Vad är biguanider: Verkan av en grupp droger för diabetes

• Hypoglykemi

Biguanider är läkemedel som skapats för att minska nivån av glukos i blodet. Verktyget finns i pillerform.

De används oftast i diabetes mellitus typ 2, som ett adjuvansmedel.

Som en del av monoterapi ordineras hypoglykemiska läkemedel sällan. Detta händer vanligtvis i 5-10% av fallen.

Biguanider inkluderar följande droger:

• Bagomet,
• Avandamet,
• Metfogamma,
• Glucophage,
• Metformin Acre,
• Siofor 500.

För närvarande i Ryssland, liksom i hela världen, använder de flesta biguaniderna metylbiguanidderivat, det vill säga metformin:

1. Glucophage,
2. siofor,
3. metfo-gamma,
4. metformin,
5. gliformin och andra.

Metformin försvinner från en och en halv till tre timmar. Läkemedlet är tillgängligt i tabletter av 850 och 500 mg.

Terapeutiska doser är 1-2 g per dag.

Du kan konsumera upp till 3 g per dag med diabetes.

Observera att biguaniderna är begränsade på grund av uttalade biverkningar, nämligen gastrisk dyspepsi.

Nu rekommenderar läkare inte att använda fenylbiguanidderivat, eftersom det har visat sig att de leder till ackumulering i humant blod:

Drug action

Forskare har visat att de hypoglykemiska effekterna av metformin hos diabetes är förknippade med läkemedlets specifika effekt på pool och syntese. Den sockerreducerande effekten av metformin är associerad med glukostransportörer i cellen.

Volymen glukostransportörer ökar på grund av exponering för biguanider. Detta manifesteras i förbättrad glukostransport över cellmembranet.

Denna effekt förklarar effekten på kroppens insatser och insulin och insulin från utsidan. Drogerna verkar också i mitokondrialt membran.

Biguanider inhiberar glukoneogenes, varigenom de bidrar till en ökning av innehållet i:

Dessa substanser är prekursorer av glukos i samband med glukoneogenes.

Volymen glukostransportörer ökar under verkan av metformin i plasmamembranet. Det handlar om:

Glukos transport accelererar:

1. i vaskulär glatt muskel
2. endotel
3. hjärtats muskel.

Detta förklarar minskningen av insulinresistens hos personer med typ 2-diabetes under inverkan av metformin. En ökning av insulinkänsligheten åtföljs ej av en ökning av utsöndringen av bukspottkörteln.

Mot bakgrund av minskad insulinresistens minskar baslinjen som indikerar insulin i blodet. En ökning av insulinkänsligheten åtföljs inte av en ökning av utsöndringen av bukspottkörteln, liksom vid användning av sulfonylurinstoffer.

Vid behandling med metformin hos människor observeras viktminskning, men vid behandling av sulfonylurea och insulin kan det finnas motsatt effekt. Dessutom bidrar metformin till en minskning av serumlipider.

Biverkningar

Det bör noteras de viktigaste biverkningarna av användningen av metformin, mekanismen här är som följer:

• diarré, illamående, kräkningar;
• metallisk smak i munnen;
• obehag i buken;
• minskning och förlust av aptit, upp till aversion mot mat;
• mjölksyraacidos.

Dessa biverkningar och åtgärder, som regel, försvinner snabbt vid lägre doser. En attack av diarré är en indikation för att stoppa metformin.

Om du tar Metformin under en lång tid vid 200-3000 mg per dag, måste du komma ihåg att absorptionen av mag-tarmkanalen minskar:

1. B-vitaminer,
2. folsyra.

Det är nödvändigt att i varje enskilt fall lösa problemet med ytterligare tillsättning av vitaminer.

Det är absolut nödvändigt att hålla blodlaktat under kontroll och att kontrollera det minst två gånger om året. Detta är viktigt med tanke på förmågan hos metformin att förbättra anaerob glykolys i tunntarmen och undertrycka glykogenolys i levern.

När en person har klagomål om muskelsmärta och metallisk smak i munnen är det nödvändigt att undersöka nivån av laktat. Om innehållet i blodet ökar måste behandlingen med metformin stoppas.

Om det inte finns någon möjlighet att studera nivån av laktat i blodet, avbryts metformin tills tillståndet är normaliserat, då utförs en bedömning av alla möjligheter för dess syfte.

Huvudsakliga kontraindikationer

Det finns specifika kontraindikationer för utnämningen av metformin:

1. diabetisk ketoacidos, liksom comatos och andra tillstånd av diabetiskt ursprung;
2. njurdysfunktion, ökad kreatinin i blodet på mer än 1,5 mmol / l;
3. hypoxiska tillstånd av vilken genes som helst (angina pectoris, cirkulationssvikt, 4 FC, angina pectoris, myokardinfarkt);
4. andningsfel;
5. allvarlig dyscirculatory encefalopati,
6. stroke;
7. anemi;
8. akuta infektionssjukdomar, kirurgiska sjukdomar;
9. alkohol;
10. leversvikt;
11. graviditet;
12. indikationer på mjölksyraacidos i historien.

I processen att öka levern föreskrivs biguanider när hepatomegali erkänns som en konsekvens av diabetisk hepato-steatos.

Vid smittsam-allergiska och dystrofiska störningar i levern kan effekten av biguanider på hepatisk parenkym registreras, vilket uttrycks i:

• utseende av kolestas upp till och inklusive gulsot,
• förändringar i leverfunktionstest.

Vid kronisk persistent hepatit bör läkemedel användas med försiktighet.

Till skillnad från sulfonylureaderivat har biguanider inte en direkt toxisk effekt på benmärgen och njurens hematopoietiska funktion. De är dock kontraindicerade i:

• njursjukdomar som stimulerar glomerulär filtreringsreduktion
• retentioner av kvävehaltig slagg
• allvarlig anemi, på grund av risken för lakticidemi.

Äldre patienter är skyldiga att noggrant ordinera droger, eftersom det är förknippat med hotet av laktacidos. Detta gäller för de patienter som utför intensivt fysiskt arbete.

Det finns droger, vars användning vid behandling av biguanider förvärrar mekanismen för mjölksyraosion, det är:

• fruktos,
• teturam,
• antihistamin mediciner
• salicylater,
• barbiturater.

