Vad är biguanider: Verkan av en grupp droger för diabetes

  • Produkter

Biguanider är läkemedel som skapats för att minska nivån av glukos i blodet. Verktyget finns i pillerform.

De används oftast i diabetes mellitus typ 2, som ett adjuvansmedel.

Som en del av monoterapi ordineras hypoglykemiska läkemedel sällan. Detta händer vanligtvis i 5-10% av fallen.

Biguanider inkluderar följande droger:

  • Bagomet,
  • Avandamet,
  • Metfogamma,
  • Glucophage,
  • Metformin Acre,
  • Siofor 500.

För närvarande i Ryssland, liksom i hela världen, använder de flesta biguaniderna metylbiguanidderivat, det vill säga metformin:

  1. Glucophage,
  2. siofor,
  3. metfo-gamma,
  4. metformin,
  5. gliformin och andra.

Metformin försvinner från en och en halv till tre timmar. Läkemedlet är tillgängligt i tabletter av 850 och 500 mg.

Terapeutiska doser är 1-2 g per dag.

Du kan konsumera upp till 3 g per dag med diabetes.

Observera att biguaniderna är begränsade på grund av uttalade biverkningar, nämligen gastrisk dyspepsi.

Nu rekommenderar läkare inte att använda fenylbiguanidderivat, eftersom det har visat sig att de leder till ackumulering i humant blod:

Drug action

Forskare har visat att de hypoglykemiska effekterna av metformin hos diabetes är förknippade med läkemedlets specifika effekt på pool och syntese. Den sockerreducerande effekten av metformin är associerad med glukostransportörer i cellen.

Volymen glukostransportörer ökar på grund av exponering för biguanider. Detta manifesteras i förbättrad glukostransport över cellmembranet.

Denna effekt förklarar effekten på kroppens insatser och insulin och insulin från utsidan. Drogerna verkar också i mitokondrialt membran.

Biguanider inhiberar glukoneogenes, varigenom de bidrar till en ökning av innehållet i:

Dessa substanser är prekursorer av glukos i samband med glukoneogenes.

Volymen glukostransportörer ökar under verkan av metformin i plasmamembranet. Det handlar om:

Glukos transport accelererar:

  1. i vaskulär glatt muskel
  2. endotel
  3. hjärtats muskel.

Detta förklarar minskningen av insulinresistens hos personer med typ 2-diabetes under inverkan av metformin. En ökning av insulinkänsligheten åtföljs ej av en ökning av utsöndringen av bukspottkörteln.

Mot bakgrund av minskad insulinresistens minskar baslinjen som indikerar insulin i blodet. En ökning av insulinkänsligheten åtföljs inte av en ökning av utsöndringen av bukspottkörteln, liksom vid användning av sulfonylurinstoffer.

Vid behandling med metformin hos människor observeras viktminskning, men vid behandling av sulfonylurea och insulin kan det finnas motsatt effekt. Dessutom bidrar metformin till en minskning av serumlipider.

Biverkningar

Det bör noteras de viktigaste biverkningarna av användningen av metformin, mekanismen här är som följer:

  • diarré, illamående, kräkningar;
  • metallisk smak i munnen;
  • obehag i buken;
  • minskning och förlust av aptit, upp till aversion mot mat;
  • mjölksyraacidos.

Dessa biverkningar och åtgärder, som regel, försvinner snabbt vid lägre doser. En attack av diarré är en indikation för att stoppa metformin.

Om du tar Metformin under en lång tid vid 200-3000 mg per dag, måste du komma ihåg att absorptionen av mag-tarmkanalen minskar:

  1. B-vitaminer,
  2. folsyra.

Det är nödvändigt att i varje enskilt fall lösa problemet med ytterligare tillsättning av vitaminer.

Det är absolut nödvändigt att hålla blodlaktat under kontroll och att kontrollera det minst två gånger om året. Detta är viktigt med tanke på förmågan hos metformin att förbättra anaerob glykolys i tunntarmen och undertrycka glykogenolys i levern.

När en person har klagomål om muskelsmärta och metallisk smak i munnen är det nödvändigt att undersöka nivån av laktat. Om innehållet i blodet ökar måste behandlingen med metformin stoppas.

Om det inte finns någon möjlighet att studera nivån av laktat i blodet, avbryts metformin tills tillståndet är normaliserat, då utförs en bedömning av alla möjligheter för dess syfte.

Huvudsakliga kontraindikationer

Det finns specifika kontraindikationer för utnämningen av metformin:

  1. diabetisk ketoacidos, liksom comatos och andra tillstånd av diabetiskt ursprung;
  2. njurdysfunktion, ökad kreatinin i blodet på mer än 1,5 mmol / l;
  3. hypoxiska tillstånd av vilken genes som helst (angina pectoris, cirkulationssvikt, 4 FC, angina pectoris, myokardinfarkt);
  4. andningsfel;
  5. allvarlig dyscirculatory encefalopati,
  6. stroke;
  7. anemi;
  8. akuta infektionssjukdomar, kirurgiska sjukdomar;
  9. alkohol;
  10. leversvikt;
  11. graviditet;
  12. indikationer på mjölksyraacidos i historien.

I processen att öka levern föreskrivs biguanider när hepatomegali erkänns som en konsekvens av diabetisk hepato-steatos.

Vid smittsam-allergiska och dystrofiska störningar i levern kan effekten av biguanider på hepatisk parenkym registreras, vilket uttrycks i:

  • utseende av kolestas upp till och inklusive gulsot,
  • förändringar i leverfunktionstest.

Vid kronisk persistent hepatit bör läkemedel användas med försiktighet.

Till skillnad från sulfonylureaderivat har biguanider inte en direkt toxisk effekt på benmärgen och njurens hematopoietiska funktion. De är dock kontraindicerade i:

  • njursjukdomar som stimulerar glomerulär filtreringsreduktion
  • retentioner av kvävehaltig slagg
  • allvarlig anemi, på grund av risken för lakticidemi.

Äldre patienter är skyldiga att noggrant ordinera droger, eftersom det är förknippat med hotet av laktacidos. Detta gäller för de patienter som utför intensivt fysiskt arbete.

Det finns droger, vars användning vid behandling av biguanider förvärrar mekanismen för mjölksyraosion, det är:

  • fruktos,
  • teturam,
  • antihistamin mediciner
  • salicylater,
  • barbiturater.

Verkningsmekanismen för biguanider

BIGUANIDER - en grupp ämnen i guanidinserien, som minskar sockerhalten i blodet hos patienter med diabetes.

Efter rapporter från Watanabe (S. Watanabe, 1918) om den hypoglykemiska effekten av guanidin, Frank (E. Frank, 1926) et al. Användes ett guanidinderivat, syntalin, för att behandla patienter med diabetes. Men tillsammans med en distinkt hypoglykemisk effekt hade syntalin toxiska egenskaper. Det var uppenbart att klinikerna som syntetiserades 1929 av Slotta och Tshashi (K. H. Slotta, R. Tschesche) inte attraherade glukossänkande derivat av anidbiten.

