Analoger av Forsig Tabletter

  • Skäl

Forsiga (tabletter) Betyg: 70

Forsig-tablett läkemedel för behandling av diabetes mellitus av den andra typen på basis av dapagliflozin i en dos av 5 mg. Kan utnämnas utöver diabetisk kost och motion. Forsigi har kontraindikationer och åldersbegränsningar, läs noggrant instruktionerna före behandling.

Analoger av läkemedlet Forsig

Analog billigare från 1908 rubel.

Jardins är ett främmande läkemedel för behandling av typ 2-diabetes. Som den enda aktiva ingrediensen är empagliflozin i en mängd av 25 mg per tablett. Jardins har kontraindikationer och åldersbegränsningar, så kontakta din läkare innan du börjar behandling.

Analog billigare från 1967 rubel.

Tillverkare: Novo Nordisk (Danmark)
Utgivningsformer:

  • Tabell. 1 mg, 30 delar; Pris från 175 rubel
  • Tabell. 2 mg, 30 st. Pris från 219 rubel
Priser för NovoNorm i onlinepotek
Instruktioner för användning

NovoNorm är en tablettberedning från samma läkemedelsgrupp, men med en annan aktiv ingrediens. Det använder repaglinid i en dos av från 0,5 till 2 mg. Indikationer för utnämning är liknande, men kontraindikationerna är olika på grund av olika DV i tabletterna, läs noggrant instruktionerna och kontakta din läkare.

Analog billigare från 1908 rubel.

Tillverkare: Akrikhin (Ryssland)
Utgivningsformer:

  • Tabell. 1 mg, 30 delar; Pris från 234 rubel
  • Tabell. 2 mg, 30 st. Pris från 219 rubel
Priser för Diagninid i onlinepotek
Instruktioner för användning

Novo Nordisk (Danmark) NovoNorm är en tablettberedning från samma läkemedelsgrupp, men med en annan aktiv ingrediens. Det använder repaglinid i en dos av från 0,5 till 2 mg. Indikationer för utnämning är liknande, men kontraindikationerna är olika på grund av olika DV i tabletterna, läs noggrant instruktionerna och kontakta din läkare.

Analog mer från 311 rubel.

Tillverkare: Refined
Utgivningsformer:

  • Tab. p / obol. 100 mg, 30 st. Pris från 2453 rubel
  • Tabell. 2 mg, 30 st. Pris från 219 rubel
Priser Invokana onlineapotek
Instruktioner för användning

Novo Nordisk (Danmark) NovoNorm är ett prisvärt ersättare för Forsigi. Den enda aktiva substansen i medicinen är repaglinid. Läkemedlet ökar insulinkoncentrationen i blodet inom 30 minuter. På grund av bristen på data om studier som utförs om läkemedlets säkerhet och effektiv administrering av tabletter i barns åldersgrupp rekommenderas det inte att använda läkemedlet för barn under 18 år. I form av biverkningar är det ofta diarré och buksmärta.

Forsiga - ett nytt läkemedel för behandling av diabetes

På senare tid har diabetespatienter i Ryssland blivit tillgängliga för nya klasshypoglykemiska medel med en fundamentalt annan effekt. Forsig-medicinen för typ 2-diabetes först registrerades i vårt land, det hände under 2014. Resultaten av studier av läkemedlet är imponerande, dess användning kan avsevärt minska dosen av medicinen som tas och i vissa fall även utesluta insulininjektioner i allvarliga fall av sjukdomen.

Viktigt att veta! En nyhet som rekommenderas av endokrinologer för permanent övervakning av diabetes! Behöver bara varje dag. Läs mer >>

Recensioner endokrinologer och tvetydiga patienter. Någon gläder sig över nya möjligheter, andra föredrar att vänta tills effekterna av långvarig användning av drogen är kända.

Hur går drogen Forsiga

Verkan av läkemedlet Forsig baseras på njurernas förmåga att samla glukos i blodet och ta bort det i urinsammensättningen. Blodet i vår kropp ständigt förorenas av metaboliska produkter och giftiga ämnen. Njurernas roll är att filtrera bort dessa ämnen och bli av med dem. För att göra detta passerar blodet glomerulus många gånger om dagen. Vid första steget passerar inte proteinkomponenterna i blodet genom filtret, resten av vätskan kommer in i glomeruli. Detta är den så kallade primära urinen, tiotals liter bildas under dagen.

För att bli sekundär och gå in i blåsan måste den filtrerade vätskan bli mer koncentrerad. Detta uppnås i andra etappen, när alla användbara substanser absorberas tillbaka i blodet i upplöst form - natrium, kalium, blodelement. Kroppen anser också glukos nödvändig, eftersom det är energikällan för musklerna och hjärnan. SGLT2-transportörproteiner returnerar det till blodet. De bildar en slags tunnel i nephronens tubule, genom vilken socker passerar in i blodet. I en frisk person återvänder glukos helt, hos en patient med diabetes mellitus börjar den delvis falla in i urinen när nivån överstiger njurvärdet på 9-10 mmol / l.

Forsigs läkemedel upptäcktes genom en sökning av läkemedelsföretag för ämnen som kunde stänga dessa tunnlar och blockera urin glukos. Forskning började under det senaste århundradet, och slutligen inledde företagen Bristol-Myers Squibb och AstraZeneca 2011 en ansökan om registrering av ett fundamentalt nytt verktyg för behandling av diabetes.

Den aktiva substansen Forsigi är dapagliflozin, den är en hämmare av SGLT2-proteiner. Det innebär att han kan undertrycka sitt arbete. Absorptionen av glukos från den primära urinen minskar, den börjar utsöndras av njurarna i ökade mängder. Som ett resultat döljer blodsockernivån, blodkärlens främsta fiende och huvudorsaken till alla komplikationer av diabetes. Ett distinkt drag hos dapagliflozin är dess höga selektivitet, det har nästan ingen effekt på glukostransportörer i vävnaderna och stör inte dess absorption i tarmarna.

Vid standarddoseringen av läkemedlet släpps ca 80 g glukos i urinen per dag, oberoende av mängden insulin som produceras av bukspottkörteln eller erhålles genom injektion. Inverkar inte på effektiviteten hos Forsigi och närvaron av insulinresistens. Dessutom minskar koncentrationen av glukos det är lättare att skicka det återstående sockret genom cellmembranen.

I vilka fall tilldelas

Forsiga kan inte ta bort allt överskott av socker med okontrollerat intag av kolhydrater från mat. Liksom för andra hypoglykemiska medel är kost och motion under användningen avgörande. I vissa fall är monoterapi med detta läkemedel möjligt, men oftast förskriver endokrinologer Forsigu tillsammans med Metformin.

Rekommenderat läkemedel i följande fall:

  • för att underlätta viktminskning hos patienter med typ 2-diabetes;
  • som ett extra verktyg vid svår sjukdom;
  • för korrigering av vanliga fel i kosten
  • i närvaro av sjukdomar som förhindrar fysisk aktivitet.

För behandling av typ 1-diabetes är detta läkemedel inte tillåtet, eftersom den mängd glukos som används med den inte är konstant och beror på många faktorer. Att korrekt beräkna den önskade dosen av insulin under sådana förhållanden är omöjligt, vilket är fylligt med hypo- och hyperglykemi.

Trots hög effektivitet och bra recensioner har Forsig ännu inte fått utbredd användning. Det finns flera anledningar till detta:

  • det höga priset;
  • otillräcklig studietid
  • påverkar endast symptom på diabetes utan att det påverkar dess orsaker
  • biverkningar av läkemedlet.

Instruktioner för användning av läkemedlet

Tillgänglig Forsig i form av tabletter 5 och 10 mg. Den rekommenderade dagliga dosen i frånvaro av kontraindikationer är konstant - 10 mg. Dosen av metformin väljs individuellt. När diabetes upptäcks ordineras vanligen Forsigu 10 mg och 500 mg metformin, varefter doseringen av den senare justeras beroende på glukometern.

P-pillret varar i 24 timmar, så läkemedlet tas bara en gång per dag. Fullständigheten av absorptionen av Forsigi beror inte på om läkemedlet tas i tom mage eller med mat. Det viktigaste är att dricka det med tillräckligt med vatten och se till att det finns lika stora mellanrum mellan doserna.

