Hur hjälper Januvia diabetesmedicin?

• Diagnostik

Med progressiv typ II-diabetes är medicinering oumbärlig. Många läkare rekommenderar Yanuvia till patienter. Instruktioner för användning av tabletter Januvia sa att det här verktyget låter dig styra hopp i koncentrationen av glukos i kroppen av diabetiker.

Sammansättning och frisättningsform

Läkemedlet är tillgängligt i pillerform. De är runda, blekrosa, synliga beigefärg. Varje tablett är märkt:

• "221" - om doseringen av den aktiva substansen är 25 mg;
• "112" - 50 mg;
• "277" - 100 mg.

Den huvudsakliga aktiva substansen är sitagliptin (dess fosfatmonohydrat).

Tabletterna är förpackade i blåsor.

Farmakologiska effekter

Medlen "Januvia" avser en grupp syntetiska hypoglykemiska läkemedel. Läkemedlet är inkretin, en hämmare av DPP-4. Det används aktivt för terapeutiska ändamål vid diagnos av typ II-diabetes. När det tas är det en ökning av aktiv inkretin, stimulering av deras verkan. Insulinsyntesen ökar med bukspottskörtelceller. Samtidigt undertrycks glukagonsekretionen, vilket leder till att nivån av glykemi minskar.

I det normala tillståndet produceras incretiner i människans tarm, med matintag, ökar deras nivå. De ansvarar för att stimulera insulinproduktionsprocessen.

När du får denna medicin minskar koncentrationen av glycerad hemoglobin (indikatorn som bestämmer sockerhalten i blodet under de senaste månaderna), den fastande glukosenivån minskar, kroppsvikten hos diabetiker normaliseras.

Den aktiva substansen absorberas i 1-4 timmar. Intag av feta livsmedel förändrar inte läkemedlets farmakokinetik. Nästan 79% av fonderna i oförändrad form utsöndras i urinen.

Indikationer för användning

Endokrinologer ordinerar "Yanuviya" (ett läkemedel mot diabetes) som ett effektivt supplement till speciella fysiska övningar och kost för att kontrollera glykemi hos patienter med typ 2-diabetes. Utför monoterapimedel "Januvia" med intolerans mot "Metformin".

Som en del av kombinationsbehandling används den i kombination med:

• "Metformin", om användningen av detta verktyg i kombination med fysisk aktivitet och diet inte ger det önskade resultatet;
• sulfonylureapreparat ("Euglucon", "Daonil", "Diabeton", "Amaryl"), förutsatt att deras användning i kombination med livsstilskorrigering inte ger den förväntade effekten, med intolerans mot "Metformin";
• PPAR-antagonister (TZD-preparat - tiazolidindioner): "Pioglitazon", "Rosiglitazon", när deras användning är lämplig, men ger inte önskad effekt i kombination med motion och diet.

Använd verktyget som en del av triple terapi:

• kombination med metformin, sulfonylurinpreparat, kost och motion, om denna kombination inte tillåter korrekt kontroll av glykemi;
• kombination med Metformin och PPARy-antagonister, om glykemisk kontroll under administrationen, kost och motion är ineffektivt.

Det kan också ordineras som ett extra medel för blodsocker vid användning av insulin, oberoende av användningen av Metformin, när den uppsatta åtgärden inte ger glykemisk kontroll.

Ansökningsmetoder

Läkare som ordinerar läkemedlet "Januvia" bör förklara vilket system det borde dricka. De flesta patienter rekommenderar tabletter med en koncentration av aktiva substanser på 100 mg. Vid diagnos av måttligt njursvikt används 50 mg tabletter. Om patienter har njursvikt i allvarlig form, behöver de hemodialys, sedan ges 25 mg tabletter.

Med mildt och måttligt leversvikt är dosjustering inte nödvändig.

Om medlet är ordinerat som en komponent i kombinationsbehandling, kan risken för hypoglykemi minskas genom att sänka insulindosen eller sulfonylurinmedicinen.

Drick 1 tablett per dag, oavsett måltid. När du hoppar över nästa dos är det oacceptabelt att använda 2 tabletter på 1 dag.

Lista över kontraindikationer

Innan du börjar ta det, bör du ta reda på när du inte kan använda biverkningen. Kontraindikationer inkluderar:

• typ I diabetes;
• överkänslighet mot de ämnen som utgör verktyget
• utvecklingen av diabetisk ketoacidos;
• graviditet och amning.

