Glimepirid (Glimepirid)

• Hypoglykemi

Glimepirid var en oförglömd läkemedel dessa dagar. Av alla hypoglykemiska läkemedel som härrör från sulfonylurea är glimepirid det mest praktiska. Hej alla! Med dig Dilyara Lebedeva är författaren till bloggen "Sugar OK!". Jag fortsätter att granska droger för patienter med typ 2-diabetes. Den här gången är det glimepirid. Detta namn säger inte till de flesta av er, men jag är säker på att du kommer att känna igen det när du hör handelsnamnen.

När detta läkemedel först började säljas var det en av de mest populära. Men i dagsläget i samband med öppnandet av inkretiner, som jag skrev i artikeln "En lovande riktning vid behandling av diabetes", började han att glömma, medan läkemedlet är mycket bra, effektiv och tillräckligt säker.

Glimepirid tillhör en stor grupp av antidiabetika, sulfonylurea, som omfattar Manin, diabeton (som jag skrev också, och du kan följa länken för att läsa) och andra som bara har att skriva. Det är en sekretagog, dvs dess agerande är att stimulera bukspottkörteln.

Förutom denna effekt har glimepirid också extrapankreatiska effekter. Det förbättrar känsligheten hos muskler och fettvävnader mot själva insulinets funktion, det kan minska syntesen av glukos i levern. Ett annat glimepirid har en inte särskilt uttalad antitrombotisk effekt, och det minskar även innehållet i fria radikaler.

Vilka handelsnamn glimepirid du kan träffas

Det ursprungliga läkemedlet, det vill säga den allra första och mest studerade, är AMARIL från SANOFI-AVENTIS. De återstående drogerna är generiska, det vill säga företag producerar tabletter på det förvärvade patentet.

Här är en lista över dessa droger:

• Glimepirid (PHARMSTANDART, Ryssland)
• Diapyrid (JSC Farmak, Ukraina)
• Glimepirid-Teva (PLIVA, Kroatien)
• Glamaz (Bago, Argentina)
• Diamerid (Akrikhin, Ryssland)
• Glianov (Jordanien)
• Glibetik (Polen)
• Ghleyri (Indien)
• Amaryl M (Korea)

Amaril är tillgängligt i tabletter med 1, 2, 3 och 4 mg. Glimepirid tas en gång om dagen. Terapi börjar med att ta 1 mg per dag, vars effekt kan bedömas om 1-2 veckor. Om glukosnivån inte normaliseras kan dosen av läkemedlet ökas med 1 mg. På liknande sätt producerar ytterligare övervakning och dosjustering av läkemedlet, vilket ökar dosen med 1 mg per dag. AMARE genomsnittliga dosen inte överstiger 14 mg per dag, men det finns patienter som läkemedlet hjälper bara 6 mg, är denna dos också maximal daglig dos.

Glimepirid tas före måltid, eftersom det tar tid innan läkemedlet träder i kraft. Det är viktigt att inte hoppa över måltider efter att ha tagit drogen. Eftersom det har till syfte att förbättra insulinkänsligheten, kan en dosminskning krävas över tiden. Som med alla sulfonylurea kan Amaryl orsaka ett tillstånd av hypoglykemi, så du måste vara försiktig när man byter livsstil, ökad motion, och så vidare.

Amaryl kombinerar mycket bra med det ursprungliga metforminet, så de ordineras ofta tillsammans. Det finns också en kombinerad beredning - AMARE M. Den levereras i två versioner doseringar: glimepirid 1 mg + metformin 250 mg och 2 mg glimepirid + metformin 500 mg. Amaril kan också ges tillsammans med insulin.

Biverkningar av Glimepirid

Biverkningar inkluderar:

1. Hypoglykemi.
2. Övergående visuella störningar (tillfällig svullnad av linsen).
3. Dyspeptiska störningar (illamående, sällsynt kräkningar).
4. Allergiska reaktioner.
5. Hyponatremi.
6. Ljuskänslighet.

Glimepirid ges inte till gravida och ammande kvinnor, såväl som barn. Med omsorg - till patienter med nedsatt njur- och leversvikt.

Således kan man dra slutsatsen att Amaril är ett läkemedel med hög effektivitet, säker, eftersom små doser används i behandlingen, och det har också ett antal ytterligare effekter som inte bara kan glädjas. Men jag måste varna dig och påminna, kära vänner, att oavsett hur bra drogen är, är den maximala effekten av den endast möjlig med en samtidig förändring i den livsstil som orsakade diabetesens utseende. Varför de flesta patienter misslyckas med att förändra sin livsstil till det bättre kan du lära av artikeln "Behandling av diabetes mellitus typ 2: droger", som jag starkt rekommenderar dig att läsa.

Och här har jag allting. I framtiden kommer jag fortsätta att prata om glukosreducerande droger, så jag rekommenderar att du prenumererar på blogguppdateringar, för att inte missa. Glöm inte att bekräfta abonnemanget i ett brev som du kommer direkt till e-posten.

glimepirid

Beskrivning från och med 18 februari 2015

• Latinnamn: Glimepiride
• ATC-kod: A10BB12
• Aktiv beståndsdel: Glimepirid (Glimepirid)
• Tillverkare: Vertex (Ryssland), Pharmstandard-Leksredstva (Ryssland)

struktur

Glimepirid tabletter är tillgängliga i doser av 1, 2, 3, 4 eller 6 mg + hjälpämnen: laktosmonohydrat, povidon, mikrokristallin cellulosa, stärkelseglykolat, polysorbat 80, magnesiumstearat.

Beroende på dosen innehåller tabletterna dessutom färgämnen:

• 1 mg - röd järnoxid;
• 2 mg - indigo karminlack aluminium och gul järnoxid;
• 3 mg - järnoxid gul;
• 4 mg - indigo karmin.

Släpp formulär

Läkemedlet släpps ut i blister av polyvinylkloridfilm och aluminiumfolie, i en kartongbunt en blister.

Tabletterna är plana cylindriska i form, med en antydning, fasad, ljusrosa, grön, gul eller blå, beroende på doseringen.

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamik och farmakokinetik

Glimepirid är en hypoglykemisk substans från sulfonylureagruppen. Läkemedlet kan användas för icke-insulinberoende diabetes mellitus.