Möjligheten att använda B. i diabetes började studeras igen efter rapporter från Ungar (G. Ungar) 1957 om den hypoglykemiska effekten av fenetylbiguanid.

Under de följande åren syntetiserades ett stort antal biguanidderivat, men endast fenetylbiguanid (fenformin), dimetylbiguanid (metformin) och butylbiguanid (buformin) användes vid behandling av diabetes mellitus:

Skillnader i strukturen av glukossläckande B. bestäm vissa egenskaper av ämnesomsättningen av dessa substanser i kroppen, storleken på effektiva doser, men deras effekt på ämnesomsättningen är i grunden densamma.

Verkningsmekanismen för biguaniderna är inte helt klarlagt, trots den stora undersökningen.

Det är uppenbart att B. orsakar en minskning av blodsockernivån hos patienter med diabetes mellitus och djur med experimentell diabetes. Den sockersänkande effekten av B. är särskilt tydlig hos överviktiga patienter med en diabetes typ av glukostolerans. Samtidigt med en minskning av mängden socker i blodet, är det en minskning av hyperinsulinemi som är inneboende hos dessa patienter.

Till skillnad från sulfonylurea läkemedel utövar B. inte en stimulerande effekt på insulinutsöndring. Deras användning ger inte bara beta-cell degranulation, men leder också till ackumulering av granuler i dessa celler. Denna effekt B. kallade "insulinbesparande" effekten. Det är självklart förknippat med en minskning av insulinbehovet.

Hos friska personer med normal kroppsvikt förändras inte socker- och insulinhalterna i blodet under påverkan av terapeutiska doser. B. sänka blodsockernivån hos friska människor först efter en lång hastighet. Denna omständighet ledde forskare till behovet av att studera effekten av B. på glukoneogenes, eftersom det är känt att dess ökning uppträder vid diabetes mellitus och svält. Det visade sig att B. reducerade ökad glukoneogenes från protein.

Det har också fastställts att B. ökar glukossegistreringen av musklerna och dess omvandling till laktat hos patienter med diabetes, fetma med normal glukostolerans och hos friska. Searle (GL Searle, 1966) et al., Och Kreisberg (RA Kreisberg, 1968) ansåg att bristen på en sockersänkningseffekt av B. hos friska människor beror på att deras ökade perifera glukosutnyttjande balanseras av en ökning av dess resyntes från laktat (Corey-cykeln) medan hos diabetiker kan förmågan att resyntesa glukos reduceras.

Chizhik (A. Czyzyk, 1968) et al. Förklarar sockersänkande effekten av B. genom att sakta ner absorptionen av glukos i tarmarna.

Under inverkan av B. minskar absorptionen av andra substanser också: vitamin B12, D-xylos, aminosyror och fetter. Det visade sig emellertid att avmattningen i absorptionen av vitamin B12 och D-xylos endast ägde rum under första gången av att ta biguanider. Berchtold (P. Berchtold, 1969) et al. Återställandet av den normala absorptionen av dessa substanser under långvarig administrering av B. förklarar anpassningen av enzymsystem till verkan av B.

Williams (1958) et al., Steiner och Williams (D. F. Steiner, R.H. Williams, 1959) och andra tror att grunden för B: s verkan är inhibering av oxidativ fosforylering och en ökning av glukosutnyttjandet med anaerob glykolys.

Som ett resultat av inhibering av vävnadsandning reduceras bildningen av ATP, vilket leder till en nedgång av ett antal metaboliska processer som äger rum med energiförbrukning, såsom glukoneogenes och en aktiv transportmekanism i tunntarmen. Det bör emellertid observeras att data på inhiberingen av oxidativ fosforylering erhölls in vitro med användning av höga koncentrationer av B. vilket väsentligt överskred deras koncentration i blodet av personer som tog terapeutiska doser av dessa läkemedel.

Frågan om B. inflytande på fettets metabolism är inte heller fullständigt upplyst. Det finns meddelanden som under åtgärd av B. hos patienter med diabetes mellitus ökar blodflödet av fria fettsyror, deras nivå i blod ökar och deras oxidation ökar. Men med långvarig behandling av B. konstaterade ett antal forskare en minskning av nivån av fria fettsyror i blodet. Det finns tecken på en minskning av hyperkolesterolemi och hypertriglyceridemi hos patienter med diabetes mellitus vid behandling av B. samtidigt observerades en ökning av triglyceridsyntesen.

Många forskare noterade att vid behandling av B. i patienter med diabetes med fetma observeras en måttlig minskning av kroppsvikt. Emellertid visas denna effekt endast i början av behandlingen. Det är förknippat med både en minskning av absorptionen av ett antal ämnen i tarmen och minskad aptit. Hos patienter med fetma med normal glukostolerans är B-effekten på kroppsvikt mindre uttalad än hos patienter med fetma med diabetes typ av glukostolerans.

Indikationer för användning

B. för behandling av diabetes kan användas: a) som en oberoende behandlingsmetod b) i kombination med sulfonylureapreparat; c) i kombination med insulin.

Kliniska studier har fastställt möjligheten att använda B. för behandling av patienter med olika former av diabetes mellitus, med undantag för patienter med ketoacidos. Som en självständig behandlingsmetod kan B. dock endast användas för mildare former av diabetes mellitus hos patienter med övervikt.

Basen för behandlingen av diabetes B., liksom grunden för alla andra metoder för behandling av denna sjukdom, är principen om kompensation för metaboliska störningar. Dieten vid behandling av B. skiljer sig inte från en vanlig diet hos patienter med diabetes mellitus. Hos patienter med normal vikt bör den vara full i kalorier och komposition, med undantag av socker och vissa andra produkter som innehåller lätt smältbara kolhydrater (ris, semolina etc.) och hos patienter med övervikt - subkalorier med begränsning av fetter och kolhydrater och även med undantag av socker.

Sockerreducerande verkan av B. fullt utplacerad inom några dagar från början av användningen.

För att bedöma effektiviteten av behandlingen krävs mottagning i minst sju dagar. Om B: s behandling inte leder till kompensation av metaboliska störningar, ska den avbrytas som en oberoende behandlingsmetod.

Sekundär okänslighet för B. utvecklas sällan: enligt Joslin Clinic (E. P. Joslin, 1971) förekommer det hos högst 6% av patienterna. Varaktigheten av kontinuerlig inträde B. enskilda patienter - 10 år eller mer.

Vid behandling med sulfonylurea kan tillsatsen av B. ge kompensation för metaboliska störningar där behandling med sulfonylurinstamider ensam är ineffektiv. Vart och ett av dessa läkemedel kompletterar den andra verksamheten: sulfonyluridemedel stimulerar insulinutsöndring och B. förbättrar perifert glukosutnyttjande.

