Eventuella biverkningar av insulin

  • Förebyggande

De flesta patienter med diabetes tolereras väl genom insulinbehandling, om de används väl valda doser. Men i vissa fall kan allergiska reaktioner på insulin eller ytterligare komponenter i läkemedlet, liksom några andra egenskaper uppstå.

Lokala manifestationer och överkänslighet, intolerans

Lokala manifestationer vid insprutningsstället för insulin. Dessa reaktioner inkluderar smärta, rodnad, svullnad, klåda, urtikaria, inflammatoriska processer.

De flesta av dessa symtom har milda manifestationer och brukar likna några dagar eller veckor efter starten av behandlingen. I vissa fall kan det vara nödvändigt att ersätta insulin med ett preparat som innehåller andra konserveringsmedel eller stabilisatorer.

Omedelbar överkänslighet - sådana allergiska reaktioner utvecklas sällan. De kan utvecklas både på insulin och hjälpföreningar, och manifesterar sig i form av generaliserade hudreaktioner:

  1. bronkospasm,
  2. angioödem,
  3. droppe blodtryck, chock.

Det innebär att de alla kan utgöra ett hot mot patientens liv. Vid generell allergi är det nödvändigt att ersätta läkemedlet med kortverkande insulin såväl som att vidta antiallergiska åtgärder.

Dålig insulintolerans på grund av en minskning av den normala frekvensen av långvarig vanligt högt glykemi. Om sådana symtom uppstår är det nödvändigt att hålla glukosnivån på en högre nivå i ca 10 dagar så att kroppen kan anpassa sig till normalvärdet.

Synsskador och natriumutskiljning

Biverkningar från vyn. Starka förändringar i glukoskoncentrationen i blodet på grund av reglering kan leda till tillfälligt synstörning, eftersom vävnads-turgor och värdet av linsens brytning förändras när ögonbrytningen minskar (linshydratiseringen ökar).

En sådan reaktion kan observeras vid början av användningen av insulin. Detta tillstånd kräver ingen behandling, du behöver bara:

  • minska ögonbelastningen
  • använd en dator mindre
  • läs mindre
  • titta på mindre tv.

Patienterna bör vara medvetna om att detta inte är farligt, och om några veckor kommer deras syn att återställas.

Bildandet av antikroppar mot insulin. Ibland med en sådan reaktion är det nödvändigt att justera dosen för att eliminera sannolikheten för hyper- eller hypoglykemi.

I sällsynta fall försenar insulin utsöndringen av natrium, vilket resulterar i svullnad. Detta gäller speciellt för de fall då intensiv insulinbehandling orsakar en dramatisk förbättring av ämnesomsättningen. Insulinödem förekommer i början av behandlingsprocessen, de är inte farliga och passerar vanligen efter 3 till 4 dagar, men i vissa fall kan det ta upp till två veckor. Därför är det så viktigt att veta hur man prickar insulin.

Lipodystrofi och läkemedelsreaktioner

Lipodystrofi. Kan uppträda som lipoatrofi (förlust av subkutan vävnad) och lipohypertrofi (ökad vävnadsbildning).

Om insulininsprutning kommer in i lipodystrofizonen kan insulinabsorptionen sakta ner, vilket leder till förändrad farmakokinetik.

För att minska manifestationerna av denna reaktion eller för att förhindra utseende av lipodystrofi rekommenderas det att ständigt byta injektionsstället inom gränserna för ett område av kroppen avsedd för insulinadministration genom subkutan.

Vissa mediciner försvagar insulinets glukossänkande effekt. Dessa läkemedel innefattar:

  • steroider;
  • diuretika;
  • danazol;
  • diazoxid;
  • isoniazid;
  • glukagon;
  • östrogen och progestogen;
  • tillväxthormon;
  • fenotiazinderivat;
  • sköldkörtelhormoner;
  • sympatomimetika (salbutamol, adrenalin).

Alkohol och klonidin kan leda till både förstärkning och försvagning av den hypoglykemiska effekten av insulin. Pentamidin kan leda till hypoglykemi, som sedan ersätts med hyperglykemi, som följande åtgärd.

Andra biverkningar och åtgärder

Somodzhi syndrom - posthypoglykemisk hyperglykemi, som härrör från kompensationsverkan av kontrainsulinhormoner (glukagon, kortisol, tillväxthormon, katekolaminer) som en reaktion på glukosbrist i hjärnceller. Studier visar att 30% av patienterna med diabetes mellitus inte har diagnostiserat nattlig hypoglykemi, det här är inte ett problem med hypoglykemisk koma, men det är inte värt att ignorera.

Ovanstående hormoner ökar glykogenolys, en annan bieffekt. Medan du behåller den nödvändiga koncentrationen av insulin i blodet. Men dessa hormoner, som regel, släpps i mycket större kvantiteter än vad som är nödvändigt, och därför är responsen glykemi också mycket mer än kostnaden. Detta tillstånd kan variera från flera timmar till flera dagar och är särskilt uttalat på morgonen.

Högt värde av morgon hyperglykemi väcker alltid frågan: ett överskott eller en brist på över natten insulin? Det korrekta svaret kommer att vara en garanti för att kolhydratmetaboliken kommer att kompenseras väl, eftersom dosen av nattinsulin i en situation bör minskas och i en annan - ökad eller på annat sätt fördelad.

Fenomenet gryning är ett tillstånd av hyperglykemi på morgonen (från 4 till 9) på grund av ökad glykogenolys, i vilken glykogen i levern bryts ner på grund av överdriven sekretion av kontrainsulinhormoner utan föregående hypoglykemi.

Som ett resultat uppstår insulinresistens och behovet av insulin ökar, här kan det noteras att:

  • basalbehov är i nivå med 10:00 till midnatt.
  • Den minskar med 50% från 12:00 till 4:00.
  • Öka med samma mängd från 4 till 9 på morgonen.

Stabil glykemi på natten är ganska svår att försäkra, eftersom även moderna långverkande insulinpreparat inte fullständigt kan imitera sådana fysiologiska förändringar i insulinutsöndringen.

Under perioden med fysiologiskt förorsakade reducerade nattinsulinkrav är biverkningen risken för nattlig hypoglykemi med införandet av det långvariga läkemedlet vid sänggåendet, på grund av en ökning av aktiviteten hos långvarigt insulin. Att lösa detta problem kommer kanske att hjälpa till med nya långvariga droger (topplösa), till exempel glargine.

Hittills finns det ingen etiotropisk behandling av diabetes mellitus typ 1, även om försök görs för att utveckla det.

Vad är farlig överdos av insulin och vad är biverkningarna?

En överdos insulin är en nödsituation, oavsett orsak som orsakade det, och kräver omedelbart svar från patienten och om denna hjälp är omöjlig för andra.

Allmän information

Insulin är ett hormon som produceras av beta-cellerna i Langerhansöarna i bukspottkörteln. Syntesen av insulin störs alltid av skador på körteln. Samtidigt störs inte bara kolhydrater utan också alla typer av metabolism.

Som läkemedel började användas sedan 1922 för behandling av typ 1-diabetes. Allmänna tankar om insulin Hormon är ansvarig för upptaget av glukos genom kroppens celler, genom att dela upp glukos från mat.

På grund av detta är cellerna mättade med energi. Överskott av glukos deponeras alltid som glykogen depot i levern och konsumeras vid behov. Senare från detta lager bildas kolesterol. Och detta händer också med insulininspiration.

Liksom varje hormon är det nödvändigt i den exakta dosen, en av dess fluktuationer hotar kroppen med motgång. Med sin brist på socker ackumuleras i fartygen, börjar de slå sig på dem.

Resultatet är hyperglykemi. Med tiden leder detta till utvecklingen av typ 1-diabetes. Läkare kallar det också absolut insulinbrist. Med det kan läkaren ordinera insulin i form av injektioner som ersättningsbehandling.

Positiv effekt av insulin:

  • stimulerar syntesen av proteiner, bevarar deras molekylära struktur;
  • främjar muskel tillväxt
  • genom bildandet av glykogen, bidrar till att upprätthålla energi i musklerna.

Biverkningar och åtgärder från insulin, d.v.s. dess negativa sida är:

  • främjar fettansamling genom att delta i blockerande lipas;
  • ökar produktionen av LCD;
  • berövar väggarna i blodkärlens elasticitet och ökar blodtrycket;
  • deltar i utseendet på atypiska celler.

Normalt är mängden insulin i blodet inom intervallet 3 till 28 μED / ml.

Huvudsymptomet av typ 1-diabetes är hyper- eller hypoglykemi. I avsaknad av åtgärder för att eliminera dem i tid, kan dessa förhållanden bli en koma.

Insulinanvändning

Insulin används inte bara för behandling av diabetiker, men i många andra fall, ofta obefogad. Till exempel använder kroppsbyggare det som en anabole, även om denna hormoneffekt inte har bekräftats av läkare. Dessutom tilldelar sådana älskare det till sig själva, vilket inte kan göra utan konsekvenser. Dessutom kan unga diabetiska kvinnor ofta använda insulin för att reglera kroppsvikt ungdomar i kampen mot narkotikamissbruk.