Preparationer av gruppen Biguanides och deras användning i diabetes

Diabetes med utvecklingen av den mänskliga civilisationen blir allt oftare. Enligt statistiken är 15% av den totala befolkningen sjuk med denna obehagliga och livsbegränsande sjukdom, ungefär samma antal är okunniga att de har de första tecknen på diabetes eller redan är offer.

På grundval av detta kan var tredje höra denna diagnos till deras fördel, så det är viktigt att genomgå regelbundna kontroller, i tid för att förhindra eller, i värsta fall, rätt att följa med sjukdomen hela livet, resterande en fullständig och glad person.

Vad är Biguanides?

Biguanider är speciella preparat avsedda att sänka insulinresistensen hos kroppens celler genom att minska absorptionen av olika sockerarter och fetter i tarmarna. De är bara ett av många sätt att behandla diabetes, som kännetecknas av en signifikant förhöjd nivå av glukos i blodet och orsakas av en genetisk predisposition eller en ohälsosam kost.

Förteckningen över ämnen från denna grupp omfattar:

1. Guanidin - aktivt använd i medeltida Europa, men samtidigt giftigt för levern. Nu används inte
2. Sintalin var avsedd att bekämpa den svaga formen av sjukdomen, men hög toxicitet och framväxten av insulin i medicin bidrog till upphävandet av relaterad forskning, även om läkemedlet användes fram till 40-talet av förra seklet.
3. Fenformin och buformin - dök upp i 50-talet av 20-talet, på grund av behovet av effektiva orala läkemedel för behandling av diabetes typ 2, men visade också problem med det gastrointestinala området som biverkningar. Vidare bevisades deras fara och ett strikt förbud mot dessa läkemedel följde. De kan nu bli en olaglig ersättning för Metformin på grund av lägre kostnad, men det är en onödig risk.
4. Metformin (den enda tillåtna för den valda gruppen, på grund av låg risk att utveckla laktatacidos). Läkemedlet är också känt under namnen Glyukofazh, Siofor. Det finns flera komponenter, som innehåller det. Som ett resultat av forskning (hittills endast på maskar) visades det att Metmorphin i framtiden kan bli ett "piller för ålderdom" på grund av dess närliggande egenskaper.

Påverkan mekanism

Som du vet kan vår kropp få socker på två sätt:

1. Från utsidan med mat.
2. Genom glukoneogenes i levern.

Således finns ett system för upprätthållande av sockernivån på en konstant optimal nivå. Tidigt på morgonen släpps socker i blodet och levereras till hjärnan, vilket ger näring och säkerställer en stabil drift. Men om vi inte spenderar det i rätt mängd kommer överskottet att deponeras på kroppen i form av fett.

Det är bäst att ta Metformin samtidigt med mat, det absorberas mycket bättre i blodet vid aktiv matsmältning än på en tom mage. Ämnet verkar på hepatocyter, ökar känsligheten hos vävnaderna mot insulin och saktar ner samma absorption i tarmen.

De positiva effekterna av att ta Metmorphine:

• en stadig minskning av kroppsfettreserver
• förbättrad aptit
• sänka socker till acceptabla nivåer;
• en minskning av glykerade hemoglobin till 1,5%;
• Det finns ingen minskning av blodsockern efter sömn och samtidig hunger hos patienter i grupp 2 och friska människor.
• aktivering av lipolys;
• inhibering av lipogenes;
• sänka kolesterol;
• lägre triglyceridnivåer;
• reducerade nivåer av lågdensitets lipoprotein;
• minskning av blodplättshemostas.

Biverkningar

Biverkningar av detta läkemedel orsakar oftare än andra, de kan tjäna som:

• inflammation i mag-tarmkanalen eller bara ett brott mot arbetet;
• en ökning av serotoninkoncentrationen (glädjehormonet) i tarmarna, vilket stimulerar sitt arbete och orsakar frekvent diarré;
• vitamin B12 hypovitaminos;
• hudutslag;
• utseende av mjölksyraos
• reducerad testosteronnivå hos män;
• utseendet av megaloblastisk anemi (mycket sällan).

Kontraindikationer att ta emot

Metformin är kontraindicerat vid:

• alkoholiska libations, på grund av att det orsakar försurning av blodet på grund av minskad socker, och detta är extremt farligt;
• hårt fysiskt arbete för personer över 60 år
• Förekomsten av akuta tillstånd med behovet av insulinbehandling
• graviditet och amning
• njursvikt eller andra njurproblem
• leverproblem
• Närvaron av mjölksyraos (när innehållet i mjölksyra i blodet överskrids;
• Förekomsten av hypoxiska sjukdomar (anemi, andningsfel, kroniskt hjärtsvikt);
• akuta urinvägsinfektioner;
• bronkopulmonala infektioner;
• undernäring och utarmning av kroppen.

Läkemedelsinteraktion

Åtgärden förbättras i kombination med:

• insulin;
• secretogenic;
• akarbos;
• MAO-hämmare;
• cyklofosfamid;
• klofibrat;
• salicylater;
• ACE-hämmare;
• Oxitetracyklin.

Åtgärden försämras när den kombineras med:

• GCS;
• hormonella preventivmedel
• sköldkörtelhormoner;
• tiaziddiuretika;
• nikotin-derivat;
• epinefrin;
• glukagon;
• derivat av fenotiazin.

Bland hela gruppen Biguanides är Metformin ett relativt överkomligt, mångsidigt och mest användbart terapeutiskt medel. När du identifierar de första tecknen på att du känner dig sjuk, bör du alltid kontakta en läkare och ta ett blodprov. Med rationell användning av läkemedlet i de föreskrivna doserna kan du förbättra din övergripande hälsa och leda ett sorglöst liv utan att veta onödiga bekymmer.

Video från Dr. Malysheva om tre tidiga tecken på diabetes:

Det viktigaste att komma ihåg att diabetes inte är en mening, och att obehaget av sjukdomsförloppet kan minskas till ett minimum, efter kost och instruktioner från läkaren.

Preparat av biguanidgruppen

Biguanider - läkemedel för att sänka blodsockernivån, framställda i pillerform.

Används huvudsakligen i diabetes mellitus typ II, som tillhörande läkemedel.

För monoterapi används hypoglykemiska piller ganska sällan, i cirka 5-10% av alla fall.

