Metformin (metformin)
- Hypoglykemi
LÄKEMEDEL FÖR RECEPTIVA FESTIVALER LÄSES EN PATIENT ENDAST AV EN LÄKARE. DENNA INSTRUKTION ENDAST FÖR MEDICINSKA ARBETARE.
Beskrivning av den aktiva substansen Metformin hydrochloride / Metformini hydrochloride.
Formel: C4H12ClN5, kemiskt namn: N, N-dimetylimid dikarboimiddiamidhydroklorid.
Farmakologisk grupp: metabolisk / hypoglykemisk syntetisk och andra medel.
Farmakologisk aktivitet: hypoglykemisk.
Farmakologiska egenskaper
Metforminhydroklorid är ett färglöst eller vitt kristallint pulver som är väl lösligt i vatten och nästan olösligt i eter, aceton, kloroform, har en molekylvikt av 165,63. Metforminhydroklorid är ett oralt hypoglykemiskt läkemedel från biguanidgruppen. Metforminhydroklorid sänker nivån av hyperglykemi, samtidigt som det inte leder till utveckling av hypoglykemi. Metforminhydroklorid har ingen hypoglykemisk effekt och stimulerar inte insulinutsöndring hos friska individer, till skillnad från sulfonylureendivat. Metforminhydroklorid ökar känsligheten hos perifer receptorer till insulin och ökar glukosutnyttjandet av celler. Metforminhydroklorid hämmar glukoneogenes och glykogenolys, vilket leder till en minskning av leverans glukosproduktion. Metforminhydroklorid hämmar absorptionen av glukos i tarmen. Metforminhydroklorid ökar transportkapaciteten hos alla typer av membranlukostransportörer. Metforminhydroklorid verkar på glykogensyntas och stimulerar glykogensyntesen. Metforminhydroklorid har också en positiv effekt på lipidmetabolism: det minskar koncentrationen av totalt kolesterol, triglycerider och lågdensitetslipoproteiner. Med användning av metforminhydroklorid reduceras patientens kroppsvikt moderativt eller förblir stabil. Kliniska studier har också visat effektiviteten att använda metforminhydroklorid som en profylax av diabetes mellitus hos patienter med före diabetes som har ytterligare riskfaktorer för att utveckla typ 2 diabetes mellitus och där livsstilsförändringar inte möjliggjorde tillräcklig kontroll av serumglukos.
När intaget av metforminhydroklorid absorberas i mag-tarmkanalen helt och snabbt. Den absoluta biotillgängligheten för metforminhydroklorid när den tas i tom mage är 50-60%. Den maximala koncentrationen av metforminhydroklorid i serum är ca 2 μg / ml (15 μmol) uppnådd om 2-2,5 timmar. När man tar metforminhydroklorid med mat reduceras och fördröjs läkemedlets absorption, den maximala koncentrationen av läkemedlet reduceras med 40% och graden av dess prestation saktas ned vid 35 minuter. Metforminhydroklorid binder nästan inte till plasmaproteiner och fördelas snabbt i vävnader. Ekvivalentkoncentrationen av metforminhydroklorid i serum uppnås inom 1 till 2 dagar och överskrider inte 1 μg / ml. Distributionsvolymen av metforminhydroklorid (med en enda användning av 850 mg av läkemedlet) varierar från 296 till 1012 liter. Metforminhydroklorid kan ackumuleras i spytkörtlar, njurar och lever. Metforminhydroklorid metaboliseras väldigt svagt i levern och utsöndras av njurarna. Renal clearance av metforminhydroklorid hos friska individer är ca 400 ml / min (350-550 ml / min) (4 gånger högre än kreatininclearance), vilket indikerar närvaron av aktiv tubulär utsöndring av läkemedlet. Halveringstiden för metforminhydroklorid är cirka 6,5 timmar (för serum) och 17,6 timmar (för blod). Denna skillnad bestäms av det faktum att metforminhydroklorid kan ackumuleras i röda blodkroppar. Metforminhydroklorid utsöndras av njurarna huvudsakligen genom tubulär utsöndring oförändrad (90% under dagen). Hos äldre patienter ökar halveringstiden för metforminhydroklorid och maximal koncentration av läkemedlet i serum ökar. Vid njursvikt ökar eliminationshalveringstiden för metforminhydroklorid, renal clearance minskar och risken för läkemedelsackumulering uppträder. Djurstudier med användning av metforminhydroklorid i doser som är tre gånger högre än de maximala rekommenderade doserna för en person vad gäller kroppsytor, avslöjade inte cancerframkallande, mutagena, teratogena egenskaper och effekter på fertilitet.
vittnesbörd
Diabetes mellitus av den andra typen, särskilt hos patienter med fetma, med ineffektivitet i fysisk aktivitet och dietterapi, som monoterapi eller i kombination med andra orala hypoglykemiska läkemedel eller insulin; Förebyggande av typ 2-diabetes hos patienter med pre-diabetes som har ytterligare riskfaktorer för utveckling av typ 2-diabetes, och där förändringar i livsstil inte möjliggjorde tillräcklig glykemikontroll.
Administreringssätt för metforminhydroklorid och dos
Metforminhydroklorid tas oralt, dosen och användningsformen för metforminhydroklorid ställs individuellt av läkaren.
Vuxna i monoterapi och med en kombination av metforminhydroklorid med andra orala hypoglykemiska medel för typ 2 diabetes mellitus: Vanligen är initialdosen av metforminhydroklorid 500 eller 850 mg 2-3 gånger om dagen under eller efter måltiderna. Det rekommenderas att dosen justeras var 10-15 dagar, baserat på resultaten av mätningen av glukosnivån i blodserumet. En långsam dosökning bidrar till att minska biverkningarna av metforminhydroklorid från matsmältningssystemet. vanligen är underhållsdosen av metforminhydroklorid 1500-2000 mg per dag i 2 till 3 doser; Den maximala rekommenderade dagliga dosen av metforminhydroklorid är 3000 mg uppdelad i 3 doser; När du planerar en övergång från att använda ett annat hypoglykemiskt läkemedel, ska du sluta ta detta läkemedel och börja använda metforminhydroklorid i ovanstående dos.