Substansen verkar genom att stimulera frisättningen av insulin från betaceller i bukspottkörteln.

Alla sulfonylureapreparat reglerar processen för insulinsekretion och stänger den ATP-beroende kaliumkanalen i bukspottskörteln. På grund av nedläggningen av denna kanal depolariseras betaceller och kalciumkanaler öppnas och insulin frigörs. Det är anmärkningsvärt att Glimepirid snabbt binder till proteinerna i membranerna av betaceller, men kommunikation genomförs via andra kanaler som skiljer sig från andra derivat av sulfonylurea.

Blockaden av de ATP-beroende kaliumkanalerna i hjärtmyocyterna förekommer inte.

Den aktiva beståndsdelen har inte några pankreas effekter. Dessa innefattar att öka känsligheten hos perifera vävnader (fett och muskel) till insulin och minska aktiviteten av insulinutnyttjande av levercellerna.

Läkemedlet ökar aktiviteten hos enzymet glykosylfosfatidylinositol-specifikt fosfolipas C, vilket ökar hypo- och glykogenesen.

Graden av påverkan av läkemedlet på kroppen beror på doseringen. Under mottagningen av läkemedlet bibehålls reaktionen att minska insulinproduktionen under akut fysisk ansträngning.

Läkemedlet har antioxidant-, antiaggregat- och anti-atherogena effekter.

Matintag påverkar inte processen för absorption av den aktiva substansen från mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten av läkemedlet är nära 100%. 2,5 timmar efter att p-piller har nått, når glimepiriden sin maximala nivå i blodet.

Läkemedlet har en låg clearance och en hög grad av bindning till plasmaproteiner (nästan 99%). Läkemedlet övervinner placenta barriären, och i liten utsträckning blodhjärnan.

Halveringstiden är från 5 till 8 timmar, med mottagande av mycket stora doser, denna siffra ökar något.

Verktyget genomgår metaboliska reaktioner i levern med deltagande av enzymet SUR2S9, cirka 60% av metaboliterna utsöndras i urinen och cirka 30% i avföringen. Drogen är inte kumulerad i kroppen.

Farmakokinetiska parametrar är praktiskt taget oberoende av ålder eller kön.

Indikationer för användning

Glimepirid föreskrivs för insulinberoende diabetes mellitus av den andra typen, om kost, motion och viktminskning inte är tillräckligt effektiva.

Kontra

• gravida och ammande kvinnor
• om du är allergisk mot någon av dess komponenter
• personer med diabetisk ketoacidos;
• med diabetes mellitus, den första typen;
• med diabetisk koma och prekoma
• hos patienter med svår nedsatt lever- eller njurefunktion.

Biverkningar

Under klinisk och postmarknadsundersökning observerades följande biverkningar:

• hudutslag, urtikaria, ljuskänslighet;
• illamående, diarré, buksmärtor, kräkningar;
• leukopeni, agranulocytos, trombocytopeni, hemolytisk anemi, pancytopeni (reaktioner som vanligen ägde rum efter det att läkemedlet återtogs);
• överkänslighetsreaktioner, andfåddhet, fallande blodtryck, chock;
• kolestas, gulsot, leverfel, hepatit;
• hypoglykemi;
• reduktion av natrium i blodet.

Förekomsten av följande biverkningar är okänd:

• ökade nivåer av leverenzymer;
• synfel i de första veckorna av behandlingen
• korsallergi med sulfonamider och sulfonylureaderivat.

Bruksanvisning Glimepirida (metod och dosering)

Man bör komma ihåg att den framgångsrika behandlingen av diabetes mellitus beror på om patienten är på en diet, diet och fysisk aktivitet.

Doseringen beror på glukosinnehållet i blod och urin. Utsedd av den behandlande läkaren.

Bruksanvisning Glimepirida

Läkemedlet rekommenderas att tas kort före eller under måltiden (frukost). Således är det möjligt att minimera sannolikheten för illamående och bukbehov. Svälj pillen hela, utan att dela eller tugga.

Läkemedlet startas vanligtvis med en dos på 1 mg per dag. Vidare, beroende på testen, ökas dosen gradvis till 2, 3 eller 4 mg per dag. Ökningstakten ska vara 1 mg på 7-14 dagar. Den maximala dagliga dosen är 6 mg.

Kombinationsbehandling

Denna typ av behandling görs på rekommendation och under överinseende av den behandlande läkaren.

I kombination med Metformin eller Insulin bör Glimepirida också startas med låg dosering. Då kan det också gradvis ökas, beroende på blodtal.

Vid biverkningar redan när 1 mg av läkemedlet tas per dag, ska läkemedelsbehandling stoppas.

Byter till glimepirid med andra hypoglykemiska medel

Denna typ av ersättning bör utföras med stor försiktighet och under överinseende av en läkare.

Om läkemedlet (till exempel Chlorpropamid) tenderar att ackumuleras i kroppen, ska du ta en paus i flera dagar innan du tar Glimepirida.

överdos

En överdos av läkemedlet kan leda till hypoglykemi, som varar från 12 timmar till 3 dagar, ibland efter remission kan förekomma igen.

Symtomen uppträder som regel inom 24 timmar efter absorptionen av läkemedlet i mag-tarmkanalen. Observerad: illamående, kräkningar, smärta i högra sidan, agitation, tremor, visionförvrängning, inkoordination, koma, sömnighet och anfall.

Som terapi rekommenderas att framkalla kräkningar eller magsäck, för att ta adsorbenter (aktivt kol), biprodukter (natriumsulfat). Ibland inläggning av patienten, införande av glukos in / in. Följ sedan blodsockernivån.

interaktion

Hypoglykemisk effekt Azapropazon, probenitsid, tetracyklin, kinoloner.

Försiktighet bör vidtas när man kombinerar läkemedlet med histamin H2-receptorblockerare (reserpin, klonidin) och etanol.

I kombination med acetazolamid, kortikosteroider, diuretika, sympatomimetika, laxermedel, östrogener, fenotiazin, rifampicin, barbiturater, diazoxid, adrenalin, glukagon, nikotinsyra, progestogener, fenytoin och sköldkörtelhormoner, reduceras effektiviteten.

