Insulin detemir (Insulin detemir)

• Diagnostik

LÄKEMEDEL FÖR RECEPTIVA FESTIVALER LÄSES EN PATIENT ENDAST AV EN LÄKARE. DENNA INSTRUKTION ENDAST FÖR MEDICINSKA ARBETARE.

Beskrivning av den aktiva substansen Insulin Detemir / Insulinum detemirum.

Formel: C267H402N64O76S6, kemiskt namn: ingen data.
Farmakologisk grupp: hormoner och deras antagonister / insuliner.
Farmakologisk aktivitet: hypoglykemisk.

Farmakologiska egenskaper

Insulin detemir är en löslig analog av humant insulin basal depå platt ningsprofil, som produceras genom rekombinant DNA-bioteknologi användning av stammen Saccharomyces cerevisiae. Insulin binder till specifika receptorer och därigenom medierar biologiska effekter. Insulin reglerar glukosmetabolism. Det minskar nivån av glukos i blodet, stimulerar dess förbrukning genom kroppsvävnader och hämmar glukoneogenesen. Insulin förbättrar proteinbiosyntesen, hämmar proteolys och lipolys i fettceller. Den maximala koncentrationen av insulin detemir i serum uppnås 6 till 8 timmar efter administrering. Under administrationsregimen två gånger dagligen uppnås jämviktskoncentrationer av insulin detemir i serum efter 2 till 3 injektioner. Intraindividuell absorptionsvariabilitet i insulin detemir är lägre jämfört med andra basala insulinpreparat. I farmakokinetiken för insulin detemir fanns inga kliniskt signifikanta intergenderskillnader. Den genomsnittliga fördelningen av insulin detemir är ca 0,1 l / kg. Inaktivering av insulin detemir är likartad med humaninsulinpreparat, alla metabolismprodukter är inaktiva. Det finns inga kliniskt signifikanta interaktioner mellan insulindetemir och fettsyror eller andra läkemedel som binder till proteiner. Den slutliga halveringstiden för subkutana injektioner beror på dosen av läkemedlet och graden av absorption från subkutan vävnad och är 5 till 7 timmar.

vittnesbörd

Diabetes hos patienter äldre än 2 år.

Metoden för användning av insulin detemir och dos

Insulin detemir är endast avsedd för subkutan administrering, läkemedlet kan inte administreras intravenöst, eftersom detta kan leda till svår hypoglykemi. Dosen av läkemedlet bestäms utifrån patientens behov. Dosjustering kan krävas vid ändring av patientens vanliga kost, vilket ökar sin fysiska aktivitet eller med samtidig sjukdom. Insulin detemir kan användas både som monoterapi och med bolusinsulin såväl som med orala hypoglykemiska läkemedel. Insulin detemir kan administreras vid vilken som helst lämplig tid under dagen, men genom att ställa in injektionstiden är det nödvändigt att hålla fast vid det varje dag. Insulin detemir injiceras subkutant i regionen av den främre bukvägg-, lår-, axel-, gluteal- eller deltoidregionen. Injektionsställen bör ändras regelbundet för att minska risken för lipodystrofi. Liksom vid användning av andra insulinpreparat, hos äldre patienter och patienter med nedsatt njur- eller leverfunktion, krävs mer noggrann kontroll av blodsockernivån och insulindetemirdosen måste justeras individuellt. Precis som vid användning av andra insulinpreparat rekommenderas att blodsockernivåerna övervakas noggrant under översättning och under de första veckorna för att förskriva ett nytt läkemedel.
Insulin detemir har en långvarig åtgärd (upp till en dag).
Behandling med insulin detemir leder inte till ökad kroppsvikt.
Innan en lång resa, som är förknippad med en ändring av tidszoner, ska patienten samråda med din läkare, eftersom ändring av tidszonen innebär att patienten kommer att injicera insulin och äta mat vid en annan tidpunkt.
Stopp av behandling eller otillräcklig dos av läkemedlet kan leda till hyperglykemi eller diabetisk ketoacidos. Hyperglykemi utvecklas vanligtvis gradvis, över flera timmar eller dagar. Symptom på hyperglykemi är frekvent urinering, törst, illamående, kräkningar, rodnad och torrhet i huden, dåsighet, muntorrhet, lukten av aceton i andedräkt, aptitlöshet. Utan lämplig terapi leder hyperglykemi till diabetisk ketoacidos och död.
Hypoglykemi kan utvecklas med oförutsedd intensiv ansträngning eller hoppa över måltider om insulindosen är för hög i förhållande till behovet av insulin. När man kompenserar för kolhydratmetabolism hos patienter kan typiska symptom på hypoglykemi, som är typiska för dem, förändras, patienterna bör informeras om detta. Med långvarig diabetes kan de vanliga symptomen på prekursorer försvinna.
Comorbiditeter, särskilt feber och infektionssjukdomar, ökar vanligen kroppens behov av insulin.
Korrigering av insulin detemir doser kan också vara nödvändig om den patientrelaterade leversjukdomar, njure, binjurar, sköldkörtel, hypofysen.
Det finns rapporter om utvecklingen av kroniskt hjärtsvikt vid behandling av patienter med tiazolidindioner tillsammans med insulinpreparat, speciellt om patienten har riskfaktorer för utveckling av kroniskt hjärtsvikt. Detta faktum måste beaktas vid förskrivning av patienterna kombinerad behandling med insulin och tiazolidindioner. Med sådan kombinerad behandling är det nödvändigt att genomföra medicinska undersökningar av patienter för att identifiera deras symptom och tecken på kroniskt hjärtsvikt, närvaron av ödem och en ökning av kroppsvikt. Om symtom på hjärtsvikt upptäcks eller förvärras, ska behandling med tiazolidindion avbrytas.
Med hypoglykemi, som kan utvecklas när insulinemetem tas, störs reaktionshastigheten och koncentrationsförmågan. Därför bör patienterna under sin utveckling avstå från att delta i aktiviteter där ökad uppmärksamhet och hastighet hos de psykomotoriska reaktionerna (inklusive körfordon) är nödvändiga.

