Metformin (metformin)

• Skäl

Detta material beskriver verkningsmekanismen för metformin, ett populärt oralt hypoglykemiskt läkemedel som ordineras för behandling av typ 2-diabetes, liksom för personer som är överviktiga och överviktiga. Metformin förhindrar utveckling av kardiovaskulära sjukdomar och komplikationer av diabetes mellitus, hjälper kroppen att öka insulinkänsligheten.

Trots populariteten är inte effekten av metformin på människokroppen helt förstådd. Metformin kallas också "bestseller, inte läst till slutet". Olika studier genomförs aktivt fram till idag, och forskare upptäcker nya aspekter av detta läkemedel och avslöjar dess ytterligare fördelaktiga egenskaper och biverkningar.

Det är känt att Världshälsoorganisationen erkände metformin som en av de mest effektiva och säkra medicinerna som används i hälsovårdssystemet.

Å andra sidan, även om Metformin upptäcktes 1922, var det bara 1995 att det användes i USA. Och i Tyskland är metformin fortfarande inte ett receptbelagt läkemedel och tyska läkare förskriver inte det.

Verkningsmekanism för metformin

Metformin aktiverar utsöndringen av leverenzym AMP-aktiverat proteinkinas (AMPK), vilket är ansvarigt för metabolism av glukos och fett. Aktivering av AMPA är nödvändig för inhiberande effekt av metformin på glukoneogenes i levern.

Förutom att undertrycka glukoneogenesprocessen i levern ökar metformin vävnadskänsligheten mot insulin, ökar perifer glukosupptagning, ökar fettsyraoxidationen och minskar glukosabsorptionen från mag-tarmkanalen.

Mer enkelt, efter hög kolhydratmat kommer in i kroppen, börjar bukspottkörtelns insulin att utsöndras för att upprätthålla blodsockernivåer i det normala intervallet. Kolhydrater som ingår i mat smälts i tarmarna och omvandlas till glukos, vilket kommer in i blodomloppet. Med insulin levereras det till cellerna och blir tillgängligt för energi.

Lever och muskler har förmåga att lagra överflödigt glukos, och det är också lätt att släppa det i blodomloppet om det behövs (till exempel under hypoglykemi under fysisk ansträngning). Dessutom kan levern lagra glukos från andra näringsämnen, till exempel från fetter och aminosyror (byggstenar av proteiner).

Den viktigaste effekten av metformin är inhiberingen (undertryckningen) av glukosproduktionen i levern, som är karakteristisk för typ 2-diabetes.

En annan effekt av läkemedlet uttrycks för att fördröja absorptionen av glukos i tarmen, vilket medger att man får lägre nivåer av glukos i blodet efter måltider (postprandial sockernivån i blodet) samt att öka cellernas känslighet för insulin (målceller börjar reagera snabbare mot insulin, vilket utsöndras genom glukosupptagning).

Dr R. Bernsteins anmärkningar om metformin: "Att ta metformin har några ytterligare positiva egenskaper - det minskar förekomsten av cancer och undertrycker hungerhormonghrelin, vilket minskar tendensen att översvämmas. Men enligt min erfarenhet är inte alla metforminanaloger lika effektiva. Jag förskriver alltid Glucophage, även om det är något dyrare än dess motsvarigheter "(Diabetes Soluton, 4 utgåva.

Hur snabbt fungerar metformin?

Efter oral administrering absorberas Metformin tablett i mag-tarmkanalen. Aktiviteten av det aktiva ämnet börjar 2,5 timmar efter intag och efter 9-12 timmar utsöndras av njurarna. Metformin kan ackumuleras i lever, njurar och muskelvävnad.

dos

I början av behandlingen ordineras metformin vanligtvis två till tre gånger om dagen före eller efter måltider på 500-850 mg. Efter en 10-15-dagars kurs utvärderas effektiviteten av dess verkan på blodsockernivåer och vid behov ökar dosen av läkemedlet under överinseende av en läkare. Dosen av metformin kan ökas till 3000 mg. per dag, uppdelad i 3 ekvivalenta doser.

Om blodsockernivån inte faller till normalt, övervägs frågan om utnämning av kombinationsbehandling. Metformin-kombinationsprodukter finns tillgängliga på ryska och ukrainska marknaderna och inkluderar: Pioglitazon, Vildagliptin, Sitagliptin, Saksagliptin och Glibenclamide. Det är också möjligt att utse en kombinerad insulinbehandling.

Långverkande metformin och dess analoger

För att bli av med gastrointestinala sjukdomar och förbättra patienternas livskvalitet, i Frankrike utvecklades metformin för långvarig åtgärd. Glyukofazh Long - ett läkemedel med långsam absorption av den aktiva substansen, som endast kan tas 1 gång per dag. Detta förfarande förhindrar uppkomsten av toppkoncentrationer av metformin i blodet, har en fördelaktig effekt på toleransen för metformin och minskar förekomsten av problem med matsmältningen.

Absorption av förlängd metformin uppträder i övre matsmältningsorganet. Forskare har utvecklat ett gel-diffusionssystem GelShield ("gel inuti gelén"), vilket hjälper metformin gradvis och jämnt ut från tablettformen.

Analoger av metformin

Det ursprungliga läkemedlet är franska Glyukofazh. Det finns många analoger (generika) av metformin. Dessa inkluderar ryska läkemedel Gliformin, Novoformin, Formetin och Metformin-Richter, Tyska Metfohamma och Siofor, Kroatiens Formin Pliva, Argentinska Bagomet, Israeliska Metformin-Teva, Slovakiska Metformin Zentiva.