Om den kombinerade behandlingen med droger sulfonylurea och B., som utförs inom 7-10 dagar, inte ger kompensation för metaboliska störningar, ska den avbrytas och patienten ska ges insulin. När det gäller effektiviteten av kombinationsbehandling B och sulfonamider i framtiden är det möjligt att minska doserna av båda läkemedlen med gradvis avstängning av B. Frågan om möjligheten att minska doserna av droger som tas per os bestäms utifrån indikatorer på blodsocker och urin.

Hos patienter som får insulin, reducerar B: s användning ofta behovet av insulin. När de ordineras under den period då normal blodsockernivå uppnås är det nödvändigt att sänka insulindoserna med cirka 15%.

B. Användning visas på insulinresistenta former av diabetes mellitus. Med en sjuk sjukdom i enskilda patienter är det möjligt med hjälp av B. att uppnå en viss stabilisering av blodsockernivån, men hos de flesta patienter minskar inte labiliteten under diabetes. B. hypoglykemiska tillstånd orsakar inte

Biguanidpreparat och deras användning

På grund av närheten av terapeutiska doser av B. toxisk är den allmänna principen för B.-behandling att använda små doser i början av behandlingen följt av ökningen varannan 2-4 dagar vid god tolerans. Alla droger K. ska tas omedelbart efter en måltid för att förhindra biverkningar från sidan. - Kish. tarmkanalen.

B. ta in. De absorberas i tunntarmen och distribueras snabbt i vävnaderna. Deras koncentration i blodet efter mottagande av terapeutiska doser når endast 0,1-0,4 μg / ml. Primär ackumulering av B. observeras hos njurar, lever, binjurar, bukspottkörteln, gick. lungorna. Ett litet antal bestäms i hjärnan och fettvävnaden.

Fenetylbiguanid metaboliseras till N'-p-hydroxi-beta-fenetylbiguanid; dimetylbiguanid och butylbiguanid metaboliseras inte i människokroppen. En tredjedel av fenetylbiguanid frisätts som en metabolit och två tredjedelar i oförändrad form.

B. utsöndras i urin och avföring. Enligt Beckman (R. Beckman, 1968, 1969) finns fenetylbiguanid och dess metabolit i urinen per dag i en mängd av 45-55% och butylbiguanid i en mängd av 90% av en enstaka dos av 50 mg en gång en gång; Dimetylbiguanid utsöndras i urin om 36 timmar. i en mängd av 63% av den accepterade enstaka dosen; med avföring urladdad icke absorberad del av B., liksom en liten del av dem, som kom in i tarmarna med galla. Halvperiodens biol, B: s aktivitet gör apprx. 2,8 timmar

Den sockerreducerande effekten av B., som produceras i tabletter, börjar dyka upp i 0,5-1 timme efter att de tagits, maximal effekt uppnås inom 4-6 timmar, sedan minskar effekten och stannar med 10 timmar.

Fenformin och buformin, framställda i kapslar och drageer, ger långsammare absorption och längre verkan. B. långverkande läkemedel är mindre benägna att orsaka biverkningar.

Fenetylbiguanid: Phenformin, DBI, 25 mg tabletter, daglig dos - 50-150 mg per 3-4 doser; DBI-TD, Dibein retard, Dibotin-kapslar, Insoral-TD, DBI-retard, Diabis retard, DB retard (50 mg kapslar eller piller, daglig dosering - 50-150 mg, 1-2 gånger om dagen med ett intervall på 12 timmar. ).

Butylbiguanid: Buformin, Adebit, 50 mg tabletter, daglig dos - 100-300 mg per 3-4 doser; Silubin retard, dragee 100 mg, daglig dos - 100-300 mg, 1-2 gånger om dagen med ett intervall på 12 timmar.

Dimetylbiguanid: Metformin, Glucofag, 500 mg tabletter, daglig dos - 1000-3000 mg i 3-4 doser.

Biverkningar av biguanider kan visas med olika störningar från utsidan gick. - Kish. trak - metallisk smak i munnen, aptitlöshet, illamående, kräkningar, svaghet, diarré. Alla dessa överträdelser försvinner helt och hållet strax efter drogmissbruk. Efter en viss tid kan du fortsätta ta B., men i lägre doser.

Toxiska skador på lever och njurar vid behandling av B. är inte beskrivna.

Litteraturen diskuterade möjligheten att utveckla mjölksyraosos hos patienter med diabetes mellitus under behandling B. Utskottet för studier av icke-konekemichesky metabolisk acidos i diabetes mellitus (1963) noterade att vid behandling av B. kan mängden mjölk till dig i patientens blod öka något.

Laktinsyraos med hög mjölkförbrukning i blodet och sänkning av blodets pH hos diabetespatienter som får B, är sällsynt - inte oftare än hos patienter som inte får dessa läkemedel.

Kliniskt kännetecknas mjölksyraosion av patientens allvarliga tillstånd: utstötningstillståndet, Kussmauls andedräkt, koma, vilket kan leda till döden. Risken för mjölksyraacidos hos patienter med diabetes under behandling av B. inträffar när de har ketoacidos, kardiovaskulärt eller njursvikt och ett antal andra tillstånd som uppstår med nedsatt mikrocirkulation och tecken på vävnadshypoxi.

Kontra

B. kontraindiceras i ketoacidos, kardiovaskulär insufficiens, njursvikt, febersjukdomar, under preoperativa och postoperativa perioder under graviditet.

Bibliografi: Vasyukova Ye A. och Zephyr om G. S. Biguanides i behandlingen av diabetes. Wedge, medical, vol. 49, nr 5, sid. 25, 1971, bibliogr. Diabetes, red. V. R. Klyachko, sid. 142, M., 1974, bibliogr. Med z på z vid A. a. om. Effekt av biguanier på intestinal absorption av glukos, diabetes, v. 17, sid. 492, 1968; Till r a 1 1 L. P. Den kliniska användningen av orala hypoglykemiska medel, i boken: Diabetes mellitus, ed. av M. Elienberg a. H. Rifkin, sid. 648, N. Y. a. o. 1970; Williams R. H., Tanner D. S. a. Om d e 1 1 W. D. Hypoglykemiska verkningar av fenetylamyl, och isoamyl-diguanid, Diabetes, v. 7, sid. 87, 1958; Williams R. H. a. o. Studier relaterade till fenetyldiguanidens hypoglykemiska syra, Metabolism, v. 6, sid. 311, 1957.

Preparat av biguanidgruppen

Biguanider - läkemedel för att sänka blodsockernivån, framställda i pillerform.

Används huvudsakligen i diabetes mellitus typ II, som tillhörande läkemedel.

För monoterapi används hypoglykemiska piller ganska sällan, i cirka 5-10% av alla fall.

Gruppen biguanider inkluderar droger: Bagomet, Avandamet, Metfohamma, Glukofage, Metformin-Acre, Siofor 500, Siofor 850, Siofor 1000.

Verkningsmekanism

Efter att ha tagit biguanider minskar insulinresistensen, mängden fri insulin ökar i förhållande till den bundna. Utsöndringen av hormonmedicin i denna grupp påverkar inte.

Acceptans av biguanid Metformin förbättrar glukosupptaget genom muskler, saktar ner fettoxidation och bildning av fettsyror. Metformin saktar effektivt ned bildningen av fett med låg densitet.

