Amaryl - anvisningar för användning, analoger, recensioner och former av frisättning (tabletter 1 mg, 2 mg, 3 mg och 4 mg, M med Metformin 250 mg och 500 mg) läkemedel för behandling av icke-insulinberoende diabetes mellitus typ 2 hos vuxna, barn och under graviditet. struktur

  • Produkter

I den här artikeln kan du läsa bruksanvisningen för läkemedlet Amaryl. Presenterade recensioner av besökare på webbplatsen - konsumenterna av detta läkemedel, liksom yttranden från medicinska specialister om användningen av Amaril i deras praktik. En stor förfrågan att lägga till din feedback på läkemedlet mer aktivt: medicinen hjälpte eller hjälpte inte till att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar observerades, kanske inte angiven av tillverkaren i anteckningen. Analoger av Amaril i närvaro av tillgängliga strukturella analoger. Används för behandling av icke-insulinberoende diabetes mellitus typ 2 hos vuxna, barn, samt under graviditet och amning. Sammansättningen av läkemedlet.

Amaryl är ett oralt hypoglykemiskt läkemedel, ett derivat av sulfonylurea av den 3: e generationen.

Glimepirid (aktiv substans i läkemedlet Amaryl) minskar koncentrationen av glukos i blodet, främst på grund av stimulering av insulinfrisättning från pancreas beta-celler. Dess effekt beror främst på den förbättrade förmågan hos pankreas beta celler att reagera på fysiologisk stimulering med glukos. Jämfört med glibenklamid orsakar glimepirid i låga doser frisättningen av en mindre mängd insulin när ungefär samma minskning av blodglukoskoncentration uppnås. Detta faktum vittnar om förekomst av extrapankreatiska hypoglykemiska effekter i glimepirid (ökad känslighet hos vävnader mot insulin och insulinomimetisk effekt).

Insulinsekretion. Liksom alla andra sulfonylurea-derivat reglerar glimepirid insulinsekretion genom att interagera med ATP-känsliga kaliumkanaler på betacellernas membraner. Till skillnad från andra sulfonylurea-derivat binds glimepirid selektivt till ett protein med en molekylvikt av 65 kilodalton, som ligger i membranen i pankreas beta-celler. Denna interaktion med glimepirid med dess bindande protein reglerar öppningen eller stängningen av ATP-känsliga kaliumkanaler.

Glimepirid stänger kaliumkanaler. Detta orsakar depolarisering av beta-celler och leder till upptäckten av spänningskänsliga kalciumkanaler och införandet av kalcium i cellen. Som ett resultat aktiverar en ökning av intracellulär kalciumkoncentration insulinsekretion genom exocytos.

Glimepirid är mycket snabbare och följaktligen kommer oftare in i bindning och frigörs från bindningen med ett protein som är bundet till det än glibenklamid. Det antas att denna egenskap av den höga växelkursen för glimepirid med ett protein som är bunden till den orsakar sin uttalade effekt av sensibilisering av beta-celler till glukos och deras skydd mot desensibilisering och för tidig uttömning.

Effekten av att öka vävnadens känslighet mot insulin. Amaryl ökar effekterna av insulin på glukosupptagning av perifera vävnader.

Insulinomimetisk effekt. Glimepirid har effekter som liknar insulinets påverkan på glukosupptagning av perifera vävnader och frisättning av glukos från levern.

Glukosupptagning av perifera vävnader utförs genom transporten inuti muskelcellerna och adipocyterna. Glimepirid ökar direkt antalet molekyler som transporterar glukos i plasmamembran i muskelceller och adipocyter. En ökning av intagandet av glukosceller leder till aktiveringen av glykosylfosfatidylinositolspecifika fosfolipas C. Som ett resultat minskar den intracellulära kalciumkoncentrationen, vilket medför en minskning av aktiviteten av proteinkinas A, vilket i sin tur stimulerar glukosmetabolism.

Glimepirid hämmar frisättningen av glukos från levern genom att öka koncentrationen av fruktos-2,6-bisfosfat, vilket hämmar glukoneogenesen.

Effekt på trombocytaggregation. Amaryl reducerar blodplättsaggregering. Denna effekt verkar vara associerad med selektiv inhibering av COX, som är ansvarig för bildningen av tromboxan A, en viktig endogen trombocytaggregationsfaktor.

Antiaterogen verkan. Glimepirid bidrar till normalisering av lipider, minskar nivån av malondialdehyd i blodet, vilket leder till en signifikant minskning av lipidperoxidationen. Hos djur leder glimepirid till en signifikant minskning av bildningen av aterosklerotiska plack.

Minskar graden av oxidativ stress, som ständigt förekommer hos patienter med typ 2-diabetes. Glimepirid ökar nivån av endogen alfa-tokoferol, aktiviteten av katalas, glutationperoxidas och superoxiddismutas.

Kardiovaskulära effekter. Genom de ATP-känsliga kaliumkanalerna påverkar sulfonylurearedivaten också hjärt-kärlsystemet. Jämfört med traditionella sulfonylurea-derivat har glimepirid en signifikant mindre effekt på hjärt-kärlsystemet, vilket kan förklaras av den specifika karaktären av dess interaktion med den ATP-känsliga kaliumkanalen som binder till den.

Hos friska frivilliga personer är den minsta effektiva dosen av Amaril 0,6 mg. Effekten av glimepirid är dosberoende och reproducerbar. Det fysiologiska svaret på fysisk aktivitet (minskad insulinsekretion) samtidigt som glimepirid kvarstår.

Det finns inga signifikanta skillnader i effekt beroende på om läkemedlet togs 30 minuter före en måltid eller precis före en måltid. Hos patienter med diabetes mellitus kan tillräcklig metabolisk kontroll uppnås inom 24 timmar med en enda dos av läkemedlet. Vidare uppnåddes också en tillräcklig metabolisk kontroll i 12 av 16 patienter med njurinsufficiens (CC 4-79 ml / min) i en klinisk studie.

Kombinationsbehandling med metformin. Hos patienter med otillräcklig metabolisk kontroll vid användning av maximal dos glimepirid kan kombinationsterapi med glimepirid och metformin initieras. Två studier i kombinationsterapi har visat en förbättring av metabolisk kontroll jämfört med behandlingen vid varje av dessa läkemedel separat.

Kombinationsbehandling med insulin. Hos patienter med otillräcklig metabolisk kontroll kan samtidig insulinbehandling startas vid samtidig användning av glimepirid i maximala doser. Enligt resultaten från två studier med användning av denna kombination uppnås samma förbättring av metabolisk kontroll som vid användning av insulin ensamt. En lägre dos insulin krävs dock i kombinationsbehandling.

struktur

Glimepirid + hjälpämnen (Amaril).

Glimepiridmikroniserad + Metforminhydroklorid + hjälpämnen (Amaryl M).

farmakokinetik

Med upprepat intag av läkemedlet med mun i en daglig dos på 4 mg Cmax uppnås serum efter cirka 2,5 timmar och är 309 ng / ml. Det finns ett linjärt samband mellan dos och Cmax av glimepirid i blodplasma samt mellan dos och AUC. Vid intag av glimepirid är dess absoluta biotillgänglighet fullständig. Äta har ingen signifikant effekt på absorptionen, förutom en liten avmattning i sin hastighet. Glimepirid utsöndras i bröstmjölk och tränger in i placentaskärmen. Glimepirid penetrerar dåligt blod-hjärnbarriären (BBB).

Jämförelse av singel och multipel (2 gånger per dag) glimepirid avslöjade inte signifikanta skillnader i farmakokinetiska parametrar, och deras variabilitet hos olika patienter var obetydlig. Det fanns ingen signifikant ackumulering av glimepirid.

Glimepirid metaboliseras i levern med bildandet av två metaboliter - hydroxylerade och karboxylerade derivat, som finns i urin och i avföring.

Efter en enda intag utsöndras 58% glimepirid av njurarna (som metaboliter) och 35% genom tarmarna. Oförändrat verksamt ämne detekteras inte i urinen.