Insulindoser av en läkare för en patient väljs alltid individuellt, för vilka regelbundna blodsockermätningar tas, beaktas det allmänna tillståndet, åldern och graden av brist på bukspottkörteln. När insulinbehandling kräver strängaste självkontroll. För detta ska patienten alltid ha blodglukosmätare till hands. Att ändra dosen av läkemedlet eller att vägra injektionen själv är kategoriskt omöjlig.

Insulindosering

En säker dos av läkemedlet utan komplikationer för friska människor - 2-4 U. Men hos diabetiker har en ökning av dosen av läkemedlet redan vid 1ED / kg redan konsekvenser. Därför är endast läkare engagerade i att beräkna dagliga och enstaka doser för dem genom särskilda system. De lär sedan patienter hur man ska administrera och kontrollera insulin.

Det finns inga vanliga uppdragsmönster, eftersom de räknas:

  • vikt, patientens ålder, hans allmänna tillstånd
  • sjukdomsstadiet
  • typ av insulin som används
  • Tid på dagen för insulininjektion;
  • använd det beroende på måltiden
  • graden av fysisk aktivitet, GI-produkter;
  • gravida kvinnor tar hänsyn till graviditetens trimester.

Den dödliga dosen är därför också individuell, men varierar i genomsnitt från 100 till 500 U.

Vad kan hormoner ta om en frisk person dricker eller tar emot ett injicerat läkemedel?

Insulin biverkningar av det, uppenbaras i form av en attack av svår hypoglykemi. Och om en vanlig person kan upprätthålla högst 4 IE driver kroppsbyggare sig fanatiskt upp till 20 IE per dag. De tar inte hänsyn till att fysiologisk hypoglykemi inträffar under kraftbelastningar, och närvaron av ytterligare insulin kan vara dödligt. Hos diabetiker kan dosen av injicerad insulin vara från 20 till 50 U.

Orsaker till överdosering av insulin

Orsaker till överdosering är:

  1. Överdosering uppstår vid oavsiktlig administrering till en frisk person.
  2. Fel i beräkningarna och den långa användningen av fel dos.
  3. Byt insulintyp och typ av sprutor.
  4. Felaktig injektion: i stället för p / dermal - intramuskulär.
  5. Fysisk aktivitet utan kolhydratintag eller små mängder.
  6. Fel hos patienten med införande av snabbt eller långsamt insulin; Detta gäller särskilt för nybörjare. Dessutom kan patienten felaktigt komma in i stället för 30 enheter. lång och 10 enheter. kort, skriv 30 enheter. kort.
  7. Efter att ha tagit drogen var det inget kolhydratintag.
  8. Kombinationen av kort och lång insulin samtidigt.

Diabetiker bör alltid bära med sig en tillförsel av snabba kolhydrater för att eliminera hypoglykemi - godis, bakverk, godis, choklad. Även vid vissa perioder blir kroppen mer känslig för drogen. Dessa inkluderar graviditet (särskilt 1 trimester), kroniskt njursvikt, hepatos.

Använd inte insulin när du dricker alkohol. Men många patienter är få med detta. Därför indikerar läkare åtminstone efterlevnaden av vissa konsumtionsregler:

  • innan du tar alkohol måste du minska dosen
  • före och efter alkohol endast långsamma kolhydrater
  • dricker endast ljus - högst 10% alkohol.
  • Efter alkohol nästa dag måste dosen justeras.

Speciellt iakttagande bör man komma ihåg att alkohol i form av lätta drycker endast tillåts i avsaknad av diabetesavkompensation, först efter måltider och i mängden 330 ml lätt öl eller 150 ml torrt vin.

Biverkningar av insulinbehandling: Dödligheten från insulin utvecklas ganska sällan, men med snabb hjälp och behandling utförs i tid.

Dödligheten är inte densamma för alla och bestäms av organismens individuella egenskaper (kroppsvikt, livsstil, näring etc.). Det finns patienter som tolererar 300-400 IE insulin.

Tecken på överdosering

En överdos av ett hormon diagnostiseras om blodsockernivån är mindre än 3,3 mmol / l. Vanliga manifestationer vid tillståndets början: En skarp attack av akut hunger, darrande och prickning av läpparna och fingrarna.

En attack av skarpt cephalgia av zoster-typen, yrsel, ökad hjärtfrekvens, cardialgia, ansiktet är grå-blek, patienten svettas mycket, börjar gäspa, generell svaghet.

Irritabilitet framträder, men patienternas beteende är fortfarande adekvat. Detta är stadium 1 hypoglykemi - kortikala. I det här skedet kostar allt genom att ta godis, man tror att högre blodsockernivåer är bättre än lägre.

Steg 2 - subkortisk-diencefalisk. Beteende börjar bli otillräcklig, vegetativa störningar uppträder: kraftig svettning, hypersalivation, kroppsskakning, dubbel vision, aggressivitet och försök att få mat åt sig själva. När hypoglykemi inte luktar aceton från munnen.

Steg 3 - hypoglykemi: muskelton ökar dramatiskt, epileptiforma anfall förekommer. BP ökat, huden är våt, mydriasis, minskad synskärpa, takykardi, Babinsky patologisk reflex. Kroppen tremor hålls, huden är blek, känsligheten i lemmarna reduceras. När pulsen snabbar uppstår tremor i benen och kroppen - det här är början på en koma. Du kan fortfarande snabbt äta kolhydrater och stoppa processens progression.

Steg 4 - faktiskt koma. Socker reducerad med 5 enheter. från det ursprungliga värdet. Det finns ingen medvetenhet, reflexerna och ögonbollens ton är förhöjda, eleverna förblir utvidgade. Alla andra symptom håller också.

Steg 5 - djup koma, ökande hyperhidros. Reflexer försvinner, muskelton minskar, svettning slutar. Blodtrycksfall, hjärtrytm och andning störs. Sjukvårdshastigheten beror på typen av insulin - med korta manifestationer, snabbt, med långsam - ta ungefär flera timmar. I genomsnitt börjar symtomen utvecklas 2 timmar efter administrering. Om åtgärder inte vidtas, utvecklas förlust av medvetande. Här behövs redan hjälp från människor runt.

Död sker genom att minska de grundläggande funktionerna av andning och blodcirkulation, areflexi. Hjärtfrekvensen sänker, det finns ingen hornhinnesreflex. Om sådana hypoglykemiska anfall är vanliga, noteras mentala abnormiteter, eftersom hjärnceller är de första som svarar på hypoglykemi. Barn har mental retardation.

Konsekvenser av överdosering

Överdosering av läkemedlet: Komplikationer och konsekvenser kan uppstå i form av myokardinfarkt, stroke, lung- och hjärnödem, meningeal manifestationer, hypertermi, demens och död. Insulin i insulinberoende och biverkningar, speciellt i kärnorna, kan uppstå som blödning i ögonhinnan.

Vid kronisk överdosering utvecklas Somoji syndrom. Akut ketoacidos kan utvecklas. Varje behandling försvagar alltid patientens kropp, eftersom starkare PSSP appliceras och remission utskjuts.

Hjälp med överdosering av insulin

När en hypoglykemiattack uppstår är det alltid dags för handling. Diabetiken själv vid första tecknet kan ta snabba kolhydrater. Men om du saknar tiden borde du snabbt ringa en ambulans.

Innan hennes ankomst behöver du: sätt patienten på hans sida. Wrap hans ben; Injektioner behöver inte göra. Den enda åtgärden som kan användas är sockerhaltiga drycker.

I patientens mun, även om han är medvetslös, måste du sätta en bit socker. I närvaro av medvetandet äter patienten 50-100 g vitt bröd. Om det inte finns några skift, efter 3-5 minuter - 2-3 godis ges dessutom eller 2-3 tsk. socker. Efter ytterligare 5 minuter kan allt upprepas.

Alla injektioner, speciellt för konvulsioner, utförs av ambulansläkare - detta är naturligtvis introduktionen av 40% glukos och patientens sjukhusvistelse.

Kronisk insulinöverdosering

Vid insulinbehandling kan kronisk överdosering också uppstå. I sitt fall fortsätter sjukdomen hårdare, patienten har ökat aptit, socker och aceton ökar i urinen, patienten blir alltmer, han har en tendens att ketoacidos, han har blodglukospasmer under dagen med olika nivåer. Denna process åtföljs av produktion av sådana kontrinsulyarnyhhormoner såsom ACTH, tillväxthormon, adrenalin, GCS. De går avstånd och förhindrar hypoglykemi, ett sådant syndrom kallas "Somodzhi syndrom". Han kräver alltid behandling.

Det finns en så kallad "Fenomenet gryning", där hyperglykemi inträffar från 5 till 7 på morgonen. Detta beror på effekten av kontrinsulära hormoner. Och med Somodzhi syndrom utvecklas hypoglykemi från 2 till 4 am - socker är mindre än 4 mmol / l.