Ofta gruppen av droger biguanidov används för viktminskning.

Kontra

Metformin och andra biguanidläkemedel ska inte tas om du har:

  • Hjärtfel.
  • Avvikelser i lever, njurar.
  • Kronisk alkoholism.
  • Myokardinfarkt i akut form.
  • Andningsfel.
  • Graviditet, amning.
  • Överkänslighet mot läkemedlet.
  • Laktinsyraos.
  • Ketoacidos.
  • Diabetisk fot - mer.

Biverkningar

  • Illamående, kräkningar.
  • Matsmältningsstörningar.
  • Megaloblastisk anemi.
  • Acidos. I det här fallet tar vi drogen stoppas omedelbart.
  • Hypoglykemi. Oftast observeras vid överdosering.
  • Mjölksyraförgiftning (mjölksyraförgiftning).

På grund av dessa möjliga konsekvenser ifrågasätts rådigheten att ta metformin och dess analoger, speciellt om läkemedlet ordineras helt enkelt för viktminskning.

Preparationer av gruppen Biguanides och deras användning i diabetes

Diabetes med utvecklingen av den mänskliga civilisationen blir allt oftare. Enligt statistiken är 15% av den totala befolkningen sjuk med denna obehagliga och livsbegränsande sjukdom, ungefär samma antal är okunniga att de har de första tecknen på diabetes eller redan är offer.

På grundval av detta kan var tredje höra denna diagnos till deras fördel, så det är viktigt att genomgå regelbundna kontroller, i tid för att förhindra eller, i värsta fall, rätt att följa med sjukdomen hela livet, resterande en fullständig och glad person.

Vad är Biguanides?

Biguanider är speciella preparat avsedda att sänka insulinresistensen hos kroppens celler genom att minska absorptionen av olika sockerarter och fetter i tarmarna. De är bara ett av många sätt att behandla diabetes, som kännetecknas av en signifikant förhöjd nivå av glukos i blodet och orsakas av en genetisk predisposition eller en ohälsosam kost.

Förteckningen över ämnen från denna grupp omfattar:

  1. Guanidin - aktivt använd i medeltida Europa, men samtidigt giftigt för levern. Nu används inte
  2. Sintalin var avsedd att bekämpa den svaga formen av sjukdomen, men hög toxicitet och framväxten av insulin i medicin bidrog till upphävandet av relaterad forskning, även om läkemedlet användes fram till 40-talet av förra seklet.
  3. Fenformin och buformin - dök upp i 50-talet av 20-talet, på grund av behovet av effektiva orala läkemedel för behandling av diabetes typ 2, men visade också problem med det gastrointestinala området som biverkningar. Vidare bevisades deras fara och ett strikt förbud mot dessa läkemedel följde. De kan nu bli en olaglig ersättning för Metformin på grund av lägre kostnad, men det är en onödig risk.
  4. Metformin (den enda tillåtna för den valda gruppen, på grund av låg risk att utveckla laktatacidos). Läkemedlet är också känt under namnen Glyukofazh, Siofor. Det finns flera komponenter, som innehåller det. Som ett resultat av forskning (hittills endast på maskar) visades det att Metmorphin i framtiden kan bli ett "piller för ålderdom" på grund av dess närliggande egenskaper.

Påverkan mekanism

Som du vet kan vår kropp få socker på två sätt:

  1. Från utsidan med mat.
  2. Genom glukoneogenes i levern.

Således finns ett system för upprätthållande av sockernivån på en konstant optimal nivå. Tidigt på morgonen släpps socker i blodet och levereras till hjärnan, vilket ger näring och säkerställer en stabil drift. Men om vi inte spenderar det i rätt mängd kommer överskottet att deponeras på kroppen i form av fett.

Det är bäst att ta Metformin samtidigt med mat, det absorberas mycket bättre i blodet vid aktiv matsmältning än på en tom mage. Ämnet verkar på hepatocyter, ökar känsligheten hos vävnaderna mot insulin och saktar ner samma absorption i tarmen.

De positiva effekterna av att ta Metmorphine:

  • en stadig minskning av kroppsfettreserver
  • förbättrad aptit
  • sänka socker till acceptabla nivåer;
  • en minskning av glykerade hemoglobin till 1,5%;
  • Det finns ingen minskning av blodsockern efter sömn och samtidig hunger hos patienter i grupp 2 och friska människor.
  • aktivering av lipolys;
  • inhibering av lipogenes;
  • sänka kolesterol;
  • lägre triglyceridnivåer;
  • reducerade nivåer av lågdensitets lipoprotein;
  • minskning av blodplättshemostas.

Biverkningar

Biverkningar av detta läkemedel orsakar oftare än andra, de kan tjäna som:

  • inflammation i mag-tarmkanalen eller bara ett brott mot arbetet;
  • en ökning av serotoninkoncentrationen (glädjehormonet) i tarmarna, vilket stimulerar sitt arbete och orsakar frekvent diarré;
  • vitamin B12 hypovitaminos;
  • hudutslag;
  • utseende av mjölksyraos
  • reducerad testosteronnivå hos män;
  • utseendet av megaloblastisk anemi (mycket sällan).

Kontraindikationer att ta emot

Metformin är kontraindicerat vid:

  • alkoholiska libations, på grund av att det orsakar försurning av blodet på grund av minskad socker, och detta är extremt farligt;
  • hårt fysiskt arbete för personer över 60 år
  • Förekomsten av akuta tillstånd med behovet av insulinbehandling
  • graviditet och amning
  • njursvikt eller andra njurproblem
  • leverproblem
  • Närvaron av mjölksyraos (när innehållet i mjölksyra i blodet överskrids;
  • Förekomsten av hypoxiska sjukdomar (anemi, andningsfel, kroniskt hjärtsvikt);
  • akuta urinvägsinfektioner;
  • bronkopulmonala infektioner;
  • undernäring och utarmning av kroppen.

Läkemedelsinteraktion

Åtgärden förbättras i kombination med:

  • insulin;
  • secretogenic;
  • akarbos;
  • MAO-hämmare;
  • cyklofosfamid;
  • klofibrat;
  • salicylater;
  • ACE-hämmare;
  • Oxitetracyklin.

Åtgärden försämras när den kombineras med:

  • GCS;
  • hormonella preventivmedel
  • sköldkörtelhormoner;
  • tiaziddiuretika;
  • nikotin-derivat;
  • epinefrin;
  • glukagon;
  • derivat av fenotiazin.

Bland hela gruppen Biguanides är Metformin ett relativt överkomligt, mångsidigt och mest användbart terapeutiskt medel. När du identifierar de första tecknen på att du känner dig sjuk, bör du alltid kontakta en läkare och ta ett blodprov. Med rationell användning av läkemedlet i de föreskrivna doserna kan du förbättra din övergripande hälsa och leda ett sorglöst liv utan att veta onödiga bekymmer.