Analoger av långverkande metformin och deras kostnad

Biverkningar av metformin

• Sällan (i mer än 10% av fallen) uppstår problem med mag-tarmkanalen (kräkningar, illamående, diarré, uppblåsthet, buksmärtor). I sådana fall måste metformin tas med måltider för att inte irritera matsmältningssystemet. Vid akut gastrointestinala störningar ska metformin stoppas.
• En kraftig minskning av blodsockret (hypoglykemi) kan inträffa efter överdriven alkoholintag under behandling med metformin (alkoholen sänker blodsockernivån).
• Vitamin B12-brist observeras hos cirka 5% av alla som tar metformin, vilket är ungefär dubbelt så högt som normalt. Risken för vitamin B12-brist ökar med långvarig användning av läkemedlet - hos 30% av patienterna som tagit Metformin i 10-12 år fanns det någon grad av brist på detta vitamin. Därför rekommenderas ett extra intag av vitamin B12.
• Förändring i smak.
• Med långvarig användning, såväl som när du tar drogen, tillsammans med stora doser alkohol kan det finnas en hög nivå av mjölksyra i blodet (mjölksyraacidos).

Mjölksyra och metformin

Laktinsyreos (lakticidemi, mjölksyra, mjölksyraos, mjölksyraos) är en sällsynt men mycket farlig sjukdom, ofta dödlig. Kroppen surgörs med mjölksyra, mekanismen för laktatutnyttjande i levern och musklerna är blockerad. Hälften av fallen med svår mjölksyraos är hos patienter med typ 2-diabetes.

Risken för laktacidos ökar med en kombination av metforminintag med en stor mängd alkohol. Det är därför att ta metformin är kontraindicerat hos patienter med alkoholism.

Patienter som tar metformin eller dess analoger får dricka alkohol i måttliga mängder med kolhydrathaltig mat sällan.

Risken att utveckla mjölksyraosion är patienter med nedsatt lever- och njurefunktion. Det finns också risker för sjukdomar där det finns vävnadshypoxi (hjärtsvikt, lungemboli, hjärtinfarkt, chocktillstånd).

Kontra

Metformin är kontraindicerat i följande fall:

• Med absolut insulinbrist - med diabetes mellitus typ 1, diabetisk ketoacidos eller diabetisk koma är metformin helt oacceptabelt (kontraindicerat).
• Vid allvarlig njursjukdom (akut nefrit, nefroscleros) och njursvikt.
• Vid leverfel.
• När alkoholism, för Alkohol provocerar försurning av kroppen med mjölksyra, så det finns risk för laktatacidos.
• Med instabil hjärtsvikt, hjärtinfarkt, hjärt- (kardiogent chock).
• Med allvarlig infektion i kroppen.
• Om du misstänker att emfysem hos en patient finns, ökar risken för mjölksyraosion.
• Före en operation, där narkos eller anestesi planeras, före en medicinsk undersökning med intravaskulär injektion av kontrastmedel genom blodet ska metformin stoppas 24-48 timmar före behandlingens början på grund av risken för utveckling av blodsirade.

Hur påverkar metformin lever och njurar?

Metformin kan ha biverkningar på lever och njure, så det är förbjudet att ta det hos patienter med kroniska sjukdomar (med kronisk njursvikt, hepatit, cirros, etc.).

Metformin bör undvikas hos patienter med levercirros, eftersom läkemedlets verkan sker direkt i levern och kan orsaka förändringar i det eller leda till svår hypoglykemi, som blockerar syntesen av glukoneogenes. Kanske bildandet av leverfetma.

I vissa fall har metformin en positiv effekt på leversjukdom, så leverns tillstånd när man tar detta läkemedel ska noggrant övervakas.

Vid kronisk hepatit bör metformin överges, eftersom leversjukdom kan förvärras. I detta fall är det lämpligt att tillgripa insulinbehandling, eftersom insulin går direkt in i blodet, omger levern eller förskriver behandling med sulfonylureor.

Inga biverkningar av metformin på en hälsosam lever hittades.

Du kan läsa mer på vår hemsida om att ta metformin för njursjukdom.

Hur fungerar metformin på gravida kvinnor med graviditetsdiabetes?

Utnämning av metformin till gravida kvinnor är inte en absolut kontraindikation, okompenserad graviditetsdiabetes är mycket mer skadlig för barnet. Insulin är emellertid vanligare ordinerat för behandling av graviditetsdiabetes. Detta förklaras av de kontroversiella resultaten av forskning om effekterna av metformin på gravida patienter.

En av studierna som utfördes i USA visade att metformin är säkert under graviditeten. Kvinnor med graviditetsdiabetes som tog Metformin hade lägre viktökning under graviditeten än insulinpatienter. Barn födda till kvinnor som fick metformin hade en mindre ökning av visceralt fett, vilket gör dem mindre benägna mot insulinresistens under senare livscykel.

I djurförsök observerades ingen negativ effekt av metformin på utveckling av fosterfoster.

Trots detta, i vissa länder rekommenderas inte metformin för gravida kvinnor. Till exempel, i Tyskland är receptet för detta läkemedel under graviditet och graviditetsdiabetes officiellt förbjudet, och patienter som vill ta det tar alla risker och betalar för sig själva. Enligt tyska läkare kan metformin ha en skadlig effekt på fostret och utgör dess förutsättning för insulinresistens.

När laktation ska överge metformin, eftersom han hamnar i bröstmjölk Amning med metformin ska avbrytas.

Hur hanterar metformin på äggstockarna?

Metformin används oftast för att behandla typ 2-diabetes, men det ordineras också för polycystiskt ovariesyndrom (PCOS) på grund av sambandet mellan dessa sjukdomar, eftersom polycystiskt ovariesyndrom är ofta associerat med insulinresistens.

Kliniska studier avslutade 2006-2007 konstaterade att effekten av metformin vid polycystisk ovariesjukdom inte var bättre än placebo och att metformin i kombination med klomifen inte var bättre än att ta emot klomifen enbart.

I Storbritannien rekommenderas inte förskrivning av metformin som förstahandsbehandling för polycystiskt äggstockssyndrom. Som en rekommendation indikeras klomifen och behovet av livsstilsförändringar betonas oavsett läkemedelsbehandling.

Metformin för kvinnlig infertilitet

Ett antal kliniska studier har visat effektiviteten av metformin i infertilitet, tillsammans med klomifen. Metformin ska användas som andra läkemedel om behandling med klomifen har visat sig vara ineffektivt.

