Ongliza - ett läkemedel för diabetes av en ny generation

  • Analyser

Ongliza är en av företrädarna för den nya gruppen glukossänkande medel, DPP-4-hämmare. Läkemedlet är fundamentalt annorlunda än andra antidiabetiska piller. Med avseende på effektivitet är Ongliz jämförbart med traditionella medel, och vad gäller säkerhet är det betydligt bättre än dem. Dessutom har läkemedlet en positiv effekt på samtidiga faktorer, vilket saktar utvecklingen av diabetes och utvecklingen av komplikationer.

Viktigt att veta! En nyhet som rekommenderas av endokrinologer för permanent övervakning av diabetes! Behöver bara varje dag. Läs mer >>

Forskare tror att skapandet av dessa hämmare är ett allvarligt steg framåt i behandlingen av diabetes. Det antas att nästa upptäckt kommer att vara droger som i lång tid kan återställa de förlorade funktionerna i bukspottkörteln.

Vad är läkemedlet Ongliza

Typ 2-diabetes är karakteriserad av minskad känslighet hos bukspottskörtelceller till glukos, en försening i den första fasen av insulinsyntesen (som svar på kolhydratmatar). Med ökningen av sjukdomsperioden ökar den andra fasen av hormonproduktionen gradvis. Man tror att den främsta orsaken till den dåliga prestandan av betaceller som producerar insulin är bristen på inkretiner. Dessa är peptider som stimulerar utsöndringen av hormonet, de produceras som svar på tillströmningen av glukos i blodet.

Ongliza fördröjer verkan av enzymet DPP-4, vilket är nödvändigt för uppdelning av inkretiner. Som ett resultat blir de längre i blodet, vilket innebär att insulin produceras i större volym än vanligt. Denna effekt hjälper till att korrigera blodsockern och fasta, och efter att ha ätit, bringar den nedsatta bukspottkörteln till den fysiologiska. Efter utnämningen av Anglyses reduceras det glykerade hemoglobinet hos patienter med 1,7%.

Handlingen av Onglise baseras på förlängningen av arbetet med egna hormoner, läkemedlet ökar deras koncentration i blodet med mindre än 2 gånger. Så snart glykemi närmar sig normalitet, slutar incretiner att påverka insulinsyntesen. I detta avseende är risken för hypoglykemi hos diabetiker som tar drogen nästan ingen. Också otvivelaktigt med Onglise är bristen på dess effekt på vikt och möjligheten att ta den med andra hypoglykemiska piller.

Förutom huvudåtgärden har Ongliz en annan positiv effekt på kroppen:

  1. Läkemedlet minskar graden av glukos från tarmen till blodet, vilket bidrar till en minskning av diabetesresistensmotstånd och socker efter en måltid.
  2. Deltar i regleringen av ätbeteende. Enligt patientrecensioner påskyndar Angliz känslan av fullhet, vilket är särskilt viktigt för diabetiker med fetma.
  3. Till skillnad från sulfonylurea-läkemedel, som också ökar insinsyntesen, utgör Ongliza inte någon fara för beta-celler. Studier har visat att det inte bara förstör bukspottskörtelceller, utan tvärtom skyddar och ökar deras antal.

Sammansättning och frisättningsform

Drogen tillverkas i USA av det anglo-svenska företaget AstraZeneca. Färdiga piller kan packas i Italien eller Storbritannien. I förpackningen finns 3 perforerade blister med 10 tabletter och bruksanvisningar.

Den aktiva substansen i läkemedlet är Saksagliptin. Detta är den nyaste DPP-4-hämmaren som för närvarande används, den kom in på marknaden under 2009. Laktos, cellulosa, magnesiumstearat, kroskarmellosnatrium, färgämnen används som hjälpkomponenter.

Ongliza har 2 doser - 2,5; 5 mg. Tabletter 2,5 mg gul färg, du kan skilja den ursprungliga medicinen enligt inskriptionerna 2.5 och 4214 på varje sida av tabletten. Onglise 5 mg är färgad rosa, märkt med siffrorna 5 och 4215.

Läkemedlet måste säljas på recept, men detta villkor är inte uppfyllt på alla apotek. Priset för Onglizu är ganska högt - ca 1900 rubel. för ett paket. År 2015 tillsattes saxagliptin till VED-listan, så registrerade diabetiker kan försöka få dessa piller gratis. Onglizy har inga generika ännu, så de måste ge ut den ursprungliga drogen.

Hur man tar

Onglise föreskrivs för typ 2-diabetes. Behandling måste nödvändigtvis innehålla kost och motion. Glöm inte att drogen verkar mycket försiktigt. Med den okontrollerade användningen av kolhydrater och en passiv livsstil kan han inte ge den erforderliga kompensationen för diabetes.

Biotillgängligheten för saxagliptin är 75%, maximal koncentration av ett ämne i blodet observeras efter 150 minuter. Effekten av läkemedlet varar minst 24 timmar, så mottagningen behöver inte nödvändigtvis podgadivat för mat. Tabletterna är i filmhölje, de kan inte krossas och krossas.

Den rekommenderade dagliga dosen är 5 mg. För äldre patienter med mild njur- och leverinsufficiens är dosjustering inte nödvändig.

En mindre dos (2,5 mg) föreskrivs sällan:

För att förenkla behandlingsregimen med samma tillverkare skapades Prolong Kombogliz. Tabletterna innehåller 500 eller 1000 mg metformin med depottabletter och 2,5 eller 5 mg saxagliptin. Priset på ett månatligt paket är cirka 3300 rubel. En komplett analog av drogen är kombinationen av Onglizy och Glucofaz Long, det kommer att kosta tusen rubel billigare.

Om båda drogerna i maximal dos inte ger den önskade effekten i diabetes mellitus tillåts det att tillsätta sulfonylurea-, glitazon- och insulinpreparat till behandlingsregimen.

Är det möjligt att ersätta något

Ongliza - det enda läkemedelssagagliptinet för närvarande. Det är för tidigt att prata om framkomsten av lågkostanaloger, eftersom patentskydd gäller för nya läkemedel, som förbjuder kopiering av originalet. Således får tillverkaren möjlighet att återhämta dyr forskning, stimulera vidareutveckling av läkemedelsindustrin. Förväntas att sänka priset Onglizy är inte värt det.

På ryska apotek förutom Onglizy kan du köpa piller från samma grupp Galvus och Yanuviya. Dessa läkemedel har en liknande effekt på diabetes mellitus, en jämförelse när det gäller säkerhet och effekt avslöjade inte signifikanta skillnader mellan dem. Enligt recensioner av diabetiker är det inte möjligt att få dem gratis i alla regioner, trots att alla ingår i VED-listan årligen.

Självköp av dessa droger kommer att vara dyrt:

Kostnaden för månader behandling, gnidning.

Funktioner av läkemedlet Ongliza

I typ 2 diabetes mellitus, föreskriver endokrinologen läkemedel som normaliserar glukoskoncentrationen i blodet. Ongliza tillhör denna grupp läkemedel och används ganska ofta. Men innan du tar det måste du veta exakt hur drogen verkar på kroppen.