Vuxna med en kombination av metforminhydroklorid och insulin: För att uppnå bättre kontroll av serumglukosnivåer, metforminhydroklorid och insulin hos patienter med typ 2-diabetes kan användas som kombinationsbehandling. Den vanliga initialdosen av metforminhydroklorid är 500 eller 850 mg 2 till 3 gånger om dagen, och insulindosen bestäms på basis av glukoshalten i blodserum.
Hos barn över 10 år kan metforminhydroklorid användas som monoterapi och i kombination med insulin; Den vanliga startdosen av metforminhydroklorid är 500 eller 850 mg en gång dagligen under eller efter måltiden. Det är nödvändigt att justera dosen av metforminhydroklorid om 10 till 15 dagar baserat på resultaten av mätning av glukosnivån i blodserum; Den maximala rekommenderade dagliga dosen av metforminhydroklorid är 2000 mg uppdelad i 2 - 3 doser.
Monoterapi med metforminhydroklorid med pre-diabetes: Den vanliga dagliga dosen är 1000-1700 mg, uppdelad i två doser, under eller efter måltiderna. För att bedöma behovet av ytterligare användning av metforminhydroklorid rekommenderas att regelbundet övervaka glukosnivån i blodserumet.
Metforminhydroklorid kan användas till patienter med måttligt svårt njursvikt (med kreatininclearance på 45-59 ml / min) endast i avsaknad av tillstånd som ökar risken för att utveckla mjölksyraosion. initialdosen av metforminhydroklorid är 500 mg eller 850 mg en gång om dagen; Den maximala dagliga dosen av metforminhydroklorid är 1000 mg uppdelad i två doser. Njurernas funktionella tillstånd måste övervakas noggrant var tredje månad. Med en minskning av kreatininclearance under 45 ml / min bör användningen av metforminhydroklorid omedelbart stoppas.
Äldre patienter på grund av eventuellt nedsatt njurfunktion bör dosen av metforminhydroklorid fastställas under regelbunden övervakning av njurfunktionsindikatorer (bestämning av plasmakreatinin minst 2-4 gånger per år).
Metforminhydroklorid ska tas dagligen utan avbrott. När behandlingen avslutas ska patienten rapportera detta till din läkare.
Diagnosen av typ 2-diabetes måste bekräftas före användning av metforminhydroklorid.
Under användning av metforminhydroklorid är det nödvändigt att regelbundet övervaka funktionen av njurarna, glomerulär filtrering, fastande serumglukos och efter måltid. I synnerhet är noggrann övervakning av serumglukoskoncentrationen nödvändig vid användning av metforminhydroklorid tillsammans med andra hypoglykemiska läkemedel (inklusive insulin, repaglinid, sulfonylurinstoffer och andra läkemedel).
Laktinsyraos är en sällsynt men allvarlig (hög mortalitet i frånvaro av akutbehandling) en komplikation som kan utvecklas på grund av ackumulering av metforminhydroklorid. I allmänhet har mjölksyraos med metforminhydroklorid utvecklats hos patienter med diabetes mellitus och svårt njursvikt. Andra riskrelaterade riskfaktorer, såsom ketos, dekompenserad diabetes mellitus, långvarig fastande, leversvikt, alkoholism och något tillstånd som är förknippat med svår hypoxi, måste också övervägas. Detta kan bidra till att minska förekomsten av laktosacidos. Du måste överväga risken att utveckla mjölksyraosion vid utveckling av icke-specifika tecken, till exempel muskelkramper, som åtföljs av buksmärta, dyspeptiska störningar, svår asteni. Lactinsyraos kännetecknas av buksmärta, acidotisk dyspné, hypotermi med ytterligare koma. Diagnostiska laboratorieindikatorer är en minskning av blodets pH (mindre än 7,25), plasmalaktatnivåer över 5 mmol / l, ett ökat anionshål och förhållandet mellan laktat och pyruvat. Om man misstänker metabolisk acidos, är det nödvändigt att stoppa användningen av metforminhydroklorid och omedelbart kontakta en läkare. Under användning av metforminhydroklorid är det nödvändigt att bestämma plasmanivån av laktat minst två gånger om året, liksom utvecklingen av myalgi. Med ökande koncentration av laktat avbryts metforminhydroklorid.
Hos patienter som kontinuerligt använder metforminhydroklorid är det nödvändigt att bestämma koncentrationen av vitamin B12 en gång om året på grund av en eventuell minskning av absorptionen. Vid detektering av megaloblastisk anemi vid användning av metforminhydroklorid bör hänsyn tas till möjligheten att minska absorptionen av vitamin B12 (med långvarig användning av metforminhydroklorid).
De vanligaste sidreaktionerna från matsmältningssystemet utvecklas under den initiala perioden av användning av metforminhydroklorid och passerar i de flesta fall spontant. För att förebygga det, rekommenderas att ta Metforminhydroklorid två eller tre gånger om dagen efter eller under måltiden. Att långsamt öka dosen av metforminhydroklorid kan förbättra läkemedlets gastrointestinala tolerans.
Under användning av metforminhydroklorid kan det finnas en utveckling av störningar i hepatobiliärsystemet (inklusive hepatit, försämrade indikatorer på leverfunktionstillståndet), som helt försvinner efter avbrytande av läkemedlet.
