Glimepirid (Glimepirid)

• Produkter

I den här artikeln kan du läsa instruktionerna för användning av läkemedlet Glimepirid. Presenterade recensioner av besökare på webbplatsen - konsumenterna av detta läkemedel, samt yttranden från läkare av specialister på användningen av Glimepirid i deras praktik. En stor förfrågan att lägga till din feedback på läkemedlet mer aktivt: medicinen hjälpte eller hjälpte inte till att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar observerades, kanske inte angiven av tillverkaren i anteckningen. Analoger av glimepirid i närvaro av tillgängliga strukturella analoger. Används för behandling av icke-insulinberoende diabetes mellitus typ 2 och sänker sockernivåerna hos vuxna, barn samt under graviditet och amning. Sammansättningen av läkemedlet.

Glimepirid är ett oralt hypoglykemiskt medel, ett sulfonylureendivat. Det stimulerar insulinsekretion med beta celler i bukspottkörteln, ökar insulinutsläpp. Ökar känsligheten hos perifera vävnader till insulin.

struktur

Glimepirid + hjälpämnen.

Glimepirid + Metformin + hjälpämnen (Amaril M).

farmakokinetik

Äta har ingen signifikant effekt på absorptionen. Plasmaproteinbindning är mer än 99%. Utsatt för ämnesomsättning Hydroxylerade och karboxylerade glimepiridmetaboliter bildas uppenbarligen på grund av metabolism i levern och finns i urinen och i avföringen. Efter en singel oral dos av glimepirid märkt med radioaktivitet detekterades 58% av radioaktiviteten i urinen och 35% i avföringen. Oförändrat verksamt ämne upptäcktes inte i urinen.

vittnesbörd

• typ 2 diabetes mellitus (insulinoberoende) vid misslyckande av dietterapi och motion.

Blanketter för frisläppande

Tabletter av 1 mg, 2 mg, 3 mg och 4 mg.

Instruktioner för användning och dosering

Den initiala och underhållsdosen fastställs individuellt baserat på resultaten av regelbunden övervakning av glukosnivåerna i blod och urin.

Den initiala dosen är 1 mg en gång om dagen. Vid behov kan daglig dos ökas gradvis (med 1 mg 1-2 veckor) till 4-6 mg.

Maximal dos är 8 mg per dag.

Biverkningar

• hypoglykemi;
• hyponatremi;
• illamående, kräkningar;
• epigastrisk obehag
• buksmärtor;
• diarré;
• ökad aktivitet av hepatransaminaser;
• kolestas;
• gulsot;
• hepatit (upp till utveckling av leversvikt);
• trombocytopeni, leukopeni, erytropeni, granulocytopeni, agranulocytos, pancytopeni, hemolytisk anemi;
• övergående visuella störningar;
• klåda;
• nässelfeber;
• hudutslag;
• droppe blodtryck
• anafylaktisk chock;
• allergisk vaskulit
• ljuskänslighet.

Kontra

• typ 1-diabetes (insulinberoende);
• ketoacidos;
• prekoma, koma;
• leversvikt;
• njursvikt (inklusive patienter i hemodialys);
• graviditet;
• laktation;
• överkänslighet mot glimepirid, andra sulfonylureaderivat och sulfonamider.

Använd under graviditet och amning

Glimepirid är kontraindicerat för användning under graviditet. Vid planerad graviditet eller om graviditeten inträffar ska kvinnan överföras till insulin.

Under amning ska en kvinna överföras till insulin.

I experimentella studier visade sig glimepirid utsöndras i bröstmjölk.

Användning hos barn

Särskilda instruktioner

Det används med försiktighet till patienter med samtidiga sjukdomar i det endokrina systemet som påverkar kolhydratmetabolism (inklusive dysfunktion i sköldkörteln, adeno-hypofys eller adrenokortisk insufficiens).

I stressiga situationer (med skada, operation, infektionssjukdomar, åtföljd av feber) kan det vara nödvändigt att tillfälligt överföra patienten till insulin.

Man bör komma ihåg att symptomen på hypoglykemi kan glättas eller helt saknas hos äldre patienter, patienter med NCD eller som får samtidig behandling med beta-blockerare, klonidin, reserpin, guanetidin eller andra sympatolytika.

Vid kompensation av diabetes mellitus ökar insulinkänsligheten; Därför kan behovet av glimepirid minska under behandlingsprocessen. För att undvika utveckling av hypoglykemi är det nödvändigt att omedelbart minska dosen eller avbryta glimepirid. Dosjustering bör också utföras med förändring i patientens kroppsvikt eller med förändring i hans livsstil eller med utseendet av andra faktorer som bidrar till utvecklingen av hypo- eller hyperglykemi.

När man byter till glimepirid med ett annat läkemedel är det nödvändigt att ta hänsyn till graden och varaktigheten av effekten av föregående hypoglykemiska medel. Det kan bli nödvändigt att tillfälligt avbryta behandlingen för att undvika en additiv effekt.

Under de första veckorna av behandlingen kan risken för hypoglykemi öka, vilket kräver särskilt strikt övervakning av patienten. Faktorer som bidrar till utvecklingen av hypoglykemi inkluderar: oregelbunden, undernäring; förändringar i den vanliga kosten; dricka alkohol, speciellt i kombination med att hoppa över måltiderna förändring i den vanliga regimen av fysisk aktivitet samtidig användning av andra droger. Hypoglykemi kan snabbt stoppas genom att ta kolhydrater omedelbart.

Under behandlingsperioden är regelbunden övervakning av glukos i blod och urin samt koncentrationen av glycerat hemoglobin nödvändigt.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Under behandlingen bör man avstå från att engagera sig i potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet och snabbhet av psykomotoriska reaktioner.

Läkemedelsinteraktion

Förhöjning av hypoglykemisk effekt, mikonazol, PAS, pentoxifyllin (vid injektion i höga doser), fenylbutazon, azapropazon, oxifenbutazon m, probenecid, kinoloner, salicylater, sulfinpyrazon, sulfonamider, tetracykliner.