Läkemedlet har en effekt på den dagliga volymen urin, för avlägsnande av 80 g glukos och ytterligare ca 375 ml vätska krävs. Det handlar om en extra resa till toaletten per dag. Förlorad vätska måste fyllas på för att förhindra uttorkning. På grund av att bli av med en del av glukosen medan du tar drogen reduceras den totala kaloriinnehållet i mat med cirka 300 kalorier per dag.

Biverkningar av medicinering

När du registrerade Forsigi i USA och Europa, hade tillverkarna svårigheter, kommissionen godkände inte drogen på grund av rädsla för att det skulle kunna orsaka tumörer i urinblåsan. Under kliniska prövningar avvisades dessa antaganden, utan cancerframkallande effekter i Forsigi.

För närvarande finns data från mer än ett dussin studier som bekräftade den relativa säkerheten för detta läkemedel och dess förmåga att minska blodsockret. En lista över biverkningar och frekvensen av deras förekomst. All insamlad information baseras på kortvarig användning av läkemedlet Forsig - cirka sex månader.

Det finns inga uppgifter om vilka konsekvenser långvarig konstant användning av läkemedel kommer att ha. Nephrologists har uttryckt oro för att långvarig användning av läkemedlet kan påverka njurarnas arbete. På grund av det faktum att de tvingas fungera med konstant överbelastning kan glomerulär filtreringshastighet falla och volymen av urinutgången kan minska.

För närvarande identifierade biverkningar:

  1. Om det föreskrivs som ett extra medel är överdriven minskning av blodsockret möjligt. Den observerade hypoglykemi är vanligtvis mild.
  2. Inflammation i det urogenitala systemet som orsakas av infektioner.
  3. Ökningen i urinvolymen är mer än den mängd som behövs för att avlägsna glukos.
  4. Ökad lipider och hemoglobin i blodet.
  5. Tillväxten av kreatinin i blodet i samband med nedsatt njurfunktion hos patienter över 65 år.

Hos mindre än 1% av diabetespatienterna orsakar medicinering törst, tryckreducering, förstoppning, överdriven svettning och frekvent natturation.

Den största vakenheten hos läkare orsakas av tillväxten av urogenitala infektioner på grund av förtäring av Forsigi. Denna biverkning är ganska vanlig - hos 4,8% av diabetiker. 6,9% av kvinnorna har bakteriell och svampvaginit. Detta förklaras av det faktum att högt socker utlöser den accelererade reproduktionen av bakterier i urinröret, urinvägarna och vagina. För att försvara drogen kan det sägas att dessa infektioner är mestadels milda eller måttliga och svarar väl på standardbehandling. De uppträder ofta i början av administrationen av Forsigi, och efter behandling återkommer de sällan.

Instruktioner för användning av läkemedlet genomgår ständigt förändringar i samband med upptäckten av nya biverkningar och kontraindikationer. I februari 2017 utfärdades till exempel att användningen av SGLT2-hämmare ökade risken för amputation av tår eller en del av foten 2 gånger. Specificerad information kommer att visas i läkemedlets anvisningar efter ny forskning.

Kontraindikationer försigi

Kontraindikationer att ta emot är:

  1. Diabetes mellitus typ 1, eftersom det inte utesluts risken för allvarlig hypoglykemi.
  2. Graviditetsperioden och amning, ålder upp till 18 år. Bevis på läkemedlets säkerhet för gravida kvinnor och barn samt möjligheten till utsläpp i bröstmjölk har ännu inte mottagits.
  3. Ålder över 75 år på grund av fysiologisk nedgång i njursjukdom och minskad blodvolym.
  4. Laktosintolerans, det som hjälpämne är en del av tabletten.
  5. Allergi mot färgämnen som används för tablettskalet.
  6. Ökad koncentration av ketonkroppar i blodet.
  7. Diabetisk nefropati med en minskning av glomerulär filtreringshastighet på upp till 60 ml / min eller svår njurinsufficiens som inte är associerad med diabetes.
  8. Acceptans av slinga (furosemid, torasemid) och tiazid (dihlotiazid, polytiazid) diuretika på grund av förbättringen av deras effekt, vilket har en minskning av tryck och uttorkning.

Mottagning är tillåten, men försiktighet och ytterligare medicinsk övervakning krävs: äldre patienter med diabetes mellitus, personer med lever-, hjärt- eller svag njursvikt, kroniska infektioner.

Lider du av högt blodtryck? Visste du att högt blodtryck orsakar hjärtattacker och stroke? Normalisera ditt tryck med. Läs yttrandet och feedback om metoden här >>

Test av effekten av alkohol, nikotin och olika livsmedel på läkemedlets effekt har ännu inte genomförts.

Kan hjälpa till att gå ner i vikt

I anteckningen till läkemedelsproducenten informerar Forsigi om den viktminskning som observeras under mottagningen. Detta är särskilt märkbart hos patienter med diabetes med fetma. Dapagliflozin fungerar som en mild diuretikum, vilket minskar andelen kroppsvätskor. Med mycket tyngd och närvaron av ödem - det här är minus 3-5 kg ​​vatten under den första veckan. En liknande effekt kan uppnås genom att byta till en saltfri diet och helt enkelt begränsa mängden mat - kroppen börjar omedelbart att bli av med den fukt som den inte behöver.

Den andra orsaken till viktminskning är en minskning av kalorier på grund av att en del av glukosen avlägsnas. Om 80 g glukos släpps ut i urinen per dag betyder det en förlust på 320 kalorier. För att förlora ett kilo vikt på grund av fett, måste du bli av med 7716 kalorier, det vill säga att förlora 1 kg tar 24 dagar. Det är uppenbart att Forsig kommer att agera endast om det saknas mat. För att stabiliteten i viktminskning måste följa den angivna kosten och glöm inte träningen.

Hälsosam människor använder sig av för viktminskning är inte värt det. Detta läkemedel är mer aktivt vid förhöjda nivåer av glukos i blodet. Ju närmare det är normalt, desto långsammare är läkemedlets effekt. Glöm inte den överdrivna belastningen på njurarna och bristen på erfarenhet med hjälp av medel.

Forsiga är endast tillgängligt på recept och är endast avsedd för patienter med typ 2-diabetes.

Patientrecensioner

En endokrinolog har utsett mig bara Vorsuig och diet, men med villkoret att jag strikt följer reglerna och regelbundet kommer på receptioner. Glukos i blodet sjönk smidigt, upp till 7 dagar på ca 10. Nu har ett halvår gått, jag har inte ordinerats några andra droger, jag känner mig frisk, jag tappade 10 kg under den här tiden. Nu vid korsningen: Jag vill ta en paus i behandlingen och se om jag kan hålla sockret själv, bara på en diet, men läkaren tillåter inte det.

Vad är analogerna

Läkemedlet Forsiga är det enda tillgängliga läkemedlet i vårt land med den aktiva substansen dapagliflozin. Fulla analoger av det ursprungliga Forsigi produceras inte. Som ersättare kan du använda droger från klassen glyfosiner, vars verkan är baserad på inhiberingen av SGLT2-transportörer. Två sådana droger registrerades i Ryssland - Jardins och Invokana.

Analoger av Forsig Tabletter

Lista över analoger: sortering efter pris, betyg

Forsiga (tabletter) Betyg: 94

Tillgängliga Forsigi Tablets substitut

NovoNorm (tabletter) Betyg: 127 Upp

Analog billigare från 1967 rubel.

NovoNorm är en prisvärd ersättning för Forsigi. Den enda aktiva substansen i medicinen är repaglinid. Läkemedlet ökar insulinkoncentrationen i blodet inom 30 minuter. På grund av bristen på data om studier som utförs om läkemedlets säkerhet och effektiv administrering av tabletter i barns åldersgrupp rekommenderas det inte att använda läkemedlet för barn under 18 år. I form av biverkningar är det ofta diarré och buksmärta.

Analog billigare från 1908 rubel.

Jardins - tabletterad läkemedel för diabetiker av den andra typen. Huvuddelen av läkemedlet är empagliflozin. Läkemedlet tas utan att tugga före en måltid, eller under absorptionen av mat, om medicinen missades - ingen anledning att fördubbla doseringen vid nästa mottagning. Det är inte känt hur det här verktyget påverkar graviditeten och är oönskade att ta under amning.

Diaglinid (tabletter) Betyg: 73 Top

Analog billigare från 1908 rubel.