Eftersom metforminhydroklorid utsöndras av njurarna, bör kreatininclearance bestämmas regelbundet och vid en senare tid, minst en gång om året, till patienter med normal njurfunktion och minst 2-4 gånger om året hos äldre patienter och patienter med kreatininclearance vid den nedre gränsen för normal. När kreatininclearance är mindre än 45 ml / min, är metforminhydroklorid kontraindicerat. Särskild försiktighet måste vidtas vid eventuell försämring av njurfunktionernas funktion hos äldre patienter, när de delar diuretika av antihypertensiva läkemedel, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.
Mottagandet av metforminhydroklorid ska avbrytas 48 timmar före den planerade kirurgiska verksamheten och kan fortsättas tidigast 48 timmar efter färdigställandet, under förutsättning att njurfunktionen ansågs normal under undersökningen.
Patienter med hjärtsvikt med metforminhydroklorid har ökad risk att utveckla njursvikt och hypoxi. Patienter med kroniskt hjärtsvikt bör regelbundet övervaka hjärt- och njurfunktionen vid användning av metforminhydroklorid. Användningen av metforminhydroklorid vid hjärtsvikt med instabila hemodynamiska parametrar är kontraindicerat.
En klinisk studie om ett år har visat att metforminhydroklorid inte påverkar tillväxt och puberteten. Men på grund av bristen på långtidsstudier rekommenderas att man noga kontrollerar de efterföljande effekterna av metforminhydroklorid på dessa parametrar hos barn, särskilt under puberteten. Barn mellan 10 och 12 år behöver den noggrannaste observationen.
Publicerade data, inklusive data efter marknadsföring, samt data från kontrollerade kliniska studier i en begränsad pediatrisk population (från 10 till 16 år) visar att biverkningar hos barn liknar svårighetsgrad och natur hos dem hos vuxna patienter.
Vid användning av metforminhydroklorid bör patienter fortsätta att dietera med ett stadigt kolhydratintag under dagen. Överviktiga patienter rekommenderas att fortsätta att följa en diet med lågt kaloriinnehåll (men inte mindre än 1000 kalorier om dagen) medan man använder metforminhydroklorid.
Vid användning av metforminhydroklorid bör standard laboratorietester utföras regelbundet, vilket är nödvändigt för att kontrollera diabetes.
Metforminhydroklorid med monoterapi orsakar inte hypoglykemi, men försiktighet bör utövas när det används tillsammans med insulin eller andra hypoglykemiska läkemedel (till exempel repaglinid, sulfonylureendivat och andra). Kombinerad terapi med metforminhydroklorid och insulin bör startas och utföras på sjukhuset tills en adekvat dos av varje läkemedel är etablerad.
Användning av metforminhydroklorid rekommenderas för förebyggande av typ 2-diabetes hos patienter med före diabetes och ytterligare riskfaktorer för utveckling av öppen diabetes av den andra typen, såsom kroppsmassaindex på 35 eller mer kg / m ^ 2, ålder mindre än 60 år, historia av graviditetsdiabetes mellitus, högt triglycerider, en familjehistoria av diabetes mellitus hos första graders släktingar, arteriell hypertoni, lågt kolesterolhaltig lipoprotein.
Det finns inga tecken på de negativa effekterna av de rekommenderade doserna av metforminhydroklorid på förmågan att utföra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration och psykomotoriska reaktioner. Dock måste man vara försiktig när du utför dessa aktiviteter under metforminhydroklorid, särskilt när den används tillsammans med andra hypoglykemiska läkemedel (repaglinid sulfonureider, insulin), samt eventuell utveckling av biverkningar, inklusive hypoglykemi, där försämras utföra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och hastighet hos de psykomotoriska reaktionerna (inklusive kontroll Lenie fordon, maskiner). Du bör vägra att utföra dessa aktiviteter vid utveckling av biverkningar, inklusive hypoglykemi, mot bakgrund av användningen av läkemedlet.
Kontra
Överkänslighet (inklusive till läkemedelets hjälpkomponenter); diabetisk prekoma diabetisk koma; diabetisk ketoacidos; akut eller kronisk metabolisk acidos; njursvikt eller nedsatt njurfunktion (med kreatininclearance mindre än 45 ml / min); kliniskt signifikanta manifestationer av kroniska eller akuta sjukdomar som kan leda till utveckling av vävnadshypoxi (inklusive kroniskt hjärtsvikt med instabila hemodynamiska parametrar, akut hjärtsvikt, akut hjärtinfarkt, andningssvikt); akuta tillstånd som uppstår med risk för nedsatt njurfunktion (inklusive uttorkning (med kräkningar, diarré), allvarliga infektionssjukdomar, chock); leversvikt; kränkning av leverns funktionella tillstånd omfattande operation och trauma när insulinbehandling anges akut alkoholförgiftning kronisk alkoholism mjölksyraos (inklusive historia); använda inom mindre än två dagar före och inom två dagar efter röntgen- eller radioisotopstudier med införande av jodinnehållande kontrastmedel; upprätthåller en diet med lågt kaloriinnehåll (mindre än 1 000 kalorier per dag) laktationsperiod graviditet; ålder upp till 10 år ålder upp till 18 år (beroende på vilken doseringsform som används) patienter som utför tungt fysiskt arbete (ökad risk för mjölksyraosion).
Begränsningar av användningen av
Nedsatt njurfunktion (med kreatininclearance på 45-59 ml / min), ålder över 65 år (på grund av långsam metabolism av metforminhydroklorid, bör fördelnings / riskförhållandet bedömas), ålder upp till 18 år (säkerhet och effekt ej fastställd).