Hos patienter med olika kön och olika åldersgrupper är de farmakokinetiska parametrarna för glimepirid desamma.

Efter oral administrering absorberas metformin ganska från matsårets tarmkanal. Med samtidig intag minskar absorptionen av metformin och saktar ner. Metformin distribueras snabbt i vävnaden, binder inte praktiskt taget till plasmaproteiner. Metaboliserad i mycket liten grad. Utsöndras av njurarna.

Farmakokinetiken för Amaryl M med fasta doser glimepirid och metformin

Värdena för Cmax och AUC när mottar den kombinerade läkemedels fast dos (tablett innehållande glimepirid 2 mg + metformin 500 mg) uppfyller kriterierna för bioekvivalens jämfört med samma prestanda vid mottagning av samma kombination som separata preparat (glimepirid 2 mg tablett och metformintablett 500 mg).

Dessutom visades det dozoproportsionalnoe ökning av Cmax och AUC för glimepirid genom att öka dosen i kombinationspreparat med fasta doser från 1 mg till 2 mg med en konstant dos av metformin (500 mg) i sammansättningen av dessa beredningar.

Dessutom fanns inga signifikanta skillnader i säkerhet, inklusive profilen för biverkningar, mellan patienter som tog Amaryl M 1 mg + 500 mg och patienter som tog Amaryl M 2 mg + 500 mg.

vittnesbörd

Behandling av typ 2-diabetes (förutom kost, motion och viktminskning):

  • icke-insulinberoende diabetes mellitus typ 2 (som monoterapi eller som del av kombinationsbehandling med metformin eller insulin);
  • när glykemisk kontroll inte kan uppnås med glimepirid eller metformin monoterapi (Amaryl M);
  • vid ersättning av kombinationsbehandling med glimepirid och metformin för att få ett kombinationsläkemedel (Amaryl M).

Blanketter för frisläppande

Tabletter av 1 mg, 2 mg och 3 mg (Amaril).

Tabletter, belagda 1 mg + 250 mg, 2 mg + 500 mg (Amaril M med metformin).

Instruktioner för användning och dosering

I regel bestäms dosen av läkemedlet Amaryl av målkoncentrationen av glukos i blodet. Läkemedlet ska användas i en minsta dos, tillräcklig för att uppnå den nödvändiga metaboliska kontrollen.

Under behandling med Amaryl är det nödvändigt att regelbundet bestämma nivån av glukos i blodet. Dessutom rekommenderas att regelbundet övervaka graden av glykerade hemoglobin.

Brott mot läkemedlet, till exempel att hoppa över nästa dos, bör inte fyllas på genom efterföljande administrering av läkemedlet vid en högre dos.

Läkaren ska i förväg informera patienten om vilka åtgärder som ska vidtas när det är fel att ta Amaryl (speciellt när man går över nästa dos eller hoppar över måltider) eller i situationer där det inte går att ta drogen.

Tabletterna av läkemedlet Amaryl ska tas hela, utan att tugga, med tillräcklig mängd vätska (cirka 1/2 kopp). Om så krävs kan Amaryl-tabletter delas upp längs riskerna i två lika delar.

Den initiala dosen av Amaryl är 1 mg en gång om dagen. Om nödvändigt kan daglig dos ökas gradvis (med 1-2 veckors mellanrum) under regelbunden kontroll av blodsocker och i följande ordning: 1 mg-2 mg-3 mg-4 mg-6 mg (-8 mg) per dag.

Hos patienter med välkontrollerad diabetes mellitus är typ 2 daglig dos av läkemedlet vanligen 1-4 mg. En daglig dos på mer än 6 mg är effektivare hos endast ett litet antal patienter.

Tiden för att ta Amaryl och dosfördelningen under dagen bestämmer läkaren med hänsyn till patientens livsstil (måltidstid, mängd fysisk ansträngning). Den dagliga dosen ordineras i en mottagning, som regel omedelbart före en fullständig frukost eller om den dagliga dosen inte togs, omedelbart före den första huvudmåltiden. Det är väldigt viktigt att inte hoppa över måltider efter att ha tagit Amaril tabletter.

eftersom förbättring av metabolisk kontroll är förknippad med ökad insulinkänslighet och under behandling är det möjligt att minska behovet av glimepirid. För att undvika utveckling av hypoglykemi är det nödvändigt att minska dosen i rätt tid eller sluta att ta Amaryl.

Villkor där dosjustering av glimepirid kan också krävas:

  • viktminskning
  • Livsstilsförändringar (förändringar i kost, måltider, mängder motion);
  • Förekomsten av andra faktorer som leder till mottaglighet för utveckling av hypoglykemi eller hyperglykemi.

Glimepiridbehandling är vanligtvis långsiktig.

Överföring av en patient från att ta ett annat oralt hypoglykemiskt läkemedel för att ta Amaryl

Det finns ingen exakt relation mellan doserna av Amaryl och andra orala hypoglykemiska läkemedel. Vid överföring från sådana droger till Amaril är den rekommenderade initialdosen av den senare 1 mg (även om patienten överförs till Amaryl från den maximala dosen av ett annat oralt hypoglykemiskt läkemedel). En eventuell dosökning bör ske i steg, med beaktande av reaktionen på glimepirid i enlighet med ovanstående rekommendationer. Det är nödvändigt att överväga intensiteten och varaktigheten av effekten av det föregående hypoglykemiska medlet. Behandlingsavbrott kan krävas för att undvika en additiv effekt som ökar risken för hypoglykemi.

Används i kombination med metformin

Hos patienter med otillräckligt kontrollerad diabetes mellitus kan behandling med glimepirid eller metformin vid maximala dagliga doser initieras med en kombination av dessa två läkemedel. I detta fall fortsätter tidigare behandling med antingen glimepirid eller metformin i samma doser och ytterligare administrering av metformin eller glimepirid startas från en låg dos, vilken därefter titreras beroende på målnivån för metabolisk kontroll upp till den maximala dagliga dosen. Kombinationsterapi bör startas under strikt medicinsk övervakning.

Används i kombination med insulin

Patienter med otillräckligt kontrollerad diabetes mellitus medan glimepirid tas i den maximala dagsdosen kan samtidigt tilldelas insulin. I detta fall förblir den sista dosen glimepirid som tilldelats patienten oförändrad. I detta fall börjar insulinbehandling med låga doser, som gradvis ökar under kontroll av glukoskoncentration i blodet. Kombinerad behandling utförs under noggrann medicinsk övervakning.

Amaril M tabletter

I regel bestäms dosen av Amaryl M genom målkoncentrationen av glukos i patientens blod. Den lägsta dosen ska appliceras, tillräcklig för att uppnå den nödvändiga metaboliska kontrollen.

Under behandling med Amaryl M är det nödvändigt att regelbundet bestämma glukoskoncentrationen i blodet. Dessutom rekommenderas att regelbundet övervaka procentandelen glykerade hemoglobin i blodet.

Ett felaktigt intag av läkemedlet, till exempel att hoppa över en vanlig dos, ska aldrig fyllas på med en efterföljande högre dos.

Patientens åtgärder vid fel när du tar drogen (speciellt när du hoppa över nästa dos eller hoppar över måltiden) eller i situationer där det inte går att ta drogen ska diskuteras av patienten och läkaren i förväg.

eftersom förbättring av metabolisk kontroll är förknippad med ökad känslighet av vävnader mot insulin, då under behandling med Amaryl M, kan behovet av glimepirid minska. För att undvika utveckling av hypoglykemi är det nödvändigt att omedelbart minska dosen eller sluta ta Amaryl M.

Amaryl M ska tas 1 eller 2 gånger om dagen under en måltid.

Maximal dos av metformin i taget är 1000 mg. Den maximala dagliga dosen: för glimepirid - 8 mg, för metformin - 2000 mg.

Endast i ett fåtal patienter är en daglig dos glimepirid mer än 6 mg effektivare.

