Metformin (metformin)

• Förebyggande

Beskrivning den 18 september 2015

• Latinskt namn: Metformin
• ATC-kod: A10BA02
• Aktiv beståndsdel: Metformin (Metformin)
• Tillverkare: Atoll LLC (Ryssland)

struktur

I läkemedelsammansättningen är den aktiva substansen Metformin, liksom ytterligare ämnen: stärkelse, magnesiumstearat, talk.

Släpp formulär

Läkemedlet är tillverkat i form av tabletter som är täckta med en filmbeläggning. Producerade tabletter av 500 mg och 850 mg. I blister kan det vara 30 eller 120 st.

Farmakologisk aktivitet

Metformin är en substans i biguanidklassen, dess verkningsmekanism uppenbaras på grund av inhiberingen av glukoneogenesen i levern, det minskar absorptionen av glukos från tarmen, ökar processen med perifert glukosutnyttjande, ökar känsligheten hos vävnaderna mot insulin. Påverkar inte insulinsekretionsprocessen av pankreatiska beta-celler, provocerar inte manifestationer av hypoglykemiska reaktioner. Som ett resultat stannar den hyperinsulinemi, vilket är en viktig faktor som bidrar till viktökning och utvecklingen av vaskulära komplikationer i diabetes mellitus. Under sitt inflytande stabiliserar eller minskar kroppsvikt.

Verktyget minskar blodhalten av triglycerider och lågdensitetslinoproteiner. Minskar intensiteten av fettoxidation, hämmar produktionen av fria fettsyror. Dess fibrinolytiska effekt noteras, hämmar PAI-1 och t-PA.

Läkemedlet suspenderar utvecklingen av proliferation av glatta muskelelement i kärlväggen. Det har en positiv effekt på det kardiovaskulära systemet, förhindrar utvecklingen av diabetisk angiopati.

Farmakokinetik och farmakodynamik

Efter att Metformin tagits oralt noteras den högsta koncentrationen i plasma efter 2,5 timmar. Hos människor som får läkemedlet i maximala doser var högsta innehållet av den aktiva komponenten i plasma inte högre än 4 μg / ml.

Absorptionen av den aktiva beståndsdelen stannar 6 timmar efter administrering. Som ett resultat minskar plasmakoncentrationen. Om patienten tar den rekommenderade dosen av läkemedlet, observeras i 1-2 dagar en stabil konstant koncentration av den aktiva substansen i plasma i gränsen på 1 μg / ml eller mindre.

Om medicinen tas i färd med att äta minskar absorptionen av den aktiva ingrediensen. Kumuleras huvudsakligen i matsmältningsrörets väggar.

Halveringstiden är cirka 6,5 ​​timmar. Nivån på biotillgänglighet hos friska människor är 50-60%. Med plasmaproteiner är anslutningen obetydlig. Cirka 20-30% av dosen går igenom njurarna.

Indikationer för användning Metformin

Följande indikationer för användning av metformin bestäms:

• diabetes av den första och andra typen.

Läkemedlet är förskrivet som ett extra medel till den huvudsakliga behandlingen av insulin, liksom andra medel mot diabetes. Också tilldelad som monoterapi.

Användningen av läkemedlet rekommenderas om patienten lider av samtidig fetma, om patienten behöver övervaka blodsockernivån, och detta kan inte uppnås med hjälp av kost eller motion.

Verktyget används också för polycystiska äggstockar, men detta kan endast ske under en strikt övervakning av en läkare.

Kontra

Följande kontraindikationer för användning av läkemedlet Metformin bestäms:

• patientålder upp till 15 år;
• hög grad av känslighet för den aktiva komponenten eller andra komponenter i läkemedlet;
• allvarlig njursjukdom (dysfunktion, insufficiens);
• diabetisk prekoma
• kallbrand;
• diabetisk ketoacidos;
• uttorkning (vid konstant kräkningar och diarré);
• diabetic foot syndrome;
• akut hjärtinfarkt;
• uttorkning, allvarliga infektionssjukdomar, chock och andra tillstånd som kan leda till försämring av njurefunktionen;
• binjurinsufficiens;
• leversvikt;
• en diet där en person konsumerar inte mer än 1000 kcal per dag;
• mjölksyraacidos;
• kronisk alkoholism
• sjukdomar där patienten har vävnadshypoxi;
• feber;
• intravenös eller intraarteriell administrering av radioaktiva läkemedel som innehåller jod;
• alkoholförgiftning;
• graviditet och amningstid.

Biverkningar

Oftast när man tar de läkemedelsbiverkningar uppenbart i matsmältningssystemet funktioner: illamående, diarré, kräkningar, buksmärta, dålig aptit, en metallisk smak i munnen. I regel utvecklas sådana reaktioner under första gången av läkemedlet. I de flesta fall försvinna de själva med ytterligare användning av läkemedlet.

Om en person har hög känslighet för läkemedlet, kan det utveckla erytem, ​​men detta sker endast i sällsynta fall. Med utvecklingen av en sällsynt biverkning - måttlig erytem - är det nödvändigt att avbryta mottagningen.

Med långvarig behandling har vissa patienter försämrad absorption av vitamin B12. Som en följd av detta minskar serumnivån, vilket kan leda till nedsatt hematopoiesis och utvecklingen av megaloblastisk anemi.