Kontra

Överkänslighet, ålder upp till 2 år (det finns inga data om säkerheten och effekten av behandlingen).

Begränsningar av användningen av

Använd under graviditet och amning

Vid användning av läkemedlet under graviditeten är det nödvändigt att överväga de förväntade fördelarna med moderen och den möjliga risken för fostret. I en randomiserad, kontrollerade kliniska studier fann ingen skillnad i resultatet av graviditeten i allmänhet säkerhetsprofilen under graviditeten, fetal och neonatal hälsa genom att jämföra förberedelser insulin detemir och insulin aspart. Ytterligare information om säkerhet och effekt av läkemedelsbehandling vid användning efter marknadsföring indikerar frånvaron av oönskade biverkningar som kan leda till medfödda missbildningar eller toxicitet för fostret. Vid djur detekterades ingen toxisk effekt av läkemedlet på reproduktionssystemet. Gravida kvinnor med diabetes bör noggrant övervakas under graviditeten, såväl som under graviditetsplanering. Under graviditetens första trimester minskar behovet av insulin vanligen och åldern i andra och tredje trimestern. Behovet av insulin efter födseln återgår snabbt till den nivå som var före graviditeten. Information om huruvida insulin detemir tränger in i bröstmjölk saknas. Det antas att läkemedlet inte har någon effekt på metabolismen i kroppen av spädbarn under amning, eftersom läkemedlet är en peptid som lätt bryts ned i mag-tarmkanalen till aminosyror, som absorberas av kroppen. Vid amning hos kvinnor kan kostförändringar och insulindoser vara nödvändiga.

Biverkningar av insulin detemir

Metabola sjukdomar: hypoglykemi (symtom på hypoglykemi: kallsvettning, trötthet, blekhet, tremor, nervositet, ångest, svaghet, ovanlig trötthet, förvirring, dåsighet, minskad koncentration, uttryckt känslan av hunger, huvudvärk, illamående, dimsyn, hjärtslag, medvetslöshet, konvulsioner, tillfällig eller irreversibel dysfunktion i hjärnan, död).
Vanliga störningar och reaktioner på injektionsstället: lokala överkänslighetsreaktioner (svullnad, rodnad, klåda på injektionsstället), lipodystrofi, ödem.
Immunsystemet: urtikaria, allergiska reaktioner, hudutslag, klåda, svettning, angioödem, gastrointestinala störningar, andningssvårigheter, sänkning av blodtrycket.
Nedsatt synfunktion: brytningsstörningar, diabetisk retinopati.
Nervsystemet: perifer neuropati.

Samspelet mellan insulin detemir och andra ämnen

Det finns droger som påverkar behovet av insulin. Hypoglykemiska effekten av insulin försvagar steroider, orala preventivmedel, jodhaltiga tyroidhormoner, tiaziddiuretika, tillväxthormon, heparin, sympatomimetika, tricykliska antidepressiva, danazol, kalciumkanalblockerare långsam, klonidin, diazoxid, fenytoin, morfin, nikotin. Hypoglykemisk effekt som innehåller etanol. Octreotid och lanreotid kan både minska och öka kroppens behov av insulin. Under verkan av salicylater och reserpin är både förstärkning och försvagning av läkemedlets effekt möjlig. Alkohol kan förstärka och förlänga den hypoglykemiska effekten av insulin. Betablockerare kan dölja manifestationerna av hypoglykemi och fördröja återhämtning efter hypoglykemi. Vissa läkemedel, som till exempel innehåller en sulfit- eller tiolgrupp, när den tillsätts till insulin, detemir kan förstöra den. Insulin detemir kan inte tillsättas till lösningar för infusioner.

överdos

En viss dos vid vilken en överdos av insulin detemir utvecklas har inte fastställts, men hypoglykemi kan utvecklas gradvis med införandet av en hög dos för en viss patient. Behandling: Patienten kan eliminera en liten hypoglykemi självständigt, efter att ha accepterat inuti glukos, socker, maten rik på kolhydrater. Därför bör diabetespatienter alltid bära godis, socker, söt fruktjuice, kakor.
Vid svår hypoglykemi, när patienten är medvetslös, är det nödvändigt att injicera 0,5 till 1 mg glukagon subkutant eller intramuskulärt eller att administrera en intravenös glukoslösning (dextros). Intravenös glukos måste också administreras om patienten inte återfår medvetenhet 10 till 15 minuter efter administrering av glukagon. När man återställer medvetandet för att förhindra återkommande hypoglykemi rekommenderas patienten att ta mat som är rik på kolhydrater.

Insulin Detemir

Innehållet

Latinnamn [redigera]

Insulinum detemirum (släktet Insulini detemiri)

Farmakologisk grupp [redigera]

Ämnenets egenskaper [redigera]

Insulindetemir framställs genom rekombinant DNA-bioteknik med användning av stammen Saccharomyces cerevisiae. Det är en löslig basalanalog av långverkande humaninsulin med en platt aktionsprofil. Handlingsprofilen för insulin detemir är signifikant mindre variabel jämfört med isofan-insulin och insulin glargin.

Farmakologi [redigera]

Den långvariga åtgärden beror på den uttalade självföreningen av insulinmolekyler av detemir vid injektionsstället och bindningen av läkemedelsmolekyler till albumin genom att ansluta till en sidofettsyrakedja. Insulindetemir jämfört med isofan-insulin till perifera målvävnader går långsammare. Dessa kombinerade mekanismer för försenad fördelning ger en mer reproducerbar profil för absorption och verkan än isofan-insulin.

För doser av 0,2-0,4 U / kg uppträder 50% av den maximala effekten av läkemedelsinsulin detemir i intervallet 3-4 till 14 timmar efter administrering. Detemirins verkningsvolym är upp till 24 timmar, beroende på dosen, vilket ger möjlighet till singel och två gånger dagligen administrering. Med den dubbla introduktionen av C_ss insulindetemir uppnås efter administrering av 2-3 doser av läkemedlet.