För att undvika utveckling av hypoglykemi bör initialdosen Amaryl M inte överstiga de dagliga doserna glimepirid och metformin, som patienten redan tar. Vid överföring av patienter från att ta en kombination av individuella preparat av glimepirid och metformin till Amaryl M bestäms dosen på basis av doserna glimepirid och metformin som redan tas som separata preparat. Om det är nödvändigt att öka dosen bör den dagliga dosen av Amaryl M titreras i steg om endast 1 tablett Amaryl M 1 mg + 250 mg eller 1/2 tablett Amaryl M 2 mg + 500 mg.

Vanligtvis utförs behandling med Amaryl M under lång tid.

Det är känt att metformin utsöndras huvudsakligen av njurarna, och eftersom risken för allvarliga biverkningar på metformin hos patienter med nedsatt njurfunktion är högre, kan den endast användas för patienter med normal njurfunktion. På grund av att njurfunktionen minskar med ålder, bör äldre patienter använda metformin med försiktighet. Dosen bör noggrant väljas och försiktighet och regelbunden övervakning av njurfunktionen bör säkerställas.

Biverkningar

  • utveckling av hypoglykemi, som kan vara långvarig
  • huvudvärk;
  • angelägen hunger;
  • illamående, kräkningar;
  • diarré;
  • flatulens;
  • anorexi;
  • metallisk smak i munnen;
  • svaghet;
  • letargi;
  • sömnstörningar;
  • ångest;
  • aggressivitet;
  • reducerad koncentration;
  • minskad vakenhet och sakta ner psykomotoriska reaktioner;
  • depression;
  • förvirring;
  • talstörningar;
  • afasi;
  • synfel
  • tremor;
  • pares;
  • brott mot känslighet
  • yrsel;
  • hjälplöshet;
  • förlust av självkontroll
  • delirium;
  • konvulsioner;
  • sömnighet och förlust av medvetande upp till utveckling av koma
  • grunda andning och bradykardi
  • ökad svettning;
  • hudklibbighet
  • ökad ångest;
  • takykardi;
  • ökat blodtryck
  • känsla av hjärtklappning;
  • angina pectoris;
  • hjärtrytmstörningar
  • tillfällig försämring av syn, särskilt i början av behandlingen, på grund av fluktuationer i glukoskoncentrationen i blodet;
  • hepatit;
  • trombocytopeni, leukopeni eller hemolytisk anemi, erytrocytopeni, granulocytopeni, agranulocytos eller pancytopeni;
  • en minskning av koncentrationen av vitamin B12 i serum på grund av minskad intestinal absorption;
  • allergiska eller pseudo-allergiska reaktioner (till exempel klåda, urtikaria eller utslag);
  • anafylaktisk chock;
  • allergisk vaskulit
  • fotosensitivitet;
  • mjölksyraacidos.

Kontra

  • typ 1 diabetes;
  • diabetisk ketoacidos (inklusive en historia), diabetisk koma och prekoma;
  • akut eller kronisk metabolisk acidos;
  • svår abnorm leverfunktion (brist på erfarenhet; användning av insulin är nödvändigt för att säkerställa adekvat glykemisk kontroll)
  • patienter i hemodialys (brist på erfarenhet av ansökan);
  • njursvikt och nedsatt njurfunktion;
  • akuta tillstånd där nedsatt njurfunktion är möjlig (uttorkning, allvarliga infektioner, chock, intravaskulär injektion av jodhaltiga kontrastmedel);
  • akuta och kroniska sjukdomar som kan orsaka vävnadshypoxi (hjärt- eller respirationsfel, akut och subakut hjärtinfarkt, chock);
  • en tendens till utvecklingen av mjölksyraosos, mjölksyraacidos i historien;
  • stressiga situationer (allvarliga skador, brännskador, operationer, allvarliga infektioner med feber, septikemi);
  • utmattning, fastande, efterlevnad av en kalorifattig diet (mindre än 1000 kalorier om dagen);
  • brott mot absorptionen av mat och droger i matsmältningsorganet (med tarmobstruktion, tarmpares, diarré, kräkningar);
  • kronisk alkoholism, akut alkoholförgiftning;
  • laktasbrist, galaktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorption;
  • graviditet, graviditetsplanering
  • amningstid
  • barn och ungdomar under 18 år (otillräcklig erfarenhet av klinisk användning);
  • överkänslighet mot läkemedlet;
  • överkänslighet mot sulfonylurea-derivat, sulfa-läkemedel eller biguanider.

Använd under graviditet och amning

Amaryl och Amaryl M är kontraindicerade för användning under graviditet. Vid planerad graviditet eller om graviditeten inträffar ska kvinnan överföras till insulinbehandling.

Det är etablerat att glimepirid utsöndras i bröstmjölk. Under amning bör du överföra en kvinna till insulin eller sluta amma.

Användning hos barn

Studien av läkemedlets säkerhet och effekt hos barn och ungdomar under 18 år med typ 2 diabetes mellitus har inte utförts. Användningen av läkemedlet är kontraindicerad i denna åldersgrupp av patienter.

Användning hos äldre patienter

Försiktighetsåtgärder bör användas läkemedel hos äldre patienter (de har ofta en asymtomatisk minskning av njurfunktionen), i situationer där det kan förvärra njurfunktionen, såsom i början av mottagningen av blodtryckssänkande medel eller diuretika och netseroidnyh protivovspalitelnyh läkemedel (NSAID) (ökad risk utveckling av mjölksyraos och andra biverkningar av metformin).

Särskilda instruktioner

Speciellt kliniska stressiga tillstånd, såsom trauma, kirurgi, infektioner med febertemperatur, metabolisk kontroll kan förvärras hos patienter med diabetes, därför kan tillfälligt underhåll av insulinbehandling krävas för att upprätthålla adekvat metabolisk kontroll.

Under de första veckorna av behandlingen kan det finnas en ökad risk för hypoglykemi, vilket kräver särskilt noggrann övervakning av glukoskoncentrationen i blodet.

Faktorer som bidrar till risken för hypoglykemi inkluderar:

  • tålmodighet eller oförmåga (oftare observerad hos äldre patienter) att samarbeta med läkaren;
  • undernäring, oregelbundet matintag eller missade måltider;
  • obalans mellan träning och kolhydratintag;
  • förändring i kost
  • dricka alkohol, speciellt i kombination med att hoppa över måltiderna
  • svårt nedsatt njurfunktion
  • svår leverfunktion (hos patienter med svår leverdysfunktion indikeras insulinbehandling, åtminstone tills metabolisk kontroll uppnås);
  • glimepiridöverdos
  • några dekompenserade endokrina störningar som försämrar kolhydratmetabolism eller adrenerg motreglering som svar på hypoglykemi (till exempel en viss dysfunktion i sköldkörteln och den främre hypofysen, binjurinsufficiens);
  • Samtidigt intag av vissa droger
  • får glimepirid i avsaknad av bevis för mottagning.

Behandling av sulfonylureaderivat, som inkluderar glimepirid, kan leda till utveckling av hemolytisk anemi, därför bör patienter med glukos-6-fosfat dehydrogenasbrist särskilt försiktig vid förskrivning av glimepirid. Det är lämpligt att använda hypoglykemiska medel som inte är sulfonylureendivat.

I fallet av de ovan nämnda riskfaktorerna för hypoglykemi, och när en tillstötande sjukdom under behandling eller modifiering av bilden av patientens liv kan kräva en justering av dosen eller AMARE hela terapi.

Symptom på hypoglykemi som uppstår vid adrenerg motreglering av kroppen som svar på hypoglykemi kan vara mild eller frånvarande vid gradvis utveckling av hypoglykemi hos äldre patienter, patienter med störningar i det autonome nervsystemet eller hos patienter som får betadrenarblocker, klonidin, reserpin, guanetidin och andra sympatolytiska läkemedel.

Hypoglykemi kan snabbt elimineras genom att omedelbart ta snabb uppslutning av kolhydrater (glukos eller sackaros). Liksom vid intaget av andra sulfonylureaderivat, trots hypoglykemi, kan hypoglykemi återupptas. Patienterna bör därför förbli under konstant övervakning. Vid allvarlig hypoglykemi krävs omedelbar behandling och observation av en läkare, och i vissa fall sjukhusvård av patienten.