Kontraindikationer inkluderar barns ålder. Biverkningen testades inte på patienter under 18 år.

Eventuella biverkningar

Läkare recensioner tyder på att majoriteten av patienter tolererar drogen som ett separat medel för monoterapi och i kombination med andra läkemedel.

Studier har visat att det inte finns någon orsakssamband mellan medicinering och patientens välbefinnande, men följande komplikationer uppstod när Januvia blev lite mer ofta än vid placebo. Bland de vanligaste:

• utvecklingen av nasofaryngit och respiratoriska infektioner;
• dyspeptiska störningar;
• hypoglykemi.

Kliniska signifikanta förändringar i laboratorieparametrar, EKG observerades ej.

Läkemedelsinteraktion

Samtidigt tar medel på basis av sitagliptin och "Digoxin", ökar koncentrationen av dessa senare.

När det kombineras med "cyklosporin" ökar koncentrationen av sitagliptin.

Farmakokinetiken för Rosiglitazon, Simvastatin, Metformin, Warfarin och de perorala preventivmedel av Januvia påverkas inte.

Men när man använder en kombinationsbehandling ska patienterna varnas om risken för hypoglykemi.

Kostnad för medel

Inte alla ryska lidande från typ II-diabetes har råd att köpa Yanuviya. Ett förpackning med 28 tabletter på 100 mg kostar 1675 rubel. Den angivna mängden räcker för 4 veckors behandling. Med tanke på att läkemedlet bör tas under lång tid är priset för många för högt.

Tillsammans med din läkare kan du hämta en ersättning för det angivna läkemedlet.

Dosöverdosering

Under kliniska prövningar fastställdes följande: Vid användning av Sitagliptin i en mängd av 800 mg förändrades patienternas tillstånd inte mycket. I en studie observerades en liten förändring i QTc-intervallet, men det kan inte anses vara kliniskt signifikant. Tester där volontärer skulle ge mer än 800 mg av medel, genomfördes inte.

Som behandling för överdosering av läkemedlet föreskrivs följande förfaranden:

• avlägsnande av oabsorberad del av läkemedlet från mag-tarmkanalen;
• övervakning av vitala tecken, inklusive EKG;
• genomföra symtomatisk behandling.

Dialys för att ta bort sitagliptin är ineffektivt: Under 3-4-timmarsprocessen släpptes endast 13,5% av den intagade dosen från kroppen.

Uppgift till speciella patientkategorier

Vid testning avses "Januvia" till patienter över 65 år. Dess effektivitet, tolerans och säkerhet var samma som hos patienter yngre än 65 år. I detta avseende konstaterades att dosen inte skulle justeras. Men före utnämningen av medel är det önskvärt att kontrollera njurarnas arbete.

I pediatrisk praxis används verktyget inte. I detta avseende rekommenderas det inte att ge patienter under 18 år.

Urval av analoger

Många patienter som läkaren ordinerat "Yanuviya" försöker hitta analoga av drogen. När allt kommer omkring är kostnaden hög för många. Dessutom är sitagliptin inte ett medel för diabetes. Det ordineras förutom kost och motion för att säkerställa fullständig kontroll av typ II-diabetes.

Om du fokuserar på ATX 4-koden kommer verktygets motsvarigheter att vara:

• "Ongliza" - det aktiva ämnet saxagliptin;
• Galvus - vildagliptin;
• Galvus Met - vildagliptin, metformin;
• "Traktion" - linagliptin;
• "Commodus Prolong" - metformin, saxagliptin;
• "Nesin" - alogliptin.

Verkningsmekanismen på dessa fonder är liknande. De har en positiv effekt på nervsystemet och kardiovaskulära system, undertrycker aptit.

Prissättningspolitik

Om verkningsmekanismen och effektiviteten av läkemedel som anses analoger av "Januvia" är desamma, väljer många patienter vad som är billigare. En förpackning med 30 tabletter av Galvus Met kan köpas för 1487 rubel. För 28 tabletter som säljs under namnet "Galvus" måste betala 841 rubel.

Men verktyget "Ongliz" dyrare: för 30 tabletter måste du betala 1978 gnidning. Inte mycket billigare och "Trazhent": ett paket med 30 tabletter i apotek kostar cirka 1866 rubel.