Gruppen biguanider inkluderar droger: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glukofage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Verkningsmekanism

Efter att ha tagit biguanider minskar insulinresistensen, mängden fri insulin ökar i förhållande till den bundna. Utsöndringen av hormonmedicin i denna grupp påverkar inte.

Acceptans av biguanid Metformin förbättrar glukosupptaget genom muskler, saktar ner fettoxidation och bildning av fettsyror. Metformin saktar effektivt ned bildningen av fett med låg densitet.

Ofta gruppen av droger biguanidov används för viktminskning.

Kontra

Metformin och andra biguanidläkemedel ska inte tas om du har:

• Hjärtfel.
• Avvikelser i lever, njurar.
• Kronisk alkoholism.
• Myokardinfarkt i akut form.
• Andningsfel.
• Graviditet, amning.
• Överkänslighet mot läkemedlet.
• Laktinsyraos.
• Ketoacidos.
• Diabetisk fot - mer.

Biverkningar

• Illamående, kräkningar.
• Matsmältningsstörningar.
• Megaloblastisk anemi.
• Acidos. I det här fallet tar vi drogen stoppas omedelbart.
• Hypoglykemi. Oftast observeras vid överdosering.
• Mjölksyraförgiftning (mjölksyraförgiftning).

På grund av dessa möjliga konsekvenser ifrågasätts rådigheten att ta metformin och dess analoger, speciellt om läkemedlet ordineras helt enkelt för viktminskning.

Biguanides biverkningar

BIGUANIDER - en grupp ämnen i guanidinserien, som minskar sockerhalten i blodet hos patienter med diabetes.

Efter rapporter från Watanabe (S. Watanabe, 1918) om den hypoglykemiska effekten av guanidin, Frank (E. Frank, 1926) et al. Användes ett guanidinderivat, syntalin, för att behandla patienter med diabetes. Men tillsammans med en distinkt hypoglykemisk effekt hade syntalin toxiska egenskaper. Det var uppenbart att klinikerna som syntetiserades 1929 av Slotta och Tshashi (K. H. Slotta, R. Tschesche) inte attraherade glukossänkande derivat av anidbiten.

Möjligheten att använda B. i diabetes började studeras igen efter rapporter från Ungar (G. Ungar) 1957 om den hypoglykemiska effekten av fenetylbiguanid.

Under de följande åren syntetiserades ett stort antal biguanidderivat, men endast fenetylbiguanid (fenformin), dimetylbiguanid (metformin) och butylbiguanid (buformin) användes vid behandling av diabetes mellitus:

Skillnader i strukturen av glukossläckande B. bestäm vissa egenskaper av ämnesomsättningen av dessa substanser i kroppen, storleken på effektiva doser, men deras effekt på ämnesomsättningen är i grunden densamma.

Verkningsmekanismen för biguaniderna är inte helt klarlagt, trots den stora undersökningen.

Det är uppenbart att B. orsakar en minskning av blodsockernivån hos patienter med diabetes mellitus och djur med experimentell diabetes. Den sockersänkande effekten av B. är särskilt tydlig hos överviktiga patienter med en diabetes typ av glukostolerans. Samtidigt med en minskning av mängden socker i blodet, är det en minskning av hyperinsulinemi som är inneboende hos dessa patienter.

Till skillnad från sulfonylurea läkemedel utövar B. inte en stimulerande effekt på insulinutsöndring. Deras användning ger inte bara beta-cell degranulation, men leder också till ackumulering av granuler i dessa celler. Denna effekt B. kallade "insulinbesparande" effekten. Det är självklart förknippat med en minskning av insulinbehovet.

Hos friska personer med normal kroppsvikt förändras inte socker- och insulinhalterna i blodet under påverkan av terapeutiska doser. B. sänka blodsockernivån hos friska människor först efter en lång hastighet. Denna omständighet ledde forskare till behovet av att studera effekten av B. på glukoneogenes, eftersom det är känt att dess ökning uppträder vid diabetes mellitus och svält. Det visade sig att B. reducerade ökad glukoneogenes från protein.

Det har också fastställts att B. ökar glukossegistreringen av musklerna och dess omvandling till laktat hos patienter med diabetes, fetma med normal glukostolerans och hos friska. Searle (GL Searle, 1966) et al., Och Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) ansåg att bristen på en sockersänkningseffekt av B. hos friska människor beror på att deras ökade perifera glukosutnyttjande balanseras av en ökning av dess resyntes från laktat (Corey-cykeln) medan hos diabetiker kan förmågan att resyntesa glukos reduceras.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) et al. Förklarar sockersänkande effekten av B. genom att sakta ner absorptionen av glukos i tarmarna.

Under inverkan av B. minskar absorptionen av andra substanser också: vitamin B12, D-xylos, aminosyror och fetter. Det visade sig emellertid att avmattningen i absorptionen av vitamin B12 och D-xylos endast ägde rum under första gången av att ta biguanider. Berchtold (P. Berchtold, 1969) et al. Återställandet av den normala absorptionen av dessa substanser under långvarig administrering av B. förklarar anpassningen av enzymsystem till verkan av B.

Williams (1958) et al., Steiner och Williams (D. F. Steiner, R.H. Williams, 1959) och andra tror att grunden för B: s verkan är inhibering av oxidativ fosforylering och en ökning av glukosutnyttjandet med anaerob glykolys.

Som ett resultat av inhibering av vävnadsandning reduceras bildningen av ATP, vilket leder till en nedgång av ett antal metaboliska processer som äger rum med energiförbrukning, såsom glukoneogenes och en aktiv transportmekanism i tunntarmen. Det bör emellertid observeras att data på inhiberingen av oxidativ fosforylering erhölls in vitro med användning av höga koncentrationer av B. vilket väsentligt överskred deras koncentration i blodet av personer som tog terapeutiska doser av dessa läkemedel.

Frågan om B. inflytande på fettets metabolism är inte heller fullständigt upplyst. Det finns meddelanden som under åtgärd av B. hos patienter med diabetes mellitus ökar blodflödet av fria fettsyror, deras nivå i blod ökar och deras oxidation ökar. Men med långvarig behandling av B. konstaterade ett antal forskare en minskning av nivån av fria fettsyror i blodet. Det finns tecken på en minskning av hyperkolesterolemi och hypertriglyceridemi hos patienter med diabetes mellitus vid behandling av B. samtidigt observerades en ökning av triglyceridsyntesen.