Tabletter Metformin, användningsanvisningar (metod och dosering)

Det är nödvändigt att svälja tabletterna hela och dricka dem med mycket vatten. Drick medicin efter att ha tagit en måltid. Om det är svårt för en person att svälja ett piller av 850 mg, kan det delas upp i två delar, som tas omedelbart, en efter en. Inledningsvis tas en dos på 1000 mg per dag, denna dos ska delas upp i två eller tre doser för att undvika biverkningar. Efter 10-15 dagar ökas dosen gradvis. Maximalt tillåtet intag av 3000 mg medicin per dag.

Om metformin tas av äldre, måste du ständigt övervaka tillståndet för njurarna. Full terapeutisk aktivitet kan erhållas efter två veckor efter påbörjad behandling.

Om du måste börja ta Metformin efter att ha tagit ett annat hypoglykemiskt läkemedel för oral administration, måste du först stoppa behandlingen med detta läkemedel och börja sedan ta Metformin vid den angivna dosen.

Om patienten kombinerar insulin och metformin, bör du under de första dagarna inte ändra den vanliga dosen av insulin. Vidare kan insulindosen gradvis minskas under överinseende av en läkare.

Instruktioner för användning Metformin Richter

Dosen av medicinering bestäms av läkaren, det beror på patientens blodglukosnivå. Vid användning av tabletter är 0,5 g initialdos 0,5-1 g per dag. Ytterligare dos kan vid behov ökas. Den högsta dosen per dag är 3 g.

Vid användning av piller är 0,85 g initialdos 0,85 g per dag. Vidare ökar den, om så är nödvändigt. Högsta dosen är 2,55 g per dag.

Instruktioner för användning Metformin Canon

Instruktioner för användning av denna medicin ger liknande instruktioner. Individuellt fastställs dosen av den behandlande läkaren.

överdos

Vid överdosering kan vissa biverkningar uppstå, varför tabletter rekommenderas att tas endast i den angivna dosen. Vid mottagning av metformin i dosering av 85 g noterades i fall av överdosering, och därigenom utveckla mjölksyra acidos, i vilken den observerade kräkningar, illamående, muskelvärk, diarré, buksmärtor. Om hjälp inte tillhandahålls i tid, kan utvecklingen av svimmelhet, nedsatt medvetenhet och koma inträffa. Den mest effektiva metoden för att ta bort metformin från kroppen är hemodialys. Därefter förskriva symptomatisk behandling.

interaktion

Metformin och sulfonylureaderivat bör kombineras noga på grund av risken för hypoglykemi.

Hypoglykemisk effekt minskar vid mottagning lokala och systemiska glukokortikosteroider, glukagon, sympatomimetika, progestogener, epinefrin, sköldkörtelhormon, östrogen, nikotinsyraderivat, tiaziddiuretika, fentiaziner.

Samtidigt ökar risken för laktacidos vid samtidig användning av Zimetidina utsöndringen av metformin.

Hypoglykemisk verkan potentieras p2-adrenerga antagonister, angiotensinomvandlande faktor, klofibrat derivat, monoaminoxidashämmare, icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel och oxitetracyklin, cyklofosfamid, cyklofosfamid derivat.

Vid användning av intra-arteriella eller intravenösa kontrastmedel innehållande jod, som används för att genomföra röntgenundersökningar, kan patienten utveckla njursvikt tillsammans med metformin och sannolikheten för laktosacidos ökar. Det är viktigt att avbryta upptagandet innan ett sådant förfarande genomförs, under det och för två dagar efter. Vidare kan läkemedlet återställas när njurfunktionen omprövas som vanligt.

När du tar en neuroleptisk klorpromazin i höga doser ökar serumglukosindexet och insulinutlösningen hämmas. Som ett resultat kan en ökning av insulindosering vara nödvändig. Men före det är det viktigt att kontrollera glukosinnehållet i blodet.

För att undvika hyperglykemi bör inte kombineras med Danazol.

Med samtidig långtidsbehandling med metformin vankomycin, amilorid, kinin, morfin, kinidin, ranitidin, cimetidin, prokainamid, nifedipin, triamteren ökar metformin plasmakoncentration vid 60%.

Absorptionen av metformin sänks av Guar och kolestyramin, och samtidigt som dessa läkemedel tas samtidigt minskar effektiviteten av Metformin.

Stärker inflytandet av interna antikoagulantia, som tillhör klassen koumariner.

Försäljningsvillkor

Du kan köpa ett recept.

Förvaringsförhållanden

Verktyget tillhör listan B. Det måste skyddas från barn och lagras vid t 25 grader.

Hållbarhet

Metformins hållbarhet är 3 år.

Särskilda instruktioner

Om monoterapi med Metformin utförs, observeras inte hypoglykemi. Följaktligen kan patienten arbeta med exakta mekanismer eller driva fordon. Men när det kombineras med att ta läkemedlet med insulin eller med andra läkemedel som används för att behandla diabetes kan hypoglykemi förekomma, vilket i sin tur leder till försämrade mentala reaktioner och samordning av rörelser.

Förskriva inte piller till människor efter 60 års ålder, om de fysiskt arbetar hårt. I detta fall kan mjölksyraosion utvecklas.

Patienter som tar läkemedlet måste bestämma innehållet av kreatinin i blodet före behandling och sedan regelbundet under behandling. I normal takt bör detta göras en gång om året, med en förhöjd initial nivå av kreatinin. Sådana studier ska utföras 2-4 gånger om året. Liknande studier utförs med samma frekvens hos äldre personer.

