Novonorm

• Skäl

Bruna rosa tabletter, runda, bikonvexa; En sida är markerad med en företagsymbol (tjur Apis).

Hjälpämnen: poloxamer 188 - 0,572 mg, povidon - 1,972 mg, meglumin - 1 mg, majsstärkelse - 10 mg, vattenfri vattenfosfat av fosfat - 38,2 mg, mikrokristallin cellulosa (E460) - 35,006 mg, glycerol 85% (glycerol) - 1,4 mg, kaliumpolakrilin (kaliumpolyakrylat) - 4 mg, magnesiumstearat - 0,7 mg, järnredoxid (E172) - 0,15 mg.

15 st. - blåsor (2) - förpackningar kartong.
15 st. - blåsor (6) - förpackningar kartong.

Oralt hypoglykemiskt medel. Minskar blodglukosnivåerna snabbt genom att stimulera insulinfrisättning från fungerande pankreatiska p-celler. Verkningsmekanismen är associerad med förmågan att blockera ATP-beroende kanaler i p-cellemembran på grund av effekten på specifika receptorer, vilket leder till celldepolarisering och öppning av kalciumkanaler. Som ett resultat inducerar en ökad kalciuminströmning insulinsekretion med p-celler.

Efter att ha tagit repaglinid, observeras det insulinotropa svaret på matintag i 30 minuter vilket leder till en minskning av blodglukosnivåerna. Mellan måltiderna finns ingen ökning av insulinkoncentrationen. Hos patienter med typ 2 diabetes mellitus (insulinberoende), när man tar repaglinid i doser på 500 μg till 4 mg, noteras en dosberoende minskning av blodsockernivån.

Efter intag absorberas repaglinid snabbt från mag-tarmkanalen, medan C_max uppnås 1 h efter administrering, så minskar repaglinidhalten i plasma snabbt och efter 4 h blir det mycket lågt. Det var inga kliniskt signifikanta skillnader i repaglinids farmakokinetiska parametrar när den togs strax före en måltid, 15 och 30 minuter före måltid eller i tom mage.

Plasmaproteinbindning är mer än 90%.

V_d är 30 liter (vilket överensstämmer med fördelningen i den intercellulära vätskan).

Repaglinid är nästan helt biotransformerad i levern för att bilda inaktiva metaboliter. Repaglinid och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen med gall, mindre än 8% - med urin (som metaboliter), mindre än 1% - med avföring (oförändrat). T_1/2 är ca 1 timme

Doseringsregimen ställs in individuellt och justerar dosen för att optimera glukosnivåerna.

Den rekommenderade startdosen är 500 mcg. Ökad dos bör utföras inte tidigare än 1-2 veckors kontinuerlig användning, beroende på laboratorieparametrarna för kolhydratmetabolism.

Maximal dos: singel - 4 mg, dagligen - 16 mg.

Efter användning av ett annat hypoglykemiskt läkemedel är den rekommenderade startdosen 1 mg.

Ta före varje huvudmåltid. Den optimala tiden att ta drogen är 15 minuter före en måltid, men kan tas 30 minuter före en måltid eller precis före en måltid.

På grund av metabolism: effekten på kolhydratmetabolism - hypoglykemiska tillstånd (pallor, ökad svettning, hjärtklappning, sömnstörningar, tremor); fluktuationer i blodsockernivån kan orsaka tillfällig försämring av synskärpa, särskilt i början av behandlingen (noterat hos ett litet antal patienter och inte krävde att läkemedlet avbröts).

På matsmältningssidan: buksmärta, diarré, illamående, kräkningar, förstoppning; i vissa fall - ökad aktivitet av leverenzymer.

Allergiska reaktioner: klåda, erytem, ​​urtikaria.

Förhöjning av den hypoglykemiska effekten av repaglinid är möjlig med samtidig användning av MAO-hämmare, icke-selektiva beta-adrenoblocker, ACE-hämmare, salicylater, NSAID, oktreotid, anabola steroider, etanol.

Reduktion av repaglinids hypoglykemiska effekt är möjlig med samtidig användning av hormonella preventivmedel för oral administrering, tiaziddiuretika, GCS, danazol, sköldkörtelhormoner, sympatomimetika (kolhydratmetabolismens tillstånd måste övervakas noggrant).

Med samtidig användning av repaglinid med droger som huvudsakligen utsöndras i gallan, bör möjligheten till potentiell interaktion mellan dem beaktas.

I samband med tillgänglig data om metabolism av repaglinid av CYP3A4-isoenzymet bör eventuella interaktioner med CYP3A4-hämmare (ketokonazol, intrakonazol, erytromycin, flukonazol, mibefradil) övervägas, vilket leder till en ökning av repaglinidhalten i plasma. Induktorer CYP3A4 (inklusive rifampicin, fenytoin) kan minska koncentrationen av repaglinid i plasma. Eftersom graden av induktion inte har fastställts är samtidig användning av repaglinid med dessa läkemedel kontraindicerad.

Vid leveranser eller njurar, omfattande kirurgi, en senare sjukdom eller infektion, är det möjligt att minska effekten av repaglinid.

Använd försiktighet hos patienter med njursjukdom.

Vid försvagade patienter eller hos patienter med undernäring ska repaglinider tas i minimala initialt och underhållsdoser. För att förhindra hypoglykemiska reaktioner i denna kategori av patienter ska dosen väljas med försiktighet.

De resulterande hypoglykemiska tillstånden är vanligtvis reaktioner med måttlig svårighetsgrad och stoppas lätt genom kolhydratintag. Vid svåra förhållanden kan det vara nödvändigt att / i införandet av glukos. Sannolikheten för sådana reaktioner beror på dosen, kostvanorna, intensiteten i fysisk ansträngning, stress.

Man bör komma ihåg att beta-blockerare kan maskera symptomen på hypoglykemi.

Under behandlingen bör patienter avstå från att dricka alkohol, eftersom etanol kan förbättra och förlänga den hypoglykemiska effekten av repaglinid.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Mot bakgrund av användningen av repaglinid är det nödvändigt att bedöma möjligheten att köra bil eller utöva andra potentiellt farliga aktiviteter.

Användning under graviditet och amning är kontraindicerat.