Kombinationen av kumarinderivat med glimepirid kan försvaga eller förbättra deras effekter på kroppen.

Försäljningsvillkor

Läkemedlet är tillgängligt på recept.

Förvaringsförhållanden

Det rekommenderas att förvara tabletterna på en sval plats i originalförpackningen.

Hållbarhet

Särskilda instruktioner

Medan du tar medicinen rekommenderas det inte att använda mekanismerna eller maskinen.

Vid förändring av vikt, livsstil, utseendet på andra faktorer som bidrar till utvecklingen av hyper- eller hypoglykemi bör frågan om att stoppa medicinen beslutas.

Läkemedlet ska försiktigt kombineras med patienter med sjukdomar i sköldkörteln, adrenokortisk eller adeno-hypofysinsufficiens.

Under de första veckorna av behandlingen kan hypoglykemi utvecklas, särskilt om patienten inte följer kosten, tar alkohol, ökar inte. I det här fallet bör du stoppa detta tillstånd genom att ta kolhydrater.

Ibland blir det nödvändigt att överföra patienten till insulin, till exempel under operationer, kirurgiska ingrepp, infektionssjukdomar.

Under behandlingen bör övervakas sockerhalten i urinen och blodet.

Analoger av Glimepirida

De vanligaste analogerna av Glimepirida är: Amapirid, Glibenclamid, Glibetik, Glyri, Glimepirid Teva, Glianov, Amaryl, Glemaz, Glyrid, Glimax, Eglim, Glinova, Diabrex, Dimaril, Altar, Perinel, Amiks, M.

Under graviditet och amning

Vid graviditetens planeringsstadium rekommenderas att byta till insulin. Under graviditeten rekommenderas glimepirid inte.

I samband med den ökade risken för hypoglykemi hos en nyfödd vars mamma tar drogen, bör amning stoppas (eller läkemedlet ska stoppas).

Glimepiridrecensioner

På Internet, mestadels bra recensioner om drogen. Det är ganska effektivt i typ 2-diabetes, om läkemedlet ordinerats av den behandlande läkaren. Men hos vissa patienter kan läkemedlet orsaka viktökning och illamående.

Vanliga recensioner:

• "Efter 2 månaders upptagande kan jag säga: effekten är där och den är stabil. Det viktigaste är att kontrollera blodet för socker hela tiden och följ noggrant det schema som läkaren ska ordinera... ";
• "Förberedelsen är bra för alla, men jag lägger på den...";
• "Glimepirid är en bra prestation för våra farmakologer, tack för dem. Det är bekvämt att ta det en gång om dagen... ".

Pris Glimepirida

Pris glimepiridadosering på 3 mg är ca 280 rubel för 30 tabletter.

GLIMEPIRIDE (GLIMEPIRID)

Typ 2 diabetes mellitus med ineffektivitet av en tidigare ordinerad diet och motion.

Med ineffektiviteten hos monoterapi med glimepirid kan den användas i kombinationsterapi med metformin eller insulin.

• behandling av typ 2-diabetes med ineffektivitet hos en tidigare ordinerad diet och motion.

Med ineffektiviteten hos monoterapi med glimepirid kan den användas i kombinationsterapi med metformin eller insulin.

• typ 2-diabetes med ineffektivitet hos en tidigare ordinerad diet och motion.

Med ineffektiviteten hos monoterapi med glimepirid kan den användas i kombinationsterapi med metformin eller insulin.

Behandling av typ 2-diabetes (förutom kost, motion och viktminskning):

• när glykemisk kontroll inte kan uppnås med glimepirid eller metformin monoterapi
• vid ersättning av kombinationsbehandling med glimepirid och metformin för att erhålla en kombinerad beredning av Amaryl ® M.

Glimepirid tabletter: bruksanvisningar, glimepirid 1 mg

Glimepirid - ett läkemedel som minskar koncentrationen av glukos i blodet. Det ordineras till patienter med typ 2-diabetes. Säljs i pillerform. Den aktiva substansen i läkemedlet i en dos av 1 mg är glimepirid (1,0 mg) och hjälpämnen är laktosmonohydrat, mikrokristallin cellulosa, natriumkarboximetylstärkelse, povidon K-30, polysorbat 80 och magnesiumstearat.

Registreringsnummer: LP-002219

Handelsnamn: Glimepirid

International Nonproprietary Name (INN): glimepirid

Doseringsform: tabletter

Foto av förpackningen av glimepirid tabletter som indikerar kompositionen och lagringsförhållandena

Tabletter glimepiridkomposition

En tablett innehåller:

Aktiv ingrediens: glimepirid - 1,0 mg.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat - 79,5 mg, mikrokristallin cellulosa - 12,0 mg, natriumkarboximetylstärkelse (natriumstärkelseglykolat) - 5,0 mg, povidon K-30 - 1,0 mg, polysorbat 80 - 0,5 mg, magnesiumstearat - 1,0 mg.

Aktiv ingrediens: glimepirid - 2,0 mg.

Hjälpämnen: Laktosmonohydrat - 159,0 mg, mikrokristallin cellulosa - 24,0 mg, natriumkarboximetylstärkelse (natriumstärkelseglykolat) - 10,0 mg. Povidon K-30 - 2,0 mg, polysorbat 80-1,0 mg, magnesiumstearat - 2,0 mg.

Aktiv ingrediens: glimepirid - 3,0 mg.

Hjälpämnen: Laktosmonohydrat - 117,6 mg, mikrokristallin cellulosa - 18,0 mg, natriumkarboximetylstärkelse (natriumstärkelseglykolat) - 7,5 mg, povidon K-30 - 1,5 mg, polysorbat 80 - 0,9 mg, magnesiumstearat - 1,5 mg.

Aktiv ingrediens: glimepirid - 4,0 mg.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat - 237,5 mg, mikrokristallin cellulosa - 36,0 mg, natriumkarboximetylstärkelse (natriumstärkelseglykolat) - 15,0 mg, povidon K-30 - 3,0 mg, polysorbat 80-1,5 mg, magnesiumstearat - 3,0 mg.