Kroppen i sådana fall försöker kompensera för ett sådant tillstånd, men är snabbt utarmat. Om sådana förändringar inte lockar läkarens uppmärksamhet, kan tillståndet bli tyngre, eftersom organismens kompensationsförmåga snabbt torkar ut. För att utesluta fluktuationer i insulin kan endast noggrann överensstämmelse med alla rekommendationer från läkaren. Använd inte drogen utan speciella bevis. Du måste också vara försiktig vid administrering av läkemedlet och ständigt utföra självkontroll.

Biverkningar av insulin

Innehållet

Hypoglykemi Redigera

Den vanligaste biverkningen av insulin är hypoglykemi. Denna fråga ägnas åt en separat artikel. Andra biverkningar är mycket mindre vanliga och utvecklas med långvarig användning.

Insulinallergi och insulinresistens Redigera

Med tillkomsten av humant insulin och högrenade hormonläkemedel har risken för insulinresistens och allergiska reaktioner på insulin minskat dramatiskt. Dock uppstår dessa biverkningar. De beror på närvaron av denaturerat insulin och dess aggregat (i små mängder ingår i alla beredningar), föroreningar, samt hjälpämnen (protamin, zink, fenol och andra). De vanligaste allergiska reaktionerna är hud, IgE-medierade antikroppar. Ibland observeras systemiska allergiska reaktioner, liksom insulinresistens medierad av IgG-antikroppar (Kahn och Rosenthal, 1979). För att bestämma orsaken till den allergiska reaktionen, mäta nivåerna av IgE och IgG antikroppar mot insulin. Hudtester är också användbara, men hos många patienter orsakar intrakutan insulinbehandling en allergisk reaktion, men subkutan administrering gör det inte. Om en allergisk reaktion har inträffat för blandat bovint / svampinsulin överförs patienten till människa. I de fall där denna åtgärd inte hjälper, tillgriper de desensibilisering. Hon har framgång i 50% av fallen. H2-blockerare hjälper till med hudallergiska reaktioner mot insulin, glukokortikoider används för systemiska allergiska reaktioner och insulinresistens.

Lipoatrofi och lipohypertrofi Redigera

Atrofi av subkutan vävnad vid insprutningsstället av insulin (lipoatrofi) är möjligen en typ av allergisk reaktion på hormonet. Lokal tillväxt av subkutan vävnad (lipohypertrofi) hänför sig till den lipogena effekten av höga koncentrationer av insulin (LeRoith et al., 2000). Det är möjligt att båda komplikationerna orsakas inte av insulin själv utan av föroreningar. Under alla omständigheter är sådana komplikationer sällsynta vid användning av högrenade läkemedel. Men om humant insulin administreras på samma plats hela tiden är lipohypertrofi mycket sannolikt. Genom att skapa en kosmetisk defekt stör lipohypertrofi också insulinabsorptionen. Det är därför inte rekommenderat att injicera i det hypertrophied området. När det gäller lipoatrofi kan insulininjektioner nära det atrofiska området hjälpa till att återställa subkutan fettvävnad.

Insulin Edema Redigera

Många patienter med svår hyperglykemi eller diabetisk ketoacidos efter starten av insulinbehandling förefaller svullnad, flatulens och suddig syn (Wheatley and Edwards, 1985). Dessa symptom åtföljs vanligen av en viktökning från 0,5 till 2,5 kg. Om det inte finns några associerade sjukdomar i hjärtat och njurarna, löser komplikationen på egen hand inom några dagar, högst en vecka. Ödem beror huvudsakligen på natriumretention, även om det också är viktigt att kapillärpermeabilitet ökar på grund av metaboliska störningar.

Diabetisk ketoacidos och andra kliniska situationer Redigera

Vid akut sjukdom kan personer med diabetes utveckla svåra metaboliska störningar som kräver intravenöst insulin. En sådan administrering krävs även vid diabetisk ketosacidos (Scha-de och Eaton, 1983; Kitabchi, 1989). Det finns meningsskiljaktigheter om de optimala doserna, men insulininfusion med relativt låg hastighet (0,1 U / kg / h) skapar en plasmakoncentration av hormonet på omkring 100 μg / ml. I en frisk person är detta tillräckligt för att helt stoppa lipolys och glukoneogenes och nästan så mycket som möjligt för att stimulera upptag av glukos genom vävnaderna. I de flesta patienter med diabetisk ketoacidos sjunker koncentrationen av glukos i blodet under denna behandling med ca 10% per timme, blodets pH normaliserar långsammare. I framtiden kan det vara nödvändigt att administrera glukos tillsammans med insulin för att förhindra hypoglykemi och avlägsna alla ketonkroppar från kroppen. Vissa läkare föredrar att börja med en mättad dos insulin. Det verkar inte nödvändigt för oss, eftersom den terapeutiska koncentrationen av insulin i blodet nås redan 30 minuter efter infusionsstart. Patienter med hyperosolär koma är ofta känsligare för insulin än patienter med diabetisk ketoacidos. I båda fallen bör fyllning av vatten och elektrolytförluster, som vanligtvis är mycket signifikanta, vara en integrerad del av behandlingen. Oavsett insulinregimen är nyckeln till framgång noggrann övervakning av patientens tillstånd och regelbundet mätning av glukos och elektrolyter. Minst 30 minuter före slutet av intravenös insulininfusion är det nödvändigt att göra en injektion av hormonet eftersom den har en mycket kort T1/2. Tyvärr glöms detta ofta.

Att in / i introduktionen av insulinpatienter med diabetes utnyttjas också i perioperativperioden och under förlossningen. När det gäller den optimala administreringssättet för insulin under operationer är det emellertid oenigheter. Vissa läkare insisterar på s / c-injektioner, men de flesta idag är fortfarande benägna att infusera iv. De två mest använda IV-insulinsystemen är: Infusion med variabel hastighet (Watts et al., 1987) och samtidig infusion av glukos, insulin och kalium (Thomas et al., 1984). Båda systemen ger en stabil nivå av plasmaglukos och vattenelektrolytbalans under operation och postoperativ period. I motsats till dessa rekommendationer förskriver många läkare hälften av sin dagliga dos i form av s / c-insprutningsinsulin med en genomsnittlig varaktighet på morgonen före operationen och under driften för att upprätthålla plasmaglukosnivån utförs en 5% glukosinfusion. För vissa patienter är detta tillvägagångssätt lämpligt, men i allmänhet tillåter det inte de exakta och ständigt föränderliga metaboliska behoven, som i / i insulininfusionen. Tillgängliga data, även om de är få, bekräftar fördelarna med intravenös insulininfusion över subkutana injektioner under perioperativperioden.

Droginteraktioner och glukosmetabolism. Många droger kan orsaka hypoglykemi eller hyperglykemi eller förändra diabetikernas respons till behandling (Koffleret al., 1989; Seltzer, 1989). Några av dessa verktyg, tillsammans med deras avsedda plats, finns listade i tabell. 61,5.

Bortsett från insulin och oralt sockerreducerande medel, orsakar etanol, p-blockerare och salicylater oftast hypoglykemi. Etanol hämmar främst glukoneogenes. Denna effekt är inte en idiosynkratisk reaktion och observeras hos alla människor. Betablockerare hämmar effekten av katekolaminer på glukoneogenes och glykogenolys. Därför är behandling med p-blockers hos patienter med diabetes associerad med risken för hypoglykemi. Dessutom maskerar dessa läkemedel de adrenerga symptomen som orsakas av en minskning av blodglukos (i synnerhet tremor och hjärtklappningar). Salicylater har en sockerreducerande effekt, vilket ökar känsligheten hos p-celler till glukos och ökar insulinsekretionen. I perifera vävnader har salicylater en svag insulinliknande effekt. Den antiprotozoala läkemedlet pentamidin, som för närvarande används vid behandling av lunginflammation, kan orsaka både hypoglykemi och hyperglykemi. Den sockerreducerande effekten beror på förstöringen av p-celler och frisättningen av insulin. Fortsatt behandling med pentamidin leder till hypoinsulinemi och hyperglykemi.

Inte ett mindre antal droger orsakar hyperglykemi hos friska människor och försvårar metaboliska störningar hos patienter med diabetes. Många av dem, såsom adrenalin och glukokortikoider, har motsatt effekt på insulin på perifera vävnader. Andra orsakar hyperglykemi genom inhibering av insulinutsöndring direkt (fenytoin, klonidin, kalciumantagonister) eller utarmande kaliumbutiker (diuretika). Många droger själva har inte en sockerreducerande effekt, men de förbättrar effekten av sulfonylureendivat (se nedan). Det är viktigt att komma ihåg om alla läkemedelsinteraktioner för att i rätt tid anpassa den behandling som patienter med diabetes mellitus får.

Biverkningar av insulinbehandling

Tyvärr kan något läkemedel ha biverkningar. I vissa droger är de mindre uttalade, andra är starkare. Detta gäller speciellt för potenta och receptbelagda läkemedel. Insulin är ett hormon i naturen. Hormoner kan visa en uttalad biologisk aktiv verkan även i mikroskopiska doser.

