mg per dag utfördes inte.

Behandling av överdosering: gastrisk lavage, tar enterosorbenter, övervakning av vitala tecken, genomförande av stödjande och symptomatisk behandling.

Den aktiva substansen är dåligt dialyserad.

interaktion

En liten ökning av den maximala koncentrationen av digoxin observerades när den användes tillsammans med sitagliptin.

En ökning av de maximala värdena för sitagliptinkoncentration hos patienter observerades också vid användning tillsammans med cyklosporin.

Försäljningsvillkor

Förvaringsförhållanden

Förvaras vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet

Särskilda instruktioner

Under kliniska prövningar var incidensen av hypoglykemi vid dess användning liknande den för placebo.

Patienter med kompenserad leverinsufficiens behöver inte ändra dosen av läkemedlet.

analoger

Analoger av Januvia: Galvus, Kombogliz XR, Nesin, Ongliz, Trazhent.

För barn

Förskriv inte läkemedlet till personer under 18 år.

Under graviditet och amning

Dessa perioder är kontraindikationer för användningen av läkemedlet.

Januvia Recensioner

Nästan alla recensioner av Januvia uppskattar högt resultatet av läkemedelsbehandling för ovanstående indikationer. Den utbredda användningen av droger begränsar sin höga kostnad.

Januvia pris var att köpa

Priset på Januvia 100 mg nr 28 i Ryssland är 2180-2700 rubel, och i Ukraina är priset på denna form av utsläpp nära 1200 hryvnia.

Janow

Januvia: bruksanvisningar och recensioner

Latinska namnet: Januvia

ATX-kod: A10BH01

Aktiv beståndsdel: sitagliptin (sitagliptin)

Tillverkare: Merck Sharp Dohme B.V. (Nederländerna), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italien), Akrihin, OAO (Ryssland)

Aktualisering av beskrivning och foto: 10/24/2018

Januvia är ett hypoglykemiskt läkemedel; dipeptidylpeptidas-4-hämmare.

Släpp form och sammansättning

Januvia doseringsform - filmdragerade tabletter: bikonvex, rund; i en dos av 25 mg - ljusrosa med en liten beige nyans och gravering "221"; i dosen 50 mg - ljus beige, med gravyr "112"; vid en dos av 100 mg - beige, graverad "277" (14 bitar i blisterförpackningar i en pappknippe 1, 2, 4, 6 eller 7 blister.).

Sammansättningen av 1 tablett:

  • Aktiv beståndsdel: sitagliptinfosfat hydrat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (som är ekvivalent med halten av sitagliptin - 25/50/100 mg);
  • Hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, obearbetat kalciumfosfat, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, natriumfumarat;
  • filmskydd: i en dos av 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; vid en dos av 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; i en dos av 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polyvinylalkohol, titandioxid, polyetylenglykol 3350, talk, järnguloxid, järnredoxid).

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Den aktiva substansen i Januvia är sitagliptin - en starkt selektiv hämmare av enzymet DPP-4 (dipeptidylpeptidas-4), avsedd för behandling av typ 2-diabetes. När det gäller kemisk struktur och farmakologisk verkan skiljer sig sitagliptin från GLP-1-analoger (glukagonliknande peptid-1), sulfonylurea-derivat, insulin, biguanider, y-receptoragonister (aktiverad av peroxisomproliferatorn - PPAR-y), a-glykosidashämmare och analoger amylin. Sitagliptin, hämmande DPP-4, ökar därigenom koncentrationen av GLP-1 och HIP (glukosberoende insulinotrop peptid) - två kända hormoner som ingår i familjen inkretiner som utsöndras i tarmen i 24 timmar och vars nivå ökar som ett resultat av matintaget. Inkretyn - ingår i den interna fysiologiska biosystemregleringen av glukoshomeostas, de bidrar till syntesen av insulin och dess utsöndring av pankreatiska β-celler på grund av signal intracellulära mekanismer associerade med cyklisk AMP (adenosinmonofosfat), med normal eller ökad glukos i blodet.

GLP-1 hämmar ökad utsöndring av glukagon genom pankreas-a-celler. Minska nivån bakgrundsinsulinkoncentration glukagon främjar tillväxt hämma produktionen av glukos i levern, vilket resulterar i en minskning av glykemi.

I fallet med låg blodglukos observeras inte effekten av inkretin på insulinsyntes och glukagonsekretion, de verkar inte vid frisättning av glukagon som svar på hypoglykemi. Under naturliga förhållanden begränsar enzymet DPP-4 aktiviteten hos inkretiner, snabbt hydrolyserar dem och sönderdelas dem till inaktiva komponenter.