Aktiv ingrediens: glimepirid - 6,0 mg.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat - 235,2 mg, mikrokristallin cellulosa - 36,0 mg, natriumkarboximetylstärkelse (natriumstärkelseglykolat) - 15,0 mg, povidon K-30 - 3,0 mg, polysorbat 80 - 1,8 mg, magnesiumstearat - 3,0 mg.

beskrivning

Runda platt-cylindriska tabletter av vit eller nästan vit färg, med en avfasning (1 mg, 2 mg, 3 mg), med en avfasning och en tärning (6 mg), med en avfasning och en korsformig riskabel (4 mg).

Farmakoterapeutisk grupp: hypoglykemiskt medel för oral administrering av III-generationen sulfonylureagruppen.

ATX-kod: A10BB12

Farmakologiska egenskaper

Glimepirid minskar koncentrationen av glukos i blodet, främst beroende på stimulering av insulinfrisättning från pancreas beta-celler. Dess effekt beror främst på den förbättrade förmågan hos pankreas beta celler att reagera på fysiologisk stimulering med glukos. Jämfört med glibenklamid resulterar låga doser glimepirid i frisättningen av en mindre mängd insulin när ungefär samma minskning av blodglukoskoncentration uppnås. Detta faktum vittnar om förekomst av extrapankreatiska hypoglykemiska effekter i glimepirid (ökad känslighet hos vävnader mot insulin och insulinomimetisk effekt).

Liksom alla andra sulfonylurea-derivat reglerar glimepirid insulinsekretion genom att interagera med ATP-känsliga kaliumkanaler på betacellernas membraner. Till skillnad från andra sulfonylurea-derivat binds glimepirid selektivt till ett protein med en molekylvikt av 65 kilodalton (kDa) som ligger i membranen i pankreas beta-celler. Denna interaktion med glimepirid med dess bindande protein reglerar öppningen eller stängningen av ATP-känsliga kaliumkanaler.

Glimepirid stänger kaliumkanaler. Detta orsakar depolarisering av beta-celler och leder till upptäckten av spänningskänsliga kalciumkanaler och införandet av kalcium i cellen. Som ett resultat aktiverar en ökning av intracellulär kalciumkoncentration insulinsekretion genom exocytos.

Glimepirid är mycket snabbare och kommer följaktligen oftare in i bindningen och frigörs från bindningen med det protein som är bunden till det än tibenklamid. Det antas att denna egenskap av den höga växelkursen för glimepirid med ett protein som är bunden till den orsakar sin uttalade effekt av sensibilisering av beta-celler till glukos och deras skydd mot desensibilisering och för tidig uttömning.

Effekten av ökad vävnadskänslighet mot insulin Glimepirid ökar effekterna av insulin på absorptionen av glukos genom perifera vävnader. Insulinomimetisk effekt Glimepirid har effekter som liknar insulinets insulin vid upptag av glukos genom perifera vävnader och frisättning av glukos från levern. Glukosupptagning av perifera vävnader utförs genom transporten inuti muskelcellerna och adipocyterna.

Glimepirid ökar direkt antalet molekyler som transporterar glukos i plasmamembranen i muskelceller och adilocyter. En ökning av intagandet av glukosceller leder till aktiveringen av glykosylfosfatidylinositolspecifika fosfolipas C. Som ett resultat minskar den intracellulära kalciumkoncentrationen, vilket medför en minskning av aktiviteten av proteinkinas A, vilket i sin tur stimulerar glukosmetabolism. Glimepirid hämmar frisättningen av glukos från levern genom att öka koncentrationen av fruktos 2,6-bisfosfat, vilket hämmar glukoneogenesen.

Effekt av icke-trombocytaggregation och aterosklerotisk plackbildning

Glimepirid minskar blodplättsaggregeringen in vitro och in vivo. Denna effekt verkar vara associerad med den selektiva inhiberingen av cyklooxygenas, som är ansvarig för bildningen av tromboxan A, en viktig endogen trombocytadhesionsfaktor.

Anti-aterogen verkan av läkemedlet

Glimepirid bidrar till normalisering av lipider, reducerar koncentrationen av malonaldehyd i blodet, vilket leder till en signifikant minskning av lipidperoxidationen.

Minskar graden av oxidativ stress, som ständigt förekommer hos patienter med typ 2-diabetes. Glimepirid ökar koncentrationen av a-tokoferol, aktiviteten av katalas, glutationperoxidas och superoxiddismutas.

Genom de ATP-känsliga kaliumkanalerna (se ovan) påverkar sulfonylureaderivat också kardiovaskulärsystemet. Jämfört med traditionella sulfonylurea-derivat har glimepirid en signifikant mindre effekt på hjärt-kärlsystemet. Det minskar trombocytaggregation och leder till en signifikant minskning av bildandet av aterosklerotiska plack.

Effekten av glimepirid är dosberoende och reproducerbar. Det fysiologiska svaret på fysisk aktivitet (minskad insulinsekretion) samtidigt som glimepirid kvarstår.

Det finns inga signifikanta skillnader i effekt beroende på om läkemedlet togs 30 minuter före en måltid eller precis före en måltid. Hos patienter med diabetes mellitus kan tillräcklig metabolisk kontroll uppnås inom 24 timmar med en enda dos av läkemedlet. Hos patienter med nedsatt njurfunktion (kreatininclearance 4-79 ml / min) kan tillräcklig metabolisk kontroll också uppnås.

Kombinationsterapi med metformin

Om patienter inte uppnår tillräcklig metabolisk kontroll med en maximal dos av glimepirid, kan kombinationsbehandling med glimepirid och metformin initieras. Två studier i kombinationsterapi har visat en förbättring av metabolisk kontroll jämfört med behandlingen vid varje av dessa läkemedel separat.

Kombinerad insulinbehandling

Om patienter inte uppnår tillräcklig metabolisk kontroll medan maximala doser glimepirid tas kan samtidig insulinbehandling initieras. När kombinationsterapi kräver en lägre dos insulin.

Användning hos barn

Data om långsiktig effekt och säkerhet vid användning av läkemedlet hos barn är inte tillgängliga.