Efter s / c-administrering observerades ett farmakodynamiskt svar, proportionellt mot den administrerade dosen (maximal effekt, verkningsaktivitet, total effekt).

C_max insulin detemir i blodplasma uppnås 6-8 timmar efter administrering.

Med två gånger dagligen administrering av C_ss insulin detemir i plasma uppnås efter 2-3 injektioner.

Medium V_d - cirka 0,1 l / kg indikerar att en hög andel insulin detemir cirkulerar i blodet.

Inaktivering liknar den för humana insulinpreparat; alla bildade metaboliter av insulin detemir är inaktiva.

In vitro och in vivo proteinbindningsstudier visar inga kliniskt signifikanta interaktioner mellan insulindetemir och fettsyror eller andra läkemedel som binder till proteiner.

Terminal T_1/2 insulin detemir efter s / c-injektion bestäms av absorptionsgraden från subkutan vävnad och är 5-7 timmar, beroende på dosen.

När s / c-injektion av insulin var detemir plasmakoncentrationer proportionella mot den administrerade dosen (C_max, absorptionsgrad).

Ansökan [redigera]

Diabetes hos vuxna, ungdomar och barn över 2 år.

Insulin Detemir: Kontraindikationer [redigera]

• ökad individuell känslighet för insulin detemir eller någon av komponenterna i läkemedlet;
• barns ålder upp till 2 år (kliniska studier i denna patientgrupp utfördes inte).

Användning under graviditet och amning [redigera]

Generellt är noggrann observation av gravida kvinnor med diabetes mellitus under hela graviditeten, liksom vid planering av graviditet nödvändigt.

Sjuksköterskor kan kräva dosjustering av insulin detemir och diet.

Insulin Detemir: Biverkningar [redigera]

Biverkningar associerade med effekten på kolhydratmetabolism:

ofta - hypoglykemi, symptom som vanligtvis utvecklar plötsligt och kan inkludera blek hud, kallsvettning, trötthet, nervositet, tremor, ångest, ovanlig trötthet eller svaghet, förvirring, försämrad koncentration, dåsighet, uttryckte känslan av hunger, dimsyn huvudvärk, illamående, hjärtklappning. Allvarlig hypoglykemi kan leda till förlust av medvetande och / eller kramper, tillfällig eller irreversibel dysfunktion i hjärnan eller till och med döden.

Biverkningar vid läkemedelsinjektionsställen:

ofta - lokala överkänslighetsreaktioner (rodnad, svullnad och klåda på injektionsstället) är vanligtvis tillfälliga, dvs. försvinner med fortsatt behandling; sällan - lipodystrofi (till följd av bristande överensstämmelse med regeln om byte av injektionsstället inom ett område).

sällan - urtikaria, hudutslag, samt generaliserad reaktions - klåda, svettning, gastrointestinala störningar, angioneurotiskt ödem, andnöd, takykardi, minska blodtrycket.

På visionsorganets sida:

sällan - en kränkning av refraktion (typiskt tillfälliga och observeras i behandling den tidiga insulin), diabetisk retinopati (långvarigt förbättrad blodsockerkontroll minskar risken för progression av diabetesretinopati, men En intensifierad insulinterapi med en plötslig förbättring av kolhydratmetabolism styrning kan orsaka en tillfällig försämring av diabetesretinopati tillstånd).

Från nervsystemet:

i vissa fall perifer neuropati, som vanligtvis är reversibel.

Annat: sällan - svullnad.

Interaktion [redigera]

Hypoglykemisk effekt på kroppen;.

Hypoglykemiska effekten av insulin detemir nedsatt orala preventivmedel, kortikosteroider, jodhaltiga tyroidhormoner, somatropin, tiaziddiuretika, heparin, tricykliska antidepressiva medel, sympatomimetika, danazol, klonidin, CCB, diazoxid, morfin, fenytoin, nikotin.

Octreotid / Lanreotid kan både öka och minska kroppens behov av insulin.

Betablockerare kan maskera symptomen på hypoglykemi och fördröja återhämtning efter hypoglykemi.

Alkohol kan både förbättra och minska den hypoglykemiska effekten av insulin detemir.

Insulin Detemir: Dosering och administration [redigera]

Dosen av insulin detemir bör väljas individuellt i varje enskilt fall, baserat på patientens behov.

Insulin detemir används både som monoterapi och i kombination med bolusinsulin. Insulin detemir kan också användas i kombination med orala hypoglykemiska läkemedel, såväl som förutom befintlig behandling med liraglutid.

Försiktighetsåtgärder [redigera]

Till skillnad från andra insulinpreparat leder inte baseline-terapi med insulin detemir till viktökning.

Den lägre risken för nattlig hypoglykemi jämfört med isofan-insulin möjliggör en mer intensiv dostitrering för att uppnå målglukosnivån i baslinjeterapi.

Jämfört med andra insuliner, särskilt, isofaninsulin, mindre risk för episoder av nattlig hypoglykemi ljus möjliggör mer intensiv urvals dos för att uppnå mål-blodglukosnivåer under behandlingen i kombination med orala hypoglykemiska läkemedel.

En otillräcklig dos av insulin detemir eller avbrytande av behandlingen, särskilt för typ 1 diabetes mellitus, kan leda till utveckling av hyperglykemi eller diabetisk ketoacidos. I regel förekommer de första symtomen på hyperglykemi gradvis, över flera timmar eller dagar. Dessa symtom innefattar törst, ökad urinering, illamående, kräkningar, sömnighet, rodnad och torrhet i huden, torr mun, aptitlöshet, lukt av aceton i andningsluften. Vid typ 1-diabetes utan korrekt behandling leder hyperglykemi till utvecklingen av diabetisk ketosacidos och kan leda till döden.

Hypoglykemi kan utvecklas om dosen av insulin detemir är för hög i förhållande till insulinbehovet när du springer över en måltid eller oförutsedd intensiv träning.

Efter kompensation av kolhydratmetabolism, t.ex. vid intensifierad insulinbehandling, kan typiska symptom på hypoglykemi, som är typiska för dem, förändras hos patienter, om vilka patienter som ska informeras. De vanliga symptomen på prekursorer kan försvinna med en lång diabetesperiod.