Under behandlingen kräver Amaril regelbunden övervakning av leverfunktionen och en bild av perifert blod (särskilt antalet leukocyter och blodplättar).

Sådana biverkningar som allvarlig hypoglykemi, allvarliga förändringar i blodbilden, allvarliga allergiska reaktioner, leversvikt kan utgöra ett hot mot livet. Om sådana reaktioner utvecklas ska patienten omedelbart informera den behandlande läkaren om dem, sluta ta drogen och inte fortsätta ta det utan läkares rekommendation.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Vid behandlingens början, efter förändrad behandling eller med oregelbunden mottagning av glimepirid, kan en minskning av koncentrationen av uppmärksamhet och hastighet hos psykomotoriska reaktioner uppstå på grund av hypo- eller hyperglykemi. Detta kan påverka förmågan att köra fordon eller kontrollera olika maskiner och mekanismer.

Läkemedelsinteraktion

Interaktion glimepirida med andra droger

När andra läkemedel förskrivs eller avbryts samtidigt till en patient som tar glimepirid, är oönskade reaktioner möjliga: en ökning eller minskning av glimepirids hypoglykemiska verkan. Baserat på den kliniska erfarenheten av glimepirid och andra sulfonyluridemedel bör följande läkemedelsinteraktioner beaktas.

Med droger som är inducerare och hämmare av isoenzym CYP2C9 metaboliseras glimepirid med deltagande av isoenzym CYP2C9. På dess metabolism påverkas av samtidig tillämpning av induktorer isoenzym CYP2C9, t ex rifampicin (riskreduktion hypoglykemisk effekt glimepirid medan användningen av inducerare av CYP2C9 och ökad risk isoenzym för hypoglykemi vid avbokning utan dosjustering glimepirid) och inhibitorer isoenzym CYP2C9, t ex flukonazol ( ökad risk för hypoglykemi och biverkningar av glimepirid när det tas samtidigt med hämmare av isoenzym CYP2C9 och risken att minska hypoglykemi chesky effekt vid annullering utan dosjustering av glimepirid).

Med läkemedel som förbättrar hypoglykemi, glimepirida: insulin MAO-hämmare, mikonazol, flukonazol, aminosalicylsyra, pentoxifyllin (höga parenterala doser), fenylbutazon, azapropazon, oxifenbutazon, probenecid, anti-cancer detalj droger kinolonderivat, salicylater, sulfinpyrazon, klaritromycin, sulfa antimikrobiella medel, tetracykliner, tritokvalin, trofosfamid: ökad risk för hypoglykemi, medan användningen av dessa läkemedel med glimepirid och risken för försämring av glykemisk kontroll trots indragning utan korrigering dos av glimepirid.

Med läkemedel som försvagar hypoglykemisk verkan: acetazolamid, barbiturater, glukokortikosteroider (GCS), diazoxid, diuretika, epinefrin (adrenalin) eller andra sympatomimetika, glukagon, laxermedel (långvarig användning), nikotinsyra (hög dos), östrogener, progestogener, fenotiaziner, fenytoin, rifampicin, tyroidhormoner: risken för försämrad glykemisk kontroll när de används tillsammans med dessa läkemedel och ökad risk för hypoglykemi vid avbokning utan dosjustering glimepir ida.

Med histamin H2-receptorblockerare, beta-blockerare, klonidin, reserpin, guanetidin: både amplifiering och reduktion av den hypoglykemiska effekten av glimepirid är möjlig. Noggrann övervakning av koncentrationen av blodglukos krävs. Betablockerare, klonidin, guanetidin och reserpin, genom att blockera reaktionerna i det sympatiska nervsystemet som svar på hypoglykemi, kan göra utvecklingen av hypoglykemi mer omärklig för patienten och läkaren och därigenom öka risken för dess förekomst.

Med etanol: akut och kronisk användning av etanol kan oförutsägbart antingen försvaga eller förbättra den hypoglykemiska effekten av glimepirid.

Med indirekta antikoagulantia kan kumarinderivat: glimepirid både öka och minska effekterna av indirekta antikoagulantia, kumarinderivat.

Med gallsyra-sekvestranter: hjulmaskar binder till glimepirid och minskar absorptionen av glimepirid från mag-tarmkanalen. I händelse av glimepirid, minst 4 timmar före inmatning av hjulet, observeras ingen interaktion. Därför måste glimepirid tas minst 4 timmar innan du tar rullstolen.

Interaktion av metformin med andra droger

Med etanol (alkohol) i akut alkoholförgiftning ökad risk för mjölksyraacidos, särskilt i fall av saknade eller otillräckligt födointag, närvaron av leversvikt. Alkoholintag (etanol) och preparat som innehåller etanol bör undvikas.

Med jodhaltiga kontrastmedel kan intravaskulär administrering av jodhaltiga kontrastmedel leda till utveckling av njursvikt, som i sin tur kan leda till ackumulering av metformin och ökad risk för mjölksyraosion. Metformin ska avbrytas före eller under studien och bör inte återupptas inom 48 timmar efter det. Förnyelse av metformin är möjlig endast efter studien och erhåller normala indikatorer på njurfunktionen.

Med antibiotika med uttalad nefrotoxisk effekt (gentamicin): En ökad risk för laktosacidos.

Kombinationer av läkemedel med metformin som kräver försiktighet

Med GCS (systemisk och lokal användning), beta2-adrenostimulerande medel och diuretika med intern hyperglykemisk aktivitet: patienten bör informeras om behovet av mer frekvent övervakning av morgonlukoskoncentrationen i blodet, särskilt i början av kombinationsbehandlingen. Kan kräva korrigering av doser av hypoglykemisk terapi under appliceringen eller efter avskaffandet av ovanstående läkemedel.

Med ACE-hämmare kan ACE-hämmare minska koncentrationen av glukos i blodet. Det kan bli nödvändigt att justera doserna av hypoglykemisk behandling under appliceringen eller efter avbrytande av ACE-hämmare.

Med droger som förbättrar den hypoglykemiska effekten av metformin: insulin, sulfonyluridemedel, anabola steroider, guanetidin, salicylater (inklusive acetylsalicylsyra), beta-adrenerge blockerare (inklusive propranolol), MAO-hämmare: vid samtidig användning av dessa läkemedel med metformin är noggrann övervakning av patienten och kontroll av glukoskoncentrationen i blodet nödvändig, eftersom det är möjligt att förbättra den hypoglykemiska effekten av metformin.

Med läkemedel som försvagar den hypoglykemiska verkan av Metformin: epinefrin, kortikosteroider, tyroidhormon, östrogen, pyrazinamid, isoniazid, nikotinsyra, fentiaziner, tiaziddiuretika eller diuretika andra grupper, orala preventivmedel, fenytoin, sympatomimetika, blockerare av den långsamma kalciumkanal: i fallet med samtidig tillämpning Dessa läkemedel med metformin kräver noggrann övervakning av patienten och kontroll av glukoskoncentrationen i blodet, eftersom eventuellt försvagning av hypoglykemisk verkan.

Interaktion som bör beaktas

Med furosemid: i en klinisk studie om interaktionen mellan metformin och furosemid när det tas en gång hos friska frivilliga personer, visades att samtidig användning av dessa läkemedel påverkar deras farmakokinetiska parametrar. Furosemid ökade Cmax av metformin i plasma med 22% och AUC med 15% utan några signifikanta förändringar i renal clearance av metformin. Vid användning med metformin Cmax och AUC minskade furosemid med 31% respektive 12% jämfört med furosemid monoterapi och terminal T1 / 2 minskade med 32% utan några signifikanta förändringar i njurclearationen av furosemid. Information om interaktionen mellan metformin och furosemid vid långvarig användning är inte tillgängligt.

Med nifedipin: I en klinisk studie av interaktionen mellan metformin och nifedipin när det tas en gång hos friska frivilliga personer, visades att samtidig användning av nifedipin ökar Cmax och AUC för metformin i blodplasma med 20 respektive 9%, och ökar också mängden metformin som utsöndras av njurarna. Metformin hade en minimal effekt på farmakokinetiken för nifedipin.