Många forskare noterade att vid behandling av B. i patienter med diabetes med fetma observeras en måttlig minskning av kroppsvikt. Emellertid visas denna effekt endast i början av behandlingen. Det är förknippat med både en minskning av absorptionen av ett antal ämnen i tarmen och minskad aptit. Hos patienter med fetma med normal glukostolerans är B-effekten på kroppsvikt mindre uttalad än hos patienter med fetma med diabetes typ av glukostolerans.

Indikationer för användning

B. för behandling av diabetes kan användas: a) som en oberoende behandlingsmetod b) i kombination med sulfonylureapreparat; c) i kombination med insulin.

Kliniska studier har fastställt möjligheten att använda B. för behandling av patienter med olika former av diabetes mellitus, med undantag för patienter med ketoacidos. Som en självständig behandlingsmetod kan B. dock endast användas för mildare former av diabetes mellitus hos patienter med övervikt.

Basen för behandlingen av diabetes B., liksom grunden för alla andra metoder för behandling av denna sjukdom, är principen om kompensation för metaboliska störningar. Dieten vid behandling av B. skiljer sig inte från en vanlig diet hos patienter med diabetes mellitus. Hos patienter med normal vikt bör den vara full i kalorier och komposition, med undantag av socker och vissa andra produkter som innehåller lätt smältbara kolhydrater (ris, semolina etc.) och hos patienter med övervikt - subkalorier med begränsning av fetter och kolhydrater och även med undantag av socker.

Sockerreducerande verkan av B. fullt utplacerad inom några dagar från början av användningen.

För att bedöma effektiviteten av behandlingen krävs mottagning i minst sju dagar. Om B: s behandling inte leder till kompensation av metaboliska störningar, ska den avbrytas som en oberoende behandlingsmetod.

Sekundär okänslighet för B. utvecklas sällan: enligt Joslin Clinic (E. P. Joslin, 1971) förekommer det hos högst 6% av patienterna. Varaktigheten av kontinuerlig inträde B. enskilda patienter - 10 år eller mer.

Vid behandling med sulfonylurea kan tillsatsen av B. ge kompensation för metaboliska störningar där behandling med sulfonylurinstamider ensam är ineffektiv. Vart och ett av dessa läkemedel kompletterar den andra verksamheten: sulfonyluridemedel stimulerar insulinutsöndring och B. förbättrar perifert glukosutnyttjande.

Om den kombinerade behandlingen med droger sulfonylurea och B., som utförs inom 7-10 dagar, inte ger kompensation för metaboliska störningar, ska den avbrytas och patienten ska ges insulin. När det gäller effektiviteten av kombinationsbehandling B och sulfonamider i framtiden är det möjligt att minska doserna av båda läkemedlen med gradvis avstängning av B. Frågan om möjligheten att minska doserna av droger som tas per os bestäms utifrån indikatorer på blodsocker och urin.

Hos patienter som får insulin, reducerar B: s användning ofta behovet av insulin. När de ordineras under den period då normal blodsockernivå uppnås är det nödvändigt att sänka insulindoserna med cirka 15%.

B. Användning visas på insulinresistenta former av diabetes mellitus. Med en sjuk sjukdom i enskilda patienter är det möjligt med hjälp av B. att uppnå en viss stabilisering av blodsockernivån, men hos de flesta patienter minskar inte labiliteten under diabetes. B. hypoglykemiska tillstånd orsakar inte

Biguanidpreparat och deras användning

På grund av närheten av terapeutiska doser av B. toxisk är den allmänna principen för B.-behandling att använda små doser i början av behandlingen följt av ökningen varannan 2-4 dagar vid god tolerans. Alla droger K. ska tas omedelbart efter en måltid för att förhindra biverkningar från sidan. - Kish. tarmkanalen.

B. ta in. De absorberas i tunntarmen och distribueras snabbt i vävnaderna. Deras koncentration i blodet efter mottagande av terapeutiska doser når endast 0,1-0,4 μg / ml. Primär ackumulering av B. observeras hos njurar, lever, binjurar, bukspottkörteln, gick. lungorna. Ett litet antal bestäms i hjärnan och fettvävnaden.

Fenetylbiguanid metaboliseras till N'-p-hydroxi-beta-fenetylbiguanid; dimetylbiguanid och butylbiguanid metaboliseras inte i människokroppen. En tredjedel av fenetylbiguanid frisätts som en metabolit och två tredjedelar i oförändrad form.

B. utsöndras i urin och avföring. Enligt Beckman (R. Beckman, 1968, 1969) finns fenetylbiguanid och dess metabolit i urinen per dag i en mängd av 45-55% och butylbiguanid i en mängd av 90% av en enstaka dos av 50 mg en gång en gång; Dimetylbiguanid utsöndras i urin om 36 timmar. i en mängd av 63% av den accepterade enstaka dosen; med avföring urladdad icke absorberad del av B., liksom en liten del av dem, som kom in i tarmarna med galla. Halvperiodens biol, B: s aktivitet gör apprx. 2,8 timmar

Den sockerreducerande effekten av B., som produceras i tabletter, börjar dyka upp i 0,5-1 timme efter att de tagits, maximal effekt uppnås inom 4-6 timmar, sedan minskar effekten och stannar med 10 timmar.

Fenformin och buformin, framställda i kapslar och drageer, ger långsammare absorption och längre verkan. B. långverkande läkemedel är mindre benägna att orsaka biverkningar.

Fenetylbiguanid: Phenformin, DBI, 25 mg tabletter, daglig dos - 50-150 mg per 3-4 doser; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin-kapslar, Insoral-TD, DBI-retard, Diabis retard, DB retard (50 mg kapslar eller piller, daglig dosering - 50-150 mg, 1-2 gånger om dagen med ett intervall på 12 timmar. ).

Butylbiguanid: Buformin, Adebit, 50 mg tabletter, daglig dos - 100-300 mg per 3-4 doser; Silubin retard, dragee 100 mg, daglig dos - 100-300 mg, 1-2 gånger om dagen med ett intervall på 12 timmar.

Dimetylbiguanid: Metformin, Glucofag, 500 mg tabletter, daglig dos - 1000-3000 mg i 3-4 doser.