Samtidiga sjukdomar, särskilt smittsamma och åtföljda av feber, ökar vanligen kroppens behov av insulin.

Korrigering av dosen insulin detemir kan också krävas om patienten har samtidiga sjukdomar i njurarna, leveren eller nedsatt funktion av binjurarna, hypofysen eller sköldkörteln.

Patienternas förmåga att koncentrera sig och reaktionshastigheten kan vara försämrad på grund av hypoglykemi, vilket kan vara farligt i de situationer där dessa förmågor är speciellt nödvändiga (till exempel vid körning eller arbete med maskiner och mekanismer).

Lagringsvillkor [redigera]

På en torr, mörk plats vid temperaturer från -15 till -25 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Handelsnamn [redigera]

Levemir Penfill: lösning för subkutan injektion av 100 U / ml; Novo Nordisk (Danmark)

Levemir Flekspen: lösning för subkutan injektion av 100 U / ml; Novo Nordisk (Danmark)

Indikationer för användning och egenskaper hos insulin Detemir

Insulinberedningar är ganska olika. Detta beror på behovet av att använda droger som är lämpliga för personer med olika egenskaper.

Vid intolerans mot komponenterna i ett läkemedel måste du använda en annan, varför läkare utvecklar nya substanser och läkemedel som kan användas för att motverka symtomen på diabetes. En av dem är insulin Detemir.

Allmän information och farmakologiska egenskaper

Detta läkemedel hör till insulinklassen. Det utmärks av en långvarig åtgärd. Handelsnamnet på produkten är Levemir, även om det finns ett läkemedel som heter Insulin Detemir.

Formen i vilken denna agent distribueras är en lösning för subkutan administrering. Det är baserat på det ämne som erhållits med rekombinant DNA-teknik - Detemir.

Detta ämne är bland de lösliga analogerna av humant insulin. Principen för dess åtgärd är att minska mängden glukos i kroppen hos en diabetiker.

Använd endast medicinen enligt anvisningarna. Dosering och injektionssätt väljer läkare. Självdosförändring eller bristande överensstämmelse med instruktionerna kan utlösa en överdosering, vilket orsakar hypoglykemi. Också, sluta inte ta drogen utan kunskap från läkaren, eftersom det är farliga komplikationer av sjukdomen.

Läkemedlets aktiva substans är en analog av humant insulin. Dess åtgärd skiljer sig från varaktighet. Verktyget går in i förhållandet mellan cellmembranreceptorer, så att dess absorption är snabbare.

Reglering av glukos med hjälp av detta uppnås genom att öka sin konsumtion av muskelvävnad. Även detta läkemedel hämmar produktionen av glukos i levern. Under dess inflytande minskar aktiviteten av lipolys och proteolys, med en mer aktiv produktion av protein.

Detemirets största mängd i blodet är 6-8 timmar efter injektionen har gjorts. Absorptionen av detta ämne uppträder nästan lika för alla patienter (med mindre fluktuationer), det fördelas i en mängd av 0,1 l / kg.

När man förenar det i samband med plasmaproteiner bildas inaktiva metaboliter. Återkallelse beror på hur mycket läkemedlet administrerades till patienten och hur snabbt absorptionen inträffar. Hälften av den injicerade substansen elimineras från kroppen om 5-7 timmar.

Indikationer, användningsmetod, dos

För insulinpreparat måste bruksanvisningen följas strikt. Det bör studeras noggrant, men det är lika viktigt att överväga läkarens rekommendationer.

Behandlingsmedlets effektivitet beror på hur korrekt sjukdomsbilden utvärderades. I samband med det, bestäm dosen av läkemedlet och schemat för genomförandet av injektioner.

Användningen av detta verktyg visas i diagnosen diabetes. Sjukdomen kan relatera till både den första och den andra typen. Skillnaden är att i diabetes av den första typen används Detemir vanligtvis som en monoterapi, och i den andra typen av sjukdomen kombineras läkemedlet med andra droger. Men undantag är möjliga på grund av enskilda egenskaper.

Dosen bestäms av den behandlande läkaren, med hänsyn till särdragen i sjukdomsförloppet, patientens livsstil, principerna för hans kost och nivået på fysisk aktivitet. Förändringar i någon av dessa faktorer kräver justeringar av schema och doser.

Injektioner kan ges när som helst när det är lämpligt för patienten. Men det är viktigt att upprepade injektioner genomförs vid ungefär samma tidpunkt när den första utfördes. Ange verktyget är tillåtet i lår, axel, främre bukvägg, skinkor. Det är inte tillåtet att göra injektioner i samma område - detta kan orsaka lipodystrofi. Därför antas det att man rör sig inom det tillåtna området.

Video-lektion om insulindirektionsteknik med hjälp av en sprutpennan:

Kontraindikationer och restriktioner

Du måste veta i vilket fall användningen av denna medicin är kontraindicerad. Om de inte beaktas kan patienten bli allvarligt skadad.

Enligt instruktionerna har insulin några kontraindikationer.

Dessa inkluderar:

1. Överkänslighet mot medicineringskomponenter. På grund av hennes patienter har allergiska reaktioner mot detta läkemedel. Några av dessa reaktioner är mer livshotande.
2. Barnens ålder (under 6 år). Kontrollera effektiviteten av läkemedlet för barn i denna ålder misslyckades. Dessutom finns det inga uppgifter om användarsäkerheten vid denna ålder.

Det finns också omständigheter där användningen av detta läkemedel är tillåten, men behöver särskild övervakning.

Bland dem är:

1. Leversjukdom. Om de är närvarande kan effekten av den aktiva ingrediensen vara snedvridd, så doseringen måste justeras.
2. Abnormaliteter i njurarna. I detta fall är förändringar också möjliga i principen om läkemedlets verkan - det kan öka eller försvaga. Lös problemet hjälper till kontinuerlig övervakning av behandlingsprocessen.
3. Ålderdom Kroppen av personer över 65 år genomgår många förändringar. Vid dessa patienter finns förutom diabetes även andra sjukdomar, inklusive lever- och njursjukdomar. Men även i deras frånvaro fungerar dessa organ inte lika bra som hos unga människor. Därför är den korrekta dosen av läkemedlet för dessa patienter också viktigt.