Sitagliptin, som hämmar effektiviteten hos DPP-4, förhindrar därmed hydrolysen av inkretiner, ökar tillväxten av plasmakoncentrationer av de aktiva formerna av GLP-1 och HIP, vilket ökar glukosberoende insulinutsläpp och bidrar till en minskning av glukagonsekretion. I typ 2 diabetes mellitus med hyperglykemi leder en sådan korrigering av insulin och glukagon utsöndring till en minskning av koncentrationen av HbA1c (glykosylerat hemoglobin) och en minskning av glukosnivån, bestämd både på tom mage och efter ett stressprov.

Att ta en dos av Januvia i typ 2 diabetes mellitus leder till inhibering av DPP-4 enzymet i 24 timmar, vilket medför att nivået av cirkulerande GLP-1 och HIP incretin ökar med 2-3 gånger, plasmakoncentrationen av insulin och C-peptid ökar, det minskar plasmaglukagonkoncentration, fasta blodglukosindikatorer och efter matbelastning eller minskning av glukosbelastning.

farmakokinetik

De kinetiska mönster av kemiska och biologiska processer som uppträder med sitagliptin i kroppen av friska individer och patienter med diabetes mellitus typ 2 har studerats omfattande. Egenskaper för friska försökspersoner efter oral administrering av 100 mg sitagliptin: absorption - snabbt, TC-värdemax (tid för att uppnå maximal koncentration) - 1-4 timmar från antagningstidpunkten; AUC (areal under "koncentration-tid" -kurvan) - 8,52 μmol / timme, denna indikator är proportionell mot den dos som tas Cmax - 950 nmol / 1; T1/2 (Mean halv-livslängd) - 12,4 h AUC sitagliptin efter nästa mottagande 100 mg av läkemedlet når jämviktstillståndet efter den första dosen ökades till.

14%. Den inter- och intersubjectvariabiliteten hos AUC-substansen är försumbar.

Farmakokinetiska egenskaper hos Januvia:

    absorption: Den absoluta biotillgängligheten för sitagliptin är

87%; Samtidig administrering av läkemedlet med feta livsmedel påverkar inte dess farmakokinetik. fördelning: efter en enstaka dos av läkemedlet i en dos av 100 mg var den genomsnittliga volymen av distribution av sitagliptin i ett jämviktsläge hos friska individer

198 l. Plasmaproteinbindningsfraktionen är relativt låg (

38%); metabolism: upp till 79% sitagliptin elimineras av njurarna i oförändrad form, endast en liten del av det intagna ämnet metaboliseras; efter administrering av 14 C-märkt sitagliptin

16% av det radioaktiva läkemedlet utsöndras som metaboliter; i spårmängder detekterades 6 sitagliptinmetaboliter, sannolikt inte med en DPP-4-hämmande effekt; utsöndring: Efter administrering av 14 C-märkt sitagliptin till friska försökspersoner eliminerades upp till 100% av läkemedlet inom en vecka från administreringsdatumet enligt följande: genom tarmen - 13% av njurarna - 87%. T1/2 när det tas oralt i en dos av 100 mg

12,4 h, renal clearance

Indikationer för användning

  • monoterapi: patienter på en speciell diet och motionsövning ordineras som ett läkemedel som förbättrar glykemikontrollen vid typ 2-diabetes.
  • kombinationsbehandling: i kombination med metformin eller PPARγ-receptoragonister (tiazolidindioner) ordineras till patienter med typ 2-diabetes för att förbättra glykemisk kontroll vid ineffektiv diet och övning i kombination med monoterapi.

Kontra

  • typ 1 diabetes;
  • diabetisk ketoacidos;
  • graviditeten och amningen (laktation);
  • barn och ungdomar upp till 18 år;
  • överkänslighet mot någon av komponenterna i läkemedlet.

Relativa kontraindikationer: Yanuvu ska tas med försiktighet vid njursvikt. Patienter med måttlig och svår njurinsufficiens och njursjukdom i terminalstadiet som kräver hemodialys kräver dosjustering av sitagliptin.

Instruktioner för användning av Januvia: Metod och dosering

Januvia tabletter tas oralt, oavsett måltid.

Den rekommenderade dosen för monoterapi, såväl som i kombination med metformin eller PPARγ-agonist (tiazolidindioner) - 100 mg 1 gång per dag.

Om patienten har glömt att ta ett annat piller ska det tas så snart som möjligt, omedelbart efter att han har hunnit hoppa över dosen men inte tar dubbeldosen.