Biverkningar av biguanider kan visas med olika störningar från utsidan gick. - Kish. trak - metallisk smak i munnen, aptitlöshet, illamående, kräkningar, svaghet, diarré. Alla dessa överträdelser försvinner helt och hållet strax efter drogmissbruk. Efter en viss tid kan du fortsätta ta B., men i lägre doser.

Toxiska skador på lever och njurar vid behandling av B. är inte beskrivna.

Litteraturen diskuterade möjligheten att utveckla mjölksyraosos hos patienter med diabetes mellitus under behandling B. Utskottet för studier av icke-konekemichesky metabolisk acidos i diabetes mellitus (1963) noterade att vid behandling av B. kan mängden mjölk till dig i patientens blod öka något.

Laktinsyraos med hög mjölkförbrukning i blodet och sänkning av blodets pH hos diabetespatienter som får B, är sällsynt - inte oftare än hos patienter som inte får dessa läkemedel.

Kliniskt kännetecknas mjölksyraosion av patientens allvarliga tillstånd: utstötningstillståndet, Kussmauls andedräkt, koma, vilket kan leda till döden. Risken för mjölksyraacidos hos patienter med diabetes under behandling av B. inträffar när de har ketoacidos, kardiovaskulärt eller njursvikt och ett antal andra tillstånd som uppstår med nedsatt mikrocirkulation och tecken på vävnadshypoxi.

Kontra

B. kontraindiceras i ketoacidos, kardiovaskulär insufficiens, njursvikt, febersjukdomar, under preoperativa och postoperativa perioder under graviditet.

Bibliografi: Vasyukova Ye A. och Zephyr om G. S. Biguanides i behandlingen av diabetes. Wedge, medical, vol. 49, nr 5, sid. 25, 1971, bibliogr. Diabetes, red. V. R. Klyachko, sid. 142, M., 1974, bibliogr. Med z på z vid A. a. om. Effekt av biguanier på intestinal absorption av glukos, diabetes, v. 17, sid. 492, 1968; Till r a 1 1 L. P. Den kliniska användningen av orala hypoglykemiska medel, i boken: Diabetes mellitus, ed. av M. Elienberg a. H. Rifkin, sid. 648, N. Y. a. o. 1970; Williams R. H., Tanner D. S. a. Om d e 1 1 W. D. Hypoglykemiska verkningar av fenetylamyl, och isoamyl-diguanid, Diabetes, v. 7, sid. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Studier relaterade till fenetyldiguanidens hypoglykemiska syra, Metabolism, v. 6, sid. 311, 1957.

Hormonala störningar

kategorier

• En specialist hjälper dig (15)
• Hälsofrågor (13)
• Håravfall (3)
• Hypertension. (1)
• Hormoner (33)
• Diagnos av endokrina sjukdomar (40)
• Körtlar av inre utsöndring (8)
• Kvinnlig infertilitet (1)
• Behandling (33)
• Övervikt. (23)
• Manlig infertilitet (15)
• Medicinska nyheter (4)
• Sköldkörtelns patologi (50)
• Diabetes Mellitus (44)
• Akne (3)
• Endokrina patologi (18)

biguanider

Biguanider - en grupp droger som används i diabetes mellitus (metformin-läkemedel - Avandamet, Bagomet, Glukofage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Verkningsmekanismen för biguanider.

Öka permeabiliteten hos vävnadsmembran till glukos, minska glukoneogenesen (bildandet av glukos från proteiner, fetter och andra icke kolhydrater) i levern.

Minska absorptionen i tarmen av glukos, vitamin B 12, folsyra.

Förbättra insulins verkan.

Stärka anaerob glykolys (processen att dela upp glukos i frånvaro av syre), öka bildningen av mjölksyra och pyrodruvsyror.

Minska lipogenesen (processen att omvandla kolhydrater till fetter), öka lipolysen (splittring av lipider, särskilt triglycerider) - minska nivån av kolesterol och triglycerider i blodet.

Stärka fibrinolys (upplösning av intravaskulära blodproppar).

Indikationer.

Typ 2-diabetes i överviktiga människor.

Kombination med sulfonylurea eller insulinpreparat mot resistens mot dessa läkemedel (potentiering av verkan).

Kontraindikationer.

Den labila kursen av typ 1-diabetes.

Ketoacidos (överskott av blodnivåer av ketonkroppar), koma.

Graviditet och amning.

Nedsatt njurfunktion, lever, kardiovaskulära sjukdomar (IHD, hypotoni, hjärtinfarkt), lungsjukdomar (lunginflammation, pneumoskleros, lungemboli).

Perifer vaskulär sjukdom (gangrän).

Äldre patienter.

Biverkningar

Dyspepsi (matsmältningsbesvär).

Hemopoiesis sjukdomar (B12-folisk bristanemi), exacerbation av polyneurit.

Laktinsyraos (hög mjölksyra i blodet).

Ketoacidos (överskott av blodnivåer av ketonkroppar) på grund av låg hyperglykemi.

Medicinsk pedagogisk litteratur

Pedagogisk medicinsk litteratur, online-bibliotek för studenter i universitet och medicinska experter

Diabetesbehandling

4,2. Behandling med biguanider

Cirka 25% av patienterna med NIDDM behandlas med biguanider, vilka är derivat av guanidin.

Biguaniderna har följande hypoglykemiska mekanismer:

• öka glukosupptagning med skelettmuskler;
• sakta ner absorptionen av glukos från tarmen, vilket förbättrar den biologiska effekten av insulin;
• hämmar glukoneogenes i levern, vilket minskar produktionen av glukos i levern, särskilt på natten.
• öka antalet insulinreceptorer i perifera vävnader;
• förstärka postreceptormekanismerna för insulinverkan;
• stimulera lipolys och hämma lipogenes, bidra till viktminskning;
• öka anaerob glykolys;
• har anorexigenisk effekt
• aktivera fibrinolys;
• minska kolesterol och atherogena lipoproteiner i blodet.

Biguanider, som sulfonylureaderivat, har en hypoglykemisk effekt endast när det finns endogent eller exogent insulin i kroppen, vilket förstärker dess verkan.

Två grupper av biguanidpreparat används (tabell 30):

• dimetylbiguanid (glukofag, metformin, glyformin, p-diformin);
• butyl biguanider (adobe, glibutid, silubin, buformin).

