Trazhenta

• Förebyggande

Anvisningar för användning:

Priserna i onlineapotek:

Traktion - hypoglykemiskt läkemedel för oral administrering.

Släpp form, sammansättning och förpackning

Detta läkemedel är tillverkat i form av ljusa röda runda tabletter. Var och en av dem har fasade kanter och två utskjutande sidor, varav en bär symbolen för företaget och den andra graverade "D5".

Som anges i instruktionerna till Trazhent är huvuddelen av ett piller lingliptin 5 mg. Ytterligare element innefattar majsstärkelse (18 mg), kopovidon (5,4 mg), mannitol (130,9 mg), pregelatiniserat stärkelse (18 mg), magnesiumstearat (2,7 mg). Sammansättningen av skalet innefattar rosa opadry (02F34337) 5 mg.

Det är möjligt att få Trazhent i aluminiumblåsor (i en 7 tabletter). För enkel användning finns de i kartonger, där du kan hitta 2, 4 eller 8 blåsor. 1 blister kan också hålla 10 tabletter (i det här fallet finns 3 av dem i ett paket).

Farmakologiska åtgärder trazhenty

Den huvudsakliga aktiva substansen Trazhenty är en hämmare av enzymet dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4) som snabbt förstör inkretinhormonerna (GLP-1 och HIP) som är nödvändiga för att människokroppen ska bibehålla normala glukosnivåer. Koncentrationerna av dessa två hormoner ökar omedelbart efter en måltid. Om blodet innehåller en normal eller något förhöjd glukoskoncentration, accelererar GLP-1 och HIP i detta fall biosyntesen av insulin, liksom dess frisättning av bukspottkörteln. GLP-1 bidrar också till att minska produktionen av glukos i levern.

Analoger Praktikanterna och själva läkemedlet genom deras handling ökar antalet inkretiner och påverkar dem, vilket gör att de kan behålla sitt aktiva arbete under ganska lång tid. I recensioner till Trazhent noteras att detta läkemedel bidrar till en ökning av glukosberoende insulinutsöndring och minskar glukagon utsöndring, vilket normaliserar blodglukosnivåer.

Indikationer för användning

I recensioner till Trazhent sa att detta läkemedel är förskrivet till patienter som har typ II-diabetes, liksom:

• Tilldela som ett möjligt läkemedel till patienter med otillräcklig glykemisk kontroll, som uppstår på grund av kost eller motion.
• Om intolerans mot metformin eller om patienten lider av njurinsufficiens och det är strängt förbjudet att ta metformin.
• Det kan användas tillsammans med metformin, sulfonylureaderivat eller tiazolidindion när behandling med diet, monoterapi med dessa läkemedel och sport inte gav det önskade resultatet.

Kontraindikationer Trazenty

Instruktionerna för Trazhent tyder tydligt på att läkemedlet är strängt förbjudet att ta med diabetes mellitus typ I under graviditet såväl som under amning.

Det är förbjudet att föreskriva ett botemedel mot barn vars ålder inte har nått 18 år.

Använd inte läkemedlet för personer med diabetisk ketoacidos, liksom de som har överkänslighet mot de enskilda komponenterna i läkemedlet.

Appliceringsmetod Trazhenty och doseringsregimen

Instruktionerna till Trazhent sa att läkemedlet ska tas oralt, 1 tablett per dag före måltid, under eller efter måltider. Rekommendera inte att använda mer än en tablett per dag.

överdos

Många medicinska studier visar att frivilliga patienter som en gång tog 600 mg av läkemedlet (120 tabletter) inte skadade deras hälsa. Idag finns inga fall som överstiger den angivna dosen.

Kommentarer till Trazhent indikerade att om patienten tog en överdos av drogen, ska du omedelbart ta bort de fortfarande olösta tabletterna från mag-tarmkanalen och fråga läkaren som kan ordinera lämplig behandling för hjälp.

Applicering Trazhenty under graviditet och amning

Det är strängt förbjudet att ta Trazhentu och analoger Trazhenty under graviditet och amning. Experiment utförda på djur indikerar att läkemedlets huvudsakliga aktiva ingrediens tränger in i bröstmjölk och har en negativ inverkan på den nyföddes normala utveckling och liv.

I händelse av akut behov av linagliptin måste amning stoppas.

Biverkningar

Som anges i recensionerna till Trazhent är antalet biverkningar efter att ha tagit detta läkemedel identiskt med antalet negativa effekter efter att ha tagit en placebo.

Efter att ha tagit Trazhenty uppstår följande biverkningar:

• Överkänslighet mot de enskilda komponenterna i läkemedlet;
• Hosta, pankreatit;
• Ibland uppträder en smittsam sjukdom som nasofaryngit.

Vid samtidig användning av trazenter eller analoger av trazenter med metformin, nasofaryngit, hosta, pankreatit samt överkänslighet mot vissa komponenter i läkemedlet observeras.

Omedelbart tar trazent- och sulfonylurearedivaten, hosta, nasofaryngit, pankreatit, hypertriglyceridemi upp sig ofta och vissa patienter blir mer känsliga för komponenterna i det analyserade läkemedlet.

Samtidig administrering av linagliptin och pioglitazon bidrar till ökad kroppsvikt, förekomsten av nasofaryngit, pankreatit, hosta, hyperlipidemi och även överkänslighet hos immunsystemet hos enskilda patienter.

Vid användning av trazhenty med sulfonylureendivat och metformin, hosta, hypoglykemi, nasofaryngit, pankreatit och känslighet för verktygets komponenter.

Villkor och utgångsdatum

Instruktionerna för Trazhent föreskriver att detta läkemedel ska lagras vid en temperatur på upp till 25 grader på en mörk plats. Ge inte i händerna på barn. Läkemedlets hållbarhet är 2,5 år.

Särskilda instruktioner

Traktion är inte föreskriven för personer i vars kropp diabetisk ketoacidos är registrerad, liksom diabetes mellitus typ I. Fall av hypoglykemi vid användning av Trazhenty som ett möjligt läkemedel likställdes med de som inträffade på grund av placebo.

Medicinska studier visar att sannolikheten för hypoglykemi efter samtidig administrering med andra läkemedel som inte orsakar hypoglykemi vid samma tid var liknande efter att ha tagit placebo.

Sulfonylurea-derivat bidrar till utvecklingen av hypoglykemi. Därför bör du vara försiktig med linagliptin. I vissa fall kan läkaren avsevärt minska dosen av sulfonylurea-derivat.

Hittills har ingen medicinsk forskning registrerats som skulle berätta om interaktionen mellan Trazents med insulin. Patienter med svår njurinsufficiens Trazhentu ordinerats tillsammans med andra hypoglykemiska läkemedel.

Koncentrationen av glukos minskar bäst vid användning av analoger av Trazents eller läkemedlet före måltid. På grund av eventuell yrsel när du använder detta läkemedel är det bättre att inte köra.

Traction ® (Trajenta ®)

Aktiv beståndsdel:

Innehållet

Farmakologisk grupp

Nosologisk klassificering (ICD-10)

3D-bilder

struktur

Beskrivning av doseringsformen

Runda bikonvexa tabletter med fasade kanter, filmbelagda i ljus röd färg, med gravering av företagsymbolen på ena sidan och "D5" på andra sidan tabletten.