Genom att ta hänsyn till alla dessa egenskaper kan du minimera risken för negativa effekter av användningen av insulin Detemir.

Enligt aktuell forskning om detta ämne påverkar läkemedlet inte negativt graviditeten och embryotillväxten. Men det gör inte honom helt säker, så läkarna utvärderar riskerna innan de skriver sin framtida mor.

När du använder denna medicin måste du noggrant övervaka behandlingsförloppet och kontrollera sockernivån. Under födelsetiden kan glukosindikatorer ändras, därför är kontroll över dem och korrekt korrigering av insulindoser är nödvändig.

Det finns ingen exakt information om penetrationen av den aktiva substansen i bröstmjölk. Men det antas att även när det träffar barnet, bör negativa konsekvenser inte uppstå.

Insulin Detemir har ett protein ursprung, så det smälter lätt. Detta föreslår att behandling av en mor med detta läkemedel inte kommer att skada barnet. Dock måste kvinnor vid denna tid följa en diet och även kontrollera glukoskoncentrationen.

Biverkningar och överdosering

Eventuellt läkemedel, inklusive insulin, kan orsaka biverkningar. Ibland uppträder de en kort stund, tills kroppen har anpassat sig till aktiviteten av den aktiva substansen.

I andra fall orsakas de patologiska manifestationerna av oupptäckta kontraindikationer eller dosöverdosering. Detta leder till allvarliga komplikationer, som ibland kan leda till patientens död. Därför bör eventuella olägenheter som är associerade med detta läkemedel rapporteras till din läkare.

Bland biverkningarna ingår:

1. Hypoglykemi. Detta tillstånd är förknippat med en kraftig minskning av blodsockernivån, vilket också påverkar diabetets hälsa negativt. Patienterna har störningar som huvudvärk, tremor, illamående, takykardi, förlust av medvetande etc. Vid svår hypoglykemi behöver patienten brådskande hjälp, eftersom det i sin frånvaro kan uppstå irreversibla förändringar i hjärnstrukturer.
2. Visuella störningar. Den vanligaste är diabetisk retinopati.
3. Allergy. Det kan uppstå i form av mindre reaktioner (hudutslag, hudrödhet) och med aktivt uttryckta symtom (anafylaktisk chock). För att förhindra sådana situationer utförs känslighetsprov före användning av Detemir.
4. Lokala manifestationer. De orsakas av hudens reaktion på administreringen av läkemedlet. De finns på platserna för injektioner - det här området kan bli rött, ibland finns det lite svullnad. Sådana reaktioner uppträder vanligen vid det inledande skedet av läkemedlet.

Det är omöjligt att säga exakt vilken del av läkemedlet som kan orsaka en överdos, eftersom det beror på de individuella egenskaperna. Därför måste varje patient följa instruktionerna från läkaren.

Antalet patienter som har upplevt mer än ett episode av hypoglykemi på insulinbehandling Detemir eller insulin Glargin

Särskilda instruktioner och läkemedelsinteraktioner

Användning av detta läkemedel kräver vissa försiktighetsåtgärder.

För att behandlingen ska vara effektiv och säker måste följande regler följas:

1. Använd inte detta läkemedel för diabetes hos barn under 6 år.
2. Hoppa inte över måltider (det finns risk för hypoglykemi).
3. Var inte avundsjuk med fysisk ansträngning (detta leder till ett hypoglykemiskt tillstånd).
4. Med tanke på infektionssjukdomar kan kroppens behov av insulin öka.
5. Administrer inte läkemedlet på intravenös väg (i detta fall kommer akut hypoglykemi att inträffa).
6. Kom ihåg möjligheten till nedsatt uppmärksamhet och reaktionshastighet när hypo- och hyperglykemi uppträder.

Patienten måste vara medveten om alla dessa egenskaper för att kunna genomföra behandlingen korrekt.

På grund av användningen av droger från vissa grupper förvrängs effekten av insulin Detemir.

Vanligtvis föredrar läkare att överge sådana kombinationer, men ibland kan det inte göras. I sådana fall mäts dosen av medicinen i fråga.

Det är nödvändigt att öka dosen medan du tar den med droger som:

• sympatomimetika;
• steroider;
• diuretika;
• läkemedel avsedda för preventivmedel
• del av antidepressiva medel etc.

Dessa läkemedel minskar effektiviteten av det insulinhaltiga läkemedlet.

Dosreduktion används vanligen när den tas med följande läkemedel:

• tetracykliner;
• hämmare av kolsyraanhydras, ACE, MAO;
• hypoglykemiska medel;
• anabola steroider;
• beta-blockerare;
• droger som innehåller alkohol.

Om du inte justerar dosen av insulin, kan dessa medel orsaka hypoglykemi.

Ibland är patienten tvungen att konsultera en läkare för att ersätta ett läkemedel med en annan. Anledningen till detta kan vara annorlunda (förekomsten av biverkningar, högt pris, olägenheter, etc.). Det finns många läkemedel som är analoger av insulin Detemir.

Dessa inkluderar:

Dessa läkemedel har liknande effekter, så de används ofta som ersättare. Men en person med nödvändig kunskap och erfarenhet bör välja från listan så att läkemedlet inte orsakar skada.

Priset på Levemir FlexPen (handelsnamn Detemir) för dansk produktion är från 1.390 till 2.950 rubel.

Analoger av läkemedelsinsulin detemir

Läkemedelsbeskrivning

Insulin Detemir - Långverkande insulin, en löslig analog av humant insulin. Producerad genom rekombinant DNA-bioteknik med användning av Saccharomyces cerevisiae-stammen.