Diaglinid är ett syntetiskt hypoglykemiskt medel som innehåller repaglinid. Om en lågt kolhydratdiet och kroppsutbildning är dålig för att hålla blodsockernivåer, börja först börja ta drogen. Bilister och personer med yrke som kräver uppmärksamhet - med stor uppmärksamhet måste du ta Diagland. Om patienterna har nedsatt lever- eller njurefunktion, ta läkemedlet mycket noga.

Invokana (tabletter) Betyg: 86 Top

Analog mer från 311 rubel.

Invokana - tabletter, liknande kapslar i skalet, är graverade med CFZ. Canagliflozin är den aktiva substansen i detta läkemedel. Invokana avser en ny typ av hypoglykemiska medel och ger en gynnsam effektiv behandling av patienter med diabetes. Detta läkemedel är förskrivet för behandling av patienter med icke-insulinberoende diabetes av den andra typen.

Forsiga analoger

Den här sidan innehåller en lista över alla Forsig-analoger i komposition och tillämpning. En lista över billiga analoger, såväl som du kan jämföra priser på apotek.

  • Den billigaste analogen av Forsig: Saxenda
  • Forsigs mest populära motsvarighet: Jardins
  • ATC-klassificering: Dapagliflozin
  • Aktiva ingredienser / Sammansättning: Dapagliflozin

Billiga analoger Forsig

Vid beräkning av kostnaden för billiga Forsig-analoger beaktades det lägsta pris som hittades i prislistorna från apotek.

Populära analoger Forsig

Denna lista över läkemedelsanaloger är baserad på statistik för de mest efterfrågade drogerna.

Alla Forsig-analoger

Analoger av komposition och indikationer

Ovanstående lista över läkemedelsanaloger, där Forsig-substitut är angivna, är det mest lämpliga, eftersom de har samma sammansättning av aktiva beståndsdelar och sammanfaller enligt indikationerna för användning

Analoger om indikationer och användningsmetoder

Olika sammansättningar kan sammanfalla enligt indikationer och användningsförfarande.

Hur man hittar en billig motsvarighet till dyr medicin?

För att hitta en billig analog av ett läkemedel, en generisk eller en synonym, rekommenderar vi att vi först och främst uppmärksammar kompositionen, nämligen samma aktiva ingredienser och indikationer för användning. De aktiva ingredienserna i läkemedlet är desamma och indikerar att läkemedlet är synonymt med ett läkemedel som är farmaceutiskt ekvivalent eller ett farmaceutiskt alternativ. Glöm inte emellertid de inaktiva komponenterna av liknande droger som kan påverka säkerheten och effekten. Glöm inte råd från läkare, självbehandling kan skada din hälsa, så kontakta alltid en läkare innan du använder något läkemedel.

Forsig pris

På sidorna nedan kan du hitta Forsig-priser och läsa om tillgänglighet på ett apotek i närheten.

Försiga instruktion

Doseringsformulär:
filmdragerade tabletter

struktur
En tablett, filmdragerad, 5 mg innehåller:
Aktiv substans:
dapagliflozin propandiolmonohydrat 6,150 mg, vad gäller dapagliflozin 5 mg
Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa 85,725 mg, vattenfri laktos, 25 000 mg, krospovidon, 5000 mg, kiseldioxid, 1,875 mg, magnesiumstearat, 1,250 mg;
Tabletter: Opadray® II gul 5000 mg (polyvinylalkohol hydrolyserades delvis 2000 mg, titandioxid 1,177 mg, makrogol 3350 1 010 mg, talk 0,740 mg, färgämne järnoxid gul 0,073 mg).

En tablett, filmdragerad, 10 mg innehåller:
Aktiv substans:
dapagliflozin propandiolmonohydrat 12,30 mg, i termer av dapagliflozin 10 mg
Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa 171,45 mg, vattenfri laktos 50,00 mg, krospovidon 10,00 mg, kiseldioxid 3,75 mg, magnesiumstearat 2,50 mg;
Tabletter: Opadry® II gul 10,00 mg (polyvinylalkohol hydrolyserad delvis 4,00 mg, titandioxid 2,35 mg, makrogol 3350 2,02 mg, talk 1,48 mg, färgämne järnoxid gul 0,15 mg).

beskrivning
Tabletter, filmbelagda, 5 mg:
Runda bikonvexa tabletter, belagda med en gul film, med en gravering av "5" på ena sidan och "1427" på andra sidan.
Filmdragerade tabletter, 10 mg:
Diamantformade bikonvexa tabletter täckta med ett gult filmmembran, graverade med "10" på ena sidan och "1428" på andra sidan.

Farmakoterapeutisk grupp
Hypoglykemiskt medel för oral administrering - Hämmare av natriumtyp 2-glukostransportör

ATH-kod: A10BH09

Farmakologiska egenskaper
Verkningsmekanism
Dapagliflozin är en potent (inhiberingskonstant (Ki) 0,55 nM), en selektiv reversibel hämmare av typen 2 natrium-glukos-cotransporter (SGLT2). SGLT2 uttrycks selektivt i njurarna och finns inte i mer än 70 andra vävnader i kroppen (inklusive lever, skelettmuskulatur, fettvävnad, bröstkörtlar, urinblåsa och hjärna). SGLT2 är huvudbäraren som är involverad i processen med glukosreabsorption i njurtubulerna. Glukosreabsorption i renal tubulär hos patienter med diabetes mellitus typ 2 (typ 2-diabetes) fortsätter trots hyperglykemi. Genom att hämma njuröverföringen av glukos minskar dapagliflozin dess reabsorption i renal tubulat, vilket leder till eliminering av glukos genom njurarna. Resultatet av dapagliflozin är en minskning av fasta och postprandiala glukoskoncentrationer, liksom en minskning av koncentrationen av glykosylerat hemoglobin hos patienter med typ 2-diabetes.
Glukosutskiljning (glukosurisk effekt) observeras redan efter att den första dosen av läkemedlet tagits, den kvarstår under de närmaste 24 timmarna och varar under varaktigheten av behandlingen. Mängden glukos som utsöndras av njurarna på grund av denna mekanism beror på koncentrationen av glukos i blodet och på glomerulär filtreringshastighet (GFR). Dapagliflozin stör inte normal endogen glukosproduktion som svar på hypoglykemi. Effekten av dapagliflozin beror inte på insulinutsöndring och insulinkänslighet. I kliniska studier av Forsig ™ var det en förbättring av beta-cellfunktionen (HOMA-test, bedömning av homeostasmodeller).
Utsöndringen av glukos genom njurarna, orsakad av dapagliflozin, åtföljs av förlust av kalorier och viktminskning. Hämning av natriumglukoskotransport av dapagliflozin åtföljs av svaga diuretika och transienta natriuretiska effekter.
Dapagliflozin påverkar inte andra glukostransportörer som transporterar glukos till perifera vävnader och visar mer än 1400 gånger större selektivitet för SGLT2 än för SGLT1, den främsta transportören i tarmen, som är ansvarig för glukosabsorption.

farmakodynamik
Efter att dapagliflozin togs av friska frivilliga och patienter med T2DM, observerades en ökning av den mängd glukos som utsöndrats av njurarna. När man tog dapagliflozin i en dos av 10 mg / dag i 12 veckor, tog patienter med typ 2-diabetes cirka 70 g glukos per dag av njurarna (vilket motsvarar 280 kcal / dag). Hos patienter med typ 2-diabetes som tagit dapagliflozin i en dos av 10 mg / dag under lång tid (upp till 2 år), upprätthölls glukosutsöndring under hela behandlingsperioden.
Utsöndringen av glukos genom njurarna med dapagliflozin leder också till osmotisk diurese och en ökning av urinvolymen. Ökningen i urinvolymen hos patienter med diabetes mellitus 2 som tog dapagliflozin i en dos av 10 mg / dag upprätthölls i 12 veckor och var ungefär 375 ml / dag. Ökningen i volymen i urinen åtföljdes av en liten och övergående ökning av natriumutskiljningen av njurarna, vilket inte ledde till en förändring av serumnatriumkoncentrationen.