Risken för biverkningar av läkemedlet ökar om det är felaktigt administrerat, doseringen väljs inte korrekt och om lagringsförhållanden bryts. Det ska endast ordineras av en läkare, med hänsyn till patientens individuella egenskaper.

När du injicerar terapi bör du alltid följa instruktionerna för medicinen och rekommendationer från endokrinologen. Om några ovanliga symptom uppstår behöver patienten inte tveka att besöka läkaren, eftersom vissa biverkningar av insulin kan försämra hälsan avsevärt och påverka vitala system och organ negativt.

hypoglykemi

Hypoglykemi är en av de vanligaste biverkningarna som uppstår vid insulinbehandling (ett tillstånd där blodsockret faller under normala nivåer). Ibland kan glukosnivåerna sjunka till 2,2 mmol / l eller mindre. Sådana droppar är farliga, eftersom de kan leda till förlust av medvetande, kramper, stroke och till och med ett comatos tillstånd. Men med snabb hjälp vid de första stadierna av hypoglykemi normaliseras patientens tillstånd som regel snabbt och denna patologi passerar nästan utan spår.

Det finns skäl som ökar risken för att utveckla en patologisk minskning av blodsockret under insulinbehandling:

  • spontan förbättring av cellernas förmåga att absorbera glukos under perioder av remission (lindrande symptom) av diabetes mellitus;
  • bryta kosten eller hoppa över måltiderna
  • grusande fysisk ansträngning;
  • felaktigt vald insulindos;
  • alkoholintag;
  • Nedsatt kaloriintag under normalt rekommenderat av läkaren;
  • tillstånd som är förknippade med uttorkning (diarré, kräkningar);
  • tar mediciner som är oförenliga med insulin.

Speciellt farligt är inte tidigt diagnostiserad hypoglykemi. Detta fenomen uppträder vanligen hos de personer som länge varit sjuk med diabetes, men kan normalt inte kompensera för det. Om de håller lågt eller högt socker under en lång tid, kanske de inte märker de alarmerande symptomen, eftersom de tycker att det här är normen.

lipodystrofi

Lipodystrofi är uttunning av subkutan fettvävnad som uppträder hos diabetiker på grund av frekventa insulinskott i samma anatomiska region. Faktum är att insulindoser kan absorberas med fördröjning och inte helt tränga in i de nödvändiga vävnaderna. Detta kan leda till en förändring i styrkan av dess inflytande och till uttunning av huden på denna plats. Som vanliga har moderna läkemedel sällan en sådan negativ effekt, men för förebyggande är det lämpligt att ändå ändra injektionsställena ibland. Detta kommer att skydda mot lipodystrofi och hålla det subkutana fettlagret intakt.

Lipodystrofi utgör självfallet inte ett hot mot patientens liv, men det kan vara ett allvarligt problem för honom. För det första, på grund av lipodystrofi, stiger kolesterolhalten i blodet, och på grund av detta finns risk för att utveckla hjärt-kärlsjukdomar. För det andra kan den fysiologiska pH-nivån i blodet på grund av den växla mot en ökning i surhet. En diabetiker kan börja ha viktproblem på grund av lokal störning av metaboliska processer. En annan obehaglig aspekt av lipodystrofi är förekomsten av att dra smärta på de ställen där det drabbade subkutana fettet ligger.

Påverkan på synen och ämnesomsättningen

Biverkningar från ögonen är sällsynta och försvinner vanligtvis under den första veckan efter att regelbunden insulinbehandling påbörjats. Patienten kan uppleva en tillfällig minskning av synskärpa, eftersom en förändring av glukoskoncentrationen i blodet påverkar vävnadens turgör (inre tryck).

Visuell skärpa, som regel, återgår helt till föregående nivå inom 7-10 dagar från början av behandlingen. Under denna period blir kroppens respons på insulin fysiologiskt (naturligt) och alla obehagliga ögonsymtom försvinna. För att underlätta övergångssteget måste du skydda orglet från överspänning. För att göra detta är det viktigt att utesluta långvarig läsning, arbeta med en dator och titta på tv. Om en patient har kroniska ögonsjukdomar (till exempel myopi), då i början av insulinbehandling är det bättre att använda glasögon än kontaktlinser, även om han brukar bära dem hela tiden.

Eftersom insulin påskyndar metabolismen, kan en patient ibland i början av behandlingen utveckla svårt ödem. På grund av vätskeretention kan en person få 3-5 kg ​​per vecka. Denna övervikt bör ta cirka 10-14 dagar från starten av behandlingen. Om svullnaden inte passerar och kvarstår under längre tid, ska patienten konsultera en läkare och utföra ytterligare diagnostik av kroppen.

allergi

Moderna insulinpreparat, erhållna med hjälp av metoderna för bioteknik och genteknik, är högkvalitativa och sällan orsakar allergiska reaktioner. Men trots detta innehåller dessa droger fortfarande proteiner, och av deras natur kan de vara antigener. Antigener är substanser som är främmande för kroppen, och att komma in i det kan de prova skyddande reaktioner i immunsystemet. Enligt statistiken förekommer insulinallergi hos 5-30% av patienterna. Det finns också en individuell tolerans för läkemedlet, eftersom samma läkemedel kanske inte är lämpligt för olika patienter med samma manifestationer av diabetes.

Allergier kan vara lokala och allmänna. Det vanligaste är det lokala allergiska svaret, som uppträder av inflammation, rodnad, svullnad och svullnad på injektionsstället. Ibland kan dessa symtom vara förknippade med en liten urtikariautslag och klåda.

Den värsta typen av allmänt allergi är angioödem och anafylaktisk chock. Lyckligtvis är de mycket sällsynta, men du behöver veta om dessa patologiska tillstånd, eftersom de kräver akutvård.

Om lokala reaktioner på insulin inträffar exakt i området nära injektionsstället sprider sig utslaget i hela kroppen med allmänna former av allergi. Det åtföljs ofta av svåra svullnad, andningssvårigheter, hjärtfel och tryckstörningar.

Hur hjälper man? Det är nödvändigt att sluta introducera insulin, ringa en ambulans och släppa patienten från den förtryckande kläderna så att ingenting klämmer på bröstet. Diabetiker behöver ge fred och tillgång till frisk, cool luft. Ambulansförsändaren kan berätta hur du ger hjälp enligt de symptom du har skapat så att du inte skadar patienten.

Hur man minskar risken för biverkningar?

Genom att tillämpa rätt medicinering och efter rekommendationer från din läkare kan du minska risken för biverkningar av insulin avsevärt. Före introduktionen av hormonet bör alltid vara uppmärksam på lösningens utseende (om patienten tar den från en ampull eller ampull). När grumlighet, missfärgning och utseendet av sedimenthormon prickar omöjligt.

Insulin ska förvaras i enlighet med tillverkarens rekommendationer, som alltid anges i anvisningarna. Ofta förekommer biverkningar och allergier exakt på grund av användningen av en expired eller skadad medicinering.

För att skydda dig mot insulinets biverkningar är det lämpligt att följa dessa rekommendationer:

  • Byt inte till en ny typ av insulin själv (även om olika märken har samma aktiva ingrediens med samma dos).
  • justera dosen av läkemedlet före träning och efter dem
  • När du använder insulinpennor ska du alltid övervaka deras hälsa och hållbarhet på patronerna.
  • sluta inte insulinbehandling, försök att ersätta den med folkmedicin, homeopati, etc.;
  • följ en diet och hålla sig till reglerna för en hälsosam livsstil.

Moderna högkvalitativa läkemedel för diabetiker kan minimera de negativa effekterna på kroppen. Men från biverkningar är det tyvärr ingen som är immun. Ibland kan de förekomma även efter en lång tid med samma läkemedel. För att skydda dig mot allvarliga hälsoeffekter, om inga tveksamma tecken uppstår, försena inte besöket till läkaren. Den behandlande endokrinologen hjälper dig att välja det optimala läkemedlet, justera dosen av dosen vid behov och ge rekommendationer för ytterligare diagnos och behandling.

insulin

Farmakologisk grupp: hormoner; peptidhormoner;
Farmakologiska åtgärder: Reglering av blodsockernivåer, ökning av glukosupptagning av kroppsvävnader, ökad lipogenes och glykogenogenes, proteinsyntes, minskad glukosproduktion i levern.
Effekter på receptorerna: insulinreceptor.

Insulin är ett hormon som stiger när nivån av glukos i blodet stiger och verkar för att sänka glukosnivån genom att införa den i cellerna och öka användningen. Det byter tillfälligt energiutbytet från fett till kolhydrater, medan det tydligt inte leder till en ökning av fettmassan. Åtgärdseffekten definieras som insulinkänslighet.