Använd under graviditet och amning
Decompenserad diabetes mellitus under graviditeten är förknippad med ökad risk för perinatal mortalitet och utveckling av medfödda missbildningar. Den begränsade mängd data tyder på att användningen av metforminhydroklorid av kvinnor under graviditeten inte ökar risken för medfödda missbildningar hos barn. Lämpliga och strikt kontrollerade studier av användningen av metforminhydroklorid under graviditeten har inte genomförts. Vid planering av graviditet bör förekomsten av graviditet mot användning av metforminhydroklorid med före diabetes och diabetes av den andra typen av metforminhydroklorid avbrytas, och vid diabetes av den andra typen föreskrivs insulinbehandling. Under graviditeten bör koncentrationen av glukos i blodserum bibehållas på nivån som är närmast normal, vilket minskar risken för fostrets missbildningar. Metforminhydroklorid utsöndras i bröstmjölk. Inga biverkningar observerades hos nyfödda vid amning med användning av läkemedlet. Men på grund av begränsad data rekommenderas inte användning av metforminhydroklorid vid amning. Vid behandling med metforminhydroklorid bör amning stoppas.
Biverkningar av metforminhydroklorid
Nervsystemet, psyken och sensoriska organ: ett brott mot smak.
Kardiovaskulärt system, lymfsystem och blod (hemostas, blodbildning): megaloblastisk anemi (som ett resultat av en överträdelse av absorptionen av vitamin B12 och folsyra).
Matsmältningssystemet: illamående, diarré, kräkningar, buksmärtor, aptitlöshet, anorexi, flatulens, buksmärta, metallisk smak i munnen, hepatit, nedsatt leverfunktion.
Metabolism och nutrition: laktacidos (dåsighet, svaghet, resistent bradyarytmi, hypotension, andningsstörningar, myalgi, buksmärta, hypotermi), hypoglykemi, minskad absorption av vitamin B12 (med långvarig användning av metforminhydroklorid).
Hud, slemhinnor och subkutan vävnad: Hudreaktioner, klåda, erytem, dermatit, utslag.
Interaktion av metforminhydroklorid med andra ämnen
Vid funktionellt njursvikt hos patienter med diabetes mellitus kan radiologisk undersökning med jodhaltiga radiopaque läkemedel orsaka utveckling av laktosacidos. Därför bör användningen av metforminhydroklorid annulleras, beroende på njurfunktion under 48 timmar före eller vid tiden för röntgenstudier med användning av joderade kontrastmedel, och inte för att återuppta inom 48 h av studien, under förutsättning att studien njurfunktion erkändes normala. Kombinerad användning av metforminhydroklorid och jodinnehållande radiopaque läkemedel under mindre än två dagar före och inom två dagar efter röntgen- eller radioisotopstudier.
När metforminhydroklorid används för akut alkoholförgiftning ökar risken för att utveckla mjölksyraosion, speciellt med leverfel, undernäring och lågkaloridiet. Den kombinerade användningen av metforminhydroklorid och alkohol rekommenderas inte. Samtidigt som du tar Metforminhydroklorid bör du undvika att ta alkohol och droger som innehåller etanol. Metforminhydroklorid är inkompatibel med alkohol på grund av risken för att utveckla mjölksyraosion.
Kombinerad användning av metforminhydroklorid och danazol rekommenderas inte för att undvika hyperglykemiska effekter av sistnämnda. Om det behövs är en kombinerad användning av metforminhydroklorid och danazol och efter avbrytande av den senare en dosjustering av metforminhydroklorid nödvändig under kontroll av serumglukosnivåer. Försiktighet bör vidtas vid samtidig användning av metforminhydroklorid och danazol, det kan bli nödvändigt att kontrollera glukoskoncentrationen i blodserum oftare, särskilt i början av behandlingen.
Klorppromazin vid användning i stora doser (100 mg per dag) ökar glukosinnehållet i blodserumet genom att minska frisättningen av insulin. Med den kombinerade användningen av metforminhydroklorid och neuroleptika och efter avbrytande av den senare är en dosjustering av metforminhydroklorid nödvändig under kontroll av serumglukoskoncentrationen. Vid samtidig användning av metforminhydroklorid och neuroleptika måste försiktighet utövas, du kan behöva mer frekvent övervakning av serumglukos, särskilt i början av behandlingen.
Lokala och systemiska glukokortikosteroider minskar glukostoleransen, ökar serumglukosen, ibland orsakar ketos. Vid kombinerad användning av metforminhydroklorid och glukokortikosteroider och efter avbrytande av senare, är en dosjustering av metforminhydroklorid nödvändig under kontroll av koncentrationen av glukos i blodserumet. Försiktighet bör vidtas vid samtidig användning av metforminhydroklorid och glukokortikosteroider. Det kan bli nödvändigt att kontrollera koncentrationen av glukos i blodserum oftare, särskilt i början av behandlingen.
Med den kombinerade användningen av metforminhydroklorid och loopdiuretika kan utvecklas mjölksyraosion på grund av nedsatt njurfunktion. Metformin ska inte användas med loopdiuretika om kreatininclearance är mindre än 60 ml / min. Den kombinerade användningen av metforminhydroklorid och loopdiuretika kan kräva en mer frekvent övervakning av serumglukos, särskilt i början av behandlingen. Om nödvändigt kan dosen av metforminhydroklorid justeras under kombinerad användning och efter avslutad behandling.
Vid undersökning av interaktionen av tillämpningen av en enda dos till friska frivilliga visade att furosemid ökar den maximala plasmakoncentrationen (22%) och området under kurvan för koncentration - tid (15%) av metforminhydroklorid (utan betydande förändringar i njurclearance av metforminhydroklorid) medan metforminhydroklorid reducerar den maximala plasmakoncentrationen (31%), area under kurvan av koncentrationen av koncentration - tid (12%) och halveringstid (32%), furosemid (utan betydande förändringar i njurclearance furosemid). Det finns inga data om interaktionen mellan furosemid och metforminhydroklorid vid långvarig användning.