Dämpning hypoglykemisk verkan glimepirid möjligt samtidigt applicering av acetazolamid, barbiturater, kortikosteroider, diazoxid, diuretika, epinefrin (adrenalin) och andra sympatomimetika, glukagon, laxermedel (efter långvarig användning), nikotinsyra (hög dos), östrogener och progestogener, fenotiazin, fenytoin, rifampicin, sköldkörtelhormoner.

Med samtidig användning av histamin H2-receptorblockerare kan klonidin och reserpin både förstärka och minska den hypoglykemiska effekten av glimepirid.

Mot bakgrund av glimepirid är det möjligt att stärka eller försvaga effekten av kumarinderivat.

Etanol (alkohol) kan öka eller försvaga den hypoglykemiska effekten av glimepirid.

Analoger av läkemedlet Glimepirid

Strukturala analoger av den aktiva substansen:

• Amaryl;
• Glaym;
• Glemaz;
• Glemauno;
• Glimepiridkanon;
• Tema Glimepiride;
• Glyumedeks;
• Diamerid;
• Meglimid.

Analoger för terapeutisk effekt (medel för behandling av icke-insulinberoende diabetes mellitus typ 2):

• avandamet;
• Actrapid;
• Amalviya;
• Amaryl M;
• Anvistat;
• Antidiab;
• Bagomet;
• Berlinsulin;
• Betanaz;
• Biosulin R;
• Viktoza;
• Vipidiya;
• Galvus;
• Galvus Met;
• Gensulin;
• Glibamid;
• Glibenez;
• Glibenez retard;
• glibenklamid;
• Glibomet;
• Glimekomb;
• Glitizol;
• Gliformin;
• Glucophage;
• Glukofage Long;
• Depotinsulin C;
• Diabeton;
• Diabeton MW;
• Dibikor;
• Isofan Insulin World Cup;
• Invokana;
• Insulin C;
• xenical;
• Listata;
• Manin;
• Metfogamma;
• metformin;
• Mikstard;
• Monotard;
• NovoMiks;
• Novonorm;
• Ongliza;
• Pensulin;
• Protafan;
• Reduxin Met;
• Siofor;
• Traykor;
• Ultratard;
• Formetin;
• Formin Pliva;
• klorpropamid;
• Humalog;
• Humulin;
• Euglyukon;
• Janow.

glimepirid

Tabletter av vit eller nästan vit färg, platt-cylindrisk, med en fasett och riskabelt.

Hjälpämnen: Laktos (mjölksocker), mikrokristallin cellulosa, pregelatiniserat stärkelse, natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat.

10 st. - konturcellspaket (3) - kartongförpackningar.
10 st. - konturcellspaket (6) - kartongförpackningar.
10 st. - Konturcellspaket (10) - kartongförpackningar.

Tabletter av ljusgul färg, platt-cylindrisk, med en fasett och riskabelt.

Hjälpämnen: Laktos (mjölksocker), mikrokristallin cellulosa, pregelatiniserat stärkelse, natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat, solnedgångsgul (E110), kinolint gulvattenlösligt färgämne (E104).

10 st. - konturcellspaket (3) - kartongförpackningar.
10 st. - konturcellspaket (6) - kartongförpackningar.
10 st. - Konturcellspaket (10) - kartongförpackningar.

Hypoglykemiskt läkemedel för oral användning är ett III-generationssulfonylurea-derivat.

Glimepirid verkar huvudsakligen genom stimulering av utsöndring och frisättning av insulin från p-celler i bukspottkörteln (pankreatisk verkan). Liksom med andra sulfonylurea-derivat är denna effekt baserad på en ökning av responsen hos p-celler i pankreasen till fysiologisk stimulering med glukos, medan mängden utsöndrat insulin är mycket mindre än med verkan av traditionella sulfonylureendivat. Den minsta stimulerande effekten av glimepirid på insulinutsöndring ger en lägre risk för hypoglykemi. Förutom detta har glimepirid en extra pankreatisk verkan - förmågan att förbättra känsligheten hos perifera vävnader (muskel, fett) mot verkan av sitt eget insulin, för att minska insulinabsorptionen i levern. hämmar glukosproduktionen i levern. Glimepirid inhiberar selektivt cyklooxygenas och reducerar omvandlingen av arakidonsyra till tromboxan A₂, vilket främjar trombocytaggregering och utövar således en antitrombotisk effekt.

Glimepirid bidrar till normalisering av lipider, minskar nivån av malondialdehyd i blodet, vilket leder till en signifikant minskning av lipidperoxidationen, det bidrar till den anti-atherogena effekten av läkemedlet.

Glimepirid ökar nivån av endogen a-tokoferol, aktiviteten av katalas, glutationperoxidas och superoxiddismutas, vilket bidrar till att minska svårighetsgraden av oxidativ stress i kroppen hos en patient som ständigt är närvarande i diabetes mellitus typ 2.

I Ery upprepade intaget av glimepirid i en daglig dos på 4 mg maximal koncentration i serum (C_milx) uppnås på ca 2,5 timmar och är 309 ng / ml; Det finns ett linjärt förhållande mellan dos och C_s, såväl som mellan dos och AUC (areal av jodkoncentration-tidskurva). Vid intag av glimepirid är biotillgängligheten 100%. Acceptans av de fattiga har ingen signifikant effekt på absorptionen, förutom en liten nedgång i absorptionshastigheten. Glimepirid kännetecknas av en mycket låg volymfördelning (ca 8,8 l), ungefär lika med albumins fördelningsvolym, en hög grad av proteinbindning (mer än 99%) och låg clearance (ca 48 ml / min).