farmakokinetik
absorption
Efter intag absorberas dapagliflozin snabbt och fullständigt i mag-tarmkanalen och kan tas både under och utanför måltiden. Maximal koncentration av dapagliflozin i plasma (Cmax) uppnås vanligtvis inom 2 timmar efter intag på en tom mage. Värdena för C max och AUC (arean under kurvan för koncentration kontra tiden) ökar i proportion till dosen av dapagliflozin. Den absoluta biotillgängligheten för dapagliflozin vid administrering oralt i en dos av 10 mg är 78%. Äta hade en måttlig effekt på farmakokinetiken för dapagliflozin hos friska frivilliga. Att äta mat med hög fetthalt minskat Stag dapagliflozin med 50%, förlängd Tmax (tid för att uppnå maximal plasmakoncentration) med cirka 1 timme, men påverkar inte AUC jämfört med fastande. Dessa förändringar är inte kliniskt signifikanta.
fördelning
Dapagliflozin är ungefär 91% bunden till proteiner. Hos patienter med olika sjukdomar, till exempel, med nedsatt njur- eller leverfunktion, ändrades inte denna indikator.
metabolism
Dapagliflozin är en C-länkad glukosid vars aglykon är kopplad till en glukos med en kol-kolbindning, som säkerställer stabiliteten mot glukosidaser. Den genomsnittliga halveringstiden från plasma (T½) hos friska frivilliga var 12,9 timmar efter en enstaka dos dapagliflozin oralt i en dos av 10 mg. Dapagliflozin metaboliseras för att huvudsakligen bilda den inaktiva metaboliten dapagliflozin-3-0-glukuronid.
Efter intag av 50 mg 14C-dapagliflozin metaboliseras 61% av den accepterade dosen till dapagliflozin-3-0-glukuronid, vilket svarar för 42% av den totala plasmakonaktiviteten (AUC0-12 h). - Oförändrat läkemedel står för 39% av den totala plasmanradioaktiviteten. Andelen av de andra metaboliterna överstiger inte 5% av den totala plasmanradioaktiviteten. Dapagliflozin-3-O-glukuronid och andra metaboliter har ingen farmakologisk verkan. Dapagliflozin-3-0-glukuronid bildas av enzymet uridindifosfat glukuronosyltransferas 1A9 (UGT1A9), som förekommer i lever och njurar, och cytokrom CYP isoenzymer är mindre involverade i ämnesomsättningen.
avel
Dapagliflozin och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen av njurarna, och endast mindre än 2% utsöndras oförändrat. Efter att ha tagit 50 mg 14C-dapagliflozin upptäcktes 96% av radioaktiviteten - 75% i urinen och 21% i avföring. Cirka 15% av radioaktiviteten i avföring var oförändrad dapagliflozin.
Farmakokinetik i speciella kliniska situationer
Patienter med nedsatt njurfunktion
I jämviktsläget (genomsnittlig AUC) var systemisk exponering för dapagliflozin hos patienter med diabetes mellitus och mild, måttlig eller svår njursvikt (bestämd av yogexol clearance) 32%, 60% och 87% högre än hos patienter med diabetes och normal funktion njurar. Mängden glukos som utsöndras av njurarna under dagen medan dapagliflozin togs i ett jämviktsläge berodde på njurfunktionstillståndet. Hos patienter med typ 2-diabetes och normal njurfunktion, och med mild, måttlig eller svår njurinsufficiens, borttogs 85, 52, 18 och 11 g glukos per dag. Det fanns inga skillnader i bindningen av dapagliflozin med proteiner hos friska frivilliga personer och hos patienter med njurinsufficiens med varierande svårighetsgrad. Det är inte känt om hemodialys påverkar exponeringen av dapagliflozin.
Patienter med nedsatt leverfunktion
Hos patienter med mild eller måttlig leverinsufficiens var de genomsnittliga Cmax- och AUC-värdena för dapagliflozin respektive 12% och 36% högre jämfört med friska frivilliga. Dessa skillnader är inte kliniskt signifikanta, därför är det inte nödvändigt att justera dosen av dapagliflozin för mild och måttlig leverinsufficiens (se avsnittet "Dosering och administrering"). För patienter med svår leverinsufficiens (Child-Pugh klass C) Dapagliflozins Cmax och AUC var 40% respektive 67% högre jämfört med friska frivilliga.
Äldre patienter (> 65 år)
Det var ingen kliniskt signifikant ökning av exponeringen hos patienter under 70 år (om inte andra faktorer än ålder beaktades). En ökning av exponeringen kan emellertid förväntas på grund av en minskning av njurfunktionen i samband med ålder. Data om exponering hos patienter över 70 år är otillräckliga.
Paul
Hos kvinnor är den genomsnittliga AUC i jämvikten 22% högre än hos män.
etnicitet
Det fanns inga kliniskt signifikanta skillnader i systemisk exponering bland representanter för kaukasoidoid, negroid och mongoloidraces.
Kroppsvikt
Markerade lägre exponeringsvärden för ökad kroppsvikt. Därför kan det förekomma en liten ökning av exponeringen hos patienter med låg kroppsmassa, och hos patienter med ökad kroppsmassa kan en minskning av exponeringen av dapagliflozin observeras. Dessa skillnader är dock inte kliniskt signifikanta.

Indikationer för användning
Typ 2-diabetes förutom kost och motion för att förbättra glykemisk kontroll som:
monoterapi;
tillägg till metforminbehandling i avsaknad av adekvat glykemisk kontroll på denna terapi;
startande kombinationsbehandling med metformin, om så är lämpligt denna behandling.

Kontra
Ökad individuell känslighet för någon del av läkemedlet.
Diabetes mellitus typ 1.
Diabetisk ketoacidos.
Medium till svårt njursvikt (GFR 65 år)
Biverkningar i samband med nedsatt njurfunktion eller njursvikt rapporterades hos 2,5% av patienterna som fick dapagliflozin och 1,1% av patienterna som fick placebo hos en grupp patienter> 65 år (se avsnittet "Särskilda instruktioner"). Den vanligaste biverkningen i samband med nedsatt njurfunktion var en ökning av serumkreatininkoncentrationen. De flesta av dessa reaktioner var övergående och reversibla. Bland patienter i åldern> 65 år observerades en minskning av BCC, som oftast registrerades som arteriell hypotension, hos 1,5% och 0,4% av patienterna som tog dapagliflozin respektive placebo (se avsnittet "Särskilda instruktioner").

överdos
Dapagliflozin är säkert och väl tolererat av friska frivilliga när det tas en gång i doser upp till 500 mg (50 gånger högre än den rekommenderade dosen). Glukos bestämdes i urinen efter att ha tagit läkemedlet (minst 5 dagar efter att ha tagit en dos på 500 mg), medan inga fall av dehydrering, hypotension, elektrolytbalans eller kliniskt signifikant effekt på QTc-intervallet detekterades. Förekomsten av hypoglykemi liknade frekvensen med placebo. I kliniska studier hos friska frivilliga och patienter med T2DM som tagit läkemedlet en gång i doser upp till 100 mg (10 gånger högre än den maximala rekommenderade dosen) i 2 veckor var incidensen av hypoglykemi något högre än vid placebobehandling och berodde inte på dosen. Förekomsten av biverkningar, inklusive dehydrering eller hypotension, liknade incidensen i placebogruppen, utan kliniskt signifikanta dosberoende förändringar i laboratorieparametrar, inklusive serumelektrolytkoncentrationer och biomarkörer med njurfunktion.
Vid överdosering är det nödvändigt att utföra underhållsbehandling med hänsyn till patientens tillstånd. Utsöndring av dapagliflozin via hemodialys har inte studerats.