Den dyraste bland de presenterade analogerna är "Combon Prothong" för 30 tabletter innehållande 1 g metformin och 5 mg saxagliptin. 2863 rubel ska ges. Men det finns Commoglise Prolong på försäljning, innehållande 1 g metformin och 2,5 mg saxagliptin. För 56 tabletter betalar diabetiker cirka 2866 rubel.

Jämförande egenskaper hos droger

Med tanke på det faktum att Galvus, tillverkat av vildagliptin, är 2 gånger billigare än Januvia, är många patienter intresserade av om det är möjligt att dricka en mer överkomlig lösning. När du får dessa läkemedel blockerad verkan av enzymet DPP-4 för en dag. Det är därför nog att använda 1 tablett per dag. Samtidigt förlängs arbetets varaktighet för de inkrement som produceras av kroppen.

Om patienten ordineras en daglig dos på 50 mg vildagliptin, ska det tas en gång om dagen på morgonen. Med en daglig dos på 100 mg, är det nödvändigt att dricka 50 mg två gånger om dagen. Detta innebär att i 2 dagar av läkemedlet behövs 2 förpackningar av läkemedlet.

"Januvia" eller "Galvus": Vad är bättre, svårt att förstå. Biverkningar när du tar dessa mediciner är sällsynta. I de flesta fall är frekvensen av förekomst av reaktioner nästan samma som hos patienter som tar placebo. Vid användning av Galvus kan det uppstå problem med leverfunktionen. Men efter att behandlingen avslutats återgår situationen till normal.

Båda metoderna kan kombineras säkert med andra läkemedel som är utformade för att minska koncentrationen av socker i blodet. Med regelbunden användning minskar mängden glykerat hemoglobin för året med 0,7-1,8%. Endokrinologen föreskriver medel beroende på hans erfarenhet av vart och ett av dessa läkemedel.

Samma egenskaper hos läkemedlet "Ongliz." Hans läkare kan ordinera istället för Galvus eller Januvia. Men glöm inte att alla dessa verktyg hjälper till att kontrollera glykemi samtidigt som du bibehåller en diet och utför stödjande motion.

Yttrande från patienter

Efter en månad av intag, talar diabetiker om en förändring av tillståndet. Till exempel, personer som läkaren rekommenderade att ta "Yanuviya" istället för "Diabeton" notera följande:

• ersättning blir mindre uttalad, morgon glukos är relativt stabila;
• efter en måltid normaliseras glukoskoncentrationen på kort tid;
• fall av intensiv minskning av sockernivåerna försvinner, dess koncentration är oavsett situationen stabil.

Naturligtvis bedömer man genom patientrecensioner, att många inte är nöjda med priset på produkten. Dessa diabetiker kallas den största nackdelen. Men i vissa regioner lyckas man få delvis ersättning för kostnaden för diabetiker. Detta minskar betydligt bördan på familjebudgeten.

De flesta väljer denna behandling: de dricker drogen på morgonen. När allt kommer omkring måste de aktiva ingredienserna kompensera för mat som kommer in i kroppen hela dagen. Även om läkare säger att tiden på dagen inte är viktig. Det viktigaste är att dricka piller dagligen utan att hoppa över samtidigt. Detta kommer att hålla koncentrationen av hormoner på samma nivå.

Visst, vissa diabetiker säger att med tiden minskar effektiviteten av läkemedlet. Sockerspring återupptas. Denna situation uppstår med sjukdomsframsteg. Du kan försöka delvis kompensera för minskad effektivitet genom att välja det optimala läget för fysisk aktivitet.

I början av användningen av "Januvia" bör det förstås att detta inte är en oberoende potent agent. Läkemedlet används som en del av kombinationsbehandling i kombination med normalisering av livsstil. Det kommer endast att vara effektivt när en tillräcklig mängd inkretinhormoner produceras i kroppen.

Januvia - ett botemedel mot diabetes

innehåll:

Idag finns det många olika mediciner för diabetes, men inte alla är lika effektiva och säkra för hälsan. Läkare kallar Yanuvia ett av de säkraste och mest effektiva drogerna och rekommenderas ofta för behandling.

Beskrivning av läkemedlet Januvia

Läkemedlet är en beige, rosa eller ljusbeige filmdragerad tablett som väger 50 mg eller 100 mg.

Läkemedlet rekommenderas att tas i samband med motion och diet för att förbättra blodsockernivån. Det är effektivt även i de fall där diet och motion inte ger det önskade resultatet och möjliggör bättre kontroll av blodsockerhopp.