Med katjonläkemedel (amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim och vankomycin): katjoniska läkemedel som utsöndras genom tubulär sekretion i njurarna kan teoretiskt interagera med metformin till följd av konkurrens om ett gemensamt kanalikulärt transportsystem. Denna interaktion mellan metformin och oral cimetidin observerades hos friska frivilliga personer i kliniska studier av enkel- och multipelinteraktioner med metformin och cimetidin, där det var en 60% ökning av Cmax i plasma och total koncentration av metformin i blodet och en 40% ökning av plasma och total AUC för metformin. När det tog en gång var det ingen förändring i T1 / 2. Metformin påverkade inte farmakokinetiken för cimetidin. Trots det faktum att sådan interaktion förblir rent teoretisk (utom för cimetidin), bör noggrant övervaka patienter och att genomföra korrigering av doser av metformin och / eller interagerar med läkemedlet i fall av samtidig mottagning av katjoniska läkemedel utsöndras från kroppen av det sekretoriska systemet av proximala tubuli av njure.

I propranolol visade ibuprofen: friska frivilliga personer i enkeldosstudier med metformin och propranolol, liksom metformin och ibuprofen inga förändringar i deras farmakokinetiska parametrar.

Analoger av läkemedlet Amaryl

Strukturala analoger av den aktiva substansen:

Analoger för farmakologisk grupp (hypoglykemiska medel):

  • avandamet;
  • Antidiab;
  • Arfazetin;
  • Astrozon;
  • Bagomet;
  • Bagomet Plus;
  • Viktoza;
  • Galvus;
  • Galvus Met;
  • Gilemal;
  • Glemaz;
  • Glibenez;
  • Glibenez retard;
  • glibenklamid;
  • Glidiab;
  • gliklazid;
  • glucones;
  • glimepirid;
  • Glitizol;
  • Gliformin;
  • Glyukobay;
  • Glyukonorm;
  • Glucophage;
  • Glukofage Long;
  • guar;
  • Diabetalong;
  • Diabeton;
  • Diabefarm;
  • Diaglitazon;
  • Invokana;
  • Maniglid;
  • Manin;
  • Meglimid;
  • Metglib;
  • Metfogamma;
  • metformin;
  • Metformin-hydroklorid;
  • Novonorm;
  • NovoFormin;
  • Pioglit;
  • Reklid;
  • Silubin retard;
  • Siofor;
  • Starliks;
  • Formetin;
  • Formin Pliva;
  • Forsiga;
  • klorpropamid;
  • Euglyukon;
  • Janow.

Amaryl® (Amaryl®)

Aktiv beståndsdel:

Innehållet

Farmakologisk grupp

Nosologisk klassificering (ICD-10)

3D-bilder

struktur

Beskrivning av doseringsformen

Amaryl ® 1 mg: tabletter av rosa färg, avlång, platt med delningsrisk på båda sidor. "NMK" gravering och stiliserad "h" på två sidor.

Amaryl ® 2 mg: tabletter av grön färg, avlång, platt med delningsrisk på båda sidor. "NMM" gravering och stiliserad "h" på två sidor.

Amaryl ® 3 mg: Tabletter av blekgul färg, avlång, platt med en separationsrisk på båda sidor. Inristad "NMN" och stiliserad "h" på två sidor.

Amaryl ® 4 mg: Blåfärgade tabletter i avlång, platt med delande risk på båda sidor. "NMO" gravering och stiliserad "h" på två sidor.

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamik

Glimepirid minskar koncentrationen av glukos i blodet, främst beroende på stimulering av insulinfrisättning från pancreas beta-celler. Dess effekt beror främst på den förbättrade förmågan hos pankreas beta celler att reagera på fysiologisk stimulering med glukos. Jämfört med glibenklamid resulterar låga doser glimepirid i frisättningen av en mindre mängd insulin när ungefär samma minskning av blodglukoskoncentration uppnås. Detta faktum vittnar om förekomst av extrapankreatiska hypoglykemiska effekter i glimepirid (ökad känslighet hos vävnader mot insulin och insulinomimetisk effekt).

Insulinsekretion. Liksom alla andra sulfonylurea-derivat reglerar glimepirid insulinsekretion genom att interagera med ATP-känsliga kaliumkanaler på betacellernas membraner. Till skillnad från andra sulfonylurea-derivat binds glimepirid selektivt till ett protein med en molekylvikt av 65 kilodalton (kDa) som ligger i membranen i pankreas beta-celler. Denna interaktion med glimepirid med dess bindande protein reglerar öppningen eller stängningen av ATP-känsliga kaliumkanaler.

Glimepirid stänger kaliumkanaler. Detta orsakar depolarisering av beta-celler och leder till upptäckten av spänningskänsliga kalciumkanaler och införandet av kalcium i cellen. Som ett resultat aktiverar en ökning av intracellulär kalciumkoncentration insulinsekretion genom exocytos.

Glimepirid är mycket snabbare och följaktligen kommer oftare in i bindning och frigörs från bindningen med ett protein som är bundet till det än glibenklamid. Det antas att denna egenskap av den höga växelkursen för glimepirid med ett protein som är bunden till den orsakar sin uttalade effekt av sensibilisering av beta-celler till glukos och deras skydd mot desensibilisering och för tidig uttömning.

Effekten av att öka vävnadens känslighet mot insulin. Glimepirid ökar effekterna av insulin på glukosupptagning av perifera vävnader.

Insulinomimetisk effekt. Glimepirid har effekter som liknar insulinets påverkan på glukosupptagning av perifera vävnader och frisättning av glukos från levern.

Glukosupptagning av perifera vävnader utförs genom transporten inuti muskelcellerna och adipocyterna. Glimepirid ökar direkt antalet molekyler som transporterar glukos i plasmamembran i muskelceller och adipocyter. En ökning av intagandet av glukosceller leder till aktiveringen av glykosylfosfatidylinositolspecifika fosfolipas C. Som ett resultat minskar den intracellulära kalciumkoncentrationen, vilket medför en minskning av aktiviteten av proteinkinas A, vilket i sin tur stimulerar glukosmetabolism.

Glimepirid hämmar frisättningen av glukos från levern genom att öka koncentrationen av fruktos-2,6-bisfosfat, vilket hämmar glukoneogenesen.

Effekt på trombocytaggregation. Glimepirid minskar blodplättsaggregeringen in vitro och in vivo. Denna effekt verkar vara associerad med selektiv inhibering av COX, som är ansvarig för bildningen av tromboxan A, en viktig endogen trombocytaggregationsfaktor.

Anti-aterogen verkan av läkemedlet. Glimepirid bidrar till normalisering av lipider, minskar innehållet av malonaldehyd i blodet, vilket leder till en signifikant minskning av lipidperoxidationen. Hos djur leder glimepirid till en signifikant minskning av bildningen av aterosklerotiska plack.

Minskar graden av oxidativ stress, som ständigt förekommer hos patienter med typ 2 diabetes mellitus. Glimepirid ökar innehållet i endogen a-tokoferol, katalasaktivitet, glutationperoxidas och superoxiddismutas.

Kardiovaskulära effekter. Genom de ATP-känsliga kaliumkanalerna (se ovan) påverkar sulfonylureaderivaten också CAS. Jämfört med traditionella sulfonylurea-derivat har glimepirid en signifikant lägre effekt på CVS, vilket kan förklaras av den specifika karaktären av dess interaktion med den ATP-känsliga kaliumkanalen som är bindande för den.

Hos friska frivilliga personer är den minsta effektiva dosen av glimepirid 0,6 mg. Effekten av glimepirid är dosberoende och reproducerbar. Det fysiologiska svaret på fysisk aktivitet (minskad insulinsekretion) samtidigt som glimepirid kvarstår.

Det finns inga signifikanta skillnader i effekt beroende på om läkemedlet togs 30 minuter före en måltid eller precis före en måltid. Hos patienter med diabetes mellitus kan tillräcklig metabolisk kontroll uppnås inom 24 timmar med en enda dos av läkemedlet. Vidare uppnåddes också en tillräcklig metabolisk kontroll i en klinisk studie hos 12 av 16 patienter med njurinsufficiens (Cl creatinin 4-79 ml / min).