Ongliza: åtgärdsfunktioner

Den huvudsakliga aktiva komponenten i läkemedlet "Ongliz" anses vara Saksagliptinhydroklorid. Producerad i tablettform. Varje tablett är täckt med en egen film. Det är förpackat i blåsor och kartongförpackningar. En förpackning har 3 blåsor. Den aktiva beståndsdelen finns i en mängd av 2,5 eller 5 mg.

Huvudämnet - saxagliptin absorberas i kroppen med 75% inom 2-4 timmar. Efter intag absorberas läkemedlet i magen och tarmarna. Utsöndras genom urin och gall. Enzymet DPP-4 är undertryckt för en dag, men mängden insulin och C-peptid ökar.

Du måste veta att med användning av glukos ökar nivån på ISU och GLP-1 omedelbart med 3 gånger. Samtidigt minskar glukagonkoncentrationen. Följaktligen blir reaktionen av beta-celler (glukosberoende) mycket starkare. Som en följd av detta, i processen att isolera insulin från pancreas beta celler, minskar graden av glykemi innan man äter (på morgonen på tom mage) och efter att ha ätit mat. Det vill säga under denna period minskar glukosen och nivån av glykosylerat hemoglobin normaliseras. Egenskaper - kroppsvikt ökar inte.

Indikationer för användning av läkemedlet

Huvudindikationen för utnämningen av läkemedlet "Ongliz" är typ 2-diabetes. Används i följande fall:

  • som en självständig åtgärd för monoterapi
  • i monoterapi med samtidig användning av läkemedel baserat på metformin, sulfonylurea, tiazolidindion;
  • i de inledande stadierna av komplex behandling med sockersänkande komponenter, under vilka det är omöjligt att uppnå högkvalitativ glykemisk kontroll.

När du använder Onglise måste du följa en strikt diet och utföra en särskild uppsättning fysiska övningar. Var noga med att följa dosen och alla recept från behandlingsendokrinologen!

Från videon som presenteras till din uppmärksamhet kommer du att lära dig om vilken typ 2-diabetes som finns, vilka droger som finns och vilken grupp Ongliz tillhör:

Kontraindikationer att ta emot

Innan du förskriver detta läkemedel ska läkaren noggrant undersöka sjukdomshistorien och genomföra en grundlig undersökning, bestämma nivån av socker i blodet och identifiera eventuella kontraindikationer. Dessa inkluderar:

  • överkänslighet och individuell intolerans hos någon av komponenterna;
  • allergi mot galaktos detekterad genom glukos och galaktosmalabsorption;
  • laktasbrist;
  • diabetisk ketoacidos;
  • graviditet och amning
  • diabetes mellitus - typ 1;
  • patienter som använder insulin i terapi (DM-2 är inget undantag);
  • ålder till vuxen ålder.

Använd försiktigt läkemedlet för njursjukdom (särskilt njursvikt) och i ålderdom.

Mottagningsfunktioner

Dosen är ordinerad uteslutande av den behandlande läkaren beroende på patientens allmänna tillstånd, sjukdomens allvar, blodsockernivåer och indikatorer för andra test.

  1. Om Angliza används i monoterapi, måste du köpa tabletter med en doserad dos av aktiv substans av 5 mg. Vanligtvis är engångstillträdet tillräckligt (enligt doktorens bedömning).
  2. Vid kombination av behandling tas Ongliz tillsammans med andra läkemedel.
  3. Det är strängt förbjudet att ta mer än 1 tablett per dag.
  4. Före tillsättningen av läkemedlet Ongliz är det viktigt att undersöka njursystemet och göra en bedömning av dess prestanda. Detta kommer att undvika oönskade kroppsreaktioner.
  1. Trippelbehandling med preparat baserade på tiazolidindion, metformin och sulfonylurea är möjlig. Men forskning har ännu inte genomförts. Sulfonylurea kan orsaka hypoglykemi, så i många fall reduceras dosen av denna substans.
  2. Det är oönskade att ta Onglise med överkänslighet mot andra DPP-4-hämmare.
  3. Enligt forskningsdata har det fastställts att nivån på säkerhet och effektivitet av behandling i ålderdom är praktiskt taget densamma som hos yngre. Det är emellertid nödvändigt att ta hänsyn till det faktum att känsligheten för aktiv substans, saxagliptin, ökar i den åldersgrupp som är äldre än 65 år. Därför är den vanligaste allergiska reaktionen. Angliza rekommenderas inte heller för sjukdomar i njursystemet. Faktum är att de aktiva substanserna utsöndras via urin. Därför bör njurarna fungera normalt. För äldre präglas av en minskning av njurarnas hälsa. Av detta skäl är det nödvändigt att förskriva läkemedlet med extrem försiktighet efter 65 år.
  4. Det är fortfarande okänt hur Ongliz påverkar hanteringen av fordon och arbetar med mekanismer, så det finns inga kontraindikationer. Men kom ihåg att användningen av drogen kan orsaka yrsel. Därför, innan du börjar arbeta med mekanismerna eller bakom rattet i en bil, se till att du inte har någon liknande biverkning.
  5. Användningen av googlyser under graviditet och amning har inte studerats. Men det finns en risk för att det aktiva ämnet tränger in i bröstmjölk och fostret. Därför är receptionen utesluten under denna period.
  6. Svår och måttlig njursjukdom. Med den mildaste graden av njursvikt är dosjustering inte nödvändig. Men med måttlig och svår insufficiens är det nödvändigt att minska dosen av den aktiva substansen. Detsamma gäller för patienter som är i hemodialys. I detta fall används läkemedlet först efter sessionen. Om leverns funktionalitet är nedsatt, är dosjustering inte nödvändig.

Interaktion med andra droger

Innan du skriver Ongliz måste endokrinologen fråga patienten om han accepterar något annat sätt, eftersom Ongliza inte interagerar med alla läkemedelsgrupper.

Särskild uppmärksamhet bör ägnas inducerare av CYP 3A4 / 5 isoenzymer, eftersom koncentrationen av den huvudsakliga aktiva substansen, saxagliptin, reduceras signifikant. Dessa är läkemedel som karbamazepin, fenobarbital, dexametason, fenito-don, rifampicin och så vidare.

Eventuella biverkningar

Ongliza kan, liksom många andra behandlingsformer, ge biverkningar. För att eliminera risken för fara för organismen är det nödvändigt, när de första negativa symptomen uppträder, att omedelbart kontakta den behandlande endokrinologen för samråd, bedömning av patientens tillstånd och effektivitet av behandlingen.

När en försöksundersökning utfördes, konstaterades att frekvensen av biverkningar hos de studerade patienterna som tog läkemedlet Ongliz motsvarar frekvensen vid placebo. Så, efter 6 månaders användning av narkotika, upptäcktes överkänslighet hos 1,5% av de studerade patienterna som tog läkemedlet Ongliz och endast 0,4% av dem som tog placebo.

Reaktionen av överdriven känslighet anses vara helt säker, det innebär inte att det utgör ett hot mot människors hälsa och liv.