Insulin: grundläggande information

Insulin är ett peptidhormon som produceras i lankanerna i bukspottkörteln. Frisättningen av hormonet i människokroppen är nära besläktad med blodsockernivån, även om ett antal andra faktorer också påverkar dessa nivåer, inklusive aktiviteten av pankreas hormoner och gastrointestinala hormoner, aminosyror, fettsyror och ketonkroppar. Insulinens huvudsakliga biologiska roll är att främja intracellulär användning och bevarande av aminosyror, glukos och fettsyror samtidigt som glykogen, proteiner och fetter nedbryts. Insulin hjälper till att kontrollera blodsockernivån, så insulin är vanligtvis ordinerat för patienter med diabetes, en metabolisk störning som kännetecknas av hyperglykemi (högt blodsocker). I skelettmuskelvävnad fungerar detta hormon som en anabolisk och anti-katabolisk, varför läkemedelsinsulin används i friidrott och kroppsbyggnad. Insulin är ett hormon som utsöndras från bukspottkörteln i kroppen och är känt som ett medel för att reglera kolhydratmetabolism. Det fungerar tillsammans med dess relaterade hormon, glukagon, liksom med många andra hormoner för att reglera blodsockernivån i kroppen och skydda mot alltför höga sockerhalten (hyperglykemi) eller för låga sockerhaltar (hypoglykemi). Mestadels är ett anaboliskt hormon, vilket innebär att det verkar på bildandet av molekyler och vävnader. Det har till viss del kataboliska egenskaper (katabolism är en verkningsmekanism som syftar till förstöring av molekyler och vävnader för att generera energi). När det är aktivt kan insulin och de aktiva proteinerna som styrs av det sammanfattas genom att ha två huvudeffekter:

Det stiger som svar på maten. Det mest anmärkningsvärda är kolhydrater och mindre uttalade proteiner. Till skillnad från många hormoner är insulin mest mottagligt för mat och livsstil. manipulering av insulinnivåer genom mat och livsstil är utbredd i dietstrategier. Det är nödvändigt för överlevnad, så för ämnen vars insulin inte produceras eller finns i små mängder, är det nödvändigt att injicera det (typ I-diabetes). Insulin har ett fenomen som kallas "insulinkänslighet", som i allmänhet kan definieras som "mängden verkan hos en enskild insulinmolekyl som den kan ha inne i cellen." Ju mer insulinkänslighet du har desto mindre är den totala insulinsumman som krävs för att ge samma mängd åtgärder. En stor skala och ett längre tillstånd av insulinöverkänslighet observeras vid typ II-diabetes (bland annat komorbiditeter). Insulin är varken dålig eller bra när det gäller hälsa och kroppssammansättning. Det har en specifik roll i kroppen och aktivering det kan vara användbart eller inte för enskilda ämnen, det kan också vara ovanligt för andra. Vanligen förekommer fetma och stillasittande personer med begränsad insulinsekretion, medan starka idrottare eller relativt tunna atletiska personer använder kolhydratkontrollstrategier för att maximera insulininsatsen.

Ytterligare information om hormonet

struktur

MRNA kodas för en polypeptidkedja, känd som preproinsulin, vilken sedan passivt förpackas i insulin på grund av aminosyrans affinitet. 1) Insulin är ett peptidhormon (ett hormon som består av aminosyror), som består av två kedjor, en alfakedja med 21 aminosyror i längd och en beta-kedja med 30 aminosyror långa. Den är kopplad av sulfidbroar mellan kedjorna (A7-B7, A20-B19) och i alfakedjan (A6-A11), vilket ger en hydrofob kärna. Denna tertiära proteinstruktur kan existera som en monomer, och även med andra som en dimer och hexamer. 2) Dessa former av insulin är metaboliskt inerta och blir aktiva när konformationella (strukturella) förändringar uppträder vid bindning till insulinreceptorn.

Kroppsroller

Syntes under naturliga förhållanden, sönderfall och reglering

Insulin syntetiseras i bukspottkörteln, i ett underrum som kallas "Langerhansöarna", som finns i betaceller och är de enda insulinproducenterna. Insulin efter syntes släpps ut i blodet. Så snart som åtgärden utförs bryts den ned av det insulinintegrerande enzymet (insulisin) som uttrycks universellt och minskar med åldern.

Insulinreceptorsignaleringskaskad

För enkelhets skull är de enskilda medlare som är nyckel i signalkaskaden i fetstil. Insulinstimulering sker genom insulininspelning på insulinreceptorns yttre yta (som är inbäddad i cellmembranet, både ute och inne), vilket medför strukturella (konformationella) förändringar som exciterar tyrosinkinas på insidan av receptorn och orsakar multipelfosforylering. Föreningar som är direkt fosforylerade på insidan av insulinreceptorn inkluderar fyra märkta substrat (insulinreceptorsubstrat, IRS, 1-4), liksom ett antal andra proteiner som är kända som Gab1, Shc, Cbl, APD och SIRP. Fosforylering av dessa mediatorer orsakar strukturella förändringar i dem, vilket ger upphov till post-receptor-signalkaskaden. PI3K (aktiverad av intermediärer IRS1-4) betraktas i vissa fall som huvudnivåns mediator 3) och verkar genom fosfonositider för att aktivera en intermediär känd som Akt, vars aktivitet är starkt korrelerad med GLUT4: s rörelse. Hämning av PI3k av wortmannin eliminerar helt insulinrelaterad glukosupptagning, vilket tyder på att denna vägen är kritisk. GLUT4: s rörelse (förmågan att överföra sockerarter i cellen) är medberoende med aktivering av PI3K (som angivits ovan), liksom med CAP / Cbl-kaskaden. In vitro-aktivering av PI3K räcker inte för att förklara all insulinrelaterad glukosupptagning. Aktivering av den ursprungliga APS-mediatorn lockar CAP och c-Cbl till insulinreceptorn, där de bildar ett dimer-komplex (kopplade ihop) och sedan flyttas genom lipidflåtar till GLUT4-vesiklar, där genom GTP-bindande protein de främjar rörelse till cellytan. 4) För visualisering av ovanstående, se insulinmetabolisk väg Encyklopedi av gener och genomer av Institutet för kemisk forskning i Kyoto.

Effekt på kolhydratmetabolism

Insulin är den huvudsakliga metaboliska regulatorn av blodsocker (även känt som blodsocker). Det fungerar tillsammans med dess relaterade hormon glukagon för att upprätthålla balansen mellan blodsockernivåer. Insulin har rollen att både öka och minska nivån av glukos i blodet, nämligen genom att öka syntesen av glukos och avsättningen av glukos i celler; Båda reaktionerna är anabola (vävnadsbildande), allmänt motsatta de kataboliska effekterna av glukagon (vävnadsstörande).

Reglering av glukossyntes och sönderdelning

Glukos kan bildas från icke-glukoskällor i lever och njurar. Njurarna reabsorberar ungefär lika mycket glukos som de syntetiserar, vilket indikerar att de kan vara självbärande. Detta är anledningen till att levern anses vara huvudcentrum för glukoneogenesen (gluco = glukos, neo = ny, genesis = skapande, skapande av ny glukos). 5) Insulin frigörs från bukspottkörteln som svar på en ökning av blodglukosnivåer som detekteras av betaceller. Det finns också neurala sensorer som kan verka direkt genom bukspottkörteln. När blodsockernivån stiger, orsakar insulin (och andra faktorer) (ut i kroppen) utsöndringen av glukos från blodet till levern och andra vävnader (som fett och muskel). Socker kan introduceras i och tas bort från levern genom GLUT2, som är tillräckligt oberoende av hormonell reglering, trots att en viss mängd GLUT2 i tjocktarmen finns. 6) Speciellt kan känslan av en söt smak öka aktiviteten av GLUT2 i tarmen. Införandet av glukos i levern minskar bildningen av glukos och börjar främja bildandet av glykogen genom hepatisk glykogenes (glyco = glykogen, genesis = skapande, skapande av glykogen). 7)

Glukosupptagning av celler

Insulin verkar för att leverera glukos från blodet till muskler och fettceller genom en bärare som kallas GLUT4. Det finns 6 GLUT i kroppen (1-7, varav 6 är en pseudogen), men GLUT4 är den mest uttryckta och viktiga för muskel- och fettvävnad, medan GLUT5 är ansvarig för fruktos. GLUT4 är inte en ytbärare, men finns i små vesiklar inuti cellen. Dessa blåsor kan flytta till cellytan (cytoplasmatiskt membran) antingen genom att stimulera receptorn med insulin eller genom att frigöra kalcium från sarkoplasmisk retikulum (muskelkontraktion). 8) Som tidigare nämnts är nära samverkan mellan PI3K-aktivering (genom insulinsignalering) och CAP / Cbl-signalering (delvis genom insulin) nödvändig för effektiv aktivering av GLUT4 och glukosupptagning av muskel- och fettceller (där GLUT4 är mest uttalad).