Interaktion med andra droger
diuretika
Dapagliflozin kan öka den diuretiska effekten av tiazid och "loop" diuretika och öka risken för uttorkning och arteriell hypotension (se avsnittet om specialinstruktioner).
Farmakokinetisk interaktion
Metabolism för dapagliflozin utförs huvudsakligen genom glukuronidkonjugering under verkan av UGT1A9.
Under in vitro-studier inhiberade dapagliflozin inte cytokrom P450 isoenzymer av CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 och inducerade inte CYP1A2, CYP2O-isoenzymer, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. I detta avseende förväntas inte effekten av dapagliflozin på metabolisk clearance av samtidiga läkemedel som metaboliseras av dessa isoenzymer.
Effekter av andra droger på dapagliflozin
Interaktionsstudier på friska försökspersoner, främst tar en enda dos av läkemedlet visade att metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, voglibos, hydroklortiazid, bumetanid, valsartan eller simvastatin har ingen effekt på farmakokinetiken för dapagliflozin. Efter den gemensamma ansökan dapagliflozin och rifampicin induktor olika aktiva transportörer och enzymer metaboliserar läkemedel minskade systemisk exponering (AUC) dapagliflozin 22%, med ingen kliniskt signifikant effekt på dygnsglukosutsöndring av njurarna. Det rekommenderas inte att justera dosen av läkemedlet. Ingen kliniskt signifikant effekt förväntas vid användning med andra inducerare (till exempel karbamazepin, fenytoin, fenobarbital).
Efter den gemensamma ansökan dapagliflozin och mefenamsyra (UGT1A9 inhibitor) var en ökning med 55% dapagliflozin systemisk exponering, men ingen kliniskt signifikant effekt på dygnsglukosutsöndring av njurarna. Det rekommenderas inte att justera dosen av läkemedlet.
Effekten av dapagliflozin på andra droger
I studier av interaktioner som involverar friska frivilliga, mestadels en gång tar den dos, gjorde dapagliflozin inte påverka farmakokinetiken av metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, hydroklortiazid, bumetanid, valsartan, digoxin (P-gp-substrat) eller warfarin (S-warfarin, substratet isoenzym CYP2C9) eller på antikoaguleringseffekten, mätt med det internationella normaliserade förhållandet (MHO). Användningen av en enstaka dos dapagliflozin 20 mg och simvastatin (CYP3A4 isoenzymsubstrat) resulterade i en ökning med 19% i AUC för simvastatin och hos 31% av AUC för simvastatinsyra. Ökad exponering för simvastatin och simvastatinsyra anses inte vara kliniskt signifikant.
Andra interaktioner
Effekterna av att röka, diet, ta växtbaserade läkemedel och dricka alkohol på parametrarna för dapagliflozin farmakokinetik har inte studerats.

Särskilda instruktioner
Användning till patienter med nedsatt njurfunktion
Effekten av dapagliflozin beror på njurfunktionen, och denna effekt är reducerad hos patienter med måttlig njursvikt och är förmodligen frånvarande hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion (se avsnitt "Dosering och administrering"). Bland patienter med måttligt svårt njurinsufficiens (en 65-årig CK hos en större andel patienter som fick dapagliflozin utvecklade biverkningar i samband med nedsatt njurfunktion eller njursvikt jämfört med placebo. serumkreatininkoncentrationer, de flesta fall var övergående och reversibla (se avsnittet "Biverkningar").
Hos äldre patienter kan risken att sänka BCC vara högre och diuretika är troligare att tas. Bland patienter i åldern> 65 år uppvisade en större andel patienter som fick dapagliflozin biverkningar i samband med en minskning av BCC (se avsnittet "Biverkningar").
Erfarenhet av läkemedlet hos patienter i åldern 75 år och äldre är begränsad. Det är kontraindicerat att påbörja behandling med dapagliflozin i denna population (se avsnitt "Dosering och administrering" och "Farmakokinetik").
Kroniskt hjärtsvikt
Erfarenheten av att använda läkemedlet hos patienter med kronisk hjärtsvikt I-II-funktionsklass enligt NYHA-klassificeringen är begränsad och i kliniska studier användes inte dapagliflozin hos patienter med kronisk hjärtsvikt III-IV funktionsklass enligt NYHA.
Hematokrit ökning
Vid användning av dapagliflozin observerades en ökning av hematokriten (se avsnittet "Biverkningar") och därför bör försiktighet utövas hos patienter med förhöjt hematokritvärde.
Utvärderingsresultat av urinanalys
På grund av läkemedlets verkningsmekanism kommer resultaten av uringlukosprovning hos patienter som tar Forsig ™ att vara positiva.

Påverkan på förmågan att köra fordon och mekanismer
Studier av effekten av dapagliflozin på förmågan att köra fordon och mekanismer har genomförts.

Släpp formulär
Filmdragerade tabletter, 5 mg, 10 mg.
På 14 tabletter i blisteren från aluminiumfolie; 2 eller 4 blåsor i kartongförpackning med instruktioner för användning eller 10 tabletter i en perforerad blister av aluminiumfolie; 3 eller 9 perforerade blåsor i kartong med instruktioner för användning.
Platsen där kartongförpackningen öppnas är förseglad med två skyddande, transparenta, färglösa staplare; På mitten av varje staplare, avgränsad av avrivningslinjer, finns en ritning i form av ett gult rutnät.

Hållbarhet
3 år.
Använd inte efter utgångsdatumet på förpackningen.

Förvaringsförhållanden
Vid en temperatur inte högre än 30 ° С, på platser otillgängliga för barn.
Förvaras oåtkomligt för barn.

Semesterförhållanden
Enligt receptet.

tillverkare
Bristol-Myers Squibb Manyufechching Company, Puerto Rico
Väg 3, Km. 77,5, p / 609, Humakao, PR-00791, Puerto Rico
Bristol-Myers Squibb Manufacturing Company
Väg 3, Km 77,5, postlåda 609, Humacao, PR-00791, Puerto Rico

Namn och adress till den juridiska personen i vars namn registreringsbeviset utfärdas
Bristol-Myers Squibb Company, USA
345, Park Avenue, New York, New York, USA
Bristol-Myers Squibb Company, USA
345, Park Avenue, New York, New York, USA

Forsigue: en egenskap av läkemedlet och en lista över billiga analoger

För närvarande har läkemedelsindustrin nått stora höjder på grund av framsteg inom kemi och medicin.

Detta gjorde det möjligt för företag att skapa en mängd olika droger med liknande aktiva ingredienser, men med ett annat kommersiellt namn.

Varje läkemedel i apoteket har mer eller mindre billiga motsvarigheter. Forsigs medicin är inget undantag.

Egenskaper hos läkemedlet

Forsiga - ett läkemedel som används vid behandling av typ 2-diabetes.

Denna typ av diabetes uppstår när bukspottkörtelceller saknar insulinhormon.

Detta hormon ökar genomträngligheten av celler från kroppen till glukos och minskar därmed koncentrationen i blodet.

För det första är det ett hypoglykemiskt medel, det vill säga det minskar koncentrationen av glukos i blodet.

Koncentrationen beror till stor del på njurarnas arbete - de tar bort alltför mycket socker från kroppen när koncentrationen i blodet överskrider njurtröskeln (cirka 8-9 mmol / l).

Läs om läkemedlet för behandling av vener Detraleks sjukdomar.

Urinbildningsprocessen innefattar flera steg:

  1. Bildandet av primär urin representerad av filtrerad plasma.
  2. Reabsorption, det vill säga reabsorptionen av substanser från primärfiltratet i blodet. Aminosyror, mineralsalter, vatten, glukos är föremål för denna process.

Ett av de främsta målen i korrigeringen av typ 2-diabetes är att öka utsöndringen av glukos från kroppen. Denna indikator är beroende av reabsorption. Det är viktigt att minska reabsorptionen av glukos, vilket ökar utsöndringen.

Det här är precis hur aktiva ingrediensen i Forsig-dapagliflozin fungerar. Det påverkar (hämmar) bärarna av glukos, hämmar transporten i njurarna, vilket minskar reabsorptionen och ökar utsöndringen av socker i urinen.

Resultatet är hypoglykemi eller en minskning av blodsockret. Därför när du tar drogen finns det en ökning av diuréer (polyuri) på grund av ökad eliminering av vatten från kroppen.

Läkemedlet används för ytterligare behandling och är inte den huvudsakliga behandlingen för diabetes.

Eftersom huvudmålen för åtgärden är njurarna är de absoluta kontraindikationerna för användning av Forsigi:

  1. Njurinsufficiens med nedsatt glomerulär filtreringshastighet. Läkemedlet ökar belastningen på njurarna, och dess användning kan förvärra njurinsufficiens.
  2. Minskad blodvolym i blodet. Forsiga ökar diuresen och kan orsaka uttorkning under sådana förhållanden.
  3. Urogenitala systeminfektioner. När det tas upp noteras glykosuri - mocksackaruttömning och glukos är ett gynnsamt medium för tillväxt och reproduktion av patogena och villkorligt patogena mikroorganismer (svampar, bakterier, virus).

Priset på läkemedlet i apoteket sträcker sig från 2 200 till 3 000 rubel.