Kombinationsbehandling med metformin. Hos patienter med otillräcklig metabolisk kontroll vid användning av maximal dos glimepirid kan kombinationsterapi med glimepirid och metformin initieras. Två studier i kombinationsterapi har visat en förbättring av metabolisk kontroll jämfört med behandlingen vid varje av dessa läkemedel separat.

Kombinationsbehandling med insulin. Hos patienter med otillräcklig metabolisk kontroll kan användning av maximala doser glimepirid initieras genom samtidig insulinbehandling. Enligt resultaten från två studier, med användning av denna kombination, uppnås samma förbättring av metabolisk kontroll som vid användning av endast ett insulin; kombinationsterapin kräver emellertid en lägre dos insulin.

Användning hos barn. Det finns otillräcklig mängd data på läkemedlets långsiktiga effekt och säkerhet hos barn.

farmakokinetik

Vid upprepad användning av glimepirid i en daglig dos på 4 mg Cmax i serum uppnås efter ca 2,5 timmar och är 309 ng / ml. Det finns ett linjärt förhållande mellan dos och Cmax glimepirid i plasma, samt mellan dos och AUC. Vid intag av glimepirid är dess absoluta biotillgänglighet fullständig. Äta har ingen signifikant effekt på absorptionen, förutom en liten avmattning i sin hastighet. För glimepirid kännetecknas av mycket låg Vd (ca 8,8 liter), ungefär lika med Vd albumin, en hög grad av bindning till plasmaproteiner (mer än 99%) och låg clearance (ca 48 ml / min). Genomsnittlig t1/2, bestämt av serumkoncentrationer under betingelser för upprepad administrering av läkemedlet, är ungefär 5-8 timmar. Efter mottagande av höga doser är det en liten ökning i T1/2.

Efter en singeldos glimepirid oralt utsöndras 58% av dosen av njurarna och 35% av dosen genom tarmen. Oförändrat glimepirid detekteras ej i urinen.

I urinen och avföringen identifierades två metaboliter som härrörde från metabolism i levern (främst med hjälp av CYP2C9), en av dem var hydroxi-derivat och det andra karboxiderivatet. Efter oral administrering av glimepiridterminalen T1/2 Dessa metaboliter var 3-5 respektive 5-6 h.

Glimepirid utsöndras i bröstmjölk och tränger in i placentaskärmen.

Jämförelse av single och multipel (en gång om dagen) intag av glimepirid avslöjade inte signifikanta skillnader i farmakokinetiska parametrar; Det finns deras mycket låga variationer mellan olika patienter. Signifikant ackumulering av läkemedlet är frånvarande.

Farmakokinetiska parametrar är likartade hos patienter av olika kön och olika åldersgrupper. Patienter med nedsatt njurfunktion (med lågt kreatininclearance) tenderar att öka clearance av glimepirid och minska dess genomsnittliga koncentrationer i blodserum, vilket sannolikt beror på snabbare eliminering av läkemedlet på grund av lägre proteinbindning. I denna kategori av patienter finns således ingen ytterligare risk för läkemedelsackumulering.

Indikationer drog Amaryl ®

Typ 2 diabetes mellitus (i monoterapi eller i kombinationsbehandling med metformin eller insulin).

Kontra

Överkänslighet mot glimepirid eller till något hjälpämne av läkemedlet, andra sulfonylureendivat eller sulfatläkemedel (risk för att utveckla överkänslighetsreaktioner);

typ 1 diabetes;

diabetisk ketoacidos, diabetisk prekoma och koma;

svår abnorm leverfunktion (brist på erfarenhet vid klinisk användning)

svår njursvikt, inkl. hos patienter på hemodialys (brist på erfarenhet vid klinisk användning)

sällsynta ärftliga sjukdomar, såsom galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption;

barns ålder (brist på erfarenhet vid klinisk användning).

under de första veckorna av behandlingen (ökad risk för hypoglykemi). I närvaro av riskfaktorer för utveckling av hypoglykemi (se avsnittet "Särskilda instruktioner") kan du behöva justera dosen av glimepirid eller hela behandlingen.

med sammanhängande sjukdomar under behandling eller med förändring i patienters livsstil (förändring i kost och måltider, ökning eller minskning i fysisk aktivitet);

i händelse av insufficiens av glukos-6-fosfatdehydrogenas;

i strid med absorptionen av mat och droger i matsmältningssystemet (tarmobstruktion, tarmpares).

Typ 1 diabetes. - Diabetisk ketoacidos, diabetisk prekom och koma. - Överkänslighet mot glimepirid eller till något hjälpämne av läkemedlet, till andra sulfonylureendivat eller andra sulfanilamidpreparat (risk för att utveckla överkänslighetsreaktioner). - Allvarlig abnorm leverfunktion (ingen klinisk erfarenhet av appliceringen). - Allvarlig njursvikt, inklusive hos patienter med hemodialys (brist på erfarenhet vid klinisk användning). - Graviditet och amning. - Barnens ålder (brist på erfarenhet vid klinisk användning). - Sällsynta ärftliga sjukdomar, såsom galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Använd under graviditet och amning

Glimepirid är kontraindicerat för användning hos gravida kvinnor. Vid planerad graviditet eller om graviditeten inträffar ska kvinnan överföras till insulinbehandling.

Glimepirid tränger in i bröstmjölk, så det kan inte tas under amning. I det här fallet måste du byta till insulinbehandling eller sluta amma.

Biverkningar

Biverkningsfrekvensen bestämdes i enlighet med WHO-klassificeringen: mycket ofta (≥10%); ofta (≥1%, ® hypoglykemi kan utvecklas, vilket, liksom vid användning av andra sulfonylureendivat, kan vara förlängt.

Symptom på hypoglykemi är: huvudvärk, svåra känsla av illamående, illamående, kräkningar, trötthet, sömnighet, sömnstörningar, ångest, aggression, nedsatt koncentration och hastighet på psykomotoriska reaktioner, depression, förvirring, talproblem, afasi, synstörningar, tremor, pares, sensoriska störningar, yrsel, förlust av självkontroll, hjälplöshet, delirium, cerebrala anfall, sömnighet eller förlust av medvetenhet, jämn koma, grundad andning, bradykardi.

Dessutom kan det finnas manifestationer av adrenerg motreglering som svar på utvecklingen av hypoglykemi, såsom: ökad svettning, kall och fuktig hud, ökad ångest, takykardi, ökat blodtryck, angina, känsla av hjärtslag och hjärtrytmstörningar.

Den kliniska bilden av svår hypoglykemi kan likna en stroke. Symtom på hypoglykemi försvinner nästan alltid efter eliminering.

Viktökning När du tar glimepirida, liksom andra sulfonylureendivat, är en ökning av kroppsvikt möjlig (frekvens okänd).

På visionsorganets sida: Vid behandling (särskilt i början) kan övergående visuella störningar på grund av förändring i glukoskoncentrationen i blodet uppstå. Deras orsak är en tillfällig förändring i linsens svullnad, beroende på koncentrationen av glukos i blodet, och på grund av detta - en förändring i linsens brytningsindex.

På mag-tarmkanalens del: Sällsynt - illamående, kräkningar, känsla av tyngd eller överflöd i området med epigastri, buksmärta, diarré.

På lever- och gallvägarna: i vissa fall - hepatit, ökad aktivitet av leverenzymer och / eller kolestas och gulsot, vilket kan utvecklas till livshotande leverfel, men kan vända om när läkemedlet avbryts.

Från sidan av blod och lymfsystemet: sällan - trombocytopeni; i vissa fall leukopeni, hemolytisk anemi, erytrocytopeni, granulocytopeni, agranulocytos och pancytopeni. När postmarketing användes av läkemedlet rapporterades fall av allvarlig trombocytopeni med trombocytantal mindre än 10 000 / μl och trombocytopenisk purpura (frekvens okänd).

