Läkemedlet Kseleviya: bruksanvisning

  • Förebyggande

Allt om diabetes »Drogen Xelevia: anvisningar för användning

Xelevia avser hypoglykemiska medel. Den används som huvudkomponent i den komplexa behandlingen av diabetes mellitus typ 2. Det har en bestående hypoglykemisk effekt.

Internationellt icke-proprietärt namn

INN-läkemedel: Sitagliptin

Det internationella icke-proprietära namnet på läkemedlet Kseleviya - Sitagliptin.

ATH-kod: А10ВН01

Former för frisättning och sammansättning

Finns i form av tabletter, filmbelagd. Cream-färgade tabletter graveras "277" på ytan av filmen på ena sidan och helt slät på andra sidan.

Den huvudsakliga aktiva beståndsdelen är sitagliptinfosfatmonohydrat i en dos av 128,5 mg. Ytterligare ämnen: mikrokristallin cellulosa, kalciumfosfat, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, magnesiumstearylfumarat. Filmskalet består av polyvinylalkohol, titandioxid, polyetylenglykol, talk, gul och röd järnoxid.

Läkemedlet framställs i blister med 14 tabletter. Kartongförpackningen innehåller 2 sådana blåsor och bruksanvisningar.

Farmakologisk aktivitet

Den är avsedd för behandling av diabetes i den andra typen. Verkningsmekanismen baseras på inhiberingen av enzymet DPP-4. Det aktiva ämnet skiljer sig åt vid dess verkan från insulin och andra anti-glykemiska medel. Koncentrationen av glukosberoende insulinotrop hormon ökar.

Utsöndringen av glukagon genom pankreasceller undertrycks. Detta bidrar till att minska syntesen av glukos i levern, vilket resulterar i reducerade symptom på hypoglykemi. Virkningen av sitagliptin syftar till att hämma hydrolysen av pankreatiska enzymer. Glukagonsekretion reduceras, vilket stimulerar insulinfrisättning. Samtidigt minskar indikatorn för glykosylerat insulin och koncentrationen av glukos i blodet.

Xelevia är avsedd för behandling av diabetes i den andra typen.

Efter att ha tagit p-piller inuti det aktiva ämnet absorberas snabbt från matsmältningssystemet. Matintag påverkar absorptionen. Den maximala koncentrationen i blodet bestäms efter ett par timmar. Biotillgängligheten är hög, men förmågan att binda till proteinkonstruktioner är låg. Metabolism uppträder i levern. Läkemedlet utsöndras från kroppen tillsammans med urin genom njurfiltrering, både oförändrad och i form av större metaboliter.

Indikationer för användning

Det finns ett antal direkta indikationer för att använda denna medicinering:

  • monoterapi för att förbättra glykemisk metabolism hos patienter med typ 2-diabetes;
  • starta komplex terapi med metformin av typ 2 diabetes sjukdom
  • behandling av typ 2-diabetes när kost och motion inte fungerar
  • insulin tillskott;
  • att förbättra glykemisk kontroll i kombination med sulfonylureaderivat;
  • kombinationsbehandling av diabetes i den andra typen med tiazolidindioner.

Kontra

Direkt kontraindikationer för användningen av läkemedlet, som anges i bruksanvisningen, är:

  • överkänslighet mot läkemedlet;
  • graviditetsperioden och amning
  • ålder upp till 18 år;
  • diabetisk ketoacidos;
  • typ 1 diabetes;
  • njurar.

Kseleviya används vid behandling av typ 2-diabetes, när kost och motion inte fungerar.

Kseleva ordineras med stor omsorg till personer med svår och måttlig njursvikt, patienter som har en historia av pankreatit.

Hur man tar Xalevia?

Doseringen och varaktigheten av behandlingsförloppet är direkt beroende av tillståndets svårighetsgrad.

Under monoterapi tas medicinen i en initial daglig dos på 100 mg per dag. Samma dosering observeras vid användning av läkemedlet tillsammans med Metformin, insulin och sulfonylurea derivat. Vid komplex terapi är det lämpligt att minska dosen av insulin som tas för att undvika utveckling av hypoglykemi.

Du kan inte ta en dubbel dos av läkemedlet på en dag. Med en dramatisk förändring av den totala hälsan kan dosjustering krävas. I vissa fall föreskrivs hälften eller en kvart piller, som övervägande har en placebo-effekt. Den dagliga dosen kan variera med manifestationen av komplikationerna hos sjukdomen och effektiviteten av detta läkemedel.

Biverkningar xelevia

När du får Xelevia kan följande biverkningar inträffa:

  • allergiska reaktioner;
  • aptitlöshet;
  • förstoppning;
  • konvulsioner;
  • takykardi;
  • sömnlöshet;
  • parestesi;
  • känslomässig instabilitet.

I sällsynta fall är förödelse av hemorrojder möjlig. Symtomatisk behandling. Vid svåra förhållanden med konvulsioner utförs hemodialys.

Noggrann forskning om läkemedlets effekt på reaktionshastigheten och koncentrationen av uppmärksamhet utfördes inte. Negativ påverkan på hanteringen av komplexa mekanismer och fordon förväntas inte.

Särskilda instruktioner

Risken för hypoglykemi är möjlig, därför är det önskvärt att livsindikatorer gradvis minskar dosen av insulin som används. Det rekommenderas att ta hand om äldre, patienter med lever, njurar och kardiovaskulära system.

I allmänhet behöver äldre patienter inte dosjustering. Men om tillståndet förvärras eller behandlingen inte ger de avsedda resultaten, är det bättre att sluta ta piller eller justera dosen nedåt.

Äldre patienter behöver inte korrigera dosen av Xelevia medicin.

Ej tillämpligt vid pediatrisk praxis.

Det finns inga korrekta uppgifter om effekten av den aktiva substansen på fostret. Därför är användningen av detta verktyg under dräktighet förbjudet.

Eftersom det inte finns några tillförlitliga uppgifter om huruvida läkemedlet tränger in i bröstmjölk är det bättre att vägra amning om sådan behandling behövs.

Läkemedlet är beroende av kreatininclearance. Ju högre det är desto lägre dos föreskrivs. Med brist på njurfunktion kan initialdosen justeras till 50 mg per dag. Om behandlingen inte ger den önskade terapeutiska effekten, måste du sluta ta drogen.

Med mild njurinsufficiens är dosjustering inte nödvändig. Den dagliga dosen i detta fall ska vara 100 mg. Endast med en allvarlig grad av leversvikt utförs inte behandling med detta läkemedel.

I händelse av svår leverinsufficiens är Xelevia inte föreskriven.

Överdosering av Xselevia

Fall av överdosering är praktiskt taget inte registrerade. Tillståndet för allvarlig läkemedelsförgiftning kan uppstå endast när en enstaka dos överstiger 800 mg. I detta fall förvärras symtomen på biverkningar.

Behandlingen inkluderar magsvikt, ytterligare avgiftning och stödjande terapi. Excreting toxiner från kroppen kommer att vara möjligt med hjälp av långvarig dialys, eftersom Standard hemodialys är endast effektiv i milda fall av överdosering.

Interaktion med andra droger

Läkemedlet kan kombineras med metformin, warfarin, några orala preventivmedel. Farmakokinetiken för den aktiva substansen förändras inte vid kombinationsbehandling med ACE-hämmare, trombocyter, lipidsänkningsmedel, beta-blockerare och kalciumkanalblockerare.

Detta inkluderar även icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, antidepressiva medel, antihistaminläkemedel, protonpumpshämmare och vissa läkemedel för att korrigera erektil dysfunktion.

När det kombineras med digoxin och cyklosporin, är det en liten ökning av koncentrationen av den aktiva substansen i blodplasman.

Du kan inte ta detta läkemedel med alkohol. Effekten av läkemedlet är reducerad, och dyspeptiska symtom ökar bara.

analoger

Denna medicinska beredning har ett antal analoger som liknar det när det gäller den aktiva substansen och effekten den har. De vanligaste bland dem är:

  • sitagliptin;
  • Sitagliptinfosfatmonohydrat;
  • Janow;
  • Yasitara.