På liknande sätt som dapagliflozin-verkan finns sådana aktiva substanser som empagliflozin och kanagliflozin, på grundval av vilka det finns billigare generika (analoger) av läkemedlet Forsig.

Dzhardins

Den aktiva beståndsdelen är empagliflozin. Liksom dapagliflozin hör till gruppen av natriumglukos-cotransporterhämmare.

Liksom Forsig används läkemedlet i kombinationsterapi med andra droger, inklusive hormonbehandling (insulin), en speciell diet och måttlig övning.

Priset på apotek i Ryssland varierar från 800 rubel.

Jag försökte många verktyg för diabetes, inklusive Vorsigu. Mest av allt var det Jardins som närmade mig eftersom jag inte hade några biverkningar från honom.

Endokrinologen rådde att ta Jardins tillsammans med metformin. Effekten är bra, sockret föll till 7-8 mmol / l vilket är mycket bra för mig och förlorade också lite vikt.

Maria Petrovna, 61

Drogen är absolut inte närmade sig. Inom några dagar av att ta toaletten resor, men det värsta som förvärrade alla mina kroniska infektioner, särskilt pyelonefrit, var en tröst. Jag rekommenderar inte.

Invokana

Den aktiva beståndsdelen är kanagliflozin.

Effekten av läkemedlet Invokana skiljer sig inte från den hos analoger - patienter noterar liknande effektivitet och biverkningar.

Priset är något mindre än för Forsigi - i ryska apotek är det i genomsnitt 1,700 rubel.

Jag har varit sjuk med diabetes nyligen, jag trodde att jag skulle behöva sticka insulin, men hittills har doktorn bara föreskrivit Invoca och en strikt diet. Socker är normalt. Nöjd med att detta läkemedel ersatte mina hormoninjektioner.

Anatoly Vladimirovich, 46

Priset är orimligt högt, och det är svårt att hitta det i apoteken i min stad, jag var tvungen att beställa. Sedan läste jag om analogerna och började ta Jardins. Billigare och inga problem med köpet, men effekten är densamma.

Daria M., 59

Mycket nöjd med resultatet. Hon brukade ta Vorsigu, men hon kände sig sjuk från henne, ökad gasbildning, förstoppning. Vi rekommenderade denna analog, fler sådana problem uppstod inte.

Enligt den senaste forskningen har Forsigi-analoger kliniskt olika fördelar och nackdelar.

Apotekare har visat att Invokana kan minska risken för kardiovaskulära komplikationer hos patienter med typ 2-diabetes.

Dessutom reducerar Invokana progressionen av albuminuri (urinutsöndring av albuminblodproteiner), minskar risken för dödsfall från njursvikt och har en skyddande effekt på hela urinvägarna.

Effektiva antibiotika Tsedeks och dess analoger.

Det är viktigt att notera att användningen av canagliflozin (Invokan) ökar risken för amputering i underarmsdelen, särskilt hos patienter som tidigare har haft problem med perifer cirkulation, vilket inte är fallet med Jardins.

Enligt kliniska prövningar bidrar Jardins också till att förbättra hjärtmuskeln, används som ett hjälpmedel för att förebygga hjärtattacker och stroke.

För att sammanfatta: Forsig och analoger arbetar på grundval av de aktiva ingredienserna i samma grupp och har samma verkningsmekanism. Instruktionerna för användning av Forsigi-analoger är på många sätt liknande.

Det mest optimala priset för apotek i Ryssland är Jardins. Dessutom noterade generiska Forsigi ytterligare egenskaper i form av effekter på urogenitala och kardiovaskulära system.

Bevisad effektiv inhibitor av Forsig

Forsiga är den enda SGLT2-hämmaren med bevisad effekt och säkerhet i 4 års användning. En tablett per dag, oberoende av måltiden, säkerställer en stadig minskning av blodtrycket, en signifikant och bestående minskning av glykerade hemoglobin, en stadig minskning av kroppsvikt. Läkemedlet är inte indicerat för behandling av fetma och högt blodtryck. Resultaten var sekundära ändpunkter i kliniska studier.

Vem är ordinerad

Dapagliflozin (handelsversion av Forxiga) i sin klass av droger - natrium-glukos-cotransporter typ 2-hämmare (SGLT-2) uppträdde först på den ryska läkemedelsmarknaden. Han registrerades i monoterapi för behandling av typ 2-diabetes, såväl som i kombination med Metformin som startmedel och för den progressiva kursen av sjukdomen. Idag möjliggör den ackumulerade erfarenheten användningen av mediciner för diabetiker "med erfarenhet" i alla möjliga kombinationer:

  • Med sulfonylureaderivat (inklusive komplex terapi med metformin);
  • Med glyptiner;
  • Med tiazolidindion;
  • Med DPP-4-hämmare (kombination med metformin och analoger är möjlig);
  • Med insulin (plus orala hypoglykemiska medel).

Vem är kontraindicerad hämmare

Förskriv inte Forsigu diabetiker med typ 1 sjukdom. Med individuell intolerans mot komponenterna i formeln ersätts den också av analoger. Inte visad dapagliflozin också:

  • Med problem med njurar av kronisk natur, liksom om glomerulär filtrering sänks till 60 ml / min / 1,73 m2;
  • Diabetisk ketoacidos;
  • Laktosintolerans;
  • Laktasbrist och ökad glukos-galaktoskänslighet;
  • Graviditet och amning
  • I ungdomar
  • Under perioden för att ta vissa typer av diuretika;
  • Sjukdomar i matsmältningskanalen;
  • Med anemi
  • Om kroppen är uttorkad
  • Vid mogen ålder (från 75 år), om läkemedlet är förskrivet för första gången.

Försiktighet kräver användning av Forsigi, om hematokrit är förhöjd, finns det infektioner i det genitourinära systemet, kroniskt hjärtsvikt.

Fördelar med dapagliflozin

Den terapeutiska effekten beror på hämning av natriumglukoskotransportören, och farmakologisk glukosuri utvecklas, vilket åtföljs av viktminskning och minskning av blodtrycket. Denna tredubbla egenskap av insulinoberoende effekter kommer att ha ett antal fördelar:

  • Effekten beror inte på vävnadens känslighet för insulin.
  • Verkningsmekanismen laddar inte β-celler;
  • Medierad förbättring av β-cell kapacitet;
  • Reduktion av insulinresistens;
  • Den minsta risken för hypoglykemi är jämförbar med placebo.

Den insulinoberoende verkningsmekanismen implementeras i alla möjliga kombinationer, i alla skeden av patienthantering - från debut till progressiva former av diabetes när kombinationer med insulin behövs. Endast dess förmåga har inte studerats i kombination med GLP-1-receptoragonister.

Varaktigheten av sjukdomen påverkar inte möjligheterna för dapagliflozin. Till skillnad från andra analoger, som endast är effektiva under de första 10 åren av diabetesutvecklingen, kan Vorsygu även framgångsrikt använda diabetiker "med erfarenhet".

Efter slutet av behandlingen med inhibitorn varar den terapeutiska effekten under lång tid. Mycket kommer att bero på njurarnas hälsa.

Drogen hjälper hypertensive patienter att kontrollera blodtrycket, vilket ger en liten hypotensiv effekt. Detta i sin tur bidrar till att minska risken för att utveckla kardiovaskulära tillstånd.

Forsiga normaliserar snabbt värdena av magert glykemi, men koncentrationen av kolesterol (både totalt och LDL) kan öka.

Potentiell skada på dapagliflozin

Fyra år är inte en väldigt solid tid för klinisk praxis.

Jämfört med läkemedel av metformin som har använts framgångsrikt i årtionden, har Forsigis långsiktiga effekt inte studerats i alla aspekter.

Det finns inget tal om självbehandling av Forsigoy, men även om läkemedlet är ordinerat av läkaren, behöver du lyssna på ditt tillstånd, skriv ner alla förändringar för att varna läkaren i tid. Dessa villkor inkluderar:

  • Polyuria - ökad urinutgång;
  • Polydipsi är en konstant känsla av törst;
  • Polyfagi - ökad hunger;
  • Ökad trötthet och irritabilitet;
  • Oförklarlig viktminskning
  • Långsam sårläkning;
  • Urinvägsinfektioner, åtföljd av klåda och hyperemi i ljummen;
  • Glukosuri (utseendet av glukos i urintester);
  • pyelonefrit;
  • Nattbenkramper (på grund av brist på vätska);
  • Substandard neoplasi (inte tillräckligt med information);
  • Blåsans och prostats onkologi (obekräftad information);
  • Brott mot rytmen av tarmrörelser;
  • Ökad svettning;
  • Ökningen i nivån av urea och kreatinin i blodet;
  • Ketaocidos (diabetisk form);
  • dyslipidemi;
  • Ryggsmärta.

