Forksiga (Forxiga): indikationer för användning, kontraindikationer och eventuella biverkningar

• Diagnostik

Trots uppkomsten av alla nya hypoglykemiska läkemedel är behandlingen av patienter med typ 2 diabetes mellitus (T2D) fortfarande relevant. Forksig skiljer sig radikalt från de tidigare använda metoderna både av verkningsmekanismen och av den effekt som utövas. Det ordineras för monoterapi, men nödvändigtvis förutom kost och motion. Dessutom kan Forxiga användas i kombination med hypoglykemiska läkemedel från andra farmakologiska grupper.

Enligt Internationella Diabetesförbundet lider mer än 400 miljoner människor runt om i världen för närvarande av sjukdomen.

Experter förutser att 2040 kommer siffran att öka till 650 miljoner. Varje år 4,5 miljoner dör av komplikationer. Dessutom är kardiovaskulära patologier den främsta orsaken till dödsfall.

Nya internationella standarder och protokoll för behandling av diabetes utvecklas, men en regel är densamma - ett individuellt tillvägagångssätt för varje patient. Det tar hänsyn till ålder, närvaron eller frånvaron av sekundära komplikationer, risken för plötslig utveckling av ett hypoglykemiskt tillstånd.

Diabetes mellitus av den andra typen diagnostiseras i 80-90% av fallen. Den första formen beror på den progressiva förstöringen av p-celler i bukspottkörteln som producerar insulin. Utvecklingen av den andra typen är baserad på överträdelsen av insulinsekretion (av olika exogena och endogena orsaker) och resistansen hos fett-, muskel- och levervävnad till dess verkan.

Men kliniska prövningar som genomfördes i början av 2000-talet visade diabetes tillsammans med andra patologiska processer:

• förändring av utsöndring av inkretiner (hormoner som produceras under måltiden och "utlöser" produktionen av insulin);
• minskning av beta-cellernas känslighet för incretins påverkan;
• ökad glukosreabsorption i njurarna;
• ett överskott av glukagon (ett hormon som produceras av a-celler i bukspottkörteln stimulerar frisättningen eller produktionen av glukos);
• störningar i regleringen av kolhydratmetabolism i centrala nervsystemet.

Huvudmålet med behandlingen av diabetes mellitus av den andra typen är att minska koncentrationen av glykerade hemoglobin (i laboratorieformer, denna indikator markerar HbA1c) mindre än 7%, helst i nivå 6,0-6,5%.

På grund av den höga risken för biverkningar vid standardbehandling av typ II diabetes mellitus har specialister börjat utveckla nya och mer avancerade läkemedel. Mekanismerna för glukosreabsorption i njurtubulerna med deltagande av proteintransportörer SGLT - 1 och SGLT - 2 studerades aktivt. De första kliniska prövningarna genomfördes med substansen phlorizin. Vid djurförsök noterades dess inhiberande effekt på SGLT-aktivitet. Ytterligare användning av phlorizin vägrades emellertid på grund av dess oskäliga effekt och metabolisk instabilitet.

Men vid början av 20 och 21 århundradena framkom nya medel som hade hög selektivitet för SGLT-2-protein. Det öppnade tiden för säker och effektiv behandling av typ 2-diabetes. Det är den här klassen av droger och Forksiga (Forxiga). Drogen godkändes för användning i SD2 av amerikanska Food and Drug Administration (FDA) i januari 2014. I Europa har han utsetts sedan 2012, och i Ryssland är Forksiga registrerad 2014.

Tillverkarens information

Dapagliflozin utvecklades i samband med gemensam forskning av läkemedelsbolagen Bristol-Myers Squibb (USA) och AstraZeneca (det här är ett anglo-svenskt företag som sedan också bosatte sig i USA). AstraZeneca grundades 1999 vid fusionen av det svenska Astra AB och den brittiska Zeneca-koncernen. Sedan bildandet av flera dotterbolag, och AstraZeneca sig idag är ett av världens största läkemedelsföretag.

Bristol-Myers Squibb (grundad 1858) är engagerad i utvecklingen av medicinska läkemedel för behandling av livshotande sjukdomar - HIV / AIDS, viral hepatit, reumatoid artrit. Specialister i företaget är också inblandade i behandling av hjärt-kärlsjukdomar och psykiatriska patologier.

Användningen av Forxiga vid behandling av diabetes

En av de viktigaste drogerna som fortfarande används för att behandla typ II-diabetes är Metformin. Läkemedlet påverkar:

• levercellsinsulinresistens;
• glukoneogenesprocesser;
• insulinkänslighet.

Metformin leder i praktiken inte till en ökning i kroppsvikt, orsakar inte hypoglykemi. Men hos en tredjedel av patienterna noteras biverkningar från mag-tarmkanalen. Och i vissa fall leder komplikationer till drogupptagning. Dessutom används Metformin nästan alltid i kombination med andra läkemedel.

Samtidigt är verkan av Forxiga beroende av glukos. Effekten på reabsorptionsprocesser minskar och blir minimal när plasmaglukoskoncentrationen är under 5 mmol / l. Samtidigt, om glykemivån är 13,9 mmol / l, ökar reabsorptionen till 70% och vid 16,7 mmol / l till 80%. I jämförelse med andra hypoglykemiska läkemedel är således risken för hypoglykemi nästan frånvarande.

Applikationsfunktioner

Ett särdrag hos den hypoglykemiska effekten av SGLT-2-hämmare är avsaknaden av en direkt stimulerande effekt på β-cellerna i Langerhansöarna. Dessutom hjälper Forxiga till att återställa sin verksamhet. Enligt experter leder långvarig hypoglykemi till en progressiv, ibland irreversibel försämring av funktionerna hos dessa strukturer. Denna effekt kallas glukos toxicitet. Dessutom försvagas känsligheten hos vävnadsreceptorer till effekten av insulin (insulinresistens).

Släpp formulär

Finns i form av belagda tabletter. Det finns två möjliga doser av den aktiva substansen - 5 och 10 mg. För att underlätta för patienter och minimera risken för intagsfel märks varje tablett med siffrorna 5 respektive 10.

Aktiv ingrediens

Kompositionen innefattar dapagliflozin (5 eller 10 mg), såväl som hjälpämnen (föreningar av kisel, magnesium, cellulosa).

Farmakologisk klassificering

Enligt den internationella farmakologiska systematiken är Forksig ett hypoglykemiskt läkemedel avsedd för oral administrering. Enligt verkningsmekanismen är Forxiga en hämmare av natriumglukosbärare SGLT-2.

Terapeutisk effekt

Glukosuri orsakad av Forksig förbättrar insulinsekretion med β-celler från Langerhansöarna i bukspottkörteln. Det ökar också känsligheten hos perifera vävnader till insulin. Detta sker som en följd av en minskning av glukos toxicitet och en minskning av den totala massan av fettvävnad.

Forxiga har andra kliniska fördelar. I synnerhet orsakar det normalisering av systoliskt och diastoliskt blodtryck. Detta minskar risken för kardiovaskulära komplikationer av diabetes.

Distribution i kroppen

Maximal koncentration i blodet uppnås 2 timmar efter intag. Dapagliflozin är 90-91% bunden till plasmaproteiner. I kliniska studier har inga förändringar hittats i denna indikator, beroende på njurens och leverns tillstånd.

Följande aspekter kan påverka farmakokinetiken:

• njurdysfunktion: lätt påverkad
• leversjukdom: endast allvarliga sjukdomar kan påverka fördelningen av dapagliflozin;
• ålder: hos patienter äldre än 70 år är vissa förändringar möjliga men de har ingen klinisk betydelse.
• kroppsvikt: ingen dosjustering krävs.

Mottagandet av feta livsmedel ökade perioden för att uppnå maximal koncentration, men påverkar inte den totala biotillgängligheten. Halveringstiden för eliminering efter administrering av Forxiga i en dos av 10 mg är nästan 13 timmar. Dapagliflozin utsöndras huvudsakligen av njurarna som metaboliter, endast 2% i oförändrad form.

Beskrivning av den aktiva substansen

En av fostrets fysiologiska funktioner är användningen och återgår till den systemiska cirkulationen av all konsumerad glukos. Sålunda förhindras dess utsöndring med urin och massiv energiförlust av kroppen. Nästan 90% av all glukos, som filtreras i primär urin, reabsorberas därefter i nephronens proximala tubulär med användning av samtransportörsproteinet SGLT2. De återstående 10% fångas av proteinetyp SGLT1, men det verkar mycket svagare. Glukostransport sker endast med deltagande av Na + joner.

SGLT2 utsöndras i njurarna och kan inte påvisas i andra vävnader i kroppen. Föreningen tjänar som ett nyckelelement i processen för glukosreabsorption i njurtubulerna. Dapagliflozin, den främsta aktiva substansen i Forxiga, blockerar aktiviteten hos SGLT2 i njurarnas proximala tubuler. Således utsöndras överskottet av glukos i urinen, och nivån av glykemi i blodet normaliseras.