I experimentella studier har det visat sig att teratogen effekt är frånvarande. Men vid användning i höga doser hos råttor i sista graviditetsfasen observerades embryotoxicitet, en störning i utvecklingen av lemmar i fostret. Repaglinid utsöndras i bröstmjölk.

NovoNorm ® (NovoNorm ®)

Aktiv beståndsdel:

Innehållet

Farmakologisk grupp

struktur

Beskrivning av doseringsformen

Tabletter dos av 1 mg: rund, gul, bikonvex; En sida är markerad med en företagsymbol (tjur Apis).

Tabletter dosering av 2 mg: rund, brunaktig-rosa, bikonvex; En sida är markerad med en företagsymbol (tjur Apis).

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamik

Verkningsmekanismen. NovoNorm ® är ett kortverkande oralt hypoglykemiskt läkemedel. Minskar blodsockret snabbt, stimulerar insulinsekretion i bukspottkörteln. Det binder på membranet av p-celler med ett receptorprotein som är specifikt för detta läkemedel. Detta leder till blockering av ATP-beroende kaliumkanaler och depolarisering av cellmembranet, som i sin tur främjar öppningen av kalciumkanaler. Kalciumintag av p-celler stimulerar insulinsekretion.

Hos patienter med typ 2-diabetes observeras den insulinotropa reaktionen inom 30 minuter efter att läkemedlet inuti tagits. Detta minskar koncentrationen av glukos i blodet under hela perioden av måltiden. Samtidigt minskar nivån av repaglinid i plasma snabbt och 4 timmar efter att läkemedlet har tagit fram, visar plasma hos patienter med diabetes mellitus typ 2 en låg koncentration av läkemedlet.

Klinisk effekt och säkerhet. En dosberoende minskning av glukoskoncentrationen i blodet observeras hos patienter med typ 2-diabetes när repaglinid administreras i dosområdet från 0,5 till 4 mg. Resultaten av kliniska studier har visat att repaglinid ska tas före måltider (preprandial dosering).

farmakokinetik

Absorption. Repaglinid absorberas snabbt från mag-tarmkanalen, vilket åtföljs av en snabb ökning av koncentrationen i plasma. C_max Repaglinid i plasma uppnås inom en timme efter administrering, varefter koncentrationen av repaglinid i plasma minskar snabbt.

Kliniskt signifikanta skillnader mellan repaglinidets farmakokinetik när det togs strax innan en måltid, 15 eller 30 minuter före en måltid eller fasta, upptäcktes inte.

Farmakokinetiken för repaglinid kännetecknas av en genomsnittlig absolut biotillgänglighet på 63% (variabilitetskoefficienten är 11%).

I kliniska studier detekterades hög interindividuell variation (60%) repaglinidkoncentration i plasma. Intra-individuell variation varierar från låg till måttlig (35%). Eftersom titrering av dosen av repaglinid utförs beroende på patientens kliniska respons på terapi påverkar interindividuell variation inte effekten av behandlingen.

Distribution. Farmakokinetiken för repaglinid kännetecknas av låga V_d 30 liter (i enlighet med fördelningen i intracellulär vätska) samt en hög grad av bindning till humana plasmaproteiner (mer än 98%).

Metabolism. Repaglinid metaboliseras fullständigt, huvudsakligen av CYP2C8 isoenzym, men även, i mindre utsträckning av CYP3A4 isoenzym, och inga metaboliter som har kliniskt signifikant hypoglykemisk effekt har identifierats.

Uttag. T_1/2 drogen är ungefär en timme. Repaglinid utsöndras fullständigt från kroppen inom 4-6 timmar. Repaglinidmetaboliter utsöndras huvudsakligen genom tarmen, medan mindre än 2% av läkemedlet finns i avföringen oförändrad. En liten del (cirka 8%) av den administrerade dosen finns i urinen, huvudsakligen i form av metaboliter.

Njurinsufficiens. De farmakokinetiska parametrarna för repaglinid med en enstaka dos och vid jämvikt utvärderades hos patienter med typ 2-diabetes och nedsatt njurfunktion med varierande svårighetsgrad. AUC och C-värden_max liknade hos patienter med normal njurfunktion och hos patienter med milda och måttliga grader av njurinsufficiens (medelvärden var 56,7 ng / ml · h jämfört med 57,2 ng / ml · h och 37,5 ng / ml i jämfört med 37,7 ng / ml).

Hos patienter med kraftigt nedsatt njurfunktion noterades förhöjda AUC- och C-värden._max (98 ng / ml · h respektive 50,7 ng / ml), men denna studie avslöjade förekomsten av endast en svag korrelation mellan koncentrationen av repaglinid och kreatininclearance.

Det verkar som om patienter med nedsatt njurfunktion inte behöver justera initialdosen. En efterföljande dosökning hos patienter med typ 2 diabetes mellitus i kombination med svår njurdysfunktion, som kräver hemodialys, bör dock utföras med försiktighet.

Leverinsufficiens. öppen studie utfördes, som tillhandahålls för en enda dos av repaglinid 12 friska frivilliga och 12 patienter med kronisk leversjukdom (CKD), vilka klassificeras på skalan av Child-Pugh, liksom värdet av koffein clearance. I patienter med måttligt eller kraftigt nedsatt leverfunktion detekteras högre och kvarstår längre tidskoncentrationer av totalt och obunden repaglinid serum än i friska frivilliga (AUC hos friska frivilliga = 91,6 ng / ml * h; AUC hos patienter med CKD = 368,9 ng / ml · h; C_max hos friska frivilliga personer = 46,7 ng / ml, C_max hos patienter med CKD = 105,4 ng / ml). AUC-värdet var statistiskt korrelerat med koffeinavskiljning. Skillnader i glukoskoncentration mellan dessa grupper upptäcktes inte. När man tar vanliga doser repaglinid hos patienter med nedsatt leverfunktion uppnås således högre koncentrationer av repaglinid och dess metaboliter än hos patienter med normal leverfunktion. Därför bör repaglinid användas med försiktighet hos patienter med nedsatt leverfunktion. Det är också nödvändigt att öka intervallet mellan dosjusteringar för att mer exakt kunna bedöma svaret på behandlingen.