Du bör avstå från "Januvia" när:

• allergisk reaktion eller överkänslighet mot en av komponenterna;
• graviditet och amning
• typ 1 diabetes sjukdom
• diabetes-inducerad ketoacidos;
• patientens ålder är under 18 år.

Med måttligt och allvarligt njursvikt, såväl som om patienten är över 70 år, är det nödvändigt att välja en individuell dos av medicinering.

Det tolereras i allmänhet väl av kroppen: både självständigt och i kombination med andra substanser som reducerar socker. Biverkningar observeras vanligtvis inte, men i vissa fall har studier visat möjligheten att:

Under administrering är en liten ökning av mängden urinsyra, en ökning av antalet vita blodkroppar möjligt. Alla de förtecknade förändringarna i kroppens tillstånd och välbefinnande medan medicinen togs in kunde inte erkännas som kliniskt signifikant. Inga problem med välbefinnande som skulle märkbart påverka klinisk bild av sjukdomen hittades. Alla patienter som tog drogen, EKG och andra vitala funktioner förblev inom det normala området.

Stora doser - 800 mg per dag - tolererades väl av patienter i kontrollgruppen, det fanns inga signifikanta förändringar i kroppens vitala tecken.

Om du känner dig värre när du använder en stor dos av läkemedlet, måste du vidta standardåtgärder:

• ring en läkare omedelbart;
• tömma magen för att ta bort det läkemedel som ännu inte har absorberats;
• Noggrant övervaka patientens tillstånd, mätning av puls och tryck.
• att vid behov utföra underhållsbehandling.

Kombinationen av "Januvia" med andra droger har studerats under lång tid. Det är uppenbart att pillret kan tas säkert samtidigt med metformin, warfarin, rosiglitazon, glibenklamid, orala preventivmedel etc. Du kan läsa hela listan i instruktionerna. Under alla omständigheter måste du konsultera en läkare innan du börjar ta två droger samtidigt.

Åtgärd på diabetes patienter

Tabletter är endast föreskrivna för typ 2-diabetes. Tas oralt Verkningsmekanismen skiljer sig från insulin, sulfonylurea, biguanider och andra droger. Den aktiva substansen "Januvia" ökar produktionen och koncentrationen av hormoner som produceras i tarmarna och deltar i matsmältningen. Under måltiden ökar deras antal och bidrar till syntesen av den önskade dosen av insulin. Med ökad glykemi på grund av läkemedlet ökar syntesen av dessa hormoner, mängden insulin ökar naturligt och glykemin kvarstår inom det normala området.

Sitagliptin inhiberar också glukagonproduktion av bukspottkörteln. Dess minskning tillsammans med ökningen av mängden insulin i blodet kan normalisera prestandan av socker.

Ämnet förblir aktivt under dagen, det gör det möjligt att lindra tillståndet på morgonen på en tom mage efter att ha ätit eller tränat. Den maximala koncentrationen noteras efter 1-4 timmar efter intag och halveringstiden är cirka 12 timmar. Den kan konsumeras oberoende av måltiden.

En liten del av ämnet som kommer in i kroppen deltar i metabolismsprocessen. Ca 80% utsöndras av njurarna efter 10-14 timmar.

Instruktioner för användning

Läkemedlet används både oberoende och i kombination med metformin och glitazoner, det kan ordineras för njur- och leverinsufficiens. Att ta piller orsakar inte en ökning av patientens vikt.

Den dos som i varje fall föreskrivs av en läkare. Som regel ges 100 mg en gång om dagen. Vid samtidig njursvikt reduceras dosen med 2-4 gånger. Om medicinen missades av någon anledning, behöver du inte öka dosen. Du kan konsumera, oavsett måltid, följ noga normen, för att undvika överdosering.

Förvara tabletterna på en mörk plats utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C.

analoger

"Januvia" -medicin är dyrt, men om det behövs kan läkaren rekommendera andra läkemedel som liknar varandra men inte så dyra. Var och en av dessa läkemedel har sina egna egenskaper, indikationer och kontraindikationer, som kan skilja sig från "Januvia". Därför rekommenderas att när du byter ut det med ett annat läkemedel är det nödvändigt att konsultera en endokrinolog.

