Jardins - anvisningar för användning, analoger, recensioner och former av frisättning (tabletter 10 mg och 25 mg) av ett läkemedel för behandling av icke-insulinberoende diabetes mellitus typ 2 hos vuxna, barn och under graviditet. struktur

Analyser

I den här artikeln kan du läsa bruksanvisningen för läkemedlet Jardins. Presenterade recensioner av besökare på webbplatsen - konsumenterna av detta läkemedel, samt yttranden från medicinska experter om användningen av Jardins i deras praktik. En stor förfrågan att lägga till din feedback på läkemedlet mer aktivt: medicinen hjälpte eller hjälpte inte till att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar observerades, kanske inte angiven av tillverkaren i anteckningen. Analoger av jardiner i närvaro av tillgängliga strukturella analoger. Används för behandling av icke-insulinberoende diabetes mellitus typ 2 hos vuxna, barn, samt under graviditet och amning. Sammansättningen av läkemedlet.

Jardins är ett oralt hypoglykemiskt läkemedel. Empagliflozin (aktiv ingrediens i läkemedlet Jardins) är en reversibel, högaktiv, selektiv och kompetitiv hämmare av glukostransportör av natrium-typ 2 med den koncentration som krävs för att hämma 50% av enzymaktiviteten (IC50) på 1,3 nmol. Selektiviteten av empagliflozin är 5000 gånger högre än selektiviteten hos den natriumberoende glukostransportören av typ 1, som är ansvarig för absorptionen av glukos i tarmarna.

Dessutom fann man att empagliflozin har en hög selektivitet för andra glukostransportörer som är ansvariga för glukoshomeostas i olika vävnader.

Natriumtyp 2-glukostransportören är huvudbärarproteinet som är ansvarig för reabsorptionen av glukos från glomeruli tillbaka in i blodomloppet.

Jardins förbättrar glykemisk kontroll hos patienter med diabetes mellitus typ 2 genom att minska reabsorptionen av glukos i njurarna. Mängden glukos som utsöndras av njurarna genom denna mekanism beror på koncentrationen av glukos i blodet och GFR. Hämning av glukostransportören av natriumtyp 2 hos patienter med typ 2 diabetes mellitus och hyperglykemi leder till eliminering av glukos genom njurarna.

I kliniska studier har det visat sig att hos patienter med typ 2-diabetes ökade njurutskiljningen av glukos omedelbart efter det att den första dosen av Jardins applicerades; Denna effekt varade i 24 timmar. Ökningen av glukosutsöndring av njurarna kvarstod fram till slutet av 4 veckors behandlingsperiod, vilket uppgår till i genomsnitt 78 g per dag med användning av empagliflozin i en dos av 25 mg en gång om dagen. Hos patienter med typ 2-diabetes resulterade en ökning av njurslukosutsöndring i en omedelbar minskning av plasmaglukoskoncentrationen.

Jardins minskar plasmaglukoskoncentrationen, både när den tas i tom mage och efter måltid.

Handlingsmekanismen för Jardins beror inte på funktionell status för beta-cellerna i bukspottkörteln och insulinmetabolism. Empagliflozins positiva effekt på surrogatmarkörer av beta-cellfunktionell aktivitet, inklusive HOMA-beta-indexet (hemostasbedömningsmodell) och förhållandet mellan proinsulin och insulin noterades. Dessutom orsakar den extra utsöndringen av glukos genom njurarna en förlust av kalorier, vilket åtföljs av en minskning av volymen av fettvävnad och en minskning av kroppsvikt.

Glykosuri, observerad under användning av empagliflozin, åtföljs av en liten ökning av diuresen, vilket kan bidra till en måttlig minskning av blodtrycket.

I kliniska studier där Jardins användes som monoterapi kombinationsbehandling med metformin; kombinationsbehandling med metformin hos patienter med ny diagnostiserad typ 2-diabetes; kombinationsbehandling med metformin och sulfonylureaderivat; kombinationsbehandling med pioglitazon +/- metformin; kombinationsbehandling med linagliptin hos patienter med nyligen diagnostiserad diabetes mellitus typ 2; kombinationsbehandling med linagliptin, tillsatt metforminbehandling kombinationsbehandling med metformin kontra glimepirid (data från en 2-årig studie); kombinationsbehandling med insulin (en behandling med multipla insulininjektioner) +/- metformin; kombinationsbehandling med basalt insulin; en kombinationsbehandling med en dipeptidylpeptidas-4-hämmare (DPP-4), metformin +/- en annan hypoglykemisk oral läkemedel visade sig ha en statistiskt signifikant minskning av glykerade hemoglobin (HbA1c), en minskning av fastande plasmaglukos, samt en minskning av blodtryck och kroppsvikt.

struktur

Empagliflozin + hjälpämnen.

farmakokinetik

Farmakokinetiken för empagliflozin har studerats omfattande hos friska frivilliga patienter och hos patienter med typ 2-diabetes.

Efter oral administrering absorberas empagliflozin snabbt. Ätning har ingen kliniskt signifikant effekt på farmakokinetiken för empagliflozin. Den huvudsakliga metaboliska vägen för empagliflozin hos människor är glukuronisering med uridin-5-difosflucuronosyltransferas UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 och UGT1A9. De mest påvisade metaboliterna av empagliflozin är de tre glukuron-konjugaten (2-0, 3-0 och 6-0 glukuronid). Den systemiska effekten av varje metabolit är liten (mindre än 10% av den totala effekten av empagliflozin). Efter intag av märkt empagliflozin hos friska frivilliga personer utsöndrades cirka 96% av dosen (genom tarmen - 41% av njurarna - 54%). Genom tarmarna utsöndras det mesta av det märkta läkemedlet oförändrat. Endast hälften av det märkta läkemedlet utsöndras av njurarna i oförändrad form.

Kroppsmassindex, kön, ras och ålder hade ingen kliniskt signifikant effekt på farmakokinetiken för empagliflozin.