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamik

Linagliptin är en hämmare av enzymet DPP-4, vilket är inblandat i inaktivering av hormonincretiner - GLP-1 och HIP. Dessa hormoner förstörs snabbt av enzymet DPP-4. Båda dessa inkretiner är inblandade i att upprätthålla glukoskoncentrationen på den fysiologiska nivån. De basala koncentrationerna av GLP-1 och HIP är låga under dagen, de stiger snabbt som ett resultat av matintag. GLP-1 och HIP förbättrar insulinbiosyntes och dess utsöndring av pankreatiska beta-celler vid normala eller förhöjda blodglukoskoncentrationer. Dessutom reducerar GLP-1 glukagon utsöndring av alfaceller från pankreas, vilket leder till en minskning av glukosproduktionen i levern. Linagliptin är aktivt associerat med enzymet DPP-4 (anslutningen är reversibel), vilket medför en stadig ökning av inkretins koncentration och det långsiktiga underhållet av deras aktivitet.

Läkemedlet Trazheta ® ökar glukosberoende insulinutsöndring och minskar utsöndringen av glukagon, vilket leder till normalisering av glukoskoncentrationen i blodet. Linagliptin binder selektivt till DPP-4-enzymet och har en 10 000 gånger större selektivitet för DPP-4 jämfört med DPP-8 eller DPP-9-enzymerna in vitro.

I kliniska studier där linagliptin användes som monoterapi, kombinationsbehandling med metformin, kombinationsbehandling med sulfonyluridemedel, kombinationsbehandling med insulin, kombinationsbehandling med metformin och sulfonyluridemedel, kombinationsbehandling med pioglitazon, kombinationsbehandling med metformin och pioglitazon. metformin jämfört med glimepirid visade en statistiskt signifikant minskning av HbA1_c och en minskning av fastande plasmaglukos (FPG).

Användning av linagliptin hos patienter med svår njurinsufficiens som fick adekvat basisk hypoglykemisk behandling. I kliniska studier där linagliptin användes utöver basisk hypoglykemisk behandling (inklusive insulin, sulfonylureaderivat, glinider eller pioglitazon), uppvisades en statistiskt signifikant minskning av HbA1_c (0,59% jämfört med placebo, baslinje HbA1_c stod för cirka 8,2%).

Användningen av monoterapi med linagliptin och den initiala kombinationsbehandling med linagliptin och metformin hos patienter med nyligen diagnostiserad diabetes mellitus typ 2 (med svår hyperglykemi). I kliniska studier har det visat sig att både monoterapi med linagliptin och kombinationsbehandling med linagliptin och metformin resulterade i en statistiskt signifikant minskning av HbA1_c med 2 respektive 2,8% (baslinje HbA1_c var 9,9 respektive 9,8%). Indikator särbehandling -0,8% (95% CI: -1,1 till -0,5) gör de initiala fördelarna med kombinationsterapi över linagliptinom och metformin monoterapi linagliptinom (p 14 C] hos friska frivilliga utsöndras ca 85% av dosen (genom tarmarna 80% och njurarna 5%) med Cl-kreatinin ca 70 ml / min.

Farmakokinetik i speciella patientgrupper

Njurinsufficiens. Hos patienter med mild njurinsufficiens (Cl kreatinin från 50 till ®

Typ 2-diabetes:

- som monoterapi - hos patienter med otillräcklig kontroll av glykemi endast på grund av kost och motion, med intolerans mot metformin eller kontraindikation till dess användning på grund av njursvikt;

- som tvåkomponent kombinationsbehandling med metformin, sulfonylurea derivat eller tiazolidindion i fall av ineffektiva dietterapi, motion och monoterapi med dessa läkemedel;

- som en trekomponent kombinationsbehandling med metformin och sulfonylureaderivat i händelse av ineffektiva dietterapi, övning och kombinationsbehandling med dessa läkemedel;

- som en kombinationsterapi med de två-komponent eller flerkomponentinsulinbehandling med insulin och metformin och / eller pioglitazon och / eller sulfonylureor i fallet med dålig diet, motion, och kombinationsterapi med dessa läkemedel.

Kontra

överkänslighet mot någon del av läkemedlet;

typ 1 diabetes;

graviditet och amning

barns ålder upp till 18 år.

Med försiktighet: pankreatit i anamnesen; patienter äldre än 80 år användning i kombination med sulfonylureaderivat och / eller insulin.

Använd under graviditet och amning

Användningen av linagliptin under graviditeten är kontraindicerad. Användningen av linagliptin under amning är kontraindicerad. Data som erhållits i prekliniska studier på djur indikerar penetration av linagliptin och dess metabolit i bröstmjölk. Risken för exponering för nyfödda och barn under amning är inte uteslutet. Om det behövs, använd linagliptin under amning bör amning stoppas.

Biverkningar

Biverkningsfrekvensen vid användning av linagliptin 5 mg liknade frekvensen av biverkningar när man tog placebo. Behandlingstiden på grund av biverkningar var högre hos gruppen patienter som fick placebo (4,3%) än i gruppen som fick linagliptin 5 mg (3,4%). Biverkningar som observerats hos patienter behandlade med linagliptin som monoterapi och kombinationsterapi med andra hypoglykemiska medel i de placebokontrollerade försöken anges i tabellen nedan (oönskade reaktioner har klassificerats efter organ och system i enlighet med föredragna i MedDRA terminologi) som anger deras absoluta frekvens. Frekvenskategorier definieras enligt följande: mycket ofta (≥1 / 10); ofta (≥1 / 100 till ® är kontraindicerat hos patienter med diabetes mellitus typ 1 eller för behandling av diabetisk ketoacidos.

Förekomsten av hypoglykemi vid användning av linagliptin som monoterapi var jämförbar med placebo. I kliniska studier har rapporterat att förekomsten av hypoglykemi i fallet med linagliptina i kombination med läkemedel som tros inte orsaka hypoglykemi (metformin, tiazolidindionderivat), var lika motsvarande placebo.

Sulfonylurea-derivat och insulin är kända för att orsaka hypoglykemi. Därför bör försiktighet utvisas vid linagliptin i kombination med sulfonylureaderivat och / eller insulin. Om så är nödvändigt är det möjligt att minska dosen av sulfonylurea eller insulinderivat. Linagliptin ökar inte risken för att utveckla hjärt-kärlsjukdomar.

Linagliptin i kombinationsterapi med andra orala hypoglykemiska läkemedel användes till patienter med svårt njursvikt. Linagliptin gav en signifikant minskning av koncentrationen av HbA1_c och GPN.

Dosjustering för användning hos patienter med nedsatt njurfunktion, lever och hos äldre patienter är inte nödvändig.

Linagliptin Användning till patienter över 70 år

Linagliptin användning resulterade i en signifikant minskning av HbA1_c (0,64% jämfört med placebo, baslinje HbA1_c var omkring 7,8%). Användningen av linagliptin ledde också till en signifikant minskning av HHF-koncentrationen. Klinisk erfarenhet hos patienter över 80 år är dock begränsad, så behandling av sådana patientgrupper bör utföras med försiktighet.

Linagliptinbehandling leder inte till en ökning av kardiovaskulär risk. Den primära slutpunkten (kombinationen av frekvensen av förekomsten eller en tid hållas tills den första förekomsten av kardiovaskulär död, icke-dödlig hjärtinfarkt, icke-fatal stroke, eller sjukhusvistelse för instabil angina) uppnåddes hos patienter som fick linagliptin något mindre än den kombinerade gruppen av patienter som fick aktiva preparat jämförelser och placebo (relativ risk 0,78; 95% CI: 0,55; 1,12).