Apotek semester villkor

Xelievia kan endast erhållas från apotek på recept.

Priset varierar från 1500 till 1700 rubel. per förpackning och beror på försäljningsområdet och apotekspremien.

Drogförvaringsförhållanden

Att ta upp en torr och mörk plats, borta från små barn, med en temperatur som inte är högre än + 25 ° C.

2 år från utfärdandedatum som anges på förpackningen. Använd inte efter denna period.

tillverkare

Produktionsbolag: "Berlin-Chemie", Tyskland.

Håll drogen Kselevia måste vara borta från små barn.

recensioner

Michael, 42 år, Bryansk

Läkaren rekommenderade att ta Kselevia som huvudterapi. Efter en månads användning ökade sockret på en tom mage något innan det var inom 5, nu når det 6-6,5. Ändrade kroppens svar på motion. Tidigare, efter att ha gått eller spelat sport, sjönk sockret dramatiskt, och skarpt var siffran ungefär 3. När du tar Kseleviia, sjunker sockret långsamt och gradvis efter träning, och sedan återgår det till normalt. Började må bättre. Så jag rekommenderar drogen.

Alina, 38 år, Smolensk

Xeliavia tas som ett komplement till insulin. Jag har varit sjuk med diabetes i flera år och har försökt många droger och kombinationer. Den här gillar mest. Drogen reagerar endast på högt socker. Om det sänks nu, kommer drogen inte att "röra" den och lyfta den kraftigt. Agerar gradvis Inga sockerspikar under dagen. Det finns ytterligare en positiv sak som inte beskrivs i bruksanvisningen: kosten förändras. Aptiten minskar med nästan hälften Och det är bra.

Mark, 54 år, Irkutsk

Medicinen kom genast. Innan det tog han Yanuvius. Efter det var inte bra. Efter flera månader med att ta Xelevia återvände inte bara sockerhalterna till normala, men också allmänna hälsa. Jag känner mig mycket mer glad, ingen anledning att ständigt snacka. Jag glömde nästan vad hypoglykemi är. Socker hoppa inte, det faller och stiger långsamt och gradvis, som kroppen reagerar bra på.

Xselevia 100 mg

Vid behandling av diabetes används en mängd aktiva substanser. Förutom populära sådana, som Metformin, andra, liksom sitagliptin, har också visat sig bra. På grundval av det finns många droger. En av dem är Xelevia. Instruktioner för dess användning och jämförelse med populära analoger diskuteras nedan.

Släpp form, sammansättning och förpackning

Den är gjord i form av beige, bikonvexa tabletter i en filmbeläggning. ingredienser:

  • Sitagliptinfosfatmonohydrat (100 mg Sitagliptin);
  • kalciumfosfat
  • mikrokristallin cellulosa;
  • natriumfumarat
  • kroskarmellosnatrium;
  • magnesiumstearat.

I en blister (2 per kartong) förpackad i 14 tabletter.

INN, tillverkare

Det internationella namnet är sitagliptin.

Tillverkare - "Berlin Pharma", Ryssland. Varumärkesägaren är Berlin Hemi, Tyskland.

Kostnad för

Priset för paketet kommer att vara ca 1400 rubel.

Farmakologisk aktivitet

Detta är ett hypoglykemiskt medel som är relaterat till DPP-4-hämmarna. Dess mekanism är som följer. Huvudämnet bidrar till att öka aktiviteten hos enzymet DPP-4, vilket ökar koncentrationen av hormonincretin. De fungerar i tarmen under dagen och reagerar på matintag. När detta händer undertrycks glukagon av speciella celler i bukspottkörteln. Insulinkoncentration ökar tvärtom, vilket leder till att produktionen av glukos i levern minskar och glykemi minskar. Detta leder till den önskade hypoglykemiska effekten och för diabetiker är effekten av sitagliptin säkrare än sulfonylurea. Detta förknippas med en lägre risk för hypoglykemi under den beskrivna processen. Enzymaktiviteten noteras under dagen, vilket återspeglas i lägre glykemihastigheter, både på tom mage och efter måltider.

farmakokinetik

Absorberas snabbt och börjar fungera. Biotillgängligheten är ca 87%. Maximal koncentration uppnås i intervallet från 1 till 4 timmar efter att p-piller har tagits. Utsöndras huvudsakligen av njurarna i oförändrad form. Endast en del av substansen metaboliseras. Halveringstiden är cirka 12 timmar.

vittnesbörd

Typ 2-diabetes.

Det kan användas i monoterapi och i kombination med andra droger.

Kontra

  • överkänslighet mot komponenterna
  • diabetisk ketoacidos;
  • typ 1 diabetes;
  • graviditet och amning
  • comas historia
  • njursvikt (måttligt och svårt);
  • Barn under 18 år.

Använd försiktighet i följande fall:

  • mild njur- och leverinsufficiens
  • pankreatit.

Instruktioner för användning (metod och dosering)

Vid monoterapi är daglig dos 100 mg av läkemedlet (en gång om dagen). I kombinationen bibehålls doseringen av Xelevia och medföljande medel justeras.

Ta in, oavsett mat. Om du sparar medicinen bör du inte kompensera för detta med dubbeldos.

Biverkningar

  • illamående;
  • buksmärtor;
  • kräkningar;
  • diarré;
  • med kombinerad behandling, hypoglykemi;
  • migrän;
  • flatulens;
  • dyspepsi;
  • hosta;
  • allergiska reaktioner;
  • pankreatit;
  • anafylaktisk chock;
  • renal dysfunktion;
  • myalgi;
  • luftvägsinfektioner.

överdos

Sitagliptin i sig orsakar sällan en sådan effekt. I ett sådant fall markerade matsmältningsstörningar. Det är nödvändigt att tvätta magen och ordinera lämplig symptomatisk behandling. Dialys hjälper illa.

När det kombineras med andra droger (särskilt insulin och sulfonylurea) kan hypoglykemi utvecklas. Dess symptom: hudens hud, känsla av hunger, svaghet, illamående, kräkningar, nedsatt medvetenhet (upp till utveckling av koma) och så vidare. Ljusformen elimineras genom att äta kolhydraterika livsmedel. För måttlig till svår behöver du en injektion av glukagon eller dextroslösning. När en person återvinner medvetandet måste han matas med en kolhydratmjölk och övervakas för att undvika en andra attack. Var noga med att kontakta din läkare för justeringar av dosen av hjälpmedlet.

Läkemedelsinteraktion

Ingen kliniskt signifikant effekt av andra medel på effektiviteten av Xselevia hittades. Därför behöver denna situation inte ändra sin dosering. Undantag är sulfonylurea och insulinpreparat.

Sitagliptin påverkar inte effektiviteten hos ytterligare läkemedel. Det fanns inga signifikanta interaktioner i kombination med kombinationsbehandling med andra läkemedel.

För att undvika hälsorisker vid förskrivning av behandling, bör en specialist dock meddelas om att man tar andra droger.

Kompatibilitet med alkohol

Kseleviya är oförenligt med alkoholhaltiga drycker, eftersom de provocerar utvecklingen av hypoglykemi. Samtidigt reduceras toleransen mot alkohol medan den tas med ett läkemedel. Diabetiker rekommenderas inte att använda etanol och droger med honom under behandlingsperioden.

Särskilda instruktioner

För att undvika hypoglykemi rekommenderas att minska dosen av ett annat hypoglykemiskt läkemedel som tas i ledbehandling.

Det är viktigt för äldre över 65 år att kontrollera njurarnas tillstånd, eftersom detta organ är mer mottagligt för komplikationer. Hos sådana patienter är hypoglykemi troligare att inträffa under samtidig behandling med andra liknande läkemedel.

Detekterade effekter på kardiovaskulärsystemet.

Den aktiva substansen påverkar i sig inte förmågan att köra bil eller arbeta med mekanismer. Men i kombinationsterapi är denna biverkning mycket sannolikt. Därför är det bättre att överge körningen i det här fallet.

Det släpps endast på recept!

Graviditet och amning

Använd inte för behandling av gravida och ammande kvinnor, eftersom det inte finns några korrekta uppgifter om effekten på barnets kropp. I sådana fall överförs patienterna till insulin.