Efter en singel oral dos av glimepirid utsöndras 58% av njurarna och 35% genom tarmen. Oförändrat ämne upptäcktes inte i urinen. Halveringstiden vid plasmakoncentrationer av läkemedlet i serum, som motsvarar multipeldoseringsregimen, är 5-8 timmar. Efter höga doser ökar halveringstiden något.

I urinen och avföringen identifieras två inaktiva metaboliter, sannolikt bildade som ett resultat av leverans metabolism, varav en är hydroxidderivat, och den andra är karboxylderivat. Efter intag av glimepirid är den terminala perioden för metaboliseringen av dessa metaboliter 3-5 timmar respektive 5-6 timmar.

Glimepirid utsöndras i bröstmjölk och tränger in i placentaskärmen. Drogen penetrerar inte genom blod-hjärnbarriären.

Patienter med nedsatt njurfunktion (med lågt kreatininclearance) tenderade att öka clearance av glimepirid och minska dess genomsnittliga koncentrationer i blodserum, vilket sannolikt beror på snabbare utsöndring av läkemedlet på grund av lägre proteinbindning. I denna kategori av patienter finns således ingen ytterligare risk för drogkumulation.

- behandling av diabetes mellitus typ 2 med ineffektiviteten hos den tidigare föreskrivna kost och motion.

Med ineffektiviteten hos monoterapi med glimepirid kan den användas i kombinationsterapi med metformin eller insulin.

diabetes mellitus typ 1;

- diabetisk ketoacidos, diabetisk prekoma och koma

- Förhållanden i samband med nedsatt absorption av livsmedel och utveckling av hypoglykemi (smittsamma sjukdomar).

- allvarlig abnorm leverfunktion

- allvarlig njursvikt (inklusive patienter i hemodialys)

laktosintolerans, laktasbrist, glukos-galaktosmalabsorption;

- Barnens ålder upp till 18 år

- Överkänslighet mot glimepirid eller till någon inaktiv komponent i läkemedlet, till andra sulfonylureendivat eller till sulfanilamidpreparat (risk för att utveckla överkänslighetsreaktioner).

Med försiktighet: villkor som kräver överföring av patienten till insulinbehandling (omfattande brännskador, allvarliga multipelskador, större kirurgiska ingrepp samt överträdelser av absorptionen av mat och droger i mag-tarmkanalen - tarmobstruktion, pares i magen).

Läkemedlet används inomhus. Start- och underhållsdoserna för glimepirid bestäms individuellt på basis av resultaten av regelbunden övervakning av glukoskoncentrationen i blodet.

Inledande dos och dosval

I början av behandlingen ordineras läkemedlet 1 mg 1 gång per dag. När en optimal terapeutisk effekt uppnås är det rekommenderat att ta denna dos som underhållsdos.

I frånvaro av glykemisk kontroll bör daglig dos gradvis ökas under regelbunden kontroll av glukoskoncentrationen i blodet (med 1-2 veckors mellanrum) till 2 mg, 3 mg eller 4 mg per dag. Doser över 4 mg / dag är endast effektiva i undantagsfall. Den maximala rekommenderade dagliga dosen är 6 mg.

Tiden och frekvensen för att ta emot den dagliga dosen bestäms av läkaren, med hänsyn tagen till patientens livsstil. Den dagliga dosen ordineras i en mottagning omedelbart före eller under en riklig frukost, eller den första huvudmåltiden.

Tabletten tas hel, utan tuggning, med tillräcklig mängd vätska (ca 0,5 koppar). Det rekommenderas inte att hoppa över måltider efter att ha konsumerat glimepirid.

Glimepiridbehandling är långsiktig, under kontroll av glukos i blod och urin.

Används i kombination med metformin

I avsaknad av glykemisk kontroll hos patienter som tar metformin kan samtidig behandling med glimepirid initieras. Samtidigt som dosen av metformin hålls på samma nivå, börjar behandlingen med glimepirid med en minsta dos och därefter ökar dosen gradvis beroende på önskad nivå av glykemisk kontroll upp till den maximala dagliga dosen. Kombinationsbehandling ska utföras under noggrann medicinsk övervakning.

Används i kombination med insulin

I de fall då den glykemiska kontrollen inte kan uppnås genom att maximala dosen glimepirid tas i monoterapi eller i kombination med maximal dos av metformin, är en kombination av glimepirid med insulin möjlig. I detta fall förblir den sista dosen glimepirid som tilldelats patienten oförändrad. I detta fall börjar insulinbehandling med en minsta dos, med eventuell senare gradvis ökning av dosen under kontroll av glukoskoncentration i blodet. Kombinerad behandling kräver obligatorisk medicinsk övervakning.

Överföring av en patient från ett annat oralt hypoglykemiskt läkemedel till glimepirid

Vid överföring patienten med andra orala hypoglykemiska läkemedel na glimepirid initiala dagliga dosen av den senare bör vara en mg (även om patienten överförs till en maximal dos av glimepirid andra orala hypoglykemiska läkemedel). En ökning av dosen av glimepirid bör utföras i steg i enlighet med ovanstående rekommendationer. Det är nödvändigt att ta hänsyn till effektiviteten, dosen och verkningsgraden för det använda hypoglykemiska medlet. I vissa fall, särskilt när man tar hypoglykemiska läkemedel med lång halveringstid (t.ex. klorpropamid), kan vara nödvändigt i tiden (över flera dagar) för att undvika avslutad behandling additiv effekt, vilket ökar risken för hypoglykemi.

Patientöverföring från insulin till glimepirid

I undantagsfall, då insulinbehandling utförs hos patienter med diabetes mellitus typ 2, när kompensation för sjukdomen och när pankreas p-celler bibehålls i hemlighet kan insulin ersättas med glimepirid. Överföringen måste utföras under noggrann medicinsk övervakning. Samtidigt börjar överföring av patienten till glimepirid med en minsta dos av 1 mg.