Erfarenhet efter marknadsföring

Hos patienter som tagit linagliptin har fall av akut pankreatit rapporterats. Om pankreatit misstänks ska läkemedlet dras tillbaka.

Påverkan på förmågan att köra fordon och mekanismer. Studier av läkemedlets effekt på förmågan att köra fordon och mekanismer utfördes inte. Men på grund av den möjliga utvecklingen av hypoglykemi (vilket kan visa sig i form av huvudvärk, dåsighet, svaghet, yrsel, förvirring, irritabilitet, hunger, hjärtklappning, svettning, panikattacker), speciellt när man tar linagliptina i kombination med en sulfonylurea och / eller insulin, försiktighet måste vidtas vid körning av fordon och maskiner.

Släpp formulär

Tabletter, filmbelagda, 5 mg. På 7 fliken. i en blister av aluminium-aluminiumfolie. 2, 4 eller 8 bl. placeras i en kartonglåda. Vid 10 flikar. i en blister. 3 bl. placeras i en kartonglåda.

tillverkare

Namn och adress på produktionsplatsen för läkemedlet. Framställning av den färdiga doseringsformen och primärförpackningen West-Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, USA.

Sekundär förpackning och kvalitetskontroll som utfärdar West Ward Columbus Inc. 1809 Wilson Road, Columbus, Ohio 43228, USA eller Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG Bingerstrasse 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Tyskland.

Namn och adress till registreringsinnehavaren. Boehringer Ingelheim International GmbH, Tyskland Bingerstrasse, 173, 55216 Ingelheim am Rhein, Tyskland.

Du kan få mer information om drogen, samt skicka dina påståenden och information om biverkningar på följande adress i Ryssland. Beringer Ingelheim, LLC 125171, Moskva, Leningradskoye Shosse, 16A, s. 3.

Tel: (495) 544-50-44; fax: (495) 544-56-20.

Försäljningsvillkor för apotek

Förvaringsförhållanden för läkemedlet Trazhent ®

Förvaras oåtkomligt för barn.

Läkemedlets utgångsdatum Trazhent ®

Använd inte efter utgångsdatumet på förpackningen.

Trazhenta

Beskrivning från och med 02/20/2016

• Latinska namnet: Trajenta
• ATC-kod: A10BH05
• Aktiv beståndsdel: Linagliptin
• Tillverkare: Boehringer Ingelheim Roxan Inc. (United States)

struktur

I 1 tablett linagliptin 5 mg.

Mannitol, majsstärkelse, magnesiumstearat, kopovidon - som hjälpämnen.

Släpp formulär

Tabletter i filmfilm om 5 mg 30 stycken.

Farmakologisk aktivitet

Farmakodynamik och farmakokinetik

farmakodynamik

Sockersänkande läkemedel avsedd för oral administrering. Det är en hämmare av enzymet DPP-4, vilket inaktiverar hormonerna GLP-1 och HIP, som är inblandade i reglering av kolhydratmetabolism: de ökar insulinsekretionen, reducerar glykemi och hämmar glukagonproduktionen. Verkan av dessa hormoner är kort, eftersom de bryts ner av enzymet. Linagliptin binder reversibelt till DPP-4, vilket innebär ett långsiktigt underhåll av incretins aktivitet och en ökning av deras nivåer. Dess användning i diabetes mellitus typ II leder till en minskning av glykerade hemoglobin, fastande blodglukosnivå och efter matbelastning efter 2 timmar.

När det tas med Metformin, observeras en förbättring av glykemiska parametrar, och kroppsvikten förändras inte. Kombinationen med sulfonylureaderivat leder till en signifikant minskning av nivån av glykosylerat hemoglobin.

Linagliptinbehandling ökar inte kardiovaskulär risk (hjärtinfarkt, hjärt-kärlsdöd).

farmakokinetik

Vid intagning absorberas den snabbt och Сmax bestäms efter 1,5 timmar. Koncentrationen minskar i två faser. Livsmedelintag påverkar inte farmakokinetiken. Biotillgängligheten är 30%. Endast en liten del av drogen metaboliseras. Ca 5% utsöndras i urinen, resten (ca 85%) genom tarmen. För någon grad av njursvikt är det inte nödvändigt att ändra dosen. Det kräver inte heller en dosförändring för leverfel i någon grad. Farmakokinetiska studier på barn har inte studerats.

Indikationer för användning

• som monoterapi för intolerans mot metformin eller i närvaro av kontraindikationer till dess användning (njursvikt);
• som tvåkomponentbehandling med sulfonylureendivat, metformino eller tiazolidindion, är monoterapi med dessa läkemedel inte effektiv;
• som en trippelterapi med metformin och sulfonylureaderivat;
• som en tvåkomponent terapi med insulin;
• som en multikomponent terapi med Insulin + Pioglitazon eller Metforminom eller sulfonylurea derivat.

Kontra

• ketoacidos;
• typ I diabetes;
• ålder upp till 18 år;
• graviditet;
• amning;
• Överkänslighet.

Biverkningar

Om läkemedlet används som monoterapi orsakar det sällan:

I kombination med kombinationsbehandling noteras hypoglykemi ofta. Sällan - förstoppning, pankreatit, hosta. Mycket sällan - angioödem, nasofaryngit, urtikaria, viktökning, hypertriglyceridemi, hyperlipidemi.

Traktion, användningsanvisningar (metod och dosering)

Den appliceras inuti 5 mg 1 gång per dag. Läkemedlet kan tas när som helst på dagen.

Som tidigare nämnts utförs dosjusteringen inte i strid med funktionerna i lever, njurar och äldre.

Det är förbjudet att ta en dubbel dos om en dos saknas.

överdos

Fall av överdosering beskrivs inte. Även läkemedlet i en dos av 600 mg under kliniska prövningar tolererades väl och orsakade inte biverkningar.

Vid eventuell överdosering är det nödvändigt att ta de vanliga åtgärderna: Avlägsnande av ett oabsorberat läkemedel (mag- eller tarmavlopp, administrering av sorbenter), recept på symptomatisk behandling.

interaktion

Samtidig användning av Metformin, även vid en dos högre än terapeutisk, ledde inte till signifikanta förändringar i farmakokinetiken för båda läkemedlen.

Kombinerad användning med Pioglitazon har ingen signifikant inverkan på de båda farmakokinetiska parametrarna.

Farmakokinetiken för detta läkemedel förändras inte vid användning med Glibenclamide, men det var kliniskt obetydligt minskat Cmax hos glibenklamid med 14%. Dessutom förväntas inga kliniskt signifikanta interaktioner med andra sulfonylureaderivat.

Samtidig utnämning av Ritonavir ökar värdena för Cmax linagliptin 3 gånger, vilket inte är signifikant och kräver ingen dosförändring.

Den kombinerade användningen av Rifampicin leder till en minskning av Cmax linagliptin, därför upprätthålls dess kliniska effekt, men inte fullständigt manifesterad.

Samtidig användning av Digoxin påverkar inte dess farmakokinetik.

Detta läkemedel har liten effekt på farmakokinetiken för simvastatin, men det är inte nödvändigt att ändra dosen.

Linagliptin förändrar inte farmakokinetiken för orala preventivmedel.