Vid upprepad intag av glimepirid i en daglig dos på 4 mg uppnås maximala koncentrationen (Cmax) av glimepirid i blodplasma på cirka 2,5 timmar och är 309 ng / ml. Det finns ett linjärt samband mellan dosen och Cmax för glimepirid i blodplasmen, liksom mellan dosen och arean under koncentrations-tidskurvan (AUC). När du tar glimepirid inuti är dess absoluta biotillgänglighet komplett. Äta har ingen signifikant effekt på absorptionen, förutom en liten avmattning i sin hastighet.

Glimepirid kännetecknas av en mycket låg volymfördelning (ca 8,8 liter), ungefär lika med albumins fördelningsvolym, en hög grad av bindning till plasmaproteiner (mer än 99%) och låg clearance (ca 48 ml / min).

Den genomsnittliga halveringstiden är cirka 5-8 timmar. Efter att ha tagit höga doser, är det en liten ökning av halveringstiden. Signifikant ackumulering av läkemedlet är frånvarande.

Efter en singeldos glimepirid oralt utsöndras 58% av dosen av njurarna och 35% av dosen genom tarmen. Oförändrat glimepirid detekteras ej i urinen.

I urinen och avföringen identifierades två metaboliter som härrörde från metabolism i levern (främst med hjälp av CYP2C9), en av dem var hydroxi-derivat och det andra karboxiderivatet. Efter intag av glimepirid inne i halveringstiden för dessa metaboliter var 3-5 timmar respektive 5-6 timmar.

Glimepirid tränger in i bröstmjölk och genom placental barriär.

Farmakokinetiska parametrar är likartade hos patienter av olika kön och olika åldersgrupper. Hos patienter med nedsatt njurfunktion (med lågt kreatininclearance) finns det en tendens att öka clearance av glimepirid och att minska dess genomsnittliga koncentrationer i blodplasman, vilket troligen beror på snabbare utsöndring av läkemedlet på grund av lägre proteinbindning.

I denna kategori av patienter finns således ingen ytterligare risk för läkemedelsackumulering.

Glimepirida indikationer

Typ 2 diabetes mellitus (i monoterapi eller i kombinationsbehandling med metformin eller insulin).

Glimepirid kontraindikationer

• typ 2 diabetes;
• diabetisk ketoacidos, diabetisk prekoma och koma;
• överkänslighet mot glimepirid eller till någon inaktiv komponent i läkemedlet, till andra sulfonylureaderivater eller till sulfanilamidläkemedel (risk för att utveckla överkänslighetsreaktioner);
• allvarlig abnorm leverfunktion
• svår njursvikt, inklusive hos patienter i hemodialys
• graviditet och amning
• barns ålder
• laktosintolerans laktasbrist; glukos-galaktosmalabsorption.

Med omsorg

• under de första veckorna av behandlingen (ökad risk för hypoglykemi);
• i närvaro av riskfaktorer för utveckling av hypoglykemi;
• med sammanhängande sjukdomar under behandling eller med förändring i patienters livsstil (förändring i kost och måltider, ökning eller minskning i fysisk aktivitet);
• i händelse av insufficiens av glukos-6-fosfatdehydrogenas;
• i strid med absorptionen av mat och droger i mag-tarmkanalen (intestinal obstruktion, intestinal pares).

Använd under graviditet och under amning

Glimepirid är kontraindicerat för användning under graviditet. Vid planerad graviditet eller om graviditeten inträffar ska kvinnan överföras till insulinbehandling.

Det är uppenbart att glimepirid tränger in i bröstmjölk. Under amningstiden ska en kvinna överföras till insulinbehandling eller sluta amma.

Glimepirid tabletter: billigare analoger

Glimepirid tabletter: dosering och administreringssätt

Glimepirid tabletter tas hel utan tuggning, med tillräcklig mängd vatten [ca 0,5 koppar].

Inledande dos och dosval

I regel bestäms dosen av glimepirid av målkoncentrationen av glukos i blodet. Den minsta dosen som är tillräcklig för att uppnå den nödvändiga metaboliska kontrollen bör tillämpas.

Den initiala dosen av glimepirid är 1 mg en gång om dagen. Vid behov kan den dagliga dosen gradvis ökas (med mellanrum på 1 -2 veckor). Ökad dos rekommenderas under regelbunden kontroll av glukoskoncentrationen i blodet och i enlighet med följande dosförhöjning: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg - 8 mg.

Dosintervall hos patienter med välkontrollerad diabetes mellitus

Dagligen är den dagliga dosen hos patienter med välkontrollerad diabetes mellitus 1-4 mg glimepirid. En daglig dos på mer än 6 mg (8 mg) är mer effektiv endast hos ett litet antal patienter.

Tiden för att ta läkemedlet och dosfördelningen under dagen bestäms av läkaren beroende på patientens livsstil vid en given tidpunkt (måltidstid, mängd fysisk aktivitet).

Vanligtvis är det tillräckligt att ta ett enda läkemedel under dagen. Det rekommenderas att hela dosen av läkemedlet i detta fall tas omedelbart före en fullständig frukost eller om den inte togs vid den tiden, omedelbart före den första huvudmåltiden.

Det är väldigt viktigt att inte hoppa över måltider efter att ha tagit pillerna.

Eftersom förbättrad metabolisk kontroll är förknippad med ökad insulinkänslighet kan behovet av glimepirid minska under behandlingen. För att undvika utveckling av hypoglykemi är det nödvändigt att omedelbart minska dosen eller sluta att ta glimepirida.

Villkor där dosjustering av glimepirid kan också krävas:

• viktminskning hos en patient
• en förändring i patientens livsstil (förändring i kost, måltider, mängd fysisk aktivitet);
• Förekomsten av andra faktorer som leder till mottaglighet för utveckling av hypoglykemi eller hyperglykemi (se avsnittet "Särskilda instruktioner").

Glimepiridbehandling är vanligtvis långsiktig. Överföring av en patient från ett annat oralt hypoglykemiskt medel till glimepirid

Det finns ingen exakt relation mellan doser av glimepirid och andra orala hypoglykemiska medel. När ett annat oralt hypoglykemiskt medel ersätts med glimepirid rekommenderas att proceduren för administrationen är densamma som för initialt recept på glimepirid, det vill säga behandlingen bör börja med en initialdos på 1 mg (även om patienten överförs till glimepirid med en maximal dos av en annan orala hypoglykemiska medel). En eventuell dosökning bör ske i steg, med beaktande av reaktionen på glimepirid i enlighet med ovanstående rekommendationer.