En annan studie rekommenderar att Metformin ordineras utan förbehåll som primärt behandlingsalternativ, eftersom det har en positiv effekt inte bara på anovulering utan även på insulinresistens, hirsutism och fetma, vilket ofta observeras i PCOS.

Prediabet och metformin

Metformin kan ges i pre-diabetes (personer som riskerar att utveckla typ 2-diabetes), vilket minskar deras chanser att utveckla sjukdomen, även om intensiv träning och en kolhydratbegränsad diet är mycket att föredra för detta ändamål.

I Förenta staterna genomfördes en studie enligt vilken en grupp ämnen fick metformin, medan den andra gick in för sport och följde en diet. Som ett resultat var förekomsten av diabetes i gruppen med en hälsosam livsstil 31% mindre än för prediabetiker som tog metformin.

Här är vad de skriver om prediabet och metformin i en enda vetenskaplig recension publicerad på PubMed, en engelskspråkig databas för medicinska och biologiska publikationer (PMC4498279):

"Människor med förhöjda blodsockernivåer, som inte är diabetiker, riskerar att utveckla typ 2-diabetes, den så kallade" prediabetes ". Termen prediabetes gäller vanligtvis glukos med fast fastande plasma (nedsatt fastande glukos) och / eller plasmaglukos, levererad 2 timmar efter det muntliga glukostoleransprovet med 75 g socker (nedsatt glukostolerans). I USA började även den övre gränsen för glykerade hemoglobin (HbA1c) betraktas som före diabetes.
Personer med före diabetes har ökad risk för mikrovaskulär skada och utveckling av makrovaskulära komplikationer, som liknar de långsiktiga komplikationerna hos diabetes. Uppskjutande eller reversering av progressionen av minskad insulinkänslighet och störning av p-cellfunktionen är nyckeln till att förebygga typ 2-diabetes.

Många åtgärder som syftar till viktminskning har utvecklats: farmakologisk behandling (metformin, tiazolidindioner, akarbos, basala insulininjektioner och viktminskning) samt bariatrisk kirurgi. Dessa åtgärder syftar till att minska risken för att utveckla typ 2-diabetes hos personer med diabetes före det att positiva resultat inte alltid uppnås.

Metformin ökar insulins verkan i lever- och skelettmuskeln och dess effektivitet vid fördröjning eller förebyggande av diabetesstart har visat sig i olika stora, välplanerade, randomiserade studier,

inklusive förebyggande program för diabetes. Decennier av klinisk användning har visat att metformin i allmänhet är väl tolererat och säkert. "

Kan jag ta Metformin för viktminskning? Forskningsresultat

Enligt forskning kan metformin hjälpa vissa människor att gå ner i vikt. Det är emellertid fortfarande inte klart hur metformin leder till viktminskning.

En teori är att metformin minskar aptit, vilket är anledningen till att viktminskning uppstår. Trots det faktum att Metformin hjälper till att gå ner i vikt är detta läkemedel inte direkt avsedd för detta ändamål.

Enligt en randomiserad långtidsstudie (se: PubMed, PMCID: PMC3308305) tenderar viktminskning vid användning av metformin att uppträda successivt under en period av ett till två år. Antalet kilo som fallit varierar också bland olika människor och är förknippat med många andra faktorer - kroppens konstitution, antalet kalorier som konsumeras dagligen och livsstil. Enligt studien förlorade ämnena i genomsnitt från 1,8 till 3,1 kg efter två eller flera år av att ta metformin. Om du jämför med andra viktminskande metoder (lågkarbid dieter, hög fysisk aktivitet, svält), så är detta mer än ett blygsamt resultat.

Tanklös medicinering utan att observera andra aspekter av en hälsosam livsstil leder inte till viktminskning. Människor som följer en hälsosam kost och motion genom att ta metformin tenderar att förlora mer vikt. Detta beror på det faktum att metformin ökar hastigheten på brinnande kalorier under träning. Om du inte spelar sport, har du förmodligen inte den här fördelen.

Dessutom fortsätter någon viktminskning så länge du tar medicinen. Detta innebär att om du slutar att ta metformin finns det många chanser att återgå till originalvikten. Och även när du fortfarande tar drogen kan du långsamt börja gå upp i vikt. Metformin är med andra ord inte ett "magiskt piller" för viktminskning, i motsats till vissa människors förväntningar. Läs mer om detta i vårt material: Användning av metformin för viktminskning: recensioner, forskning, instruktion

Är metformin förskrivet för barn?

Accept av metformin hos barn och ungdomar äldre än tio år är tillåtet - detta har verifierats av olika kliniska studier. De avslöjade inga specifika biverkningar i samband med utvecklingen av barnet, men behandlingen måste utföras under överinseende av en läkare.

rön

• Metformin minskar produktionen av glukos i levern (glukoneogenes) och ökar kroppsvävnadens känslighet mot insulin.
• Trots den höga marknadsförbarheten av läkemedlet i världen är dess åtgärdsmekanism inte fullt ut förstådd, och många studier motsäger varandra.
• Acceptans av metformin i mer än 10% av fallen orsakar tarmproblem. För att lösa detta problem utvecklades ett långverkande metformin (originalen är Long Glucophage), vilket saktar absorptionen av den aktiva substansen och gör den mer mild i magen.
• Metformin ska inte tas för allvarliga leversjukdomar (kronisk hepatit, cirros) och njurar (kroniskt njursvikt, akut nefrit).
• I kombination med alkohol kan metformin orsaka en dödlig sjukdom mjölksyraos, så det är absolut förbjudet för alkoholister att ta det när de dricker stora mängder alkohol.
• Långvarig administrering av metformin orsakar brist på vitamin B12, så det är lämpligt att ta kosttillskott av detta vitamin dessutom.
• Administrering av metformin rekommenderas inte under graviditet och graviditetsdiabetes, såväl som under amning, eftersom det tränger in i mjölken.
• Metformin är inte ett "magiskt piller" för viktminskning. Att gå ner i vikt är bättre med en hälsosam kost (inklusive kolhydratrestriktion), tillsammans med fysisk aktivitet.

källor:

1. Petunina N.A., Kuzina I.A. Analoger av långvarig behandling med metformin // behandlande läkare. 2012. №3.
2. Ger metformin laktosacidos? / Cochrane Systematisk granskning: Grunderna // Medicinska och Pharmacy News. 2011. №11-12.
3. Långtidssäkerhet, tolerans och viktminskning i samband med att ta metformin vid förebyggande av diabetes mellitus (studie) / Långtidssäkerhet, tolerans och diabetesbehandling. 2012 apr; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Drogen Metformin - vad är det och varför

Om diabetes

Diabetes har blivit en av vår tids största epidemier. Antalet diabetesmedlemmar ökar gradvis - om 1994 fanns 110 miljoner diabetiker i världen, då redan 2000 177 miljoner, och som förväntat 2030 kommer märket att nå 550 miljoner människor.