Angivanden för antagning

Forksig, som anges i instruktionerna, används för att behandla typ 2 diabetes mellitus antingen ensam eller i kombination med andra läkemedel:

• sulfonylureaderivat (Glibenclamide, Glikvidon, Glipizid);
• biguanider (metformin);
• DPP-4-hämmare (Sitagliptin, Saksagliptin);
• tiazolidindioner (ziglitazon, englitazon);
• insulinpreparat.

Den glykosuriska effekten och normaliseringen av den glykemiska nivån sker redan under den första dagen efter administrering och kvarstår under hela behandlingsperioden. Samtidigt påverkar Forxiga inte både de fysiologiska mekanismerna för glukosproduktion och vävnadens känslighet mot insulin.

Begränsningar av användningen av

Trots kliniskt bevisad säkerhet och god tolerans är Forxiga kontraindicerat i sådana fall:

• individuell intolerans mot det aktiva ämnet och hjälpkomponenterna (inklusive laktos)
• allvarligt njursvikt, följt av en kränkning av njurarnas struktur
• graviditet;
• amningstid.

I enlighet med informationen i instruktionerna används Forxiga inte heller till barn och ungdomar fram till 18 års ålder (på grund av brist på kliniska data). Dessutom är läkemedlet strikt kontraindicerat i diabetes mellitus av den första typen. Forksig är inte lämplig för primär terapi hos patienter äldre än 75 år, men intagning är möjlig om behandling påbörjas tidigare.

Doseringsegenskaper

Forksig administreras i tabletter en gång om dagen. Kan tas oberoende av måltiden, men det är bättre samtidigt. Den rekommenderade rekommenderade dosen är 0,01 g, vilket motsvarar 10 mg.

Oönskade reaktioner

I de allra flesta fall tolereras terapi med dapagliflozin väl av patienter. Följande biverkningar är möjliga:

• urinvägsinfektioner;
• minskning av blodsockernivån (endast i kombination med andra hypoglykemiska medel);
• nedsatt matsmältning
• hudutslag;
• smärta i ländryggen eller bröstkorgen
• urineringstörningar.

Eventuella komplikationer av lever och njurar. Det visar sällan några symtom. Oftare noteras förändringar i resultaten av biokemisk analys av blod, kliniska studier av urin.

Kombinationer med andra droger

Läkemedlet kan användas säkert i kombination med andra läkemedel. Forksig förbättrar emellertid diuretikumets diuretikaffekt. Detta kan orsaka allvarlig hypotoni, uttorkning.

Kompatibilitet med alkoholhaltiga drycker

Möjligheten att regelbundet konsumera alkohol och ta Forxiga har inte studerats. Men experter rekommenderar att man undviker alkoholhaltiga drycker.

Särskilda instruktioner

Ökad glukoskoncentration i urinen skapar gynnsamma förutsättningar för reproduktion av patogen och villkorligt patogen mikroflora i det urogenitala området slemhinnor. Detta ökar risken för vulvovaginit, balanit och andra genitala och urologiska infektioner av mild eller måttlig svårighetsgrad. Förekomsten av dessa patologier var högre hos kvinnor än hos män.

Diabetes mellitus är alltid associerad med en viss risk för hjärt-kärlsystemet. Hypoglykemiska tillstånd följs ofta av hypertoni, arytmi, ökad blodkoagulering. Emellertid, mot bakgrund av mottagandet av Forxiga försämring av hälsan på grund av hjärtattack, stroke, upptäcktes instabil blodtryck inte.

Förändringar i processen med glukosreabsorption i nefronens proximala tubulär kan orsaka skador på njurevävnaden. Verkningsmekanismen för läkemedel i SGLT-2-hämmargruppen är ganska komplex och är nära relaterad till transporten av Na + -joner och renin-angiotensinsystemet. Därför har dessa läkemedel en nefroprotektiv effekt, vilket har visat sig i kliniska studier.

Med försiktighetsåtgärder föreskrivna för:

• leversjukdom;
• akuta och kroniska infektiösa lesioner i urinvägarna;
• en minskning av den totala cirkulerande blodvolymen på grund av blödning och andra orsaker;
• patienter äldre än 60-65 år
• sjukdomar i hjärt-kärlsystemet.

Patienter som samtidigt tar både forksigu och insulin har risk för hypoglykemiska tillstånd. Därför krävs i vissa fall en dosjustering av den senare.

överdos

I kliniska studier studerades en enstaka dos dapagliflozin i en dos av 0,5 g, liksom användning i en mängd av 0,1 g över en vecka. Det visade sig att även ett signifikant överskott av den terapeutiska dosen inte leder till hypoglykemi och andra komplikationer. Men vid försämring av välbefinnande indikeras stödjande symptomatisk behandling.

Förvaringsförhållanden

Förvara pillpaketet vid rumstemperatur, på en mörk plats och borta från barn.

Hållbarhet

Gör 3 år från produktionsdatum som anges på förpackningen och blåsan.

Uppsägning av behandling

Terapi fortsätter vid en specifik dosering. Avbrytande är endast möjligt enligt ordination av en läkare.

Möjliga analoger

Det finns inga droger som innehåller dapagliflozin på den globala läkemedelsmarknaden. Läkaren kan föreslå andra analoger som också finns i SGLT-2-hämmare. Dessa är kanagliflozin (Invokana) och empagliflozin (Jardins). Det är dock Forxiga som har det högsta terapeutiska resultatet och hög säkerhetsprofil. Därför ordineras detta verktyg oftast, om det behövs, i kombination med andra hypoglykemiska droger.

Kostnaden för drogen och hur man köper den

Du kan köpa Forksiga på apotek i Moskva, St Petersburg och andra ryska städer. Men försäljningen av läkemedel är endast möjlig på recept. Dessutom är priset på drogen något högre än i Europa. Du kan köpa det ursprungliga Forxiga-verktyget från en återförsäljare med leverans till den angivna adressen.

Om den erforderliga dosen inte är tillgänglig kommer läkemedlet att levereras för att beställa direkt från Tyskland. Priset på ett paket innehållande 28 tabletter är 90 euro. Det är lönsamt att köpa en låda med 98 tabletter för 160 euro.

Specialistrecensioner

Sergey Viktorovich Ozertsev, endokrinolog: "Tidigare hade patienter med typ 2-diabetes att hitta rätt behandling under lång tid. Samtidigt stötte de ofta på hypoglykemi och andra biverkningar. Samtidigt intag av flera droger åtföljs ofta av att tabletter utelämnas, vilket innebär en överträdelse av dosen. Men med tillkomsten av drogen Forks har situationen förändrats. Med detta verktyg kan du uppnå en stabil glukosnivå utan obehagliga "överraskningar".

Kundrecensioner

Olga, 42 år gammal: "Diabetes diagnostiserades vid 35 år gammal. Läkaren rådde en strikt diet (med tyngd jag hade allvarliga problem). Jag lyckades gå ner i vikt, tittade strikt på kosten, men sockret ökade fortfarande. Först föreslog läkaren billigare och enklare läkemedel, men hon kände sig hemsk från sidan. Därför bestämde jag mig för att köpa Forksigu och förlorade inte. Jag accepterar en gång om dagen. Känner sig bättre, socker normalt. "

Hur man inte köper en falsk

Hittills har mer än 30 000 personer i Ryssland fått behandling med Forksig-tabletter. Dessa patienter ingår dock i statliga program som finansieras utomlands och deltar i kliniska studier. Att få fri behandling är extremt svårt, särskilt med tanke på förekomsten av typ 2-diabetes.

Du kan köpa drogen på ett apotek, men kvaliteten kvarstår i fråga. Därför är det bättre att köpa den ursprungliga Forxiga-medicinen direkt i Europa. Tillsammans ger handlingar som bekräftar köp av licensierat läkemedel.

Kliniska forskningsdata

Dapagliflozin monoterapi studerades i en 2014-studie. Läkemedlet användes i doser från 2,5 till 10 mg, 558 patienter deltog i försöket. Med andra saker likaledes visade användning av Forxiga en uttalad hypoglykemisk effekt jämfört med placebo. Det kliniska resultatet upprätthölls under hela testperioden.

Möjligheten och säkerheten för dapagliflozin i kombination med metformin har också studerats. Normalisering av blodsockernivån noterades hos 95% av patienterna några dagar efter kursstart. Specialister betonade separat att behandlingen tolererades väl, biverkningar upptäcktes i enskilda fall, de var outtryckta och krävde inte inställning eller korrigering av terapi.

Tillsats av Forksig-tabletter till insulinbehandling hos personer med typ 2-diabetes har lett till normalisering av blodglukosnivåer. Denna kombination bidrog också till minskningen av kroppsvikt och stabilisering av insulindos.