Beta-2 adrenomimetika för parenteral administrering ökar koncentrationen av glukos i blodserum, stimulerande beta-2-adrenerge receptorer. Med den kombinerade användningen av metforminhydroklorid och beta-2-adrenomimetik är det nödvändigt att kontrollera glukoskoncentrationen i serum, och vid behov rekommenderas tillsättning av insulin. Den kombinerade användningen av metforminhydroklorid och beta-2 adrenerga mimetika kan kräva en mer frekvent övervakning av glukoskoncentrationen i serum, särskilt i början av behandlingen. Om nödvändigt kan dosen av metforminhydroklorid justeras under kombinerad användning och efter avslutad behandling.
Antihypertensiva läkemedel, förutom hämmare av det angiotensinkonverterande enzymet, kan sänka nivån av glukos i blodserumet. Om det behövs, kombinerad användning av antihypertensiva läkemedel och metforminhydroklorid, måste du vara försiktig med att justera dosen av metforminhydroklorid.
Vid kombinerad användning av metforminhydroklorid med insulin kan sulfonylurea-derivat, salicylater, akarbose, hypoglykemi utvecklas. Om det behövs bör den kombinerade användningen av dessa läkemedel och metforminhydroklorid vara försiktig.
När det kombineras ökar nifedipin absorptionen och maximal plasmakoncentration av metforminhydroklorid; när nifedipin och metforminhydroklorid används tillsammans måste man ta hand om det. I en enda dos på friska frivilliga nifedipin ökad absorption, den maximala plasmakoncentrationen (20%) och i området under kurvan för koncentration - tid (9%) av metforminhydroklorid, och tiden för att nå maximal plasmakoncentration och halveringstid på metforminhydroklorid ändras inte.
Katjoniska läkemedel (inklusive digoxin, amilorid, morfin, prokainamid, kinidin, ranitidin, kinin, trimetoprim, triamteren, vankomycin) som utsöndras i njurkanalerna och, när de används tillsammans konkurrera med metforminhydroklorid för canaliculära transportsystem, och kan öka den maximala koncentrationen i plasma (60 %) Metforminhydroklorid. Om det behövs bör den kombinerade användningen av dessa läkemedel och metforminhydroklorid vara försiktig.
Vid kombinationen minskar cimetidin eliminering av metforminhydroklorid, varigenom risken för att utveckla mjölksyraos ökar.
Metforminhydroklorid kan minska absorptionen av cyanokobalamin (vitamin B12).
Effekten av metforminhydroklorid försvagar diuretika, fentiaziner, glukokortikosteroider, glukagon, östrogener (inklusive preventivmedel oral sammansättning), sköldkörtelhormon, fenytoin, epinefrin, kalciumantagonister, nikotinsyra, isoniazid, sympatomimetika.
Hypoglykemisk verkan av metforminhydroklorid amplifiera sulfonylureor, insulin, akarbos, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel, oxitetracyklin, monoaminoxidashämmare, ACE-hämmare, cyklofosfamid, klofibrat derivat, betablockerare.
När metforminhydroklorid och azilsartanmedoxomil användes tillsammans observerades ingen farmakokinetisk interaktion.
överdos
När metforminhydroklorid i en dos av 85 g observerades hypoglykemi, men i detta fall för mjölksyraacidos, vilket manifesteras av illamående, kräkningar, diarré, feber, buksmärtor, muskelsmärta, snabb andning, yrsel, försämring av medvetande, utveckla koma. En signifikant överdosering av metforminhydroklorid eller tillhörande riskfaktorer kan leda till utveckling av laktosacidos.
Behandling: När man tar en stor mängd metforminhydroklorid är det nödvändigt att utföra magsvikt. Om tecken på mjölksyraosion uppträder, ska behandlingen med metforminhydroklorid stoppas omedelbart, patienten ska bli akut på sjukhus och koncentrationen av laktat bör bestämmas. Den mest effektiva åtgärden för avlägsnande av metforminhydroklorid och laktat från kroppen är hemodialys; utföra även symptomatisk behandling kontroll av koncentrationen av glukos, kreatinin, urea, laktat, elektrolyter i serum är nödvändig. Det finns ingen specifik motgift.
Handelsnamn på droger med den aktiva substansen metforminhydroklorid
Bagomet®
Gliformin®
Gliformin Prolong®
Glyukofazh®
Glucophage® Long
Diasfor
Diaformin® OD
Lanzherin®
metadon
Metospanin
Metfogamma® 500
Metfogamma® 850
Metfogamma® 1000
metformin
Metformin Zentiva
Metformin Canon
Metformin Long
Metformin MV-Teva
Metformin Novartis
Metformin Sandoz®
Metformin-Richter
Metformin-Teva
Metforminhydroklorid
Nova Met
NovoFormin®
Siofor® 500
Siofor® 850
Siofor® 1000
Sofamet®
Formetin®
Formin Pliva
Kombinationsdroger:
Vildagliptin + Metforminhydroklorid: Galvus Met;
Glibenklamid + Metforminhydroklorid: Bagomet Plus®, Glibomet®, Glyukovans®, Gluconorm®, Metglib®, Metglib® Fors;
Gliclazid + Metforminahydroklorid: Glimekomb®;
Glimepirid + Metforminhydroklorid: Amaril® M;
Linagliptin + Metforminahydroklorid: Gentadueto®;
Metforminhydroklorid + Rosiglitazon: Avandamet;
Metforminhydroklorid + Saksagliptin: Combongly Prolong®;
Metforminhydroklorid + [Sibutramin + Mikrokristallin cellulosa]: Reduxin® Met;
Metforminhydroklorid + Sitagliptin: Janumet.
Metforminhydroklorid
Metformin - ett läkemedel, ett hypoglykemiskt medel för oral administrering.