På grund av metabolism: i sällsynta fall kan hypoglykemiska reaktioner utvecklas. Dessa reaktioner sker huvudsakligen strax efter att läkemedlet tagits, kan ha en svår form och över och de är inte alltid lätta att stoppa. Uppkomsten av dessa symtom beror på individuella faktorer, såsom kostmönster och dosering.

På visionsorganets sida: Vid behandling (särskilt i början) kan övergående visuella störningar på grund av förändring i glukoskoncentrationen i blodet uppstå.

På matsmältningssidan: ibland illamående, kräkningar, känsla av tyngd eller obehag i epigastrium, buksmärta, diarré, vilket sällan leder till att behandlingen upphör. i sällsynta fall - ökad aktivitet av leverenzymer, kolestas, gulsot, hepatit (upp till utveckling av leversvikt).

Från hemopoiesis systemet: sällan möjligt trombocytopeni (måttlig till svår), leukopeni, hemolytisk eller aplastisk anemi, erythropenia, granulocytopeni, agranulocytos och pancytopeni.

Allergiska reaktioner: ibland är utseende av urtikaria (klåda, hudutslag) möjligt. Sådana reaktioner är i regel måttligt uttalade, men kan utvecklas, åtföljd av blodtrycksfall, dyspné, upp till utvecklingen av anafylaktisk chock. Om urtikaria uppträder, kontakta omgående läkare. Eventuell korsallergi med andra sulfonylureendivat, sulfonamider, det är också möjligt att utveckla allergisk vaskulit.

Andra: i undantagsfall kan huvudvärk, asteni, hyponatremi, ljuskänslighet, sen hudporfyri utvecklas.

Individuella biverkningar (svår hypoglykemi, allvarliga förändringar i blodbilden, allvarliga allergiska reaktioner, leversvikt) kan under vissa omständigheter utgöra ett hot mot patientens liv. Om oönskade eller svåra reaktioner utvecklas ska patienten genast underrätta den behandlande läkaren om dem och fortsätta att ta drogen utan att rekommendera det.

Efter intag av en stor dos glimepirid kan hypoglykemi utvecklas, varaktig från 12 till 72 timmar, vilket kan återkomma efter den initiala återhämtningen av glukoskoncentrationen i blodet. I de flesta fall rekommenderas observation på sjukhuset. Kan uppträda: svettning, ångest, takykardi, förhöjt blodtryck, hjärtklappning, smärta i hjärtat, arytmi, huvudvärk, yrsel, kraftig ökning av aptit, illamående, kräkningar, letargi, dåsighet, rastlöshet, aggressivitet, nedsatt koncentrationsförmåga, depression, förvirring, tremor, pares, nedsatt känslighet, anfall av centralgenesen. Ibland kan den kliniska bilden av hypoglykemi likna en stroke. Kanske utveckling av koma.

Behandling innefattar induktion av kräkningar, drick rikligt med aktivt kol (adsorbent) och natriumpikosulfat (laxermedel). När man tar en stor del av läkemedlet visas magspjäll, följt av införandet av natriumpikosulfat och aktivt kol. Införandet av dextros startas så snart som möjligt, om nödvändigt i form av IV-injektion av 50 ml 40% lösning, följt av en infusion av 10% lösning, med noggrann övervakning av glukoskoncentrationen i blodet. Ytterligare behandling ska vara symptomatisk.

Vid behandling av hypoglykemi, som utvecklade på grund av oavsiktlig mottagning glimepirid spädbarn eller små barn, för att undvika hyperglykemi, bör kontrolleras dos av dextros (50 ml av 40% lösning) och kontinuerligt övervaka koncentrationen av glukos i blodet.

Samtidig användning av glimepirid med vissa läkemedel kan orsaka både förstärkning och försvagning av läkemedlets hypoglykemiska effekt. Därför kan andra droger endast tas efter samråd med läkaren.

Amplifiering hypoglykemisk verkan och, i samband med denna, möjligt hypoglykemi, kan uppkomma medan programmet glimepirid insulin, metformin eller andra orala hypoglykemiska läkemedel, ACE-hämmare, allopurinol, anabola steroider och manliga könshormoner, kloramfenikol, kumarinderivat, cyklofosfamid, trofosfamid och ifosfamid, fenfluramin, fibrater, fluoxetin, sympatolytisk (guanetidin), MAO-hämmare, mikonazol, pentoxifyllin (med pa enteralnom administreras i höga doser), fenylbutazon, azapropazon, oxifenbutazon, probenecid, kinolonantibiotika, salicylater och aminosalicylsyra, sulfinpyrazon, vissa sulfonamider förlängd verkan, tetracykliner, tritokvalinom, flukonazol.

Dämpning hypoglykemisk verkan, och den därav följande ökningen av blodglukoskoncentration, kan observeras samtidigt tillämpa glimepirid med atsetazol amid, barbiturater, kortikosteroider, diazoxid, saluretika, tiaziddiuretika, epinefrin och andra sympatomimetiska medel, glukagon, laxermedel (med långvarig användning), nikotinsyra (i höga doser) och derivat av nikotinsyra, östrogener och progestogener, fenotiaziner, klorpromazin, fenytoin, rifampicin, hormon E sköldkörtel, litiumsalter.

Histamin N-blockerare₂-receptorer, klonidin och reserpin kan både potentiera och försvaga den hypoglykemiska effekten av glimepirid.

Under påverkan av sådana sympatolytiska medel som beta-blockerare. klonidin, guanetidin och reserpin, kan minska eller sakna kliniska tecken på hypoglykemi.

Mot bakgrund av glimepiridintag kan effekten av kumarinderivat förbättras eller försvagas.

Med samtidig användning med läkemedel som hämmar benmärgshematopoiesis ökar risken för myelosuppression.

Singel eller kronisk dricks kan både stärka och försvaga den hypoglykemiska effekten av glimepirid.