Försäljningsvillkor

Recept.

Förvaringsförhållanden

Förvaringstemperatur upp till 25 ° C.

Hållbarhet

Analoger Tractiona

Ett läkemedel som har samma aktiva substans - Linagliptin.

Liknande effekter har läkemedel från samma grupp Saksagliptin, Alogliptin, Sitagliptin, Vildagliptin.

Trazhent Recensioner

DPP-4-hämmare, som läkemedlet Trazent tillhör, har inte bara en uttalad hypoglykemisk effekt utan också en hög säkerhetsnivå, eftersom de inte orsakar hypoglykemiska tillstånd och viktökning. För närvarande anses denna grupp av läkemedel vara mest lovande vid behandling av typ II-diabetes.

Hög effekt i olika behandlingsregimer har bekräftats av många internationella studier. Det är att föredra att förskriva dem vid början av behandlingen av typ II-diabetes eller i kombination med andra läkemedel. De ordineras ofta i stället för sulfonylureaderivat hos patienter som är benägna att hypoglykemiska tillstånd.

Det finns recensioner som läkemedlet i form av monoterapi var föreskrivet för insulinresistens och ökad vikt. Efter en 3-månaders kurs var det en signifikant viktminskning. De flesta av recensionerna från patienter som fick detta läkemedel som en del av komplex terapi. I detta sammanhang är det svårt att utvärdera effekten och säkerheten av glukossläckande terapi, eftersom påverkan av andra droger är möjlig. Alla noterar en positiv effekt på vikt - det finns en minskning, vilket är mycket viktigt vid diabetes.

Läkemedlet administrerades till patienter i olika åldrar, inklusive de äldre, och i närvaro av patologi i lever, njurar och sjukdomar i hjärt-kärlsystemet. Den vanligaste skadliga effekten av läkemedlet är nasofaryngit. Konsumenter noterar det höga priset på läkemedlet, vilket begränsar mottagandet, särskilt pensionärer.

Pris Trazents, var att köpa

Du kan köpa Trazhent på många apotek i Moskva och andra städer.

Kostnaden för 30 tabletter med 5 mg är 1450-1756 rubel.

Läkemedlet Trazhent: instruktioner, recensioner av diabetiker och kostnad

Traction är ett relativt nytt läkemedel för att minska blodsockernivån i diabetes mellitus, i Ryssland registrerades den 2012. Aktiv beståndsdel Trazhenty, linagliptin, tillhör en av de säkraste klasserna av glukossänkande medel - DPP-4-hämmare. De tolereras väl, har nästan inga biverkningar, nästan inte orsakar hypoglykemi.

Viktigt att veta! En nyhet som rekommenderas av endokrinologer för permanent övervakning av diabetes! Behöver bara varje dag. Läs mer >>

Traktion i en grupp läkemedel med nära åtgärd står ensam. Linagliptin har högsta effektivitet, så tabletten är bara 5 mg av denna substans. Dessutom är njurarna och levern inte involverade i borttagningen, vilket innebär att diabetikerna med dessa organs insufficiens kan tas av Trazent.

Indikationer för användning

Instruktionen tillåter dig att tilldela Trazent uteslutande till diabetiker med typ 2-sjukdom. I regel är det ett 2-linjers läkemedel, det vill säga det införs i behandlingsregimen, när näringsmässig korrigering, fysisk träning, metformin i den optimala eller begränsande dosen upphör att tillfredsställa kompensera för diabetes.

Angivanden för antagning:

1. Traktion kan ordineras som det enda glukossänkande medlet när metformin tolereras dåligt eller dess användning är kontraindicerad.
2. Det kan användas som en del av komplex behandling med sulfonylurea derivat, metformin, glitazoner, insulin.
3. Risken för hypoglykemi vid användning av Trazhenty är minimal, så läkemedlet är att föredra för patienter som är utsatta för farligt sockerfall.
4. En av de mest allvarliga och vanliga konsekvenserna av diabetes mellitus är njurdysfunktion - nefropati med utveckling av njursvikt. I viss utsträckning förekommer denna komplikation hos 40% av diabetikerna, det börjar som regel asymptomatisk. Försvårandet av komplikationen kräver korrigering av behandlingsregimen, eftersom de flesta läkemedel utsöndras av njurarna. Patienterna måste avbryta metformin och vildagliptin, minska doseringen av acarbos, sulfonylurea, saxagliptin, sitagliptinpreparat. Till läkarens förfogande finns endast glitazoner, glinider och Trazhent.
5. Leversjukdomar, särskilt fett hepatos, förekommer ofta hos patienter med diabetes. I detta fall är Trazhent det enda läkemedlet av DPP4-hämmare som instruktionen möjliggör ansökan utan begränsningar. Detta gäller särskilt för äldre patienter med hög risk för hypoglykemi.

Starta administreringen av Trazhenty, det kan förväntas att det glykerade hemoglobinet minskar med cirka 0,7%. I kombination med metformin är resultaten bättre - cirka 0,95%. Läkare recensioner tyder på att läkemedlet är lika effektivt hos patienter med endast diagnostiserad diabetes mellitus och med en erfarenhet av mer än 5 år. Studier genomförda under en period av 2 år har visat att effektiviteten hos Trazent-läkemedlet inte minskar med tiden.

Hur gör drogen

Hormonhormoner är direkt involverade i att minska glukosen till en fysiologisk nivå. Deras koncentration ökar som en följd av glukosens inträde i blodkärlen. Resultatet av inkretins arbete är en ökning av insulininsynet, en minskning av glukagon, vilket medför en minskning av glykemi.

Incretiner förstörs snabbt av speciella enzymer DPP-4. Läkemedlet Trazhent kan kommunicera med dessa enzymer, sakta ner sitt arbete och därmed förlänga inkretins liv och öka frisättningen av insulin i blodet under diabetes.

Den otvivelaktiga fördelen med Trazhenty är att det aktiva ämnet avlägsnas huvudsakligen från gallan genom tarmarna. Enligt instruktionerna går inte mer än 5% linagliptin i urinen, det är ännu mindre metaboliserat i levern.

Enligt recensioner av diabetiker är Trazents:

• tar drogen en gång om dagen;
• en dos är ordinerad för alla patienter;
• dosjustering är inte nödvändig för lever- och njursjukdom;
• Trazanter behöver inte ytterligare undersökningar för utnämningen;
• Läkemedlet är inte giftigt för levern.
• dosen förändras inte när Trazhenty används tillsammans med andra droger;
• läkemedelsinteraktion linagliptin reducerar nästan inte effektiviteten. För diabetiker är detta viktigt eftersom de måste ta flera droger samtidigt.

Dosering och frisättningsform

Läkemedlet Trazhent finns i form av djupa röda piller. För att skydda mot förfalskning, är en del av tillverkarens varumärke, Beringer Ingelheim-gruppen av företag, utpressad på ena sidan och D5-symboler å andra sidan.

Tabletten är i filmhölje, delningen är inte tilldelad. I paketet som säljs i Ryssland, 30 tabletter (3 blåsor av 10 st). Varje tablett Trazherenta innehåller linagliptin 5 mg, stärkelse, mannitol, magnesiumstearat, färgämnen. Bruksanvisningen innehåller en komplett lista över hjälpkomponenter.