De vanligaste biverkningarna är:

  • infektion i övre luftvägarna;
  • sinusit;
  • yrsel och huvudvärk
  • illamående och plötslig kräkningar
  • gastroenterit;
  • utveckling av infektiösa patologier i urinvägarna.

Biverkningar med kombinerad behandling:

  1. Kombination med ämnet glibenklamid. Kanske utvecklingen av hypoglykemi i 0,7-0,8 procent.
  2. Kombinationen med ämnet tiazolidindion. Perifert ödem uppträder i cirka 8% av alla fall. I en experimentell studie - 4,3%. Puffiness uttrycks måttligt eller dåligt, så behandlingen avbryts inte. I kombination med andra läkemedel upptäcktes denna komplikation på bara 1,7 procent och vid placebo i 2,4 procent.
  3. Kombination med läkemedel med aktiv substans Metformin. Huvudvärk och nasofaryngit utvecklas. Huvudvärk uppträder hos 6% av patienterna som bara tog Onglise och 5% med monoterapi med metformin.

Efter administrering av Onglise förändrade laboratorieindexet praktiskt taget inte. Undantaget är en minskning av nivån av lymfocyter, men obetydlig.

överdos

En överdos av substansen Saksagliptinhydroklorid är oönskade, därför är det förbjudet att ta läkemedlet mer än 5 mg per dag. Men om du tar drogen länge i något högre doser, observeras inte förgiftning.

Om en överdos har uppstått kan överskottet av den aktiva substansen avlägsnas med hjälp av hemodialys. På ca 8 timmar kan du ta upp till 46%.

Vad kan ersättas?

Kostnaden för läkemedlet Ongliza är ganska hög, så många föredrar att använda billigare liknande medel. Du behöver veta att Ongliza inte ingår i listan över koncessionella droger, så du måste köpa den. Men du kan be en endokrinolog att utse en billig analog, så du kan få recept och köpa produkten helt gratis. Ongliza ersätts av andra droger vid behandlingssvikt och i närvaro av kontraindikationer.

  • Januvia innehåller sitagliptin.
  • Galvus är baserat på vildagliptin.
  • Trazent innehåller den aktiva substansen linagliptin.
  • Vipidia består av alogliptin.
  • Glukofag baseras på ämnet metforminhydroklorid.
  • Glyukovaner har samtidigt två aktiva substanser - metformin och glibenklamid.

Dessa analoger är inte för billiga, men de kan köpas gratis på recept. Prescribe läkemedlet bör endast behandla endokrinolog.

Patientrecensioner

Så folk är ordnade att de, innan de köper ett dyrt läkemedel, alltid vill veta vad folk tycker om medicinen som använt samma piller. Det är därför det finns recensioner av patienter. De låter dig bestämma graden av effektivitet i många fall, för att identifiera ytterligare sidreaktioner och för att förstå hur bra de hjälper.

Som det visade sig har inte alla diabetiker samma reaktion och känslighet. Vissa människor klagar på att Ongliz inte gav några positiva resultat. Andra patienter hävdar att botemedlet är så effektivt som möjligt, på grund av vilket de inte slutar ta det under en lång tid. Anledningen till detta är många. För det första kan en negativ reaktion uppstå på grund av egenskaperna hos en viss organism. För det andra följer vissa patienter inte strikta rekommendationer från läkaren, eftersom de inte litar på honom. I detta fall rekommenderar experter att ändra endokrinologen.

Faktum är att det har förekommit sådana fall då resultatet av behandlingen efter att ha ersatt en läkare hade helt motsatta indikatorer. Detta kan hända om fel dosering föreskrivs. Sådana händelser är emellertid extremt sällsynta. De flesta endokrinologer behandlar patienter med största ansvar.

Men vad säger patienterna själva? Det visar sig att för vissa personer hjälper Ongliz endast i monoterapi. Andra indikerar att läkemedlet visat sig vara så effektivt som möjligt samtidigt som det togs med tabletterna "Daibeton" eller "Siofor". Många patienter beskriver de viktigaste fördelarna med verktyget. Angliza ökar exempelvis inte kroppsvikt, vilket är särskilt viktigt för diabetiker. Tabletter kan också tas när som helst på dagen, det vill säga att det inte finns något behov av att strikt följa en viss tid för administrering. Och för många är detta en bekvämlighet.

Om vi ​​talar om behandlingens varaktighet är det tillräckligt för en grupp patienter att dricka en månadskurs, den andra är nästan en årlig kurs. Detta bestäms på individnivå. Men majoriteten av konsumenterna av drogen Ongliz säger om den positiva och snabba effekten av åtgärden.

Om din endokrinolog anser att det är nödvändigt att prova behandling med Ongliz, skynda inte att vägra! Det kan möjligen hjälpa dig att justera och kontrollera blodsockernivån bättre än andra droger. Den enda regeln är att strikt följa dosen som föreskrivs av läkaren.

Ongliza

Beskrivning från och med 01.10.2015

  • Latinska namnet: Onglyza
  • ATC-kod: A10BH03
  • Aktiv beståndsdel: Saksagliptin (Saxagliptin)
  • Tillverkare: Bristol-Myers Squibb Company (USA)

struktur

Sammansättningen av detta läkemedel innehåller saxagliptins aktiva substans (hydrokloridform) samt ytterligare komponenter: MCC, laktosmonohydrat, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, saltsyra 1 M eller 1 M natriumhydroxidlösning, färgämnen.

Släpp formulär

Detta läkemedel finns tillgängligt i filmdragerade tabletter.

  • Tabletter 2,5 mg: skalets färg är gult, tabletterna är bikonvexa, runda, å ena sidan inskriften "2.5", å andra sidan - "4214". Inskrivningarna är tryckta i blått. Tabletterna är förpackade i folieblåsor, i kartongförpackningar - 3 blåsor vardera.
  • Tabletter 5 mg: skalets färg är rosa, tabletterna är bikonvexa, runda, å ena sidan inskriften "5", å andra sidan - "4215". Inskrivningarna är tryckta i blått. Tabletterna är förpackade i folieblåsor, i kartongförpackningar - 3 blåsor vardera.

Farmakologisk aktivitet

Läkemedlet Ongliz i kompositionen har det aktiva ämnet saxagliptin, vilket är en mycket stark selektiv konkurrerande reversibel hämmare av dipeptidylpeptidas-4.

Om drogen tas av patienter som har diabetes, har de i 24 timmar undertryckt aktivitet av enzymet DPP-4.

När patienten har tagit in sig glukos, på grund av inhiberingen av DPP-4, ökar koncentrationen av glukosliknande peptid-1 med en 2-3-faldig ökning av koncentrationen av glukosberoende insulinotrop polypeptid. Koncentrationen av glukagon minskar och glukosresponsresponsen hos betaceller ökar. Som ett resultat ökar kroppen koncentrationen av insulin och C-peptid.

På grund av frisättningen av insulin från pankreas beta celler och en minskning av frisättningen av glukagon från pankreas alfaceller, minskning av fastande glukos, en minskning av postprandial glykemi.