Insulinkänslighet och insulinresistens

Insulinresistens observeras när man äter hög fetthalt (vanligtvis 60% av de totala kalorierna eller högre), vilket kan bero på en negativ interaktion med CAP-Cbl-signalkaskaden som krävs för GLUT4-rörelse, eftersom fosforylering av insulinreceptorn faktiskt inte är mottaglig för verkan, och fosforyleringen av IRS-mediatorerna påverkas inte signifikant av biverkningar. 9)

Insulin bodybuilding

Användningen av insulin för att förbättra prestanda och kroppens utseende är ganska kontroversiell, eftersom detta hormon har egenskapen att främja ackumuleringen av näringsämnen i fettceller. Denna ackumulering kan dock i viss utsträckning styras av användaren. En strikt regim av intensivviktsträning plus en diet som inte innehåller överskott av fett säkerställer att proteiner och glukos bevaras i muskelceller (i stället för att fettsyror bevaras i fettceller). Detta är särskilt viktigt under perioden omedelbart efter träning, när kroppens absorptionskapacitet ökar och insulinkänsligheten i skelettmusklerna ökar signifikant jämfört med vilotiden.
När det tas omedelbart efter träning, främjar hormonet snabb och märkbar muskelväxt. Kort efter insulinbehandlingstiden kan en förändring av musklernas utseende observeras (musklerna börjar se fullare och ibland mer uttalade).
Det faktum att insulin inte upptäcks i urintester gör det populärt bland många professionella idrottare och bodybuilders. Observera att trots det vissa framsteg i test för detektering av läkemedlet, speciellt om vi pratar om analoger, är det ursprungliga insulinet fortfarande betraktat som ett "säkert" läkemedel. Insulin används ofta i kombination med andra "säkra" läkemedel för dopningskontroll, såsom humant tillväxthormon, sköldkörtelmedicin och låga doser testosteroninjektioner, vilka tillsammans kan påverka användarens utseende och prestanda väsentligt, som kanske inte att frukta ett positivt resultat i analysen av urin. Användare som inte genomgår dopingtest tycker ofta att insulin i kombination med anabola / androgena steroider fungerar synergistiskt. Detta beror på att AAS aktivt upprätthåller ett anaboliskt tillstånd genom olika mekanismer. Insulin förbättrar väsentligt transporten av näringsämnen till muskelceller och hämmar nedbrytning av proteiner, och anabola steroider (bland annat) ökar signifikant proteinsyntesen.
Som redan nämnts är insulin vanligtvis vanligtvis används för behandling av olika former av diabetes mellitus (om människokroppen inte kan producera insulin på tillräcklig nivå (typ I-diabetes) eller inte kan identifiera insulin vid cellulära platser när det finns en viss nivå i blodet (socker typ II-diabetes)). Diabetiker av typ I måste därför ta insulin regelbundet, eftersom kroppen av sådana människor saknar en tillräcklig nivå av detta hormon. Förutom behovet av konstant behandling måste patienterna också ständigt övervaka blodsockernivån och övervaka sockerintaget. Genom att ändra din livsstil, göra regelbunden träning och utveckla en balanserad diet kan insulinberoende individer leva ett fullt och hälsosamt liv. Om obehandlad kan diabetes mellitus vara en dödlig sjukdom.

Historia av

Insulin blev först tillgänglig som ett läkemedel på 1920-talet. Upptäckten av insulin är associerad med namnen på den kanadensiska läkaren Fred Banting och den kanadensiska fysiologen Charles Best, som gemensamt utvecklade de första insulinpreparaten som världens första effektiva botemedel mot diabetesbehandling. Deras arbete beror på den idé som ursprungligen föreslogs av Banting, som som ung doktor hade modet att föreslå att ett aktivt extrakt kan extraheras från djurens bukspottkörtel, vilket gör det möjligt att reglera sockernivån i humant blod. För att förverkliga sin idé, tog han upp en begäran till den världsberömda fysiologen J.J.R. MacLeod vid University of Toronto. MacLeod, som ursprungligen inte var mycket imponerad av det ovanliga konceptet (men måste ha blivit drabbat av Bantings övertygelse och uthållighet), utsåg ett par doktorander att hjälpa honom i sitt arbete. För att bestämma vem som skulle jobba med Banting kastade studenterna massor, och valet föll på en bäst kandidat.
Tillsammans bytte Banting och Brest historien om medicin.
De första insulinpreparaten som producerats av forskare extraherades från de raka extrakten av hundens bukspottkörtel. Men vid en tidpunkt var försörjningen av försöksdjur över och i desperata försök att fortsätta forskning började ett par forskare att söka omedelbara hundar för sina egna ändamål. Lånforskarna fann att det är möjligt att arbeta med bukspottkörteln hos slaktade kor och grisar, vilket underlättar deras arbete (och gjorde det mer etiskt acceptabelt). Den första framgångsrika behandlingen av diabetes med insulin utfördes i januari 1922. I augusti samma år sätta forskare framgångsrikt en grupp kliniska patienter på deras fötter, däribland 15-årige Elizabeth Hughes, dotter till presidentkandidat Charles Evans Hughes. År 1918 diagnostiserades Elizabeth med diabetes, och hennes imponerande livsstil fick rikstäckande publicitet.
Insulin räddade Elizabeth från svält, för då var det enda kända sättet att sakta ner utvecklingen av denna sjukdom allvarlig kaloribegränsning. Ett år senare, 1923, fick Banging och McLeod Nobelpriset för deras upptäckt. Kort därefter börjar tvister om vem som verkligen är författaren till denna upptäckt, och i slutändan delar Banting sitt pris med Best, och Mcleod med J.B. Collip, en kemist som hjälper till vid extraktion och rening av insulin.
Efter hoppet på sin egen insulinproduktion har kollapsat, börjar Banting och hans team samarbeta med Eli Lillyї. Samverkan ledde till utvecklingen av de första masspreparaten av insulin. Förberedelserna fick snabb och överväldigande framgång, och 1923 fick insulin stor kommersiell tillgänglighet samma år som Banting och McLeod vann Nobelpriset. Samma år grundade den danska forskaren August Krog Nordisk Insulinlaboratorium, som desperat vill återställa insulinproduktionstekniken till Danmark för att hjälpa sin diabetikare. Detta företag, som senare byter namn till Novo Nordisk, blir till sist världens näst ledande insulinproducent tillsammans med Eli Lillyї.
Enligt dagens standarder var de första insulinpreparaten inte tillräckligt rena. Vanligtvis innehöll de 40 enheter animaliskt insulin per milliliter, i motsats till standardkoncentrationen av 100 enheter antagna idag. De stora doserna som krävs för dessa läkemedel, som ursprungligen hade en låg koncentration, var inte särskilt lämpliga för patienter, och biverkningar på injektionsställen uppkom ofta. Preparaten innehöll också signifikanta föroreningar av proteiner som kan orsaka allergiska reaktioner bland användare. Trots detta räddade drogen liv för otaliga människor som, efter att ha fått diagnosen diabetes, stod bokstavligen inför en dödsdom. Under de följande åren förbättrade Eli Lilly och Novo Nordisk renheten i sina produkter, men det fanns inga signifikanta förbättringar i insulinproduktionstekniken fram till mitten av 1930-talet när de första långverkande insulinpreparaten utvecklades.
I det första dylika läkemedlet användes protamin och zink för att fördröja insulininsatsen i kroppen, förlänga aktivitetsgraden och minska antalet injiceringar som krävs varje dag. Läkemedlet heter Protamine Zinc Insulin (PDH). Dess effekt varade 24-36 timmar. Därefter frisläpps Neutral Protamine Hagedorn (NPH) Insulin, även känd som Insulin Isophane, 1950. Detta läkemedel var väldigt lik PDH-insulin, förutom att det kunde blandas med vanligt insulin utan att störningen av motsvarande insulin skulle störas. Med andra ord kan normalt insulin blandas i samma spruta med NPH-insulin, vilket ger en bifasisk frisättning, kännetecknad av en tidig toppeffekt av vanligt insulin och en förlängd effekt som orsakas av NPH-långverkande.
1951 framkom Lents insulin, bland annat preparat av Semilento, Lente och Ultra-Lente.
Mängden zink som används i beredningarna är olika i varje enskilt fall, vilket säkerställer deras större variation med avseende på verkningsvolym och farmakokinetik. Liksom tidigare insuliner producerades detta läkemedel utan användning av protamin. Kort därefter börjar många läkare framgångsrikt byta sina patienter från NPH Insulin till Lenta, vilket endast kräver en morgondos (även om vissa patienter fortfarande använde kvällsdoser av Lenta-insulin för att upprätthålla fullständig kontroll över blodglukos i 24 timmar). Under de närmaste 23 åren följde inga signifikanta förändringar i utvecklingen av ny insulinapplikationsteknik.
År 1974 gjorde kromatografisk reningsteknik det möjligt att producera insulin av animaliskt ursprung med extremt låg föroreningar (mindre än 1 pmol / 1 proteinföroreningar).
Novo var det första företaget som producerar monokomponent insulin med hjälp av denna teknik.
Eli Lilly släpper också sin version av läkemedlet, Single Peak Insulin, som är associerad med en enda topp av de proteinnivåer som observeras under kemisk analys. Denna förbättring, men betydande, varade inte länge. År 1975 lanserade Ciba-Geigy den första syntetiska insulinpreparaten (CGP 12831). Och bara tre år senare utvecklade forskare vid Genentech-laboratorier insulin med hjälp av E. coli-modifierad bakterie E. coli, det första syntetiska insulinet med en aminosyrasekvens som är identisk med humant insulin. Djurinsulin fungerar dock bra i kroppen, trots att deras strukturer är lite annorlunda). Den amerikanska FDA godkände de första liknande drogerna, som presenterades av Humulin R (Regular) och Humulin NPH från Eli Lilly Co, 1982. Namnet Humulin är en förkortning av orden "human" och "insulin".
Snart frisätter Novo semisyntetisk insulin Actrapid HM och Monotard HM.
Under flera år godkände FDA ett antal andra insulinpreparat, inklusive olika bifasiska preparat som kombinerar olika mängder snabbt och långsamt verkande insulin. Senast godkände FDA en snabbtverkande insulinanalog Eli Lilly's Humalog. Ytterligare insulinanaloger undersöks för närvarande, bland annat Lantus och Apidra från Aventis, och Levemir och NovoRapid från Novo Nordisk. Det finns ett mycket brett spektrum av olika insulinpreparat godkända och marknadsförda i USA och andra länder, och det är mycket viktigt att förstå att "insulin" är en mycket stor klass av droger. Denna klass kommer sannolikt att fortsätta att expandera eftersom nya droger har utvecklats och testats framgångsrikt. I dag använder cirka 55 miljoner människor regelbundet en form av injicerbart insulin för att kontrollera diabetes, vilket gör detta ämne extremt viktigt och lönsamt.