Studier av empagliflozin farmakokinetik hos barn har inte genomförts.

vittnesbörd

Typ 2 diabetes mellitus (icke-insulinberoende eller icke-diabetes mellitus):

som monoterapi hos patienter med otillräcklig glykemisk kontroll endast på grund av kost och motion, utnämning av metformin som anses olämpligt på grund av intolerans (inklusive för att minska övervikt eller viktminskning);
i kombinationsterapi med andra hypoglykemiska medel, inklusive insulin, ger den nödvändiga glykemiska kontrollen när den används i kombination med diet och motion.

Blanketter för frisläppande

Tabletter, belagda 10 mg och 25 mg.

Instruktioner för användning och dosering

Läkemedlet tas oralt, när som helst på dagen, oberoende av måltiden.

Den rekommenderade initialdosen är 10 mg 1 gång per dag. Om den dagliga dosen på 10 mg inte ger adekvat glykemisk kontroll kan dosen ökas till 25 mg 1 gång per dag.

Den maximala dagliga dosen är 25 mg.

När du hoppa över en dos ska patienten ta drogen så snart han kommer ihåg. Du ska inte ta en dubbel dos på en dag.

Patienter med njurinsufficiens med glomerulär filtreringshastighet mindre än 45 ml / min / 1,73 m2 rekommenderas inte att använda läkemedlet.

Patienter med nedsatt leverfunktionsdosjustering är inte nödvändig.

Biverkningar

Den totala förekomsten av biverkningar hos patienter som fick empagliflozin eller placebo var liknande i kliniska studier. Den vanligaste biverkningen var hypoglykemi, observerad vid användning av empagliflozin i kombination med sulfonylurea eller insulinderivat:

vaginal candidiasis;
vulvovaginit;
balanit och andra genitala infektioner;
urinvägsinfektioner;
hypoglykemi (vid användning tillsammans med sulfonylureendivat eller insulin);
hypovolemi;
frekvent urinering
dysuri;
kliande hud.

Beskrivning av individuella oönskade reaktioner

Frekvensen av hypoglykemi berodde på den samtidigt använda hypoglykemiska behandlingen och var liknande hos patienter som tog empagliflozin eller placebo som monoterapi, såväl som vid tillsättning av empagliflozin till metformin och vid tillsättning av empagliflozin till pioglitazon (+/- metformin). När empagliflozin användes i kombination med metformin och sulfonylureaderivat, och när empagliflozin användes i kombination med insulin (+/- metformin och +/- sulfonylurea) var incidensen av hypoglykemi högre än hos placebo i samma kombination.

Allvarlig hypoglykemi (ett tillstånd som kräver medicinsk intervention). Förekomsten av allvarlig hypoglykemi var låg (mindre än 1%) och liknande hos patienter som tog empagliflozin och placebo som monoterapi, såväl som vid tillsättning av empagliflozin till metformin och vid tillsättning av empagliflozin till pioglitazon (+/- metformin). När empagliflozin användes i kombination med metformin och sulfonylureaderivat, i kombination med insulin (+/- metformin och +/- sulfonylurea) var incidensen av hypoglykemi högre än hos placebo i samma kombination.

Frekvensen med frekvent urinering (symtom som pollakiuri, polyuria, nocturi) var högre vid empagliflozin (vid en dos av 10 mg: 3,5%, i en dos av 25 mg: 3,3%) än i fallet med placebo (1,4%). Förekomsten av nocturi var jämförbar i gruppen patienter som tog Jardins och i gruppen patienter som fick placebo (mindre än 1%). Intensiteten hos dessa biverkningar var mild eller måttlig.

Urinvägsinfektioner

Förekomsten av urinvägsinfektioner var liknande för Jardins 25 mg och placebo (7,0% respektive 7,2%), men högre vid empagliflozin 10 mg (8,8%). Liksom hos placebo var urinvägsinfektioner med empagliflozin vanligare hos patienter med historia av kroniska och återkommande urinvägsinfektioner. Intensiteten hos urinvägsinfektioner var liknande hos patienter som tog empagliflozin och placebo. Urinvägsinfektioner är vanligare hos kvinnor.

Förekomsten av biverkningar som vaginal candidiasis, vulvovaginit, balanit och andra genitala infektioner var högre med Jardins (i en dos av 10 mg: 4,0%, i en dos av 25 mg: 3,9%) än hos placebo (1,0%). Genitala infektioner är vanligare hos kvinnor. Intensiteten hos könsinfektioner var mild eller måttlig.

Frekvens av hypovolemi (vilket uttrycks av en minskning i blodtryck, ortostatisk hypotension, uttorkning, synkope) var liknande i fallet med empagliflozina (10 mg: 0,6%, 25 mg: 0,4%) och placebo (0,3%). Hos patienter över 75 år var incidensen av hypovolemi jämförbar hos patienter som fick empagliflozin i en dos av 10 mg (2,3%) och placebo (2,1%), men högre hos patienter som fick empagliflozin i en dos av 25 mg (4,3%).

Kontra

typ 1 diabetes;
diabetisk ketoacidos;
sällsynta ärftliga störningar (laktasbrist, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption);
njursvikt med persistent glomerulär filtreringshastighet på mindre än 45 ml / min / 1,73 m2;
användning i kombination med analoger av glukagonliknande peptid-1 (på grund av brist på data om effektivitet och säkerhet);
graviditet;
amningstiden (amning);
ålder över 85 år
barn och ungdomar under 18 år (på grund av otillräckliga data om effekt och säkerhet)
överkänslighet mot någon del av läkemedlet.

Använd under graviditet och amning

Användningen av Jardins under graviditeten är kontraindicerad på grund av bristen på data om effekt och säkerhet.

Användningen av empagliflozin under amningen är kontraindicerad. Data som erhållits i prekliniska studier på djur indikerar frisättning av empagliflozin med bröstmjölk. Risken för exponering för nyfödda och ammande barn är inte utesluten. Om nödvändigt bör användning av empagliflozin under amning, amning avbrytas.

Användning hos barn

Läkemedlet är kontraindicerat hos barn och ungdomar under 18 år (på grund av otillräckliga data om effekt och säkerhet).