I processen att ta saxagliptin hos patienter finns ingen viktökning.

Farmakokinetik och farmakodynamik

I kroppen absorberas saxagliptin snabbt efter intag före måltid. Efter oral administrering absorberas ca 75% av dosen. Blodproteiner saksagliptin och dess metaboliter är något associerade.

Maximal koncentration av saxagliptin och dess huvudmetabolit noteras i plasma för 2 timmar och 4 timmar.

I genomsnitt är varaktigheten av sluthalveringstiden och dess metabolit 2,5 timmar respektive 3,1 timmar. Utsöndras i gallan och urinen.

Indikationer för användning

Onglizs medicin är indicerad för användning i diabetes mellitus av den andra typen som ett extra botemedel mot fysisk aktivitet och kostnäring för att förbättra glykemisk kontroll. Kan utnämnas till:

  • för monoterapi
  • för initial kombinationsbehandling med Metformin;
  • som ett tillägg till monobehandling med tiazolidindioner, metformin, sulfonylureaderivat, om det inte finns någon adekvat glykemisk kontroll vid sådan behandling.

Kontra

Ansökan Onglizy i sådana fall är kontraindicerad:

  • patienter med typ 1-diabetes
  • användning av läkemedlet i samband med insulinbehandling
  • laktasbrist, galaktosintolerans, glukos-galaktosmalabsorptionfödd;
  • diabetisk ketoacidos;
  • graviditet och amning
  • ökad känslighet för någon av komponenterna i läkemedlet.

Försiktighet är föreskriven för personer som lider av måttlig och svår njurinsufficiens, äldre patienter och de som tar sulfonylurea-derivat.

Biverkningar

Följande biverkningar manifesterar sig i processen att ta läkemedlet Ongliza:

  • urinvägsinfektioner och övre luftvägsinfektioner;
  • sinusit;
  • gastroenterit;
  • kräkningar;
  • huvudvärk.

Mot bakgrund av kombinerad behandling med Metformin kan nasofaryngit och huvudvärk uppstå.

Ongliza, användningsanvisningar (metod och dosering)

Det är nödvändigt att acceptera medel oralt, oavsett vilken tid mottagningen av mat.

Om patienten är ordinerad monoterapi rekommenderas han att ta tabletter med en hastighet på 5 mg saxagliptin en gång om dagen.

Om kombinationsbehandling föreskrivs, ska 5 mg saxagliptin tas en gång dagligen, kombinera med tiazolidindioner och metformin, med sulfonyluridemedel.

I början av den kombinerade behandlingen med Metformin är dosen av saxagliptin 5 mg och dosen av Metformin är 500 mg per dag.

Om patienten saknat Onglise är det nödvändigt att ta ett piller så snart personen återkallar den. Ta inte en dubbel dos.

Patienter med lätt njursvikt kan inte justera dosen. Patienter med svår eller måttlig njurinsufficiens, liksom dem som har hemodialys, måste ta 2,5 mg medicin per dag. Du borde dricka piller efter hemodialys.

Om patienten samtidigt applicerar starka hämmare av CYP 3A4 / 5, ska dosen av Anglyses vara 2,5 mg per dag.

överdos

Det finns ingen beskrivning av symtom på förgiftning med långvarigt intag av stora doser av medel. Vid överdosering ökar symtomatisk behandling. Det aktiva ämnet och dess metabolit kan avlägsnas från kroppen genom hemodialys.

interaktion

Enligt forskningsdata finns en relativt liten risk för kliniskt signifikant interaktion av Saksagliptin med andra droger.

Vid samtidig användning med inducerare av CYP 3A4 / 5 isoenzymer (Dexametason, Carbamazepin, Fenobarbital, Rifampicin, Fenytoin) kan koncentrationen av saxagliptins huvudmetabolit minska.

Eftersom sulfonylureaderivat kan framkalla en manifestation av hypoglykemi, för att minska risken kan det vara nödvändigt att minska dosen av läkemedel som är sulfonylureaderivat medan de tas med Onglis.

Försäljningsvillkor

Ongliza till försäljning på recept.

Förvaringsförhållanden

Det är nödvändigt att skydda Ongliz från barn, medan t inte får vara högre än 30 ° C.

Hållbarhet

Förvara tabletter Ongliz möjligt i 3 år.

Särskilda instruktioner

Man bör komma ihåg att användningen av läkemedlet Ongliz i kombination med insulin och som en del av en trippelbehandling (Metformin, tiazolidindion, sulfonylureaderivat) inte har studerats vid denna tidpunkt.

Inga studier har gjorts beträffande läkemedlets effekt på förmågan att köra fordon och arbeta med exakta mekanismer. Det bör dock noteras att efter att ha tagit läkemedlet kan det uppstå yrsel.

Analoger olyckor

Analoger Olyckor på den aktiva substansen saknas. Liknande effekter på kroppen har Nesin, Januvia, Galvus, Trazhent, Kombogliz XR-produkter. Det är strängt förbjudet att ta dessa läkemedel utan läkares recept.

För barn

Ej föreskrivet för patienter under 18 år.

Under graviditet och amning

Eftersom användning av saxagliptin för behandling av gravida kvinnor inte har studerats, är medicineringen inte föreskriven för kvinnor under graviditetsperioden. Eftersom det saknas data om penetration av saxagliptin i bröstmjölk, föreskrivs inte Ongliz-tabletter under perioden med naturlig utfodring.

Otillräckliga recensioner

Återkopplingar nämner ofta att Angliza tillåter diabetiker att tillhandahålla effektiv glukoskontroll. Det noteras att läkemedlet är bekvämt att använda, biverkningar i behandlingsprocessen är sällan manifesterade. Den negativa punkten för användarna är den höga kostnaden för drogen.

Pris Uglizy, var att köpa

Köp Oglizu kan vara ett recept på apoteket. Kostnaden för förpackningstabletter (30 st.) Är 1700-1800 rubel.

Ongliza: recensioner om användningen av läkemedlet, instruktioner

Ongliza är ett läkemedel för diabetiker vars aktiva substans är saxagliptin. Saksagliptin - ett läkemedel som föreskrivs för behandling av typ 2-diabetes.

Inom 24 timmar efter intagningen inhiberar den verkan av enzymet DPP-4. Inhibering av enzymet vid interaktion med glukos ökar med 2-3 gånger nivån av glukagonliknande peptid-1 (i det följande GLP-1) och glukosberoende insulinotrop polypeptid (HIP), reducerar koncentrationen av glukagon och stimulerar responsen av beta-celler.

Som ett resultat ökar innehållet av insulin och C-peptid i kroppen. Efter frisättning av insulin av betakareller i bukspottkörteln och glukagon från alfaceller reduceras den squashed glykemi och postprandial glykemi signifikant.

Hur säker och effektiv användning av saxagliptin i olika doser har studerats noggrant i sex dubbel-placebokontrollerade studier där 4 148 patienter diagnostiserades med typ 2-diabetes.