Om en patient är överviktig är det viktigt att följa en balanserad diet under behandlingsprocessen.

Efter operationen kan behandlingen återupptas efter 2 dagar.

Analoger av metformin

Analoger av Metformin - metforminhydroklorid är, Richter Metformin, Metformin Teva, Bagomet, Formetin, Metfogamma, Gliformin, Metospanin, Siofor, Glikomet, glucones, Vero Metformin Orabet, Gliminfor, Glucophage, Novoformin. Det finns också ett antal droger med liknande effekt (Glibenclamide, etc.), men med andra aktiva ingredienser.

Vilket är bättre - Metformin eller Glucophage?

Glukofage är den ursprungliga läkemedlet som produceras i Frankrike, Metformin är dess inhemska motsvarighet. Vilket läkemedel föredras, bör endast bestämmas av den närvarande specialisten.

För barn

Det finns inte tillräckligt med erfarenhet av detta läkemedel för barn.

Med alkohol

Alkohol och metformin bör inte kombineras, eftersom en sådan kombination väsentligt ökar sannolikheten för mjölksyraosion. Därför är det viktigt att undvika att ta alkohol, såväl som läkemedel som innehåller etanol i behandlingsprocessen.

Metformin för viktminskning

Trots att Metformin Richter Forum och andra resurser ofta får recensioner om Metformin för viktminskning, är det här verktyget inte avsett att användas av personer som vill gå ner i vikt. Detta läkemedel används för viktminskning på grund av dess verkan i samband med en minskning av blodsockernivån och en samtidig minskning av kroppsvikt. Men hur man tar Metformin för viktminskning kan du bara lära av otillförlitliga källor i nätverket, eftersom experter inte rekommenderar att träna detta. Det är emellertid ibland möjligt för personer som tar Metformin att behandla diabetes för att gå ner i vikt med detta läkemedel.

Under graviditet och amning

Att ta läkemedlet Metformin under graviditeten är kontraindicerat. Om graviditet kommer på grund av behandlingen med detta läkemedel, måste du stoppa det och förskriva insulin. Amning stoppas om behandling med detta läkemedel är nödvändig.

Metformin Recensioner

Recensioner av Metformin-tabletter från de patienter som lider av diabetes, indikerar att läkemedlet är effektivt och gör att du kan kontrollera glukosnivåerna. Forumet har också recensioner av den positiva dynamiken efter behandlingen av dessa läkemedel för PCOS. Men oftast finns det recensioner och åsikter om hur droger Metformin Richter, Metformin Teva och andra tillåter dig att kontrollera kroppsvikt.

Många användare rapporterar att droger som innehåller metformin verkligen hjälpte till att klara extra pounds. Men samtidigt manifesterades biverkningar i samband med gastrointestinala funktioner ofta. I diskussionen om hur metformin används för viktminskning är läkares recensioner mest negativa. De rekommenderar inte att man använder det för detta ändamål, såväl som att dricka alkohol under behandlingen.

Pris Metformin, var du kan köpa

Priset på Metformin i apotek beror på läkemedlet och dess förpackningar.

Metformin Teva-priset på 850 mg är i genomsnitt 100 rubel per förpackning med 30 stycken.

Det är möjligt att köpa Metformin Canon 1000 mg (60 st.) För 270 rubel.

Hur mycket Metformin kostar beror på antalet tabletter per förpackning: 50 st. Du kan köpa till ett pris av 210 rubel. Det bör övervägas när man köper ett läkemedel för viktminskning, att det säljs på recept.

metformin

Innehållet

Latinnamn [redigera]

Farmakologisk grupp [redigera]

Metformin - oral sockerreducerande medel, biguanid

Ämnenets egenskaper [redigera]

Farmakologi [redigera]

Farmakologisk aktivitet - hypoglykemisk.

Metformin sänker koncentrationen av glukos (fastande och efter måltider) i blodet och graden av glykosylerat hemoglobin ökar glukostoleransen. Metformin minskar intestinal absorption av glukos, dess produktion i levern, förstärker insulinkänsligheten hos perifera vävnader (upptaget av glukos och dess metabolism ökar). Metformin förändrar inte insulinsekretion med beta-celler i bukspottkärlöppningarna (insulinnivån mätt på tom mage och det dagliga insulinreaktionen kan till och med minska). Metformin normaliserar lipidprofilen för blodplasma hos patienter med icke-insulinberoende diabetes mellitus: minskar triglycerider, kolesterol och LDL-innehåll (bestämd på tom mage) och förändrar inte nivåerna av lipoproteiner med andra densiteter. Stabiliserar eller minskar kroppsvikt.

Experimentella studier på djur i doser som är 3 gånger högre än MRDC vad gäller kroppsytor, avslöjade inte mutagena, cancerframkallande, teratogena egenskaper hos metformin och effekten på fertilitet.