Användning hos äldre patienter

Patienter i åldrarna 75 år och äldre har ökad risk för uttorkning. Hos dessa patienter som fick Jardins observerades oftare (jämfört med patienter som fick placebo) biverkningar orsakade av hypovolemi.

Erfarenheten av att använda empagliflozin hos patienter äldre än 85 år är begränsad. Det är därför inte rekommenderat att förskriva läkemedlet Jardins till patienter i denna åldersgrupp.

Särskilda instruktioner

Läkemedlet Jardins rekommenderas inte för patienter med typ 1-diabetes och för behandling av diabetisk ketoacidos.

Sällsynta fall av diabetisk ketoacidos har rapporterats med användning av glukoshämmare av typ 2, inklusive empagliflozin. I några av dessa fall var manifestationerna atypiska och uttrycktes i en måttlig ökning av koncentrationen av blodglukos (högst 14 mmol / l (250 mg / dl)).

Risken att utveckla diabetisk ketoacidos bör övervägas vid ospecifika symtom som illamående, kräkningar, anorexi, buksmärta, svår törst, andnöd, förvirring, omotiverad trötthet eller dåsighet. Om sådana symtom utvecklas bör patienter omedelbart undersökas för ketoacidos, oavsett blodglukoskoncentration. Användning av läkemedlet Jardins ska avbrytas eller avbrytas tills en diagnos är etablerad.

En högre risk för att utveckla diabetisk ketosacidos är möjlig hos patienter med mycket låg kolhydrater, patienter med svår uttorkning, patienter med ketoacidoshistoria eller patienter som har låg sekretorisk aktivitet i pankreatiska beta-celler. Hos sådana patienter ska läkemedlet Jardins användas med försiktighet. Försiktighet måste vidtas när dosen av insulin minskas.

Jardins innehåller laktos, så läkemedlet bör inte användas till patienter med sådana sällsynta ärftliga störningar som laktasbrist, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption.

Kliniska studier har visat att behandling med empagliflozin inte leder till ökad kardiovaskulär risk. Användningen av empagliflozin i en dos på 25 mg leder inte till förlängning av QT-intervallet.

När kombinationen av läkemedlet Jardins med sulfonylureendivat eller insulin kan kräva en minskning av dosen av sulfonylurea / insulinderivat på grund av risken för hypoglykemi.

Empagliflozin har inte studerats i kombination med glukagonliknande peptid-1-analoger (GLP-1).

Effekten av Jardins beror på njurfunktion, så det är rekommenderat att övervaka njurefunktionen innan den ordineras och regelbundet under behandling (minst 1 gång per år), liksom före förskrivning av samtidig behandling, vilket kan påverka njurfunktionen negativt. Användning av läkemedlet hos patienter med njurinsufficiens (GFR mindre än 45 ml / min) rekommenderas inte.

Patienter i åldern 75 år och äldre har en ökad risk för uttorkning, så Jardins bör ordineras med försiktighet till patienter i denna kategori. Hos dessa patienter som fick empagliflozin, observerades biverkningar orsakade av hypovolemi oftare (jämfört med patienter som fick placebo). Erfarenheten av att använda empagliflozin hos patienter äldre än 85 år är begränsad. Det är därför inte rekommenderat att förskriva läkemedlet Jardins till patienter i denna åldersgrupp.

Enligt verkningsmekanismen kan användningen av läkemedlet Jardins leda till en måttlig minskning av blodtrycket. Därför bör läkemedlet användas med försiktighet i de fall då blodtryckssänkningen är oönskad, till exempel hos patienter med hjärt- och kärlsjukdomar; patienter som tar antihypertensiva läkemedel (med en historia av arteriell hypotension), liksom hos patienter över 75 år.

Om en patient som tar läkemedlet Jardins utvecklar tillstånd som kan leda till förlust av vätskan (till exempel vid gastrointestinala sjukdomar), patientens tillstånd, ska blodtrycket övervakas noggrant, och blodkroppen och elektrolytbalansen ska övervakas. Det kan kräva en tillfällig, upp till återställande av vattenbalans, avbrytande av läkemedlet.

Förekomsten av biverkningar som urinvägsinfektioner var jämförbar när empagliflozin användes i en dos på 25 mg och placebo och var högre när empagliflozin användes i en dos av 10 mg. Komplicerade urinvägsinfektioner (såsom pyelonefrit och urosepsi) observerades med en liknande frekvens hos patienter som tog empagliflozin och placebo. Vid utveckling av komplicerade urinvägsinfektioner är en tillfällig upphörande av empagliflozinbehandling nödvändig.

Enligt verkningsmekanismen bestäms uringlukos hos patienter som tar läkemedlet Jardins.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Kliniska studier om effekten av empagliflozin på förmågan att köra fordon och mekanismer utfördes inte. Patienterna bör vara försiktiga vid körning av fordon och mekanismer, eftersom När du använder läkemedlet Jardins (speciellt i kombination med sulfonylureaderivat och / eller insulin) kan hypoglykemi utvecklas.

Läkemedelsinteraktion

Jardins kan öka diuretik effekten av tiazid och "loop" diuretika, vilket i sin tur kan öka risken för utveckling av dehydrering och arteriell hypotension.

Insulin och sekretionshämmande läkemedel, såsom sulfonylureaderivat, kan öka risken för hypoglykemi. Därför, med samtidig användning av empagliflozin med insulin och droger som ökar sekretionen kan det vara nödvändigt att minska dosen för att undvika risken för hypoglykemi.

Utvärdering av in vitro läkemedelsinteraktioner

Empagliflozin inhiberar inte, inaktiverar inte och inducerar inte CYP450 isoenzymer. Den huvudsakliga metabolismvägen hos människa är empagliflozina glukuronidering med uridin-5 difosfit-glukuronosyltransferas UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 och UGT1A9. Empagliflozin inhiberar inte UGT1A1, UGT1A3, UGT1A8, UGT1A9 eller UGT2B7. Läkemedlets interaktioner av empagliflozin och droger, som är substrat av CYP450- och UGT1A1-isoenzymer, anses inte troligt.