Video från Dr. Malysheva om tre tidiga tecken på diabetes:

Det viktigaste att komma ihåg att diabetes inte är en mening, och att obehaget av sjukdomsförloppet kan minskas till ett minimum, efter kost och instruktioner från läkaren.

Hormonala störningar

kategorier

  • En specialist hjälper dig (15)
  • Hälsofrågor (13)
  • Håravfall (3)
  • Hypertension. (1)
  • Hormoner (33)
  • Diagnos av endokrina sjukdomar (40)
  • Körtlar av inre utsöndring (8)
  • Kvinnlig infertilitet (1)
  • Behandling (33)
  • Övervikt. (23)
  • Manlig infertilitet (15)
  • Medicinska nyheter (4)
  • Sköldkörtelns patologi (50)
  • Diabetes Mellitus (44)
  • Akne (3)
  • Endokrina patologi (18)

biguanider

Biguanider - en grupp droger som används i diabetes mellitus (metformin-läkemedel - Avandamet, Bagomet, Glukofage, Metfohamma, Metformin-Acri, Siofor 1000, Siofor 500, Siofor 850).

Verkningsmekanismen för biguanider.

Öka permeabiliteten hos vävnadsmembran till glukos, minska glukoneogenesen (bildandet av glukos från proteiner, fetter och andra icke kolhydrater) i levern.

Minska absorptionen i tarmen av glukos, vitamin B 12, folsyra.

Förbättra insulins verkan.

Stärka anaerob glykolys (processen att dela upp glukos i frånvaro av syre), öka bildningen av mjölksyra och pyrodruvsyror.

Minska lipogenesen (processen att omvandla kolhydrater till fetter), öka lipolysen (splittring av lipider, särskilt triglycerider) - minska nivån av kolesterol och triglycerider i blodet.

Stärka fibrinolys (upplösning av intravaskulära blodproppar).

Indikationer.

Typ 2-diabetes i överviktiga människor.

Kombination med sulfonylurea eller insulinpreparat mot resistens mot dessa läkemedel (potentiering av verkan).

Kontraindikationer.

Den labila kursen av typ 1-diabetes.

Ketoacidos (överskott av blodnivåer av ketonkroppar), koma.

Graviditet och amning.

Nedsatt njurfunktion, lever, kardiovaskulära sjukdomar (IHD, hypotoni, hjärtinfarkt), lungsjukdomar (lunginflammation, pneumoskleros, lungemboli).

Perifer vaskulär sjukdom (gangrän).

Äldre patienter.

Biverkningar

Dyspepsi (matsmältningsbesvär).

Hemopoiesis sjukdomar (B12-folisk bristanemi), exacerbation av polyneurit.

Laktinsyraos (hög mjölksyra i blodet).

Ketoacidos (överskott av blodnivåer av ketonkroppar) på grund av låg hyperglykemi.

Biguanider (metformin)

Idag används i klinisk praxis det enda läkemedlet i biguanidgruppen - metformin.

Verkningsmekanismen. Metformin tillhör klassen av biguanid-läkemedel. Det aktiverar ATP-aktiverat proteinkinas, som i sin tur är en intracellulär signal för att mobilisera cellulära energibutiker. Effekten av metformin på kolhydratmetabolism uppnås huvudsakligen på levernivå och reduceras främst till undertryckande av glukosproduktion i levern i T2DM. Minskningen av glukosproduktionen i levern på grund av effekten av metformin med 75% är associerad med undertryckandet av glukoneogenes och med 25% - moduleringen av glykogenolys. Trots den överväldigande effekten av metformin på glukosproduktionen i levern, förlorar den inte sin förmåga att producera glukos under fastande (fastande), vilket reglerar utvecklingen av hypoglykemi under behandling med metformin. Det förbättrar också känsligheten hos muskelvävnad till insulin, särskilt vid höga doser. Behandling med metformin åtföljs inte av en ökning i kroppsvikt, det kan till och med minska. Metformin förbättrar något lipidprofilen och förloppet av arteriell hypertoni, vilket förmodligen förklarar minskningen av mortaliteten under behandling med detta läkemedel. Nyligen har den anti-onkogena verkan av metformin också visats, särskilt hos patienter med T2DM som får insulin eller insulinpreparat.

Farmakokinetik. Biotillgängligheten för metformin når 50-60% och absorberas huvudsakligen i tunntarmen med en halveringstid på 0,09-2,6 timmar. Efter administrering av metformin i en dos av 500-1000 mg observeras dess maximala koncentration i blodet (Stax) efter 1-2 timmar och uppgår till 1-2 μg / ml. Metformins metaboliter i kroppen bildas inte. Upp till 90% av metformin elimineras av njurarna inom 12 timmar efter det att det tas, delvis genom filtrering genom njurens glomeruli, men 3,5 gånger mer utsöndras det genom njurarna. Det är mer eller mindre jämnt fördelat i kroppens vävnader i en koncentration som är lika med koncentrationen i plasma. De högsta koncentrationerna av metformin finns i spytkörtlarna och i tarmväggen, och dess relativt höga koncentration observeras i lever och njurar.

Interaktion med andra droger. Kombinationen med sulfonamider påverkar inte de farmakokinetiska egenskaperna hos båda läkemedlen.

Läkemedel, doser och behandlingsregimer. Metformin är ett glukossänkande läkemedel för behandling av patienter med typ 2-diabetes. Vanligen är startdosen av icke-förlängd behandling med metformin 500-850 mg en gång om dagen och ordineras med största volymen av matintag. Därefter titreras den önskade dosen genom att öka den med en tablett varje vecka till högst 2500 mg / dag. Den vanliga behandlingsregimen är 850-1000 mg, 2 gånger om dagen, morgon / kväll. Om patienten tilldelas en maximal daglig dos, tolereras det bättre om det är indelat i tre doser per dag.
Metformin långvarig åtgärd ordineras i initialdosen på 500 mg en gång om dagen med den största volymen av mottagningsskrivningen. Dosen titreras på ett effektivt sätt genom att öka en tablett per vecka till högst 2000 mg / dag, som tas på kvällen. Patienter som tidigare förskrivits icke-förlängd metformin kan förskrivas långvarigt i samma dos en gång om dagen, på kvällen.
Eftersom metformin i allmänhet väl tolereras, är den effektiva dosen oftast nära maximal (2000-2500 mg) hos de flesta patienter, även om den maximala dagliga dosen är 3000 mg, vilket är oönskade på grund av ökad risk för biverkningar.
Trots det faktum att metformin placeras idag som ett läkemedel för behandling av explicit T2DM, studeras dess profylaktiska effekt på T2DM i kliniska experiment. Sammanfattningsvis presenterar vi våra data om effektiviteten av förebyggande av diabetes hos personer med tidigt nedsatt kolhydratmetabolism (NGN - 13 personer, NTG - 21 personer och NGN + NTG - 16 personer) med metformin och acarbose (behandling - 6 månader). Under behandling med acarbose eller metformin utvecklades glykemi normaliserad hos -40% av patienterna och T2D hos -20% av patienterna, medan de utan glykemi i tablettform normaliserades hos -16% av patienterna och diabetes utvecklades i -26% av fallen. Kortsiktig (6 månader) behandling med metformin eller acarbose av tidiga störningar av kolhydratmetabolism normaliserar följaktligen kolhydratmetabolismen oftare än förhindrar utvecklingen av T2DM. Även om liknande och ganska positiva resultat erhölls av andra forskare betraktas behandling av tidiga störningar av kolhydratmetabolism med metformin idag idag uteslutande som en experimentell terapi, d.v.s. Det rekommenderas inte för utbredd klinisk praxis och ingår därför inte i normerna för behandling av diabetes. Samtidigt är behandling av prediabetes med acrbose licensierad, men har ännu inte hittat utbredd användning.
Eftersom den överväldigande majoriteten av patienter med typ 2-diabetes, varav upp till 5% av befolkningen i Ryssland behöver drogen, är konkurrensen bland metforminproducenter mycket hög. Vidal medication katalog innehåller 12 metformin droger registrerade i Ryssland.