Enligt fyraåriga kliniska studier leder Forxiga monoterapi med tabletter till en bestående minskning av glykerade hemoglobin med 0,44-1,45%.

Handelsnamn

Dapagliflozin säljs under det licensierade varumärket Forxiga. På grund av transkriptionens komplexitet tolkas ryska namnet på läkemedlet på två sätt - Forsig eller Forksig.

Principer för terapi

Innan du använder drogen är det nödvändigt att konsultera en läkare. Den exakta behandlingsregimen kan göras först efter en fullständig undersökning av patienten.

Forsiga

Forsig: bruksanvisningar och recensioner

Latinska namnet: Forxiga

ATX-kod: A10BX09

Aktiv beståndsdel: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Tillverkare: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Uppdatering beskrivning och foto: 07/27/2018

Priser på apotek: från 2511 rubel.

Forsiga - oralt hypoglykemiskt läkemedel.

Släpp form och sammansättning

Formulär för dosering Forsigi - filmdragerade tabletter: gul, bikonvex; 5 mg vardera - runt, på ena sidan med gravyr "5", å andra sidan - "1427"; 10 mg vardera - diamantformad, på ena sidan med "10" gravering, å andra sidan - "1428" (10 stycken i blåsor, i kartonger 3 eller 9 blåsor, 14 stycken i blåsor, i kartong 2 eller 4 blåsor).

Ingredienser 1 tablett:

• aktiv beståndsdel: dapagliflozin - 5 eller 10 mg (propandioldapagliflozinmonohydrat - 6,15 respektive 12,3 mg);
• Hjälpkomponenter (5/10 mg): Mikrokristallin cellulosa - 85,725 / 171,45 mg; vattenfri laktos - 25/50 mg; Crospovidon - 5/10 mg; kiseldioxid - 1,875 / 3,75 mg; magnesiumstearat - 1,25 / 2,5 mg;
• skal (5/10 mg): Opadry II gul (delvis hydrolyserad polyvinylalkohol - 2/4 mg, titandioxid - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350-1,01 / 2,02 mg; talk - 0,74 / 1,48 mg, järnoxidgult färgämne - 0,073 / 0,15 mg) -5/10 mg.

Farmakologiska egenskaper

Den aktiva substansen Forsigi, dapagliflozin, är potent [inhiberingskonstant (K_jag) - 0,55 nM] selektiv reversibel hämmare av natriumglukos cotransporter typ 2 (SGLT2), vilken selektivt uttrycks i njurarna och i mer än 70 andra vävnader i kroppen (inklusive lever, skelettmuskulatur, fettvävnad, bröstkörtlar, urinvävnad bubblan och hjärnan) detekteras inte.

SGLT2 är huvudbäraren som är involverad i processen med glukosreabsorption i njurtubulerna. I typ 2-diabetes mellitus (typ 2-diabetes) fortsätter glukosreabsorptionen i njurtubulerna, trots hyperglykemi. Dapagliflozin, som hämmar njuröverföringen av glukos, minskar dess reabsorption i renal tubulat, vilket leder till eliminering av glukos genom njurarna. Som en följd av dapagliflozin-verkan hos patienter med T2DM reduceras koncentrationen av fastande glukos och efter en måltid och koncentrationen av glycerad hemoglobin minskar.

Den glukosurala effekten (glukosutsöndring) observeras efter att ha tagit den första dosen av Forsigi, effekten varar de närmaste 24 timmarna och varar under hela användningsperioden. Mängden som utsöndras av njurarna på grund av denna glukosmekanism beror på den glomerulära filtreringshastigheten (GFR) och koncentrationen av glukos i blodet. Dapagliflozin stör inte normal endogen glukosproduktion som svar på hypoglykemi. Effekten av substansen på insulinutsöndring och känslighet beror inte på det. I kliniska studier visade Forsigi en förbättring av p-cellfunktionen.

Dapagliflozin-inducerad utsöndring av glukos vid njurarna åtföljs av förlust av kalorier och viktminskning. Hämning av natriumglukoskotransport fortsätter med svaga transienta natriuretiska och diuretiska effekter.

Dapagliflozin har ingen effekt på andra glukosbärare som transporterar glukos till perifera vävnader. Ämnet uppvisar mer än 1400 gånger större selektivitet för SGLT2 än för SGLT1, som är den huvudsakliga transportören i tarmen som är ansvarig för absorptionen av glukos.

farmakodynamik

Enligt kliniska prövningar upprätthölls utsöndring av glukos under hela perioden då läkemedlet togs i händelse av T2DM mot bakgrund av en lång bana (upp till 2 år) i en daglig dos på 10 mg.

Utsöndringen av glukos genom njurarna leder också till osmotisk diurese och en ökning i urinvolymen, som varar i 12 veckor (375 ml / dag). Ökningen i urinvolymen åtföljdes av en övergående och en liten ökning av njurutskiljningen av natrium, vilket inte ledde till förändringar i serumnatriumkoncentrationen i blodet.

Enligt forskningsresultat konstaterades också att användningen av läkemedlet leder till en minskning av systoliskt och diastoliskt blodtryck (CAD och DBP) med 3,7 och 1,8 mm Hg. Art. (respektive) vid den 24: e doseringsdagen med 10 mg dapagliflozin per dag jämfört med placebogruppen (minskning i GARDEN och DAD med 0,5 mmHg). En liknande effekt observerades under 104 veckors behandling.

Vid användning av 10 mg dapagliflozin per dag hos patienter med diabetes mellitus med högt blodtryck och otillräcklig glykemisk kontroll, som tar emot angiotensin II-receptorblockerare, angiotensinkonverterande enzymhämmare, inklusive i kombination med andra antihypertensiva läkemedel, efter 12 veckors behandling jämfört med placebo en minskning av det glykosylerade hemoglobinindexet med 3,1% och en minskning av SAP med 4,3 mm Hg. Art.

farmakokinetik

Dapagliflozin absorberas fullständigt och snabbt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Du kan ta drogen som under måltiden och utanför den. C_max (Maximal koncentration av ämnet) dapagliflozin i blodplasma uppnås som regel inom 2 timmar efter intag på en tom mage. C-värden_max och AUC (areal under koncentrations-tidskurvan) ökar i proportion till den mottagna dosen. Den absoluta biotillgängligheten hos ett ämne när det administreras oralt i en dos av 10 mg är 78%. Hos friska frivilliga har en äta på farmakokinetiken för dapagliflozin en måttlig effekt. Äta högt fett sänkt C_max dapagliflozin med 50%, förlängd T_max (tid för att uppnå maximal koncentration) i plasma i ca 1 timme, men hade ingen effekt på AUC jämfört med fastande. Dessa förändringar är inte kliniskt signifikanta.

Dapagliflozinbindning till plasmaproteiner är ca 91%. Nedsatt njur / leverfunktion och andra sjukdomar påverkar inte denna indikator.

Dapagliflozin är en C-länkad glukosid vars aglykon är kopplad till glukosen med en kol-kol-bindning. Substansen metaboliseras till att bilda huvudsakligen dapagliflozin-3-0-glukuronid (inaktiv metabolit).

61% av dosen som tas efter oral administrering av 50 mg 14 C-dapagliflozin metaboliseras till dapagliflozin-3-O-glukuronid (den står för 42% av den totala plasmanradioaktiviteten). Andelen oförändrad läkemedel - 39% av den totala plasmanradioaktiviteten, de övriga metaboliterna separat - upp till 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid och andra metaboliter har ingen farmakologisk verkan.

Genomsnittlig t_1/2 (halveringstid) för plasma hos friska frivilliga är 12,9 timmar efter en enstaka dos av 10 mg dapagliflozin. Utsöndringen av ämnet och dess metaboliter sker huvudsakligen av njurarna, mindre än 2% - oförändrad. Efter att ha tagit 50 mg 14 C-dapagliflozin upptäcks 96% av radioaktiviteten (75% i urinen, 21% i avföring). Cirka 15% av den radioaktivitet som finns i avföringen är oförändrad dapagliflozin.

I jämvikt (genomsnittlig AUC) var den systemiska exponeringen för dapagliflozin hos patienter med typ 2-diabetes och mild, måttlig eller svår njursvikt 32%, 60% och 87% högre än hos normal njurfunktion. Mängden glukos, som utsöndras av njurarna i 24 timmar medan dapagliflozin tas i ett jämviktsläge, beror på njurfunktionens tillstånd. Hos patienter med typ 2-diabetes och normal njurfunktion och mild, måttlig eller svår njursvikt utsöndras 85, 52, 18 och 11 g glukos per dag. Det fanns inga skillnader i bindningen av dapagliflozin till proteiner hos friska frivilliga personer och hos patienter med njurinsufficiens med varierande svårighetsgrad. Det är inte känt om hemodialys påverkar exponeringen av dapagliflozin.