I grund och botten är en ökning av förekomsten av sjukdomen beroende på typ 2-diabetes. Typ 2 diabetes mellitus är förknippad med två huvudsakliga patofysiologiska defekter - ett brott mot insulinsekretion och ett brott mot insulinets perifera verkan.

Utvecklingen av sjukdomen sker på grund av en minskning av glukostolerans och leder sedan till diabetes. Insulinresistens finns fortfarande i för-diabetisk tillstånd, men när profilen av insulinutsöndring störs utvecklas diabetes mellitus.

Typ 2-diabetes behandlas med kost, fysisk aktivitet och orala hypoglykemiska medel. Om effekten av orala läkemedel inte observeras eller kontraindiceras, börjar insulinbehandling.

Orala droger är tre huvudgrupper:

Läkemedel som stimulerar insulinutsöndring av pankreas beta-celler (ökar insulinsekretionen) - är indelade i två grupper:

• Sulfonylureapreparat - Glibenklamid, Maninil, Glipizid, Minidiab, Gliclazid, Glimepirid (Amaril);
• Prandiala glukosregulatorer - repaglinid.

Läkemedel som förbättrar insulinets perifera verkan (insulinkänslighet):

• Biguanider - Metformin;
• Tiazolidindion - Rosiglitazon (Avandia).

Läkemedel som påverkar glukosresorption - alfa glukosidashämmare - Acarbose (Glucobay)

Vad är Metformin

Metformin är ett oralt antidiabetiskt läkemedel, det tillhör gruppen biguanider. Dess hypoglykemiska effekt upprättades 1929.

Tre preparat av biguanidgruppen utvecklas - fenformin, buformin, metformin. År 1957 började kliniska prövningar med biguanider, under vilka en länk etablerades mellan användningen av dessa läkemedel och utvecklingen av mjölksyraosos, hade fenformin en 50-faldig högre risk för sjukdomen än metformin.

Som ett resultat av studien förbjöds fenformin och buformin och sedan metformin från användning. År 1977 i USA, 1978 - i Tyskland, Schweiz, Österrike, Skandinavien, 1982, i Storbritannien. År 1993, efter en omvärdering av metforminegenskaper baserat på omfattande internationell forskning, registrerades den av Food and Drug Administration i USA och även i Europa. Han är den enda representanten för biguanidgruppen som för närvarande används.

Hur gör det?

Metformin innehåller metforminhydroklorid, det minskar produktionen av glukos i levern (glukoneogenes) och ökar perifer utsöndring av glukos från musklerna. Förbättrar den perifera insulinkänsligheten, som huvudsakligen påverkar insulinnivåerna.

Används i typ 2-diabetes

Metforminbehandling är ett selektivt patofysiologiskt förhållningssätt till typ 2 diabetes mellitus, eftersom det förbättrar perifer insulininsats och därigenom minskar insulinresistensen. Enligt rekommendationerna från konsensus om behandling av diabetes mellitus bör personer med typ 2-diabetes och övervikt eller fetma välja denna åtgärd.

Huvudmålet vid behandling av typ 2-diabetes är att uppnå god glykemisk kontroll. Data från ett antal studier har visat att metformin förbättrar signifikant glykemisk kontroll hos patienter med typ 2-diabetes (signifikant minskar HbA1c-nivå - en indikator på blodglukoskontroll).

Data från den prospektiva diabetesundersökningen i Förenade kungariket (UK Prospective Diabetes Study - UKPDS) visade tydligt att förbättrad glykemisk kontroll vid typ 2-diabetes, oavsett hur detta uppnås, minskar risken för och progressionen av komplikationer av sjukdomen.

Funnit att någon minskning av HbA1c med 1%, minskar risken för alla komplikationer av diabetes. Det finns bevis på att en ökning av HbA1c över 6,5% är förknippad med risken för utveckling av makrovaskulära komplikationer av diabetes och mer än 7,5% med risken för mikrovaskulära komplikationer.

Det är därför målet att behandla diabetes är att uppnå utmärkt glykemisk kontroll - HbA1c ligger under 6,5%. UKPDS-resultaten visade också att metformin orsakar en signifikant minskning av risken för komplikationer av diabetes och stroke, vilket leder till lägre dödlighet jämfört med sulfonylurin och insulin i diabetesgruppen som stöder god glykemisk kontroll.

Detta bekräftar avhandlingen att förutom att förbättra den glykemiska kontrollen har detta läkemedel ytterligare fördelar jämfört med andra antidiabetiska medel. Det moderna konceptet vid behandling av typ 2-diabetes är att endast en förhöjd nivå av glukos i blodet inte kan behandlas, det är nödvändigt att påverka alla riskfaktorer för diabetes - kroppsvikt, blodtryck, lipider, protrombotisk tillstånd.

Enligt data från ett antal studier leder metformin till viktminskning, förbättrar lipidindex (total kolesterol, LDL-kolesterol, HDL-kolesterol, triglycerider), arteriell hypertension, fibrinolys.

Används i typ 1-diabetes

Otroligt nog, men metformin kan användas vid diabetes mellitus typ 1. Detta är det enda orala hypoglykemiska läkemedlet som används vid typ 1-diabetes. Det ska endast användas i kombination med konventionell insulinbehandling. Metformin är lämpligt för patienter med typ 1-diabetes som är överviktiga eller överviktiga eller som gradvis har ökat sin vikt under insulinbehandling. Personer med insulinresistens och en gradvis ökande insulindos utan att förbättra glykemisk kontroll.