Empagliflozin är ett substrat för P-glykoprotein och ett protein som bestämmer bröstcancerresistens (BCRP), men hämmar inte dessa proteiner vid terapeutiska doser. Baserat på data som erhållits i studier tros det att empaglifloins förmåga att interagera med läkemedel som är substrat för P-glykoprotein är osannolikt. Empagliflozin är ett substrat för den organiska anjonen transportören: OAT3, och OATR1V1 OATR1V3, men inte är ett substrat för den organiska anjonen transportör 1 (OAT1-) och organisk katjon transportör 2 (OST2). Emellertid anses läkemedelsinteraktionen av empagliflozin med läkemedel, vilka är substrat för de ovan beskrivna bärarproteinerna, anses osannolikt.

Utvärdering av läkemedelsinteraktioner in vivo

När empagliflozin användes tillsammans med andra vanligen använda läkemedel observerades ingen kliniskt signifikant farmakokinetisk interaktion. Resultaten av farmakokinetiska studier tyder på att det inte finns något behov av att ändra dosen av läkemedlet Jardins samtidigt som den används samtidigt med ofta använda läkemedel.

Farmakokinetik empagliflozina oförändrad i friska frivilliga försökspersoner när det gäller dess kombinerade användning med metformin, glimepirid, pioglitazon, sitagliptin, linagliptinom, warfarin, verapamil, ramipril, simvastatin, torasemid och hydroklortiazid. När empagliflozin användes tillsammans med gemfibrozil, rifampicin och probenecid ökade AUC-värdet för empagliflozin med 59%, 35% respektive 53%, men dessa förändringar ansågs inte vara kliniskt signifikanta.

Empagliflozin har ingen kliniskt betydelsefull effekt på farmakokinetiken av metformin, glimepirid, pioglitazon, sitagliptin, linagliptina, warfarin, digoxin, ramipril, simvastatin, hydroklortiazid, torasemid och p-piller regimen hos friska försökspersoner.

Analoger av Jardins Medication

Strukturala analoger av den aktiva substansen läkemedlet Jardins har inte.

Analoger om den terapeutiska effekten (medel för behandling av icke-insulinberoende diabetes mellitus):

Amaryl;
Anvistat;
Arfazetin;
B. Insulin S.Ts. Berlin-Chemie;
Bagomet;
Berlinsulin;
Biosulin R;
Vipidiya;
Galvus;
Galvus Met;
Gensulin;
Glemaz;
Glibamid;
Glibenez;
glibenklamid;
Glibomet;
glimepirid;
Gliformin;
Glucophage;
Glukofage Long;
Depotinsulin C;
Diabeton;
Diabrezid;
Dibikor;
Insulin C;
xenical;
Levemir;
Listata;
Manin;
Metfogamma;
metformin;
Mikstard;
Monotard;
NovoMiks;
Novonorm;
Novorapid;
NovoFormin;
Pensulin;
Protafan;
Rayzodeg FlexTach;
Reduxin Met;
Reklid;
Rinsulin;
Saksenda;
Silubin retard;
Siofor;
Starliks;
Traykor;
Ultratard;
Formetin;
Formin Pliva;
Chitosan Evalar;
Humalog;
Humulin;
Tsygapan;
Erbisol;
Euglyukon;
Janow.

DZHARDINS

Tabletter, filmbelagd ljusgul färg, rund, bikonvex, med fasade kanter, med gravering av företagsymbolen på ena sidan och "S10" - å andra sidan.

Hjälpämnen: Laktosmonohydrat - 162,5 mg, mikrokristallin cellulosa - 62,5 mg, hyprolos (hydroxipropylcellulosa) - 7,5 mg, kroskarmellosnatrium - 5 mg, kolloidal kiseldioxid - 1,25 mg, magnesiumstearat - 1,25 mg.

Skalets sammansättning: opadrygul (02B38190) - 7 mg (hypromellos 2910 - 3,5 mg, titandioxid - 1,733 mg, talk - 1,4 mg, makrogol 400 - 0,35 mg, järnfärggul oxid - 0,018 mg).

10 st. - blåsor (1) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (3) - förpackningar kartong.

Tabletter, filmbelagd ljusgul, oval, biconcave med fasade kanter, med gravering av företagsymbolen på ena sidan och "S25" - å andra sidan.

Hjälpämnen: laktosmonohydrat - 113 mg, mikrokristallin cellulosa - 50 mg, hyprolos (hydroxipropylcellulosa) - 6 mg, kroskarmellosnatrium - 4 mg, kolloidal kiseldioxid - 1 mg, magnesiumstearat - 1 mg.

Skalets sammansättning: opadrygul (02B38190) - 6 mg (hypromellos 2910-3 mg, titandioxid - 1,485 mg, talkum - 1,2 mg, makrogol 400 - 0,3 mg, järnfärggul oxid - 0,015 mg).

10 st. - blåsor (1) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (3) - förpackningar kartong.

Empagliflozin är en reversibel, högaktiv, selektiv och konkurrenskraftig hämmare av glukostransportör av natrium-typ 2 med den koncentration som krävs för att hämma 50% av enzymaktiviteten (IC₅₀), lika med 1,3 nmol. Selektiviteten för empagliflozin är 5000 gånger högre än selektiviteten hos glukostransportören av natriumtyp 1 som är ansvarig för absorptionen av glukos i tarmen.

Dessutom fann man att empagliflozin har en hög selektivitet för andra glukostransportörer som är ansvariga för glukoshomeostas i olika vävnader.

Natriumtyp 2-glukostransportören är huvudbärarproteinet som är ansvarig för reabsorptionen av glukos från glomeruli tillbaka in i blodomloppet.

Empagliflozin förbättrar glykemisk kontroll hos patienter med typ 2-diabetes genom att minska reabsorptionen av glukos i njurarna. Mängden glukos som utsöndras av njurarna genom denna mekanism beror på koncentrationen av glukos i blodet och GFR. Hämning av glukostransportören av natriumtyp 2 hos patienter med typ 2 diabetes mellitus och hyperglykemi leder till eliminering av glukos genom njurarna.