Indikationer för förskrivning av biguanider:

• Medium-sized NIDDM hos överviktiga patienter utan lutning mot ketoacidos;
• NONSD mild svårighetsgrad hos patienter med övervikt, om dietterapi inte eliminerar hyperlipidemi och inte leder till normalisering av kroppsvikt
• sekundär resistens mot hypoglykemiska droger sulfonylurea eller intolerans mot dessa läkemedel; i detta fall föreskrivs biguanider förutom de optimala doserna av sulfonamider.

Tabell. 30. Karakterisering av biguanider

4.2.1. Butylbiguapidgrupp

Glibutid (adebit) - 1-butylbiguanidhydroklorid, tillgänglig i tabletter på 0,05 g. Läkemedlet börjar fungera efter 1 /₂ - 1 timme efter administrering, varigheten av 6-8 timmar. Den dagliga dosen är indelad i 2-3 doser. För att undvika biverkningar, börja behandlingen med 1 tablett under frukost och middag. För att förbättra den anorexigena effekten kan du ordinera läkemedlet i 30-40 minuter före måltid. Under kontroll av glykemi och glykosuri ökas dosen glybutyde med 1 tablett var 3-4 dagar. Den maximala dagliga dosen är 5-6 tabletter (0,25-0 3 g). Effektiviteten av glibutid kan bedömas på ett tillförlitligt sätt efter 10-14 dagars behandling. Efter att ha uppnått den hypoglykemiska effekten reduceras dosen av läkemedlet gradvis och bringas till en stödjande - 0,1-0,15 g (dvs. 2-3 tabletter) per dag.

Buformin-retard (silubin-retard) är en långverkande biguanid, tillgänglig i tabletter på 0,17 g. Verkstart - 2-3 timmar efter att läkemedlet har tagits, är verkningsgraden 14-16 timmar, administreras till tabletten 2 gånger om dagen (under frukost och middag) med en gradvis ökning av dosen utan effekt upp till 3 tabletter per dag (1 1 /₂ tabletter under frukost och middag). Efter att den hypoglykemiska effekten uppnåtts överförs patienten successivt till underhållsdoser på 1-2 tabletter (0,17-034 g) per dag. Under behandlingen med buformin observeras fenomenen mjölksyraosion mycket ofta, varför läkemedlet inte används i de flesta europeiska länder.

4.2.2. Dimetylbiguanidgrupp

Gliformin (glukofagus, metformin, diformin) - C-dimetyl-biguanidhydroklorid, framställd i tabletter på 0,25 g. Verkningsmekanism - genom Ug-1 h efter det att läkemedlet har tagits, är verkningsperioden cirka 6-8 timmar. Under frukost och middag, i framtiden, under kontroll av glykemi, ökas dosen gradvis ^ till 2-2V 2 tabletter 2-3 gånger om dagen. Den fullständiga glukosreducerande effekten utvecklas om 10-14 dagar, varefter dosen av läkemedlet gradvis minskas och kan föras till en individuell stödjande, vilket är 1-2 tabletter 2-3 gånger om dagen.

Diformin-retard är en förlängd effekt Diformin, tillgänglig i tabletter på 0,5 g. Doseringen är 2-3 timmar efter intag. Aktiviteten är cirka 14-16 timmar. Vanligtvis startar behandlingen från att ta 1 tablett på morgonen med mat eller efter mat. Vid behov öka dosen med 1 tablett var tredje dag i 3-4 dagar. Den högsta dagliga dosen under en kort tid kan vara 3-4 tabletter (1,5-2 g). Efter att ha nått den glukosreducerande effekten reduceras dosen gradvis till det individuella underhållet - 0,5-1 g per dag.

Metformin retard, ett läkemedel med dimetylbiguanidhydroklorid av långvarig verkan, finns tillgänglig i tabletter med 0,85 g. Det ordineras för I tablett 1-2 gånger om dagen.

4.2.3. Kombinationsbehandling av NIDDM med sulfapilamider och biguapidami

Eftersom sulfonylureaderivat stimulerar insulinsekretion och biguaniderna förstärker insulininsatsen, kombineras båda dessa grupper perfekt och kompletterar varandras glykosurala verkan.

Kombinerad terapi med sulfonamider och biguanider indikeras i avsaknad av en hypoglykemisk effekt av monoterapi med dessa läkemedel, såväl som med dålig tolerans och biverkningar vid behandling. Kombinationen av dessa läkemedel gör att du kan applicera dem i en lägre dos och därför för att förhindra biverkningar eller minska deras svårighetsgrad.

4.2.4. Biverkningar av biguanider

1. Diarréfenomen: Metallisk smak i munnen, illamående, buksmärta, ibland kräkningar, diarré. Dessa fenomen reduceras avsevärt efter minskad dos av läkemedlet, ibland måste du avbryta biguaniderna i flera dagar, varefter det ofta är möjligt att förlänga behandlingen med en lägre dos.
2. Hudallergiska reaktioner (utvecklas sällan).
3. Hypoglykemi vid behandling av biguanider kan observeras vid utnämning av stora doser eller i kombination med sulfanilamidhypoglykemiska medel.
4. Utvecklingen av ketoacidos (utan uttalad hyperglykemi) beror på intensiv lipolys. Med utvecklingen av ketoacidos bör biguanider avskaffas, mängden kolhydrater bör ökas i kosten och insulinbehandling ska ordineras i flera dagar. Ibland försvinner ketoacidos efter avskaffandet av biguanider.
5. Utvecklingen av mjölksyraos är den mest hemska komplikationen vid behandling med biguanider och är associerad med ökad anaerob glykolys. Det bör framhållas att mjölksyraosos oftast utvecklas vid utnämning av stora doser biguanider, särskilt när behandling med biguanider utförs mot bakgrund av en kraftig begränsning av kolhydrater i kosten. Sannolikheten att utveckla mjölksyraos ökar dramatiskt i närvaro av comorbiditeter, som uppträder av hypoxi (hjärt- och lunginsufficiens av något ursprung, alkoholism, uttryckta infektionsinflammatoriska processer), lever- eller njurinsufficiens. Med utvecklingen av mjölksyraosion avbryts biguaniderna omedelbart. Droggruppen dimetylbiguanidmetformin och dess analoger orsakar nästan inte ackumulering av mjölksyra.
6. Utveckling B₁2-brist anemi på grund av nedsatt intestinal absorption av vitamin B₁2 och folsyra. Brist på vitamin B.₁2 försvårar kursen av diabetisk polyneuropati.