Metformin för viktminskning och anti-fetma

I ett antal studier hos personer med fetma utan diabetes visade sig att efter att ha tagit metformin minskar kroppsvikt och blodsockernivåer, leptin, totalt och LDL-kolesterolnivåer minskar. Därför fetma och dess associerade insulinresistens, indikationer för användning av metformin. Många människor i detta fall, för viktminskning dricker metformin, och recensionerna - effekten är underbar!

I allmänhet fungerar läkemedlet som sådant - minskar glukoneogenesen i levern, ökar perifer och absorptionskapacitet, minskar tarmresorptionen - alla dessa mekanismer kan leda till viktminskning.

När det gäller att ta detta läkemedel med det enda syftet att gå ner i vikt... bättre, rådfråga en endokrinolog eller en nutritionist.

Grundläggande åtgärder

• Sänker blodsockernivån
• Minskar kroppsvikt
• Minskar insulinresistens
• Minskar insulinemi
• Det har en positiv effekt på lipider (totalt kolesterol, HDL-kolesterol, LDL-kolesterol, triglycerider);
• Det har en fördelaktig effekt på fibrinolys (genom PAI-1);
• Det har en positiv effekt på endoteldysfunktion;
• Minskar den totala kardiovaskulära risken.

Metformindos

Metformin tabletter av 500 och 850 mg. Den maximala dagliga dosen är 2550 mg, uppdelad i tre doser. Läkemedlet tas med måltider. I UKPDS-studien fick mer än 50% av patienterna den maximala dosen av läkemedlet - 2550 mg per dag och mer än 30% - 1700 mg.

Biverkningar

De vanligaste biverkningarna efter att ha tagit metformin är associerade med mag-tarmkanalen - diarré, uppblåsthet, flatulens, rubbning i tarmarna. Det förekommer hos 20% av personerna.

Med en rimlig dos av titrering - börjar med en lägre dos och gradvis ökar den, såväl som att ta medicinen under en måltid, minskas denna procentandel betydligt.

Den allvarligaste biverkningen av behandling med metformin är mjölksyraacidos, som förekommer med en frekvens av 2 till 9 fall per 100 000 patienter. Det har observerats hos personer med samtidiga svåra sjukdomar som är förknippade med vävnadsischemi och hypoxi, vilket i sig kan orsaka laktacidos.

Därför är dessa sjukdomar kontraindikationer för metformin. Laktinsyra kan undvikas när indikationerna för behandling med metformin följs strikt. Till skillnad från andra orala antidiabetika (som stimulerar insulinutsöndring) leder detta läkemedel nästan inte till hypoglykemi.

Detta gör den lämplig för användning med insulinresistens och fetma, även utan diabetes, såväl som barn.

Kontra

Kontraindikationer mot metformin är sjukdomar i samband med svår vävnadshypoxi och ischemi - hjärtsvikt, akut hjärtinfarkt, lever- och njursvikt. På grund av data från UKPDS, kom ihåg att hjärtinfarkt, inte åtföljd av hjärtsvikt, är en indikation för användning, inte en kontraindikation för metformin.

Metformin utsöndras huvudsakligen genom njurarna, därför bör det inte användas för njurstörningar. Mottagandet av metformin ska stoppas 3 dagar före operationen och återställas efter aktivering och vid normal njurfunktion.

Det är nödvändigt att sluta ta drogen 1-2 dagar före de parenterala kontraststudierna. Äldre ålder, tillsammans med allvarlig skada på interna organ, är också en kontraindikation för metformin.

Lista över kontraindikationer till läkemedlet Metformin

• Överkänslighet mot metformin eller andra hjälpämnen
• Diabetisk ketoacidos och diabetisk prekoma;
• Njursjukdom, njurskada eller dysfunktion;
• Nyresvikt, ett akut tillstånd med risk för nedsatt njurfunktion, såsom uttorkning, allvarliga infektioner, chock, intravenös administrering av jodhaltiga röntgenkontrastmedel;
• Akuta eller kroniska sjukdomar som kan orsaka vävnadshypoxi, såsom: hjärt- eller respirationsfel, nyligen inträffat hjärtinfarkt, chock;
• Hepatiskt misslyckande
• Akut alkoholförgiftning, alkoholism.

Kombination med andra läkemedel för behandling av diabetes

UKPDS-studien visade behovet av tidig kombinationsbehandling för typ 2-diabetes. Under det tredje året efter diagnosen var 50% av patienterna på kombinationsbehandling och i nionde året - 75% av dem.

Metformin, om det inte minskar socker, kan tas och kombineras med andra grupper av läkemedel för behandling av diabetes, eftersom dess verkningsmekanism är annorlunda och kompletteras med andra droger:

• Med sulfonylureor som stimulerar insulinutsöndring - Maninil, Mini-Diab, Glucotrol XL, Diaprrel MP, Diabreside, Amaryl, vid typ 2-diabetes kan du ta metforin och gliclazid;
• Med prandiala glukosregulatorer som stimulerar den tidiga utsöndringen av insulin - NovoNorm;
• Med tiazolidindioner, som förbättrar insulinets perifera verkan, men med en annan mekanism - Avandia;
• Med insulin. Kombinationen av metformin och insulin förbättrar perifer insulinresistens och leder till en signifikant minskning av insulindoseringen.

Metformin för förebyggande av diabetes

Typ 2-diabetes kan förebyggas! Detta är en slutsats av en amerikansk studie i individer med nedsatt glukostolerans, publicerad i början av 2002.

Den naturliga kursen av typ 2-diabetes går igenom flera steg - från normal glukostolerans ⇒ nedsatt fastande glukos ⇒ minskad glukostolerans ⇒ diabetes. Personer med nedsatt glukostolerans riskerar att utveckla diabetes mellitus - 5,8% av dem blir sjuk varje år.

Diabetespreventionprogrammet (DPP) genomfördes på 3 234 volontärer med nedsatt glukostolerans, de observerades i 2 år 8 månader.