Studierna visade en signifikant förbättring av glykerade hemoglobin, fastande plasmaglukos och postprandial glukos. Patienter som inte fick de förväntade resultaten med ensam saxagliptin fick ytterligare läkemedel som metformin, glibenklamid och tiazolidindioner.

Patient- och doktorgrader: 4 veckor efter behandlingsstart minskade endast saksagliptins glykerade hemoglobinnivå och den fasta blodplasmaklukosnivån sjönk under 2 veckor.

Samma indikatorer registrerades i en grupp patienter som ordinerades kombinationsbehandling med tillsats av metformin, glibenklamid och tiazolidindioner, analogerna arbetade i samma rytm.

I samtliga fall noterades en ökning av patientens kroppsvikt.

När den används onglyz

Läkemedlet är förskrivet till patienter med diagnos av typ 2-diabetes i sådana fall:

  • Vid monoterapi med detta läkemedel i kombination med fysisk ansträngning och dietterapi
  • Med kombinationsbehandling i kombination med metformin;
  • I avsaknad av effektiviteten av monoterapi med metformin, sulfonylureaderivat, tiazolidindion som ett ytterligare läkemedel.

Trots det faktum att läkemedlet Ogliza har gått igenom en serie studier och test, är recensionerna mest positiva, behandlingen kan bara startas under överinseende av en läkare.

Kontra onglizy

Eftersom läkemedlet effektivt påverkar beta- och alfacellerna, stimulerar de intensivt deras aktivitet, det är inte alltid möjligt att använda det. Läkemedlet är kontraindicerat:

  1. Under graviditet, förlossning och amning.
  2. Tonåringar under 18 år.
  3. Patienter med diabetes mellitus typ 1 (effekt ej studerad).
  4. Med insulinbehandling.
  5. Med diabetisk ketoacidos.
  6. Patienter med medfödd intolerans mot galaktos.
  7. Med individuell känslighet för någon av komponenterna i läkemedlet.

Under inga omständigheter bör man inte ignorera instruktioner till läkemedlet. Om det finns tvivel om säkerheten vid användning, bör man välja hämmare-analoger eller annan behandlingsmetod.

Rekommenderade doser och metoder för användning

Ongliza appliceras oralt, utan hänvisning till måltider. Den genomsnittliga rekommenderade dagliga dosen av läkemedlet är 5 mg.

Om kombinationsbehandling utförs, förblir daglig dos av saxagliptin oförändrad, dosen av metformin och sulfonylureendivat bestäms separat.

I början av kombinationsbehandling med metformin kommer doseringen av läkemedel att vara enligt följande:

  • Ongliz - 5 mg per dag;
  • Metformin - 500 mg per dag.

Om det finns ett otillräckligt svar bör dosen av metformin justeras, den ökas.

Om det av någon anledning inte var dags att ta drogen, ska patienten ta ett piller så snart som möjligt. Att fördubbla den dagliga dosen är inte värt det.

För patienter i vilka mild form av njursvikt noteras som en samtidig sjukdom krävs inte doseringsdosering. Vid måttlig och svår njursvikt ska lågt blodtryck tas i mindre kvantiteter - 2,5 mg en gång om dagen.

Om hemodialys utförs, tas olycka efter slutet av sessionen. Effekten av saxagliptin på patienter med peritonealdialys har ännu inte undersökts. Innan du börjar behandla detta läkemedel bör du därför göra en adekvat bedömning av njurarnas funktion.

Vid leverinsufficiens kan han administreras säkert vid den angivna genomsnittliga dosen på 5 mg per dag. För behandling av äldre patienter appliceras oglise i samma dos. Men man bör komma ihåg att risken för att utveckla njursvikt i denna kategori av diabetiker är högre.

Det finns inga recensioner och officiella studier av läkemedlets effekter på patienter under 18 år. För ungdomar med typ 2-diabetes väljs därför analoger med en annan aktiv ingrediens.

Reduktion av dosen av angliza krävs två gånger om läkemedlet samtidigt administreras med potenta hämmare. Detta är:

  1. ketokonazol,
  2. klaritromycin,
  3. atazanavir,
  4. indinavir,
  5. igrakonazol,
  6. nelfinavir,
  7. ritonavir,
  8. saquinavir och telitromycin.

Således är den maximala dagliga dosen 2,5 mg.

Funktioner vid behandling av gravida kvinnor och biverkningar

Det har inte studerats hur läkemedlet påverkar graviditeten och om det kan tränga in i bröstmjölken, eftersom underlaget för att bära och mata barnet inte är föreskrivet. Det rekommenderas att använda andra analoger eller sluta amma.

Normalt när doserna och rekommendationerna följs i kombinationsbehandling tolereras läkemedlet väl, i sällsynta fall, som recensionerna bekräftar kan det observeras:

  • kräkningar;
  • Gastroeneterit;
  • huvudvärk;
  • Bildandet av infektionssjukdomar i övre luftvägarna;
  • Smittsamma sjukdomar i genitourinary system.

Om det finns ett eller flera symptom, ska du sluta ta drogen eller justera dosen.

Som det framgår av recensioner, även om det användes under lång tid vid doser som överskred de rekommenderade 80 gånger, noterades inga symtom på förgiftning. För avlägsnande av läkemedlet från kroppen i händelse av eventuell förgiftning med hjälp av metoden för geomdialys.

Vad mer borde du veta

Onglise är inte ordinerat tillsammans med insulin eller i triple terapi med metformin och tiazolididioner, eftersom de inte har studerats för deras interaktion. Om patienten lider av måttligt till svårt njursvikt bör den dagliga dosen minskas. Diabetiker med mild renal dysfunktion kräver konstant övervakning av tillståndet av njurarna under behandlingen.

Det har fastställts att sulfonylureaderivat kan framkalla hypoglykemi. För att förhindra risken för hypoglykemi bör dosen av sulfonylurea i den kombinerade behandlingen med glizoy och behandling justeras. Det är reducerat.

Om en patient har en överkänslighetsreaktion mot andra liknande hämmare av DPP-4, är saxagliptin inte föreskriven. När det gäller säkerheten och effekten av behandlingen med detta läkemedel hos äldre patienter (över 6 år) finns det inga varningar i detta fall. Ongliza tolereras och fungerar på samma sätt som hos unga patienter.

Eftersom produkten innehåller laktos är den inte lämplig för personer med medfödd intolerans mot detta ämne, laktosbrist, glukos-galaktosmalabsorption.

Effekten av läkemedlet på förmågan att köra fordon och annan utrustning som kräver en hög koncentration av uppmärksamhet har inte studerats fullständigt.

Det finns inga direkta kontraindikationer för att köra bil, men man bör komma ihåg att yrsel och huvudvärk är bland biverkningarna.

Interaktion med andra droger

Enligt kliniska studier är risken för interaktion med andra droger, om de tas samtidigt, mycket liten.

Eftersom läkemedlets effekt på rökning, alkoholkonsumtion, användning av homeopatiska läkemedel eller diet, har forskare inte fastställts på grund av brist på forskning på detta område.