Biverkningar Lactinsyraos är en mycket sällsynt men extremt livshotande komplikation (dödlighet -50%), som kan utvecklas på grund av toxisk ackumulering av metformin i kroppen. Däremot är frekvensen hos patienter som får Metformin mycket låg och uppgår till -0,03 fall per 1000 patienter / år, med ett dödligt resultat på -0,015 per 1000 patienter per år. Och i de flesta fall utvecklades laktatacidos mot bakgrund av allvarligt njursvikt, vilket är en kontraindikation för behandling med metformin. Om metformin inte är föreskrivet för patienter där det är kontraindicerat, utvecklas mjölksyraosion inte oftare än hos patienter som inte får metformin. Gastrointestinala symtom, såsom illamående, kräkningar, anorexi, bukdistension, gas och / eller diarré, observeras ganska ofta vid behandling med metformin. Jämfört med placebo är deras frekvens cirka 30% högre. Dessa symtom går ofta bort med fortsatt behandling, men i vissa fall krävs en minskning av dosen av metformin och, sällan, uttag. Gastrointestinala symptom verkar i mindre utsträckning om dosen av läkemedlet gradvis ökas och det tas med mat. Men om patienten har svår diarré och / eller kräkningar ska behandlingen avbrytas.
Störning av smakupplevelser, i form av metallisk smak eller andra liknande känslor, utvecklas hos ungefär 3% av patienterna och vanligtvis försvinner spontant efter ett tag.
Brist på vitamin B.12 utvecklas hos cirka 7% av patienterna som får metformin. Men sällan utvecklas anemi, vilket snabbt elimineras efter att läkemedlet eller receptet för ytterligare vitamin B har avbrutits12. I detta avseende rekommenderas patienter med diabetes mellitus som får Metformin att årligen studera hematologiska parametrar. Hos personer med nedsatt B-absorption12 Det rekommenderas att förskriva det dessutom och övervaka dess effektivitet genom att testa vitamin B.12 var 2-3 år.
Hypoglykemi observeras sällan under behandling med metformin, endast i kombination med sulfonamider eller insulin, samt mot bakgrund av överdriven fysisk ansträngning och en kraftig begränsning av kaloriintaget.

Kontraindikationer och restriktioner. För närvarande avser metformin läkemedel av förstahandsval vid behandling av patienter i vilka typ 2-diabetes inträffar på grund av övervikt, delvis för att det inte bara bidrar till ytterligare viktökning utan också medför att den minskar hos ett antal patienter. Dessutom reducerar metformin moderat plasma triglyceridnivåer och lipoproteiner med låg densitet. Det kan kombineras med andra klasser av glukossläckande läkemedel, inklusive insulin. Med metforminbehandling reduceras HbA1c-nivåerna med i genomsnitt 1,5%. Dock tolereras han dåligt av ett antal patienter, och han har ett ganska stort antal kontraindikationer:

  • akut och kronisk acidos
  • tidigare observerad överkänslighet mot metformin;
  • hjärtsvikt klass 3 eller 4;
  • njursjukdom eller akut kränkning av kreatininclearance mot bakgrund av kardiovaskulär kollaps;
  • ålder> 80 år, tills den lagrade njurfunktionen är bevisad.

Eftersom metformin elimineras genom njurarna ökar risken för ackumulering dramatiskt hos patienter med detta eller detta nedsatt njurfunktion, liksom risken för att utveckla mjölksyraosion. Halveringstiden för metformin minskar i proportion till minskningen av kreatininclearance. Till exempel, hos personer med normal njurfunktion efter att ha tagit 850 mg metformin är dess clearance 552 ml / min. Hos patienter med mild (60-91 ml / min), måttlig (31-60 ml / min) och svår (10-30 ml / min) nedsatt njurfunktion är clearance av metformin 384, 108 respektive 130 ml / min. Samtidigt kan metformin med glomerulär filtreringshastighet (GFR) på> 60 ml / min / 1,73 m 2 administreras vid maximal dos, med en GFR på 30-59 ml / min / 1,73 m 2. Det är lämpligt att inte överskrida hälften av det maximala och endast vid GFR 2-behandling med metformin är kontraindicerad. Hos äldre patienter som får metformin bör njurfunktionen undersökas regelbundet, särskilt eftersom äldre patienter har lägre clearance av metformin än hos yngre och halveringstiden och maximal koncentration är större.
Metformin ska inte ordineras till patienter över 80 år tills de har etablerat 152 normal nyfunktion, särskilt eftersom patienter i denna ålder är speciellt predisponerade för att utveckla mjölksyraacidos. Hos personer som är äldre än 80 år bör den glomerulära filtreringshastigheten endast beräknas enligt resultaten av studien av daglig urin vilket minskar sannolikheten för felaktiga resultat.
Med införandet av radioaktiva ämnen innehållande jod kan akut njursvikt plötsligt utvecklas. I detta avseende bör behandling med metformin före utgången av en sådan studie avbrytas minst 48 timmar och återupptas först efter en studie av kreatinin om dess nivå är normal.
Eftersom hypoxi av något slag ökar risken för laktacidos och metformin, bör den inte ordineras till patienter med potentiellt hot om kardiovaskulär kollaps, akut hjärtsvikt, akut hjärtinfarkt, anemi och andra tillstånd som orsakar hypoxi. Av samma anledning bör patienter med en kommande större operation 48 timmar före den avbryta metformin och fortsätta behandlingen endast under kontroll av blodkreatinin, vilket ska vara normalt.
Metformin ska användas med extrem försiktighet hos patienter med alkoholism, eftersom överdriven alkoholkonsumtion orsakar acidos.
Eftersom abnorm leverfunktion i vissa fall kan ge upphov till laktosacidos, rekommenderas det inte att förskriva det vid onormal leverfunktion. Dessutom har inga farmakokinetiska data avseende metformin vid leversvikt ännu erhållits.

Verkningsmekanismen för biguanider, granskning av droger, kompatibilitet med andra medel

Biguanider är en grupp läkemedel som syftar till att sänka mängden glukos i blodet i diabetes mellitus.