Instruktioner för användning

Vid diabetes mellitus är den dagliga dosen som rekommenderas av instruktionen 1 tablett. Du kan dricka det när som helst, utan hänsyn till måltiderna. Om läkemedlet Trazhent utsetts förutom metformin, förblir hans dos densamma.

Om du saknar p-piller kan du ta det under samma dag. Att dricka trazent i dubbel dos är förbjudet, även om det inte hade missat mottagningen på morgonen.

När det ges tillsammans med glimepirid, glibenklamid, gliclazid och analoger är hypoglykemi möjlig. För att undvika dem dricker Trazhentu som tidigare och minskar dosen av andra droger tills normoglykemi uppnås. I minst tre dagar från början av intaget behöver trazenterna accelererad glukoskontroll eftersom läkemedlets effekt sker gradvis. Enligt bedömningar blir frekvensen och allvarlighetsgraden av hypoglykemi mindre efter början av behandlingen med Trazent efter val av ny dos.

Eventuella läkemedelsinteraktioner enligt anvisningarna:

Instruktioner för användning av läkemedlet Trazhent

Bland de hypoglykemiska ämnen som nämns i radaren (läkemedelsregistret) är ett läkemedel som heter Trazhent.

Det används för att bekämpa diabetes.

Patienterna bör känna till sina grundläggande egenskaper så att de inte skadar hälsan.

Allmän information, komposition och frisättningsform

Verktyget hör till den hypoglykemiska gruppen. Dess användning utförs endast på recept och i närvaro av exakta instruktioner från läkaren. Annars finns det risk för en signifikant minskning av blodglukos, vilket är fyllt med utvecklingen av ett hypoglykemiskt tillstånd.

Produktionen av läkemedlet är engagerad i Tyskland. Dess INN (internationellt icke-proprietärt namn) är Linagliptin (från den huvudsakliga läkemedelskomponenten).

Försäljning finns endast en form av detta läkemedel - tabletter. Innan du använder den, var noga med att läsa instruktionerna.

Frisättningsformen för denna medicinering är tabletter. Deras grundval är substansen linagliptin, som finns i varje enhet av läkemedlet i en mängd av 5 mg.

Förutom det innehåller läkemedlet:

• majsstärkelse;
• kopovidon;
• mannitol;
• titandioxid;
• makrogol;
• talk;
• magnesiumstearat.

Dessa ämnen tjänar till att forma tabletterna.

Frisättningen av läkemedlet tillverkas i förpackningar, där tabletterna placeras i en mängd av 30 stycken. Varje enhet i drogen har en rund form och ljus röd färg.

Traktion kännetecknas av hypoglykemisk verkan. Under hennes inflytande förbättras insulinproduktionen, varigenom neutraliseringen av glukos inträffar.

Eftersom linagliptin klyvs snabbt är effektens korthet karaktäristisk för beredningen. Mycket ofta används detta läkemedel i kombination med Metformin, vilket ökar dess egenskaper.

Den aktiva komponenten kännetecknas av snabb absorption och når maximal effekt cirka 1,5 timmar efter att p-piller har tagits. Hastigheten av dess påverkan påverkas inte av matintag.

Lignagliptin binder obetydligt till blodproteiner, bildar nästan inte metaboliter. En del av det utsöndras genom njurarna tillsammans med urin, men oftast elimineras substansen genom tarmarna.

Indikationer och kontraindikationer

Indikationen för att ordinera trazhy är diabetes mellitus typ 2.

Det kan tillämpas på olika sätt, till exempel:

• monoterapi (om patienten har metforminintolerans eller kontraindikationer för användning)
• behandling i kombination med metformin eller sulfonylurinmedicin (när dessa läkemedel ensamma är ineffektiva);
• användning av läkemedlet samtidigt med metformin och sulfonylurea derivat
• kombination med insulininnehållande medel;
• komplex terapi med ett stort antal droger.

Valet av en viss metod påverkas av egenskaperna hos den kliniska bilden och organismens egenskaper.

Det finns fall där det är förbjudet att använda Trazhentoy, trots att det finns bevis.

Dessa inkluderar:

• typ 1 diabetes;
• ketoacidos;
• intolerans;
• ålder under 18 år
• dräktigheten;
• amning.

I närvaro av dessa omständigheter ska läkemedlet ersättas av en säkrare.

Instruktioner för användning

Använd dessa tabletter endast på insidan med ett glas vatten. Äta påverkar inte dess effektivitet, så du kan dricka medicinen när som helst.

Läkaren ska bestämma den optimala dosen av läkemedlet genom att analysera de individuella egenskaperna och den kliniska bilden.

Om inte specifikt instrueras rekommenderas patienten en ordinarie tidtabell. Vanligtvis är detta 1 tablett (5 mg) per dag. Justera doseringen endast vid behov.

Det är mycket viktigt att ta medicinen ungefär samtidigt. Men för att dricka en dubbel del av drogen, om tiden saknades, borde det inte vara.

En videoföreläsning om antidiabetika för behandling av typ 2-diabetes:

Speciella patienter och indikationer

Ta läkemedel bör endast ordineras av en läkare, inte bara på grund av kontraindikationer. Vissa patienter behöver särskild behandling och vård.

Dessa inkluderar:

1. Barn och tonåringar. Kroppen hos personer under 18 år är mer sårbar och känslig för drogernas effekter. På grund av detta används Trazent inte för deras behandling.
2. Äldre människor. Effekten av linagliptin på äldre personer som inte har någon uttalad störning i kroppens arbete skiljer sig inte från dess effekt på andra patienter. Därför har de den vanliga ordningsföljden.
3. Gravida kvinnor. Det är inte känt hur detta läkemedel påverkar bärandet av ett barn. För att förhindra oönskade följder för framtida mödrar är läkemedlet inte förskrivet.
4. Sjuksköterskor Enligt forskningen tränger den aktiva substansen i drogen in i bröstmjölk, så det kan påverka barnet. I detta avseende är användningen av trazenter kontraindicerad under foderperioden.

Alla andra patientgrupper är föremål för allmänna instruktioner.

Vid behandling av diabetes är det väldigt viktigt att överväga tillståndet i lever och njurar. Sockersänkande droger har en stark effekt främst på dessa organ.

Följande instruktioner tillhandahålls för Trazents medel:

1. Njursjukdom. Linagliptin påverkar inte njurarna och påverkar inte deras funktion. Därför kräver förekomsten av sådana problem inte att läkemedlet vägrar eller korrigerar dess doser.
2. Störningar i levern. Det finns också ingen patologisk effekt på levern av den aktiva komponenten. Detta gör det möjligt för sådana patienter att använda läkemedlet enligt de vanliga reglerna.

Men utan att en specialist utses är det inte önskvärt att använda läkemedel. Brist på medicinsk kunskap kan orsaka felaktiga åtgärder, vilket medför allvarliga hälsorisker.

Biverkningar och överdosering

Användning av praktikanter kan ge upphov till negativa symtom, som kallas biverkningar. Detta beror på kroppens svar på drogen. Ibland är biverkningar inte farliga eftersom de är milda.

I andra fall kan de väsentligt försämra patientens hälsa. I detta avseende måste läkare omedelbart avbryta medicinen och vidta åtgärder för att neutralisera den negativa effekten.

Oftast är symtom som:

• hypoglykemi;
• pankreatit;
• yrsel;
• huvudvärk;
• viktökning
• hosta;
• nasofaryngit;
• urtikaria.