Biverkningar

Januvia som monoterapi och i kombination med andra hypoglykemiska läkemedel tolereras vanligtvis väl. Den övergripande frekvensen av förekomsten av negativa biverkningar, liksom frekvensen av annullering av sitagliptin på grund av biverkningar, enligt kliniska studier liknade dem som noterades som ett resultat av att man tog placebo.

Biverkningar utan identifierad samband med att ta sitagliptin i en daglig dos på 100 och 200 mg, men vanligare än hos patienter som fick placebo (≥ 3% av fallen): infektion i övre luftvägarna, nasofaryngit, huvudvärk, diarré, artralgi.

Andra biverkningar av Januvia:

  • Magtarmkanalen (mag-tarmkanalen): buksmärta, illamående, kräkningar, diarré;
  • laboratoriedata (inte ansedd kliniskt signifikant): en liten ökning av urinsyra (inga fall av gikt har rapporterats); en liten minskning av koncentrationen av totalt alkaliskt fosfatas, delvis på grund av en liten minskning av benfraktionen av alkaliskt fosfatas; en svag ökning av leukocyternas innehåll på grund av en ökning av antalet neutrofiler (fenomenet noterades i de flesta studier men inte i alla fall);
  • Kardiovaskulärt system: Det fanns ingen kliniskt signifikanta förändringar i vitala tecken och elektrokardiogram (EKG), inklusive QTc-intervallet.

överdos

Kliniska studier som genomförts med deltagande av friska frivilliga personer visade att sitagliptin i en engångsdos på 800 mg tolereras i allmänhet väl. I ett enda fall noterades en minimal kliniskt obetydlig förändring i QTc-intervallet. Mottagandet av dagliga doser över 800 mg hos människor har inte studerats.

Vid överdosering rekommenderas att man utför standardstödjande åtgärder: extraktion av oabsorberade rester av läkemedlet från mag-tarmkanalen, kontinuerlig övervakning av vitala tecken, inklusive EKG, samt utnämning av symptomatisk behandling om det behövs.

Läkemedlet är dåligt dialyserat (efter en 3-4 timmars hemodialyssession, enligt kliniska observationer elimineras endast 13,5% av dosen från kroppen). Med bevisat kliniskt behov kan långvarig dialys ordineras. Data om effektiviteten av utsöndring av sitagliptin vid peritonealdialys är inte tillgänglig idag.

Särskilda instruktioner

Enligt kliniska studier, som ett resultat av att Januvia användes som monoterapi eller som en del av en komplex behandling med metformin / pioglitazon, utvecklades hypoglykemi hos patienter med en frekvens som liknar den vid användning av placebo.

Den kombinerade användningen av läkemedlet i kombination med läkemedel som kan framkalla hypoglykemi, till exempel med insulin eller sulfonylureaderivat, har inte studerats.

Påverkan på förmågan att köra bilar och komplexa mekanismer

Studier av Januvia-effekten på hastigheten på de psykomotoriska reaktionerna och koncentrationsförmågan utfördes inte, men negativ påverkan av läkemedlet på dessa indikatorer förväntas inte.

Använd under graviditet och amning

På grund av bristen på data från kontrollerade studier om säkerheten och effekten av att använda läkemedlet hos gravida kvinnor, är Yanuviya, liksom andra hypoglykemiska medel för oral administrering, inte rekommenderat för användning under graviditeten.

Data om fördelningen av sitagliptin under amning är inte tillgängliga, därför är läkemedlet inte indicerat under amning.

Använd i barndomen

Enligt instruktionerna används inte Yanuvia i pediatrisk träning.

Vid nedsatt njurfunktion

Patienter med nedsatt njurfunktion kräver dosjustering av Januvia, för vilken det rekommenderas att bedöma njurfunktionen innan kursen påbörjas och sedan regelbundet upprepas under behandlingens gång.

Korrigering av dosering beroende på graden av njursvikt och kreatininclearance (CK):

  • mildt njursvikt, QA> 50 ml / min (serumkreatinin: mindre än 1,7 mg / dl för män, mindre än 1,5 mg / dl för kvinnor): dosjustering är inte nödvändig;
  • måttligt njursvikt, CC från 30 till 50 ml / min (serumkreatininkoncentration: 1,7-3 mg / dl för män, 1,5-2,5 mg / dl för kvinnor): daglig dos - 50 mg för 1 mottagning;
  • allvarligt njursvikt, QC

Utbildning: Första Moscow State Medical University uppkallad efter I.М. Sechenov, specialitet "Medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls för informationsändamål och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självbehandling är farlig för hälsan!