Insulintyper

Det finns två typer av farmaceutiskt insulin - djur och syntetiskt ursprung. Insulin av animaliskt ursprung utsöndras från bukspottkörteln hos grisar eller kor (eller båda). Insulinpreparat av animaliskt ursprung är uppdelade i två kategorier: "standard" och "renat" insulin, beroende på renhetsgraden och innehållet i andra ämnen. Vid användning av dessa produkter finns det alltid en liten chans att utveckla bukspottkörtelcancer, på grund av eventuella förekomst av föroreningar i preparatet.
Biosyntetiskt eller syntetiskt insulin produceras med rekombinant DNA-teknik, samma procedur som används vid framställning av humant tillväxthormon. Resultatet är ett polypeptidhormon med en "A-kedja" innehållande 21 aminosyror, förbunden med två disulfidbindningar med "B-kedjan" innehållande 30 aminosyror. Som ett resultat av den biosyntetiska processen skapas ett läkemedel som är fri från ett protein som förorenar bukspottkörteln, vilket ofta observeras när man tar insulin av animaliskt ursprung, vilket är strukturellt och biologiskt identiskt med humant insulin i bukspottkörteln. På grund av den eventuella förekomsten av föroreningar i animaliskt insulin, liksom det faktum att dess struktur (väldigt liten) skiljer sig från den hos humant insulin, råder det syntetiska insulinet på läkemedelsmarknaden idag. Biosyntetiskt humant insulin / dess analoger är också mer populära bland idrottare.
Det finns ett antal tillgängliga syntetiska insuliner, som var och en har unika egenskaper med avseende på hastigheten på inverkan av aktivitet, topp och aktivitetsvaraktighet samt koncentrationen av doser. Denna terapeutiska mångfald gör det möjligt för läkare att anpassa behandlingsprogram för insulinberoende diabetiker, samt minska antalet dagliga injektioner, vilket ger patienterna en maximal komfortnivå. Patienterna bör vara medvetna om alla funktioner i drogen innan de används. På grund av skillnader mellan droger bör man byta från en form av insulin till en annan med stor försiktighet.

Kortverkande insuliner

Humalog® (Insulin Lispro) Humalog® är en analog av kortverkande humaninsulin, i synnerhet insulinanalog Lys (B28) Pro (B29), som skapades genom att ersätta aminosyrasätena vid positionerna 28 och 29. Det anses vara lika med normalt lösligt insulin när man jämför Enhet per enhet har dock en snabbare aktivitet. Läkemedlet börjar fungera cirka 15 minuter efter subkutan administrering, och dess maximala effekt uppnås inom 30-90 minuter. Dosens totala varaktighet är 3-5 timmar. Insulin Lispro används vanligen som ett komplement till långverkande insuliner och kan tas före eller omedelbart efter en måltid för att efterlikna det naturliga svaret av insulin. Många idrottsmän tror att insulins kortsiktiga verkan gör det till en idealisk förberedelse för sportändamål, eftersom dess högsta aktivitet koncentrerar sig på efter-träningsfasen, kännetecknad av ökad känslighet för näringsabsorption.
Novolog ® (Insulin Asparat) är en analog av humant kortverkande insulin, skapat genom att ersätta aminosyran Prolin vid position B28 med asparaginsyra. Läkemedlets verkan observeras ungefär 15 minuter efter subkutan administrering och maximal effekt uppnås inom 1-3 timmar. Den totala verkningsperioden är 3-5 timmar. Insulin Lispro används vanligen som ett komplement till långverkande insuliner och kan tas före eller omedelbart efter en måltid för att efterlikna det naturliga svaret av insulin. Många idrottsmän tror att dess kortsiktiga åtgärder gör det till ett idealiskt verktyg för idrottsändamål, eftersom dess större aktivitet kan koncentreras till efter-träningsfasen, kännetecknad av ökad känslighet för absorption av näringsämnen.
Humulin ® R "Regular" (Insulin Inj). Identiskt för humant insulin. Säljs även som Humulin-S® (löslig). Produkten innehåller zink-insulinkristaller upplösta i en klar vätska. Det finns inga tillsatser i produkten för att sakta ner frisättningen av denna produkt, så kallas den vanligen "lösligt humant insulin". Efter subkutan administrering börjar läkemedlet att fungera efter 20-30 minuter, och maximal effekt uppnås efter 1-3 timmar. Den totala verkningsperioden är 5-8 timmar. Humulin-S och Humalog är de två mest populära formerna av insulin bland kroppsbyggare och idrottare.

Mellanliggande och långverkande insuliner

Humulin ® N, NPH (Insulin Isofan). Kristallin insulinsuspension med protamin och zink för att fördröja frisättning och spridning av verkan. Insulinisofan anses vara mellanverkande insulin. Läkemedlets verkan observeras ungefär 1-2 timmar efter subkutan administrering och når sin topp efter 4-10 timmar. Den totala verkningsperioden är mer än 14 timmar. Denna typ av insulin används vanligtvis inte för sportändamål.
Humulin ® L Spring (medium zink suspension). Kristallin insulinsuspension med zink för att fördröja frisättningen och expandera dess verkan. Humulin-L betraktas som mellanverkande insulin. Påverkan av läkemedlets verkan observeras på ca 1-3 timmar och når sin topp på 6-14 timmar.
Den totala varaktigheten av läkemedlet är mer än 20 timmar.
Denna typ av insulin används inte ofta i sport.

Humulin ® U Ultralente (långverkande zinksuspension)

Kristallin insulinsuspension med zink för att fördröja frisättningen och expandera dess verkan. Humulin-L anses vara långverkande insulin. Läkemedlets verkan observeras ungefär 6 timmar efter administrering och når sin topp efter 14-18 timmar. Den totala varaktigheten av läkemedlet är 18-24 timmar. Denna typ av insulin används vanligtvis inte för sportändamål.
Lantus (insulin glargin). Analog av human långverkande insulin. I denna typ av insulin ersätts aminosyraaspargin vid position A21 med glycin och två argininer tillsätts till insulinets C-terminus. Uppkomsten av effekten av läkemedlet observeras ungefär 1-2 timmar efter injektionen och läkemedlet anses inte ha någon signifikant topp (det har ett mycket stabilt mönster av frisättning genom hela dess aktivitet). Den totala varaktigheten av läkemedlet är 20-24 timmar efter subkutan injektion. Denna typ av insulin används vanligtvis inte för sportändamål.

Bifasiska insuliner

Humulin ® blandningar. Dessa blandningar av normalt lösligt insulin med snabb inaktivitet med lång eller medium insulin för att ge en längre bestående effekt. De är markerade med procentandelen av blandningen, vanligen 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 och 50/50. Också tillgängliga är blandningar med Humalog snabbverkande insulin.

Varning: Koncentrerad insulin

De vanligaste formerna av insulin kommer ut i en koncentration av 100 IE hormon per milliliter. De identifieras i USA och många andra regioner som "U-100" preparat. Förutom detta finns emellertid också koncentrerade insulinformer tillgängliga för patienter som behöver högre doser och mer ekonomiska eller praktiska alternativ än U-100 preparat. I USA kan du också hitta produkter som ingår i en koncentration som är 5 gånger högre än normen, det vill säga 500 IE per milliliter. Sådana läkemedel identifieras som "U-500", och är endast tillgängliga på recept. Sådana produkter kan vara extremt farliga vid byte av U-100 insulinprodukter utan kompensationsdoseringsinställningar. Med hänsyn till den totala komplexiteten av noggrant mätdoser (2-15 IE) med ett läkemedel med en sådan hög koncentration används U-100-preparat nästan uteslutande för sportändamål.