Innehållet
Internationell titel
Varunamn
Bagomet ®, Glyminfor, Gliformin, Glukofage ®, Metospanin, Metfohamma ®, Metformin, Metforminhydroklorid, NovoFormin, Siofor ®, Formetin, Formin Pliva.
Doseringsform
Tabletter, belagda tabletter, tabletter av de långdragen behandlade tabletterna
Kemiskt namn
N, N-dimetylimid-dikarbimiddiamid (och i form av hydroklorid)
Farmakologisk aktivitet
Biguanid, oralt hypoglykemiskt medel. Hos patienter med diabetes minskar koncentrationen av glukos i blodet genom att hämma glukoneogenes i levern, minska absorptionen av glukos från mag-tarmkanalen och öka dess användning i vävnaderna. Minskar serumkoncentrationen av TG, kolesterol och LDL (bestämd på tom mage) och förändrar inte koncentrationen av lipoproteiner med andra densiteter. Stabiliserar eller minskar kroppsvikt. I avsaknad av insulin i blodet förekommer inte den terapeutiska effekten. Hypoglykemiska reaktioner orsakar inte. Det förbättrar blodfibrinolytiska egenskaper genom att undertrycka vävnadstypshämmare av profibrinolysinaktivator (plasminogen).
farmakokinetik
Absorption - 48-52%. Absorberas snabbt i mag-tarmkanalen. Den absoluta biotillgängligheten (i tom mage) är 50-60%, matintaget minskar Cmax med 40% och saktar dess prestation med 35 minuter. Plasmakoncentrationen överstiger inte 1 μg / ml (inom 24-48 timmar). TCmax - 1,81-2,69 h. Distributionsvolymen (för en dos av 850 mg) är 296-1012 l. Kommunikation med plasmaproteiner är obetydlig, kunna ackumuleras i röda blodkroppar. T1 / 2 - 6,2 h (initial T1 / 2 - från 1,7 till 3 h, terminal - från 9 till 17 h). Utsöndras av njurarna, mestadels oförändrad (glomerulär filtrering och tubulär sekretion) och genom tarmarna (upp till 30%).
vittnesbörd
Typ 2-diabetes hos vuxna (inklusive sulfonylureangruppens ineffektiva egenskaper), särskilt i fall där fetma är aktuellt.
Kontra
Överkänslighet, hyperglykemiska koma, ketoacidos, kronisk njursvikt, leversjukdom, kronisk hjärtsvikt, akut hjärtinfarkt, andningssvikt, uttorkning, alkoholism, lågkaloridiet (mindre än 1000 kcal / dag), laktacidos (inklusive historia) graviditet, amning. Läkemedlet är inte ordinerat i 2 dagar före operation, radioisotop, röntgenstudier med införande av kontrastläkemedel och i 2 dagar efter genomförandet.
Var försiktig
Ålder över 60 år, hårt fysiskt arbete (ökad risk för laktacidos i dem).
Doseringsregimen
Inuti, under eller omedelbart efter en måltid, patienter som inte får insulin - 1 g (2 tabletter) 2 gånger om dagen för de första 3 dagarna eller 500 mg 3 gånger om dagen, följt av 4 till 14 dagar - 1 g 3 gånger om dagen; efter 15 dagar kan dosen minskas med hänsyn till glukosinnehållet i blod och urin. Stöd daglig dos på 1-2 g. Tabletter retard (850 mg) tas 1 morgon och kväll. Den maximala dagliga dosen - 3 I en tillämpning av insulin i en dos av mindre än 40 lU / dag dosregim av metformin amma, kan insulindosen sänkas gradvis (4-8 lU / dag varannan dag). När insulindosen är högre än 40 U / dag, måste användningen av metformin och reduktionen av insulindosen vara noggrann och utförs på sjukhuset.
Biverkningar
Från matsmältningssystemet
Från en ämnesomsättning
I vissa fall - laktacidos (svaghet, myalgi, andningsstörningar, dåsighet, buksmärtor, hypotermi, lägre blodtryck, reflex bradyarytmi), långtidsbehandling - hypovitaminosis
Från sidan av blodbildningsorganen
I vissa fall - megaloblastisk anemi.
Allergiska reaktioner
Hudutslag. Vid biverkningar bör dosen minskas eller tillfälligt avbrytas.
överdos
symptom
Särskilda instruktioner
När behandling är nödvändig för att kontrollera njurfunktionen bestämning av laktat i plasma bör utföras minst två gånger om året, liksom utseende av myalgi. Med utvecklingen av mjölksyraosion krävs att behandlingen avbryts. Rekommenderas inte vid risk för uttorkning. Stora kirurgiska ingrepp och skador, omfattande brännskador, infektionssjukdomar med feber syndrom kan kräva avskaffande av orala glypoglykemiska läkemedel och insulinadministration. Vid kombinerad behandling med sulfonylureaderivat är en noggrann övervakning av glukoskoncentrationen i blodet nödvändig. Kombinerad användning med insulin rekommenderas på sjukhuset.
interaktion
Oförenlig med etanol (mjölksyraacidos). Att använda med försiktighet i kombination med indirekta antikoagulantia och cimetidin. Sulfonylurea-derivat, insulin, akarbos, MAO-hämmare, oxytetracyklin, ACE-hämmare, clofibrat, cyklofosfamid och salicylater ökar effekten. Vid samtidig användning med GCS kan hormonella preventivmedel för oral administrering, epinefrin, glukagon, sköldkörtelhormoner, fenotiazinderivat, tiaziddiuretika, nikotinsyraderivat minska den hypoglykemiska effekten av metformin. Nifedipin ökar absorptionen, Cmax, sakta utsöndring. Katjoniska läkemedel (amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, och vankomycin), utsöndrade i tubuli, konkurrerar om den tubulära transportsystemet och långtidsbehandling kan öka Cmax med 60%.
referenser
- Artikeln är skriven på grundval av information som tagits från Clifar-läkemedelsdatabasen.