Använd i barndomen

Det är inte tillåtet vid behandling av barn under 18 år på grund av otillräckliga kliniska data om hälsoeffekterna av denna åldersgrupp.

Inträde i ålderdom

Används vid behandling av patienter över 65 år. De behöver dock mer noggrann övervakning av njurarnas tillstånd för att undvika komplikationer och dysfunktion. Dosjustering av läkemedlet är inte nödvändigt.

Villkor för lagring

Förvara i torrt, mörkt, utom räckhåll för barn vid rumstemperatur. Termen är 2 år, varefter tabletterna kasseras.

Jämförelse med analoger

Janow. Sitagliptinbaserat läkemedel. Producerad av Merck Sharp, Nederländerna. Pris per förpackning är 1600 rubel och över. Effekten av åtgärden liknar den hos Xelevia. Det är en inkretinmimetik som påverkar blodsockernivån och ytterligare reducerar diabetisk aptit. Därför är det ofta förskrivet till personer med fetma som en sidosjukdom. Av minuserna - kostnaden. Det är en komplett analog.

Yasitara. Tabletter med sitagliptin i komposition. Tillverkare - "Farmasintez", Ryssland. Inhemsk analog av drogen, som har en liknande effekt och en uppsättning kontraindikationer. Kostnaden är standard för denna kategori. Det är mer lämpligt att ordinera behandling, eftersom det har tre doser av aktiv substans - 25, 50 och 100 mg sitagliptin. Det är dock förbjudet för gravida kvinnor och barn. Bland minuserna - orsakar ofta hypoglykemi.

Vipidiya. Det är också en inkretinmimetisk, men innehåller apogliptin. Finns i form av tabletter med 12,5 och 25 mg. Pris - från 800 till 1150 rubel, beroende på dosering. Framställd av Takeda GmbH, Japan. Dess åtgärd är likartad men effektivare. Ej föreskrivet för barn och gravida på grund av brist på forskningsdata. Standard kontraindikationer och biverkningar listor.

Invokana. Canagliflozin-baserade tabletter. Tillverkad av det italienska företaget "Janssen-Cilag." Kostnaden är hög: från 2.600 rubel per 100 bitar. Används vid behandling av diabetes med ineffektivitet av metformin och diet. Behandlingen måste dock nödvändigtvis kombineras med en diet som väljs av läkaren. Kontraindikationsstandard.

Galvus Met. Detta är ett kombinationsmedel för diabetes, när effekten av ett ämne inte längre räcker. I kompositionen av metformin och vildagliptin. Piller tillverkas av det schweiziska företaget Novartis. Pris - från 1500 rubel och över. Effekten är lång, cirka 24 timmar. Kan inte användas vid behandling av barn, gravida och ammande kvinnor. Hos äldre, använd försiktighet. Ej lämplig som ersättning för insulin.

Trazhenta. Detta läkemedel innehåller linagliptin, vilket också är en hämmare av DPP-4. Därför liknar dess verkan Xelevia. Föredragna genom att det utsöndras huvudsakligen genom tarmarna, det vill säga skapar mindre stress på njurarna. Kan användas i kombination med andra droger. Förbud mot liknande. Det finns också många biverkningar. Kostnad - från 1500 rubel. Producerad av Beringer Ingelheim Pharma i Tyskland och USA.

Byte till annan medicin utförs endast av en läkare. Självmedicinering är oacceptabelt!

recensioner

I allmänhet talar människor med diabetes positivt om detta läkemedel. Dess höga effektivitet och bekvämlighet i receptionen noteras. Några av det här verktyget passade inte.

Valery: "Jag brukade ta Galvus, jag gillade det verkligen. Men då, på grund av sina fördelar, slutade de ge honom på mitt sjukhus, och doktorn rådde honom att gå till Xelevia. Jag märkte inte skillnaden. De arbetar i ett liknande mönster, som doktorn förklarade. Socker är normalt, jag observerar inte hopp. Under behandlingsperioden uppstod "biverkningar" inte. Jag är nöjd med detta läkemedel. "

Alla: "Läkaren lade till insulin till Kselevia, eftersom den tidigare inte alltid klarade av sockerretention under normala förhållanden. Efter att dosen minskade med ett kvartal började jag känna effekten till fullo. Indikatorer hoppa inte, analyserna är bra, liksom den övergripande hälsan. Jag märkte också att jag vill äta mindre. Läkaren förklarade att alla droger av denna typ fungerar så här. Tja, det här är ett extra plus. "

slutsats

Xelevia är ett prisvärt och effektivt läkemedel för diabetes. Dess agerande är jämnare än för sulfonylkarbamider, det är mindre sannolikt att orsaka hypoglykemi. Enligt recensionerna får man intryck av en högkvalitativ och pålitlig produkt, vilket detta läkemedel är.

XELEVIA ® (XELEVIA) instruktioner för användning

Registreringsinnehavare:

Producerad av:

Doseringsform

Släpp form, förpackning och komposition

Tabletter, filmbelagd beige, rund, bikonvex, inristad med "277" på ena sidan och slät på den andra.

Hjälpämnen: Mikrokristallin cellulosa - 123,8 mg, jordbunden kalciumfosfat - 123,8 mg, kroskarmellosnatrium - 8 mg, magnesiumstearat - 4 mg, natriumstearylfumarat - 12 mg.

Sammansättningen av skalet: opadry ® II beige, 85F17438 - 16 mg (polyvinylalkohol - 40%, titandioxid (E171) - 21,56%, macrogol 3350 (polyetylenglykol) - 20,2% talkum 14,8%, järnoxidgul (E172) % järnoxidrött (E172) - 0,37%).

14 st. - blåsor (2) - förpackningar kartong.

Analoger av läkemedlet

JANUVIEN (MERCK SHARP DOHME B.V., Nederländerna)

YASITARA (PHARMASYNTHEZ-TYUMEN OOO, Ryssland)

Läkemedlet Kseleviya: bruksanvisning

Xelevia avser hypoglykemiska medel. Den används som huvudkomponent i den komplexa behandlingen av diabetes mellitus typ 2. Det har en bestående hypoglykemisk effekt.

Internationellt icke-proprietärt namn

INN-läkemedel: Sitagliptin

Det internationella icke-proprietära namnet på läkemedlet Kseleviya - Sitagliptin.

ATH-kod: А10ВН01

Former för frisättning och sammansättning

Finns i form av tabletter, filmbelagd. Cream-färgade tabletter graveras "277" på ytan av filmen på ena sidan och helt slät på andra sidan.

Den huvudsakliga aktiva beståndsdelen är sitagliptinfosfatmonohydrat i en dos av 128,5 mg. Ytterligare ämnen: mikrokristallin cellulosa, kalciumfosfat, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, magnesiumstearylfumarat. Filmskalet består av polyvinylalkohol, titandioxid, polyetylenglykol, talk, gul och röd järnoxid.

Läkemedlet framställs i blister med 14 tabletter. Kartongförpackningen innehåller 2 sådana blåsor och bruksanvisningar.

Se även: Anvisningar för användning av läkemedlet Chitosan.

Var och hur man prickar insulin i diabetes mellitus - läs i den här artikeln.

Farmakologisk aktivitet

Den är avsedd för behandling av diabetes i den andra typen. Verkningsmekanismen baseras på inhiberingen av enzymet DPP-4. Det aktiva ämnet skiljer sig åt vid dess verkan från insulin och andra anti-glykemiska medel. Koncentrationen av glukosberoende insulinotrop hormon ökar.

Utsöndringen av glukagon genom pankreasceller undertrycks. Detta bidrar till att minska syntesen av glukos i levern, vilket resulterar i reducerade symptom på hypoglykemi. Virkningen av sitagliptin syftar till att hämma hydrolysen av pankreatiska enzymer. Glukagonsekretion reduceras, vilket stimulerar insulinfrisättning. Samtidigt minskar indikatorn för glykosylerat insulin och koncentrationen av glukos i blodet.