I kliniska studier har det visat sig att patienter med typ 2-diabetes ökade utsöndringen av glukos genom njurarna omedelbart efter att den första dosen empagliflozin applicerades; Denna effekt varade i 24 timmar. Ökningen av njurslukosutsöndring kvarstod till slutet av 4 veckors behandlingsperiod, vilket uppgick till cirka 78 g / dag när empagliflozin användes i en dos av 25 mg 1 gång per dag. Hos patienter med typ 2-diabetes resulterade en ökning av njurslukosutsöndring i en omedelbar minskning av plasmaglukoskoncentrationen.

Empagliflozin (i en dos av 10 mg och 25 mg) minskar koncentrationen av glukos i blodplasma, både vid fastande och efter ätning.

Verkningsmekanismen för empagliflozin beror inte på funktionella tillstånd hos p-celler i bukspottkörteln och insulinmetabolism. Den positiva effekten av empagliflozin på surrogatmarkörer av p-cellfunktionell aktivitet, inklusive HOMA-P-indexet (en modell för bedömning av homeostas) och förhållandet mellan proinsulin och insulin noterades. Dessutom orsakar den extra utsöndringen av glukos genom njurarna en förlust av kalorier, vilket åtföljs av en minskning av volymen av fettvävnad och en minskning av kroppsvikt.

Glykosuri, observerad under användning av empagliflozin, åtföljs av en liten ökning av diuresen, vilket kan bidra till en måttlig minskning av blodtrycket.

I kliniska studier där empagliflozin användes som monoterapi kombinationsbehandling med metformin; kombinationsbehandling med metformin hos patienter med ny diagnostiserad typ 2-diabetes; kombinationsbehandling med metformin och sulfonylureaderivat; kombinationsbehandling med pioglitazon +/- metformin; kombinationsbehandling med linagliptin hos patienter med nyligen diagnostiserad diabetes mellitus typ 2; kombinationsbehandling med linagliptin, tillsatt metforminbehandling kombinationsbehandling med linagliptin kontra placebo hos patienter med otillräcklig glykemisk kontroll hos patienter som får linagliptin och metformin; kombinationsbehandling med metformin kontra glimepirid (data från en 2-årig studie); kombinationsbehandling med insulin (en behandling med multipla insulininjektioner) +/- metformin; kombinationsbehandling med basalt insulin; en kombinationsterapi med en dipeptidylpeptidas-4-hämmare (DPP-4), metformin +/- en annan hypoglykemisk oral läkemedel har visat sig vara en statistiskt signifikant minskning av glykerat hemoglobin (HbA_1c), vilket minskar plasmaglukoskoncentrationen på en tom mage, samt att minska blodtrycket och kroppsvikten.

Den kliniska studien undersökte effekten av Jardins på incidensen av kardiovaskulära händelser hos patienter med diabetes mellitus typ 2 och hög kardiovaskulär risk (definierad som att ha minst en av följande sjukdomar och / eller tillstånd: IHD / hjärtinfarkt, förbikoppling koronararterier, IHD med en lesion av ett enda kranskärlskärl, IHD med en lesion av flera kranskärlskärl /, en historia av ischemisk eller hemorragisk stroke, perifer artärsjukdom med eller utan symptom) tar emot standardterapi, som inkluderade hypoglykemiska läkemedel och läkemedel för behandling av hjärt-kärlsjukdomar. Kardiovaskulär död, icke-dödlig hjärtinfarkt och icke-dödlig stroke bedömdes som den primära ändpunkten. Ytterligare förutbestämda slutpunkter valdes för kardiovaskulär död, allmän dödlighet, utveckling av nefropati eller progressiv försämring av nefropati, sjukhusvistelse för hjärtsvikt.

Empagliflozin förbättrade övergripande överlevnad genom att minska incidensen av kardiovaskulär död. Empagliflozin minskade risken för sjukhusvistelse för hjärtsvikt. Även under en klinisk studie visades att läkemedlet Jardins minskade risken för nefropapi eller en progressiv försämring av nefropati.

Hos patienter med makroalbuminuri i baslinjen visade sig att läkemedlet Jardins signifikant oftare jämfört med placebo resulterade i stabil norm eller mikroalbuminuri (riskförhållande 1,82, 95% CI 1,40, 2,37).

Farmakokinetiken för empagliflozin har studerats omfattande hos friska frivilliga patienter och hos patienter med typ 2-diabetes.

Efter intag absorberas empagliflozin snabbt, C_max empagliflozin i plasma uppnås efter 1,5 h. Därefter minskar koncentrationen av empagliflozin i plasma i två faser. Efter att ha tagit läkemedlet i en dos på 25 mg 1 gång per dag var det genomsnittliga AUC-värdet under jämviktsplasmakoncentrationen 4740 nmol × h / l och C-värdet_max - 687 nmol / 1. Ätning har ingen kliniskt signifikant effekt på farmakokinetiken för empagliflozin.

Farmakokinetiken för empagliflozin hos friska frivilliga personer och hos patienter med typ 2-diabetes var i stort sett lika.

V_d under perioden med stadig koncentration i blodplasma ger cirka 73,8 l. Efter intag av friska volontärer av märkt empagliflozin [14 C] var plasmaproteinbindningen 86,2%.

Den huvudsakliga metaboliska vägen för empagliflozin hos människor är glukuronisering med uridin-5'-difosfoglukuronosyltransferas UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 och UGT1A9. De mest påvisade metaboliterna av empagliflozin är de tre glukuron-konjugaten (2-0, 3-0 och 6-0 glukuronid). Den systemiska effekten av varje metabolit är liten (mindre än 10% av den totala effekten av empagliflozin).