På immunsystemet: sällan - allergiska och pseudo-allergiska reaktioner, såsom klåda, urtikaria, hudutslag. Sådana reaktioner har nästan alltid en mild form, men kan bli svåra reaktioner med andfåddhet, en kraftig minskning av blodtrycket, som ibland utvecklas till anafylaktisk chock. Om symptom på urtikaria uppträder, kontakta omgående läkare. Eventuell korsallergi med andra sulfonylureaderivater, sulfonamider eller liknande ämnen; i vissa fall allergisk vaskulit.

På hudens och subkutanvävnadens sida: i vissa fall - fotosensibilisering; frekvensen är okänd - alopeci.

Laboratorie- och instrumentdata: i vissa fall - hyponatremi.

interaktion

Glimepirid metaboliseras av cytokrom P4502C9 (CYP2C9), som måste beaktas vid samtidig användning med inducerare (till exempel rifampicin) eller hämmare (till exempel flukonazol) CYP2C9.

Potentiering av hypoglykemisk verkan och i vissa fall kan den associerade utvecklingen av hypoglykemi observeras i kombination med något av följande läkemedel: insulin och andra hypoglykemiska medel för oral administrering, ACE-hämmare, anabola steroider och manliga könshormoner, kloramfenikol, kumarinderivat, cyklofosfamid, disopyramid fenfluramin, feniramidol, fibrater, fluoxetin, guanetidin, ifosfamid, MAO-hämmare, flukonazol, para-aminosalicylsyra, pentoxifyllin (hög parenteral s dos), fenylbutazon, azapropazon, oxifenbutazon, probenecid, kinoloner, salicylater, sulfinpyrazon, klaritromycin, sulfonamider, tetracykliner, tritokvalin, trofosfamid.

Försvagningen av den hypoglykemiska effekten och den därtill hörande ökningen av glukoskoncentrationen i blodet kan observeras i kombination med ett av följande läkemedel: acetazolamid, barbiturater, GCS, diazoxid, diuretika, epinefrin och andra sympatomimetika, glukagon, laxermedel (med långvarig användning), nikotinsyra (i höga doser), östrogener och progestogener, fenotiaziner, fenytoin, rifampicin, jodhaltiga sköldkörtelhormoner.

Blockerare H2-histaminreceptorer, beta-blockerare, klonidin och reserpin kan både stärka och försvaga den hypoglykemiska effekten av glimepirid. Under påverkan av sympatholytiska medel, såsom beta-adrenerge blockerare, klonidin, guanetidin och reserpin, kan tecken på adrenerg motreglering som svar på hypoglykemi minska eller vara frånvarande.

Mot bakgrund av glimepiridintag kan effekten av kumarinderivat förbättras eller försvagas.

Singel eller kronisk dricks kan både stärka och försvaga den hypoglykemiska effekten av glimepirid.

Gallsyra-sekvestranter associeras med glimepirid och minskar absorptionen av glimepirid minst 4 timmar innan du tar hjulet, ingen interaktion observeras. Därför måste glimepirid tas minst 4 timmar innan du tar rullstolen.

Dosering och administrering

Ta emot läkemedlet Amaryl ®

Inuti, utan att tugga, dricker du ner med tillräcklig mängd vätska (ca 0,5 koppar). Om nödvändigt kan Amaryl®-tabletter delas upp längs riskerna i 2 lika delar.

I regel bestäms dosen av Amaryl ® av målkoncentrationen av glukos i blodet. Den minsta dosen som är tillräcklig för att uppnå den nödvändiga metaboliska kontrollen bör tillämpas.

Under behandling med Amaryl ® är det nödvändigt att regelbundet bestämma glukoskoncentrationen i blodet. Dessutom rekommenderas regelbunden övervakning av glykerade hemoglobinnivåer.

Ett felaktigt intag av läkemedlet, till exempel att hoppa över en vanlig dos, ska aldrig fyllas på genom det senare intaget av en högre dos.

Patientens åtgärder vid fel när du tar drogen (i synnerhet när du hoppar över en vanlig dos eller hoppar över en måltid) eller i situationer där det inte går att ta drogen ska diskuteras av patienten och läkaren i förväg.

Inledande dos och dosval

Den initiala dosen är 1 mg glimepirid 1 gång per dag.

Om nödvändigt kan dagsdosen gradvis (med mellan 1-2 veckor) ökas. Det rekommenderas att öka dosen under regelbunden kontroll av glukoskoncentrationen i blodet och i enlighet med följande dosförhöjning: 1 mg - 2 mg - 3 mg - 4 mg - 6 mg (-8 mg).

Dosintervall hos patienter med välkontrollerad diabetes mellitus

Den dagliga dosen hos patienter med välkontrollerad diabetes mellitus är vanligtvis 1-4 mg glimepirid. En daglig dos på mer än 6 mg är effektivare hos endast ett litet antal patienter.

Tiden för att ta läkemedlet och dosfördelningen under dagen bestäms av läkaren beroende på patientens livsstil vid en given tidpunkt (måltidstid, mängd fysisk ansträngning).

Vanligtvis är det tillräckligt att ta ett enda läkemedel under dagen. Det rekommenderas att hela dosen av läkemedlet i detta fall tas omedelbart före en fullständig frukost eller om den inte togs vid den tiden, omedelbart före den första huvudmåltiden. Det är väldigt viktigt att inte hoppa över måltider efter att ha tagit pillerna.

Eftersom förbättrad metabolisk kontroll är förknippad med ökad insulinkänslighet kan behovet av glimepirid minska under behandlingen. För att undvika utveckling av hypoglykemi är det nödvändigt att omedelbart minska dosen eller sluta ta Amaryl ®.

Villkor där dosjustering av glimepirid kan också krävas:

- viktminskning hos en patient

- förändringar i patientens livsstil (förändring i kost, måltider, mängd fysisk aktivitet);

- Förekomsten av andra faktorer som leder till mottaglighet för utveckling av hypoglykemi eller hyperglykemi (se avsnittet "Särskilda instruktioner").

Glimepiridbehandling är vanligtvis långsiktig.

Överföring av en patient från ett annat hypoglykemiskt medel för oral administrering till Amaryl ®

Det finns ingen exakt relation mellan doserna av preparatet Amaryl ® och andra orala hypoglykemiska medel. När ett annat hypoglykemiskt medel för oral administrering ersätts med preparatet Amaryl ® rekommenderas att proceduren för administrationen är densamma som vid den ursprungliga recepten av preparatet Amaryl ®, behandlingen bör börja med en låg dos av 1 mg (även om patienten överförs till Amaryl ® från den maximala dosen av en annan hypoglykemisk oral beredning). En eventuell dosökning bör ske i steg, med beaktande av reaktionen på glimepirid i enlighet med ovanstående rekommendationer.

Det är nödvändigt att överväga styrkan och varaktigheten av effekten av det tidigare orala hypoglykemiska medlet. Behandlingsavbrott kan krävas för att undvika sammanfattningar av effekter som kan öka risken för hypoglykemi.

Används i kombination med metformin

Hos patienter med otillräckligt kontrollerad diabetes mellitus kan behandling med högsta dagliga dosen eller glimepirid eller metformin initieras med en kombination av dessa två läkemedel. I det här fallet fortsätter den tidigare behandlingen med antingen glimepirid eller metformin vid samma dosnivå och ytterligare administrering av metformin eller glimepirid startas från en låg dos, vilken sedan titreras beroende på målmetabolsk kontrollnivå upp till den maximala dagliga dosen. Kombinationsbehandling bör inledas under strikt medicinsk övervakning.

Används i kombination med insulin

Patienter med otillräckligt kontrollerad diabetes mellitus, samtidigt som de tar maximala dagliga doser glimepirid, kan samtidigt ges insulin. I detta fall förblir den sista dosen glimepirid som tilldelats patienten oförändrad. I detta fall börjar insulinbehandling med låga doser, som gradvis ökar under kontroll av koncentrationen av glukos i blodet. Kombinerad behandling kräver noggrann medicinsk övervakning.