Styrkan och varaktigheten av effekten av det tidigare orala hypoglykemiska medlet bör beaktas. Behandlingsavbrott kan krävas för att undvika sammanfattningar av effekter som kan öka risken för hypoglykemi.

Används i kombination med metformin

Hos patienter med otillräckligt kontrollerad diabetes mellitus kan behandlingen startas med en kombination av dessa två läkemedel när man tar maximal daglig dos eller glimepirid eller metformin. I det här fallet fortsätter den tidigare behandlingen med antingen glimepirid eller metformin i samma doser och ytterligare administrering av metformin eller glimepirid startas från en låg dos, vilken sedan titreras beroende på den metaboliska kontrollen upp till den maximala dagliga dosen. Kombinationsbehandling bör inledas under strikt medicinsk övervakning.

Används i kombination med insulin

Patienter med otillräckligt kontrollerad diabetes mellitus, samtidigt som de tar maximala dagliga doser glimepirid, kan samtidigt ges insulin. I detta fall förblir den sista dosen glimepirid som tilldelats patienten oförändrad. I detta fall börjar insulinbehandling med låga doser, som gradvis ökar under kontroll av koncentrationen av glukos i blodet. Kombinerad behandling kräver noggrann medicinsk övervakning.

Användning hos patienter med njursvikt

Det finns en begränsad mängd information om användningen av läkemedlet hos patienter med njurinsufficiens. Patienter med nedsatt njurfunktion kan vara känsligare för den hypoglykemiska effekten av glimepirid.

Användning hos patienter med nedsatt leverfunktion

Det finns en begränsad mängd information om användningen av läkemedlet vid leversvikt.

Användning hos barn

Data om användningen av läkemedlet hos barn är inte tillräckligt.

Glimepirid-biverkningar

Från en ämnesomsättning

Som ett resultat av glimepirids hypoglykemiska verkan kan hypoglykemi utvecklas, vilket, liksom vid användning av andra sulfonylureaderivat, kan vara förlängt. Symtom på hypoglykemi är: huvudvärk, svält, illamående, kräkningar, trötthet, sömnighet, sömnstörningar, ångest, aggressivitet, nedsatt koncentration, vakenhet och reaktionshastighet, depression, förvirring, talproblem, afasi, synproblem, tremor, pares, sensoriska störningar, yrsel, förlust av självkontroll, delirium, hjärnanfall, somnolens eller förlust av medvetande upp till koma, grundad andning, bradykardi. Dessutom kan sådana manifestationer av adrenerg motreglering som kall klibbig svett, ångest, takykardi, högt blodtryck, angina pectoris, hjärtklappning och hjärtritmatiska störningar uppstå som svar på hypoglykemi.

Den kliniska bilden av svår hypoglykemi kan likna en stroke. Symtom på hypoglykemi försvinner nästan alltid efter eliminering.

På visionsorganets sida

Under behandling (särskilt vid början) kan transienta visuella störningar på grund av förändringar i glukoskoncentrationen i blodet uppträda. Deras orsak är en tillfällig förändring i linsens svullnad, beroende på koncentrationen av glukos i blodet och på grund av denna förändring i linsens brytningsindex.

Från mag-tarmkanalen

I sällsynta fall: illamående, kräkningar, känsla av tyngd eller fullhet i epigastrium, buksmärta, diarré. I vissa fall: hepatit, ökad aktivitet av leverenzymer och / eller kolestas och gulsot, som kan utvecklas till livshotande leverfel, men kan vända om när läkemedlet avbryts.

Från det hematopoietiska systemet och lymfsystemet

Sällan: trombocytopeni. I vissa fall: leukopeni, hemolytisk anemi, erytrocytopeni, granulocytopeni, agranulocytos och pancytopeni.

I sällsynta fall är allergiska och pseudo-allergiska reaktioner möjliga, såsom klåda, urtikaria, hudutslag. Sådana reaktioner kan bli svåra reaktioner med andfåddhet, en kraftig minskning av blodtrycket, som ibland kan utvecklas till anafylaktisk chock. Om symptom på urtikaria uppträder, kontakta omgående läkare.

I vissa fall kan det finnas en minskning av natriumkoncentrationen i blodplasman, allergisk vaskulit, ljuskänslighet,

överdos

Akut överdosering, såväl som långvarig behandling med för höga doser glimepirid, kan leda till utveckling av allvarligt livshotande hypoglykemi.

Så snart en overdos av glimepirid upptäcks är det nödvändigt att informera läkaren omedelbart. Hypoglykemi kan nästan alltid stoppas snabbt genom att omedelbart ta kolhydrater (glukos eller sockerbit, söt fruktjuice eller te).

I detta avseende borde patienten alltid bära med sig minst 20 g glukos (4 stycken socker) med sig. Sötningsmedel är ineffektiva vid behandling av hypoglykemi.

Till dess att läkaren bestämmer att patienten är ute av fara, behöver patienten noggrann medicinsk övervakning. Man bör komma ihåg att hypoglykemi kan återupptas efter den initiala återhämtningen av glukoskoncentrationen i blodet.

Om en patient med diabetes behandlas av olika läkare (till exempel under sin vistelse på sjukhus efter en olycka med sjukdom på helgerna) måste han informera dem om sin sjukdom och tidigare behandling.

Ibland behöver en patient bli sjukhus, även om det bara är en försiktighetsåtgärd. Signifikant överdosering och allvarlig reaktion med manifestationer som medvetslöshet eller andra allvarliga neurologiska störningar är brådskande medicinska tillstånd och kräver omedelbar behandling och sjukhusvistelse.

Vid en omedveten patient är intravenös administrering av en koncentrerad lösning av dextros (glukos) nödvändig (hos vuxna, från 40 ml av en 20% lösning). Som ett alternativ till vuxna är intravenös, subkutan eller intramuskulär administrering av glukagon möjlig, till exempel i en dos av 0,5-1 mg.

Vid behandling av hypoglykemi på grund av oavsiktlig användning av glimepirid hos spädbarn eller småbarn bör dosen av dextros noggrant anpassas för risken för farlig hyperglykemi, och införandet av dextros bör utföras under konstant övervakning av blodglukoskoncentrationen.