Den långvariga åtgärden beror på den uttalade självföreningen av detemirs insulinmolekyler vid injektionsstället och bindningen av läkemedelsmolekylerna till albumin genom att ansluta till en sidokedja. Insulindetemir jämfört med insulinisofan till perifera målvävnader är långsammare. Dessa kombinerade mekanismer för försenad fördelning ger en mer reproducerbar profil för absorption och verkan av insulin detemir jämfört med insulinisofan.

Samverkar med en specifik receptor av det externa cytoplasmiska cellmembranet och bildar ett insulin-receptorkomplex som stimulerar intracellulära processer, inklusive syntes av ett antal nyckel enzymer (hexokinas, pyruvatkinas, glykogensyntetas).

Minskningen av glukos i blodet beror på ökningen av dess intracellulära transport, ökad absorption av vävnader, stimulering av lipogenes, glykogenogenes och en minskning av glukosproduktionen i levern.

Vid doser av 0,2-0,4 U / kg 50% uppträder maximal effekt inom intervallet 3-4 timmar till 14 timmar efter administrering. Doseringen är upp till 24 timmar beroende på dosen.

Efter s / c-injektion föreligger ett farmakodynamiskt svar som är proportionellt mot den administrerade dosen (maximal effekt, verkningsaktivitet, total effekt).

Nattlukoskontrollprofilen är mer platt och jämn i insulin detemir jämfört med insulinisofan, vilket återspeglas i en lägre risk att utveckla natthypoglykemi.

Levemere Penfill (Insulin Detemir)

Handelsnamn: Levemir Penfill

Internationellt namn: Insulin Detemir (Insulin detemir)

Farmakologisk grupp: hypoglykemiskt medel - långverkande insulinanalog

Farmakologisk grupp ATC: A10AE05. Insulin Zink human genetiskt modifierad kristallin suspension

insulin detemir 100 U, vilket motsvarar (100 x 142) μg saltfri insulin detemir eller 100 enheter. humaninsulin (IU)

Hjälpämnen: glycerol, fenol, metakresol, zinkacetat, natriumvätefosfatdihydrat, natriumklorid, saltsyra eller natriumhydroxid, vatten för injektionsvätskor.

1 patron innehåller:

insulin detemir 300 U, vilket motsvarar (300 x 142) μg saltfri insulin detemir eller 300 enheter. humaninsulin (IU)

Hjälpämnen: glycerol, fenol, metakresol, zinkacetat, natriumvätefosfatdihydrat, natriumklorid, saltsyra eller natriumhydroxid, vatten för injektionsvätskor.

Lösningen för SC-injektion är klar, färglös.

Hypoglykemiskt läkemedel. Det är en löslig basalanalog av långverkande humaninsulin med en platt aktivitetsprofil. Producerad genom rekombinant DNA-bioteknik med användning av Saccharomyces cerevisiae-stammen.

Läkemedlets profil Levemir Penfill är signifikant mindre variabel jämfört med insulin isofan och insulin glargin.

Den långvariga effekten av läkemedlet Levemir Penfill beror på den uttalade självföreningen av insulindetemirmolekyler vid injektionsstället och bindningen av läkemedelsmolekylerna till albumin genom att ansluta till en sidokedja. Insulindetemir jämfört med insulinisofan till perifera målvävnader är långsammare. Dessa kombinerade mekanismer för försenad fördelning ger en mer reproducerbar profil för absorptionen och verkan av Levemir Penfill jämfört med insulinisofan.

Samverkar med en specifik receptor av det externa cytoplasmiska cellmembranet och bildar ett insulin-receptorkomplex som stimulerar intracellulära processer, inklusive syntes av ett antal nyckel enzymer (hexokinas, pyruvatkinas, glykogensyntetas).

Minskningen av glukos i blodet beror på ökningen av dess intracellulära transport, ökad absorption av vävnader, stimulering av lipogenes, glykogenogenes och en minskning av glukosproduktionen i levern.

För doser av 0,2-0,4 U / kg 50% uppträder läkemedlets maximala effekt inom intervallet 3-4 timmar till 14 timmar efter administrering. Varaktigheten av åtgärden är upp till 24 timmar beroende på dosen, vilket ger möjlighet att introducera 1 gång / eller 2

Efter s / c-administrering observerades ett farmakodynamiskt svar, proportionellt mot den administrerade dosen (maximal effekt, verkningsaktivitet, total effekt).

I långtidsstudier hos patienter med typ 2-diabetes mellitus som fick basalinsulinbehandling i kombination med orala hypoglykemiska läkemedel visades att glykemisk kontroll (vad gäller glykosylerad hemoglobin - HbA1c) mot bakgrunden av behandlingen med Levemir Penfill var jämförbar med insulinbehandling - Isofan och insulin glargin med låg viktökning.

Förändringar i kroppsvikt under insulinbehandling:

Studievaraktighet 20 veckor:

Insulin detemir en gång + 0,7 kg

Insulin detemir två gånger -

Insulin Isophane +1,6 kg

Studieperiod 26 veckor:

Insulin detemir en gång -

Insulin detemir två gånger +1,2 kg

Insulin isofan +2,8 kg

Studieperiod 52 veckor

Insulin detemir en gång +2,3 kg

Insulin detemir två gånger +3,7 kg

Insulin glargin +4 kg

Studier av kombinationsbehandling med Levemir Penfill och orala hypoglykemiska läkemedel i 61-65% av fallen ledde till en minskning av risken för att utveckla mild nattshypoglykemi, till skillnad från insulinisofan.

I långtidsstudier (6 månader) var fasta plasmaglukos hos patienter med typ 1-diabetes bättre under behandling med Levemir Penfill jämfört med insulinisofan som föreskrivs vid baslinje / bolusbehandling, inklusive studier som involverar barn och ungdomar i åldrarna 6 till 17 år. Glykemisk kontroll (HbA1c) under behandling med Levemir Penfill var jämförbar med behandlingen med insulin-isofan, med lägre risk att utveckla nattlig hypoglykemi och ingen ökning av kroppsvikt under behandling med Levemir Penfill.

Den nattliga glykemiska kontrollprofilen är smalare och jämnare i Levemir Penfill jämfört med insulinisofan, vilket återspeglas i en lägre risk att utveckla nattlig hypoglykemi.