Metformin absorberas snabbt från mag-tarmkanalen. Absolut biotillgänglighet (fastande) av metformin är 50-60%. C_max plasma metformin nås efter 2 h. Äta sänker C_max metformin med 40% och saktar hennes prestation med 35 min. Ekvivalenskoncentrationen av metformin i blodet uppnås inom 24-48 timmar och överstiger inte 1 μg / ml. Distributionsvolymen (för en enstaka dos av 850 mg) metformin är 654 ± 358 liter. Metformin binder något till plasmaproteiner, kan ackumuleras i spytkörtlarna, lever och njurar. Utsöndras av njurarna (främst genom kanalisell utsöndring) oförändrad (90% per dag). Renal Cl - 350-550 ml / min. T_1/2 metformin är 6,2 timmar (plasma) och 17,6 timmar (blod) (skillnaden förklaras av förmågan att ackumulera i röda blodkroppar). Äldre långvarig T_1/2 metformin och ökar C_max. Vid nedsatt njurfunktion T_1/2 metformin och minskar renal clearance.

Ansökan [redigera]

Insulinberoende diabetes mellitus: monoterapi eller i kombination med sulfonylureaderivat med dietfel.

Metformin: Kontraindikationer [redigera]

Överkänslighet mot metformin, njursjukdom eller njursvikt (kreatininnivån är större än 0,122 mmol / l hos män och 0,123 mmol / l hos kvinnor), märkbar försämring av leverfunktionen; tillstånd som åtföljs av hypoxi (inklusive hjärt- och respirationsfel, akut fas av hjärtinfarkt, akut cerebrovaskulär insufficiens, anemi); uttorkning, infektionssjukdomar, omfattande kirurgi och trauma, kronisk alkoholism, akut eller kronisk metabolisk acidos, inklusive diabetisk ketoacidos med koma eller utan laktacidos historia, efterlevnad låg kaloridieter (mindre än 1000 kcal / dag), studier med användning av radioaktiva jodisotoper, graviditet, amning.

Användning under graviditet och amning [redigera]

Under graviditeten är det möjligt om den förväntade effekten av metforminbehandling är större än den potentiella risken för fostret (det finns inte tillräckliga och välkontrollerade studier av användningen under graviditeten).

Vid behandlingstiden med metformin bör sluta amma.

Metformin: Biverkningar [redigera]

På mag-tarmkanalens del: i början av behandlingstiden - anorexi, diarré, illamående, kräkningar, flatulens, buksmärta (minskad när den tas under måltiden) metallisk smak i munnen (3%).

Sedan hjärt-kärlsystemet och blodet (hematopoiesis, hemostas): i sällsynta fall - megaloblastisk anemi (resultatet av en överträdelse av absorptionen av vitamin B12 och folsyra).

Metabolism: hypoglykemi; i sällsynta fall - Mjölksyraos (svaghet, sömnighet, hypotoni, resistent bradyarytmi, andningsorgan, buksmärta, myalgi, hypotermi).

För huden: hudutslag, dermatit.

Interaktion [redigera]

Effekten av metformin försvagas av tiazid och andra diuretika, kortikosteroider, fenotiaziner, glukagon, sköldkörtelhormoner, östrogener, inkl. som en del av orala preventivmedel, fenytoin, nikotinsyra, sympatomimetika, kalciumantagonister, isoniazid.

I en enda dos hos friska frivilliga personer ökade nifedipin absorptionen, C_max (med 20%), AUC (med 9%) metformin, T_max och t_1/2 det förändrades inte. Den hypoglykemiska effekten av metformin förbättras av insulin, sulfonylureaderivat, akarbos, NSAID, MAO-hämmare, oxytetracyklin, ACE-hämmare, clofibratderivat, cyklofosfamid, beta-blockerare.

En enkeldosinteraktionsstudie hos friska frivilliga har visat att furosemid ökar C_max (med 22%) och AUC (med 15%) metformin (utan signifikanta förändringar i renal clearance av metformin); metformin reducerar C_max (med 31%), AUC (med 12%) och T_1/2 (med 32%) furosemid (utan signifikanta förändringar i renos clearance av furosemid). Data om interaktionen mellan metformin och furosemid med långvarig användning är inte tillgängliga.

Beredningar (amilorid, digoxin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, och vankomycin), utsöndrade i tubuli, konkurrerar om den tubulära transportsystemet och långtidsbehandling kan öka C_max metformin vid 60%. Cimetidin sänker eliminering av metformin, vilket medför ökad risk för laktosacidos.

Metformin är inkompatibelt med alkohol (ökad risk för mjölksyraosion).

Metformin: Dosering och administration [redigera]

500 mg tabletter:

startdos på 500 mg metformin 2 gånger om dagen, med frukost och middag. Vid behov öka dosen till 500 mg / dag med ett intervall på 1 vecka. Maximal dos av metformin 2,5 g / dag i 3 uppdelade doser, med mat.

Tabletter av 850 mg:

initial dos 850 mg metformin 1 gång per dag, med frukost. Vid behov öka dosen med 850 mg / dag med ett intervall på 2 veckor. Den maximala dosen av metformin 2,55 g / dag. Den vanliga underhållsdosen på 850 mg 2 gånger om dagen, med frukost och middag. Ibland föreskrev 850 mg metformin 3 gånger om dagen, med mat.

1000 mg tabletter:

Den maximala rekommenderade dosen av metformin är 3000 mg / dag, uppdelad i 3 doser.

1 gång per dag under middagen.

Äldre: initialt och underhållsdoser av metformin ska vara minimalt effektiva. Förskrivning av höga doser bör undvikas.

Kombination med sulfonylureaderivat: med ineffektiviteten för metformin monoterapi i en maximal dos av 4 veckor tillsätts sulfonylurea-derivat, även om monoterapi med dessa läkemedel tidigare var ineffektiv. Dosen av metformin minskar inte.