Som ersättning kan du använda tabletter:

• Comboglis Xr;
• Nesin;
• Ongliz tabletter;
• Galvus;
• linagliptin;
• sitagliptin;
• Dragpiller.

Det bästa resultatet de ger i kombination med måttlig träning och diet.

Janow

Innehållet

Farmakologisk aktivitet av läkemedlet Januvia

Oralt hypoglykemiskt läkemedel, högt selektiv inhibitor av dipeptidylpeptidas 4 (DPP-4). Sitagliptin skiljer sig i kemisk struktur och farmakologisk verkan från analoger av glukagonliknande peptid-1 (GLP-1), insulin, sulfonylurea-derivat, biguanider, y-peroxisomaktiverade proliferator-receptoragonister, alfaglykosidashämmare, amylinanaloger. Hämmande DPP-4, sitagliptin ökar koncentrationen av 2 kända hormoner hos incretinfamiljen: GLP-1 och den glukosberoende insulinotropa peptiden (HIP). Hormoner av familjen inkretiner utsöndras i tarmen under dagen, deras nivå stiger som ett svar på matintag. Incretiner ingår i det interna fysiologiska systemet för att reglera glukoshomeostas. Vid normala eller förhöjda blodglukosnivåer bidrar hormonerna hos incretinfamiljen till en ökning av insulinsyntesen, såväl som dess utsöndring av p-celler från pankreas på grund av signalering av intracellulära mekanismer associerade med cyklisk AMP. GLP-1 bidrar också till undertryckandet av ökad glukagonsekretion av pankreas-a-celler. En minskning av glukagonkoncentrationen på grund av en ökning av insulinnivåer bidrar till en minskning av glukosproduktionen i levern, vilket i slutändan leder till en minskning av blodglukos. Vid låga blodglukoskoncentrationer observeras inte de noterade effekterna av inkretiner på insulinutsläpp och en minskning av glukagonsekretionen. GLP-1 och HIP påverkar inte frisättningen av glukagon som svar på hypoglykemi. Under fysiologiska förhållanden begränsas aktiviteten hos inkretiner av enzymet DPP-4, som snabbt hydrolyserar inkretinerna för att bilda inaktiva produkter. Sitagliptin förhindrar hydrolys av inkretinerna med DPP-4-enzymet, varigenom plasmakoncentrationerna av de aktiva formerna av GLP-1 och HIP ökar. Genom att öka incretinsnivån ökar sitagliptin glukosberoende insulinutsläpp och bidrar till att minska glukagonsekretionen. Hos patienter med diabetes mellitus med typ 2 med hyperglykemi leder dessa förändringar i insulin- och glukagonsekretion till en minskning av glykerade hemoglobinhbA1C-nivå och en minskning av plasmaglukoskoncentrationen, bestämd på tom mage och efter ett stressprov. Hos patienter med typ 2-diabetes leder en dos av Januvia till inhibering av enzymet DPP-4s aktivitet i 24 timmar vilket leder till en ökning av nivået av cirkulerande GLP-1 och HIP incretin med en faktor 2-3, vilket ökar plasminsulinkoncentrationen och C- peptid, vilket minskar koncentrationen av glukagon i blodplasman, reducerar glukos i fasta ämnen samt reducerar glykemi efter glukosbelastning eller matbelastning.
Farmakokinetik: Sitagliptins farmakokinetik har studerats hos friska individer och patienter med typ 2-diabetes. Absorption: Efter intag av läkemedlet i en dos på 100 mg hos friska individer observeras snabb absorption av sitagliptin med uppnåendet av Cmax efter 1-4 timmar. AUC ökar proportionellt mot dosen och är lika med ämnen 8,52 μmol × h när de administrerades oralt i en dos av 100 mg var Cmax 950 nmol. Den absoluta biotillgängligheten för sitagliptin är cirka 87%. Den intra- och inter-individuella AUC för sitagliptinvariation är försumbar. Samtidigt intag av feta livsmedel påverkar inte farmakokinetiken för sitagliptin, så läkemedlet Januvia kan ordineras oberoende av måltiden. Distribution: Plasma AUC för sitagliptin ökade med cirka 14% efter nästa dos av läkemedlet i en dos av 100 mg för att uppnå jämvikt efter att ha tagit den första dosen. Efter en engångsdos av läkemedlet i en dos på 100 mg var den genomsnittliga Vd för sitagliptin hos friska frivilliga omkring 198 liter. Sitagliptinbindning till