Med mildt eller måttligt leversvikt, genomsnittliga C-värden_max och AUC för dapagliflozin var 12% respektive 36% högre i jämförelse med friska frivilliga (de har ingen klinisk betydelse). Vid svår levermisslyckande är medelvärdena för dessa indikatorer högre med 40% respektive 67% (respektive).

Hos patienter som är äldre än 65 år kan en exponeringsökning förväntas, vilket är förknippad med en minskning av njurfunktionen.

Den genomsnittliga AUC i jämvikten hos kvinnor är 22% högre än hos män.

Med ökad kroppsvikt noteras lägre exponeringsvärden (det har ingen klinisk betydelse).

Indikationer för användning

Forsigu är ordinerat för behandling av typ 2 diabetes mellitus som ett komplement till kost och motion för att förbättra glykemisk kontroll.

Läkemedlet kan användas enligt följande:

• monoterapi;
• startande kombinationsbehandling med metformin (om denna kombination är lämplig)
• Tillägg till behandling med metformin, tiazolidindioner, sulfonylureaderivat (inklusive i kombination med metformin), hämmare av dipeptidylpeptidas 4 (DPP-4) (inklusive i kombination med metformin), insulinpreparat (inklusive kombination med ett eller två orala hypoglykemiska läkemedel) vid brist på adekvat glykemisk kontroll.

Kontra

• ärftlig glukos-galaktosintolerans, laktosintolerans, laktasbrist;
• typ 1 diabetes;
• Nyresvikt i slutstadiet eller måttligt till svårt njursvikt (GFR 2);
• diabetisk ketoacidos;
• kombinationsbehandling med loopdiuretika eller minskad blodvolym associerad, till exempel med akuta sjukdomar (såsom gastrointestinala sjukdomar);
• ålder upp till 18 år;
• ålder av 75 år (för första gången);
• graviditet och amning
• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Relativ (försiktig utsedd under medicinsk övervakning):

• ökad hematokrit
• kroniskt hjärtsvikt
• allvarligt leversvikt
• risken för en minskning av blodvolymen i blodet;
• urinvägsinfektion;
• ålderdom

Instruktioner för användning Forsigi: Metod och dosering

Forsigu tas oralt. Att äta på effektiviteten av behandlingen har ingen effekt.

Den rekommenderade doseringsregimen är 10 mg en gång om dagen.

Vid kombinationsterminering med insulinpreparat eller läkemedel som ökar insulinsekretionen (i synnerhet med sulfonylureaderivat) kan det vara nödvändigt att minska dosen.

Om Forsig används för att starta kombinationsbehandling med metformin är dess dagliga dos 500 mg i 1 dos. Med otillräcklig glykemisk kontroll ökas dosen av metformin.

Den initiala dosen för allvarliga kränkningar av leverfunktionen är 5 mg. Med god bärbarhet kan Forsigi 10 mg användas.

Biverkningar

De vanligaste biverkningarna som leder till avbrytande av Forsigi inkluderar yrsel, urinvägsinfektioner, illamående, utslag och ökad koncentration av kreatinin i blodet. I ett fall noterades utvecklingen av en negativ leverhändelse (autoimmun och / eller läkemedels hepatit). Hypoglykemi uppstod oftast under behandlingen.

Eventuella sidreaktioner (> 10% - mycket ofta;> 1% och 0,1% och 2, läkemedlet avbryts.

Vid svår leverfunktion ökar exponeringen för dapagliflozin.

Med en mycket hög koncentration av glukos i blodet kan diuretisk effekt vara mer uttalad.

Patienter för vilka en minskning av blodtrycket som orsakas av dapagliflozin kan vara en risk, till exempel med förvärrad historia av hjärt-kärlsjukdomar, arteriell hypotension, liksom vid antihypertensiv behandling och hos äldre patienter, bör försiktighet utövas under behandlingsperioden.

Vid användning av Forsigi rekommenderas att noggrant övervaka den cirkulerande blodvolymen och elektrolytkoncentrationen (i synnerhet fysisk undersökning, laboratorietester, inklusive hematokrit, blodtrycksmätning) mot bakgrund av associerade tillstånd som kan leda till en minskning av denna indikator. När det reduceras före korrigering av detta tillstånd, anges en tillfällig behandlingstopp.

Om symtom som buksmärta, illamående, andfåddhet, illamående, kräkningar uppträder under behandlingsperioden, ska patienten kontrolleras för ketoacidos (även i fall av glukoskoncentrationer upp till 14 mmol / l). Om du misstänker utvecklingen av denna överträdelse bör du överväga möjligheten att upphäva / tillfälligt upphöra med användningen av Forchiga och omedelbart genomföra en undersökning.

Huvudfaktorerna som predisponerar utvecklingen av ketoacidos inkluderar nedsatt insulindos, låg p-cellfunktionell aktivitet på grund av pankreas dysfunktion, minskat kaloriinnehåll av mat eller ökade insulinbehov på grund av infektioner, sjukdom, alkoholmissbruk eller operation. Denna grupp patienter ska ordineras med läkemedlet med försiktighet.

När glukos elimineras av njurarna kan det finnas en ökad risk för urinvägsinfektioner, och därför bör behandling av urosepsi eller pyelonefrit betrakta möjligheten att tillfälligt annullera Forsigi.

Vid postregistrering användes allvarliga urinvägsinfektioner, inklusive utveckling av urosepsi och pyelonefrit, vilket krävde sjukhusvistelse av patienter som tog Forsigu och andra SGLT2-hämmare. Eftersom behandling med SGLT2-hämmare ökar sannolikheten för urinvägsinfektioner, bör patientens tillstånd övervakas för utvecklingen av sådana infektioner. Vid bekräftelse av diagnosen krävs omedelbar behandling.

Erfarenheten av att använda Forsigi hos patienter med kroniskt hjärtsvikt I-II i funktionsklassen enligt NYHA-klassificeringen är begränsad. Under kliniska studier användes läkemedlet inte för patienter med kronisk hjärtsvikt klass III-IV.

På grund av verkningsmekanismen för Forsigi under behandlingen kommer resultaten av uringlukosprovningen att vara positiva.

Utvärdering av glykemisk kontroll med bestämning av 1,5-anhydroglucitol rekommenderas inte, eftersom mätning av 1,5-anhydroglucitol är en opålitlig metod för patienter som får SGLT2-hämmare. För att bedöma glykemisk kontroll bör alternativa metoder användas.

Använd under graviditet och amning

Säkerhetsprofilen har inte studerats, och Forsig är inte utsett för gravida och ammande kvinnor.

Använd i barndomen

Säkerhetsprofilen har inte studerats, därför är patienter under 18 år inte förskrivna läkemedlet.

Vid nedsatt njurfunktion

Patienter med nyssjukdom i slutet av studien eller måttligt / svårt njursvikt (med kreatininclearance 2) är kontraindicerade för Forsigu.

Med onormal leverfunktion

Vid svår leverinsufficiens ska behandling ges med försiktighet.

Använd i ålderdom

Forsigis säkerhetsprofil har inte studerats, och därför bör patienter från 75 års ålder inte starta behandlingen.

Läkemedelsinteraktion

• tiazid och loop diuretika: öka deras diuretika effekt och öka sannolikheten för arteriell hypotension och uttorkning;
• insulin och droger som ökar insulinsekretion: utveckling av hypoglykemi; kombination kräver försiktighet och eventuellt dosjustering av dessa läkemedel.

analoger

Information om Forsigi-analoger är inte tillgänglig.

Villkor för lagring

Förvaras vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet - 3 år.

Försäljningsvillkor för apotek

Recept.

Försig recensioner

Enligt recensioner är Forsig ett effektivt läkemedel som används för att avlägsna glukos från kroppen. I vissa fall kan terapi helt överge insulin. Många noterar dock utvecklingen av uttalade biverkningar, inklusive för ofta urinering, förvärring av de inflammatoriska sjukdomarna i det urogenitala systemet, sömnstörningar, klåda, feber, andfåddhet.

Forsigu pris i apotek

Det ungefärliga priset för Forsigu 10 mg (30 tabletter per förpackning) är 1,470-2,580 rubel.

Forksig instruktion

Forksig instruktioner för användning

för läkemedel zasosuvannya läkemedel

lager

dyucha rechovina: dapagliflozin;

1 tablettblandning 6.15 abo 12.30 mg dapagliflozin propandiolmonogidrat u pererahuvann-dapagliflozin 5 abo 10 mg;

Dopomіzhnі rechovini: cellulosa mikrokristallin, vattenfri laktos, krospidon, kiseldioxid, magnesiumstearat, opadry II-zhovty.

Likarska form

Tabletter, i form av plivkovy obolonkoy.