Xelevia är avsedd för behandling av diabetes i den andra typen.

farmakokinetik

Efter att ha tagit p-piller inuti det aktiva ämnet absorberas snabbt från matsmältningssystemet. Matintag påverkar absorptionen. Den maximala koncentrationen i blodet bestäms efter ett par timmar. Biotillgängligheten är hög, men förmågan att binda till proteinkonstruktioner är låg. Metabolism uppträder i levern. Läkemedlet utsöndras från kroppen tillsammans med urin genom njurfiltrering, både oförändrad och i form av större metaboliter.

Indikationer för användning

Det finns ett antal direkta indikationer för att använda denna medicinering:

  • monoterapi för att förbättra glykemisk metabolism hos patienter med typ 2-diabetes;
  • starta komplex terapi med metformin av typ 2 diabetes sjukdom
  • behandling av typ 2-diabetes när kost och motion inte fungerar
  • insulin tillskott;
  • att förbättra glykemisk kontroll i kombination med sulfonylureaderivat;
  • kombinationsbehandling av diabetes i den andra typen med tiazolidindioner.

Kontra

Direkt kontraindikationer för användningen av läkemedlet, som anges i bruksanvisningen, är:

  • överkänslighet mot läkemedlet;
  • graviditetsperioden och amning
  • ålder upp till 18 år;
  • diabetisk ketoacidos;
  • typ 1 diabetes;
  • njurar.

Kseleviya används vid behandling av typ 2-diabetes, när kost och motion inte fungerar.

Kseleva ordineras med stor omsorg till personer med svår och måttlig njursvikt, patienter som har en historia av pankreatit.

Hur man tar Xalevia?

Doseringen och varaktigheten av behandlingsförloppet är direkt beroende av tillståndets svårighetsgrad.

Under monoterapi tas medicinen i en initial daglig dos på 100 mg per dag. Samma dosering observeras vid användning av läkemedlet tillsammans med Metformin, insulin och sulfonylurea derivat. Vid komplex terapi är det lämpligt att minska dosen av insulin som tas för att undvika utveckling av hypoglykemi.

Du kan inte ta en dubbel dos av läkemedlet på en dag. Med en dramatisk förändring av den totala hälsan kan dosjustering krävas. I vissa fall föreskrivs hälften eller en kvart piller, som övervägande har en placebo-effekt. Den dagliga dosen kan variera med manifestationen av komplikationerna hos sjukdomen och effektiviteten av detta läkemedel.

Biverkningar xelevia

När du får Xelevia kan följande biverkningar inträffa:

  • allergiska reaktioner;
  • aptitlöshet;
  • förstoppning;
  • konvulsioner;
  • takykardi;
  • sömnlöshet;
  • parestesi;
  • känslomässig instabilitet.

I sällsynta fall är förödelse av hemorrojder möjlig. Symtomatisk behandling. Vid svåra förhållanden med konvulsioner utförs hemodialys.

Påverkan på förmåga att driva mekanismer

Noggrann forskning om läkemedlets effekt på reaktionshastigheten och koncentrationen av uppmärksamhet utfördes inte. Negativ påverkan på hanteringen av komplexa mekanismer och fordon förväntas inte.

Särskilda instruktioner

Risken för hypoglykemi är möjlig, därför är det önskvärt att livsindikatorer gradvis minskar dosen av insulin som används. Det rekommenderas att ta hand om äldre, patienter med lever, njurar och kardiovaskulära system.

Använd i ålderdom

I allmänhet behöver äldre patienter inte dosjustering. Men om tillståndet förvärras eller behandlingen inte ger de avsedda resultaten, är det bättre att sluta ta piller eller justera dosen nedåt.

Äldre patienter behöver inte korrigera dosen av Xelevia medicin.

Utnämning till barn

Ej tillämpligt vid pediatrisk praxis.

Använd under graviditet och amning

Det finns inga korrekta uppgifter om effekten av den aktiva substansen på fostret. Därför är användningen av detta verktyg under dräktighet förbjudet.

Eftersom det inte finns några tillförlitliga uppgifter om huruvida läkemedlet tränger in i bröstmjölk är det bättre att vägra amning om sådan behandling behövs.

Använd i strid med njurfunktion

Läkemedlet är beroende av kreatininclearance. Ju högre det är desto lägre dos föreskrivs. Med brist på njurfunktion kan initialdosen justeras till 50 mg per dag. Om behandlingen inte ger den önskade terapeutiska effekten, måste du sluta ta drogen.

Använd i strid med levern

Med mild njurinsufficiens är dosjustering inte nödvändig. Den dagliga dosen i detta fall ska vara 100 mg. Endast med en allvarlig grad av leversvikt utförs inte behandling med detta läkemedel.

I händelse av svår leverinsufficiens är Xelevia inte föreskriven.

Överdosering av Xselevia

Fall av överdosering är praktiskt taget inte registrerade. Tillståndet för allvarlig läkemedelsförgiftning kan uppstå endast när en enstaka dos överstiger 800 mg. I detta fall förvärras symtomen på biverkningar.

Behandlingen inkluderar magsvikt, ytterligare avgiftning och stödjande terapi. Excreting toxiner från kroppen kommer att vara möjligt med hjälp av långvarig dialys, eftersom Standard hemodialys är endast effektiv i milda fall av överdosering.

Interaktion med andra droger

Läkemedlet kan kombineras med metformin, warfarin, några orala preventivmedel. Farmakokinetiken för den aktiva substansen förändras inte vid kombinationsbehandling med ACE-hämmare, trombocyter, lipidsänkningsmedel, beta-blockerare och kalciumkanalblockerare.

Detta inkluderar även icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, antidepressiva medel, antihistaminläkemedel, protonpumpshämmare och vissa läkemedel för att korrigera erektil dysfunktion.

När det kombineras med digoxin och cyklosporin, är det en liten ökning av koncentrationen av den aktiva substansen i blodplasman.

Kompatibilitet med alkohol

Du kan inte ta detta läkemedel med alkohol. Effekten av läkemedlet är reducerad, och dyspeptiska symtom ökar bara.

analoger

Denna medicinska beredning har ett antal analoger som liknar det när det gäller den aktiva substansen och effekten den har. De vanligaste bland dem är:

  • sitagliptin;
  • Sitagliptinfosfatmonohydrat;
  • Janow;
  • Yasitara.

Apotek semester villkor

Xelievia kan endast erhållas från apotek på recept.

Kan jag köpa utan recept?

Priset varierar från 1500 till 1700 rubel. per förpackning och beror på försäljningsområdet och apotekspremien.

Drogförvaringsförhållanden

Att ta upp en torr och mörk plats, borta från små barn, med en temperatur som inte är högre än + 25 ° C.

Hållbarhet

2 år från utfärdandedatum som anges på förpackningen. Använd inte efter denna period.

tillverkare

Produktionsbolag: "Berlin-Chemie", Tyskland.

Håll drogen Kselevia måste vara borta från små barn.

recensioner

Michael, 42 år, Bryansk

Läkaren rekommenderade att ta Kselevia som huvudterapi. Efter en månads användning ökade sockret på en tom mage något innan det var inom 5, nu når det 6-6,5. Ändrade kroppens svar på motion. Tidigare, efter att ha gått eller spelat sport, sjönk sockret dramatiskt, och skarpt var siffran ungefär 3. När du tar Kseleviia, sjunker sockret långsamt och gradvis efter träning, och sedan återgår det till normalt. Började må bättre. Så jag rekommenderar drogen.

Alina, 38 år, Smolensk

Xeliavia tas som ett komplement till insulin. Jag har varit sjuk med diabetes i flera år och har försökt många droger och kombinationer. Den här gillar mest. Drogen reagerar endast på högt socker. Om det sänks nu, kommer drogen inte att "röra" den och lyfta den kraftigt. Agerar gradvis Inga sockerspikar under dagen. Det finns ytterligare en positiv sak som inte beskrivs i bruksanvisningen: kosten förändras. Aptiten minskar med nästan hälften Och det är bra.