Vid överdosering av glimepirid kan det vara nödvändigt att utföra magsäck och ta aktivt kol.

Efter en snabb återhämtning av glukoskoncentrationen i blodet är det absolut nödvändigt att en intravenös infusion av en dextroslösning (glukos) vid en lägre koncentration är nödvändig för att förhindra återupptagande av hypoglykemi. Koncentrationen av glukos i blodet hos dessa patienter ska övervakas kontinuerligt i 24 timmar. I svåra fall med långvarig hypoglykemi kan risken att minska koncentrationen av glukos i blodet till en hypoglykemisk nivå kvarstå i flera dagar.

Interaktion med andra droger

Glimepirid metaboliseras av cytokrom P45D2C9 (SUR2SU), som måste beaktas vid samtidig användning med inducerare (till exempel rifamlicin) eller CYP2C9-hämmare (till exempel flukonazol). Potentiering av hypoglykemisk effekt, och (i vissa fall) som är associerad med denna möjlig utveckling av hypoglykemi kan förekomma i kombination med ett av de läkemedel som anges nedan: insulin och andra orala hypoglykemiska medel, inhibitorer av angiotensinomvandlande enzym (ACE) -hämmare, anabola steroider och manliga könshormoner, kloramfenikol-derivat kumarin, cyklofosfamid, disopyramid, fenfluramin, feniramidol, fibrater, fluoxetin, guanetidin, ifosfemid, min oaminooksidazy (MAO), flukonazol, p-aminosalicylsyra, pentoxifyllin (hög dos parenteral), fenylbutazon, azapropazon, oxifenbutazon, probenecid, kinoloner, salicylater, sulfinpyrazon, kparitromitsinom, sulfonamider, tetratsikpinami, tritokvalinom, trosrosfamidom. Dämpning hypoglykemisk verkan och den resulterande ökning i koncentrationen av glukos i blodet kan observeras i kombination med ett av dessa läkemedel nedan: acetazolamid, barbiturater, kortikosteroider, diazoxid, diuretika, epinefrin och andra sympatomimetiska medel, glukagon, laxermedel (med långvarig användning) nikotin syra (i höga doser), östrogener och progestogener, fenotiaziner, fenytoin, rifampicin, jodhaltiga sköldkörtelhormoner.

H2-histaminreceptorblockerare, beta-blockerare, klonidin och reserpin kan både stärka och försvaga den hypoglykemiska effekten av glimepirid.

Under inverkan av sådana sympatolytiska medel som beta-adrenerge blockerare, klonidin, guanetidin och reserpin kan tecken på adrenerg motreglering som svar på hypoglykemi minska eller vara frånvarande.

Mot bakgrund av glimepiridintag kan effekten av kumarinderivat förbättras eller försvagas.

Singel eller kronisk dricks kan både stärka och försvaga den hypoglykemiska effekten av glimepirid.

Särskilda instruktioner

I synnerhet kliniska stressiga tillstånd som trauma, operation, infektioner med febertemperatur kan metabolisk kontroll förvärras hos patienter med diabetes, vilket kan kräva tillfällig överföring av patienter till insulinbehandling för att upprätthålla adekvat metabolisk kontroll.

Under de första veckorna av behandlingen kan risken för hypoglykemi öka, och därför behövs särskilt noggrann övervakning av glukoskoncentrationen i blodet. Dessutom rekommenderas regelbunden övervakning av glykosylerat hemoglobin.

Faktorer som bidrar till risken för hypoglykemi inkluderar:

• oförmåga eller oförmåga hos patienten (oftast observerad hos äldre patienter) att samarbeta med läkaren;
• undernäring, oregelbundet matintag eller missade måltider;
• obalans mellan träning och kolhydratintag;
• förändring i kost
• dricka alkohol, speciellt i kombination med att hoppa över måltiderna
• svårt nedsatt njurfunktion
• svår leverfunktion (hos patienter med svår leverdysfunktion indikeras insulinbehandling, åtminstone tills metabolisk kontroll uppnås);
• glimepiridöverdos
• några dekompenserade endokrina störningar som försämrar kolhydratmetabolism eller adrenerg motreglering som svar på hypoglykemi (till exempel en viss dysfunktion i sköldkörteln och den främre hypofysen, binjurinsufficiens);
• Samtidigt intag av vissa läkemedel (se avsnittet "Interaktion med andra droger");
• får glimepirid i avsaknad av bevis för mottagning.

Behandling av sulfonylurea, som inkluderar glimepirid kan leda till utveckling av hemolytisk anemi, så i patienter med brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas för att vara särskilt försiktiga i utseende av glimepirid och bättre använda hypoglykemiska medel, icke-sulfonylkarbamid.

När det gäller ovanstående riskfaktorer för utveckling av hypoglykemi kan det vara nödvändigt att justera dosen av glimepirid eller hela behandlingen. Detta gäller också förekomst av sammankopplade sjukdomar under behandling eller förändring av patientens livsstil.

De symptom på hypoglykemi som återspeglar adrenergisk kontrregulyatsii kroppen som svar på hypoglykemi kan vara mild eller frånvarande vid en gradvis utveckling av hypoglykemi hos äldre patienter, hos patienter med autonom neuropati, eller hos patienter som får beta-blockerare, klonidin, reserpin, guanetidin och andra sympatolytiska medel.

Hypoglykemi kan snabbt elimineras genom att omedelbart ta snabbt absorberande kolhydrater (glukos eller sackaros).

Liksom vid intaget av andra sulfonylureaderivat, trots hypoglykemi, kan hypoglykemi återupptas. Patienterna bör därför förbli under konstant övervakning.

Vid allvarlig hypoglykemi krävs omedelbar behandling och observation av en läkare, och i vissa fall sjukhusvård av patienten.

Under behandling med glimepirid krävs regelbunden övervakning av leverfunktionen och den perifera blodbilden (särskilt antalet leukocyter och blodplättar).

Eftersom vissa biverkningar, såsom svår hypoglykemi, allvarliga förändringar i blodbilden, allvarliga allergiska reaktioner, leversvikt, kan under vissa omständigheter utgöra ett hot mot livet, vid oönskade eller allvarliga reaktioner, ska patienten genast underrätta den behandlande läkaren om dem och Under alla omständigheter, fortsätt inte att ta drogen utan hans rekommendation.