Glimepirid ska tas i rekommenderade doser och vid schemalagd tidpunkt. Fel i användningen av läkemedlet, till exempel att hoppa över en dos, kan aldrig elimineras med hjälp av en efterföljande högre dos. Läkaren och patienten bör i förväg diskutera vilka åtgärder som ska vidtas vid sådana fel (till exempel att droppa drogen eller äta) eller i situationer där det är omöjligt att ta nästa dos av läkemedlet vid den schemalagda tiden. Patienten ska omedelbart informera läkaren om han får en hög dos av läkemedlet.

Utvecklingen av hypoglykemi hos en patient efter att ha tagit 1 mg / dag innebär förmågan att kontrollera glykemi enbart genom diet.

Vid kompensation för typ 2-diabetes ökar insulinkänsligheten. I detta avseende kan behovet av glimepirid minska under behandlingsprocessen. För att undvika utveckling av hypoglykemi är det nödvändigt att tillfälligt minska dosen eller avbryta glimepirid. Dosjustering bör också utföras med förändring i patientens kroppsvikt, livsstil eller andra faktorer som ökar risken för hypoglykemi eller hyperglykemi.

Lämplig diet, regelbunden och tillräcklig motion och, om nödvändigt, viktminskning är lika viktigt för att uppnå optimal kontroll av blodsockernivån som vanligt glimepiridintag. De kliniska symptomen på hyperglykemi är: ökad urinfrekvens, svår törst, torr mun och torr hud.

Under de första veckorna av behandlingen kan risken för hypoglykemi öka, vilket kräver en noggrann övervakning av patienten. Under behandling med glimepirid, med oregelbunden ätning eller hoppa över måltider kan hypoglykemi utvecklas. De möjliga symtomen är: huvudvärk, hunger, illamående, kräkningar, trötthet, sömnighet, sömnstörningar, ångest, aggressivitet, koncentrationsstörningar och reaktioner, depression, förvirring, tal och visuella störningar, afasi, tremor, pares, sensorisk störningar, yrsel, förlust av självkontroll, delirium, cerebrala anfall, förvirring eller medvetsförlust, inklusive koma, grunda andning, bradykardi. Dessutom kan symptom som kallt, klibbigt svett, ångest, takykardi, ökat blodtryck, angina och hjärtrytmstörningar uppstå som ett resultat av den adrenerga återkopplingsmekanismen. Faktorer som bidrar till utvecklingen av hypoglykemi inkluderar:

- otillräcklighet eller (särskilt i ålderdom) otillräcklig förmåga hos patienten att samarbeta med läkaren,

- Otillräckliga, oregelbundna måltider, hoppa över måltider, fasta, ändra den vanliga kosten.

- En obalans mellan övning och kolhydrater.

- Intag av alkohol, särskilt i kombination med att hoppa över måltiderna

nedsatt njurfunktion

- svår leverfunktion

- Några okompenserade sjukdomar i det endokrina systemet som påverkar kolhydratmetabolism (till exempel dysfunktion i sköldkörteln, hypofys eller biverkningsinsufficiens);

- Samtidig användning av vissa andra läkemedel.

Läkaren ska informeras om ovanstående faktorer och episoder av hypoglykemi, eftersom de kräver särskilt strikt övervakning av patienten. Om det finns sådana faktorer som ökar risken för hypoglykemi bör dosen av glimepirid eller hela behandlingsregimen justeras. Detta måste också göras vid en sammanhängande sjukdom eller en förändring i patientens livsstil.

Symtom på hypoglykemi kan utjämnas eller helt frånvarande hos äldre, hos patienter med autonom neuropati eller samtidigt behandlas med beta-blockerare, klonidin, reserpin, guanetidin eller andra sympatolytiska medel. Hypoglykemi kan nästan alltid snabbt kupade omedelbart intag av kolhydrater (glukos eller socker, till exempel i form av socker, söt fruktjuice eller te). I detta avseende borde patienten alltid bära med sig minst 20 g glukos (4 stycken socker) med sig. Sötningsmedel är ineffektiva vid behandling av hypoglykemi.

Utifrån erfarenheten av att använda andra sulfonylureantroger är det känt att det trots den initiala framgången att stoppa hypoglykemi är möjligt att återfalla. I detta avseende är kontinuerlig och noggrann observation av patienten nödvändig. Allvarlig hypoglykemi kräver omedelbar behandling under överinseende av en läkare och under vissa omständigheter sjukhusvistelse av patienten.

Om en patient med diabetes behandlas av olika läkare (till exempel under sin vistelse på sjukhus efter en olycka, med sjukdom på helgerna), måste han informera dem om sin sjukdom och tidigare behandling.

Under behandling med glimepirid krävs regelbunden övervakning av leverfunktionen och den perifera blodbilden (särskilt antalet leukocyter och blodplättar).

I stressade situationer (t ex trauma, kirurgi, infektionssjukdomar åtföljda av feber) kan vara nödvändig under den tillfälliga överföringen av patienten till insulin.

Det finns ingen erfarenhet av glimepirid hos patienter med svårt nedsatt lever- och njurefunktion eller patienter i hemodialys. Patienter med svår nedsatt njurfunktion och lever visar sig överföras till insulinbehandling.

Under behandling med glimepirid krävs regelbunden övervakning av glukoskoncentrationen i blodet och koncentrationen av glycerat hemoglobin.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Vid behandlingens början, när man byter från ett läkemedel till ett annat, eller om man tar oregelbunden glimepirid, kan det finnas en minskning av koncentrationen av uppmärksamhet och hastighet hos patientens psykomotoriska reaktioner. Detta kan påverka förmågan att köra fordon eller kontrollera olika maskiner och mekanismer.

Glimepirid är kontraindicerat för användning hos gravida kvinnor. Vid planerad graviditet eller om graviditeten inträffar ska kvinnan överföras till insulinbehandling.

eftersom Eftersom glimepirid verkar penetrera i bröstmjölk, ska det inte ges till kvinnor under amning. I det här fallet är det nödvändigt att byta till insulinbehandling eller sluta amma.