Läkemedel finns tillgängliga i pillerform. Med monoterapi ordineras dessa läkemedel sällan.

Beskrivning av Biguanides

För att förstå vad biguanida är det nödvändigt att studera beskrivningen av drogen. Drogens huvudfunktioner är att minska absorptionen av socker och fett i tarmarna, stabilisering av ämnesomsättningen med regelbunden användning.

Biguaniderna krediteras med:

  • fetma;
  • inte effektiv användning av sulfonylureabaserade läkemedel;
  • samtidig användning med droger som stimulerar insulinproduktion.

Den sockerreducerande effekten manifesteras efter 30 minuter - 1 timme, och den fulla koncentrationen av läkemedlet sker efter 4-6 timmar, minskar effekten inom 10 timmar.

För att se effektiviteten av läkemedlet måste behandlas inom 7 dagar. Varaktigheten av upptagning utan avbrott är 10 år eller mer. Ger inte glykemi.

Verkningsmekanism

Biguanider har en särskild verkningsmekanism. Den sockerreducerande effekten av substansen är associerad med glukostransportörer i cellerna. Deras antal ökar, vilket ökar rörelsen av glukos genom cellmembranet. Insulinproduktionen av körteln ökar ej, men tvärtom leder till ackumulering. Bildningen av fria fettsyror och oxidationen av fetter sänks.

Läkemedlet är indicerat för typ 2-diabetes. Med en otillräcklig mängd insulin minskar läkemedlets effektivitet. Vid det inledande skedet av behandlingen finns en minskning av kroppsvikt. Tillåter upplösning av intravaskulära blodproppar. Cleaves lipider, speciellt triglycerider, vilket reducerar kolesterolnivåerna i blodet.

Hos friska patienter förändras inte socker- och insulinnivåerna under påverkan av läkemedlet. Endast när man fastar över en lång tidsperiod är det en minskning.

preparat

Listan över biguanidläkemedel är omfattande. Preparaten innehåller metformin, ett ämne som kännetecknas av egenskaperna att sänka blodsockret, särskilt vid hyperglykemi. Alla droger har nästan samma behandlingsregim. Börja ta med små doser, gradvis ökar över en period av 2-4 dagar till önskad dosering.

Varför apoteket fortfarande inte har ett unikt verktyg för diabetes.

Absorberas snabbt i tunntarmen och fördelas i hela kroppen, utsöndras i urinen och avföring. Accepteras med mat eller, för att sänka biverkningar, efter det. Det är viktigt att dricka mycket piller med vatten, inte tugga eller krossa.

Siofor 1000/850/500

Drogen innehåller metformin.

Tilldela vuxna och barn i åldern 10 år. Vid överdosering av läkemedel ges en sockerlösning eller glukos ges intramuskulärt.

Bagomet

Läkemedlet är tillverkat på grundval av metformin, det föreskrivs för typ 2-diabetes och inte effektiviteten av kosten.

När de tas med orala preventivmedel minskar thyroidhormonläkemedlet effekten av glukossänkande läkemedel.

metformin

Tillsammans med en måltid, så absorberar kroppen medicinen bättre.

Ökar cellernas känslighet mot insulin. Regelbundet intag minskar fettreserver, förbättrar aptit, sockernivåer. Drogen är en universell destination.

Glyukofazh

Den aktiva substansen är metformin. Om du behöver övergå från drogen Glyukofazh till andra droger med samma aktiva substans, ska du helt enkelt sluta ta pillarna.

Läsare på vår sida erbjuder rabatt!

Under puberteten förskrivs barn med diabetes mellitus med försiktighet.

Patienter i vilka arbetet är förknippat med hantering av farlig maskin eller körning av fordon, är det viktigt att vara mycket uppmärksam på monoterapi. Vid planering av graviditet eller graviditet avbryts läkemedlet.

Metfogamma

Maximal dos av läkemedlet är 6 tabletter per dag. Med ineffektiviteten av behandlingen är det inte nödvändigt att öka dosen mer än den föreskrivna, eftersom det inte ökar kvaliteten på behandlingen.

Du bör inte öka doserna som ordinerats av din läkare själv, eftersom överdosering förvärrar andningsprocessen och patienten kan förlora medvetandet, kan ett sådant tillstånd gå så långt som koma.

Läkemedlet påverkar inte förmågan att kontrollera mekanismer.

Biverkningar

Biguanider orsakar biverkningar som uttrycks av symtomen:

  • diarré, illamående, kräkningar;
  • metallisk smak i munnen;
  • obehag i magen;
  • minskning av aptit även innan fullständig vägran av mat;
  • mjölksyraacidos.

Med en minskning av dosen av läkemedlet, biverkningar också gå iväg. Blod 2 gånger om året bör undersökas för laktatnivåer. Om patienten känner smärta i musklerna och känner en metallisk smak om munnen, så indikerar detta en ökning av laktat, det är värt att stoppa fullständigt biguanidterapin eller stoppa det en stund tills normal laktatnivå återställs.

Om en dos på 200-3000 mg per dag föreskrivs, och patienten tar medicinen enligt detta schema under lång tid, försämras uppfattningen av vitaminerna i grupp B och folsyra i mag-tarmkanalen. Därför är det viktigt att ta vitaminer för att kompensera för bristen.

Kontra

Läkemedlet är inte tillskrivet i närvaro av vissa sjukdomar och patologiska processer:

  • typ 1 diabetes;
  • stroke;
  • anemi;
  • andningsfel;
  • dyscirculatory encephalopathy;
  • leversvikt;
  • akut infektionssjukdom
  • nedsatt njurfunktion, ökad kreatinin (mer än 1,5 mmol / l)
  • diabetisk ketoacidos, ett comatos tillstånd med diabetes;
  • problem i hjärtat (hjärtinfarkt, angina och andra).

Rekommendera inte att ta under graviditeten, samtidigt med alkoholhaltiga drycker. I kroniska former av hepatit tillskrivs läkemedlet med försiktighet. Biguanider orsakar inte toxiska effekter på benmärgen och njurens hematopoietiska egenskaper. Men förbjudet enligt:

  • njursjukdomar som påverkar minskningen av glomerulär filtrering;
  • retentioner av kvävehaltig slagg;
  • allvarlig anemi.

Om patienten utför tungt fysiskt arbete, eller om åldern är mer än 60 år, är läkemedlet ordinerat med försiktighet.

Kompatibilitet med andra droger

Samtidigt rekommenderas det inte att ta med fruktosaminer, antihistaminer, barbiturater, salicylater och mjölksyraacidos försämras. Sulfonylureagruppen läkemedel (insulin, klofibrat, cyklofosfamid) stärker effekten, eftersom metabolismsprocessen ökar. Vid samtidig behandling med insulin ska patienten vara under fullständig övervakning av en läkare.

Att ta rätt droger, lyssna på hälsotillståndet, kan du sakta ner utvecklingen av komplikationer av endokrina sjukdomar. Drogerna av biguanidgruppen kan tas i kombination med andra medel för att stabilisera diabetes.