4.2.5. Kontraindikationer för utnämning av biguanider

Kontraindikationer för utnämningen av biguanider är:

• ketoacidos;
• komatos och prekomatos tillstånd;
• graviditet;
• laktation;
• akuta infektioner och exacerbationer av kroniska infektiösa och inflammatoriska sjukdomar vid vilken lokalisering som helst;
• akut kirurgiska sjukdomar och kirurgiska ingrepp;
• leversjukdomar (akut och kronisk hepatit); i diabetisk hepato-steatos med bevarad funktionell förmåga är behandling med biguanider acceptabelt;
• njursjukdom med minskad glomerulär filtrering;
• sjukdomar i hjärt-kärlsystemet med utveckling av cirkulationsfel eller svår hypoxi;
• lungsjukdomar med utveckling av hypoxemi (kronisk obstruktiv bronkit, bronkialastma, lungemfysem med svår andningsfel).

Man bör komma ihåg att tendensen till mjölksyraacidos vid behandling av biguanider förvärrar salicylater, antihistaminer, barbiturater, fruktos, teturam. Dessa läkemedel är inte lämpliga att använda under behandling med biguanider.

Indikationer för upptagande och användningsanvisningar för biguanider för diabetes mellitus

Med diabetes mellitus är biguanider hjälpmedel rekommenderade för sänkning av socker. Används huvudsakligen för typ 2-diabetes, men kan användas tillsammans med insulin för typ 1-sjukdom. Biguanider finns i tablettform.

Vad är biguanider?

Ur medicinsk synpunkt sänker biguanider insulinresistensen hos cellerna i kroppen, vilket minskar mängden absorberat fett och socker i tarmarna. Om biguaniderna konsumeras kontinuerligt, normaliseras fettmetabolismen, eftersom socker inte blir till fettsyror.

Om kroppen saknar insulin finns det ingen effekt från biguanider.

Indikationer för att ta biguanider för diabetes:

• fetma;
• inget positivt resultat från sulfonylurea;
• samtidig användning med droger för att stimulera insulinproduktion.

Verkan av biguanider i diabetes mellitus

För att minska glukosnivåerna används sulfonylureabaserade läkemedel aktivt, vilket faktiskt sänker socker, vilket kan leda till hypoglykemi. Biguanider bidrar inte till produktionen av insulin och neutralisering av glukos. De hämmar processen med glukoneogenes, vilket begränsar överflödet av socker i blodet vätska efter att ha ätit, vilket är viktigt efter att ha fastat på natten.

Detta ökar känsligheten hos kroppen (vävnader och celler) till insulin, förbättrar processen med fördelning av glukos i celler och vävnader, men i tarmkanalen absorberas det nästan inte.

En minskning av insulinresistens uppstår på grund av en ökning av förhållandet mellan bunden insulin och proinsulin och en minskning av det för att frigöra insulin. Förändringar i nivåerna av kolesterol och triglycerider upptäcks ganska ofta, fibrinolytiska blodparametrar förbättras, eftersom effekten av plasminogenaktivatorhämmare hämmas.

Glukos går in i kroppen tillsammans med mat, men produceras också av kroppen själv. På normal nivå av insulin kastas socker i blodet, varefter det tränger in i hjärnan, där det börjar aktivera orgeln. För att uttrycka det i enklare ord fyller glukos hjärnan och hela kroppen med energi. Om denna energi inte konsumeras, omvandlas sockret till fett, vilket sätts i kroppen.

När en person äter aktiveras matsmältningen, vilket gör att droger absorberas snabbare i blodet. Därför är det önskvärt att ta biguanider under eller efter en måltid, särskilt eftersom de aktiva substanserna i biguaniderna påverkar hepatocyter, vilket leder till en ökning av känsligheten hos celler och vävnader mot insulin och att sakta ner processen för glukosabsorption genom tarmarna.

Förskrivna biguanidläkemedel

Biguanider har producerats under lång tid, men inte alla används för närvarande:

• "Guanidin" och "Sintalin" användes bland de första, men idag är det förbjudet, eftersom de har en stark toxisk effekt på levern.
• Sedan började de producera "Phenformin" och "Buformin", men de var också förbjudna. Det visade sig att båda drogerna orsakar farliga sidoreaktioner från mag-tarmkanalen. Trots detta kan dessa medel köpas illegalt.
• Det enda läkemedlet som tillåts idag är Metformin. På grundval av detta producerar du "Siofor" och "Glyukofazh", som också används aktivt. Många andra, mindre populära, medel, som inkluderar metformin.

Alla biguanider har samma behandling. Vid de inledande stadierna av läkemedlet tas i minimidoseringen. Därefter utförs kontrollen av läkemedlets tolerans, varefter dosen ökas gradvis (den tillsätts om 2-3 dagar).

Ta biguanidabehov under en måltid eller omedelbart efter en måltid. Detta minskar risken för biverkningar från mag-tarmkanalen. Biguanider har en effekt i 12 timmar, så drogerna måste tas två gånger om dagen. Tablett dricker mycket vatten.

Eftersom "Metformin" ordineras oftast, överväg instruktionerna för användning av detta läkemedel:

• dosen är föreskriven på grundval av undersökningen efter detektering av blodglukosnivåer;
• Om en patient tar 0,5 gram tabletter, så är initialt steg högst 1 gram, en ytterligare maximal daghastighet är 3 gram;
• Om du använder ett piller med 0,85 gram, är initialdosen 1 piller, högst 2,55 gram per dag kan tas.
• hos äldre eller i närvaro av patologiska sjukdomar i njurarna är det nödvändigt med en strikt kontroll av funktionaliteten hos detta organ.
• I insulinberoende diabetes ingår Metformin tillsammans med insulin, och dosen av den senare ska inte förändras under de första dagarna, och därefter (som föreskrivet av en läkare) minskar den injicerade insulindosen sakta.

Biguanidmetformin är koncentrerad i blodplasman 2 timmar efter administrering, absorption sker i mag-tarmkanalen. Absorption sker i 6 timmar, i slutet av denna period minskar koncentrationen i blodplasma. Den aktiva substansen utsöndras av njurarna.