Ongliza

Ungliza: bruksanvisningar och recensioner

Latinska namnet: Onglyza

ATX-kod: A10BH03

Aktiv beståndsdel: Saksagliptin (Saxagliptin)

Tillverkare: Bristol-Myers Squibb Company (USA), AstraZeneca Pharmaceutical LP (USA), Bristol-Myers Squibb S.r.L. (Italien)

Aktualisering av beskrivning och foto: 10/24/2018

Priserna på apotek: från 1955 rubel.

Ongliza - ett läkemedel med hypoglykemisk verkan.

Släpp form och sammansättning

Doseringsform av frisättning Ongleses - tabletter, filmbelagda: En rund form, bikonvex, inskriptioner appliceras med ett blått färgämne; 2,5 mg vardera - från ljus till ljusgul färg, på ena sidan inskriften "2.5", å andra sidan - "4214"; 5 mg vardera - rosa, på ena sidan finns en inskription "5", på andra sidan - "4215" (10 st i blåsor, i kartong 3 blåsor).

Ingredienser 1 tablett:

  • aktiv substans: saxagliptin (i form av saxagliptinhydroklorid) - 2,5 eller 5 mg;
  • Hjälpkomponenter: Laktosmonohydrat - 99 mg; mikrokristallin cellulosa - 90 mg; kroskarmellosnatrium - 10 mg; magnesiumstearat - 1 mg; 1 M lösning av saltsyra - i tillräckliga mängder;
  • hölje: Opadry II vit (polyvinylalkohol - 40%; titandioxid - 25%; makrogol - 20,2%; talk - 14,8%) - 26 mg; Opadry II gul (för tabletter 2,5 mg) [polyvinylalkohol - 40%; titandioxid - 24,25%; makrogol - 20,2%; talk - 14,8%; järnoxidgult färgämne (E172) - 0,75%] - 7 mg; Opadry II rosa (för 5 mg tabletter) [polyvinylalkohol - 40%; titandioxid - 24,25%; makrogol - 20,2%; talk - 14,8%; järnfärg röd oxid (E172) - 0,75%] - 7 mg;
  • bläck: Opacodeblå - 45% Shellac i etanol - 55,4%, FDC Blå # 2 / Indigo Karminaluminiumpigment - 16%, N-butylalkohol - 15%, Propenenglykol - 10,5%, Isopropylalkohol - 3% ; 28% ammoniumhydroxid - 0,1%) - i tillräckliga mängder.

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Saksagliptin är en potent selektiv reversibel konkurrerande hämmare av dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4). I diabetes mellitus typ 2 leder dess intag till undertryckandet av aktiviteten hos enzymet DPP-4 i 24 timmar. Efter intag av glukos leder inhibering av DPP-4 till en 2-3-faldig ökning av koncentrationen av glukosberoende insulinotrop polypeptid (HIP) och glukagonliknande peptid-1 (GLP-1), en ökning av glukosberoende beta-cellrespons och en minskning av glukagonkoncentration, vilket medför en ökning av koncentrationen C-peptid och insulin.

En minskning av frisättningen av glukagon från alvaceller från bukspottskörteln och frisättning av insulin av pancreasbeta celler leder till en minskning av postprandial glykemi och fastande glukos.

Som en följd av en placebokontrollerad studie konstaterades att administreringen av Onglise fortsätter med en statistiskt signifikant förbättring av fast blodplasmaglukos (GLP), glykosylerat hemoglobin (HbA1c) och postprandial glukos (PPG) av blodplasma i jämförelse med kontrollen.

Patienter i vilka målnivån för glykemi inte kunde uppnås vid behandling med saxagliptin som monoterapi var dessutom föreskrivna metformin, tiazolidindioner eller glibenklamid. När du tar 5 mg saxagliptin reduceras HbA1c Det noterades om 4 veckor, GPN - om 2 veckor. Patienter som fick saxagliptin i kombination med metformin, tiazolidindioner eller glibenklamid uppvisade en liknande minskning av prestanda.

Mot bakgrund av att ta Oglizy observeras inte en ökning av kroppsvikt. Effekten av saxagliptin på lipidprofilen liknar den när man tar placebo.

farmakokinetik

Hos friska frivilliga personer och hos patienter med diabetes mellitus typ 2 noteras liknande farmakokinetiska parametrar för saxagliptin och dess huvudmetabolit.

Substans efter oral administration på en tom mage absorberas snabbt. Prestation Cmax (maximal koncentration av substansen) av saxagliptin och huvudmetaboliten i plasma inträffar i 2 timmar respektive 4 timmar. Med ökande dos finns en proportionell ökning av Cmax och AUC (areal under koncentrations-tidskurvan) för både ämnet och dess huvudmetabolit. Efter en engångsdos på 5 mg saxagliptin hos friska frivilliga personer, är C-värdena vanligamax saxagliptin och dess huvudmetabolit i plasma var 24 ng / ml och 47 ng / ml var AUC-värdena 78 ng × h / ml respektive 214 ng × h / ml.

Genomsnittlig varaktighet av den slutliga T1/2 (halveringstid) för Saksagliptin och dess huvudmetabolit är 2,5 h respektive 3,1 h, medelvärdet av inhiberingsvärdet T1/2 Plasma DPP-4 - 26,9 timmar. Hämning av plasma DPP-4-aktivitet i minst 24 timmar efter att ha tagit saxagliptin är associerad med sin höga affinitet för DPP-4 och dess långvariga bindning till den. En märkbar kumulation av ämnet och dess huvudmetabolit under en lång kurs med en frekvens av administrering 1 gång per dag observeras ej. Beroende på clearance av saxagliptin och dess huvudmetabolit på den dagliga dosen och behandlingens längd när man tog drogen 1 gång per dag i dosintervallet 2,5-400 mg i 14 dagar, identifierades inte.

Efter intag absorberas minst 75% av dosen. Måltid för saxagliptins farmakokinetik påverkas inte signifikant. Livsmedel med hög fetthalt påverkar Cmax substansen ökar emellertid inte värdena för AUC i jämförelse med mottagningen på tom mage med 27%. När du tar drogen med mat jämfört med att du tar en tom mage i ca 30 minuter ökar tiden för att nå Cmax. Dessa förändringar har ingen klinisk betydelse.

Saksagliptin och dess huvudmetabolit är något associerade med serumproteiner. I detta avseende kan det antas att med förändringar i proteinsammansättningen av blodserum observerad vid nedsatt njur- eller leverinsufficiens, kommer distributionen av saxagliptin inte att genomgå signifikanta förändringar.

Ämnet metaboliseras huvudsakligen med deltagande av cytokrom P450 3A4 / 5 isoenzymer (CYP 3A4 / 5). Detta utgör den huvudsakliga aktiva metaboliten, vars inhiberande effekt i förhållande till DPP-4 är 2 gånger svagare än saksagliptins.

Saxagliptin utsöndras i gall och urin. Medelvärdet för renal clearance av substansen är cirka 230 ml / min, den genomsnittliga glomerulära filtreringshastigheten är ca 120 ml / min. Renal clearance för huvudmetaboliten är jämförbar med den genomsnittliga glomerulära filtreringen.