Varför döljer diabetesmedicin och säljer föråldrade droger som bara sänker blodsockret.

Är det verkligen inte bra att behandla?

Det finns ett begränsat antal läkemedel, det behandlar diabetes.

Oral hypoglykemisk terapi

Biguanider (Metformin)

För närvarande får endast metformin användas från biguanidgruppen, eftersom den har låg risk för mjölksyraosion.

Verkningsmekanism

Metformin (siofor, glukofag etc.) har sitt inflytande på kolhydrater genom att påverka hepatocyter (hämning av glukoneogenes), vilket ökar känsligheten hos perifera vävnader mot insulin (huvudsakligen korsstrimmade muskler, i mindre utsträckning - fettvävnad), vilket saktar ner glukosabsorptionen i tarmarna som ett resultat kan det finnas en bieffekt som diarré).

godsaker
  • God sockersänkande effekt, jämförbar med sulfonylurea beredningar. Monoterapi med metformin leder till en minskning av HbA1C ca 1,5-1,8%
  • Metforminbehandling åtföljs av en måttlig minskning av kroppsvikt på grund av minskning av fettvävnad. Dessutom minskar metformin något aptit (en liten anorektisk effekt).
  • Metformin (till skillnad från sulfonylureaderivat) minskar inte glukosnivån i blodet hos friska människor och hos patienter med typ 2-diabetes efter en snabb snabbkörning (det finns ingen risk att utveckla hypoglykemi).
  • Med långvarig användning har metformin en positiv effekt på lipidmetabolism: hämmar lipogenesen, aktiverar lipolys. I vissa fall orsakar metformin en minskning av triglycerider, kolesterol och lågdensitetslipoproteiner (LDL).
  • Metformin ökar också aktiviteten av blodplättshemostas.
cons
  • Laktinsyraos (ackumulering av mjölksyra). Trots det potentiella dödliga resultatet av laktatacidos är detta tillstånd extremt sällsynt vid behandling med metformin (mindre än ett fall per 100 000 behandlade patienter). Tidiga symptom på mjölksyraosion är illamående, kräkningar, diarré, minskad kroppstemperatur, smärta i buken, i musklerna; i framtiden kan vara en ökning av andning, yrsel, nedsatt medvetenhet och utveckling av koma.
vittnesbörd
  • Metformin är det valfria läkemedlet för personer med diabetes förekom, följt av tunnhud hyperglykemi och med en normal nivå av socker efter en måltid, vilket indirekt indikerar insulinresistens.
  • Metformin indikeras i typ 2 diabetes mellitus, både som monoterapi och i kombination, främst med sekretager (när den senare inte ger en fullständig korrigering av hyperglykemi) och med insulin (om insulinresistens föreligger).
Kontraindikationer och biverkningar

Kontraindikationer inkluderar:

  • alla akuta tillstånd som kräver insulinbehandling (operation och trauma, akut hjärtinfarkt eller akut cerebrovaskulär olycka);
  • graviditet och amning
  • allvarlig abnorm lever- och / eller njurefunktion
  • närvaron av laktatacidos eller tillstånd som kan bidra till utvecklingen av mjölksyraacidos: hypoxiska sjukdomar (anemi, kroniskt hjärtsvikt, andningssvikt, uttorkning, kronisk alkoholism); akuta urinvägsinfektioner eller bronkopulmonala infektioner; upprätthållande av en kalorifattig diet (mindre än 1000 kcal / dag); Personer över 60 år som utför tungt fysiskt arbete.

Metformin orsakar ofta biverkningar än sulfonylurinstamid (20% mot 4%). Först och främst är dessa biverkningar från mag-tarmkanalen: metallisk smak i munnen (på grund av att sänka absorptionen av glukos i tarmen), dyspeptiska symptom etc. På metabolismens del: sällan - mjölksyraacidos (kräver avbrytande av behandlingen); med långvarig behandling - hypovitaminos B12 (nedsatt absorption). Ibland finns det allergiska reaktioner - hudutslag.

Dosering och administrering

Metformin är tillgängligt i doser på 500 mg, 850 mg, 1000 mg.

Acceptera metformin inuti som helhet under eller omedelbart efter en måltid, med en vätska (glas vatten). Alla befintliga läkemedel idag Metformin arbetar 12 timmar. Därför är det önskvärt att dela upp den dagliga dosen i 2 doser (på morgonen och på kvällen). Dividing dosen minskar också risken för biverkningar från mag-tarmkanalen.

Titrering av dosen. Den initiala dosen är 500 mg / dag. på kvällen. Efter 7 dagar, i avsaknad av biverkningar från mag-tarmkanalen, ökar dosen till 850 mg / dag eller ger en andra dos på 500 mg på morgonen. Om biverkningar (diarré) utvecklas med ökande doser, ska dosen minskas till föregående och försöka öka senare. Gradvis (inom en till två månader) ska metformin ökas till den mest effektiva (glykemiska kontrollen) och tolererade dosen.

Den vanliga underhållsdosen för de flesta är 1700-2000 mg / dag, med en ökning av dosen till det maximala (3000 mg / dag), ökar läkemedlets effektivitet något. Hos äldre patienter ska den dagliga dosen inte överstiga 1000 mg.

Säkerhetsföreskrifter

Under behandlingen är det nödvändigt att övervaka njurefunktionen (urinanalys, blodkreatinin), med utseende av myalgi bör bestämma innehållet av laktat i plasma. Alkoholintag under behandling med metformin kan orsaka en "antabuseffekt", och även alkoholintag ökar risken för hypoglykemi.

Metformin i kombination

Metformin kan kombineras med insulin, med glitazoner (som metformin, hör till klassen av sensibiliserande medel) och sekretanter (glinider och sulfonylureor).

Kombinationen av metformin med glitazoner är tillåten, eftersom de har olika applikationspunkter. I ett antal studier uttrycktes additiv effekten av en sådan kombination i en minskning av HbA-nivån1C ca 0,3-0,8%.

Läkemedelsproducenter producerar färdiga kombinationer av glibenklamid och metformin - Glibomet (glibenklamid 2,5 mg + metformin 400 mg), glukovaner (glibenklamid 2,5 mg eller 5 mg + metformin 500 mg) som gör att du kan uppnå en hypoglykemisk effekt vid en lägre dos av varje läkemedel och minska risken för biverkningar. Den hypoglykemiska effekten utvecklas efter 2 timmar och varar 12 timmar. Tas oralt under måltider Vanligen är initialdosen 1 tablett per dag med ett gradvis val av dosen (titreringssteget 1 vecka) tills en stabil kompensation av sjukdomen uppnås. Den bästa behandlingen anses vara att ta drogen 2 gånger om dagen (på morgonen och på kvällen). Det rekommenderas inte att ta metformin i en dos på mer än 2000 mg.

Filinnehåll Oral hypoglykemisk terapi

• Sensibilisatorer - Metformin (Siofor, Glukofage).