Det är viktigt att komma ihåg att dapagliflozin provocerar ett förbättrat arbete av njurarna, över tiden minskar deras prestanda, liksom den glomerulära filtreringshastigheten. För en diabetisk njure - det mest utsatta organet, om det redan finns kränkningar på denna sida, bör användningen av eventuella Forsigi-analoger överges. En försummad form av diabetisk nefropati innebär artificiell rening av njurarna med hemodialys.

Glukosuri (en hög koncentration av socker i urinprov) är dålig för urinvägarna. Inhibitor ökar volymen av "söt" urin och därmed sannolikheten för infektioner, tillsammans med rodnad, klåda, obehag. Oftast är dessa symptom av uppenbara skäl som observerats bland kvinnor.

Hämmaren är farlig att använda vid typ 1-diabetes, eftersom glukos, som kroppen tar emot från mat, utsöndras också av njurarna. Risken för hypoglykemi, snabbt föränderlig prekursär och koma, ökar.

Det finns ingen klar bild om diabetisk ketoacidos. Det fanns isolerade fall som kan vara associerade med andra relaterade komponenter i det metaboliska syndromet.

Parallell administrering av diuretika droppar snabbt kroppen och kan vara farlig.

Tvingningsmekanism

Den huvudsakliga uppgiften att dapagliflozin är att minska tröskeln för omvänd absorption av sockerarter i renal tubulerna. Njurarna är det huvudsakliga filtreringsorganet som rensar blodet och tar bort avfallets överskott från urinen. Vi har i kroppen våra egna kriterier för att bestämma blodkvaliteten som är lämplig för sin vitala aktivitet. Graden av dess "förorening" och uppskattas av njurarna.

Flyttar sig via blodkärlets blod filtreras blodet. Om föreningarna inte motsvarar filterfraktionen, visar kroppen dem. Vid filtrering bildas två typer av urin. Primär - detta är i själva verket blod, men utan protein. Efter den första grova rengöringen genomgår den resorption. Den första urinen är alltid signifikant större än sekundär urin, som ackumuleras en dag tillsammans med metaboliterna och avlägsnas av njurarna.

När typ 2-diabetes i urinen är glukos- och ketonkroppar, vilket indikerar hyperglykemi, som kan pågå i ganska lång tid. Ett sådant överskott överstiger gränsvärdet för njurarna (10-12 mmol / l), därför utnyttjas delvis under utveckling av primär urin. Men detta är bara möjligt med en obalans.

Forskare har försökt använda dessa njurfunktioner för att ställa in dem för att bekämpa glykemi och andra sockervärden, och inte bara under hyperglykemi. För att göra detta var det nödvändigt att störa processen med omvänd absorption så att det mesta av glukosen förblev i sekundär urin och säkert avlägsnat från kroppen på ett naturligt sätt.

Studier har visat att natriumglukostransportörerna, lokaliserade i nephronen, ligger till grund för den nyaste insulinoberoende mekanismen som säkerställer balansen av glukos. Normalt filtreras 180 g glukos fullständigt i alla glomeruli dagligen och nästan hela det absorberas i blodet i proximal tubulär tillsammans med andra föreningar som är nödvändiga för metaboliska processer. SGLT-2, lokaliserad i S1-segmentet i den proximala tubulen, är ansvarig för cirka 90% av reabsorptionen av glukos i njuren. I fallet med hyperglykemi hos patienter med typ 2-diabetes fortsätter SGLT-2 att reabsorbera glukos, den främsta källan till kalorier, in i blodomloppet.

Hämning av natriumglukos-cotransporter av typ 2 SGLT-2 är ett nytt insulinoberoende tillvägagångssätt vid behandling av typ 2-diabetes, vilket hjälper till att lösa många problem med glykemisk kontroll. Den första fiolen i processen spelas av transportörsproteiner, främst SGLT-2, som fångar glukos för att öka sin resorption i njurarna. SGLT-2-hämmare är mest effektiva för utsöndring av glukos i mängder av 80 g / dag. Parallellt minskar mängden energi: en diabetiker förlorar upp till 300 Kcal per dag.

Forsiga är medlem i klassen SGLT-2-hämmare. Dess åtgärdsmekanism blockerar och absorberar glukos i S1-segmentet i proximal tubulen. Detta säkerställer att glukos utsöndras i urinen. Naturligtvis, efter att ha tagit Forsigi, besöker diabetiker oftare toaletten: daglig osmotisk diurit ökar med 350 ml.

En sådan insulinoberoende mekanism är mycket viktig, eftersom β-celler gradvis tömmas med tiden, och insulinresistens spelar en avgörande roll i utvecklingen av typ 2-diabetes. Eftersom koncentrationen av insulin inte påverkar inhibitorens aktivitet, är det lämpligt att använda det vid typ 2-diabetes i kombination med metformin och insulinanaloger eller preparat.

Noggrann förberedelse - expertbedömningar

Läkemedlet har studerats omfattande i kliniska studier, inklusive den tredje fasen av försök, där mer än 7000 volontärer deltog. Det första stratumet i studien är monoterapi (inklusive lågdos effekt), den andra är en kombination med andra hypoglykemiska medel (metformin, DPP-4-hämmare, insulin), den tredje varianten med sulfonylureaderivat eller metformin. Effektiviteten av två doser av Forsig - 10 mg och 5 mg i kombination med metformin av långvarig exponering studerades separat, i synnerhet läkemedlets effektivitet för hypertensiva patienter.

Forsiga-experter fick högst. Studier har visat att det har en signifikant klinisk effekt på glykerade hemoglobinnivåer med en signifikant skillnad från placebogruppen, med en HbA1c-dynamik på cirka en (maxvärdena i kombination med insulin och tiazolidindion) med initialvärden som inte överstiger 8%. Vid analys av en grupp patienter vars initiala nivå av glycerat hemoglobin var högre än 9% efter 24 veckor var dynamiken hos HbA1c-förändringar högre för dem - 2% (med monoterapi) och 1,5% (i olika kombinationsterapialternativ). Alla skillnader var signifikanta jämfört med placebo.

Forsiga är också aktiv i lean glykemi. Det maximala svaret ges av startkombinationen dapagliflozin + metformin, där dynamiken hos fasta sockerindikatorer översteg 3 mmol / l. Utvärdering av påverkan av postprandial glykemi ägde rum efter 24 veckor av att ta läkemedlet. I alla kombinationer erhölls en signifikant skillnad jämfört med placebo: monoterapi - minus 3,05 mmol / l, tillsats av sulfonylurea till droger - minus 1,93 mmol / l, kombination med tiazolidindion - minus 3,75 mmol / l.

Utvärderingen av läkemedlets effekt på viktminskning förtjänar också uppmärksamhet. Samtliga steg i studien registrerade en stabil viktminskning: med monoterapi i genomsnitt 3 kg, i kombination med läkemedel som främjar viktökning (insulin, sulfonylurea) - 1,6 -2,26 mmol / l. Forsiga i komplex terapi kan eliminera de oönskade effekterna av droger som främjar viktökning. En tredjedel av diabetikerna som väger 92 kg, som fick Vorsig med Metformin, uppnådde ett kliniskt signifikant resultat på 24 veckor: minus 4,8 kg (5% eller mer). En surrogatmarkör (midjeomkrets) användes också i prestationsbedömning. Under sex månader registrerades en ihållande minskning av midjemåttet (i medeltal 1,5 cm), och denna effekt fortsatte och ökade efter 102 veckors behandling (minst 2 cm).

Speciella studier (dubbel-energi röntgenabsorptiometri) utvärderade egenskaperna för viktminskning: 70% för 102 veckor det spenderades på grund av förlusten av kroppsfett - både visceral (på inre organ) och subkutan. Studier med komparatorläkemedlet visade inte bara jämförbar effekt, längre kvarhållande av effekten av Forsigi och Metformin för 4 års observation men också signifikant viktminskning jämfört med den grupp som tog Metformin i kombination med sulfonylureaderivat, där det var en viktökning från 4,5 kg.