Om något av dessa tillstånd inträffar bör du rådgöra med din läkare för att få reda på hur farlig den förekommande funktionen är. Att vidta åtgärder själv är inte värt det, för att du kan skada ännu mer.

Det finns ingen information om överdosfall. När läkemedlet togs, även i en mycket stor dos, fanns inga komplikationer. Det antages emellertid att användningen av stora mängder linagliptin kan orsaka ett hypoglykemiskt tillstånd av varierande svårighetsgrad. En expert som behöver rapportera ett problem hjälper till att klara det.

Interaktion med andra droger

Effekten av de flesta droger kan variera med samtidig användning med andra medel. Därför är det nödvändigt att veta vilka läkemedel som kräver speciella åtgärder i kombination med varandra.

Praktikanten har ingen stark inverkan på effektiviteten på andra sätt.

Det är små förändringar när det mottas med sådana medel:

Dessa ändringar anses emellertid vara mindre, eftersom mottagningen inte kräver korrigeringsdoser.

Därför är Trazhent ett säkert läkemedel för komplex terapi. Samtidigt är det omöjligt att utesluta de möjliga riskerna på grund av patientens individuella egenskaper, varför försiktighet behövs.

Patienten bör inte gömma sig från läkaren om användningen av några droger, eftersom detta gör att specialisten gör en korrekt åsikt.

Analoga preparat

Recensioner av läkare och patienter om detta läkemedel är oftast positiva. Men ibland blir det nödvändigt att avbryta drogen och välja en annan för att ersätta den. Detta kan bero på olika orsaker.

Trazenter har analoger skapade på grundval av samma aktiva substans, liksom även droger som har en annan sammansättning, men en liknande effekt. Av dessa väljer de vanligtvis ett läkemedel för ytterligare behandling.

Följande produkter anses vara de mest kända:

För att välja en analog är det nödvändigt att konsultera en läkare, eftersom oberoende urval av läkemedel kan påverka tillståndet negativt. Analoger har dessutom kontraindikationer, och överföring av en patient från ett läkemedel till en annan kräver att vissa regler följs.

Yttrande från patienter

Recensioner av läkemedlet Trazhent mestadels positivt - ett sätt att väl reducera socker, men vissa har noterat biverkningar och ett ganska högt pris för läkemedlet.

Jag började ta trazentu 3 månader sedan. Jag gillar resultatet. Noterade inte biverkningarna, och sockret hålls i gott skick. Läkaren rekommenderade också en diet, men jag klarar inte alltid att följa den. Men även efter att ha ätit olösta produkter stiger mitt socker ganska lite.

Läkaren ordinerat detta läkemedel till mig för mer än ett år sedan. Först var allt bra, sockret var normalt, och det fanns inga komplikationer. Och då började jag ha huvudvärk, ständigt ville sova, jag började bli trött snabbt. Jag led flera veckor och bad doktorn att ordinera ett annat botemedel. Troligen passar Trazent inte mig.

I 5 år, under vilken jag har behandlat diabetes, var jag tvungen att prova mycket droger. Traction hänvisar till det bästa. Väl håller normala indikatorer på glukos, orsakar inte biverkningar, förbättrar välbefinnandet. Nackdelen med detta är det höga priset - läkemedlet ordineras löpande och inte på en kort kurs. Men om någon har råd med sådan behandling, kommer de inte ångra det.

Jag brukade behandla min diabetes med Siofor. Han var bra med mig, men då blev diabetes komplicerad av utvecklingen av nefropati. Läkaren ersatte Siofor med Trazent. Socker minskar denna effekt mycket effektivt. I början av behandlingen fanns det ibland yrsel och svaghet, men då passerade de. Tydligen är kroppen vant och anpassad. Nu känner jag mig bra.

Liksom de flesta hypoglykemiska medel kan detta läkemedel endast köpas om du har recept från en läkare. Detta beror på de risker som uppkommer när man tar det. Du kan köpa Trazhentu i ett apotek.

Läkemedlet är bland de ganska dyra drogerna. Priset varierar från 1 400 till 1 800 rubel. I vissa städer och regioner kan den hittas till lägre eller högre kostnad.

TRAZHENTA

Tabletter, filmbelagd ljusröd färg, rund, bikonvex, med fasade kanter, med gravering av en symbol på företaget på ena sidan och med gravering av "D5" - på en annan.

Hjälpämnen: mannitol - 130,9 mg, pregelatiniserat stärkelse - 18 mg, majsstärkelse - 18 mg, kopovidon - 5,4 mg, magnesiumstearat - 2,7 mg.

Filmskalans sammansättning: Opadry rosa (02F34337) - 5 mg (hypromellos 2910 - 2,5 mg, titandioxid (E171) - 1,25 mg, talk - 0,875 mg, makrogol 6000 - 0,25 mg, järnfärg röd oxid (E172) - 0,125 mg).

7 stycken - Al / Al-blåsor (2) - kartongförpackningar.
7 stycken - Al / Al-blåsor (4) - kartongförpackningar.
7 stycken - Al / Al-blåsor (8) - kartongförpackningar.
10 st. - Al / Al-blåsor (3) - kartongförpackningar.

Linagliptin är en hämmare av enzymet dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4), vilket är inblandat i inaktivering av hormoner av incretiner - glukagonliknande peptid typ 1 (GLP-1) och glukosberoende insulinotrop polypeptid (HIP). Dessa hormoner förstörs snabbt av enzymet DPP-4. Båda incretinerna är inblandade i att upprätthålla glukoskoncentrationen på den fysiologiska nivån. De basala koncentrationerna av GLP-1 och HIP är låga under dagen, men ökar snabbt som ett resultat av matintag. GLP-1 och HIP förbättrar insulinbiosyntes och dess utsöndring av pankreatiska p-celler vid normala eller förhöjda blodglukoskoncentrationer. Dessutom reducerar GLP-1 glukagonsekretionen av pankreas-a-celler, vilket leder till en minskning av glukosproduktionen i levern. Linagliptin är aktivt associerat med enzymet DPP-4 (anslutningen är reversibel), vilket medför en stadig ökning av inkretins koncentration och det långsiktiga underhållet av deras aktivitet. Traktion ökar glukosberoende insulinutsöndring och minskar glukagonsekretionen, vilket leder till normalisering av blodglukosnivåer. Linagliptin binder selektivt till DPP-4-enzymet och har en 10 000 gånger större selektivitet för DPP-4 än in vitro dipetilpeptidas-8 eller dipetilpeptidas-9-enzymer.

I kliniska studier där linagliptin användes som monoterapi, kombinationsbehandling med metformin, kombinationsbehandling med sulfonyluridemedel, kombinationsbehandling med insulin, kombinationsbehandling med metformin och sulfonyluridemedel, kombinationsbehandling med pioglitazon, kombinationsbehandling med metformin och pioglitazon. Metformin jämfört med glimepirid visade en statistiskt signifikant minskning av glykerade hemoglobin (HbA_1c) och reducerar plasmaglukos på en tom mage.

Användning av linagliptin hos patienter med svårt njursvikt som fick adekvat basisk hypoglykemisk behandling

I kliniska studier där linagliptin användes utöver basisk hypoglykemisk behandling (inklusive insulin, sulfonylureaderivat, glinider och pioglitazon), visades en statistiskt signifikant minskning av glykerade hemoglobin HbA_1c (0,59% jämfört med placebo, baslinje HbA_1c stod för cirka 8,2%).