Ett felaktigt intag av läkemedlet (till exempel att hoppa över nästa dos) ska aldrig fyllas på vid senare intag av en högre dos. Patientens åtgärder vid fel när du tar drogen (särskilt när du går över nästa dos eller hoppar över måltiden) eller i situationer där det inte går att ta drogen ska diskuteras av patienten och läkaren i förväg.

Påverkan på förmågan att köra fordon och mekanismer

Vid utveckling av hypoglykemi eller hyperglykemi, särskilt vid behandlingens början eller efter förändrad behandling, eller när läkemedlet inte tas regelbundet, är en minskning av uppmärksamhet och hastighet av psykomotoriska reaktioner möjlig. Detta kan påverka patientens förmåga att köra fordon eller andra mekanismer.

Släpp formulär

Tabletter av 1 mg, 2 mg, 3 mg. 4 mg och 6 mg.

På 10, 15, 20 eller 30 tabletter i en blisterförpackning.

30 eller 60 tabletter i en plastburk.

3 eller 6 blisterförpackningar om 10 tabletter vardera, 2 eller 4 blisterförpackningar med 15 tabletter vardera, 3 blisterförpackningar med 20 tabletter vardera, 1 eller 1 blisterförpackning med 30 tabletter vardera, eller en burk tillsammans med anvisningarna för användning i en kartong.

Foto blistertabletter glimepirid 30 stycken

Förvaringsförhållanden

I mörkret vid en temperatur av högst 25 ° C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet

3 år. Använd inte efter utgångsdatum.

Foto av förpackningen av glimepirid tabletter där utgångsdatumet anges

Försäljningsvillkor för apotek

Recept.

Producent / organisation accepterar fordringar

CJSC Vertex, Ryssland

Juridisk adress: 196135, St Petersburg, ul. Tipanova, 8-100.

Produktion / Adress för konsumentkrav

199106, St. Petersburg, VO, 24 linje, d. 27-a.

Tel / Fax: (812) 322-76-38

Tabletter glimepirid abstrakt (användaranvisningar) i bilder

Foto av instruktioner för användning av glimepirid tabletter, del 1

Foto av instruktioner för användning av glimepirid tabletter, del 2

Foto av instruktioner för användning av glimepirid tabletter, del 3

Foto av instruktioner för användning av glimepirid tabletter, del 4

Foto av instruktioner för användning av glimepirid tabletter, del 5

Foto av instruktioner för användning av glimepirid tabletter, del 6

Foto av instruktioner för användning av glimepirid tabletter, del 7

Foto av instruktioner för användning av glimepirid tabletter, del 8

Foto av instruktioner för användning av glimepirid tabletter, del 9

Foto av instruktioner för användning av glimepirid tabletter, del 10

Foto av instruktioner för användning av glimepirid tabletter, del 11

Foto av instruktioner för användning av glimepirid tabletter, del 12

Glimepirid tabletter: recensioner av läkemedlet

Jag kämpar med den andra graden av diabetes med hjälp av detta läkemedel. Samtidigt hade hon i början också problem med metabolisk kontroll under användningen av den maximala dosen glimepirid. Ändå löste de problemet genom att ansluta till metforminbehandling. Drogen utövar sin uppgift med ett slag och har inga allvarliga biverkningar samtidigt. I ett ord är jag glad och rekommenderar det till alla.

Olga Ershova, Chekhov

Erkänt som ett läkemedel för att bekämpa diabetes. Jag har använt det länge. Det finns inget att klaga på. Men fördelarna med detta läkemedel mycket. För det första är det ett rimligt pris, vilket är extremt viktigt för ett läkemedel som kräver långvarig användning. För det andra är en bekväm form av piller och ingen obehaglig smak - de är fulla helt utan svårighet. Dessutom har piller verkligen den önskade effekten. På nackdelen kan hänföras till svåra biverkningar, men jag hade inte dem. Det är därför den solida fem!

Marina Dyakova, Novokuznetsk

Jag försökte detta inhemska mirakel. Som ett resultat blev hypoglykemi också tillsatt diabetes. Symptomen på den här sjukdomen vill inte återföras. Har redan lyckats många gånger att ångra sitt beslut att lita på detta läkemedel. Efter avslutad kurs kastade jag bort dessa piller och ersatte dem med en importanalog som jag önskar andra. Sedan dess har det skett en markant förbättring. När det gäller hälsa är det bättre att betala för mycket. Nu vet jag säkert.

Ksenia Matvienko, Sochi

Drogen gör sitt arbete. Men jag växer snabbt med honom. I 2 månader återhämtade jag mig med 5 kilo. Fram till nyligen trodde jag att det var i mitt tillstånd eller ett annat läkemedel. Men det visade sig att frågan är i överdriven produktion av insulin, provocerad av bara dessa piller. Jag kan inte råda inhemskt Glimepirid, eftersom 5 kg per månad är en oacceptabel effekt.

Alena Zueva, Tver

Glimepirid kan ge maximal nytta. Du måste dock ta det på ett mycket speciellt sätt, och dessutom rådfråga din läkare om både köp av detta läkemedel och reglerna för administrationen. Läkemedlet har många kontraindikationer, biverkningar och speciella rekommendationer. Han hjälper mig, men min syster (som också lider av diabetes) påverkades signifikant av drogen och orsakade hypoglykemi. Det visade sig dock att hon själv skulle skylla på detta, eftersom Hon tog inte medvetet en högre dos av läkemedlet. Ta dessa piller ansvarsfullt, och det kommer inte bli något problem.

Anastasia Gordienko, Belgorod

Hon tog drogen. I början var allt bra, men senare uppstod en allergisk reaktion i form av en klåda. Till sist fäster hon inte stor vikt vid det, men när klåda började intensifiera, och en minskning av tryck och andfåddhet uppträdde, var jag tvungen att sluta ta dessa piller. Jag rekommenderar dock alla att prova det. Tabletter är billiga och effektiva. Ett av de bästa alternativen för behandling av diabetes (om det naturligtvis inte finns några biverkningar eller allergiska reaktioner).