Mark, 54 år, Irkutsk

Medicinen kom genast. Innan det tog han Yanuvius. Efter det var inte bra. Efter flera månader med att ta Xelevia återvände inte bara sockerhalterna till normala, men också allmänna hälsa. Jag känner mig mycket mer glad, ingen anledning att ständigt snacka. Jag glömde nästan vad hypoglykemi är. Socker hoppa inte, det faller och stiger långsamt och gradvis, som kroppen reagerar bra på.

Xselevia ®

Aktiv beståndsdel:

Farmakologisk grupp

Förvaringsförhållanden för läkemedlet Kseleviya ®

Förvaras oåtkomligt för barn.

Utgångsdatum för läkemedlet Kseleviya ®

Använd inte efter utgångsdatumet på förpackningen.

Lämna din kommentar

Registrerade viktiga priser

  • Första hjälpen kit
  • Online butik
  • Om företaget
  • Kontakta oss
  • Utgivarens kontakter:
  • +7 (495) 258-97-03
  • +7 (495) 258-97-06
  • E-post: [email protected]
  • Adress: Ryssland, 123007, Moskva, st. 5: e Mainline, 12.

Den officiella webbplatsen för koncernen RLS ®. Den viktigaste encyklopedi av droger och apotek sortiment av ryska Internet. Referensböcker om läkemedel Rlsnet.ru ger användarna tillgång till instruktioner, priser och beskrivningar av läkemedel, kosttillskott, medicintekniska produkter, medicintekniska produkter och andra varor. Farmakologiska referensboken innehåller information om komposition och form av frisättning, farmakologisk verkan, indikationer för användning, kontraindikationer, biverkningar, läkemedelsinteraktioner, användningsmetoder för läkemedel, läkemedelsföretag. Drogreferensboken innehåller priser för läkemedel och produkter på läkemedelsmarknaden i Moskva och andra städer i Ryssland.

Överföringen, kopiering, distribution av information är förbjuden utan tillstånd från RLS-Patent LLC.
När man hänvisar till informationsmaterial som publiceras på webbplatsen www.rlsnet.ru är det nödvändigt med hänvisning till informationskällan.

Vi är i sociala nätverk:

© 2000-2018. REGISTRERING AV MEDIA RUSSIA ® RLS ®

Alla rättigheter förbehållna.

Kommersiell användning av material är inte tillåtet.

Information avsedd för vårdpersonal.

Xselevia - analoger

Hur man använder

  • Lägg till droger från snabbsökningen på den övre panelen med hjälp av Analoger, och titta på resultatet.
  • Analyserna av åtgärden indikerade deras aktiva beståndsdelar.
  • En lista över kompletta analoger (som har samma aktiva substans) visas för beredningar med den aktiva substansen.
  • För många droger finns det en rad priser på apotek i Moskva.

Varför behöver du söka efter analoger

  • Medicinsk onlinetjänst är utformad för att välja den optimala ersättningen av droger.
  • Hitta billiga motsvarigheter för dyra droger.
  • För läkemedel som inte har fullständiga analoger, se listan över de mest liknande drogerna som används.
  • Om du är professionell hjälper hjälp av artificiell intelligens vid valet av behandling.

Drogen "Kselevia": 2 full analog, den billigaste - Januvia (1403-1705); 30 analoger i aktion, mest likadana - Vipidia (904-1332)

Kortfattad information om verktyget

Eventuella substitut för läkemedlet "Kseleviya"

Fulla analoger enligt ämne

Analoger för åtgärd

Fördelen med Cyberis är mångsidigheten, tack vare vilken den kan välja analoger för alla droger. Artificiell intelligens analyserar indikationer, kontraindikationer, komponenter, farmakologiska grupper, samt information om praktisk användning av droger och visar de bästa ersättningarna med en grad av likhet i procent.
Fulla analoga läkemedel är inte alltid tillgängliga, och deras användning är inte alltid möjlig på grund av förekomsten av farliga läkemedelsinteraktioner. Därför är det nödvändigt att använda bara liknande droger, ibland även från olika farmakologiska grupper.

Hypoglykemiskt läkemedel Januvia (instruktioner och recensioner av diabetiker)

Januvia är det första antidiabetiska läkemedlet som tillhör en fundamentalt ny grupp droger, DPP-4-hämmare. Med början av Januvia-produktionen började en ny incretinera i behandlingen av diabetes. Enligt forskare är denna uppfinning inte mindre viktig än upptäckten av metformin eller skapandet av artificiellt insulin. Ett nytt läkemedel minskar sockret lika effektivt som sulfonylurinmedicin (PSM), men det leder inte till hypoglykemi, tolereras enkelt och bidrar även till restaureringen av betaceller.

Lider du av högt blodtryck? Visste du att högt blodtryck orsakar hjärtattacker och stroke? Normalisera ditt tryck med. Läs yttrandet och feedback om metoden här >>

Enligt instruktionerna kan Yanuvia tas tillsammans med andra antihyperglykemiska medel i kombination med insulinbehandling.

Indikationer för användning

Enligt rekommendationerna från många diabetesföreningar är det första linjedrogen, som ordineras omedelbart efter diagnosen typ 2-diabetes, metformin. Med sin brist på effektivitet tillsätts läkemedel med andra linjer. Under lång tid gavs sulfonyluridemedel, eftersom de är mer effektiva än andra läkemedel när de påverkar blodsockret. För närvarande är fler och fler läkare benägna att få nya droger - GLP-1-mimetika och DPP-4-hämmare.

Januvia är som regel en medicin för diabetes mellitus, som läggs till metformin vid stadium 2 av diabetesbehandling. Indikatorn för behovet av ett andra glukossläckande läkemedel är glycerad hemoglobin> 6,5%, förutsatt att metformin tas i dos nära det maximala, en lågkarbon diet observeras, regelbunden fysisk aktivitet säkerställs.

När du väljer vad som ska utnämnas till patienten: sulfonylurea läkemedel eller Yanuviya, var uppmärksam på risken för hypoglykemi för patienten.

Indikationer för att ta emot Januvia och dess analoger:

  1. Patienter med nedsatt känslighet mot hypoglykemi på grund av neuropati eller andra orsaker.
  2. Diabetiker predisponerade för nattlig hypoglykemi.
  3. Ensam, äldre patienter.
  4. Diabetiker som behöver hög uppmärksamhet när de kör bil, arbetar i höjd, med komplexa mekanismer etc.
  5. Patienter med frekvent hypoglykemi, som tar sulfonylurea.

Naturligtvis kan alla patienter med diabetes välja att byta till Yanuvia. Effektivitetsindex för Januvia är en minskning av glykerade hemoglobin med 0,5 procent eller mer efter sex månaders behandling. Om dessa resultat inte uppnås måste patienten välja ett annat läkemedel. Om HS har minskat, men fortfarande inte har nått normen, tillsätts ett tredje antidiabetiskt medel till behandlingsregimen.

Hur fungerar medicinen?

Incretiner är gastrointestinala hormoner som produceras efter en måltid och provar insulinutsläpp från bukspottkörteln. Efter att ha avslutat sitt arbete bryts de snabbt ned av ett speciellt enzym, typ 4 dipeptidylpeptidas eller DPP-4. Januvia hämmar eller hämmar detta enzym. Som ett resultat är inkretinerna längre i blodet, vilket innebär att insulinsyntesen ökar och glukosen minskar.

Allmänna egenskaper hos alla DPP-4-hämmare som används i diabetes mellitus:

  • Januvia och analoger tas oralt, finns tillgängliga i piller
  • de ökar koncentrationen av inkretiner, men inte mer än 2 gånger den fysiologiska;
  • har praktiskt taget inga oönskade åtgärder i matsmältningsorganet;
  • påverkar inte vikten negativt;
  • hypoglykemi hos diabetes mellitus orsakas mycket mindre ofta av sulfonylurinmedicin;
  • reducera glycerat hemoglobin med 0,5-1,8%;
  • påverkar både toscak och postprandial glykemi. Glukos på en tom mage minskar, bland annat på grund av en minskning av leverens utsöndring.
  • öka massan av betaceller i bukspottkörteln;
  • påverkar inte sekretionen av glukagon som svar på hypoglykemi, minska inte dess reserver i levern.