T_1/2 är ca 12,4 timmar. Vid användning av empagliflozin 1 gång / dag C_ss i blodplasma uppnåddes efter femte dosen. Efter intag av märkt empagliflozin [14 C] hos friska försökspersoner utsöndrades cirka 96% av dosen (genom tarmen - 41% av njurarna - 54%). Genom tarmarna utsöndras det mesta av det märkta läkemedlet oförändrat. Endast hälften av det märkta läkemedlet utsöndras av njurarna i oförändrad form.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Hos patienter med mildt (60 2), måttligt (30 2) och svårt (GFR 2) njursvikt och hos patienter med njurinsufficiens i slutet steg empagliflozin AUC-värdena med ca 18%, 20%, 66% respektive 48% jämfört med patienter med normal njurfunktion. Hos patienter med måttligt njursvikt och hos patienter med njurinsufficiens i slutstadiet C_max plasma empagliflozin liknade motsvarande värden hos patienter med normal njurfunktion. Hos patienter med mild eller svår njurinsufficiens C_max plasma empagliflozin var cirka 20% högre än hos patienter med normal njurfunktion. Befolkningsfarmakokinetiska analysdata visade att den totala clearance av empagliflozin minskade med minskande GFR, vilket ledde till en ökning av läkemedelsexponering.

Hos patienter med nedsatt mild, måttlig och svår leverfunktion (enligt Child-Pugh-klassificeringen) ökade AUC-värdena för empagliflozin med ca 23%, 47% respektive 75% och C-värdena_max ungefär 4%, 23% respektive 48% (jämfört med patienter med normal leverfunktion).

BMI, kön, ras och ålder hade ingen kliniskt signifikant effekt på farmakokinetiken för empagliflozin.

Studier av empagliflozin farmakokinetik hos barn har inte genomförts.

Typ 2-diabetes:

- som monoterapi hos patienter med otillräcklig glykemisk kontroll endast på grund av kost och motion, utnämning av metformin som är omöjligt på grund av intolerans

- Som en del av kombinationsbehandling med andra hypoglykemiska medel, inklusive insulin, tillhandahåller inte den nödvändiga glykemiska kontrollen när den används i kombination med diet och motion.

Det är indicerat för patienter med typ 2-diabetes och hög kardiovaskulär risk * i kombination med standard kardiovaskulär terapi för att minska:

- Total dödlighet på grund av minskning av kardiovaskulär mortalitet

- Kardiovaskulär mortalitet eller sjukhusvistelse för hjärtsvikt.

* Hög kardiovaskulär risk definieras som närvaron av minst en av följande sjukdomar och / eller tillstånd: kranskärlssjukdom (hjärtinfarkt i historien, bypassoperation i kransartärerna, kranskärlssjukdom med en enda kranskärlssjukdom, kranskärlssjukdom); ischemisk eller hemorragisk stroke i historien; perifer arteriell sjukdom (med eller utan symptom).

- överkänslighet mot någon del av läkemedlet

diabetes mellitus typ 1;

- njursvikt i SCF 2;

- Användning i kombination med analoger av glukagonliknande peptid 1 (GLP-1) (på grund av brist på data om effektivitet och säkerhet).

- Sällsynta ärftliga störningar (laktasbrist, laktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption);

- amningstiden (amning)

- ålder över 85 år

- barn och ungdomar upp till 18 år (på grund av brist på data om effekt och säkerhet)

- patienter med risk för hypovolemi (användning av antihypertensiva läkemedel med historia av arteriell hypotension)

- i sjukdomar i mag-tarmkanalen, vilket leder till vätsketab

- infektioner i det genitourära systemet

- En historia av diabetisk ketoacidos

- låg sekretorisk aktivitet hos p-celler i bukspottkörteln;

- användning i kombination med sulfonylurea eller insulin

- En diet låg i kolhydrater

- patienter över 75 år.

Drug Jardins tas oralt, när som helst på dagen, oavsett måltiden.

Monoterapi eller kombinationsbehandling

Den rekommenderade initialdosen är 10 mg (1 tablett med en dos av 10 mg) 1 gång per dag. Om den dagliga dosen på 10 mg inte ger adekvat glykemisk kontroll kan dosen ökas till 25 mg (1 tablett med en dos av 25 mg) 1 gång per dag. Den maximala dagliga dosen är 25 mg.

Åtgärder vid mottagande av mottagande av en eller flera doser av läkemedel

När du hoppa över en dos ska patienten ta drogen så snart han kommer ihåg. Du ska inte ta en dubbel dos på 1 dag.

Särskilda patientgrupper

Patienter med njurinsufficiens med GFR 2 rekommenderas inte att använda läkemedlet. med GFR> 45 ml / min / 1,73 m 2 dosjustering är inte nödvändig.

Patienter med nedsatt leverfunktionsdosjustering är inte nödvändig.

Biverkningarna som observerats hos patienter som fick empagliflozin i placebokontrollerade studier presenteras nedan i enlighet med klassificering av organ och system och de föredragna termerna för MedDRA, vilket indikerar deras absoluta frekvens. Frekvenskategorier definieras enligt följande: mycket ofta (≥1 / 10), ofta (≥1 / 100 till 2).

Äldre patienter. Patienter i åldrarna 75 år och äldre har ökad risk för uttorkning, så Jardins bör ordineras med försiktighet i denna kategori av patienter. Hos dessa patienter som fick empagliflozin, observerades biverkningar orsakade av hypovolemi oftare (jämfört med patienter som fick placebo). Erfarenheten av att använda empagliflozin hos patienter äldre än 85 år är begränsad. Det är därför inte rekommenderat att förskriva läkemedlet Jardins till patienter i denna åldersgrupp.

Användning hos patienter som riskerar att utveckla hypovélemi. Enligt verkningsmekanismen kan användningen av läkemedlet Jardins leda till en måttlig minskning av blodtrycket. Därför bör läkemedlet användas med försiktighet i de fall då blodtryckssänkningen är oönskad, till exempel hos patienter med hjärt- och kärlsjukdomar; patienter som tar antihypertensiva läkemedel (med en historia av arteriell hypotension), liksom hos patienter över 75 år.

Urinvägsinfektion. Förekomsten av biverkningar som urinvägsinfektioner var jämförbar när empagliflozin användes i en dos på 25 mg och placebo och var högre när empagliflozin användes i en dos av 10 mg. Komplicerade urinvägsinfektioner (inklusive allvarliga urinvägsinfektioner som pyelonefrit och urosepsi) observerades med jämförbar frekvens hos patienter som tog empagliflozin och placebo. Vid utveckling av komplicerade urinvägsinfektioner är en tillfällig upphörande av empagliflozinbehandling nödvändig.