Prekliniska säkerhetsuppgifter baserade på studier av farmakologisk säkerhet, toxicitet vid upprepad dosering, genotoxicitet och cancerframkallande potential avslöjade ingen fara för människor. Djurstudier har visat att repaglinid inte har någon teratogen effekt. Anomalier för utveckling av icke-teratogena lemmar observerades i embryon och nyfödda råttor födda hos råttor som fick höga doser repaglinid under den sista tredjedel av graviditeten och under amning. Repaglinid hittades i mjölken hos djur.

Indikationerna av läkemedlet NovoNorm ®

Diabetes mellitus typ 2 med ineffektivitet av kost, motion och viktminskning.

Patienter med typ 2-diabetes repaglinid kan också användas i kombination med metformin eller tiazolidindioner när de inte uppnår tillfredsställande glykemisk kontroll med monoterapi, repaglinid, metformin eller tiazolidindioner.

Kontra

känd överkänslighet mot repaglinid eller någon av komponenterna i läkemedlet;

typ 1 diabetes;

diabetisk ketoacidos, diabetisk prekoma och koma;

infektionssjukdomar, stora kirurgiska ingrepp och andra tillstånd som kräver insulinbehandling;

graviditet och amning

allvarlig abnorm leverfunktion

samtidig tillsättning gemfibrozil (se "Interaktion").

Kliniska studier på patienter yngre än 18 år och äldre än 75 år har inte utförts.

Med försiktighet (behovet av noggrannare observation) ska användas i strid med leverfunktionen, mild till måttlig feber syndrom, kroniskt njursvikt, alkoholism, allvarligt allvarligt tillstånd, undernäring.

Använd under graviditet och amning

Studier på gravida kvinnor och hos kvinnor under amning har inte utförts. Därför har säkerhet för repaglinid hos gravida kvinnor och hos kvinnor under amning inte studerats. Information om reproduktionstoxicitetsstudier av repaglinid som utförts på djur presenteras i avsnittet Farmakokinetik, Prekliniska säkerhetsuppgifter.

Biverkningar

De vanligaste bieffekterna är förändringar i glukoskoncentrationen i blodet, d.v.s. hypoglykemi. Frekvensen av sådana reaktioner beror, liksom vid användning av någon typ av behandling för diabetes mellitus, på individuella faktorer, såsom näringsförmåga, dos, motion och stress.

Nedan följer de biverkningar som observerats med repaglinid och andra orala hypoglykemiska medel. Samtliga biverkningar delades in i grupper enligt frekvensen av utveckling definieras som: ofta (≥1 / 100 ® är utsedd som ett tillägg till kost och motion för att minska blodglukoskoncentrationen, bör dess administration tidsinställas till måltider läkemedlet tas oralt. före huvudmåltider (dvs predranal 2, 3 eller 4 gånger om dagen). Det rekommenderas att ta drogen 15 minuter före huvudmåltiden. Läkemedlet kan tas inom intervallet 0 till 30 minuter. Patienter som kan ha missat mat (eller lägg till Ytterligare måltider) bör instrueras för att hoppa över (eller komplettera) dosen av läkemedlet.

Dosen väljs individuellt för varje patient beroende på koncentrationen av glukos i blodet. Förutom att kontrollera koncentrationen av glukos i blodet, som patienten själv utför, är det också nödvändigt att läkaren regelbundet bestämmer glukoskoncentrationen i blodet, vilket gör det möjligt att fastställa den minsta effektiva dosen för en given patient. Koncentrationen av glycerad hemoglobin är också en indikator på patientens respons på terapi. Periodisk övervakning av glukos erfordras för att detektera otillräcklig reduktion av koncentrationen av glukos i blodet vid den första tillsättningen patienten repaglinid vid den rekommenderade maximala dosen (dvs närvaron av primär resistens hos patienten), samt att detektera dämpningssvaret hypoglykemiska aktiva läkemedlet efter tidigare genomfört terapin den effektiva (dvs patienten har sekundär resistans). Hos patienter med diabetes mellitus typ 2, där diabetes mellitus vanligtvis väl kontrolleras av diet, under perioder med tillfällig förlust av glykemisk kontroll, kan en kort behandling av repaglinidbehandling vara tillräcklig.

Vid samtidig användning med andra droger - se avsnittet "Interaktion" och "Särskilda instruktioner".

Initial dos. Dosen av läkemedlet bestäms av läkaren beroende på koncentrationen av glukos i blodet.

För patienter som aldrig tidigare fått andra orala hypoglykemiska läkemedel, är den rekommenderade initialdosen före huvudmåltiden 0,5 mg. Dosjustering utförs 1 gång per vecka eller 1 gång i 2 veckor (samtidigt styrs de av glukoskoncentrationen i blodet som indikator på respons på behandlingen).

Om patienten flyttar från att ta ett annat oralt hypoglykemiskt medel till behandling med NovoNorm ®, bör den rekommenderade initialdosen före varje huvudmåltid vara 1 mg.

Maximal dos. Den rekommenderade maximala enstaka dosen före huvudmåltiden är 4 mg. Den totala maximala dagliga dosen får inte överstiga 16 mg.

Patienter som tidigare har fått andra orala hypoglykemiska läkemedel. Överföring av patienter med andra orala hypoglykemiska läkemedel till repaglinidbehandling kan genomföras omedelbart. Samtidigt hittades ingen exakt korrelation mellan dosen av repaglinid och dosen av andra hypoglykemiska läkemedel. Den rekommenderade maximidosen för patienter som överförs till repaglinid är 1 mg före varje huvudmåltid.

Kombinationsbehandling. Repaglinid kan ges i kombination med metformin eller tiazolidindioner vid otillräcklig kontroll av glukoskoncentrationen i blodet för monoterapi med metformin, tiazolidindion eller repaglinid. Den använder samma initialdos av repaglinid, som vid monoterapi. Därefter justeras dosen av varje läkemedel beroende på den uppnådda koncentrationen av glukos i blodet.

Barn och tonåringar. Effekten och säkerheten av repaglinidbehandling av personer under 18 år har inte studerats. Inga data tillgängliga.

överdos

I en klinisk studie fick patienter med typ 2-diabetes repaglinid i en veckovis ökad dos av 4 till 20 mg 4 gånger om dagen (med varje måltid) i 6 veckor. Förutom den önskade reduktionen i glukoskoncentrationen i blodet observerades isolerade sidreaktioner som inte påverkade läkemedlets säkerhetsprofil.