Kontraindicerat hos barn och ungdomar under 18 år.

Kontraindicerat vid svår njursvikt (inklusive hos patienter i hemodialys).

Kontraindicerat vid svåra leveravbrott.

Lista B. Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 25 ° C. Hållbarhet - 2 år. Använd inte efter utgångsdatumet på förpackningen.

Läkemedlet för diabetiker Glimepirid: instruktioner och recensioner av patienter

Glimepirid (Glimepirid) - den mest moderna av drogerna sulfonylurea. Med diabetes ökar det frisättningen av insulin i blodet, reducerar glykemi. För första gången användes denna aktiva ingrediens av företaget Sanofi i tabletter Amaril. Nu produceras droger med en sådan komposition över hela världen.

Viktigt att veta! En nyhet som rekommenderas av endokrinologer för permanent övervakning av diabetes! Behöver bara varje dag. Läs mer >>

Ryska Glimepirid tolereras också väl, reducerar effektivt socker, orsakar minimala biverkningar, liksom de ursprungliga tabletterna. Recensioner vittnar om utmärkt kvalitet och lågt pris på inhemska droger, så det är inte förvånande att diabetiker Glimepirid föredrar ofta den ursprungliga Amaril.

Vem är Glimepiride visas

Läkemedlet rekommenderas för normalisering av glykemi endast med typ 2-diabetes. Bruksanvisningen anger inte när behandlingen med Glimepirid är berättigad, eftersom valet av ett visst läkemedel och dosen är den behandlande läkarens kompetens. Låt oss försöka lista ut vem som visas Glimepirid medicinering.

Socker i diabetes stiger av två orsaker: på grund av insulinresistens och minskad insulinfrisättning från betaceller i bukspottkörteln. Insulinresistens utvecklas redan innan diabetes börjar, det kan detekteras hos patienter med fetma och diabetes. Anledningen är dålig näring, brist på stress, övervikt. Detta tillstånd åtföljs av ökad insulinproduktion, på så sätt försöker kroppen övervinna cellernas motstånd och rengör blodet från överskott av glukos. Vid denna tidpunkt är en rationell behandling en livsstil till en hälsosam och receptbelagd metformin, ett läkemedel som aktivt minskar insulinresistensen.

Ju högre blodsockernivån i en patient, desto mer aktiv diabetes mellitus utvecklas. En minskning av insulinsekretionen förenar de ursprungliga störningarna, patienten har återigen hyperglykemi. Enligt läkare, i diagnosen diabetes, finns bristen på insulin hos nästan hälften av patienterna. Vid detta stadium av sjukdomen behöver du, förutom insulin, förskriva droger som stimulerar betacellerna. De mest effektiva och prisvärda av dessa är sulfonylureaderivat, förkortad PSM.

Baserat på ovanstående lyfter vi fram indikationerna för utnämningen av läkemedlet Glimepirid:

1. Brist på effektivitet av kost, fysisk utbildning och metformin.
2. Bevisad analys av bristen på eget insulin.

Instruktionerna tillåter användning av läkemedlet Glimepirid insulin och metformin. Enligt recensioner är läkemedlet också bra kombinerat med glitazoner, glyptiner, inkretinmimetika, akarbose.

Läkemedelsverkningsmekanism

Utsläpp av insulin från bukspottkörteln i blodomloppet är möjligt på grund av de speciella KATP-kanalerna. De är närvarande i varje levande cell och ger kaliumintag genom membranet. När koncentrationen av glukos i kärlen ligger inom normalområdet är dessa kanaler på beta-cellerna öppna. Med tillväxten av glykemi stängs de, vilket orsakar tillströmning av kalcium och sedan frisättning av insulin.

Läkemedlet Glimepirid och alla andra PSM stänger kaliumkanaler, vilket ökar produktionen och utsöndringen av insulin. Mängden hormon som släpps ut i blodet beror bara på dosen av Glimepirid, och inte på glukosnivå.

Under de senaste decennierna har 3 generationer, eller regenereringar, uppfunnits och testats. Aktiviteten av 1: a generations droger, klorpropamid och tolbutamid påverkades starkt av andra diabetespiller, vilket ofta ledde till oförutsägbar allvarlig hypoglykemi. Med tillkomsten av PSM 2 generation, glibenklamid, gliclazid och glipizid löstes detta problem. De interagerar med andra ämnen som är mycket svagare än den första PSM. Men dessa läkemedel har också många nackdelar: om de bryter mot kost och motion, orsakar de hypoglykemi, leder till en gradvis viktökning och därmed ökat insulinresistens. Enligt vissa studier kan PSM 2-generationen påverka hjärtets funktion negativt.

Vid framställning av läkemedlet Glimepirid togs hänsyn till ovanstående biverkningar. I det nya läkemedlet lyckades de minimera.

Fördelen med glimepirida före PSM tidigare generationer:

1. Risken för hypoglykemi när den tas är lägre. Anslutningen av läkemedlet med receptorerna är mindre stabil än den för dess gruppanaloger, dessutom bevarar kroppen delvis de mekanismer som undertrycker syntesen av insulin vid låg glukos. När du spelar sport, saknar kolhydrater i mat Glimepirid orsakar lättare hypoglykemi än andra PSM. Observationer visar att socker när man tar tabletter av glimepirid faller under normala hos 0,3% av diabetiker.
2. Ingen effekt på vikt. Överskott av insulin i blodet förhindrar nedbrytning av fett, frekvent hypoglykemi bidrar till ökad aptit och total kaloriintag. Glimepirid är i detta avseende säkert. Enligt patientrecensioner orsakar det inte viktökning, och bidrar även till viktminskning med fetma.
3. Låg risk för kardiovaskulär sjukdom. PSM kan interagera med KATP-kanaler som inte bara finns i bukspottkörteln, men också i blodkärlens väggar, vilket ökar risken för deras patologi. Glimepirid fungerar endast i bukspottkörteln, så det är tillåtet för diabetiker med angiopati och hjärtsjukdom.
4. Instruktionerna speglar Glimepirids förmåga att minska insulinresistens, öka glykogensyntesen, blockera bildningen av glukos. Denna åtgärd uttrycks mycket svagare än metformins, men bättre än den hos andra PSM.
5. Läkemedlet verkar snabbare analoger, val av dos och uppnå kompensation för diabetes tar mindre tid.
6. Glimepirid tabletter stimulerar båda faserna av insulinutsöndring, så de minskar glykemi efter en måltid snabbare. Gamla droger arbetar främst i fas 2.