Farmakoterapeutisk grupp

Oral gipoglkemiczuyuch preparati. Förberedelser, vilka zasosovuyut tsukurovom dіabetі. Andra preparats, shzo znizhuyut årligen glukos i blodet, för vinyatkom läkemedel ibland. ATC-kod A10B X09.

Klinik egenskaper

vittnesbörd

Tsukroviy dabet 2 typ.

Om jag dієta fіzichnі rätt att inte zabezpechuyut dostatnіy glіkemіchny kontroll patsієntіv för yakih zastosuvannya metformіnu vvazhaєtsya nemozhlivim genom neperenosimіst läkemedel.

Dodatkova kombіnovana terapіya

När det gäller den andra klassens suicid lucas, inklusive insulin, om de är beredda samtidigt, har de inte rätt att ha tillräcklig kontroll.

Protipokazannya

Personlig känsla för aktivt tal om att vara-och-dopad domovin.

Sposіb zasosuvannya dozi

Monoterapi som dobatkova kombіnovana terapіya

Dapagloflozin dos rekommenderas vara 10 mg en gång per dos för monoterapi och före kombinationsbehandling i delade läkemedel, inklusive inkonsekvenser. När zastosuvannі dapaglіflozinu i kombіnatsії av іnsulіnom abo zasobami scho posilyuyut sekretsіyu іnsulіnu sådan jak sulfonіlsechovina, s metoyu znizhennya riziku rozvitku gіpoglіkemії slіd rozglyanuti mozhlivіst zastosuvannya nizkih doser іnsulіnu abo zasobіv scho posilyuyut sekretsіyu іnsulіnu (div. Rozdіli "VZAYEMODIYA av іnshimi lіkarskimi zasobami att Інші види взаємодій »som" Reaktioner av reaktioner ").

Porushennya fungerar nirok

Effektivitet zasosuvannya dapaglíflozinu ligger i funktionerna hos nirok. Effektiviteten av läkemedlet znizhuєtsya patsіnntіv med pomіrnimi pomushenny funkіnіr nyrok jag, imovіrno, v_dstnyuya patsіnntіv ply med pyshenchennykh funktsii nyrok. Preparatet Forksіga inte rekomenduєtsya för zastosuvannya patsієntam av revs nirkovoї funktsії pomіrnogo i stupenіv grav (s patsієntam klіrensom kreatinіnu [QC] 2 ;. Rozdіli div "Osoblivostі zastosuvannya", "Pobіchnі reaktsії", "Farmakologіchnі vlastivostі").

Patienter med lätt lutning av funktionerna hos nirok korkstsya dozi är inte nödvändiga.

Porushennya funktsii pechinki

Patienter med lätta eller förkortade pomushennyam funktioner i ugnskärnorna dozi behöver inte. Patienter med allvarligt störda funktionaliteter hos läkemedlet rekommenderas i doser om 5 mg. Om läkemedlet tolereras väl kan dosen vara upp till 10 mg (div. Rozili "Speciellt zastosuvannya" och "Farmakokinetik").

Patienterna lіtnogo vіku (≥ 65 rokіv)

Zagalom, koriguvannya dosering till läkemedlet vid länken med den andra patienten är inte nödvändig. Primazuyuchiu drog, svår vrahovuvati funktsiyu nyrok och risk rozvitku zmenzhennya ob'єmu mіzhklіtinnoіdini (div. Rozdili "osoblivosti zasosuvannya" och "Farmakokinetik"). Genom interferens terapeutiska doser zastosuvannya läkemedel patsіnntam vіkom ponad 75 rokіv rozpocinati lіkuvannya dapaglіfloziny sådana patsіnntіv rekommenderas inte.

Läkemedlet Vorksiga kan priymati vnutrіshnyo en gång vid doba i en timme timme, dodelezno vіd ryzhu Сїzhі. Tabletter med mjölksyra.

Vinnande Reaktioner

Frekvensen av skywave (kortkurvad lak) hos patienter som har fått en dos på 10 mg, reducerades till 10 mg, vilket liknade den hos en placebo. Dekіlka vipadkіv nebazhanih yavisch prizveli till pripinennya lіkuvannya i Mali zbalansovany karaktär mіzh doslіdzhuvanimi GROUP. Naybіlsh del nebazhanimi yavischami scho producerar i allmänhet upp pripinennya lіkuvannya patsієntіv y, y SSMSC otrimuvali dapaglіflozin dozі 10 mg, boule zbіlshennya rіvnіv kreatinіnu i krovі (0,4%), іnfektsії sechovivіdnih shlyahіv (0,3%), nudota (0,2% ), zamomorchennya (0,2%) och visipi (0,2%). I ett barn, som hade förnekat dapagloflozin, hittades hepatit, det fanns inga tecken på skador på lyrisk sjukdom och autoimmun hepatit.

Naibіlsh ofta nebazhanyu reaktion, om yak povidomlyas, bula gіpoglіkemіya, yak zaleladal vіd tänka den huvudsakliga terapi, scho utfördes i huden doslіzhennі. Frequency Neznachny epіzodіv gіpoglіkemії bula Liknande mіzh GROUP lіkuvannya, vklyuchayuchi grupu placebo zastosuvannya för vinyatkom doslіdzhen dodatkovogo lіkuvannya att sulfonіlsechovini att dodatkovogo lіkuvannya att іnsulіnu. När den kombinerade terapin utfördes på grundval av sulfonylsecondin och prenatatal lykuvannya till insulin, fanns det flera visum som visar utvecklingen av gogglekemii (div. Under "Gіpoglіklymeklyklykk"

Under en placebo-kontroll av nyckel doslіjen boule viyavlenі nizhevendendeni sky sky reaktion. Det avslöjades inte att nebazhannyh-reaktioner inte var relaterade till drogen. Nebazhans av reaktioner, inducerade lägre, klassiskt behållna över frekvensen och klassen av organsystemet (CSR). Frekvenskategorierna tilldelas sådana kriterier: ofta brådskande (≥ 1/10), ofta (från ≥ 1/100 till a

Klas system organov

Інфекції ініїіїїї

Vulvovaginit, balanitiska och infektionssjukdomar, som påverkas av det statliga systemet b, c

Інфекції Sichovivіdni shlyah_v b

Porushennya obmіnu rechovin i kharuvannya

G_poglіkemіya (med zastosuvann-sulfonylsechinov abo insulin) b

ZMENSHENNYA OB'єmu mіzhklіtinnoi Ridini b, e

Från gräsytans sida

Från sidan av shkíri och pіdshkіrno С-klіtkovini

Från sidan av skelett-m'yazovoi-systemet

Från sidan nirok och sechivivdnyh shlyahіv

Lab-resultat och instrumental doslіzhen

Vidarekomna hematokrit g

Förhoppning av kreatininnu i blod

Större uppskattningar i крові

a Vid bordet för att rikta data till 24 år (kortsiktig) doslіdzhennya, oberoende av rvnniv glikemііs räddning.

b div. Sozhidov vіdpovіdniy rozdіl lägre.

med Vulvovagіnіt, balanіt som іnfektsії, pov'yazanі Zi statevoyu systemet vklyuchayut förtroende, napriklad, poperedno vstanovlenі termіni perevazhnogo vikoristannya: vulvovagіnalna svamp іnfektsіya, vagіnalna іnfektsіya, balanіt, svamp- іnfektsіya statevih organіv, vulvovagіnalny candidiasis vulvovagіnіt candida balanіt, genіtalny candidiasis genitala infektioner, könsinfektioner i kolovs, infektion i gruppmedlemmen, vulvit, bakteriell vaginal abscess vulvit.

d Polіurіya innehåller i sig termini av en perezhivnoy vikingist: polakіrіya, polіurіya, pіdvishchen vidіlennya sechі.

e Zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini vklyuchaє förtroende, napriklad, poperedno vstanovlenі termіni perevazhnogo vikoristannya: degіdratatsіya, gіpovolemіya, arterіalna gіpotenzіya.

f Serednya zmіna procentsats i porіvnyannі av vihіdnim rіvnem för dapaglіflozinu dozі i 10 mg av en placebo porіvnyannі vіdpovіdno blir: för kolesterol zagalnogo porіvnyannі 1,4% av 0,4%; för kolesterol LPVSCh 5,5% i porvnyann-från 3,8%; för kolesterol LPNSch 2,7% i från 1,9%; för triglycerider 5,4% hos poryanyan-från 0,7%.

g Serednya zmіna rіvnіv hematokrit i porіvnyannі av vihіdnim rіvnem blir 2,15% till dapaglіflozinu i dozі porіvnyano 10 mg 0,40% för placebo.

* Sposterіgalosya y ≥ 2% patsієntіv, SSMSC otrimuvali lіkuvannya dapaglіflozinom dozі till 10 mg, för i ≥ 1% chastіshe, nіzh vid grupі zastosuvannya placebo.