Genom att öka kaloriintaget i denna studie hypoglykemi inte observerades, men den relativa överdosering kan manifestera sig som överdriven minskning av koncentrationen av glukos i blodet med utvecklingen av symptom på hypoglykemi (yrsel, svettning, tremor, huvudvärk och andra.). Om dessa symtom uppträder bör lämpliga åtgärder vidtas för att öka glukoskoncentrationen i blodet (intaget dextros eller kolhydrater med riklig mat). Vid svår hypoglykemi (medvetslöshet, koma) administreras dextros IV.

Särskilda instruktioner

Repaglinid är indicerat för dålig kontroll av glykemi och bevarande av diabetesproblem under dietterapi och motion och viktminskning.

Eftersom repaglinid är ett läkemedel som stimulerar insulinsekretion kan det orsaka hypoglykemi. I kombinationsterapi ökar risken för hypoglykemi.

I en patient med diabetes mellitus stabilisering uppnås med ett hypoglykemiskt läkemedel kan exponering för en stressfaktor, såsom feber, trauma, infektion eller operation leda till försämring av glykemisk kontroll. I sådana fall kan du behöva avbryta repagliniden och tillfällig utnämning av insulinbehandling.

Den hypoglykemiska effekten av orala hypoglykemiska läkemedel hos många patienter minskar med tiden. Detta kan bero på både progressionen av svårighetsgraden av diabetes och försvagningen av svaret på läkemedlet. Detta fenomen är känt som sekundärt motstånd och det bör särskiljas från primärt motstånd, där läkemedlet är ineffektivt hos en viss patient redan vid första mötet. Innan patientens situation betraktas som sekundär resistans bör dosen justeras, och noggrannheten i patientens rekommendationer om kost och motion bör kontrolleras.

Hos patienter som slösar såväl som patienter som får undernäring är försiktighet nödvändig vid val av initialt och underhållsdos och titrering för att undvika hypoglykemiska reaktioner (se "Dosering och administrering").

Separata kliniska prövningar som involverar patienter yngre än 18 år och äldre än 75 år har inte utförts.

Särskilda patientgrupper

Leverinsufficiens. Administrering av vanliga doser repaglinid hos patienter med nedsatt leverfunktion kan resultera i högre koncentrationer av repaglinid och dess metaboliter i plasma än hos patienter med normal leverfunktion.

I detta avseende bör repaglinid inte ordineras till patienter med svår leverfunktion (se "Kontraindikationer"), och repaglinid ska ges med försiktighet till patienter med andra leverfunktionsstörningar. För att fullständigt utvärdera svaret på behandlingen bör intervallet mellan dosjusteringar förlängas (se "Farmakokinetik").

Njurinsufficiens. Även om det endast upptäcks en svag korrelation mellan koncentrationen av repaglinid och kreatininclearance, minskas det totala plasmaclearatet av läkemedel hos patienter med svår njurskada. Eftersom patienter med diabetes mellitus och njurskador är känsligare för insulin, bör dosering göras för sådana patienter med försiktighet (se "Farmakokinetik").

Påverka förmågan att styra fordon och arbeta med mekanismer. Patienternas förmåga att koncentrera sig och reaktionshastigheten kan försämras under hypoglykemi, vilket kan vara farligt i situationer där denna förmåga är särskilt nödvändig (till exempel vid körning eller arbete med maskiner och mekanismer). Patienterna bör rådas att vidta åtgärder för att förebygga utveckling av hypoglykemi och hyperglykemi vid körning och arbete med mekanismer. Detta är särskilt viktigt för patienter med frånvaro eller minskning av svårighetsgraden av symtom, prekursorer för att utveckla hypoglykemi eller med frekventa episoder av hypoglykemi. I dessa fall bör möjligheten att utföra sådant arbete övervägas.

Släpp formulär

Tabletter, 1 mg och 2 mg. I blisterförpackningar av aluminiumfolie på båda sidor, 15 st. i en kartongförpackning med 2 eller 6 blåsor.

tillverkare

Novo Nordisk A / S. Novo Allais, 2880, Bagsvaird, Danmark.

Representantkontor i Novo Nordisk A / S. 119330, Moskva, Lomonosovsky Prospect, 38, av. 11.

Tel: (495) 956-11-32; fax: (495) 956-50-13.

Läkemedlet Novonorm - instruktioner och recensioner av diabetiker

NovoNorm är ett pankreasstimulerande medel. Vid diabetes används detta läkemedel när det inte finns tillräckligt med insulin i patientens blod och dess produktion måste stärkas. En egenskap hos läkemedlet är dess snabba och kortsiktiga effekt, vilket gör att den kan användas för att reglera nivån av postprandial glykemi, det vill säga att minska glukosen som kommer från mat.

Viktigt att veta! En nyhet som rekommenderas av endokrinologer för permanent övervakning av diabetes! Behöver bara varje dag. Läs mer >>

Om det används felaktigt kan NovoNorm orsaka hypoglykemi, så det är mycket viktigt att hitta en adekvat dosering. Den initiala dosen ordineras av läkaren, han skriver också en recept för läkemedlet. I framtiden kan en diabetiker självständigt justera dosen med hjälp av rekommendationerna från bruksanvisningen.

Sammansättning och frisättningsform

NovoNorm producerar bekymmer NovoNordisk, en välkänd danska tillverkare av läkemedel och relaterade produkter till diabetiker. Tabletter är gjorda i Tyskland och Danmark. Den aktiva ingrediensen i läkemedlet, repaglinid, är ett derivat av aminosyror och tillhör kortverkande sekretenser. Det är av tyskt ursprung (tillverkare Beringer Ingelheim).

I en tablett kan NovoNorm innehålla 0,5, 1 eller 2 mg av den aktiva substansen. Förutom det ingår stärkelse, povidon, kaliumpolyakrylat, pluron, glycerin, kalciumfosfat, färgämnen. De är hjälpkomponenter, det vill säga de har ingen terapeutisk effekt.

Så här identifierar du den ursprungliga drogen:

1. För att skydda mot förfalskningar markeras varje tablett med symbolen på NovoNordisk - den heliga egyptiska tjuren.
2. Läkemedlet placeras i folieblåsor, var och en med 15 tabletter.
3. Blåsan är försedd med perforeringar, vilket gör det möjligt att skilja den dagliga dosen utan att använda sax.
4. Färgningstabletter med olika doser är olika: 0,5 mg vit, 1 mg gul, 2 mg rosa.