dos

De allmänt accepterade doserna av Glimepirida, vilka tillverkare följer, är 1, 2, 3, 4 mg av den aktiva substansen i en tablett. Det är möjligt att välja rätt mängd läkemedel med hög noggrannhet, och om nödvändigt kan dosen enkelt ändras. En tablett är som regel utrustad med en risk som gör att den kan delas upp i hälften.

Läkemedlets sockersänkningseffekt ökar samtidigt med en ökning av dosen från 1 till 8 mg. Enligt recensioner av diabetiker är majoriteten för ersättning för diabetes mellitus 4 mg eller mindre av glimepirid. Större doser är möjliga hos patienter med dekompenserad diabetes och svår insulinresistens. De bör gradvis minska när staten stabiliserar - förbättring av insulinkänslighet, viktminskning, livsstilsförändringar.

Den förväntade minskningen av glykemi (medelvärden enligt studien):

glimepirid

Beskrivning från och med 18 februari 2015

• Latinnamn: Glimepiride
• ATC-kod: A10BB12
• Aktiv beståndsdel: Glimepirid (Glimepirid)
• Tillverkare: Vertex (Ryssland), Pharmstandard-Leksredstva (Ryssland)

struktur

Glimepirid tabletter är tillgängliga i doser av 1, 2, 3, 4 eller 6 mg + hjälpämnen: laktosmonohydrat, povidon, mikrokristallin cellulosa, stärkelseglykolat, polysorbat 80, magnesiumstearat.

Beroende på dosen innehåller tabletterna dessutom färgämnen:

• 1 mg - röd järnoxid;
• 2 mg - indigo karminlack aluminium och gul järnoxid;
• 3 mg - järnoxid gul;
• 4 mg - indigo karmin.

Släpp formulär

Läkemedlet släpps ut i blister av polyvinylkloridfilm och aluminiumfolie, i en kartongbunt en blister.

Tabletterna är plana cylindriska i form, med en antydning, fasad, ljusrosa, grön, gul eller blå, beroende på doseringen.

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamik och farmakokinetik

Glimepirid är en hypoglykemisk substans från sulfonylureagruppen. Läkemedlet kan användas för icke-insulinberoende diabetes mellitus.

Substansen verkar genom att stimulera frisättningen av insulin från betaceller i bukspottkörteln.

Alla sulfonylureapreparat reglerar processen för insulinsekretion och stänger den ATP-beroende kaliumkanalen i bukspottskörteln. På grund av nedläggningen av denna kanal depolariseras betaceller och kalciumkanaler öppnas och insulin frigörs. Det är anmärkningsvärt att Glimepirid snabbt binder till proteinerna i membranerna av betaceller, men kommunikation genomförs via andra kanaler som skiljer sig från andra derivat av sulfonylurea.

Blockaden av de ATP-beroende kaliumkanalerna i hjärtmyocyterna förekommer inte.

Den aktiva beståndsdelen har inte några pankreas effekter. Dessa innefattar att öka känsligheten hos perifera vävnader (fett och muskel) till insulin och minska aktiviteten av insulinutnyttjande av levercellerna.

Läkemedlet ökar aktiviteten hos enzymet glykosylfosfatidylinositol-specifikt fosfolipas C, vilket ökar hypo- och glykogenesen.

Graden av påverkan av läkemedlet på kroppen beror på doseringen. Under mottagningen av läkemedlet bibehålls reaktionen att minska insulinproduktionen under akut fysisk ansträngning.

Läkemedlet har antioxidant-, antiaggregat- och anti-atherogena effekter.

Matintag påverkar inte processen för absorption av den aktiva substansen från mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten av läkemedlet är nära 100%. 2,5 timmar efter att p-piller har nått, når glimepiriden sin maximala nivå i blodet.

Läkemedlet har en låg clearance och en hög grad av bindning till plasmaproteiner (nästan 99%). Läkemedlet övervinner placenta barriären, och i liten utsträckning blodhjärnan.

Halveringstiden är från 5 till 8 timmar, med mottagande av mycket stora doser, denna siffra ökar något.

Verktyget genomgår metaboliska reaktioner i levern med deltagande av enzymet SUR2S9, cirka 60% av metaboliterna utsöndras i urinen och cirka 30% i avföringen. Drogen är inte kumulerad i kroppen.

Farmakokinetiska parametrar är praktiskt taget oberoende av ålder eller kön.

Indikationer för användning

Glimepirid föreskrivs för insulinberoende diabetes mellitus av den andra typen, om kost, motion och viktminskning inte är tillräckligt effektiva.

Kontra

• gravida och ammande kvinnor
• om du är allergisk mot någon av dess komponenter
• personer med diabetisk ketoacidos;
• med diabetes mellitus, den första typen;
• med diabetisk koma och prekoma
• hos patienter med svår nedsatt lever- eller njurefunktion.

Biverkningar

Under klinisk och postmarknadsundersökning observerades följande biverkningar:

• hudutslag, urtikaria, ljuskänslighet;
• illamående, diarré, buksmärtor, kräkningar;
• leukopeni, agranulocytos, trombocytopeni, hemolytisk anemi, pancytopeni (reaktioner som vanligen ägde rum efter det att läkemedlet återtogs);
• överkänslighetsreaktioner, andfåddhet, fallande blodtryck, chock;
• kolestas, gulsot, leverfel, hepatit;
• hypoglykemi;
• reduktion av natrium i blodet.