** Sporadiskt, ≥ 0,2% av fosterinfektioner vid ≥ 0,1%, ofta vid 3 patern, med en dos av 3 paterns, 10 mg dos, oberoende av samma hastighet, och du kommer att ansöka och du ska ansöka om en dos av 10 mg utan undantag

Beskrivning av Okremi Nebazhanich Reaktsiy

Vipadkіv gіpoglіkemії frekvens låg runt huvudterapin, yak zastosovuvali i huden doslіdzhenny.

Frekvens Neznachny epіzodіv gіpoglіkemії visats LIKNANDE (2), SSMSC otrimuvali dapaglіflozin, sposterіgalisya nebazhanі reaktsії vid viglyadі zbіlshennya rіvnіv kreatinіnu, fosfor paratireoїdnogo hormon (PTH) i-verkar arterіalnoї gіpotenzії. Förberedelserna rekommenderas inte för zastosuvannya patsіntam pushenennya nirkovoi funktsii pomіrnogo jag grav steg (patsіnntam kK 2). Zastosuvannya preparatet Forksіga vivchalosya inte rivas patsієntіv tung nirkovoї funktsії (KK 2) ABO termіnalnoyu stadієyu nirkovoї hvorobi (ESRD).

Övervakning av nirkovofunktionen rekommenderas för sådana spel:

• innan cob lіkuvannya dapaglíflozinom jag inaynіn en gång på rik pіslya cob lіkuvannya (div. rozdli "specialitet zastosuvannya", "engagemang med den bästa lycarski zobobami och vidi vyyo sätt, jag sätter på den

• innan cob zasozuvannya suputnіh lіkarskih zobob_v, yakі mozhut pіrshiti nirkovu funktsiyu, och tako periodiskt pіslya cob zastosuvannu prutifіv;

• Vid en sådan situation som funktion av en funktion är det nödvändigt att komma till scenen av en funktion av ett rangsteg av viktminskning från 2 till 4 gånger per dag. I spelet dämpar demonstranterna av nirkovoj-funktionerna lägre än rvnіv KK 2, zasosuvannya dapaglíflozinu slіd pripiniti.

Zastosuvannya patsієntam pushenenam funktsі pechinki

Dosvіd zasosuvannya drogen i den huvudsakliga doslіdzhennyah för deltagande av patienter med perishrinernas perisher. Utställningar dapagliflozin zbіlshu уtsya patsіnntіv z goryushennym ploshchennyam funkіі pіninki (div. Rozdili "Sposіb zasosuvannya dozi" som "Farmakodinamika").

Zastosuvannya patsС-tntam zrazik rozvitku zmenshennya ob'єmu mezhkіtinіnonіdіnіn, arterialno іpotentsі ta / abo elektroljbalans

Zavydyak till sin mekanism dapaglіflozin zbіlshuє рівен іурез, sco suprovduzhuzhatsya på mer än en dag i taget (div Pharmakodinіka »), du kan hämta det, men du måste hämta den här och du kan hämta den, och du kan hitta den, du hittar din favorit

Dapagliflozin rekommenderas inte för zasozuvannya patsіntam, yaki ryumyu yaku yaku yak pryulovі dіuretini, men till patsС-tntam іііммененені ob'єmu mіzhklіtinno іdini, för praktisk användning vid zyojenku med en härlig martyr

Slіd dotrimuvatisya oberezhnostі patsієntam för yakih padіnnya arterіalnogo vise viklikane zastosuvannyam dapaglіflozinu, Mauger stanoviti nebezpeku, napriklad patsієntam іz vstanovlenim Sertsevy-sudinnim zahvoryuvannyam, patsієntam av arterіalnoyu gіpotenzієyu i anamnezі, SSMSC priymayut antigіpertenzivnі lіkarskі zasobi, Åbo patsієntam lіtnogo vіku.

Patsієntam, SSMSC otrimuyut dapaglіflozin i mayutsya suputnі zahvoryuvannya scho mozhut prizvesti till rozvitku zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini, rekomenduєtsya provoditi retelny monіtoring skede zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini (napriklad, fіzichne obstezhennya, vimіryuvannya arterіalnogo skruvstäd laboratornі analіzi, vklyuchayuchi rіven hematokrit) det är elektrolitiv. Patsієntam Ha yakih rozvivaєtsya reaktsіya zmenshennya ob'єmu mіzhklіtinnoї rіdini, rekomenduєtsya timchasove pripinennya lіkuvannya dapaglіflozinom innan timmen, inte kåken bude usuneny vpliv visnazhennya på patsієnta kvarn (div. Rozdіl "Pobіchnі reaktsії").

Інфекції Сечовивідних шляхів

Rozvitok іnfektsіy sechovivіdnih shlyahіv chastіshe sposterіgavsya vid vipadku zastosuvannya dapaglіflozinu dozі i 10 mg av en placebo porіvnyannі ob'єdnanomu analіzі trivalіstyu till 24 tizhnіv (div. "Pobіchnі reaktsії" rozdіl). Pyleonephritis är inte ett vanligt symptom på att ha diagnostiserats med en sådan frekvens, som hos kontrollgrupper av patienter. Den extrinsiska glukosen i tvärsnittet kan kopplas till den riskabla utvecklingen av den infektiösa grenen hos de övre och nedre slitsarna; i en sådan ritukt, när du lider, kan du vila på samma timme som du slutar att dö med dapagliflozinu.

Patsі лnti lіtnogo vіku

Paci litium För patcherna i användarkampanjen ges samma rekommendationer för hundra och nionde funktioner, liksom för alla barn (den gudomliga fördelningen ",

Sered patsіnntіv vіkom ≥ 65 rokіv, förmodligen repulsed lіkuvannya dapaglíflozinom, delvis nіzh i placebogruppen med den sterila himmelreaktionen, går till funktionerna i neurokrediensbekräftelsens funktioner, fördröjer reaktionen Naybіlsh ofta nebazhanyuyu reaktion, om yak pov_domlyalosya yakula Bula povoyazana zirkovoyu funktsiyu, bulo pvishchennya rіvnіv kreatinіnu i syrovattsi blod; Bizhczz tsykh reaktiverar buli minuschimi jag varulvar (div. Rozdil "Pobchni Reaktsi").

Patienterna lіktnogo vіku Mayut bіlshiy rizik rozvitku skift till både den internationella Rinini, och delvis avvisa lіkuvannya diuretikami. Patsіnnіvіcіk ≥ 65 rokіv, förmodligen repulsed lіkuvannya dapaglíflozinom, ofta med himlen bazhanny reaktion, po'yazanі med rozvitkom mensenno ob'єmu mezhklítinno nyo riniini (div.

Terapeutisk dosering av läkemedlet av patienterna vid 75 pounds av impedanser rekommenderas inte för det hos befolkningen hos de personer som inte rekommenderas (div. Rozdili "Sposib zasosuvannya" och "Farmakodinymek"

Dosv_d zasosuvannya drog hos patienter med I-II klass sertseo С-brister i klassrummet NYHA hindrar, och dostovі zastosuvannya dnpaglіflozinu inom ramen för dln dosto nіlnenz y iznnіnn iz iz jag, jag är jag är i, jag är i dnpl

Zastosuvannya patsС-tntam, påstås repulsed lіkuvannya pіoglіtazonom

Vill du göra det! Dani epidemologic doslіjen otchidat om obetydlig rizik rozvitku raku Sichovogo mechura patsіntniv med tsukrovim dіabetom, ikі otrimuvali lіkuvannya pіglіtazonom.

Petting riv hematokrit

Vid lakin-dapagliflozin diagnostiserades patienter med papilizatomyoplasti med hematokrit (div. Rozdil "Beat Reactions"), som han undrade samtidigt som han behandlades med patienten, hade han redan reagerat med sina parasiter.

Kombinationer av droger, inte vivchalisya

Zastosuvannya dapagliflozinu vivchalosya inte i distributionen av dipeptidylpeptidasi-4 (DPP-4) eller analoger av glukagonpeptidpeptid-1 (GLP-1).

Otsіnka laboratorier analіzіv sechі

Genom mekanismen för beredningen av läkemedlet, för att eliminera det Vorksiga läkemedlet, de positiva resultaten av glukosanalys i sech.

Tabletter Mistyat laktosfri vattenfri (1 tablett 5 mg per dos 25 mg laktos, 10 mg per 50 mg laktos). Patienter med de vanliga spadkovymi problemen med intolerans mot galaktos, Lappas laktasbrist eller glukos-galaktos är inte lätt att acceptera.

Zdatnіst vplivati ​​om raketens reaktion med Keruvann och fordon abo robots - med de bästa mekanismerna.