Användningen av linagliptin som monoterapi och som en del av den inledande kombinationsbehandling med metformin hos patienter med nyligen diagnostiserad diabetes mellitus typ 2 (med svår hyperglykemi)

I kliniska studier har det visat sig att både monoterapi med linagliptin och kombinationsbehandling med linagliptin och metformin resulterade i en statistiskt signifikant minskning av glykosylerat hemoglobin (HbA_1c) med 2,0% respektive 2,8% (initialt HbA-värde_1c var 9,9% respektive 9,8%). Skillnaden i behandlingsmetoder -0,8% (95% CI från -1,1 till -0,5) visade fördelarna med den initiala kombinationsterapin med linagliptin och metformin över linagliptin monoterapi (p 14 C] hos friska frivilliga patienter, cirka 85% av dosen eliminerades (80% genom tarmarna och njurarna 5%) med en CC på ca 70 ml / min.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Leverinsufficiens. Hos patienter med mildt, måttligt och svårt leverinsufficiens (enligt Child-Pugh-klassificeringen) har medelvärdena för AUC och C_max Linagliptin efter upprepad användning i en dos av 5 mg liknade motsvarande värden i jämförbara friska individer. Ändringar i dosering av linagliptin hos patienter med mild, måttlig och svår leverinsufficiens är inte nödvändiga.

BMI. Förändringar i dosering av linagliptin beroende på BMI är inte nödvändiga.

Paul. Ändringar i dosering av linagliptin beroende på kön är inte nödvändig.

Äldre patienter. Ändringar i doseringen av linagliptin som en åldersfunktion är inte nödvändiga, eftersom ålder inte har någon kliniskt signifikant effekt på farmakokinetiken för linagliptin enligt en farmakokinetisk populationsanalys som utförts i kliniska studier. Både hos äldre patienter (65-80 år) och hos yngre patienter var plasma-linagliptinkoncentrationer jämförbara.

Barn. Farmakokinetiken för linagliptin hos barn har inte studerats.

Race. Ändringar i dosering av linagliptin beroende på ras är inte nödvändig. Loppet hade ingen signifikant effekt på plasmakoncentrationen av linagliptin, enligt en kombinerad analys av farmakokinetiska data erhållna från kaukasiska patienter, patienter av latinamerikanskt ursprung, afroamerikaner och asiatiska patienter. Dessutom fann man likheter av farmakokinetiska egenskaper hos linagliptin i speciella studier som genomfördes hos friska kaukasiska volontärer och invånare i Japan och Kina, liksom hos patienter av afroamerikaner med typ 2-diabetes.

Typ 2-diabetes:

- som monoterapi hos patienter med otillräcklig kontroll av glykemi endast på grund av kost och motion, med intolerans mot metformin eller kontraindikation till dess användning på grund av njursvikt

- Som tvåkomponent kombinationsbehandling med metformin, sulfonylureaderivat eller tiazolidindion vid misslyckad dietterapi, övning och monoterapi med dessa läkemedel.

- som en trekomponent kombinationsbehandling med metformin och sulfonylureaderivat i händelse av ineffektivt dietterapi, övning och kombinationsbehandling med dessa läkemedel,

- som tvåkomponent kombinationsbehandling med insulin- eller multikomponentbehandling med insulin, metformin och / eller pioglitazon och / eller sulfonylureaderivat vid misslyckande av dietterapi, övning och kombinationsbehandling med dessa läkemedel.

- överkänslighet mot någon del av läkemedlet

diabetes mellitus typ 1;

- amningstiden (amning)

- Barnens ålder upp till 18 år.

- Pankreatit i historien

- patienter äldre än 80 år

- Användning i kombination med sulfonylureaderivat och / eller insulin.

Ta in. Den rekommenderade dosen är 5 mg (1 tablett) 1 gång per dag. Vid administrering utöver metformin tas linagliptin samtidigt med metformin, samtidigt som den tidigare föreskrivna dosen av metformin bibehålls.

Om linagliptin används i kombination med sulfonylureaderivat och / eller insulin, är en minskning av dosen av sulfonylurea eller insulinderivat möjlig att minska risken för hypoglykemi.

Läkemedlet Trazhent kan tas oberoende av måltiden när som helst på dagen.

Åtgärder för att hoppa över en eller flera doser av läkemedlet: När en dos ska hoppas ska patienten ta drogen så snart han kommer ihåg. Du ska inte ta en dubbel dos på en dag.

För patienter med njurinsufficiens är dosjustering av linagliptin inte nödvändig.

För patienter med nedsatt leverfunktion är dosjustering av linagliptin inte nödvändig, men klinisk erfarenhet hos dessa patienter är otillräcklig.

För äldre patienter är dosjustering inte nödvändig. Klinisk erfarenhet hos patienter över 80 år är dock begränsad, så behandling av sådana patientgrupper bör utföras med försiktighet.

Biverkningsfrekvensen med en 5 mg dos av linagliptin var lika med frekvensen av biverkningar med placebo.

Behandlingstiden på grund av biverkningar var högre hos gruppen patienter som fick placebo (4,3%) än i gruppen som fick linagliptin 5 mg (3,4%).

Biverkningar som observerats hos patienter behandlade med linagliptin som monoterapi och kombinationsterapi med andra hypoglykemiska medel i de placebokontrollerade försöken anges i tabellen nedan (oönskade reaktioner har klassificerats efter organ och system i enlighet med föredragna i MedDRA terminologi) som anger deras absoluta frekvens. Kategorisering av frekvensen av biverkningar: mycket ofta (≥1 / 10), ofta (≥1 / 100 till <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000) или очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Tabell. Klassificering av biverkningar efter typ och frekvens av förekomst

Säkerhetsprofilen för kombinationsbehandling med linagliptin, metformin och pioglitazon var jämförbar med säkerheten vid linagliptin monoterapi, kombinationsbehandling med linagliptin och metformin och kombinationsbehandling med linagliptin och pioglitazon.

Under kontrollerade kliniska prövningar hos friska frivilliga patienter tolererades en enkel dos linagliptin i en dos av 600 mg (120 gånger den rekommenderade dosen). Erfarenhet med användning av linagliptindos större än 600 mg, nr.

Behandling: Vid överdosering rekommenderas att man använder vanliga stödåtgärder, till exempel avlägsnande av ett oabsorberat läkemedel från mag-tarmkanalen, genomförande av klinisk övervakning och symptomatisk behandling.

Utvärdering av in vitro läkemedelsinteraktioner

Linagliptin är en svag konkurrenshämmare av CYP3A4-isoenzymet.

Linagliptin inhiberar inte andra CYP-isoenzymer och är inte deras inducerare.

Linagliptin är ett substrat för P-glykoprotein och hämmar transporten av digoxin i liten utsträckning medierad av P-glykoprotein.

Utvärdering av läkemedelsinteraktioner in vivo

Linagliptin har ingen kliniskt signifikant effekt på farmakokinetiken för metformin, glibenklamid, simvastatin, pioglitazon, warfarin, digoxin och orala antikonceptionsmedel, vilket har visat sig in vivo och baseras på linagliptins låga förmåga att orsaka läkemedelsinteraktioner med A4PP3. P-glykoprotein och transportmolekyler av organiska katjoner.