Laboratorieanalys av urin. Enligt verkningsmekanismen bestäms uringlukos hos patienter som tar läkemedlet Jardins.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Användningen av empagliflozin under graviditeten är kontraindicerat på grund av brist på data om effekt och säkerhet.

Effekten av läkemedlet Jardins beror på njurarnas funktion. Det är därför rekommenderat att övervaka nyrefunktionen före utnämningen och periodiskt under behandlingen (minst en gång om året), liksom före utnämningen av samtidig behandling, vilket kan påverka njurfunktionen negativt.

Kontraindicerad användning hos patienter med njurinsufficiens med GFR 2.

Patienter i åldrarna 75 år och äldre har ökad risk för uttorkning. Hos dessa patienter som fick empagliflozin, observerades biverkningar orsakade av hypovolemi oftare (jämfört med patienter som fick placebo).

Erfarenheten av att använda empagliflozin hos patienter äldre än 85 år är begränsad. Det är därför inte rekommenderat att förskriva läkemedlet Jardins till patienter i denna åldersgrupp.

Läkemedlet är tillgängligt på recept.

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Hållbarhet - 3 år.

Farmakologisk åtgärd och instruktioner för användning av läkemedlet Jardins

Vid behandling av diabetes är valet av läkemedel väldigt viktigt. De ordineras av läkare, men patienter kommer inte att förhindras från att känna till särdragen hos en eller annan medicin. En av de läkemedel som nämns i radaren och används för att kontrollera glukosnivåerna är Jardins.

Allmän information, komposition och frisättningsform

Detta läkemedel tillverkas i Tyskland. Det är ett piller för internt bruk, som kännetecknas av en hypoglykemisk effekt. Det ska endast användas på rekommendation av den behandlande läkaren, eftersom du i en annan situation kan orsaka försämring av hälsan.

Samtidigt är det nödvändigt att noggrant övervaka tillståndsändringarna och notera förekomsten av biverkningar. Korrekt tillämpning med överensstämmelse med rekommendationerna bidrar till att minska mängden socker i blodet och uppnå positiv dynamik.

Verktyget representeras av två typer av tabletter, som skiljer sig från mängden aktiv substans. Detta ämne är Empagliflozin. En medicinsk förberedelse genomförs som innehåller 10 eller 25 mg av denna komponent.

Varje tablett har en oval form och är filmbelagd. Den har en gravyr (å ena sidan finns det en symbol för tillverkaren, å andra sidan - doseringen av den aktiva komponenten).

Förutom Empagliflozin innehåller Jardins ytterligare ingredienser:

mikrokristallin cellulosa;
laktosmonohydrat;
magnesiumstearat;
kolloidal kiseldioxid;
giproloza;
talk;
titandioxid;
färgämne.

Medel uppnås i kartongförpackningar, där blåsor med piller placeras (10 st varje). Förpackningen innehåller 1 eller 3 blåsor.

Verkningsmekanism och farmakokinetik

Empagliflozin är en typ 2 natriumglukosöverföringshämmare. Dess inflytande ger kontroll över mängden socker i typ 2-diabetes. Tack vare detta ämne reduceras glukosreabsorptionen genom njurarna.

Aktiviteten av glukosutskiljning av njurarna påverkas av halten av dess innehåll i blodet och graden av glomerulär filtrering. Under mottagningen av läkemedlet hos diabetiker ökar processen med att avlägsna socker med urin avsevärt, vilket säkerställer en snabb minskning av dess mängd.

En annan egenskap hos Jardins är dess positiva inverkan på betacellers aktivitet och aktivering av fettförbränningsprocesser. Detta ger viktminskning, vilket är användbart för patienter som lider av fetma.

Absagliflozin absorberas snabbt, vilket sker i väggarna i mag-tarmkanalen. Ämnet når sin högsta koncentration 1,5 timmar efter att p-piller har tagits. Vidare minskar dess mängd i plasma kraftigt, eftersom dess fördelning uppträder. Metabolism är långsam.

Medicinens systemiska effekt blir intensivare med ökad dosering. Att ta det med feta livsmedel minskar dess effektivitet. Men dessa förändringar är mindre, så verktyget kan bli berusat både före och efter måltiden.

Empagliflozin bildar stabila bindningar med blodproteiner, som bildar tre typer av metaboliter. Men deras innehåll i jämförelse med koncentrationen av den aktiva substansen är försumbar. Avlägsnande av läkemedlet sker i nästan oförändrad form med avföring och urin.

Indikationer och kontraindikationer

Huvudfunktionen hos en medicinsk förberedelse är att kontrollera blodsockern hos diabetiker.

Det ordineras för typ 2-diabetes i situationer som:

monoterapi (i avsaknad av resultat från diet och intolerans mot läkemedel baserat på metformin);
kombinationsbehandling (kombination av denna medicinering med andra, inklusive insulin, om kosten inte är effektiv).

Det finns fall där det är förbjudet att använda verktyget:

typ 1 diabetes;
utvecklingen av ketoacidos vid diabetes;
njursvikt
laktosintolerans
laktasbrist;
amning och graviditet
ålderdom (från 85 år);
barns ålder (upp till 18 år);
Förekomst av känslighet för komponenterna.

Förutom strikta kontraindikationer allokerar situationer där användningen av medel tillåts, men i närvaro av medicinsk övervakning.

Dessa inkluderar:

sjukdomar i mag-tarmkanalen, tillsammans med en tendens till uttorkning;
infektionssjukdomar i urinorganen;
behovet av en low-carb diet;
sannolikheten för hypovolemi
störning av pancreas beta celler;
historia av diabetisk ketoacidos;
patientålder över 75 år.

I dessa och liknande fall kan läkemedlet ordineras, men endast med goda skäl till detta.

Instruktioner för användning

Jardins är beroende av förtäring med vatten. Dess användning är tillåten både före och efter att ha ätit.

Dosen måste klargöras med den behandlande läkaren, men i avsaknad av specifika instruktioner föreskrivs en tablett (10 mg) per dag.

Om ett sådant schema av drogen inte ger den önskade effekten, rekommenderas att använda ett verktyg där dosen av den aktiva substansen är 25 mg.