Kontraindikationer, biverkningar

Biguanider är förbjudna att ta i sådana fall:

• ålder upp till 15 år
• allergisk reaktion på ingredienser;
• njursvikt och dysfunktion;
• kallbrand;
• prekoma och ketoacidos på bakgrund av diabetes;
• akut hjärtinfarkt;
• kronisk alkoholmissbruk
• binjurssjukdomar;
• diabetisk fot
• ihållande illamående, kräkningar och diarré
• dehydrering;
• allvarlig infektion
• leversvikt;
• mjölksyraacidos;
• feberish state;
• alkoholförgiftning;
• graviditetsperioden och amning
• vävnadshypoxi.

Det är inte önskvärt att ta biguanider för människor på en kost, vilket innebär att man äter mat med en högsta kaloriinnehåll på 1000 kcal. Dessutom kan du inte använda droger med ökad jodnivå i kroppen eller med introduktionen av detta ämne för att undersöka.

Eventuella biverkningar:

• På matsmältningssidan kan illamående och kräkningar, diarré, smärtssyndrom förekomma. Aptit förvärras, och det finns en metallisk smak i munnen. Dessa reaktioner manifesteras i de inledande stadierna av behandlingen.
• En allergisk reaktion på läkemedlets komponenter utvecklar erytem.
• Om du tar metformin under en mycket lång tid försämras absorptionen av vitamin B12. Detta i sin tur utvecklar megaloblastisk anemi och försämrar hematopoiesis.
• Om det finns en överdos, känns patienten svag, bradykardi, tremor. Andningsorganen kan vara nedsatt och blodtrycket kan minska.

Kompatibilitet med andra droger

Det är möjligt att förbättra läkemedlets effekt samtidigt som den tar insulin, sekretogener, MAO- och ACE-hämmare, cyklofosfamid, akarbos, oxytetracyklin, salicylater, clofibrat.

Det rekommenderas inte att ta biguanider tillsammans med hormonell preventivmedel, hormoner för behandling av sköldkörteln, tiaziddiuretika, GCS. Effekten av metformin reduceras också vid användning av läkemedel baserade på nikotinsyra, fenotiazin, glukagon och epinefrin.

Få mer fullständig information om metformin från munens mun genom att titta på den här videon:

Det mest mångsidiga och säkra medel bland biguanider är droger baserade på metformin. Men kom ihåg: För att inte skada din egen kropp, var noga med att överlämna receptet till läkaren. Du kan behöva genomgå den nödvändiga undersökningen.

Biguanider vid behandling av diabetes

Nyligen har hypoglykemiska medel baserat på metformin (Buformin, Metformin, Fenformin, etc.) använts för att behandla diabetes. Deras användbarhet har uppenbara fördelar. Tänk på egenskaperna hos dessa föreningar, deras åtgärder och metoder för att behandla diabetes med hjälp.

Hur agerar de

Biguanider i diabetes har använts sedan 1970-talet. De orsakar inte insulinutsöndring av bukspottkörteln. Effekten av sådana droger beror på inhiberingen av glukoneogenesprocessen. Det vanligaste läkemedlet av denna typ är Metformin (Siofor).

Till skillnad från sulfonylurea och dess derivat sänker Metformin inte nivån av glukos och orsakar inte hypoglykemi. Detta är särskilt viktigt efter en snabb fastighet. Drogen begränsar ökningen av blodsockret efter en måltid. Metformin ökar känsligheten hos celler och vävnader från kroppen till insulin. Dessutom förbättrar det glukosflödet i celler och vävnader, saktar ner absorptionen i tarmkanalen.

Vid långvarig användning har biguanider en positiv effekt på fettmetabolismen. De saktar processen för att omvandla glukos till fettsyror, och i vissa fall minska innehållet av triglycerider, kolesterol i blodet. Effekten av biguanider i frånvaro av insulin detekteras inte.

Metformin absorberas väl från mag-tarmkanalen och går in i blodplasma, där dess maximala koncentration uppnås inom två timmar efter administrering. Halveringstiden är upp till 4,5 timmar.

Indikationer och kontraindikationer

Kanske användningen av biguanider i kombination med insulin. Du kan också ta dem i kombination med andra hypoglykemiska droger.

Läkemedlet är kontraindicerat i sådana fall:

• insulinberoende diabetes (utom i kombination med fetma);
• upphörande av insulinproduktion
• ketoacidos;
• njurinsufficiens, nedsatt leverfunktion
• kardiovaskulärt och andningsfel;
• dehydrering, chock;
• kronisk alkoholism
• mjölksyraacidos;
• graviditet, amning
• låg kalori diet (mindre än 1000 kalorier per dag);
• barnens ålder.

Var försiktig med att använda biguanider för personer över 60 år om de är engagerade i hårt fysiskt arbete. I det här fallet finns det stor risk att utveckla mjölksyrakoma.

Biverkningar och överdosering

Cirka 10-25 procent av fallen hos patienter som tar biguanider har biverkningar som en metallisk smak i munnen, aptitlöshet och illamående. För att minska sannolikheten för att utveckla dessa symtom är det viktigt att ta dessa läkemedel med eller efter måltid. Dosen bör ökas gradvis.

I vissa fall kan det utvecklas megaloblastisk anemi, cyanokobalaminbrist. Allergiska utslag är extremt sällsynta på huden.

Överdosering orsakar laktacidossymptom. Symptomen på detta tillstånd är svaghet, andningssjukdomar, sömnighet, illamående, diarré. Var uppmärksam på kylning av benen, bradykardi, hypotoni. Behandling av symptomatisk mjölksyraosion.

dos

Doseringen av läkemedlet måste ställas individuellt varje gång. Du måste alltid ha din mätare till hands. Det är också viktigt att ta hänsyn till välbefinnandet: ofta utvecklas biverkningar bara på grund av felaktig dosering.

Det är nödvändigt att starta behandling med biguanider med låg dos - högst 500-1000 g per dag (respektive 1 eller 2 tabletter med 0,5 g vardera). Om inga biverkningar observeras kan dosen ökas. Den maximala dosen av läkemedlet per dag - 3 gram.

Så, Metformin är ett mycket effektivt verktyg för behandling och förebyggande av diabetes. Du måste noggrant följa instruktionerna för användning av läkemedlet.