Förekomsten av följande biverkningar är okänd:

• ökade nivåer av leverenzymer;
• synfel i de första veckorna av behandlingen
• korsallergi med sulfonamider och sulfonylureaderivat.

Bruksanvisning Glimepirida (metod och dosering)

Man bör komma ihåg att den framgångsrika behandlingen av diabetes mellitus beror på om patienten är på en diet, diet och fysisk aktivitet.

Doseringen beror på glukosinnehållet i blod och urin. Utsedd av den behandlande läkaren.

Bruksanvisning Glimepirida

Läkemedlet rekommenderas att tas kort före eller under måltiden (frukost). Således är det möjligt att minimera sannolikheten för illamående och bukbehov. Svälj pillen hela, utan att dela eller tugga.

Läkemedlet startas vanligtvis med en dos på 1 mg per dag. Vidare, beroende på testen, ökas dosen gradvis till 2, 3 eller 4 mg per dag. Ökningstakten ska vara 1 mg på 7-14 dagar. Den maximala dagliga dosen är 6 mg.

Kombinationsbehandling

Denna typ av behandling görs på rekommendation och under överinseende av den behandlande läkaren.

I kombination med Metformin eller Insulin bör Glimepirida också startas med låg dosering. Då kan det också gradvis ökas, beroende på blodtal.

Vid biverkningar redan när 1 mg av läkemedlet tas per dag, ska läkemedelsbehandling stoppas.

Byter till glimepirid med andra hypoglykemiska medel

Denna typ av ersättning bör utföras med stor försiktighet och under överinseende av en läkare.

Om läkemedlet (till exempel Chlorpropamid) tenderar att ackumuleras i kroppen, ska du ta en paus i flera dagar innan du tar Glimepirida.

överdos

En överdos av läkemedlet kan leda till hypoglykemi, som varar från 12 timmar till 3 dagar, ibland efter remission kan förekomma igen.

Symtomen uppträder som regel inom 24 timmar efter absorptionen av läkemedlet i mag-tarmkanalen. Observerad: illamående, kräkningar, smärta i högra sidan, agitation, tremor, visionförvrängning, inkoordination, koma, sömnighet och anfall.

Som terapi rekommenderas att framkalla kräkningar eller magsäck, för att ta adsorbenter (aktivt kol), biprodukter (natriumsulfat). Ibland inläggning av patienten, införande av glukos in / in. Följ sedan blodsockernivån.

interaktion

Hypoglykemisk effekt Azapropazon, probenitsid, tetracyklin, kinoloner.

Försiktighet bör vidtas när man kombinerar läkemedlet med histamin H2-receptorblockerare (reserpin, klonidin) och etanol.

I kombination med acetazolamid, kortikosteroider, diuretika, sympatomimetika, laxermedel, östrogener, fenotiazin, rifampicin, barbiturater, diazoxid, adrenalin, glukagon, nikotinsyra, progestogener, fenytoin och sköldkörtelhormoner, reduceras effektiviteten.

Kombinationen av kumarinderivat med glimepirid kan försvaga eller förbättra deras effekter på kroppen.

Försäljningsvillkor

Läkemedlet är tillgängligt på recept.

Förvaringsförhållanden

Det rekommenderas att förvara tabletterna på en sval plats i originalförpackningen.

Hållbarhet

Särskilda instruktioner

Medan du tar medicinen rekommenderas det inte att använda mekanismerna eller maskinen.

Vid förändring av vikt, livsstil, utseendet på andra faktorer som bidrar till utvecklingen av hyper- eller hypoglykemi bör frågan om att stoppa medicinen beslutas.

Läkemedlet ska försiktigt kombineras med patienter med sjukdomar i sköldkörteln, adrenokortisk eller adeno-hypofysinsufficiens.

Under de första veckorna av behandlingen kan hypoglykemi utvecklas, särskilt om patienten inte följer kosten, tar alkohol, ökar inte. I det här fallet bör du stoppa detta tillstånd genom att ta kolhydrater.

Ibland blir det nödvändigt att överföra patienten till insulin, till exempel under operationer, kirurgiska ingrepp, infektionssjukdomar.

Under behandlingen bör övervakas sockerhalten i urinen och blodet.

Analoger av Glimepirida

De vanligaste analogerna av Glimepirida är: Amapirid, Glibenclamid, Glibetik, Glyri, Glimepirid Teva, Glianov, Amaryl, Glemaz, Glyrid, Glimax, Eglim, Glinova, Diabrex, Dimaril, Altar, Perinel, Amiks, M.

Under graviditet och amning

Vid graviditetens planeringsstadium rekommenderas att byta till insulin. Under graviditeten rekommenderas glimepirid inte.

I samband med den ökade risken för hypoglykemi hos en nyfödd vars mamma tar drogen, bör amning stoppas (eller läkemedlet ska stoppas).

Glimepiridrecensioner

På Internet, mestadels bra recensioner om drogen. Det är ganska effektivt i typ 2-diabetes, om läkemedlet ordinerats av den behandlande läkaren. Men hos vissa patienter kan läkemedlet orsaka viktökning och illamående.

Vanliga recensioner:

• "Efter 2 månaders upptagande kan jag säga: effekten är där och den är stabil. Det viktigaste är att kontrollera blodet för socker hela tiden och följ noggrant det schema som läkaren ska ordinera... ";
• "Förberedelsen är bra för alla, men jag lägger på den...";
• "Glimepirid är en bra prestation för våra farmakologer, tack för dem. Det är bekvämt att ta det en gång om dagen... ".

Pris Glimepirida

Pris glimepiridadosering på 3 mg är ca 280 rubel för 30 tabletter.