Metformin. Den kombinerade användningen av metformin (upprepad daglig dos på 850 mg 3 gånger per dag) och linagliptin i en dos av 10 mg 1 gång / dag (högre än terapeutisk dos) hos friska frivilliga personer ledde inte till kliniskt signifikanta förändringar i farmakokinetiken för linagliptin eller metformin. Således är linagliptin inte en hämmare av transporten av organiska katjoner.

Sulfonylurearediater. Farmakokinetiken för linagliptin (5 mg) förändrades inte vid användning tillsammans med glibenklamid (en enstaka glyburid 1,75 mg) och upprepade doser av linagliptin oralt (5 mg). Emellertid noterades en kliniskt obetydlig minskning av AUC och C-värden._max glibenklamid med 14%. Eftersom glibenklamid metaboliseras huvudsakligen av CYP2C9, stöder även dessa data slutsatsen att linagliptin inte är en CYP2C9-hämmare. Inga kliniskt signifikanta interaktioner förväntas med andra sulfonylureaderivat (till exempel glipizid och glimepirid), som, liksom glibenklamid, metaboliseras huvudsakligen av CYP2C9.

Tiazolidindioner. Den kombinerade användningen av flera doser linagliptina 10 mg / dag (över terapeutisk dos) och pioglitazon 45 mg / dag (multipel dos), som är ett substrat för CYP2C8 och CYP3A4, hade ingen kliniskt signifikant effekt på farmakokinetiken linagliptina eller pioglitazon eller aktiva metaboliter av pioglitazon. Detta indikerar att in vivo linagliptin inte är en hämmare av metabolism medierad CYP2C8, och bekräftar slutsatserna från ingen signifikant hämmande effekt in vivo på linagliptina CYP3A4.

Ritonavir. Den kombinerade användningen av linagliptin (enstaka doser i en dos av 5 mg) och ritonavir (upprepad intag av 200 mg), en aktiv hämmare av P-glykoprotein och isoenzym CYP3A4 ökade värdena för AUC och C_max linagliptin, ungefär 2 gånger respektive 3 gånger. Dessa förändringar i farmakokinetiken för linagliptin ansågs emellertid inte betydande. Därför förväntas inte en kliniskt signifikant interaktion med andra hämmare av P-glykoprotein och CYP3A4, och en dosförändring är inte nödvändig.

Rifampicin. Upprepad kombinerad användning av linagliptin och rifampicin, en aktiv inducer av P-glykoprotein och CYP3A4-isoenzym, ledde till en minskning av AUC- och C-värdena_max linagliptina respektive 39,6% och 43,8%, och för att reducera den basala aktiviteten av inhibering av dipeptidylpeptidas-4, ca 30%. Det förväntas således att den kliniska effekten av linagliptin, som används i kombination med aktiva inducerare av P-glykoprotein, bibehålls, även om det inte kan uppenbaras fullständigt.

Digoxin. Den kombinerade upprepad användning av linagliptin (5 mg / dag) och digoxin (0,25 mg / dag) hos friska frivilliga personer påverkar inte digoxins farmakokinetik. Således är linagliptin in vivo inte en inhibitor för transport medierad av P-glykoprotein.

Warfarin. Linagliptin, administrerat upprepade gånger i en dos av 5 mg / dag, förändrade inte farmakokinetiken för warfarin, vilket är ett substrat för CYP2C9, vilket indikerar att linagliptin inte har förmåga att hämma CYP2C9.

Simvastatin. Linagliptin, appliceras upprepade gånger på friska frivilliga i en dos av 10 mg / dag (ovan terapeutisk dos) har minimal effekt på de farmakokinetiska parametrarna av simvastatin, som är ett känsligt substrat för CYP3A4. Efter att ha tagit linagliptin i en dos av 10 mg tillsammans med simvastatin, som användes vid en daglig dos på 40 mg i 6 dagar, ökade AUC-värdet för simvastatin med 34% och C-värdet_max - med 10%. Således är linagliptin en svag hämmare av CYP3A4-medierad metabolism. Förändringar i dosen vid behandling med droger som metaboliseras med deltagande av CYP3A4 anses vara olämpliga.

Orala preventivmedel. Den kombinerade användningen av linagliptin 5 mg med levonorgestrel eller etinylestradiol förändrade inte farmakokinetiken för dessa läkemedel.

Användningen av läkemedlet Trazhent är kontraindicerat hos patienter med diabetes mellitus typ 1 eller för behandling av diabetisk ketoacidos.

Förekomsten av hypoglykemi vid användning av linagliptin som monoterapi var jämförbar med placebo.

I kliniska studier har rapporterat att förekomsten av hypoglykemi i fallet med linagliptina i kombination med läkemedel som tros inte orsaka hypoglykemi (metformin, tiazolidindionderivat), var lika motsvarande placebo.

Sulfonylurea-derivat och insulin är kända för att orsaka hypoglykemi. Därför bör försiktighet utvisas vid linagliptin i kombination med sulfonylureaderivat och / eller insulin. Om så är nödvändigt är det möjligt att minska dosen av sulfonylurea eller insulinderivat.

Linagliptin ökar inte risken för att utveckla hjärt-kärlsjukdomar.

Linagliptin i kombinationsterapi med andra orala hypoglykemiska läkemedel användes till patienter med svårt njursvikt.

Linagliptin gav en signifikant minskning av koncentrationen av glycerat hemoglobin och den fasta glukoskoncentrationen.

Linagliptin användning hos patienter över 70 års ålder

Användningen av linagliptin resulterade i en signifikant minskning av glykosylerat hemoglobin A (HbA_1c) (0,64% jämfört med placebo, baslinje HbA_1c utgjorde ca 7,8%). Användningen av linagliptin ledde också till en signifikant minskning av fastande plasmaglukos. Klinisk erfarenhet hos patienter över 80 år är dock begränsad, så behandling av sådana patientgrupper bör utföras med försiktighet.

Linagliptinbehandling leder inte till en ökning av kardiovaskulär risk. Den primära slutpunkten (kombinationen av frekvensen av förekomsten eller en tid hållas tills den första förekomsten av kardiovaskulär död, icke-dödlig hjärtinfarkt, icke-fatal stroke, eller sjukhusvistelse för instabil angina) uppnåddes hos patienter som fick linagliptin något mindre än den kombinerade gruppen av patienter som fick aktiva preparat jämförelse och placebo (relativ risk 0,78; 95% konfidensintervall 0,55; 1,12).

Erfarenhet efter marknadsföring

Hos patienter som tagit linagliptin har fall av akut pankreatit rapporterats. Om misstanke om pankreatit bör användningen av läkemedlet avbrytas.

Påverkan på förmågan att köra fordon och mekanismer

Studier av läkemedlets effekt på förmågan att köra fordon och mekanismer utfördes inte. Men på grund av den möjliga utvecklingen av hypoglykemi (vilket kan visa sig i form av huvudvärk, dåsighet, svaghet, yrsel, förvirring, irritabilitet, hunger, hjärtklappning, svettning, panikattacker), speciellt när man tar linagliptina i kombination med en sulfonylurea och / eller insulin, försiktighet måste vidtas vid körning av fordon och maskiner.

Användningen av linagliptin under graviditet och under amning är kontraindicerat.

Data som erhållits i prekliniska studier på djur indikerar frisättning av linagliptin och dess metabolit i bröstmjölk. Risken för exponering för nyfödda och barn under amning är inte uteslutet.

Om det behövs, använd linagliptin under laktation. Laktation ska avbrytas.