Vorksiga preparat får inte infunderas eller infunderas något på villkor av kervati med hjälp av transport- och transportanläggningar med mekanismer. Patsіnntіv var perediditi om rizik rozvitku gіpoglіkemіІ pіd hour zasosuvannya dapaglіflozinu i pєdnanní s sulfonilsechovinoyu obo innsulіnom.

Förhållanden med den bästa lycarim zobobami som ibland vzagєmodii

Zastosuvannya dapaglíflozin mozhe zbіlshiti d_uretichny efekt tіazidny і petlovlovhh dіuretikіv, och vi kan också zbіlshiti ryzik rozvitka degidratsіі that arteriallypotensіy (kampsport, jag är i hjärtat av marmor

Іnsulіn ta zosbi, scho vyylyuyut sekretsіyu іnsulіnu

Det är viktigt att du är säker på att du är säker på att du är säker på att du kan göra en sulfonilsechovini, som är en förutsättning för dig. På så sätt kan du förbättra ditt träningspass med dina egna verktyg, men du kan hitta dina bästa resultat i låga doser av smärtsamt arbete, du kan, och du kommer att få de verktyg du behöver, och du kommer att kunna arbeta med din egen

Metabolism dapagliflozinu passerar i huvudvägen för konjugatet med glukuronid, medierat av UDP-glukuronutransferas 1A9 (UGT1A9).

I samband med ref i Så rang, inte perebachєtsya, bara dapaglíflozin zmіnyuvatime metabolit klyrens en timme zastosovuvanikh lycarb pesobіv, scho metaboliskt tsimi enzymer.

Vpl är en av de bästa i dapaglíflozin

Doslіdzhennya av vivchennya vzaєmodії, provedenі för deltagande hälsa dobrovoltsіv av vikoristannyam princip odnієї Dozy läkemedel, svіdchat om dem scho farmakokіnetika dapaglіflozinu inte zmіnyuєtsya pid dієyu metformіnu, pіoglіtazonu, sitaglіptinu, glіmepіridu, voglіbozu, gіdrohlortіazidu, bumetanіdu, valsartan abo simvastatin.

Titta på en timme Koriguvannya dozy rekommenderas inte. Klinisk betydelse för läkemedlet vid zasosuvann-läkemedel med ınshimi-inducerare (till exempel karbamazepin, fenotyp, fenobarbital) studerar inte.

Pіslya odnochasnogo zastosuvannya dapaglіflozinu av mefenaminsyra (іngіbіtorom UGT1A9) sposterіgalosya zbіlshennya 55% sistemnoї ekspozitsії dapaglіflozinu, ale utan klіnіchno znachuschoї dії på Dobovo ekskretsіyu secheyu av glukos. Koriguvannya dozy rekommenderas inte.

Vpl dapaglíflozinu på sinkarski-zobobi

I doslіdzhennyah av vivchennya vzaєmodії hålls över i sund dobrovoltsіv av vikoristannyam huvudsakligen odnієї Dozy formulering dapaglіflozin inte zmіnyuvav farmakokіnetiku metformіnu, pіoglіtazonu, sitaglіptinu, glіmepіridu, gіdrohlortіazidu, bumetanіdu, valsartan, digoxin (substrat P-gp) i-warfarin (S-warfarin, CYP2C19-substrat) abo antikoagulant warfarin effekter, utvärderades för att hjälpa EOM [av internationella normala relationer]. Tillsatsen av en enstaka dos av 20 mg till simvastatin (CYP3A4-substrat) gav en 19% AUC-simvastatin och en 31% AUC-simvastatinovsyra. Utställningen av simvastatin och simvastatinovoy syra och stör inte klіnіchno meningsfullt.

Efter att ha absorberat palinnya, barn, produkter av roslinnogo pokhozhennya som implanterade i alkohol på farmakokinetik dapaglíflozinu inte vivchavsya.

Farmakologiska myndigheter

Dapagliflozin - High Whiskey (K_jag: 0,55 nM), selektiv och effektiv infångning av natri-glukos-cotransporter typ 2 (SGLT2).

SGLT2 uttrycker selektivt sig på baksidan av dagen i USA. SGLT2 Je Huvud perenosnikom scho vіdpovіdaє för reabsorbtsіyu glukos av glomerulär fіltratu sedan krugoobіg. Nezvazhayuchi på nayavnіst gіperglіkemії vid tsukrovomu dіabetі 2 typ reabsorbtsіya vіdfіltrovanoї trivaє glukos. Dapaglіflozin polіpshuє rіvnі glukos natsche att pіslya Priya їzhі i plazmі krovі för Relief zmenshennya reabsorbtsії glukos i Nirk scho kommer endast att säljas till vivedennya glukos іz secheyu. Mål glukos (glukuritisk effekt) kan tas efter att du har tagit läkemedlet, trivia med ett dygnsintervall och tar det med en sked. Antal glukos vivedenoї Nirk för Relief tsogo mehanіzmu inlåningen od kontsentratsії glukos i krovі som pokaznika SHKF. Dapagliflozin förstör inte den normala produktionen av endogen glukos i vidovid gpoglіkemіyu. Dapagliflozin dіє oberoende av sekretess och självständighet. I klіnіchnih doslіdzhennyah drogen Forksіga sposterіgaєtsya polіpshennya funktsії klіtin beta (beta klіtini HOMA).

Vivedennya glukos іz secheyu (glyukurez) іndukovane dapaglіflozinom, asotsіyovano av vtratoyu kalorіy som znizhennyam masi tіla. Prignіchennya spіlnogo transportuvannya glukos som natrіyu dapaglіflozinom takozh asotsіyuєtsya av Neznachny dіurezom i timchasovim vidіlennyam natrіyu іz secheyu scho ingen Bulo pov'yazano Zi zmіnami kontsentratsіy natrіyu i sirovattsі krovі.

Dapagliflosin är inte lämpligt för glukosbärare, som är viktiga för att transportera glukos till perifera vävnader. Det är 1400 gånger mer selektivt SGLT2 som är poröst från SGLT1, huvudstöd till tarmsladden i tarmsladden och hjärtat av huden, ett område av ilestralkabeln, används för att flytta glukosen i tarmkabeln, till exempel SGLT2, SGLT2, SGLT2.

I friska uchasnikіv doslіdzhennya att patsієntіv av tsukrovim dіabetom typ 2 pіslya zastosuvannya dapaglіflozinu sposterіgalosya zbіlshennya kіlkostі glukos vivedenoї іz secheyu. Priblizno 70 g glukos Dobou vivodilosya іz secheyu (vіdpovіdaє scho 280 kcal / Dobou) vid zastosuvannі dapaglіflozinu i dozі 10 mg Dobou patsієntam tsukrovim dіabetom typ 2 protyagom 12 tizhnіv.

Sådan ekskretsіya glukos іz secheyu vid zastosuvannі dapaglіflozinu takozh att osmolaliteten i allmänhet producerar dіurezu att zbіlshennya ob'єmu sechі vid patsієntіv av tsukrovim dіabetom 2 typ. Zbіlshennya ob'єmu sechі vid patsієntіv av typ 2 tsukrovim dіabetom dosyagaє priblizno 375 ml Dobou.

Utsöndringen av sur SECHO-syra och SEC utförs också vid en timme (3-7 dagar lång) och övervakades av den konstanta koncentrationen av SEC-syra i syrovattsblod.

Kritisk prestanda och säkerhet

Bulo hölls odinadtsyat podvіynih zamaskovanih, randomіzovanih, kontrolovanih klіnіchnih doslіdzhen för deltagande 5693 uchasnikіv tsukrovim dіabetom 2 typ för otsіnki efektivnostі att BEZPEKA drogen Forksіga; trival_st per_odu lіkuvannya blev 24 upp till 102 tizhnіv. Mitt i triumfen av zakhvoryuvannya tsukrovim diabetom vari- valasya från 1,4 till 16,9 rock.

Likuvania dapaglіflozina іz zasosuvannyam drog en gång på doba ringde till en statistiskt signifikant (p < 0,0001) зниження рівнів HbА1с в порівнянні з плацебо. У період подовження знижені рівні HbА1с підтримувалися до тижня 102.

När det gäller föräldrar, de rydimuvali dapaglіflozin yak dovtkove likvärdigt med metformin, glіmepіridu abo іnsulіnu, vіdmіchalosya statistiskt signifikant minskning av HbA1s i 24 gånger så många som 15years, outdated och outdated i 24 månader < 0,0001).

I doslіdzhennyah іz zastosuvannyam kombіnatsіy dodatkovogo lіkuvannya (glіmepіridu att іnsulіnu) jag danih 48 tizhnіv, znizhennya rіvnіv HbA1sbulo stіykim. Krіm Dessutom doslіdzhennі dodatkovogo lіkuvannya till metformіnu znizhennya rіvnіv HbA1s Bulo stіykim tizhnya till 102.