Försiktighetsåtgärder [redigera]

Njurfunktion, glomerulär filtrering, blodglukosnivåer ska övervakas kontinuerligt. Speciellt noggrann övervakning av blodglukos är nödvändig vid användning av metformin i kombination med sulfonylurea eller insulin (risk för hypoglykemi). Kombinerad behandling med metformin och insulin ska utföras på ett sjukhus för att fastställa en adekvat dos av varje läkemedel.

Hos patienter med pågående metforminbehandling är det nödvändigt att bestämma innehållet av vitamin B en gång per år.₁₂ på grund av en eventuell minskning av dess absorption.

Det är nödvändigt att bestämma nivån av laktat i plasma minst två gånger om året, liksom utseende av myalgi. Med ökat laktatinnehåll avbryts metformin.

Använd inte metformin före operation och 2 dagar efter genomförandet, samt 2 dagar före och efter diagnostikstudier (intravenös urografi, angiografi etc.).

Lagringsvillkor [redigera]

Handelsnamn [redigera]

Gliformin: tabletter, filmbelagda 500 och 850 mg. "Akrikhin"

Glukofag: belagda tabletter, 500, 1000 och 850 mg. «Merck»

Glyukofazh Lång: Tabletter av förlängd verkan på 500 och 750 mg. «Merck»

Siofor 500: 500 mg belagda tabletter. "Berlin-Chemie"

Siofor 850: belagda tabletter, 850 mg. "Berlin-Chemie"

Siofor 1000: belagda tabletter, 1000 mg. "Berlin-Chemie"

Bagomet, Metfohamma, Metformin-Richter, Metformin-Teva, Formetin

metformin
Metforminum

Pharm. gruppen

analoger

apsafazh, bagomet, glikomed, glukono, glyukofazh, metlong, metlong gc metfogamma, metfor, panfor ons, siofor, sofamet

receptet

Rp: Tab. Metformini 0,5
D.t.d: №100 i fliken.
S: 1 tablett 2 gånger om dagen (under eller efter måltider)

Farmakologisk aktivitet

Metformin (dimetylbiguanid) - ett antidiabetiskt medel för internt bruk, som tillhör klassen biguanider. Effekten av Metformin är relaterad till den aktiva substansens förmåga att hämma glukoneogenesen i kroppen. Det aktiva ämnet hämmar transporten av elektroner i mitokondriala andningsvägarna. Detta leder till en minskning av koncentrationen av ATP inuti cellerna och stimuleringen av glykolys, utförd utan syre. Som ett resultat kommer glukos in i cellerna från det extracellulära utrymmet, ökar produktionen av laktat och pyruvat i lever, tarmar, fett och muskelvävnader. Glykogenbutikerna i levercellerna reduceras också. Ger inte hypoglykemiska effekter, eftersom det inte aktiverar produktionen av insulin. Minskar fettoxideringsprocesser och hämmar produktionen av fria fettsyror. Mot bakgrund av användningen av läkemedlet är det en förändring av insulinets farmakodynamik på grund av en minskning av förhållandet mellan insulin och insulinbundet. En ökning av insulin / proinsulinförhållandet finns också. På grund av läkemedlets verkningsmekanism observeras en minskning av glukosnivån i blodserum efter ätning, och den grundläggande indikatorn för glukos minskar också. På grund av det faktum att läkemedlet inte stimulerar produktionen av insulin från pankreas beta celler, undertrycker den hyperinsulinemi, vilket anses vara en av de viktigaste faktorerna i ökningen av kroppsvikt hos diabetes mellitus och utvecklingen av vaskulära komplikationer. Minskningen i glukosnivå sker på grund av förbättringen av glukosabsorptionen av muskelceller och en ökning av känsligheten hos perifera insulinreceptorer. Hos friska personer (utan diabetes mellitus) finns ingen minskning av glukosnivå när man tar metformin. Metformin minskar kroppsvikten hos överviktiga och diabetes på grund av undertryckande av aptiten, minska upptaget av glukos från mat i magtarmkanalen och stimuleringen av anaerob glykolys. Metformin har också en fibrinolytisk effekt på grund av inhiberingen av PAI-1 (en vävnadstyp plasminogenaktivatorinhibitor) och t-PA (en vävnadsplasminogenaktivator). Läkemedlet stimulerar processen med biotransformation av glukos till glykogen, aktiverar blodcirkulationen i levervävnaden. Hypolipidemisk egenskap: minskar nivån av LDL (lågdensitetslipoprotein), triglycerider (10-20% till och med den initiala ökningen på 50%) och VLDL (mycket lågdensitetslipoproteiner). På grund av metaboliska effekter orsakar metformin en ökning av HDL (högdensitetslipoprotein) med 20-30%. Läkemedlet hämmar utvecklingen av proliferation av glatta muskelelement i kärlväggen. En positiv effekt på det kardiovaskulära systemet hindrar förekomsten av diabetisk angiopati. Efter oral administrering uppnås den maximala koncentrationen av den aktiva substansen i blodplasman efter 2,5 timmar. Hos patienter som fick läkemedlet i de maximala tillåtna doserna överskred inte det högsta innehållet av den aktiva substansen i blodplasma 4 μg / ml. 6 timmar efter att p-piller har tagits absorberas den aktiva substansen från läkemedlet, vilket åtföljs av en minskning av plasmakoncentrationen av metformin. När du får den rekommenderade dosen på 1-2 dagar detekteras konstanta koncentrationer av metformin i intervallet 1 μg / ml eller mindre i blodplasmen. Om du tar drogen under användning av mat, är det en minskning av absorptionen av metformin från läkemedlet. Metformin ackumuleras huvudsakligen i matsmältningsväggens väggar: i lung- och duodenum, mage, liksom i spytkörtlar och lever. Halveringstiden är cirka 6,5 ​​timmar. Med intern användning av metformin är den absoluta biotillgängligheten hos friska individer cirka 50-60%. Något binds till plasmaproteiner. Med tubulär sekretion och glomerulär filtration via njurarna härledda från 20 till 30% av den administrerade dosen (oförändrad eftersom den till skillnad formin, är metabolismen inte utsatt). Med nedsatt njurfunktion minskar njurarna i proportion till kreatininclearance. Därför ökar plasmakoncentrationen och eliminationshalveringstiden från metformins kropp, vilket kan orsaka ackumulering av den aktiva substansen i kroppen.