De var uppdelade i tre grupper med tre olika sätt:

1. Den första gruppen - 1.079 personer, de ändrade sin livsstil för att gå ner i vikt med minst 7%; fysisk aktivitet 150 minuter i veckan;
2. Den andra gruppen, 1073 patienter, fick en placebo;
3. Den tredje gruppen, 1082 personer, fick metformin i en dos av 1 700 mg per dag.

Resultaten av studien visade att livsstilsförändringar minskar risken att utveckla diabetes med 58% och metformin med 31% jämfört med placebo. Av de 100 studiedeltagarna utvecklades diabetes hos endast 4,8 personer i gruppen som följer en hälsosam livsstil. 7,8 från metforminkoncernen och 11 från placebogruppen.

De viktigaste moderna indikationerna för användning av läkemedlet

Läkemedlet används inte bara i diabetes mellitus typ 2, men i andra fall.

• Typ 2-diabetes är det första botemedlet för överviktiga och fetma patienter.
• Typ 1 diabetes mellitus i kombination med insulin, patienter som är överviktiga eller överviktiga. personer med insulinresistens och höga doser insulin; eller som gradvis ökar insulindosen utan att förbättra glykemisk kontroll.
• För förebyggande av diabetes - hos individer med ökad risk att utveckla sjukdomen (med nedsatt fastande glukos, med minskad glukostolerans);
• Med fetma, även utan nedsatt glukostolerans - för att öka insulinresistens, vilket är förknippat med ökad risk för hjärt-kärlsjukdomar;
• Hos patienter med extrema insulinresistens, till exempel svart acanthosis syndrom;
• Med polycystiskt äggstockssyndrom.

Analoger av läkemedlet

Använd under graviditet och amning

Metformin rekommenderas inte under graviditeten. Insulin ordineras som regel under graviditeten eftersom den ger den bästa nivån av glukos i blodet. Säkerheten hos läkemedlet för en ammande mamma har inte bekräftats under behandling med metformin. Därför är det nödvändigt att samråda med en läkare.
Det finns inga exakta uppgifter om barns användning av metformin. Den typ av diabetes som behandlas med detta läkemedel är sällsynt hos barn.

Förlänger metformin livet och kan det användas för viktminskning?

Med progressiv diabetes mellitus, när ökad glykemi, kallad hyperglykemi, kvarstår länge, har läkare ett akut behov av att introducera mediciner såväl som fysioterapi och diet i den huvudsakliga behandlingen.

För det mesta uppstår detta behov genom patientens fel, eftersom många av dem inte är villiga att förneka sig söt, mjölkig, fet, mycket salt, rökt mat. Sådana många förbud, som påläggs på de flesta livsmedelsprodukter som tidigare användes utan rädsla eller begränsning, är nu förbjudna. Dessutom kan få av oss uppfatta mat i form av medicin. Mat för en person är roligare!

Därför, om en diabetiker och bryter mot kosten, så, som regel, med en tanke eller orden: "Jag lever en gång! Bara lite mer! "Och ändå är det bara lite mer och håller en slash of return, när även en liten mängd produkter från den röda listan är tillräckligt för att tjäna flera hälsoproblem som bara går vidare på vår svagheter.

Detta är ett typiskt problem för patienter med typ 2-diabetes som antingen gör liten eller ingen kost eller ibland tar friheter.

Förr eller senare kommer de till doktorn med klagomål om försämrad hälsotillstånd och endokrinologen har inget annat val än att skriva en receptformulär för ett antal standardminskande sockerreducerande läkemedel efter blodprov för socker, glykerade hemoglobin, kolesterol, pH, totalt bilirubin, kreatinin, urea, och OAM (urinalys) för ketonkroppar.

Denna lista innehåller metformin som är bekant för många diabetiker.

Vad är metformin och vad är dess mekanism

Vi noterar i förväg att alla mediciner som föreskrivs för diabetes har ett antal allvarliga kontraindikationer och biverkningar.

Om det är möjligt att kontrollera diabetes utan piller är det bäst att göra allt som är möjligt och omöjligt att fördröja övergången till medicinsk behandling!

Ämnet som beskrivs av oss är inte heller säkert, men vi kommer att berätta lite om det senare.

Det hör till hypoglykemiska läkemedel (biguanidklassen), dvs. de som kan undertrycka, minska nivån av glukos i blodet.

Vad får detta att hända?

Som det visade sig senare är dess effekter på kroppen ganska omfattande:

• Dess främsta fördel är att det direkt påverkar insulinresistensen.

Denna effekt observeras nästan omedelbart efter att ha tagit mediciner som innehåller metforminhydroklorid. Detta händer eftersom det ökar cellernas känslighet för insulin och konsumtion, absorptionen av glukos ökar signifikant. Självklart observeras i ett antal patienter tillsammans med detta en ökning av sockerutnyttjandet (i vissa fall cirka 50%).

• När orala piller tas (dvs svalnat med vatten) absorberas läkemedlet (absorberas eller absorberas) av mag-tarmkanalen och den gemensamma absorptionen av glukos från tarmen är något långsam.

Följaktligen har den en fördelaktig effekt på postprandial glykemi utan skarpa hopp (det vill säga på blodsockernivån efter måltider). Denna effekt bör beaktas av dem som följer insulinbehandling och tillsammans med den tar metforminhaltiga läkemedel. Om du introducerar en ökad (inte anpassad för detta fall) dos av kort insulin, ökar sannolikheten för hypoglykemi, vilket snabbt utvecklas till en hypoglykemisk koma.

• Hämmar glukoneogenes i levern - Metabolismen av glukosåtervinning från alternativa energikällor som inte innehåller kolhydratföreningar, vilket sker mot bakgrund av en lång snabb, hård begränsning av kolhydrater eller överdriven motion.

I vårt fall finns det en långsam produktion av glukos från deras laktat (från mjölksyra). Detta kan orsaka allvarliga komplikationer som resulterar i koma.

• Påverkar aptiten och minskar den.