Instruktionerna för användning beskriver i detalj farmakokinetiken för sitagliptin, den aktiva ingrediensen i Januvia. Den har en hög biotillgänglighet (ca 90%), absorberad från mag-tarmkanalen inom 4 timmar. Åtgärden börjar en halvtimme efter inträde, effekten varar mer än en dag. I kroppen metaboliseras sitagliptin praktiskt taget inte, 80% utsöndras i urinen i samma form.

Tillverkare Januvia - American Corporation Merck. Läkemedlet på den ryska marknaden produceras i Nederländerna. För närvarande har produktionen av sitagliptin från det ryska företaget Akrihin börjat. Utseendet på apotekens hyllor väntas under andra kvartalet 2018.

Instruktioner för användning

Januvia medicin finns tillgänglig i doser på 25, 50, 100 mg. Tabletterna har en filmbeläggning och är färgade beroende på dosen: 25 mg - blekrosa, 50 mg - mjölk, 100 mg - beige.

Läkemedlet är giltigt i mer än 24 timmar. Det tas en gång om dagen när som helst, oavsett måltider och dess sammansättning. Enligt recensioner kan du ändra tiden för mottagande av Januvia i 2 timmar utan att det påverkar glykemi.

Rekommendationer från instruktionerna för val av dosering:

  1. Den optimala dosen är 100 mg. Det ordineras till nästan alla diabetiker som inte har kontraindikationer. Det är inte nödvändigt att börja med en liten dos och gradvis öka den, eftersom Januvia tolereras väl av kroppen.
  2. Njurarna är involverade i eliminering av sitagliptin, därför kan läkemedlet ackumuleras i blodet vid njurfel. För att undvika överdosering justeras dosen av Januvia beroende på graden av insufficiens. Om GFR> 50, ordineras den vanliga 100 mg. Med SCF 9%).

Januvia Recensioner

Släpp form: Tabletter

Analoger av Januvia

Sammanfaller enligt indikationer

Pris från 90 rubel. Analog billigare med 1305 rubel

Sammanfaller enligt indikationer

Pris från 97 rubel. Analog är billigare med 1298 rubel

Sammanfaller enligt indikationer

Pris från 115 rubel. Analog är billigare med 1280 rubel

Sammanfaller enligt indikationer

Pris från 130 rubel. Analog billigare med 1265 rubel

Sammanfaller enligt indikationer

Pris från 273 rubel. Analog billigare med 1122 rubel

Sammanfaller enligt indikationer

Pris från 287 rubel. Analoga billigare på 1108 rubel

Sammanfaller enligt indikationer

Pris från 288 rubel. Analog är billigare på 1107 rubel

Sammanfaller enligt indikationer

Pris från 435 rubel. Analog billigare med 960 rubel

Sammanfaller enligt indikationer

Pris från 499 rubel. Analog billigare med 896 rubel

Sammanfaller enligt indikationer

Pris från 735 rubel. Analog billigare med 660 rubel

Sammanfaller enligt indikationer

Pris från 982 rubel. Analog billigare med 413 rubel

Sammanfaller enligt indikationer

Pris från 1060 rubel. Analog billigare med 335 rubel

Sammanfaller enligt indikationer

Pris från 1301 rubel. Analog billigare med 94 rubel

Sammanfaller enligt indikationer

Pris från 1806 rubel. Analog dyrare med 411 rubel

Sammanfaller enligt indikationer

Pris från 2128 rubel. Analog dyrare vid 733 rubel

Sammanfaller enligt indikationer

Pris från 2569 rubel. Analog dyrare med 1174 rubel

Sammanfaller enligt indikationer

Pris från 3396 rubel. Analog dyrare för 2001 rubel

Sammanfaller enligt indikationer

Pris från 4919 rubel. Analog dyrare för 3524 rubel

Sammanfaller enligt indikationer

Pris från 8880 rubel. Analog dyrare vid 7485 rubel

Instruktioner för användning till Januvia

Registreringsnummer: Handelsnamn: JANUVIA / JANUVIA

International Nonproprietary Titel: Sitagliptin

Doseringsform: filmdragerade tabletter

ingredienser:

1 tablett, filmdragerad, innehåller sitagliptinfosfathydrat motsvarande 25 mg, 50 mg, 100 mg sitagliptin.
Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa; kalciumfosfat kroskarmellosnatrium; magnesiumstearat; natriumfumarat.
Tablettskalet (Opadray® II: Pink 85 F97191 för dosering 25 mg; Light beige 85 F 17498 för dosering 50 mg; Beige 85 F 17438 för dosering 100 mg) innehåller polyvinylalkohol, titandioxid, macrogol (polyetylenglykol) 3350, talk, järnoxid gul, järnoxid röd.

beskrivning

Runda bikonvexa tabletter med ljusrosa färg med en svagt beigefärg, filmdragerad med "221" gravering på ena sidan och slät på den andra.
50 mg tabletter:
Runda bikonvexa tabletter med ljus beigefärg, filmbelagd med "112" gravering på ena sidan och slät på den andra.
Tabletter 100 mg:
Runda bikonvexa tabletter av beigefärg, filmdragerad med "277" gravering på ena sidan och slät på den andra.

Farmakoterapeutisk grupp

Dipeptidyl-peptidashämmare 4.

ATH-kod: А10ВН01

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik
JANUVIEN (sitagliptin) är en oralt aktiv, höggradigt selektiv hämmare av enzymet dipeptidylpeptidas 4 (DPP-4), avsedd för behandling av typ 2-diabetes. Sitagliptin skiljer sig åt i kemisk struktur och farmakologisk verkan från analoger av glukagonliknande peptid-1 (GLP-1), insulin, sulfonylurea-derivat, biguanider, gamma-receptoraktiverade gamma-receptoragonister (PPAR-y), amylinanaloger. Genom att hämma DPP-4 ökar sitagliptin koncentrationen av två kända hormoner hos incretinfamiljen: GLP-1 och den glukosberoende insulinotropa peptiden (HIP). Hormoner av familjen inkretiner utsöndras i tarmen under dagen, deras nivå stiger som ett svar på matintag. Incretiner ingår i det interna fysiologiska systemet för att reglera glukoshomeostas. Vid normala eller förhöjda blodglukosnivåer bidrar hormonerna hos incretinfamiljen till en ökning av insulinsyntesen, såväl som dess utsöndring av pankreatiska beta-celler, genom att signalera intracellulära mekanismer associerade med cyklisk AMP.
GLP-1 bidrar också till undertryckandet av ökad glukagon utsöndring av alfaceller från bukspottskörteln. En minskning av glukagonkoncentrationen på grund av en ökning av insulinnivåer bidrar till en minskning av glukosproduktionen i levern, vilket i slutändan leder till en minskning av blodglukos.
Vid låga blodglukoskoncentrationer observeras inte de noterade effekterna av inkretiner på insulinutsläpp och en minskning av glukagonsekretionen. GLP-1 och HIP påverkar inte frisättningen av glukagon som svar på hypoglykemi. Under fysiologiska förhållanden begränsas aktiviteten hos inkretiner av enzymet DPP-4, som snabbt hydrolyserar inkretinerna för att bilda inaktiva produkter.
Sitagliptin förhindrar hydrolys av inkretinerna med DPP-4-enzymet, varigenom plasmakoncentrationerna av de aktiva formerna av GLP-1 och HIP ökar. Genom att öka incretinsnivån ökar sitagliptin glukosberoende insulinfrisättning och bidrar till en minskning av glukagonsekretionen. Hos patienter med typ 2 diabetes mellitus med hyperglykemi leder dessa förändringar i utsöndringen av insulin och glukagon till en minskning av glykerade hemoglobin HbA1C och en minskning av plasmaglukoskoncentrationen, bestämd på tom mage och efter ett stresstest.
Hos patienter med typ 2-diabetes leder en dos av läkemedlet JANUIA till inhibering av enzymet DPP-4s aktivitet i 24 timmar vilket leder till en ökning av nivået av cirkulerande globuliner av GLP-1 och HIP med en faktor 2-3, ökningen av plasmain insulin och C-koncentrationer peptid, vilket minskar koncentrationen av glukagon i blodplasman, reducerar glukos i fasta ämnen samt reducerar glykemi efter glukosbelastning eller matbelastning.