AUC-värdet av Saksagliptin och dess huvudmetabolit med mildt njursvikt är 1,2 respektive 1,7 gånger högre än hos patienter med ostörd njurfunktion. Denna ökning av AUC-värdena är inte kliniskt signifikant och dosjustering bör inte utföras.

Vid måttligt / svårt njursvikt samt hos patienter i hemodialys är AUC-värdena för substansen och dess huvudmetabolit respektive 2,1 respektive 4,5 gånger högre. I detta avseende bör dagsdosen för denna patientgrupp inte överstiga 2,5 mg i 1 mottagning. Med nedsatt leverfunktion har kliniskt signifikanta förändringar i parametrarna för saxagliptin farmakokinetik inte identifierats och därför är dosjustering inte nödvändig.

Kliniskt signifikanta skillnader i de farmakokinetiska parametrarna för saxagliptin hos patienter i åldern 65-80 år jämfört med patienter med yngre ålder upptäcktes inte. Trots det faktum att dosjustering i denna patientgrupp inte är nödvändig är det nödvändigt att ta hänsyn till den höga sannolikheten för att minska njurfunktionen.

Indikationer för användning

Onglise ordineras för behandling av typ 2 diabetes mellitus som ett extra botemedel mot motion och diet för att förbättra glykemisk kontroll.

Läkemedlet kan ordineras enligt följande:

  • monoterapi;
  • startande kombinationsbehandling med metformin;
  • Tillägg till monoterapi med tiazolidindioner, metformin, sulfonylureaderivat i händelse av brist på adekvat glykemisk kontroll under sådan behandling.

Kontra

  • typ 1 diabetes;
  • diabetisk ketoacidos;
  • medfödd intolerans mot galaktos, ett brott mot assimileringen av galaktos och glukos och laktasbrist;
  • kombinerad användning med insulin;
  • graviditet och amning
  • ålder upp till 18 år;
  • individuell intolerans mot någon av komponenterna i läkemedlet.

Relativ (Ongliz utsedd under medicinsk övervakning):

  • måttlig / svår njursvikt
  • kombinerad användning med sulfonylureaderivat;
  • ålderdom

Instruktioner för användning Onglazy: Metod och dosering

Olycka tas oralt, oavsett måltiden.

Den rekommenderade dosen är 5 mg i 1 mottagning.

I kombinationsbehandling används Ongliz med metformin, sulfonylurea-derivat eller tiazolidindion.

Med startkombinationsterapi med metformin är dess initiala dagsdos 500 mg. Vid otillräckligt svar kan det ökas.

Om dosen av Onglizy missades, ska den tas så snart som möjligt, men du ska inte ta en dubbel dos inom 24 timmar.

Den dagliga dosen för patienter med måttlig / svår njurinsufficiens (med kreatininclearance ≤ 50 ml / min) samt för patienter i hemodialys är 2,5 mg per dos. Olycka bör tas efter slutet av hemodialysen. Användningen av läkemedlet hos patienter på peritonealdialys har inte studerats. Det rekommenderas att en bedömning av njurfunktionen genomförs före början / under behandlingen.

Den rekommenderade dagliga dosen Ongliz i kombination med indinavir, nefazodon, ketokonazol, atazanavir, ritonavir, klaritromycin, itrakonazol, nelfinavir, saquinavir, telitromycin och andra potenta hämmare av CYP 3A4 / 5 är 2,5 mg per dos.

Biverkningar

Eventuella sidreaktioner under monoterapi och tillsats av Unglise till terapi med metformin, glibenklamid eller tiazolidindion (> 10% - mycket ofta;> 1% och 0,1% och 0,01% och

Ongliza ® (Onglyza ®)

Aktiv beståndsdel:

Innehållet

Farmakologisk grupp

Nosologisk klassificering (ICD-10)

3D-bilder

struktur

Beskrivning av doseringsformen

Tabletter, filmdragerade, 2,5 mg: rund bikonvex, filmbelagd från blekgul till ljusgul färg, med inskriptionerna "2.5" på ena sidan och "4214" - på den andra sidan applicerades blåttfärg.

Tabletter, filmbelagda, 5 mg: rund bikonvex, filmbelagd rosa, med inskriptioner "5" på ena sidan och "4215" - på andra sidan applicerades blåttfärg.

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamik

Saksagliptin är en kraftfull selektiv reversibel konkurrerande hämmare av dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4). Hos patienter med diabetes mellitus typ 2 (typ 2-diabetes) leder saksagliptin till att undertrycka aktiviteten av DPP-4-enzym i 24 timmar. Efter intag av glukos oralt resulterar hämning av DPP-4 i en 2-3-faldig ökning av koncentrationen av glukagonliknande peptid-1 (GLP-1 ) och glukosberoende insulinotrop polypeptid (HIP), en minskning av glukagonkoncentrationen och en ökning av glukosberoende respons hos beta-celler, vilket leder till en ökning av koncentrationen av insulin och C-peptid. Frisättningen av insulin genom pancreasbeta celler och en minskning av frisättningen av glukagon från alvceller från pankreas leder till en minskning av fastande glukos och postprandial glykemi.

Effekten och säkerheten hos saxagliptin vid dosering av 2,5, 5 och 10 mg 1 gång per dag studerades i sex dubbelblinda, placebokontrollerade studier med 4148 patienter med typ 2-diabetes. Läkemedlet åtföljdes av en statistiskt signifikant förbättring av glykosylerad hemoglobin (HbA1c), plasmaplukos (HPP) och postprandial glukos (PPG) plasma jämfört med kontrollen.

Saksagliptin administrerades som monoterapi eller kombinationsbehandling. Kombinerad terapi med saxagliptin förskrivs förutom patienter som inte kompenseras under monoterapi med metformin, glibenklamid, tiazolidindioner eller insulin eller som en startkombination med metformin hos patienter som inte kompenseras för kost och motion. När saksagliptin togs i dosen 5 mg observerades en minskning av HbA1c efter 4 veckor och HFN - efter 2 veckor.

I gruppen patienter som fick saxagliptin i kombination med metformin, glibenklamid eller tiazolidindioner, observerades också en minskning av HbA1c efter 4 veckor och HFN - efter 2 veckor.

I en studie av kombinationsbehandling med saxagliptin och insulin (inklusive i kombination med metformin) hos 455 patienter med T2DM, påvisades en signifikant minskning av HbA1c och PPG jämfört med placebo.

Effekten av saxagliptin på lipidprofilen liknar den för placebo. Ökningen i kroppsvikt observerades inte under behandling med saxagliptin.