Biverkningar av insulin

hypoglykemi

Hypoglykemi är en viktig biverkning vid användning av insulin. Detta är en mycket farlig sjukdom som uppstår när glukosnivån i blodet faller för lågt. Detta är en ganska vanlig och potentiellt dödlig reaktion vid medicinsk och icke-medicinsk användning av insulin och bör tas på allvar. Därför är det mycket viktigt att känna till alla tecken på hypoglykemi.
Följande är en lista över symtom som kan indikera en mild eller måttlig grad av hypoglykemi: hunger, sömnighet, suddig syn, depression, yrsel, svettning, hjärtklappning, tremor, ångest, stickningar i händer, fötter, läppar eller tunga, yrsel, koncentrationsförmåga, huvudvärk, sömnstörningar, ångest, uppslukande tal, irritabilitet, onormalt beteende, oregelbundna rörelser och personlighetsförändringar. Om sådana signaler uppstår bör du omedelbart äta mat eller drycker som innehåller enkla sockerarter, såsom godis eller kolhydrater. Detta kommer att leda till en ökning av blodsockernivån, vilket kommer att skydda kroppen från mild till måttlig hypoglykemi. Det finns alltid en risk att utveckla hypoglykemi i allvarlig grad, en mycket allvarlig sjukdom som kräver ett omedelbart nödsamtal. Symtom innefattar disorientation, anfall, medvetslöshet och dödsfall. Observera att i vissa fall misstänks symtomen på hypoglykemi för alkoholism.
Det är också mycket viktigt att vara uppmärksam på sömn efter insulininjektioner. Detta är ett tidigt symptom på hypoglykemi, och ett tydligt tecken på att användaren ska konsumera mer kolhydrater.
Vid sådana tillfällen rekommenderas det inte att sova, eftersom insulin kan stiga under vila, och blodsockernivån kan sjunka avsevärt. Det vet inte att vissa idrottare riskerar att utveckla svår hypoglykemi. Risken för detta tillstånd har redan diskuterats. Tyvärr ger ett högre intag av kolhydrater före sänggåendet ingen fördel. Användare som experimenterar med insulin bör hålla sig vakna under läkemedlets varaktighet och undvika att använda insulin tidigt på kvällen för att förhindra eventuell läkemedelsaktivitet under natten. Det är viktigt att berätta för personerna om användningen av läkemedlet, så att de kan informera ambulansen vid förlorad medvetenhet. Denna information kan hjälpa till att spara värdefull (kanske vital) tid genom att hjälpa medicinska experter att tillhandahålla diagnostik och nödvändig behandling.

lipodystrofi

Subkutant insulin kan orsaka en ökning av fettvävnad på injektionsstället.
Detta kan förvärras genom att insulin återintroduceras på samma plats.

Insulinallergi

För en liten andel användare kan användningen av insulin utlösa utvecklingen av lokaliserade allergier, inklusive irritation, svullnad, klåda och / eller rodnad vid injektionsställen. Med långvarig behandling kan allergiska reaktioner minska. I vissa fall kan detta bero på allergi mot någon ingrediens eller, när det gäller animaliskt insulin, proteinförorening. Ett mindre vanligt men potentiellt allvarligare fenomen är en systemisk allergisk reaktion på insulin, inklusive utslag över hela kroppen, andningssvårigheter, andfåddhet, snabb puls, ökad svettning och / eller sänkning av blodtrycket. I sällsynta fall kan detta fenomen vara livshotande. Om några biverkningar inträffar, ska användaren anmälas till den medicinska anläggningen.

Insulinadministration

Med tanke på att det finns olika former av insulin för medicinsk användning med olika farmakokinetiska modeller samt produkter med olika koncentrationer av läkemedlet är det extremt viktigt för användaren att vara medveten om dosen och effekten av insulin i varje enskilt fall för att kontrollera effektiviteten, total verkningsvolym, dos och kolhydratintag.. Snabbverkande insulinpreparat (Novolog, Humalog och Humulin-R) är de mest populära inom sport. Det är viktigt att betona att det är nödvändigt att känna till effekten av mätaren innan du använder insulin. Detta är en medicinsk enhet som snabbt och noggrant kan bestämma nivån av glukos i blodet. Denna apparat hjälper till att styra och optimera insulin / kolhydratintag.

Insulindoser

Kortverkande insulin

Former av kortverkande insulin (Novolog, Humalog, Humulin-R) är avsedda för subkutan injektion. Efter subkutan injektion måste injektionsstället lämnas ensamt och under inga omständigheter gnugga för att förhindra att läkemedlet frisätts för snabbt in i blodet. Det är också nödvändigt att byta platserna för subkutana injektioner för att undvika lokal ackumulering av subkutant fett på grund av de lipogena egenskaperna hos detta hormon. Medicinsk dosering varierar beroende på den enskilda patienten. Dessutom kan förändringar i kost, aktivitetsnivå eller arbets- / sömnplaner påverka den erforderliga insulindosen. Även om det inte rekommenderas av läkare, är det lämpligt att injicera några kortverkande insulindoser intramuskulärt. Detta kan emellertid framkalla en ökning av den potentiella risken på grund av droppförlusten och dess hypoglykemiska effekt.
Doseringsinsulin hos idrottare kan variera något och beror ofta på faktorer som kroppsvikt, insulinkänslighet, aktivitetsnivå, kost och användning av andra droger.
De flesta användare föredrar att ta insulin direkt efter träning, vilket är den mest effektiva tiden att använda drogen. Bland kroppsbyggare används vanliga doser insulin (Humulin-R) i mängder av 1 ME per 15-20 kg kroppsvikt och den vanligaste dosen är 10 IE. Denna dos kan minskas något för användare som använder de snabbare verkande Humalog- och Novolog-läkemedlen, vilket ger en kraftfullare och snabbare maximal effekt. Nybörjare brukar börja använda läkemedlet i låga doser med en gradvis ökning till normal dosering. Till exempel på den första dagen av insulinbehandling kan användaren börja med en dos av 2 IE. Efter varje träning kan dosen ökas med 1ME, och denna ökning kan fortsätta till den nivå som användaren ställt. Många tror att en sådan applikation är säkrare och bidrar till att ta hänsyn till kroppens individuella egenskaper, eftersom användarna har olika insulintoleranser.
Idrottare som använder tillväxthormon använder ofta lite högre doser av insulin, eftersom tillväxthormon minskar insulinutsöndringen och provar cellulär insulinresistens.
Vi måste komma ihåg att inom några timmar efter användningen av insulin måste du äta kolhydrater. Du måste förbruka minst 10-15 gram enkla kolhydrater per 1 MU insulin (med ett minsta direktintag på 100 gram, oavsett dos). Detta bör göras 10-30 minuter efter subkutan administrering av Humulin-R, eller omedelbart efter användning av Novolog eller Humalog. Kolhydrater används ofta som en snabb källa till kolhydrater. Av säkerhetsskäl borde användarna alltid ha en bit socker till hands vid en oväntad minskning av blodsockernivån. Många idrottare tar kreatinmonohydrat med en kolhydratdrink, eftersom insulin kan bidra till att öka muskelkreatinproduktionen. 30-60 minuter efter insprutningen av insulin måste användaren äta gott och konsumera en proteinskaka. En kolhydratdryck och en proteinskaka är absolut nödvändiga, för utan det kan blodsockernivån sjunka till en farligt låg nivå och idrottaren kan gå in i en tillstånd av hypoglykemi. Tillräckliga mängder kolhydrater och proteiner är ett konstant tillstånd vid användning av insulin.

Användning av medium, långverkande insulin, bifasiskt insulin

Medium, långverkande och bifasiska insuliner är avsedda för subkutan injektion. Intramuskulära injektioner hjälper till att frigöra läkemedlet för snabbt, vilket potentiellt kan leda till risk för hypoglykemi. Efter en subkutan injektion ska injektionsstället lämnas ensamt, det får inte gnidas för att förhindra att läkemedlet frisätts för snabbt in i blodet. Det rekommenderas också att regelbundet byta platserna för subkutana injektioner för att undvika lokal ackumulering av subkutant fett på grund av de lipogena egenskaperna hos detta hormon. Doseringen varierar beroende på de enskilda patienternas individuella egenskaper.
Dessutom kan förändringar i kost, aktivitetsnivå eller arbets- / sömnschema påverka insulindoseringen. Medium, långverkande och bifasiska insuliner används inte i stor utsträckning i sport på grund av deras långverkande natur, vilket gör dem dåligt lämpade att användas kort tid efter träning, kännetecknad av en ökad nivå av näringsabsorption.

tillgänglighet:

U-100 insuliner är tillgängliga från utomeuropeiska apotek i USA utan recept. Så, insulinberoende diabetiker har lätt tillgång till detta livräddande läkemedel. Koncentrerat insulin (U-500) säljs endast på recept. I de flesta regioner i världen leder hög medicinsk användning av läkemedlet till lättillgänglighet och låga priser på den svarta marknaden. I Ryssland är läkemedlet tillgängligt på recept.