Användningsmetod

Metformin tabletter sväljs hela med mycket vatten. Läkemedlet ska tas först efter en måltid. Om en patient har svårt att svälja ett piller (till exempel tabletter av 850 mg vardera), är det uppdelat i 2 delar för att underlätta risken att ta. Samtidigt är det nödvändigt att ta båda halvorna omedelbart, en efter en. Den initiala dosen av metformin är 1000 mg / dag. Uppdelningen av den dagliga dosen i 2 eller 3 doser kan leda till en signifikant försämring av biverkningarna i matsmältningssystemet. Dosen av Metformin kan gradvis ökas om 10-15 dagar. Dosen av läkemedlet väljes baserat på data från patientens glukosprofil. Underhållsdosering är från 1500 till 2000 mg / dag. Den maximala tillåtna dosen är 3000 mg / dag. Mottagning av läkemedlet av äldre personer utförs endast med hänsyn till data om kontinuerlig övervakning av njurfunktionen. Full terapeutisk aktivitet observeras 2 veckor efter det att läkemedlet tagits. Om du behöver byta till Metformin från ett annat hypoglykemiskt oralt medel, ska du sluta ta det föregående läkemedlet och sedan börja behandlingen med Metformin inom den rekommenderade dosen. Med en kombination av insulin och metformin under de första 4-6 dagarna ändras dosen av insulin inte. I framtiden, om detta visar sig nödvändigt, sänks insulindosen gradvis - under de närmaste dagarna med 4-8 IE. Om en patient får över 40 IE insulin per dag, sker en minskning av dosen under användning av Metformin endast på sjukhuset, eftersom det kräver stor omsorg.

vittnesbörd

Utsedd till vuxna med diabetes mellitus typ 1 och 2. Metformin används som ett komplement till grundbehandling med insulin eller andra antidiabetika samt monoterapi (för typ 1-diabetes används den endast i kombination med insulin). Det rekommenderas speciellt i närvaro av samtidig fetma i det fall då den nödvändiga kontrollen över blodglukosindikatorerna inte uppnås med endast tillräcklig fysisk aktivitet eller diet.

Kontra

• Barnens ålder (upp till 15 år); • överkänslighet mot det aktiva ämnet eller någon av komponenterna i metformin; • diabetisk prekoma Njurdysfunktion eller njursvikt (serumkreatininnivå hos män är 135 μmol / l och högre, hos kvinnor 110 μmol / l och högre); • diabetisk ketoacidos; • gangren; • uttorkning av kroppen (kräkningar eller diarré) • diabetisk fotsyndrom • några akuta tillstånd som kan leda till försämring av renalvävnadens funktion (till exempel svåra infektionssjukdomar, uttorkning, chock); • akut hjärtinfarkt • otillräcklig binjurfunktion • vidhäftning till en diet med en daglig kaloriinnehåll på mindre än 1000 kcal; Leversvikt • Mjölksyraosion (inklusive anamnestisk indikation av mjölksyraosion); • allvarliga infektionssjukdomar; • kronisk alkoholism • akuta eller kroniska patologiska tillstånd som orsakar vävnadshypoxi (till exempel respiratorisk eller hjärtsvikt, chock, en indikation på nyligen inträffat hjärtinfarkt) Feber • omfattande skador eller stora kirurgiska ingrepp (särskilt när insulin är angivet) Intra-arteriell eller intravenös administrering av radioaktiva preparat innehållande jod; • akut alkoholförgiftning • graviditet och amningstiden

Biverkningar

De vanligaste biverkningarna av Metformin (10% eller mer) är matsmältningssystemet: diarré, illamående, kräkningar, aptitlöshet, buksmärtor, smaksättning i munnen. Vanligtvis uppvisar dessa biverkningar i början av läkemedlet. I det rådande antalet observationer försvinner biverkningar från matsmältningssystemet snabbt och självständigt även om Metformin fortsätter. Med ökad känslighet för den aktiva substansen observeras måttligt erytem (mycket sällan). Annullering av metformin kräver utseende av mjölksyraosos hos en patient (en mycket sällsynt biverkning). Med långvarig användning av läkemedlet hos vissa patienter finns en minskning av absorptionen av cyanokobalamin (vitamin B12), en minskning av dess nivå i blodserum. Detta kan orsaka megaloblastisk anemi och nedsatt hematopoiesis.