Wikimedia Foundation. 2010.
Se vad Metforminhydroklorid är i andra ordböcker:
Avandamet - Aktiv beståndsdel >> Metformin * + Rosiglitazon * (Metformin * + Rosiglitazon *) Latinskt namn Avandamet АТХ: >> A10BD03 Metformin + Rosiglitazon Farmakologiska gruppen: Hypoglykemiska syntetiska och andra medel i kombinationer...... Ordlista med medicinska droger
Glukofage - Aktiv beståndsdel >> Metformin * (Metformin *) Latinskt namn Glukofage ATH: >> A10BA02 Metformin Farmakologisk grupp: Hypoglykemisk syntetisk och annan metod Nosologisk klassificering (ICD 10) >> E11 Insulinoberoende...... Ordbok för medicinska preparat
Glukovans - Aktiv beståndsdel >> Glibenklamid * + Metformin * (Glibenclamide * + Metformin *) Latinskt namn Glukovans ATX: >> A10BD02 Metformin + Sulfonamider Farmakologisk grupp: Hypoglykemisk syntetisk och andra läkemedel i kombinationer...... Ordlista med medicinska droger
Metospanin - Metformin Metformin-läkemedel, ett hypoglykemiskt medel för oral administrering. Innehåll 1 Internationell titel... Wikipedia
Metfohamma - Metformin Metformin-läkemedel, ett hypoglykemiskt medel för oral administrering. Innehåll 1 Internationell titel... Wikipedia
Novoformin - Metformin Metformin är ett läkemedel, ett hypoglykemiskt medel för oral administrering. Innehåll 1 Internationell titel... Wikipedia
Formetin - Metformin Metformin-läkemedel, ett hypoglykemiskt medel för oral administrering. Innehåll 1 Internationell titel... Wikipedia
Formin Pliva - Metformin Metformin-läkemedel, ett hypoglykemiskt medel för oral administrering. Innehåll 1 Internationell titel... Wikipedia
Siofor 500 - Aktiv beståndsdel >> Metformin * (Metformin *) Latinnamn Siofor 500 ATX: >> A10BA02 Metformin Farmakologisk grupp: Hypoglykemisk syntetisk och annan metod Nosologisk klassificering (ICD 10) >> E11 Insulinoberoende...... Ordbok om medicinska droger
Siofor 850 - Aktiv beståndsdel >> Metformin * (Metformin *) Latinnamn Siofor 850 ATX: >> A10BA02 Metformin Farmakologisk grupp: Hypoglykemisk syntetisk och annan metod Nosologisk klassificering (ICD 10) >> E11 Insulinoberoende...... Ordbok för medicinska preparat
metformin
Oralt hypoglykemiskt läkemedel
Vita enteriska belagda tabletter är runda, bikonvexa.
1 flik. Metforminhydroklorid 500 mg
Hjälpämnen: Povidon K90, majsstärkelse, krospovidon, magnesiumstearat, talk.
Sammansättningen av skalet: metakrylsyra och metylmetakrylat-sampolymer (Eudragit L 100-55), makrogol 6000, titandioxid, talk.
10 st. - blåsor (3) - förpackningar kartong.
Metformin hämmar glukoneogenes i levern, minskar absorptionen av glukos från tarmen, ökar perifert glukosutnyttjande och ökar också vävnadens känslighet mot insulin. Det har ingen effekt på insulinutsöndring av pankreatiska beta-celler, orsakar inte hypoglykemiska reaktioner. Sänker triglycerider och lågdensitetslinoproteiner i blodet. Stabiliserar eller minskar kroppsvikt. Den har en fibrinolytisk effekt på grund av undertryckandet av en plasminogenaktivatorhämmare av vävnadstyp.
Efter oral administrering absorberas metformin från mag-tarmkanalen. Biotillgänglighet efter att ha tagit standarddosen är 50-60%. Cmax i blodplasma uppnås 2,5 timmar efter intag. Praktiskt taget binder inte till plasmaproteiner. Det ackumuleras i spytkörtlarna, muskler, lever och njurar. Utsöndras oförändrat av njurarna. T1/2 är 9-12 timmar. Vid nedsatt njurfunktion kan läkemedlet ackumuleras.
diabetes mellitus typ 2 utan tendens till ketoacidos (särskilt hos patienter med fetma) med dietterapiens ineffektiva egenskaper
- i kombination med insulin - med typ 2 diabetes mellitus, särskilt med en uttalad grad av fetma, åtföljd av sekundär insulinresistens.
- diabetisk ketoacidos, diabetisk prekoma, koma
nedsatt njurfunktion
- akuta tillstånd med risk för nedsatt njurfunktion: dehydrering (diarré, kräkningar), feber, allvarlig smittsam sjukdom, tillstånd, hypoxi (chock, sepsis, njurinfektioner, bronkopulmonala sjukdomar);
- kliniskt uttalade manifestationer av akuta och kroniska sjukdomar som kan leda till utveckling av vävnadshypoxi (hjärt- eller respirationsfel, akut hjärtinfarkt)
- allvarliga operationer och skador (när insulinbehandling anges)
- onormal leverfunktion
- kronisk alkoholism, akut alkoholförgiftning
- Används i minst 2 dagar före och inom 2 dagar efter utförande av radioisotop eller röntgenstudier med införande av jodinnehållande kontrastmedel;
- Mjölksyraos (inklusive en historia)
- Överensstämmelse med diet med lågt kaloriinnehåll (mindre än 1000 kalorier / dag)
- Överkänslighet mot läkemedlet.