Priset på ett paket bestående av 30 tabletter överstiger inte 230 rubel. Läkemedlet kan lagras i 5 år vid en temperatur av 15-30 ° C.

Handlingsprincipen NovoNorma

Repaglinid ingår i gruppen läkemedel som kallas meglitinider. Du kan lära dig dem i slutet av -lind i titeln. De är derivat av olika aminosyror, särskilt repaglinid - karbamoyl-metyl-bensoic. Ämnet kan binda med en särskild del av kaliumkanaler som ligger på membranet av pankreasbeta. Under påverkan av repaglinid blockeras dessa kanaler, vilket leder till inträde av kalcium i cellerna och ökad insinsyntes.

Utlösningen av insulin, provocerat genom att ta NovoNorm, börjar redan 10 minuter efter att p-piller kommer in i mag-tarmkanalen. Maximal nivå i blodet detekteras efter 50 minuter. Om du tar drogen 15 minuter före en måltid, kommer tillväxten av blodsocker och stimulerad syntese av insulin att sammanfalla i tid, vilket innebär att glukos snabbt och fullständigt kan lämna kärlen.

Till skillnad från de populära sulfonylureendivaten (Maninil, Amaryl, Glibenclamide, etc.) beror NovoNorms verkan på glykemi. Med normalt socker är det flera gånger mindre aktiv än med förhöjd. Efter användning av Repaglinide återgår insulinnivåerna till normal efter 3 timmar. Enligt läkare minskar denna funktion signifikant frekvensen och svårighetsgraden av hypoglykemi vid överdosering. En sådan kort stimulering av insulinfrisättning betraktas som mild, förhindrande av snabb utarmning av betaceller och därmed framsteg av diabetes.

Funktioner av utsöndring från kroppen

Repaglinid kan snabbt absorberas i mag-tarmkanalen, vilket beror på att den började på ett tidigt stadium. Biotillgängligheten och den slutliga koncentrationen av ett ämne i blodet signifikant (upp till 60%) skiljer sig åt hos olika diabetiker, varför varje patient ska vara individuellt doserad.

Repaglinid metaboliseras i levern, efter en timmes koncentration minskas med hälften. Huvuddelen av farmakokinetiken hos ett ämne är utsöndring från kroppen, främst genom mag-tarmkanalen. Enligt instruktionerna kommer 92% repaglinid ut med avföring, 2% av dem som aktiv substans och resterande 90% som metaboliter. Andelen av njurarna står för cirka 8%, vilket möjliggör användning av NovoNorm hos diabetiker med allvarlig njursjukdom. Efter 5 timmar upphör repaglinid att detekteras i blodet.

Vem är ordinerad

NovoNorm är ordinerat för typ 2 diabetiker i följande fall:

1. Tillsammans med metformin omedelbart efter diagnosen av sjukdomen, om det glykerade hemoglobinet är högre än 9%, vilket indikerar en försenad upptäckt av diabetes mellitus eller dess snabba framsteg.
2. Som substituerande sulfonyluridemedel, om de är kontraindicerade på grund av njursjukdom, allergiska reaktioner.
3. Som en del av komplex terapi för patienter med långvarig diabetes, om de har insulinbrist eller den första fasen av sin produktion, störs (socker stiger snabbt och faller inte långt efter en måltid).
4. Patienter med diabetes som inte kan effektivisera sina måltider. NovoNorma dosen kan ändras beroende på mängden kolhydrater i maten.

Instruktioner för användning rekommenderar att du tar NovoNorm med metformin och glitazoner. Enligt recensioner går läkemedlet bra med alla grupper av glukossänkande medel, inklusive insulin. Det enda undantaget är sulfonylureantroger. Deras kombination med NovoNorm är acceptabel men rekommenderas inte, eftersom det kan orsaka allvarlig hypoglykemi och negativt påverkar beta-cellernas tillstånd.

Kontraindikationer att ta emot

Listan över kontraindikationer för användning av NovoNorm i diabetes mellitus:

Lider du av högt blodtryck? Visste du att högt blodtryck orsakar hjärtattacker och stroke? Normalisera ditt tryck med. Läs yttrandet och feedback om metoden här >>

Antidiabetisk läkemedel Novonorm: bruksanvisningar, pris, analoger och recensioner

Novonorm - ett läkemedel som rankas som en grupp läkemedel med en stark hypoglykemisk effekt (sockersänkande).

Sammansättningen av denna medicinering är ett ämne som heter repaglinid.

Verkningsmekanismen baseras på dess förmåga att blockera ATP-beroende kaliumkanaler, vilka är belägna i betacellernas membraner. Som en följd av denna process uppträder membran depolarisering och öppning av kalciumkanaler, och tillströmningen av kalciumjoner i beta-cellen förbättras avsevärt, vilket i slutändan stimulerar utsöndringen av pankreatiska hormon beta celler.

Läkemedlet i fråga bidrar till normaliseringen av blodsocker, som en följd av den korta halveringstiden. Det är viktigt att notera att människor bara kan hålla sig till en fri diet om de tar Novonorm. Så vad används det för?

Verkningsmekanism

Var noga med att notera att Novonorm - ett läkemedel som minskar blodsockernivån, som är avsedd för oral administrering. Det har en kort åtgärd.

Som regel normaliserar genast sockerkoncentrationen. Därigenom stimuleras produktionen av ett hormon i bukspottkörteln. Detta läkemedel kopplas till p-cellmembranet med ett receptorprotein som är specifikt för detta läkemedel.

Novonorm tabletter 1 mg

Därefter är detta exakt det som leder till plötslig blockering av ATP-beroende kaliumkanaler och depolarisering av cellmembranet. Vidare hjälper det öppningen av kalciumkanaler. Det gradvisa intaget av kalcium i p-cellen stimulerar frisättningen av insulin.

Hos människor som lider av endokrina störningar som diabetes mellitus, övervägande av den andra typen, kan den insulinotropa reaktionen spåras under de första tjugofem minuterna från det ögonblickliga oralt administreringssätt. Detta garanterar en minskning av plasmaglukosen under hela perioden av att äta maten.