Släpp formulär

Tabletter, filmbelagda, på 500; 850 mg. I blåsan - 30; 120 tabletter.

VARNING!

Informationen på sidan du tittar skapas enbart för informationsändamål och främjar inte självbehandling. Resursen är avsedd att bekanta hälsoarbetare med ytterligare information om olika läkemedel, vilket ökar deras yrkesnivå. Användningen av läkemedlet "Metformin" utan misslyckande ger samråd med en specialist, liksom hans rekommendationer om användningsmetoden och doseringen av ditt valda läkemedel.

Metformin: bruksanvisningar

struktur

beskrivning

Indikationer för användning

Diabetes mellitus typ II (insulinoberoende) med ineffektiviteten hos dietterapi, särskilt hos patienter med fetma:

- Som monoterapi eller kombinationsbehandling med andra orala hypoglykemiska medel eller med insulin för behandling av vuxna.

- Som monoterapi eller kombinationsbehandling med insulin för behandling av barn över 10 år.

Kontra

- överkänslighet mot metformin och andra biguanider;

- diabetisk ketoacidos, diabetisk prekoma och koma;

- kroniskt njursvikt (med serumkreatininnivåer på mer än 1,5 mg / dL hos män och 1,4 mg / dL hos kvinnor eller kreatininclearance mindre än 60 ml / min);

- onormal leverfunktion (leverfel är högre än klass II i Child-Pugh);

- förhållanden som kan bidra till utvecklingen av laktacidos, inkl. kroniskt hjärtsvikt, akut hjärtinfarkt, andningssvikt, akut cerebrovaskulär olycka, uttorkning, alkoholhalt

- mjölksyraos (inklusive i anamnese);

- hypokalorisk diet (mindre än 1000 kcal / dag);

- graviditet och amning

- barn upp till 10 år;

- Läkemedlet är inte ordinerat 2 dagar före operation, radioisotop, röntgenstudier med införande av kontrastmedel och inom 2 dagar efter genomförandet.

Dosering och administrering

Monoterapi eller kombinationsbehandling med andra orala hypoglykemiska medel.

Vuxna. Vanligtvis är initialdosen 500 mg eller 850 mg metformin 2-3 gånger om dagen under eller efter en måltid. Efter 10-15 dagars behandling måste dosen justeras enligt resultaten av mätningar av serumglukosnivåer. En gradvis ökning av dosen bidrar till minskningen av biverkningar från mag-tarmkanalen.

Den maximala rekommenderade dosen är 3000 mg per dag, uppdelad i 3 doser.

Vid behandling med höga doser används Metformin i en dos på 1000 mg.

Vid övergång till behandling med Metformin är det nödvändigt att sluta ta ett annat antidiabetiskt medel.

Kombinationsbehandling i kombination med insulin.

För att uppnå bättre blodsockerkontroll kan metformin och insulin användas som kombinationsbehandling. Vanligen är initialdosen 500 mg eller 850 mg metformin 2-3 gånger om dagen, medan insulindosen väljs utifrån resultaten av mätningen av glukosnivån i blodet.

Monoterapi eller kombinationsbehandling med insulin.

Barn. Metformin är ordinerat till barn över 10 år. Vanligtvis är initialdosen 500 mg eller 850 mg metformin 1 gång per dag under eller efter en måltid. Efter 10-15 dagars behandling måste dosen justeras enligt resultaten av mätningar av serumglukosnivåer.

En gradvis ökning av dosen bidrar till minskningen av biverkningar från mag-tarmkanalen.

Den maximala rekommenderade dosen är 2000 mg per dag, uppdelad i 2-3 doser.

Äldre patienter kan ha nedsatt njurfunktion, därför måste dosen av metformin väljas utifrån en bedömning av njurfunktionen, vilken måste utföras regelbundet.

Biverkningar

Biverkningar efter frekvent frekvens klassificeras i följande kategorier: mycket ofta (> 1/10), ofta (> 1/100, 1/1000 och 1/10000 och 0

metformin

Analoger av läkemedlet

Latinska namn

Aktiv ingrediens

Farmakologisk grupp

Nosologisk klassificering (ICD-10)

Sammansättning och frisättningsform

En belagd tablett innehåller metforminhydroklorid 500 eller 850 mg; i plastbehållare 100 eller 500 st.

Farmakologisk aktivitet

Det ökar glukosutnyttjandet av muskler, fördröjer absorptionen av kolhydrater i tarmen, hämmar glukoneogenesen i levern, ökar vävnadskänsligheten för insulin.

farmakodynamik

Minskar koncentrationen av glukos i blodet i närvaro av endogent eller exogent insulin. Kan minska vikten hos patienter med diabetes.

farmakokinetik

Biotillgängligheten är 50-60%. Absorptionen är relativt långsam jämfört med snabb clearance. Utsöndras genom njurarna, mestadels oförändrad; ibland - renal Cl överstiger Cl av kreatinin och beror på det.

Indikationer av drogen

Typ II diabetes mellitus (stabil, inte förvärrad av ketoacidos, vid vuxen ålder, särskilt hos patienter med övervikt).

Kontra

Ketoacidos, diabetisk koma; allvarligt njur-, lever- eller kongestivt hjärtsvikt nyligen myokardinfarkt.