farmakokinetik
Sitagliptins farmakokinetik har omfattande karaktäriserats hos friska individer och patienter med typ 2-diabetes. Hos friska individer efter oral administrering av 100 mg sitagliptin observeras snabb absorption av läkemedlet, med en maximal koncentration (Cmax) i intervallet 1 till 4 timmar från administreringstillfället. Området under koncentrations-tidskurvan (AUC) ökar i proportion till dosen och hos friska individer är 8,52 μMh, när den tas 100 mg oralt, Cmax var 950 nM, den genomsnittliga halveringstiden var 12,4 timmar. Plasma AUC för sitagliptin ökade med cirka 14% efter nästa dos på 100 mg av läkemedlet för att uppnå ett jämviktsläge efter att ha tagit den första dosen. De intra- och inter-subjektiva koefficienterna för variation av AUC för sitagliptin var obetydliga.
absorption
Den absoluta biotillgängligheten för sitagliptin är cirka 87%. Eftersom det gemensamma intaget av läkemedlet JANUVIA och feta livsmedel inte har någon effekt på farmakokinetiken kan läkemedlet JANUVIA ordineras oberoende av måltiden.
fördelning
Den genomsnittliga fördelningsvolymen i jämvikt efter en engångsdos på 100 mg sitagliptin hos friska frivilliga är cirka 198 liter. Fraktionen av sitagliptinbindning till plasmaproteiner är relativt låg vid 38%.
metabolism
Cirka 79% sitagliptin utsöndras oförändrat i urinen.
Endast en liten del av det intagna läkemedlet metaboliseras.
Efter införandet av 14C-märkt sitagliptin inuti utsattes cirka 16% av det radioaktiva läkemedlet i form av dess metaboliter. Spår av 6 metaboliter av sitagliptin, som förmodligen inte hade DPP-4-hämmande aktivitet, hittades. In vitro-studier har visat att CYP3A4 med CYP2C8 är det primära enzymet involverat i begränsad sitagliptinmetabolism.
avel
Efter införandet av 14C-märkt sitagliptin hos friska frivilliga försökspersoner, togs cirka 100% av det administrerade läkemedlet bort: 13% genom tarmarna, 87% av njurarna - inom en vecka efter det att läkemedlet tagits. Den genomsnittliga halveringstiden för sitagliptin vid oral administrering med 100 mg är ca 12,4 timmar; Renal clearance är cirka 350 ml / min.
Sitagliptinavlägsnande utförs huvudsakligen genom utsöndring av njurarna genom mekanismen för aktiv tubulär utsöndring. Sitagliptin är ett substrat för en transportör av organiska humana anjoner av den tredje typen (hOAT-3), vilket kan vara involverat i elimineringen av sitagliptin genom njurarna. Kliniskt har hOAT-3-engagemang i sitagliptintransport inte studerats. Sitagliptin är också ett substrat av p-glykoprotein, som också kan delta i processen för renal eliminering av sitagliptin. Cyklosporin, en hämmare av p-glykoprotein, minskade emellertid inte renal clearance av sitagliptin.

Farmakokinetik hos vissa patientgrupper
Patienter med njursvikt
En öppen studie av läkemedlet JANUVIA i en dos av 50 mg per dag genomfördes för att studera dess farmakokinetik hos patienter med varierande grader av kronisk njursvikt. Patienter som inskrivits i studien delades in i grupper med mildt njursvikt (kreatininclearance 50 till 80 ml / min), måttlig (kreatininclearance 30-50 ml / min) och svårt njursvikt (kreatininclearance mindre än 30 ml / min) och Även patienter med njursjukdom i slutstadiet som kräver dialys.
Hos patienter med mildt njursvikt var det ingen kliniskt signifikant förändring av plasmagasagliptinkoncentrationen jämfört med kontrollgruppen av friska frivilliga.
Cirka två gånger ökad AUC för sitagliptin jämfört med kontrollgruppen observerades hos patienter med måttligt njursvikt, observerades ungefär fyrafaldig ökning av AUC hos patienter med svår njurinsufficiens, liksom hos patienter med njurcancer i slutstadiet jämfört med kontrollgruppen. Sitagliptin avlägsnades något från cirkulationen genom hemodialys: endast 13,5% av dosen avlägsnades från kroppen under en 3-4 timmes dialyssession.
För att uppnå en terapeutisk plasmakoncentration av läkemedlet (liknande det hos patienter med normal njurfunktion) hos patienter med måttlig och svår njurinsufficiens krävs dosjustering (se Dosering och administrering).
Patienter med leverfel
Hos patienter med måttlig nedsatt leverfunktion (7-9 poäng i Child-Pugh-skalaen) ökar den genomsnittliga AUC och Cmax för sitagliptin i en enstaka dos på 100 mg med ca 21% respektive 13%. Korrigeringen av doseringen av läkemedlet för mild och måttlig leversvikt är således inte nödvändig.
Det finns inga kliniska data om användning av sitagliptin hos patienter med svår leverinsufficiens (mer än 9 poäng på Child-Pugh-skalan). På grund av det faktum att läkemedlet huvudsakligen utsöndras av njurarna, bör man dock inte förvänta sig en signifikant förändring av farmakokinetiken för sitagliptin hos patienter med svår leverinsufficiens.
Äldre patienter
Patienternas ålder hade ingen kliniskt signifikant effekt på de farmakokinetiska parametrarna för sitagliptin. Jämfört med unga patienter hos äldre patienter (65-80 år) är koncentrationen av sitagliptin cirka 19% högre. Dosjustering av läkemedlet, beroende på ålder, är inte nödvändigt

Indikationer för användning

monoterapi
Drogen JANUVIA indikeras som ett komplement till kost och motion för att förbättra blodglukoskontrollen hos patienter med typ 2-diabetes. Kombinationsterapi
Läkemedlet JANUVIA är också indicerat för patienter med typ 2 diabetes mellitus för att förbättra glykemisk kontroll i kombination med metformin eller PPARγ-agonister (till exempel tiazolidindion), då diet och motion kombinerad med monoterapi med de listade medlen inte leder till tillräcklig glykemisk kontroll.

Kontra


  • överkänslighet mot någon av komponenterna i läkemedlet;
  • graviditet, amningstid
  • typ 1 diabetes;
  • diabetisk ketoacidos.

Det finns inga data om användningen av läkemedlet JANUVIA i pediatrisk praxis hos patienter yngre än 18 år. Användningen av läkemedlet JANUVIA i denna kategori av patienter rekommenderas därför inte. Var försiktig

Njurinsufficiens
Dosjustering av läkemedlet JANUIA krävs hos patienter med måttlig och svår njurinsufficiens, liksom hos patienter med njursjukdom i slutstadiet som kräver hemodialys (se Dosering och administrering).

Använd under graviditet och amning

Det fanns inga kontrollerade studier av läkemedlet JUNUIA hos gravida kvinnor, därför finns det inga uppgifter om säkerheten vid användning hos gravida kvinnor. Drogen JANUVIA, liksom andra orala hypoglykemiska läkemedel, rekommenderas inte för användning under graviditeten. Det finns inga data om utsöndring av sitagliptin med mjölk. Därför ska läkemedlet JANUVIA inte administreras under amning.