Dessutom faller innehållet av repaglinid i blodet direkt och redan fyra timmar efter det direkta intaget av blod hos patienter med diabetes mellitus av den andra typen kan en kritiskt låg koncentration av läkemedlet spåras.

Indikationer för användning

diabetes

Novonorm används för att behandla personer med diabetes mellitus typ 2 (icke insulinberoende diabetes mellitus) om de förväntade resultaten om kontroll av sockerkoncentrationen i blodet med hjälp av en speciell diet och sport inte uppnåddes.

Dessutom används komplex terapi med den övervägda läkemedlet och metformin eller tiazolidindionerna i de personer för vilka behandling med ett läkemedel är helt ineffektivt. Att ta detta läkemedel bör startas som en extra åtgärd för korrekt och balanserad näring och sport.

bantning

Handlingshastigheten är dock en kortverkande medicin.

Detta tyder på att effekten kommer mycket snabbt - inom 30 minuter efter direkt mottagning. Han visade sig också helt efter 4 timmar.

Novonorm är ordinerat för behandling av typ 2-diabetes. Det är lämpligt för dietens ineffektivitet, liksom att förlora lite vikt.

Terapi är endast tillåtet av detta läkemedel. Men bland annat kan du kombinera det med Metformin och andra droger, vars verkan syftar till att sänka nivån av socker i plasma.

I regel är detta läkemedel tillgängligt i pillerform. De måste tas före en direkt måltid. Instruktionen, som är kopplad till den, rapporterar att tidsintervallet under vilket det är önskvärt att använda en dos är 16 minuter före en måltid.

Med andra ord, pillret ska vara berusat inte tidigare än en halvtimme före måltiderna, eller åtminstone tidigare.

Experter säger att den bästa tiden att ta drogen är 15 minuter före måltiden.

Val av lämplig dos utförs endast individuellt. Den första dosen av Novonorm ska vara minimal. Som regel rekommenderar läkare att man börjar ta behandling med 0,5 eller till och med 1 mg.

Under behandlingen måste du hela tiden mäta blodsockret. Detta kommer att bedöma kroppens svar på detta läkemedel. Som det är känt bör Novonorm-korrektionen utföras ungefär en gång i veckan. I vissa fall är det två gånger i månaden.

Valet av doser i kombinationsterapi med olika läkemedel som sänker sockernivån i kroppen bör vara mer krävande och noggrann.

I detta fall måste läkaren förklara för sin patient hur man ska handla i fallet när han tillåter sig en extra måltid eller tvärtom kommer att hoppa över en av de obligatoriska måltiderna.

Därför är det i en sådan situation nödvändigt att drastiskt förändra schemat för Novonorm-intaget.

Analoger Novonorm

För närvarande finns det flera effektiva analoger av den övervägda läkemedlet. Dessa inkluderar: Insvada (Schweiz / Storbritannien), Repaglinide (Indien), Repodiab (Slovenien).

Instruktioner för användning av läkemedlet för diabetes NovoNorm

Novonorm, anvisningarna för användning som innehåller detaljerad information om det är en oral hypoglykemisk (antidiabetisk) medel för en ny generation. Detta läkemedel och dess analoger hjälper människor som lider av en så allvarlig sjukdom som diabetes.

Form och beståndsdelar

Läkemedlet är tillgängligt i tablettform. Den aktiva substansen i läkemedlet är repaglinid. Som hjälpkomponenter finns följande ämnen:

• Poloxamer (Pluronic);
• povidon;
• megluminakridonacetat;
• majsstärkelse;
• kalciumfosfat (disubstituerat kalciumfosfat);
• MCC (mikrokristallin cellulosa);
• glycerol;
• kaliumpolyakrylat;
• stearinsyra;
• järnhydroxider - beroende på dosen används gul eller röd.

Det finns flera varianter av läkemedlet, som skiljer sig i doseringen av den aktiva substansen.

I vilka fall utses?

Detta läkemedel används för att behandla patienter som har diagnostiserats med typ 2-diabetes. Men bara om du kontrollerar detta insulinberoende tillstånd, med hjälp av kost och motion, finns det ingen lättnad. Novonorm tabletter hjälper till att klara av sjukdomseffekterna genom att komplettera kost och motion. Därför bidrar de till normaliseringen av blodsockernivån.

Läkemedlet används för komplex terapi med ett läkemedel som Metformin (eller med tiazolidindioner), då behandling med ett enda läkemedel inte ger den förväntade effekten. Novonorm - tabletter med korta åtgärder. De sänker snabbt glukosnivån i blodet, eftersom de stimulerar syntesen av insulin som produceras av bukspottkörteln.

Efter att ha tagit läkemedlet hos patienter med typ 2-diabetes inträffar en insulinotropisk reaktion inom en halvtimme. Det leder till en minskning av mängden glukos.

Dessutom minskar mängden aktiv repaglinidaktivitet i serumdelen av blodet mycket snabbt, så efter halva till två timmar bekräftar siffrorna den låga koncentrationen av läkemedlet.

När serumet av den aktiva substansen når en högre koncentration, är det en kraftig minskning. Halveringstiden är i genomsnitt 60 minuter. Den fullständiga elimineringen av repaglinid sker inom 5 timmar - plus eller minus 1 timme.

De metaboliska produkterna av den aktiva beståndsdelen utsöndras med hjälp av tarmen, och mindre än 2% av läkemedlet återfinns i oförändrad form i avföringen. Dess lilla mängd (cirka 7-8%) av den accepterade dosen finns i urinen, men redan i form av metaboliter.

Inträdesregler

Preparatet Novonorm är avsett för intern administrering. Tabletten måste sväljas hela, behöver inte slipas eller tuggas. Tvätta med vatten. Studier har visat att Novonorm eller dess analoger bäst tas före måltid. Absorptionen av repaglinid från mag-tarmkanalen är ganska intensiv, vilket leder till en snabb ökning av koncentrationen i blodet.

Inom 60 minuter efter administrering observeras den högsta koncentrationen av den aktiva substansen i plasman. Därefter minskar siffrorna snabbt. Läkemedlet ska kombineras med huvudmåltiden, och om du av någon anledning inte lyckades äta, behöver du inte ta botemedlet. Varaktigheten av behandlingen med användning av denna medicinering bestäms av den behandlande läkaren i varje enskilt fall.