På grund av detta är det oftast ordinerat för diabetiker med fetma. På grund av hans förmåga att påverka aptiten börjar en person att konsumera mindre mat, men för att uppnå verkliga resultat för viktminskning (stabilisering av kroppsvikt eller minskning) är det nödvändigt att ta det inom 6 månader och kombinera mottagning med riktig fysisk ansträngning.

• Dessutom har läkemedlet en fördelaktig effekt på blodkolesterol

På grund av detta minskar dyslipidemi, eftersom nivån av triglycerider, lipoproteiner med låg densitet minskar.

• Undertrycker processen med fettperoxidering.

Om processen med lipidoxidation accelereras, triggar detta tillväxten av fria radikalmolekyler, vilket orsakar cancer.

Biverkningar (eventuell skada)

Tillsammans med ovan beskrivna fördelar med metformin är sannolikheten att orsaka allvarliga skador på vår kropp från att ta dessa piller inte utesluten.

Den grundläggande risken med drogen är att respektera diabetikernas grundläggande stil när de tvingas kontrollera blodsockernivån genom att begränsa kolhydrater och öka fysisk aktivitet.

Utan kolhydrater är det normala att fungera för alla inre organ, särskilt hjärnan, som används för att äta uteslutande ren energi, glukos, omöjligt. Om du drastiskt minskar tillgången på socker, kommer blodets nivå att sjunka till kritiska nivåer, vilket leder till koma.

Men i vår kropp finns det backuphissar för att reglera sådana misslyckanden, vilket kan kompensera för en alltför skarp brist på någonting. En sådan exponeringshävning med risk för hypoglykemi är hepatisk glukoneogenes när glukagon börjar reversera glukosproduktionen från leverreserver som tidigare lagrats, men när du tar medicinen minskar denna process väsentligt!

Samtidigt kan detta läkemedel orsaka mjölksyraosion om en stor mängd ackumuleras i kroppen (i sällsynta fall, eftersom levern behåller förmågan att självständigt syntetisera glukos tillsammans med liknande läkemedel).

Laktinsyraos (eller laktatsacidos, mjölksyrakoma) utvecklas mycket snabbare med befintliga problem med njurarna (med progressiv diabetisk nefropati som utvecklas till kronisk form av njursvikt), eftersom metforminhydroklorid ackumuleras i spytkörtlarna, muskel-, lever- och njurvävnaderna, och utsöndras uteslutande av njurarna. Vid kränkningar av deras arbete förblir 90% av detta läkemedel oförändrat i människokroppen. Men med allt detta utvecklas inte mindre farlig komplikation av diabetes-ketoacidos som regel.

Därför är det farligt att ta metforminhaltiga läkemedel i händelse av akut njursvikt eller några njurproblem, men många endokrinologer föreskriver fortfarande att det motiverar det med att reduktionen av glykemi och kampen mot insulinresistens är av största vikt, eftersom det med en ökad nivå av socker i blodet uppstår flera komplikationer som orsaka ökad dödlighet hos diabetiker.

I internationell praxis ordineras metforminhaltiga läkemedel omedelbart efter diagnos, och det är verkligen användbart att förlänga diabetikernas livstid. I Ryssland är det vanligtvis ordinerat redan i sjukdomens avancerade stadium, när metformin blir ytterligare en ytterligare orsak till försämringen av patienterna, förutom att öka diabetiska komplikationer vid en tidpunkt då den tidiga måttliga mottagningen (i små doser) kan förbättra hälsan och fördröja oundvikligt. I den milda formen av diabetes dominerar insulinberoende vävnadsbeständighet, därför är den huvudsakliga behandlingen att minska insulinresistensen. Med vilken vår hjälte lätt klarar sig även i små doser som inte kan skada människokroppen mycket.

Men du kan enkelt förbättra din hälsa utan några piller! Det är nog att följa en speciell diet (till exempel tabell 9) och diversifiera ditt liv med täta cykelturer, någon användbar fysisk aktivitet!

Men tyvärr är insulinreserveringsreserverna i typ 2-diabetes uttömda (dvs insulin produceras inte oberoende i den erforderliga mängden), då måste läkare lägga till insulinsekretagoger i terapin - det här är sulfonamider. Därefter, om de visar sig vara ineffektiva, är insulinpreparationer vanligtvis inkluderade i behandlingen, vanligtvis i kombination med läkemedel som ökar känsligheten hos insulinberoende vävnader till insulin (detta är vår huvudperson med dig).

Andra biverkningar inkluderar:

• problem med matsmältningskanalen (illamående, kräkningar, buk distans, gas, diarré)
• anorexi
• smakstörning (till exempel metallisk smak i konsumerad mat)
• brist på vitamin B12 (rekommenderas därför tillägg av vitaminer i diabetes)
• anemi
• hypoglykemi

Hur man tar (dosering)

I bruksanvisningen för metformin anges initialdosen av läkemedlet (långvarig åtgärd), som inte får överskrida en volym från 500 till 850 mg / dag. Det är värt att ta under den största måltiden. Därefter behandlas behandlingen något beroende på hälsotillståndet, om nödvändigt, till de maximala tillåtna värdena på 2500 mg / dag.

Detta görs gradvis och efter 1 vecka, lägg till 1 tablett.

Standardbehandlingsregimen är från 800 till 1000 mg / dag. Det är mycket bättre om denna dos är uppdelad i flera doser (2 gånger om dagen, morgon och kväll).

Läkemedlet med långvarig verkan ordineras i en volym på 500 mg en gång om dagen med den maximala mängden mat som tas. Därefter justeras dosen för att uppnå maximal effektivitet tack vare ett enda tillskott (en tablett) per vecka. Dosen ska inte överstiga 2000 mg per dag, tas på kvällen.

Tabletter tas under eller efter en måltid, tuggas inte och tvättas med mycket vatten.