Dosering och administrering

Den rekommenderade dosen av JANUVIA-läkemedlet är 100 mg en gång dagligen som monoterapi eller i kombination med metformin eller en PPARγ-agonist (till exempel tiazolidindion).
JANUVIA kan tas oberoende av måltiden.
Om patienten saknat läkemedlet JANUVIA, ska han tas så snart som möjligt efter att patienten kommer ihåg det missade läkemedlet. Tillåt inte mottagning av en dubbel dos av läkemedlet JANUVIA.
Patienter med njursvikt
Hos patienter med mild njurinsufficiens (kreatininclearance ≥50 ml / min, ungefär motsvarande plasmakreatininnivå <1,7 mg / dl hos män, ≤ 1,5 mg / dl hos kvinnor) krävs dosjustering av JANUVIA-läkemedlet inte.
För patienter med måttlig njursvikt (kreatininclearance ≥30 ml / min men 1,7 mg / dl men ≤ 3 mg / dL hos män,> 1,5 mg / dl men ≤ 2,5 mg / dL hos kvinnor a) dosen av läkemedlet JANUVIA är 50 mg en gång om dagen.
För patienter med allvarlig njurinsufficiens (kreatininclearance 3 mg / dL för män,> 2,5 mg / dL för kvinnor), liksom med njurcancer i slutstadiet som kräver hemodialys är dosen av JANUVIA 25 mg en gång om dagen. Drogen JANUVIA kan användas oberoende av schemat för hemodialys.
Patienter med leverfel
Ingen justering av doseringen av läkemedlet JUNUIA krävs hos patienter med mildt och måttligt leversvikt. Läkemedlet har inte studerats hos patienter med svår leverinsufficiens.
Äldre patienter
Ingen dosjustering av läkemedlet JUNUIA krävs hos äldre patienter.

Biverkningar

Drogen JANUVIA tolereras vanligtvis väl både som monoterapi och i kombination med andra hypoglykemiska läkemedel. I kliniska studier liknade den totala förekomsten av biverkningar, liksom frekvensen av avbrytande av läkemedlet på grund av negativa biverkningar, liknande de som togs med placebo.
Biverkningar som inträffade utan orsakssamband med att ta JANUVIA i en dos av 100 mg och 200 mg per dag, men oftare än vid placebo med en frekvens av ≥3%: infektioner i övre luftvägarna (JANUVIA 100 mg - 6,8%, JANUVIA 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), nasofaryngit (JANUVIA 100 mg - 4,5%, JANUVIA 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3%), huvudvärk (JANUVIA 100 mg - 3,6% Janow 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%), diarré (100 mg Janow - 3,0%, 200 mg Janow - 2,6%, placebo - 2,3%), artralgi (JANUVIA 100 mg - 2,1%, JANUVIA 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%)
Den totala förekomsten av hypoglykemi hos patienter som fick JANUVIA-läkemedlet liknade det som togs med placebo (JANUVIA 100 mg - 1,2%, JANUVIA 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%).
Förekomsten av några biverkningar från mag-tarmkanalen när man tog JANUVIA-läkemedlet i båda doserna liknade det som togs med placebo, förutom frekventare illamående medan man tog läkemedlet JANUVIA i en dos av 200 mg per dag: buksmärta (JNU 100 mg - 2,3% Janow 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), illamående (100 mg Janow - 1,4%, 200 mg Janow - 2,9%, placebo - 0,6%), kräkningar (JANUVIA 100 mg - 0,8%, JANUVIA 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), diarré (JANUVIA 100 mg - 3,0%, JANUVIA 200 mg - 2,6%, placebo 2,3%).
Förändringar i laboratorieparametrar
Analys av de kliniska studierna av läkemedlet visade en liten ökning av urinsyra (cirka 0,2 mg / dl jämfört med placebo, en genomsnittlig nivå på 5-5,5 mg / dl) hos patienter som fick JANUVIA-läkemedlet vid 100 och 200 mg per dag. Inga fall av gikt har rapporterats.
Det fanns en liten minskning i koncentrationen av totala alkaliskt fosfatas (approximativt 5 U / L jämfört med placebo, medelnivån för 56-62 lU / L), delvis associerad med en liten minskning i ben alkaliskt fosfatas.
Det var en liten ökning av antalet vita blodkroppar (cirka 200 / μl jämfört med placebo, en genomsnittlig nivå på 6600 / μl), på grund av en ökning av antalet neutrofiler. Denna observation noterades i de flesta, men inte alla studier.
De listade förändringarna i laboratorieparametrar anses inte vara kliniskt signifikanta.
Under behandlingen med JANUVIA-läkemedlet fanns inga kliniskt signifikanta förändringar i vitala tecken och EKG (inklusive QTc-intervallet).

överdos

Under kliniska prövningar hos friska frivilliga patienter tolererades en engångsdos på 800 mg JANUVIA i allmänhet väl. Minimala förändringar i QTc-intervallet, som inte ansågs kliniskt signifikanta, noterades i ett av studierna av läkemedlet JANUVIA i en dos av 800 mg per dag. En dos på mer än 800 mg per dag har inte studerats hos människor.
Vid överdosering är det nödvändigt att starta standard stödåtgärder: Avlägsnande av det oabsorberade läkemedlet från mag-tarmkanalen, övervakning av vitala tecken, inklusive ett EKG, samt utnämning av stödjande terapi, om så krävs.
Sitagliptin är dåligt dialyserad. I kliniska studier avlägsnades endast 13,5% av dosen från kroppen under 3-4 timmars dialys. Långvarig dialys kan ordineras vid kliniskt behov. Det finns inga data om effekten av peritonealdialys av sitagliptin.

Interaktion med andra droger

I studier om interaktionen med andra droger hade sitagliptin ingen kliniskt signifikant effekt på farmakokinetiken för följande läkemedel: metformin, rosiglitazon, glibenklamid, simvastatin, warfarin, orala preventivmedel. Baserat på dessa data hämmar sitagliptin inte CYP CYP3A4, 2C8 eller 2C9 isoenzymer. Baserat på in vitro-data hämmar sitagliptin förmodligen inte CYP2D6, 1A2, 2C19 eller 2B6, och inducerar heller inte CYP3A4.
En liten ökning av AUC (11%) observerades samt en genomsnittlig Cmax (18%) digoxin vid användning tillsammans med sitagliptin. Denna ökning anses inte vara kliniskt signifikant. Det rekommenderas inte att ändra dosen av digoxin eller JANUVIA-läkemedlet när de används tillsammans.
En ökning av AUC och Сmax hos läkemedlet JANUVIA med 29% respektive 68% observerades hos patienter med gemensam användning av en oral oral dos på 100 mg av läkemedlet JANUVIA och en enstaka oral dos på 600 mg cyklosporin, en potent p-glykoproteininhibitor.
De observerade förändringarna i sitagliptins farmakokinetiska egenskaper betraktas inte som kliniskt signifikanta. Det rekommenderas inte att ändra dosen av läkemedlet JANUVIA när den används tillsammans med cyklosporin och andra hämmare av p-glykoprotein (till exempel ketokonazol).
En populationsfarmakokinetisk analys av patienter och friska frivilliga (N = 858) på ett brett spektrum av besläktade läkemedel (N = 83, ungefär hälften utsöndras av njurarna) avslöjade inga kliniskt signifikanta effekter av dessa substanser på sitagliptins farmakokinetik.

Särskilda instruktioner

hypoglykemi
I kliniska studier av läkemedlet JANUVIA som monoterapi eller som en del av kombinationsbehandling med metformin eller pioglitazon, var incidensen av hypoglykemi vid användningen av läkemedlet JANUVIA liknande hypoglykemins frekvens med placebo. Den kombinerade användningen av läkemedlet JANUVIA i kombination med läkemedel som kan orsaka hypoglykemi, såsom insulin, sulfonylureaderivat, har inte studerats.
Användning hos äldre.
I kliniska studier var effekten och säkerheten hos JANUVIA-läkemedlet hos äldre (≥65 år, 409 patienter) jämförbara med dessa indikatorer hos patienter yngre än 65 år.
Korrigering av dosering efter ålder är inte nödvändig. Äldre patienter är mer benägna att utveckla njursvikt. Såsom i andra åldersgrupper är dosjustering nödvändig för patienter med svår njurinsufficiens (se Dosering och administrering).

Påverkan på förmågan att köra fordon och arbeta med mekanismer.

Inga studier har gjorts för att studera effekten av läkemedlet JANUIA på förmågan att köra fordon. En negativ effekt av läkemedlet JANUVIA på förmågan att köra bil eller komplexa mekanismer förväntas emellertid inte.

Släpp formulär

På 14 tabletter i PVC / Al blister. 1, 2, 4, 6 eller 7 blåsor placeras i en kartong tillsammans med instruktioner för användning.

Förvaringsförhållanden

Förvaras vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C.
Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet

2 år.
Använd inte efter utgångsdatumet på förpackningen.