För vuxna är initialdosen av läkemedlet tilldelad till ett minimum. Efter 7-14 dagars behandling ökar dosen av läkemedlet. För att noggrant bestämma den önskade mängden aktiv komponent är det nödvändigt att regelbundet övervaka glukosnivån i blodserumet. Underhållsdosering väljs enligt standardschemat.

Svaga och utmattna patienter kräver ett speciellt tillvägagångssätt vid val av stödjande behandling. i detta fall föreskrivs den minsta effektiva dosen. Om vi ​​talar om komplex antidiabetisk behandling, där Novonorm och Metformin tas, är en lägre repagliniddosering möjlig än hos Novonorm enbart.

Patienter som lider av njurinsufficiens behöver inte speciell korrigering av läkemedlets ursprungliga norm, men med att öka dosen bör resultaten tas med i beräkningen och behandlingen bör behandlas noggrant.

När är läkemedlet kontraindicerat?

Som med andra läkemedel finns det ett antal kontraindikationer mot Novonorm. Läkemedlet ska inte tas i följande fall:

1. Om du vet om den individuella intoleransen av de aktiva ingredienserna i läkemedlet - repaglinid eller andra hjälpämnen som utgör läkemedlet.
2. Om patienten diagnostiseras med typ 1-diabetes (juvenil).
3. Vid hypoglykemisk ketoacidos, hypoglykemisk prekom och coma.
4. För sjukdomar orsakade av infektioner.
5. Vid allvarliga kirurgiska ingrepp och andra patologier som kräver insulinbehandling.
6. I svåra levervävnadspatologier.
7. Vid samtidig behandling med gemfibrozil.

Novonorm är inte ordinerat för barn och ungdomar under 18 år och äldre patienter (efter 75 år), eftersom det inte finns några data om resultaten av kliniska studier med dessa kategorier av patienter. Närmare observation krävs i följande situationer:

• om läkemedlet är ordinerat till en patient med nedsatt leveraktivitet (vi talar om brister i mild eller måttlig grad);
• om det finns feber
• med njursvikt i kronisk form
• med alkoholberoende
• om patienten är i allvarligt tillstånd
• med långa fasta

Framtida och ammande mamma Novonorm utses inte. Experimentella studier har visat att läkemedlet inte har någon teratogen effekt. Men vid användning av höga doser av laboratoriegnagare som befinner sig under graviditetens sista sikt, uppvisade de embryotoxicitet och nedsatt utveckling av benen i fostren.

Den aktiva ingrediensen i läkemedlet går in i bröstmjölk, så det är inte ordinerat under amning.

Eventuella biverkningar

Novonorm, vars recensioner är mest positiva, kan fortfarande framkalla några oönskade reaktioner:

1. Hypoglykemi (patologisk reduktion av glukos) - uppträder i de flesta fall om patienten inte överensstämmer med dosen av läkemedlet eller vidhäftar sig till en oacceptabel diet för denna sjukdom.
2. Allergisk reaktion - manifesterad som utslag på huden, klåda, urtikaria etc.
3. Dyspeptisk störning - åtföljd av illamående, buksmärta, mindre störd avföring, gagging.

Vissa situationer noterades när läkemedlet orsakade leversvikt (ökad aktivitet av hepatintransaminaser) och nedsatt syn, vilket är förknippat med fluktuationer i det glykemiska indexet. Om en situation med signifikant överdosering av läkemedlet har inträffat kan patienten uppleva följande symtom:

• patienten känner hungern;
• svettning ökar;
• snabb hjärtslag;
• tremor (skakningar) av extremiteter visas;
• patienten känner sig mycket angelägen;
• huvudvärk;
• sömn är störd
• irritabilitet, depressiv stämning framträder;
• kränkta tal och visuella funktioner.

För att bli av med detta tillstånd krävs terapi. Om patienten är medveten är det rekommenderat att ta en dos dextros; om det finns en förlust av medvetandet är intravenös administrering nödvändig. När medvetandet återställs är intaget av kolhydratmat nödvändigt för att undvika återutveckling av staten.

Mottagningsfunktioner

Drogterapi kräver regelbunden övervakning av blodsockernivån före och efter måltiden, liksom skapandet av en daglig kurva som indikerar koncentrationen av detta enzym i blod och urin. Patienten ska varnas om riskerna med hypoglykemi i närvaro av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, etanol under fastande.

Dosen behöver korrigeras om patienten känner en fysisk eller känslomässig belastning om kosten har förändrats. Förutom självövervakningen av glukosnivån besöker patienten dessutom en konsults samråd som föreskriver kontrolltest som utvärderar kolhydratmetabolismindikatorerna. Detta är viktigt för den efterföljande bestämningen av läkemedlets minsta effektiva hastighet.

De strukturella analogerna är 2 läkemedel - Diagninid och Repaglinide. Men experter rekommenderar inte att de ersätts på egen hand.

Hur man svarar på drogen?

Recensioner om Novonorm positivt:

1. V. Yu.: Novonorm var ordinerad av den behandlande läkaren. Jag accepterar det i mer än 3 månader. Socker minskar gradvis, markant förbättring i övergripande tillstånd. Jag ska ta på mig.
2. A. G.: Diagnosen av typ 2-diabetes gjordes för 5 år sedan. Under denna tid tog så många droger som jag inte kommer ihåg. Problemet är att inte alla kom upp. Men Novonorm tog redan ett halvt år det bra.
3. MK: För en månad sedan skrev en endokrinolog ett nytt läkemedel, Novonorm. I princip, medan allt är normalt, har inga biverkningar inträffat, sockernivån hålls inom acceptabla gränser.

Novonorm är ett modernt sätt att förbättra livskvaliteten hos diabetiker, men det kräver ett seriöst tillvägagångssätt vid tillämpningen och iakttagandet av vissa regler som är förenade med risken för sjukdom.

NovoNorm: bruksanvisningar, analoger, recensioner av medicinering

Stimulanter av bukspottskörtelproduktion av eget insulin upptar i första hand värdet av antidiabetika. I denna grupp finns sulfonylureapreparat (Maninil, Diabeton, Amaril) och glinider.