Vid användning av läkemedlet Levemir Penfill observerades antikroppsproduktion. Detta påverkar emellertid inte den glykemiska kontrollen.

Efter subkutan administrering var serumkoncentrationen proportionell mot den administrerade dosen (Cmax, absorptionsgraden).

Cmax nås efter 6-8 timmar efter administrering. Med en dubbel daglig behandling uppnås Css efter 2-3 injektioner.

Intra-individuell absorptionsvariabilitet är lägre för Levemir Penfill jämfört med andra basala insulinpreparat.

Medium Vd insulin detemir (cirka 0,1 L / kg) indikerar att en hög andel insulin detemir cirkulerar i blodet.

In vitro och in vivo proteinbindningsstudier visar inga kliniskt signifikanta interaktioner mellan insulindetemir och fettsyror eller andra läkemedel som binder till proteiner.

Biotransformationen av insulin detemir liknar den för humana insulinpreparat; alla formade metaboliter är inaktiva.

Terminal T1 / 2 efter s / c-injektion bestäms av absorptionsgraden från subkutan vävnad och är 5-7 timmar, beroende på dosen.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Det fanns inga kliniskt signifikanta intersexskillnader i farmakokinetiken för Levemir Penfill.

De farmakokinetiska egenskaperna hos läkemedlet Levemir Penfill studerades hos barn (6-12 år) och ungdomar (13-17 år) och jämfördes. Skillnader i farmakokinetiska egenskaper jämfört med vuxna patienter med diabetes mellitus typ 1 har inte identifierats.

Det fanns ingen kliniskt signifikanta skillnader i farmakokinetiken för Levemir Penfill mellan äldre och unga patienter eller mellan patienter med nedsatt njur- och leverfunktion och friska patienter.

Prekliniska säkerhetsuppgifter

In vitro-studier i den mänskliga cellinjen, inklusive studier om bindning av insulinreceptorer och IGF-1 (insulinliknande tillväxtfaktor) har visat att insulindetemir har låg affinitet för båda receptorerna och liten effekt på celltillväxt jämfört med humant insulin.

Prekliniska data, utifrån de vanliga studierna av farmakologisk säkerhet, toxicitet vid upprepad dosering, genotoxicitet, cancerframkallande potential, toxiska effekter på reproduktiv funktion, avslöjade ingen fara för människor.

Indikationer för användning:

Ökad individuell känslighet för läkemedlets komponenter.

Använd inte läkemedlet Levemir Penfill till barn under 6 år, eftersom kliniska studier i denna grupp av patienter utfördes inte.

Levemir Penfill är konstruerad för sk / c administrering.

Dosen och frekvensen för administrering av läkemedlet Levemir Penfill bestäms individuellt i varje enskilt fall.

Behandling med Levemir Penfill i kombination med orala hypoglykemiska läkemedel, rekommenderas att man börjar med en dos av 10 U eller 0,1-0,2 U / kg. Dosen av Levemir Penfill bör justeras individuellt baserat på plasmaglukosvärden. Baserat på resultaten från forskningen presenteras rekommendationer om dostitrering nedan:

Medelvärdena för plasmaglukos, mätt självständigt före frukost / dosjustering av läkemedlet Levemir Penfill (ED)

+8 (U) krävs vid 10 mmol / L (180 mg / dl)

vid 9,1-10 mmol / L (163-180 mg / dl) +6 (U) krävs

vid 8,1-9 mmol / 1 (145-162 mg / dl) +4 (U) krävs

vid 7,1-8 mmol / l (127-144 mg / dl) +2 (U) krävs

vid 6,1-7 mmol / l (109-126 mg / dl) +2 (U) krävs

Om något enskilt plasmaglukosvärde:

3,1-4 mmol / l (56-72 mg / dl) bör minskas med -2

1/100, 1/100, 1/1000, 1/1000, 1/1000, 1/10 000,

Insulin Detemir

Farmaceutisk verkan

Löslig analog av humant insulin med förlängd verkan (på grund av svår självassociering av molekyler av insulin detemir i injektionsområdet och bindningen av läkemedelsmolekyler till albumin via en förbindelse med den laterala fettsyrakedjan) med en platt profilstegen (mycket mindre är variabel jämfört med insulin-izofanom och insulin glargin). Jämfört med insulinisofan fördelas det långsammare i perifera målvävnader, vilket ger en mer reproducerbar profil för absorption och läkemedelsverkan. Samverkar med en specifik receptor av det externa cytoplasmiska cellmembranet och bildar ett insulin-receptorkomplex som stimulerar intracellulära processer, inklusive syntes av ett antal nyckel enzymer (hexokinas, pyruvatkinas, glykogensyntetas). Minskningen i glukoskoncentrationen i blodet beror på ökningen av dess intracellulära transport, ökad absorption av vävnader, stimulering av lipogenes, glykogenogenes och en minskning av leverans glukosproduktion. Efter introduktionen av 0,2-0,4 U / kg uppnås 50% maximal effekt inom intervallet 3-4 timmar till 14 timmar; varaktighet av åtgärder - upp till 24 timmar

farmakokinetik

TCmax - 6-8 timmar. Css med en dubbel daglig behandling uppnås efter 2-3 injektioner. Fördelningsvolym - 0,1 l / kg. Metabolism liknar humaninsulinmetabolism; alla bildade metaboliter är inaktiva. T1 / 2 - 5-7 h.

vittnesbörd

Kontra

Överkänslighet, barns ålder (upp till 6 år).

dosering

P / c i låret, den främre bukväggen eller axeln. Injektionsställen bör ändras regelbundet. Dos och frekvensen av administrering (1-2 gånger om dagen) bestäms individuellt.
Vid administrering två gånger, för optimal kontroll av glukoskoncentrationen, kan kvällsdosen administreras under middagen, vid sänggåendet eller 12 timmar efter morgondosen.
Vid överföring från medellånga insuliner och långvariga insuliner till insulin detemir kan dos och tidsjustering vara nödvändig (noggrann övervakning av koncentrationen av blodglukos krävs vid översättning och under de första behandlingsveckorna).