Metformin tabletter (analoger - generika och original)

• Bagomet (Bagomet) - förlängd
• Gliformin (Glif0rmin)
• Glukofag (glukofag)
• Glukofazh Long (Glucophage Log) - förlängd verkan
• Siofor (Siofor)
• Formetin (Formetin)
• Metfogamma (Metfogamma)
• Bagomet (Bagomet)
• Metformin-Richter (Metformin-Richter)
• Metformin Canon (Metformit Kanon)
• Novoformin (Novoformin)
• Vero-Metformin (Vero-Metformin)
• Glycomet (Glicomet)
• Glyukovans (Glucovance)
• Glyminfor (Gliminfor)
• Gliforin Prolong (Gliphorin Prolong)
• Dianormet (Dianormet)
• Diafor (Diafor)
• Diformin (Diformin)
• Diaformin OD (Diformin Od)
• Langerin (Landgerin)
• Metadien (Metadien)
• Metospanin (Metospanin)
• Metforminhydroklorid (Metformina Gidrohlorid)
• Metformin-BMS (Metformin-BMC)
• Nova Met (Nova Met)
• Orabet (Orabet)
• Glycon (Glicon)
• Sofamet (Sophamet)
• Formin Pliva (Formin Pliva)

Det ursprungliga läkemedlet som säljs i Ryssland är Glucophage. Naturligtvis kommer priset att vara högre än kostnaden för liknande droger från generikategorin.

Vad är generics?

Detta är en speciell grupp av droger, som i regel är uppkallade efter själva aktiva substansen.

Om du inte vet vilken som är bättre, säg Formetin eller Metformin-Richter, var uppmärksam på priset och hjälpämnena i tabletten. Ju mindre "extra" stabiliserande medel i ett piller, desto bättre för hälsan!

Vår hjälte med dig är det internationella icke-proprietära namnet på läkemedlet, som är baserat på den aktiva substansen - metforminhydroklorid med endast en skillnad. Andra hjälpämnen kommer att tillsättas till billigare piller (de är vanligtvis mycket billigare i billigare motsvarigheter än i dyrare läkemedel, därför med ett piller kommer du att konsumera mindre onödigt "filth" i form av färgämnen, stabilisatorer, förtjockningsmedel, talk och andra saker).

Eftersom vår hjälte med dig är huvudmedicinen, vi använder för behandling av typ 2-diabetes, kommer varje läkemedelsföretag inte att missa chansen att tjäna extra pengar på våra sår och ont. Därför finns det ett stort utbud på den moderna marknaden för liknande droger och listan ovan är långt ifrån fullständig.

Tyvärr, om du inte vet namnet på en billigare motsvarighet, kommer du att bli erbjuden de mest populära (mer exakt dyrbara) läkemedlen som finns i sortimentet, men kommer tyst om det billigaste av tydliga skäl, vilket begränsar kunderna till deras rätt att välja.

Därför finns det en anledning att leta efter namnet på generiker själv. Om du känner till andra droger kommer vi att vara glada om du berättar om dem inom ramen för kommentaren till denna artikel.

När det gäller priset på metformin kommer vi att överväga en del av de ovanstående för att du ska få en allmän uppfattning om prisdiversitet.

• Glukophage 1000mg, 60 tab. - Från 274 rubel.
• Glukofag Långtidsverkan 750 mg, 60 tabl.- från 496 rubel.
• Metformin-Teva 850 mg, 60 bord. - från 196 rubel.
• Metformin 1000 mg, 60 tab. - från 221 rubel
• Metformin-Canon 1000mg, 60 flik. - Från 235 rubel.
• Metformin-Richter 850 mg, 60 tab. - från 204 rubel.
• Siofor 1000 mg, 60 flikar. - från 385 rubel

Kontra

• akut eller kronisk acidos
• allergisk överkänslighet
• hjärtsvikt
• njurproblem (kroniskt eller akut njursvikt)
• hjärtinfarkt
• ålder över 80 år
• hypoxi
• alkoholism
• leversvikt
• uttorkning mot infektionssjukdomar
• lågkalori diet
• överdriven motion
• omedelbart före de kommande radiografiska undersökningarna med hjälp av kontrastmedel eller före operation

Det hypoglykemiska läkemedlet verkar på magslemhinnan och i fall av magsår eller andra problem med mag-tarmkanalen kan det inte användas.

Dessutom är detta antidiabetiska medel helt inkompatibelt med alkohol, eftersom symbiosen kan orsaka acidos - en allvarlig kränkning av syrabasbasen (vid blod pH 2 är behandling med metformin kontraindicerat!

vittnesbörd

• metaboliskt syndrom
• prediabetes (i dessa två fall tillhör behandling med metformin inte den vanliga konventionella medicinsk terapin, utan är snarare en experimentell lösning)
• fetma (inte längre än 6 månader)
• Typ 2-diabetes
• polycystisk ovarie

Kompatibilitet med andra droger och medel

Eftersom substansen elimineras från kroppen oförändrad i mängden 90% av njurarna, och en liten del av det ackumuleras i musklerna, saliv och lever, är det svårt för njurproblem. Att ackumulera det blir en orsak till allvarliga komplikationer med nedsatt blod pH. Detta leder till en koma, som vi skrev om tidigare i en undersökning om metformins skada.

Det bör emellertid också komma ihåg att dess hypoglykemiska effekt kan förbättras av andra droger tillsammans med den.

Detta gäller särskilt för dem som, förutom glukossläckande medicinering, följer insulinbehandling och behöver noggrant kalibrera sin insulindos. Med den gemensamma introduktionen av insulin och att ta metformin ökar effekten av den senare.

Dessutom, som insulin, förbättras den hypoglykemiska effekten när följande droger tas:

• sulfonylurea derivat
• akarbos
• NSAID (icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel)
• MAO-hämmare (monoaminoxidas - antidepressiva medel)
• oxitetracyklin
• ACE-hämmare (angiotensinkonverterande enzym)
• klofibraterivat
• cyklofosfamid
• p-blockerare

• diuretika
• kortikosteroider
• samostaninanaloger
• sköldkörtelhormoner
• fenytoin
• glukagon
• sköldkörtelhormoner
• östrogener (inklusive orala preventivmedel)
• nikotinsyra
• sympatomimetika
• kalciumantagonister
• isoniazid

Cimetidin kan sakta utsöndring av substanser från kroppen, så risken att utveckla mjölksyraos ökar betydligt.