Han ska också dricka en enhet per dag. Den maximala dosen av läkemedlet är 25 mg.

En dubbel del av Jardins kan inte tas, även om läkemedlet inte var full i tid. I det här fallet är det nödvändigt att ta ett piller så snart patienten återkallat misstaget.

Speciella patienter och indikationer

För vissa patientgrupper finns särskilda regler.

Dessa inkluderar:

Kvinnor under graviditet och amning. Information om hur empagliflozin verkar på sådana patienter är ännu inte tillgängligt, eftersom forskning på detta område inte har genomförts. Detta innebär ett förbud mot användningen av läkemedlet.
Barn och tonåringar. Effekten och sannolikheten för detta läkemedel har inte heller studerats för dem. För säkerheten hos dessa patienter rekommenderas de att använda andra droger.
Folk i ålderdom. Från 75 års ålder är patienterna mer benägna att uppleva dehydrering när de behandlas med detta läkemedel. Därför är det nödvändigt att observera försiktighetsåtgärder för dem. Läkaren kan ordinera Jardins så sjuk, men bör noggrant övervaka sin hälsa. Vid en ålder av mer än 85 år är detta läkemedel kontraindicerat.

Andra grupper av patienter kan använda detta läkemedel i avsaknad av andra restriktioner och som föreskrivs av en specialist.

Förekomsten av specifika indikationer angående denna medicinering är relaterad till dess effekt på njurarna. Därför måste läkaren, innan han förskriver Jardins, se till att det inte finns några kränkningar i denna kropp.

Vid användning av läkemedlet under lång tid är det också nödvändigt att övervaka genomförandet av njurfunktioner, genomföra undersökning av patienten. I andra fall (även för onormal leverfunktion) krävs inga dosförändringar.

Biverkningar och överdosering

Vid användning av detta läkemedel kan oönskade effekter ibland förekomma.

De viktigaste är:

hypoglykemi;
klåda på huden
hypovolemi;
urineringstörningar (ökad eller frånvarande);
candidiasis;
infektionssjukdomar i urinorganen;
vulvovaginit.

Förfarandet i sådana fall beror på deras svårighetsgrad. Vanligtvis, när de uppstår, ersätts Jardins med andra piller. Med en gradvis försämring av biverkningar eller deras lågintensiva terapi kan fortsättas.

Fall av överdosering upptäcktes inte när instruktionerna följdes. Med en engångsöverdos på upp till 80 mg uppkom inte avvikelser heller. Om allvarliga komplikationer upptäcks på grund av överdosering beror egenskaperna vid eliminering av symtomen.

Droginteraktioner och analoger

Det korrekta behandlingsregimen minimerar risken för komplikationer med Jardins i kombination med andra läkemedel. Det är oönskade att kombinera detta läkemedel med diuretika, eftersom det bidrar till att förbättra deras verkan, vilket leder till uttorkning och tryckreduktion.

Om det finns skäl att neka detta verktyg kan det ersättas med analoger.

De viktigaste är:

Repodiab. Den aktiva komponenten i dessa piller är Repaglinide. Verktyget kännetecknas av en liknande effekt och liknande kontraindikationer, vilket ökar leverfel. Det bör också noggrant kombineras med andra läkemedel, eftersom det finns fler restriktioner på det.
Novonorm. Läkemedlet är också baserat på Repaglinide. Kontraindikationer till detta verktyg liknar dem som gäller för Jardins, med undantag för nedsatt njurfunktion (i det här fallet kan det användas under noggrann medicinsk övervakning).
Invokana. Produkten är lämplig för behandling av typ 2-diabetes. Dess aktiva substans är Kanagliflozin. Läkemedlet är mycket likartat i sin effekt på Jardins, som kännetecknas av samma kontraindikationer och biverkningar.

För att använda någon av dessa och andra analoga produkter måste en läkare ordineras.

Konsumentutlåtanden

Av de många recensionerna av patienter som tog Jardins kan man dra slutsatsen att läkemedlet väl reducerar blodsockernivån och är bekvämt att använda, men biverkningar från blåsan och njurarna märks, vilket orsakade att vissa byter till analoga av läkemedlet. Det finns också ett högt pris för medicin.

Jag började ta Jardins på rekommendation av en endokrinolog. Jag gillade resultaten, men sedan försvann han från apoteket, och jag var tvungen att använda en annan medicin. Så snart jag kunde, återvände jag till Jardins mottagning, för han reglerar socker väl. Det enda problemet är priset på drogen.

Först var jag nöjd med detta läkemedel, för jag behöll sockerräntan bra. Men på grund av honom hade jag problem med min blåsan - jag var tvungen att gå på toaletten för ofta. Sedan kom klåda i slidan. Läkaren sa att dessa är biverkningar. Jag försökte vänja mig, men jag var tvungen att fråga om en annan medicin.

Jag gillar det faktum att Jardins har två doser. Jag brukade ha tillräckligt med 10 mg tabletter, då måste jag öka dosen. Jag hoppas att på sommaren kan jag återvända till det tidigare behandlingsalternativet, eftersom jag på sommaren bor i ett lanthus. Det finns frisk luft, mycket arbete, grönsaker från trädgården, så det borde vara lättare att kontrollera socker. Läkemedlet passar mig perfekt, orsakar inte biverkningar och det är lätt att ta det - bara 1 gång per dag.

Valentina, 57 år gammal

Videomaterial om orsakerna till typ 2-diabetes:

Kostnaden för läkemedlet Jardins beror på mängden aktiv substans i tabletter. Med en dos av 10 mg kan läkemedlet köpas till ett pris av 2000-2200 rubel. Om du behöver ett botemedel med en dos på 25 mg, kommer det att behöva spendera 2100-2600 rubel. Dessa är de genomsnittliga priserna för ett paket som innehåller 30 tabletter. När du köper ett paket med 10 tabletter behöver du 800-1000 rubel.

Detta läkemedel kan skada patienten om den inte administreras på rätt sätt. Därför är mottagningen endast tillåten med tillstånd från läkaren. Apotek säljer det endast på recept.