Rivn glukos i plasma blod natche

Monoterapi i dapaglofin Mål effekt sposterС-gavsya in på 1 1 dіkuvannya іpіdtrimuvavasya vid marschen höll doslіzhen, som bouto podovzhenі till tizhnya 102.

Rivne glukos i plasma blod efter att ha tagit det

Lіkuvannya dapaglіflozinom dozі från 10 mg till dodatkovo lіkuvannya glіmepіridom prizvelo att slumpmässighet znachuschogo znizhennya rіvnіv glukos i plazmі krovі 2 Godin pіslya priyah їzhі 24 tizhnі Zi zberezhennyam Tsikh pokaznikіv tizhnya till 48.

Lіkuvannya dapaglіflozinom dozі från 10 mg till dodatkovo lіkuvannya metformіnom, glіmepіridom abo іnsulіnom prizvelo att slumpmässighet znachuschogo znizhennya pokaznikіv Masi tіla 24 tizhnі. Under arbetet fram till slutet av dagen var tankens reducerade vikt 4,65 kg, den försvann från resten av spelet.

Zmіna masi tіla: sposterіgalisya mer polyshennya pokaznikіv masi tіla і zhirovo ї masi tіla, nіzh pokaznikіv m'yazovykh tkan i vratti rdini. Bulo har visat antalet förändringar i en vävnad av fett och vävnad som ges till placebo på en given plats när den ges före metformin.

Lykuvannya dapaglisflozin i en dos av 10 mg uppkallad till 3 dagar till 3 dagar och 3 gånger en systolär arteriell avtryck (-4,4 mm Hg) och en dastolisk arteriell ulltryck (12,1 mm. (-0,9 mm. Hg) och ett diastoliskt (- 0,5 mm Hg) arteriellt tryck i gruppen av placebo.

Bezpeka zasosuvannya till en förberedelse för hjärta och sudno С-system

Oberoende kommitté;

PatsС-nt z Porushennyam fungerar nirok

Porushennya funktsii nirok pomіrnogo step of heavyness (rShKF v_d ≥ 30 till < 60 мл/хв/1,732)

Serednі pokazniki zmіni rіvnіv HbA1c od vihіdnogo rіvnya patsієntіv tsієї i kategori 24 har blivit tizhnі -0,44% -0,32% yi grupі dapaglіflozinu i dozі 10 mg placebo vіdpovіdno i.

Patienter med en vivne dag med HbA1c ≥ 9%

Vid patsієntіv av vihіdnim rіvnem HbA1c ≥ 9,0%, monoterapіya dapaglіflozinom vid 10 mg dozі som zastosuvannya dapaglіflozinu dodatkovo till lіkuvannya metformіnom prizvelo till slumpmässighet znachuschogo znizhennya rіvnіv HbA1c på tizhnі 24.

Dapagliflozin shvidko är vänligt vsmoktuvsya p_slya oral zastosuvannya. Maximal koncentration av dapagliflozin i blodplasma (C_max) zsinichno dosyagalsya protiscom 2 år pіslya zasosuvannya drogsubstans. Geometrisk medelvärde C_max Jag AUCτ dapaglіflozinu vid dosyagnennі rіvnovazhnoї kontsentratsії pіslya zastosuvannya dapaglіflozinu vid doser av 10 mg en gång Dobou har blivit 158 ​​ng / ml 628 ng • i år / ml vіdpovіdno. Den absoluta biotillgängligheten av dapagliflozina vid administrering av oral zastosuvannya läkemedel i en dos av 10 mg till 78%. Zasosuuvannya drog med žzheyu med högvisceral fett znizhuvalo C_max dapagliflozin 50% і podovzhuvalo indikator T_max Cirka 1 år fick Ala inte en indikation på AUC, som togs med läkemedlet. Tsi zmіni respekterar inte klіnіchno meningsfullt. Således läkemedlet Vorksga mozhe zasosovuvatisya oberoende från utanför receptionen їжі.

Dapagliflozin är bunden till ca 91% bilox. När upptaget var användningen av läkemedlet inte möjligt med droger (till exempel när funktionen bröts, var nirok abo pechninki). Seredniy ob'єm rozpodіlu dapagliflozinu med en tillräckligt koncentrerad koncentration av 118 liter.

Dapagliflozin metaboliseras i stor utsträckning vid kliniken och vid nirkah, i djävulens början, med dapagloflozin 3-0-glukuronid, som upprättas av den inaktiva metaboliten. Dapagliflozin 3-O-glukuronid eller metabolisk metabolism hindrar inte glukos-goiter och metabolism, CYP-mediciner, hos människor utgör ett obetydligt sätt för blodsocker.

Seredniy kіntseviy per_od nap_vivivedennya plasm blod (t_1/2) för dapagloflozin i friska delar av dostandzhnavnye blir 12,9 år av oral administrering av dapagliflozin 10 mg. Dapagliflozin och dess associerade metabolism i huvudvivodatsya för extra hjälp från viper och mindre än 2% dapagliflozin vivoditsya i en ospecificerad art.

Efter att ha absorberat dapagliflozin zbіlshuvsya proportionellt zbіlshennyu dosy dapaglíflozina, och hennes farmakokinetik upprepades inte om en timme med upprepad dobovom dovuvannі.

Porushennya fungerar nirok

Dobova ecclesiastical glucose i tvärsnittet vid koncentrationen av läkemedlet, med en signifikant mängd, lagrades i funktionen av nirok. I uchasnikіv doslіdzhennya tsukrovim dіabetom av typ 2 är normaliteten för funktsієyu nirok abo revs funktsії nirok lung pomіrnogo abo vivodilosya vіdpovіdno allvarliga stadier 85, 52, 18 i 11 g glukos Dobou. Injektion av hemodialys till exponeringen dapagloflozin nev_domy.

Porushennya funktsii pechinki

Inte av klіnіchno meningsfull vіdmіnnosti vid den genomsnittliga showen C_max AUC dapagliflozin hos deltagarna Dos Dzhenny Z porushennyam funkіі pechenі lung abo pomіrnogo steg som friska människor dos іdsledzhenzhen i kontrollgrupper. I deltagarna doslіdzhenny z porushennyam funktsii pechinki grav steg genomsnittet visar C_max AUC dapaglíflozinu buli vіdpovіdno vishche, nіzh demonstranter i friska delar av laget i kontrollgruppen.

Patienterna lіtnogo vіku (≥ 65 rokіv)

I Osib finns det upp till 70 rokivs av det kliniskt signifikanta zbіlshennya ¬ expoziі-läkemedlet i zalezhnosti tіlki vіku inte sposterіgalos. Du kan dock ochikuvat pіdvishcheno С-utställning av läkemedlet i samband med varandra med funktionerna i nirok.

Den genomsnittliga indikatorn för AUC för dapagliflozin vid zhіnok, för bedömningar, är cirka 22% högre jämfört med kolov_k.

Inget av de mest kliniskt signifikanta bekymmerna för den systemiska exponeringen för drogen är representanter för Europa, utan abbot abo Mongolian race, utan att ifrågasätta.

När vivchennі ekspozitsії dapaglіflozinu Bula viyavlena nizka ekspozitsіya läkemedel vid zbіlshenіy masі tіla. Otzhe, patienter med låg oljemask kan behandlas mer effektivt med läkemedlet, och patienter med hög vikt av läkemedlet kan minska exponeringen av läkemedlet. Men i utställningen i utställningen inte vvazhayvsya klіnіchno meningsfullt.

Farmaceutiska egenskaper

GRUNDLÄGGANDE FYSISKA OCH HÄLSA MYNDIGHETER

10 mg tabletter: tabletter med gul färg, dubbel puqual, diamantformad, fullkorn, 10 gram på ett bord och 1428 på ena sidan.

Tabletter 5 mg: tabletter med gul färg, dubbel punktering, rund, över bordet, med "5" gravyrer på en platta och "1427" på insidan.

Termen pridatnosti-

Gifta sig med zberіgannya

Zberigaty otillgänglig för barn av massan vid temperaturer upp till 25 ° C.

Packning. 10 tabletter i blister. På 3 blisteri på kartonger.

Kategori kategori

Virobnik

1. Virobnik "i bulk":

Bristol-Myurs Skvіbb Manufacturing Company / Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company.

2. Virobnik, vС-dpovіdalnyy för första och andra förpackningen, kontroll av ikosti, vipusk seria:

Bristol-Myurs Skvibb Sr.l / Bristol Myers Squibb S.r.l..

Mіstseznahodzhennya

1. BC Skrinka 609, State Road nr 3, 77,5 km, Humasao, USA / p.o.box 609, State Road

Nej. 3, km 77,5, Humacao, USA.

2. Loc. Fontana del Cerazo-03012, Anania (FR), Spanien / Loc. Fontana del Ceraso-03012, Anagni (FR), Italien.