I en direkt jämförande studie med 858 patienter med T2DM var tillsatsen av Ongliz® 5 mg till metformin jämfört med tillsatsen av glipizid till metformin en jämförbar minskning av HbA1c associerad med ett signifikant lägre antal episoder av hypoglykemi - 3% av fallen jämfört med 36,3% med tillägg av glipizid, samt frånvaron av ökad kroppsvikt hos patienter som fick behandling med saxagliptin (-1,1 kg från initialnivå i saxagliptinkoncernen, +1,1 kg i glipizidgruppen).

farmakokinetik

Patienter med T2DM och friska frivilliga personer uppvisade liknande farmakokinetiska parametrar för saxagliptin och dess huvudmetabolit. Saxagliptin absorberas snabbt efter intag på en tom mage med uppnåendet av Cmax saxagliptin och huvudmetaboliten i plasma i 2 respektive 4 timmar. Med ökande doser av saxagliptin observerades en proportionell ökning av C.max och AUC-värdena för saxagliptin och dess huvudmetabolit. Efter en enstaka dos saxagliptin, oral administrerad i en dos av 5 mg av friska frivilliga, var de genomsnittliga AUC-värdena för saxagliptin och dess huvudmetabolit 78 och 214 ng · h / ml och C-värdenamax i plasma - 24 respektive 47 ng / ml.

Genomsnittlig varaktighet av den slutliga T1/2 saxagliptin och dess huvudmetabolit var respektive 2,5 respektive 3,1 timmar och medelvärdet T1/2 hämning av plasma DPP-4-27 timmar. Hämning av plasma DPP-4-aktivitet i minst 24 timmar efter att ha tagit saxagliptin beror på dess höga affinitet för DPP-4 och dess långvariga bindning till den. En märkbar kumulation av saxagliptin och dess huvudmetabolit observerades inte en gång om dagen med långvarig användning av läkemedlet. Det fanns inget beroende av clearance av saxagliptin och dess huvudmetabolit på dosen av läkemedlet och varaktigheten av behandlingen när man tog saksagliptin 1 gång om dagen i doser från 2,5 till 400 mg i 14 dagar.

Efter intag absorberas minst 75% av den tagna dosen saxagliptin. Livsmedelintag hade ingen signifikant effekt på farmakokinetiken för saxagliptin hos friska frivilliga. Att äta en fetma måltid hade ingen effekt på Cmax saxagliptin, medan AUC ökade med 27% jämfört med fastande. Tmax För saxagliptin ökade den med ca 0,5 h när läkemedlet togs med mat jämfört med fastande. Emellertid är dessa förändringar inte kliniskt signifikanta.

Bindningen av saxagliptin och dess huvudmetabolit till serumproteiner är obetydlig, och det kan därför antas att distributionen av saxagliptin med förändringar i proteinsammansättningen av blodserum observerad vid lever- eller njursvikt inte kommer att bli föremål för signifikanta förändringar.

Saxagliptin metaboliseras huvudsakligen med deltagande av cytokrom P450 CYP3A4 / 5 isoenzymer med bildandet av en aktiv basmetabolit vars inhiberande effekt på DPP-4 uttrycks två gånger svagare än saksagliptins.

Saksagliptin utsöndras i urinen och gallan. Efter en enstaka dos av 50 mg märkt 14 C-saxagliptin eliminerades 24% av dosen av njurarna som oförändrat saxagliptin och 36% som huvudväxelmetabolit av saxagliptin. Den totala radioaktiviteten i urinen motsvarade 75% av den accepterade dosen av läkemedlet. Den genomsnittliga renal clearance av saxagliptin var ca 230 ml / min, den genomsnittliga glomerulära filtreringshastigheten var ca 120 ml / min. För huvudmetaboliten var njurklarationen jämförbar med den genomsnittliga glomerulära filtreringen.

Cirka 22% av den totala radioaktiviteten hittades i feces.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Nedsatt njurfunktion. Hos patienter med mild njurinsufficiens var AUC-värdet för saxagliptin och dess huvudmetabolit 1,2 respektive 1,7 gånger högre än hos dem med normal njurfunktion. Denna ökning av AUC-värdena är inte kliniskt signifikant, så dosjustering är inte nödvändig.

Hos patienter med måttlig och svår njurinsufficiens samt hos hemodialyspatienter var AUC-värdena för saxagliptin och dess huvudmetabolit 2,1 respektive 4,5 gånger högre än hos patienter med normal njurfunktion. För patienter med måttligt och svårt nedsatt njurfunktion samt för patienter i hemodialys bör dosen av saxagliptin vara 2,5 mg 1 gång per dag (se "Dosering och administrering", "Särskilda instruktioner").

Leverdysfunktion. Hos patienter med mild, måttlig och svår leverdysfunktion detekterades ingen kliniskt signifikanta förändringar i parametrarna för Saxagliptin farmakokinetik, därför är dosjustering för dessa patienter inte nödvändig.

Äldre patienter. Hos patienter i åldrarna 65-80 år fanns inga kliniskt signifikanta skillnader i saksagliptins farmakokinetikparametrar jämfört med yngre patienter (18-40 år). Därför är dosjustering hos äldre patienter inte nödvändig. Man bör dock komma ihåg att i denna patientkategori är en minskning av njurfunktionen mer sannolikt (se "Dosering och administrering", "Särskilda instruktioner").

Indikationer läkemedel Ongliza ®

Typ 2-diabetes förutom kost och motion för att förbättra glykemisk kontroll som monoterapi. startande kombinationsbehandling med metformin; tillsatser till monoterapi med metformin, tiazolidindion, sulfonylureaderivat, insulin (inklusive i kombination med metformin) i avsaknad av adekvat glykemisk kontroll vid denna behandling (se "Kontraindikationer", Var försiktig och "Särskilda instruktioner").

Kontra

ökad individuell känslighet för någon del av läkemedlet;

allvarliga överkänslighetsreaktioner (anafylax eller angioödem) till DPP-4-hämmare;

typ 1 diabetes mellitus (ansökan har inte studerats);

medfödd intolerans mot galaktos, laktasbrist och glukos-galaktosmalabsorption;

ålder upp till 18 år (säkerhet och effekt inte studerat).

Med försiktighet: Njurfel hos måttlig och svår; äldre patienter; kombinerad användning med sulfonylureaderivat eller insulin; patienter med en historia av pankreatit (sambandet mellan att ta drogen och en ökad risk att utveckla pankreatit har inte fastställts).

Använd under graviditet och amning

På grund av det faktum att användning av saxagliptin under graviditeten inte har studerats bör du inte ordinera läkemedlet under graviditeten.

Det är inte känt om saxagliptin tränger in i bröstmjölk. På grund av att möjligheten till penetration av saxagliptin i bröstmjölk inte utesluts, bör amningstopp stoppas under behandlingstiden med saxagliptin eller behandlingen ska avbrytas med beaktande av riskerna för barnet och fördelarna med moderen.

Biverkningar

Tabellen visar de biverkningar som identifierats hos patienter med typ 2-diabetes medan de tog läkemedlet Ongliza i en dos av 5 mg under kliniska studier. Den övergripande frekvensen av biverkningar när man tog läkemedlet Ongliza i en dos av 5 mg i monoterapi och i tillvägagångssättet för behandling med metformin, tiazolidindion eller glibenklamid var jämförbar med den i placebogruppen.

Skala av frekvensen av biverkningar: mycket ofta (≥1 / 10); ofta (≥1 / 100, men ®