Använd under graviditet och amning

Under graviditeten - rekommenderas inte; om användning av laktationsdata är det inte.

Biverkningar

Metallisk smak i munnen, illamående, anorexi, diarré; ökad vitamin B-koncentration ₁₂ (när den tas i flera år); mjölksyraos (i åldern med begränsad njurefunktion); allergiska reaktioner.

Dosering och administrering

Inuti, medan du äter. Dosen ställs in individuellt. Den rekommenderade initialdosen är 500 mg 2 gånger om dagen. denna dos kan gradvis ökas till maximalt: 1 g 3 gånger om dagen; Den vanliga genomsnittliga dosen är 1,7 g per dag, en gång, på morgonen (under frukost) eller 2 gånger om dagen (halv dos) på morgonen och kvällen.

överdos

Eventuellt i kombination med sulfonylureaderivat, insulin eller alkohol. Symtom: illamående, diarré, buksmärta, andfåddhet och andra manifestationer av mjölksyraosion. Behandling: intensivvård, främst inriktad på att minska vätsketab och korrigering av ämnesomsättningen.

Säkerhetsföreskrifter

Vi rekommenderar särskild övervakning av patienter med nedsatt njurfunktion (Metformin utsöndrad av njurarna).

Drogförvaringsförhållanden

Förvaras oåtkomligt för barn.

Metformin (metformin)

Ryskt namn

Latin substansnamn Metformin

Metforminum (född Metformini)

Kemiskt namn

N, N-dimetylimid-dikarbimiddiidid (som hydroklorid)

Brutto formel

Farmakologisk grupp av substans Metformin

Hypoglykemiska syntetiska och andra medel

Nosologisk klassificering (ICD-10)

E11 Insulinberoende diabetes mellitus

Ämnenets egenskaper Metformin

Metforminhydroklorid är ett vitt eller färglöst kristallint pulver. Det är lösligt i vatten och praktiskt taget olösligt i aceton, eter och kloroform. Molekylvikt 165,63.

farmakologi

Farmakologisk aktivitet - hypoglykemisk.

Sänker koncentrationen av glukos (fastande och efter måltider) i blodet och graden av glykerat hemoglobin ökar glukostoleransen. Minskar intestinal absorption av glukos, dess produktion i levern, förstärker insulinkänsligheten hos perifera vävnader (absorptionen av glukos och dess metabolism ökar). Byter inte insulinsekretion av beta-celler i bukspottkörtelöppningar (insulinnivå, uppmätt på tom mage, och det dagliga insulinreaktionen kan till och med minska). Normaliserar lipidprofilen för blodplasma hos patienter med icke-insulinberoende diabetes mellitus: minskar innehållet av triglycerider, kolesterol och LDL (bestämd på tom mage) och förändrar inte nivåerna av lipoproteiner med andra densiteter. Stabiliserar eller minskar kroppsvikt.

Användning av ämnet Metformin

Typ 2 diabetes mellitus (speciellt i fall där fetma) med ineffektiviteten hos korrigering av hyperglykemi genom dietterapi, inklusive i kombination med sulfonylureor.

Kontra

Begränsningar av användningen av

Barns ålder (effekt och säkerhet för användning hos barn är inte definierade), äldre (över 65 år) ålder (på grund av långsam metabolism är det nödvändigt att utvärdera fördelar / riskförhållanden) Utnämna inte personer som utför tungt fysiskt arbete (ökad risk för mjölksyraosion).

Använd under graviditet och amning

Vid graviditet är det möjligt om den förväntade effekten av behandlingen överväger den potentiella risken för fostret (adekvata och strängt kontrollerade studier om användning under graviditet har inte utförts).

Kategori av åtgärder på fostret av FDA - B.

Vid behandlingstiden bör man sluta amma.

Biverkningar av metformin

Eftersom hjärt-kärlsystemet och blodet (hematopoiesis, hemostas): i isolerade fall - megaloblastisk anemi (resultatet av en överträdelse av vitamin B-absorption₁₂ och folsyra).

Metabolism: hypoglykemi; i sällsynta fall - Mjölksyraos (svaghet, sömnighet, hypotoni, resistent bradyarytmi, andningsorgan, buksmärta, myalgi, hypotermi).

För huden: hudutslag, dermatit.

interaktion

överdos

Behandling: hemodialys, symptomatisk behandling.

Dosering och administrering

Inuti, under eller efter måltider. Dosen väljs individuellt men högst 3 g / dag i flera doser.

Försiktighetsåtgärder ämnen metformin

Njurfunktion, glomerulär filtrering, blodglukosnivåer ska övervakas kontinuerligt. Speciellt noggrann övervakning av blodglukos är nödvändig vid användning av metformin i kombination med sulfonylurea eller insulin (risk för hypoglykemi). Kombinerad behandling med metformin och insulin ska utföras på ett sjukhus för att fastställa en adekvat dos av varje läkemedel. Hos patienter med pågående metforminbehandling är det nödvändigt att bestämma innehållet av vitamin B en gång per år.₁₂ på grund av en eventuell minskning av dess absorption. Det är nödvändigt att bestämma nivån av laktat i plasma minst två gånger om året, liksom utseende av myalgi. Med en ökning av laktatinnehållet i läkemedlet avbryts. Applicera inte före kirurgiska ingrepp och 2 dagar efter genomförandet, samt 2 dagar före och efter diagnostikstudier (in / i urografi, angiografi etc.).