Den senare klassen innehåller också modern medicin NovoNorm - ett hypoglykemiskt medel med snabbverkande förmåga. Det ska användas försiktigt, och tabletter är inte lämpliga för alla diabetiker med typ 2-sjukdom, så det är absolut nödvändigt att du läser anvisningarna (åtminstone med den anpassade versionen av det).

Komposition och läkemedelsform

NovoNorma, vars foto presenteras i detta avsnitt, är den aktiva komponenten av repaglinid, kompletterad med cellulosa, majsstärkelse, kaliumpolakrilin, glycerin, povidon, kalciumfosfat, magnesiumstearat, järnoxid, poloxamer, meglumin, färgämnen.

Läkemedlet kan identifieras med dess form (runda konvexa tabletter), färg (1 mg gul och brun, 2 mg rosa) och logotyper av Novo Nordisk-företaget. Förpackade tabletter i blister på 15 st.

I rutan av sådana plattor kan vara från två till sex. Vid Novonorm är priset ett av de mest kostnadseffektiva för antidiabetika: 177 rubel. för 30 tabletter. Receptbelagda läkemedel släpps. Repaglinides utgångsdatum Danska tillverkaren har bestämt sig inom 5 år. Särskilda villkor för lagring av läkemedlet behöver inte.

farmakologi

Den grundläggande ingrediensen repaglinid är en kraftfull stimulator för endogen insulinproduktion. Förstärkning av bukspottkörtelns funktion normaliserar läkemedlet snabbt glykemi. Dess förmåga är direkt relaterad till antalet funktionella B-celler som är ansvariga för syntesen av hormonet.

Efter att ha tagit repaglinid tabletter i plasma i en diabetiker ackumuleras på en halvtimme. Detta gör att du kan kontrollera glykemi under nästa måltid och matförädling. Så snart belastningen på mag-tarmkanalen minskar sjunker koncentrationen av drogen, miniminivån fixeras 4 timmar efter att läkemedlet är i mag-tarmkanalen.

Läkemedlets säkerhet testades i klinisk miljö. En dosberoende minskning av glykemiska indikatorer registrerades med användning av 0,5-4 mg NovoNorm. Resultaten bekräftar förekomsten av preprandial (15-30 minuter före en måltid) tar drogen.

farmakokinetik

Repaglinid absorberas aktivt från mag-tarmkanalen. Maximala indikatorer i blodet observeras en timme efter att de kom in i kroppen och sedan minskar de också snabbt med en absolut biotillgänglighet på 63% med en variationskoefficient på 11%.

NovoNorm elimineras på 4-6 timmar med en halveringstid på cirka en timme. Läkemedlet metaboliseras fullständigt, men dess metaboliter är inaktiva. En obetydlig del av den använda substansen hittades i urin och avföring - upp till 8% respektive 2%. De flesta metaboliter elimineras med gall.

Effekten av läkemedlet är mer uttalad hos äldre diabetiker och hos dem som har njurproblem. Efter 5 dagar att ta NovoNorm dos på 3 p. / Dag. 2 mg i svåra former av AUC för njurfunktion och dubbelfördubbling.

Barndomsdiabetiker deltog inte i försöken. Djurstudier har inte avslöjat en teratogen effekt i repaglinid, men har avslöjat reproduktionstoxicitet. Med höga doser medicinering observerades missbildningar av råttapparna, läkemedlet trängde in i moderns mjölk hos kvinnorna.

vittnesbörd

Läkemedlet kombineras med antidiabetika med en annan verkningsmekanism - metformin, tiazolidindioner, så det kan användas i komplex terapi.

Kontraindikationer för Repaglinid

Förutom överkänslighet mot ingredienserna i formeln visas inte repaglinid:

1. Med typ 1 diabetes och C-peptid negativ diabetes;
2. I ett tillstånd av diabetisk ketoacidos (även i frånvaro av koma)
3. Gravida och ammande mödrar
4. Diabetiker med svåra leverdysfunktioner;
5. Med samtidig användning av gemfibrozil.

Rekommendationer för användning

Läkaren väljer dosen av läkemedlet personligen, med beaktande av resultaten av analyserna, sjukdomsfasen, comorbiditeter, ålder, kroppens svar på läkemedlet. Vartannat vecka övervakar han effektiviteten hos den valda dosen för dosjustering, en objektiv bedömning tillhandahålls av glykerade hemoglobinindikatorer.

Övervakning är nödvändig för att minska glykemi vid den högsta rekommenderade graden (primärt misslyckande) och för att upptäcka avsaknaden av adekvat svar efter en viss period av läkemedelsintag (sekundärt misslyckande).

För NovoNorma rekommenderar bruksanvisningen en startdos på 0,5 mg. Inom två veckor är det redan möjligt att utvärdera organismens reaktion och utföra en titrering. Om diabetiker överförs till NovoNorm från ett annat hypoglykemiskt medel ska startdosen vara inom 1 mg.

Underhållsterapi innebär användning av repaglinid upp till 4 mg / dag. 15-30 minuter före måltiderna. Att dricka ett piller är nödvändigt före varje måltid, eftersom läkemedlets effekt på matsmältningssystemet är kortsiktig. Den maximala dosen av läkemedlet är 16 mg / dag. Tabletterna är uppdelade i två till tre gånger dosen.

Med komplex behandling med metformin eller tiazolidindioner, överskrider initialdosen av reaglinid inte 0,5 mg, dosen av andra droger lämnas oförändrad.

Det finns inga uppgifter om säkerheten och effektiviteten hos NovoNorma för barn.

Överdosering och biverkningar

För vetenskapliga ändamål gavs repaglinid till volontärer i en mängd av 4-20 mg / dag i 6 veckor. med fyra applikationer. Hypoglykemi under försöksbetingelserna kontrollerades av kaloriintaget, varför inga biverkningar registrerades.

Om det finns tecken på överdosering i form av ökad svettning, tremor, migrän och förlust av samordning, måste du ge offret mat med högt innehåll av snabba kolhydrater. Om tillståndet är svårt och patienten förlorar medvetandet, ges han glukos och skickas till sjukhuset.

Hypoglykemi är en av de mest allvarliga typerna av oförutsedda händelser. Frekvensen av dess manifestation är relaterad till diabetikerens livsstil: diet, nivå av muskulös och känslomässig stress, dosering och kompatibilitet av droger. Statistiken över sådana fall presenteras bekvämt i tabellen.