Det rekommenderas inte att använda läkemedlet hos personer som är äldre än 60 år och som utför tungt fysiskt arbete, vilket är förknippat med ökad risk att utveckla mjölksyraosion i dem.
Dosen av läkemedlet fastställs av läkaren individuellt beroende på nivån av glukos i blodet.
Den initiala dosen är 500-1000 mg / dag (1-2 tab). Efter 10-15 dagar är en ytterligare gradvis ökning av dosen möjlig beroende på blodsockernivån.
Underhållsdos av läkemedlet är vanligtvis 1500-2000 mg / dag. (3-4 tab.) Maximal dos - 3000 mg / dag (6 tabletter).
Hos äldre patienter bör den rekommenderade dagliga dosen inte överstiga 1 g (2 tabeller).
Metformin tabletter ska tas hela under eller omedelbart efter en måltid, tvättas med en liten mängd vätska (ett glas vatten). För att minska biverkningar från mag-tarmkanalen ska dagsdosen uppdelas i 2-3 doser.
På grund av den ökade risken för mjölksyraosion måste dosen av läkemedlet minskas vid allvarliga metaboliska störningar.
På matsmältningssidan: illamående, kräkningar, metallisk smak i munnen, aptitlöshet, diarré, flatulens, buksmärta. Dessa symtom är särskilt vanliga vid behandlingens början och går som regel bort på egen hand. Dessa symtom kan minskas genom att ordinera anthocyter, atropinderivat eller antispasmodik.
Metabolism: i sällsynta fall - laktacidos (kräver att behandlingen avslutas); med långvarig behandling - hypovitaminos B12 (nedsatt absorption).
Från sidan av blodbildande organ: i vissa fall - megaloblastisk anemi.
På den del av det endokrina systemet: hypoglykemi.
Allergiska reaktioner: Hudutslag.
Med en överdos av läkemedlet kan Metformin utveckla mjölksyraosans med ett dödligt utfall. Orsaken till mjölksyraosos kan också vara ackumulering av läkemedlet på grund av njursvikt.
Symptom på mjölksyraosion: illamående, kräkningar, diarré, nedsatt kroppstemperatur, smärta i buken, muskelsmärta, i framtiden kan vara ökad andning, yrsel, nedsatt medvetenhet och utveckling av koma.
Behandling: Om det finns tecken på mjölksyraosion, ska behandlingen med Metformin omedelbart avbrytas, patienten ska bli akut på sjukhus och, efter att ha bestämt koncentrationen av laktat, ska diagnosen bekräftas. Hemodialys är den mest effektiva åtgärden för att avlägsna laktat och metformin från kroppen. Symtomatisk behandling utförs också.
I kombinationsterapi med metforminsulfonyluridemedel kan hypoglykemi utvecklas.
Det rekommenderas inte att ta danazol samtidigt för att undvika hyperglykemisk verkan hos sistnämnda. Om det behövs, kräver behandling med danazol och efter avbrytande av den senare en dosjustering av metforminjodglykemisk kontroll.
Kombinationer som kräver särskild vård: klorpromazin - när de tas i stora doser (100 mg / dag) ökar blodsockernivån, vilket minskar frisättningen av insulin.
Vid behandling av neuroleptika och efter avbrytande av den senare krävs en dosjustering av metformin under kontroll av glykemivån.
Med samtidig användning med sulfonylureendivat kan acarbos, insulin, NSAID, MAO-hämmare, oxytetracyklin, ACE-hämmare, clofibratderivat, cyklofosfamid, β-adrenerge blockerare, den hypoglykemiska effekten av metformin förbättras.
Vid samtidig användning med GCS kan orala preventivmedel, epinefrin, sympatomimetika, glukagon, sköldkörtelhormoner, tiazid och slingediuretika, fenotiazinderivat, nikotinsyraderivat, den hypoglykemiska effekten av metformin minska.
Cimetidin sänker elimineringen av metformin, vilket medför ökad risk för mjölksyraosion.
Metformin kan försvaga effekten av antikoagulantia (kumarinderivat).
Alkoholintag ökar risken för laktacidos vid akut alkoholförgiftning, särskilt i fall av svält eller lågt kaloriinnehåll samt leverfel.
Under behandlingsperioden är det nödvändigt att övervaka njursfunktionen. Minst 2 gånger om året, såväl som utseende av myalgi, bör bestämma innehållet av laktat i plasma. Dessutom är 1 gång i 6 månader kontroll av serumkreatininnivå nödvändig (speciellt hos patienter i avancerad ålder). Metformin ska inte ges om blodnivån av kreatinin i blodet är högre än 135 μmol / l hos män och 110 μmol / l hos kvinnor.
Kanske användningen av läkemedlet Metformin i kombination med sulfonylureaderivat. I detta fall är speciell noggrann kontroll av blodsockernivån nödvändig.
48 h före och inom 48 h efter radiopaque (urografi, in / i angiografi) bör sluta ta Metformin.
När en patient har en bronkopulmonal infektion eller en infektion i urinorganen, ska du omedelbart informera den behandlande läkaren.
Under behandlingen ska du avstå från att ta alkohol och droger som innehåller etanol..
Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer
Användningen av läkemedlet i monoterapi påverkar inte förmågan att köra och arbeta med mekanismer.
När Metformin kombineras med andra hypoglykemiska medel (sulfonylureendivat, insulin) kan hypoglykemiska tillstånd utvecklas, vilket försämrar förmågan att kontrollera fordon och engagera sig i andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet och snabba psykomotoriska reaktioner.
Vid planering av graviditet, liksom vid förekomst av graviditet under behandling med Metformin, ska den avbrytas och insulinbehandling föreskrivs. Eftersom det saknas data om penetration i bröstmjölk, är detta läkemedel kontraindicerat under amning. Om nödvändigt bör användning av Metformin under amning avbrytas.