Vid studier av blodtrycksindikatorer var dynamiken i systoliskt blodtryck 4,4 mmHg. St, diastolisk - 2,1 mm Hg. Art. Hos hypertensive patienter med baslinjer upp till 150 mm Hg. Art, som mottog antihypertensiva läkemedel, uppgick dynamiken till mer än 10 mm Hg. Art., Mer än 150 mm Hg. Art. - mer än 12 mm Hg Art.

Rekommendationer för användning

Ett oralt medel används när som helst, oberoende av maten. Tabletter som väger 5 mg och 10 mg förpackas i kartongförpackningar med 28, 30, 56 och 90 stycken. Den vanliga rekommendationen för Forsigi, som föreskrivs i bruksanvisningen - 10 mg / dag. En eller två tabletter, beroende på dosen, är berusade en gång tillsammans med vatten.

Om leverfunktionerna försämras minskar läkaren normen med en och en halv till två gånger (med den första behandlingen på 5 mg / dag.).

Den vanligaste är kombinationen av Forsigi med Metformin eller dess analoger. I en sådan kombination föreskrivs 10 mg av hämmaren och upp till 500 mg metformin.

För förebyggande av hypoglykemi bör du noggrant ordinera Forsigu på grund av insulinbehandling och i kombination med sulfonylureagruppen.

För maximal effektivitet är det lämpligt att dricka medicinen samtidigt.

Utan att ändra livsstilen är det meningslöst att utvärdera potentialen hos en hämmare.

Kombinerad terapi med glyflozinami (från 10 mg) kommer att minska värdena för HbA1c.

Om det finns insulin i den komplexa behandlingen minskar det glykerade hemoglobinet ännu mer. I en komplex regim, vid förskrivning av Forsigi, revideras insulindosen ytterligare. En fullständig avvisning av hormonella injektioner är också möjligt, men alla dessa frågor är uteslutande inom den behandlande endokrinologens kompetens.

Särskilda rekommendationer

Patienter med nedsatt njurfunktion ska behandlas med ökad uppmärksamhet: Använd Forchiga i ett balanserat komplex, övervaka regelbundet njurarnas tillstånd, justera doseringen efter behov. Vid långvarig användning (från 4 år) är det möjligt att periodiskt ersätta dapagliflozin med alternativa läkemedel - Novonorm, Diagninide.

Kardioprotektorer ordineras för diabetiker med hjärt- och blodkärlproblem tillsammans med sockersänkande läkemedel, eftersom dapagliflozin kan skapa en extra belastning på blodkärlen.

Överdoseringssymptom

I allmänhet är läkemedlet inte farligt, under experimenten tolererade volontärer utan diabetes lugnt en engångsdos över 50 gånger. Socker upptäcktes i urinen efter en sådan dos i 5 dagar, men det fanns ingen hypotension, hypoglykemi eller svår uttorkning.

Med en tvåveckorsdos på 10 gånger normen, både diabetiker och deltagare utan sådana problem, utvecklades hypoglykemi lite oftare än när placebo användes.

Vid oavsiktlig eller avsiktlig överdosering rengörs magen och underhållsbehandling utförs. Avlägsnande av Forsigi genom hemodialys har inte studerats.

Är det möjligt att gå ner i vikt med Forsigoy

Effekten av att gå ner i vikt har visat sig experimentellt, men det är farligt att använda medicinen enbart för viktkorrigering, så läkemedlet släpps endast på recept. Dapagliflozin stör aktivt med njurarnas normala arbetsregim. Denna obalans påverkar arbetet hos alla organ och system.

Kroppen är uttorkad. Mekanismen för läkemedelsverkan liknar effekten av en saltfri diet som gör att du kan förlora 5 kg under de första veckorna. Saltet behåller vatten, om du minskar dess användning, tar kroppen bort överflödigt vatten.

Minskad total kaloriintag. När glukos inte absorberas men utnyttjas minskar den mängd inkommande energi: det tar 300-350 kcal per dag.

Om du inte överbelasta kroppen med kolhydrater går vikten mer aktivt.

En skarp vägran att använda en hämmare garanterar inte stabiliteten hos de uppnådda resultaten. Det är därför inte rekommenderat att använda ett hypoglykemiskt läkemedel för friska människor endast för korrigering av kroppsvikt.

Resultaten av läkemedelsinteraktion

Hämmaren ökar diuretikumets diuretikpotential, vilket ökar risken för uttorkning och hypotoni.

Dapagliflozin fortsätter roligt med metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, valsartan, voglibos, bumetanid. De har en liten effekt på farmakinetiken för ett kombinationsläkemedel med rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, men detta påverkar inte volymen glukosutgång. Inget behov av dosjustering och med kombinationen av Forsigi och mefenaminsyra.

Forsig reducerar i sin tur inte aktiviteten hos metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, bumetanid, valsartan, digoxin. Inverkan på förmågan hos simvastatin är inte signifikant.

Effekten på farmakokinetiken för Forsigi rökning, alkohol, olika dieter, växtbaserade läkemedel har inte studerats.

Köpvillkor och lagring

Om vi ​​anser att läkemedlet är utformat som en extra, kommer kostnaden inte att vara överkomlig för alla: på Forsigu varierar priset mellan 2400-2700 rubel. för 30 tabletter som väger 10 mg. Köp en låda med två eller fyra blister av aluminiumfolie kan vara fritt i apotekskedjan med recept. Ett särdrag hos paketet - skyddande transparenta staplare med ett mönster längs separationslinjen i form av ett gult nät.

Särskilda villkor för lagring av läkemedlet behöver inte. Första hjälpenpaketet ska placeras på en plats som inte är tillgänglig för barns uppmärksamhet, vid temperaturförhållanden upp till 30 ° C. Vid slutet av hållbarheten (enligt anvisningarna är det 3 år) avlägsnas medicinen.

Forsig - analoger

Endast tre utbytbara liknande SGLT-2-droger har utvecklats:

  • Jardins (varumärke) eller empagliflozin;
  • Invokana (handelsalternativ) eller kangagloflozin;
  • Forsiga, i det internationella formatet - dapagliflozin.

Likheten i namnet antyder att de innehåller samma aktiva komponent. Kostnaden för droger-analoger - från 2500 till 5000 rubel. Det finns inga billiga analoger för Forsig-medicinen, om de utvecklar generics i perspektiv, då troligen baserad på den grundläggande komponenten av droger.

Patient recensioner

sammanfattning

Med alla olika tekniker och mediciner vid behandling av typ 2-diabetes kvarstår många olösta problem.

  1. Sen diagnostik av sjukdomen (minskar livslängden med 5-6 år).
  2. Progressiv diabetesbehandling, oavsett behandling.
  3. Mer än 50% når inte terapeutiska mål och behåller inte glykemisk kontroll.
  4. Biverkningar: hypoglykemi och viktökning - priset på glykemisk kontroll av kvalitet.
  5. Mycket hög risk för kardiovaskulära händelser (CVS).

De flesta diabetiker har comorbida tillstånd som ökar risken för kardiovaskulär sjukdom - fetma, högt blodtryck och dyslipidemi. Att minska ett kilogram eller ändra midjemåttet med 1 cm minskar risken att utveckla IHD med 13%.

Livslängden runt om i världen bestämmer kardiovaskulär säkerhet. Strategi för optimal minskning av SS risk:

  • Livsstilskorrigering;
  • Modifiering av lipidmetabolism;
  • Minskat blodtryck;
  • Normalisering av kolhydratmetabolism.

Ur denna synvinkel bör det perfekta läkemedlet ge 100% glykemisk kontroll, låg risk för hypoglykemi, en positiv effekt på kroppsvikt och andra riskfaktorer (särskilt högt blodtryck, risken för kardiovaskulär sjukdom). I detta avseende uppfyller Forsig alla moderna krav: en signifikant minskning av glykerade hemoglobin (från 1,3%), låg risk för hypoglykemi, viktminskning (minus 5,1 kg / år med kvarstående i 4 år), en minskning av blodtrycket (från 5 mm Hg. Art.). De kombinerade resultaten av två studier har visat att Forsigs effekt och säkerhetsprofil vid behandling av diabetiker med olika samtidiga sjukdomar är bra. Detta är det vanligaste läkemedlet (290 tusen patienter i 2 år).