Biverkningar

Hyppig (oftare 1/100, men mindre ofta 1/10): hypoglykemi ("kall svett", hudfärg, ökad trötthet, nervositet, tremor, ångest, ovanlig trötthet eller svaghet, nedsatt orientering, minskad koncentration, sömnighet, uttalad känsla hunger, suddig syn, huvudvärk, illamående, hjärtklappning, med allvarlig - förlust av medvetenhet och / eller kramper, tillfällig eller irreversibel dysfunktion i hjärnan fram till döden) Lokala reaktioner (hyperemi, svullnad och klåda på injektionsstället) är vanligtvis tillfälliga och försvinner med fortsatt behandling.
Sällsynta (oftare 1/1000, men mindre ofta 1/100): lipodystrofi på injektionsstället (som ett resultat av att reglerna för att byta injektionsstället inom ett område) inte överensstämmer. svullnad vid inledningsskedet av insulinbehandling (vanligtvis tillfälligt); allergiska reaktioner (urtikaria, hudutslag, kliande hud, svettning, dysfunktion i mag-tarmkanalen, angioödem, andningssvårigheter, hjärtklappningar, minskat blodtryck); brytningsstörningar vid det inledande skedet av insulinbehandling (vanligtvis tillfälligt); diabetisk retinopati (långsiktig förbättring av glykemisk kontroll minskar risken för progression av diabetisk retinopati, men intensifieringen av insulinbehandling med en kraftig förbättring av kontrollen av kolhydratmetabolism kan leda till en tillfällig försämring av diabetisk retinopati).
Mycket sällsynt (vanligen 1/10000, men mindre ofta 1/1000): Perifer neuropati (en snabb förbättring av glykemisk kontroll kan leda till akut smärtsam neuropati, som vanligtvis är reversibel).
Överdos. Symtom: hypoglykemi.
Behandling: patienten kan eliminera lätt hypoglykemi själv genom att ta in glukos, socker eller kolhydratrika livsmedel. För svårt, 0,5-1 mg glukagon IM eller subdiolet eller intravenös dextros. Om 10-15 minuter efter introduktionen av glukagon återvinns patienten inte medvetandet - i / i dextroslösningen. Efter att ha återvunnit medvetandet rekommenderas att man tar kolhydratrika livsmedel för att förhindra återkommande hypoglykemi.

interaktion

Perifer Bac Orala preventivmedel, GCS, sköldkörtelhormoner, tiaziddiuretika, heparin, tricykliska antidepressiva medel, sympatomimetika, danazol, klonidin, långsamma kalciumkanalblockerare, diazoxid, morfin, fenytoin, nikotin minskar hypoglykemisk verkan. Reserpin och salicylater minskar eller ökar läkemedlets effekt. Octreotid och lanreotid ökar eller minskar behovet av insulin. Betablockerare kan maskera symptomen på hypoglykemi och fördröja återhämtning efter hypoglykemi.
Etanol kan förbättra och förlänga den hypoglykemiska effekten av insulin.
Farmaceutiskt inkompatibelt med läkemedelslösningar innehållande tiol eller sulfit (insulin-destruktion detemir) Läkemedlet bör inte tillsättas till infusionslösningar.

Särskilda instruktioner

Introducera inte in / in (risken för allvarlig hypoglykemi)! Intensiv läkemedelsbehandling leder inte till ökad kroppsvikt. Den lägre risken för nattlig hypoglykemi jämfört med andra insuliner möjliggör ett mer intensivt dosval för att uppnå målets blodglukosnivå.
En otillräcklig dos av läkemedlet eller upphörande av behandlingen, särskilt vid typ 1 diabetes mellitus, kan leda till utveckling av hyperglykemi eller diabetisk ketoacidos. De första symtomen på hyperglykemi uppträder vanligen gradvis under flera timmar eller dagar: törst, frekvent urinering, illamående, kräkningar, sömnighet, hyperemi och torr hud, torr mun, aptitlöshet, lukt av aceton i andningsluften.
Hoppa över måltider eller oplanerad intensiv träning kan leda till hypoglykemi.
Efter kompensation av kolhydratmetabolism (till exempel med intensifierad insulinbehandling) är de typiska symptomen prekursorer av hypoglykemi, vilka patienter bör informeras om. De vanliga symptomen på prekursorer kan försvinna med en lång diabetesperiod.
Samtidiga sjukdomar (smittsamma, inkluderade i samband med feber) ökar vanligen kroppens behov av insulin. Överföringen av en patient till en ny typ eller ett läkemedel av insulin från en annan tillverkare måste ske under strikt medicinsk övervakning. Om du ändrar koncentrationen, tillverkaren, typen, arten (djur, människa, analoger av humant insulin) och / eller metoden för dess produktion (genetiskt modifierad eller insulin av animaliskt ursprung), kan dosjustering krävas.
Patienter som byter till detemirinsulin kan behöva ändra dosen jämfört med doser av tidigare använda insulinpreparat. Behovet av dosjustering kan inträffa redan efter första dosen eller under de första veckorna eller månaderna.
Absorption under i / m administrering sker snabbare och i större utsträckning jämfört med subkutan injektion.
Vid blandning med andra insulinpreparat förändras handlingsprofilen för en eller båda komponenterna. Blandning av läkemedlet med en snabbverkande insulinanalog (insulin aspart) leder till en åtgärdsprofil med minskad och försenad maximal effekt jämfört med deras separata administrering.
Inte avsedd för användning i insulinpumpar. För närvarande finns inga uppgifter om den kliniska användningen av insulin detemir under graviditet och amning såväl som hos barn under 6 år.
Patienter bör rådas att vidta åtgärder för att förhindra utveckling av hypoglykemi och hyperglykemi under körning av en bil och arbeta med mekanismer. Detta är särskilt viktigt för patienter med frånvaro eller minskning av svårighetsgraden av symtom, prekursorer för att utveckla hypoglykemi eller lider av frekventa episoder av hypoglykemi.