Användning hos patienter med njursvikt. Det finns en begränsad mängd information om användningen av läkemedlet hos patienter med njurinsufficiens. Patienter med nedsatt njurfunktion kan vara känsligare för den hypoglykemiska effekten av glimepirid (se avsnittet Farmakokinetik, Kontraindikationer).

Användning hos patienter med leverfel. Det finns en begränsad mängd information om användningen av läkemedlet vid leversvikt (se "Kontraindikationer").

Användning hos barn. Data om användningen av läkemedlet hos barn är inte tillräckligt.

överdos

Symtom: Akut överdosering, såväl som långvarig behandling med för höga doser glimepirid kan leda till utveckling av allvarlig livshotande hypoglykemi.

Behandling: Så snart en överdosning upptäcks är det nödvändigt att informera läkaren omedelbart. Hypoglykemi kan nästan alltid stoppas snabbt genom att ta kolhydrater omedelbart (glukos eller sockerkub, söt fruktjuice eller te). I detta avseende borde patienten alltid bära med sig minst 20 g glukos (4 stycken socker) med sig. Sötningsmedel är ineffektiva vid behandling av hypoglykemi.

Till dess att läkaren bestämmer att patienten är ute av fara, behöver patienten noggrann medicinsk övervakning. Man bör komma ihåg att hypoglykemi kan återupptas efter den initiala återhämtningen av glukoskoncentrationen i blodet.

Om en patient som lider av diabetes behandlas av olika läkare (till exempel under sin vistelse på sjukhus efter en olycka, under sjukdom på helgerna) måste han informera dem om sin sjukdom och tidigare behandling.

Ibland behöver en patient bli sjukhus, även om det bara är en försiktighetsåtgärd. Signifikant överdosering och allvarlig reaktion med manifestationer som medvetslöshet eller andra allvarliga neurologiska störningar är brådskande medicinska tillstånd och kräver omedelbar behandling och sjukhusvistelse.

Vid patientens medvetslöshet är det nödvändigt att / i införandet av en koncentrerad lösning av dextros (glukos) (för vuxna som börjar med 40 ml av en 20% lösning). Alternativt kan vuxna ha en glukagon in / in, p / c eller i / m, till exempel i en dos av 0,5-1 mg.

Vid behandling av hypoglykemi på grund av oavsiktlig användning av Amaryl ® hos spädbarn eller småbarn bör dosen av dextros noggrant anpassas för risken för farlig hyperglykemi och införandet av dextros bör utföras under konstant kontroll av blodglukoskoncentrationen.

Vid överdosering av Amaryl ® kan krävas gastrisk spolning och aktivt kol.

Efter snabb återhämtning av blodglukoskoncentrationen är det nödvändigt att utföra en lägre dos av intravenös dextroslösning för att förhindra återupptagande av hypoglykemi. Koncentrationen av glukos i blodet hos sådana patienter ska övervakas ständigt i 24 timmar. I allvarliga fall med långvarig hypoglykemi kan risken att minska koncentrationen av glukos i blodet till en hypoglykemisk nivå kvarstå i flera dagar.

Särskilda instruktioner

Speciellt kliniska stressiga tillstånd, såsom trauma, operation, infektioner med febertemperaturer, metabolisk kontroll kan förvärras hos patienter med diabetes, och de kan behöva överföras tillfälligt till insulinbehandling för att upprätthålla adekvat metabolisk kontroll.

Under de första veckorna av behandlingen kan risken för hypoglykemi öka, och därför behövs särskilt noggrann övervakning av glukoskoncentrationen i blodet.

Faktorer som bidrar till risken för hypoglykemi inkluderar:

- tålmodighet eller oförmåga (oftare observerad hos äldre patienter) att samarbeta med läkaren;

- undernäring, oregelbundet matintag eller missade måltider;

- obalans mellan träning och kolhydratintag;

- dricka alkohol, speciellt i kombination med att hoppa över måltiderna

- svårt nedsatt njurfunktion

- svår leverfunktion (hos patienter med svår leverdysfunktion indikeras insulinbehandling, åtminstone tills metabolisk kontroll uppnås);

- några dekompenserade endokrina störningar som försämrar kolhydratmetabolism eller adrenerg motreglering som svar på hypoglykemi (till exempel en viss dysfunktion i sköldkörteln och den främre hypofysen, binjurinsufficiens);

- Samtidig mottagning av vissa droger (se "Interaktion");

- får glimepirid i avsaknad av bevis för mottagning.

Behandling av sulfonylurea, som inkluderar glimepirid kan leda till utveckling av hemolytisk anemi, så i patienter med brist på glukos-6-fosfatdehydrogenas för att vara särskilt försiktiga i utseende av glimepirid och bättre använda hypoglykemiska medel, icke-sulfonylkarbamid.

När det gäller ovanstående riskfaktorer för utveckling av hypoglykemi kan det vara nödvändigt att justera dosen av glimepirid eller hela behandlingen. Detta gäller också förekomst av sammankopplade sjukdomar under behandling eller förändring av patientens livsstil.

De symptom på hypoglykemi som återspeglar den adrenerga motreglering av kroppen som svar på hypoglykemi (se "Biverkningar") kan vara milda eller frånvarande med gradvis utveckling av hypoglykemi hos äldre patienter, patienter med neuropati i det autonoma nervsystemet eller patienter som får beta adrenerge blockerare, klonidin, reserpin, guanetidin och andra sympatolytiska medel.

Hypoglykemi kan snabbt elimineras genom att omedelbart ta snabb uppslutning av kolhydrater (glukos eller sackaros).

Liksom vid intaget av andra sulfonylureaderivat, trots hypoglykemi, kan hypoglykemi återupptas. Patienterna bör därför förbli under konstant övervakning.

Vid allvarlig hypoglykemi krävs omedelbar behandling och observation av en läkare, och i vissa fall sjukhusvård av patienten.

Under behandling med glimepirid krävs regelbunden övervakning av leverfunktionen och den perifera blodbilden (särskilt antalet leukocyter och blodplättar).

Eftersom vissa biverkningar, såsom svår hypoglykemi, allvarliga förändringar i blodbilden, allvarliga allergiska reaktioner, leversvikt, kan under vissa omständigheter utgöra ett hot mot livet, vid oönskade eller allvarliga reaktioner, ska patienten genast underrätta den behandlande läkaren om dem och Under alla omständigheter, fortsätt inte att ta drogen utan hans rekommendation.

Påverkan på förmågan att köra fordon och andra mekanismer. Vid utveckling av hypoglykemi eller hyperglykemi, särskilt vid behandlingens början eller efter förändrad behandling, eller när läkemedlet inte tas regelbundet, är en minskning av uppmärksamhet och hastighet av psykomotoriska reaktioner möjlig. Detta kan påverka patientens förmåga att köra fordon eller andra mekanismer.

Släpp formulär

Tabletter, 1 mg, 2 mg, 3 mg, 4 mg.

För dosering 1 mg

Vid 30 flikar. i en blister av PVC / aluminiumfolie. 1, 2, 3 eller 4 bl. placeras i en kartonglåda.

För doser av 2 mg, 3 mg, 4 mg

Vid 15 flikar. i en blister av PVC / aluminiumfolie. På 2, 4, 6 eller 8 bl. placeras i en kartonglåda.

tillverkare

Sanofi S.P.A., Italien. Stabilimento di Scoppoto, Strada Statale 17, km 22, I-67019 Scoppoto (L'Aquilla), Italien.

Den juridiska personen i vars namn registreringsbeviset utfärdas. Sanofi-Aventis Deutschland GmbH, Tyskland

Krav från konsumenter till adressen i Ryssland. 125009, Moskva, st. Tverskaya, 22.

Tel: (495) 721-14-00; fax: (495) 721-14-11.

Försäljningsvillkor för apotek

Förvaringsförhållanden läkemedel Amaryl ®

Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarheten för läkemedlet Amaryl ®

Använd inte efter utgångsdatumet på förpackningen.

Läs Mer Om Diabetes

Symptom På Diabetes

Glykemiskt Index