plasmaproteiner är 38%. Metabolism: Endast en liten del av det intagna läkemedlet metaboliseras. Efter införandet av 14C-märkt sitagliptin inuti utsattes cirka 16% av det radioaktiva läkemedlet i form av dess metaboliter. Spår av 6 metaboliter av sitagliptin, som förmodligen inte hade DPP-4-hämmande aktivitet, hittades. In vitro-studier har visat att CYP3A4 med CYP2C8 är det primära enzymet involverat i begränsad sitagliptinmetabolism. Uttag Ungefär 79% av sitagliptin utsöndras oförändrat i urinen. Inom 1 vecka efter att läkemedlet tagits av friska frivilliga, eliminerades 14C-märkt sitagliptin: med urin - 87% och avföring -13%. T1 / 2 sitagliptin vid oral administrering i en dos av 100 mg är cirka 12,4 timmar. Renal clearance är ca 350 ml / min. Excretion: Sitagliptin utförs huvudsakligen genom utsöndring av njurarna genom mekanismen för aktiv tubulär utsöndring. Sitagliptin är ett substrat för en transportör av organiska humana anjoner av den tredje typen (hOAT-3), vilket kan vara involverat i elimineringen av sitagliptin genom njurarna. Kliniskt har hOAT-3-engagemang i sitagliptintransport inte studerats. Sitagliptin är också ett substrat av p-glykoprotein, som också kan delta i processen för renal eliminering av sitagliptin. Cyklosporin, en hämmare av p-glykoprotein, minskade emellertid inte renal clearance av sitagliptin. Farmakokinetik i speciella kliniska situationer: Patienter med njurinsufficiens En öppen studie av läkemedlet Januvia i en dos av 50 mg / genomfördes för att studera dess farmakokinetik hos patienter med varierande grader av kroniskt njursvikt. Patienterna som inkluderades i studien delades in i grupper med mildt njurinsufficiens (CC 50-80 ml / min), måttlig (CC 30-50 ml / min) och svårt njursvikt (CC mindre än 30 ml / min) samt patienter med slutsteg patologi hos njurarna som behöver dialys. Hos patienter med mildt njursvikt var det ingen kliniskt signifikant förändring av plasmagasagliptinkoncentrationen jämfört med kontrollgruppen av friska frivilliga. En ökning av Sitagliptins SUC med ungefär 2 gånger jämfört med kontrollgruppen observerades hos patienter med måttligt svår njurinsufficiens. En ökning av AUC var ungefär 4 gånger högre hos patienter med svår njurinsufficiens, liksom hos patienter med njurcancer i slutstadiet jämfört med kontrollgruppen. Sitagliptin avlägsnades svagt från den systemiska cirkulationen genom hemodialys: endast 13,5% av dosen avlägsnades från kroppen under en 3-4 timmes dialyssession. Dosjustering krävs således för att uppnå en terapeutisk plasmakoncentration av läkemedlet (liknande det hos patienter med normal njurfunktion) hos patienter med måttligt till svårt njursvikt. Patienter med nedsatt leverfunktion Hos patienter med måttligt nedsatt leverfunktion (7-9 poäng i Child-Pugh-skalaen) ökar genomsnittlig AUC och Cmax för sitagliptin i en enstaka dos på 100 mg med cirka 21% respektive 13%. Doseringen av läkemedlet för mild och måttlig leversvikt är således inte nödvändig. Det finns inga kliniska data om användning av sitagliptin hos patienter med svår leverinsufficiens (mer än 9 poäng på Child-Pugh-skalan). På grund av det faktum att läkemedlet huvudsakligen utsöndras av njurarna, bör man dock inte förvänta sig en signifikant förändring av farmakokinetiken för sitagliptin hos patienter med svår leverinsufficiens. Äldre patienter Åldern hos patienter hade ingen kliniskt signifikant effekt på de farmakokinetiska parametrarna för sitagliptin. Jämfört med unga patienter hos äldre patienter (65-80 år) är koncentrationen av sitagliptin cirka 19% högre. Dosjustering av läkemedlet beroende på ålder är inte nödvändigt.

Indikationer för användning av läkemedlet Januvia

• monoterapi: som ett tillägg till kost och motion för att förbättra glykemisk kontroll vid typ 2-diabetes;
• kombinationsbehandling: diabetes mellitus typ 2 för att förbättra glykemisk kontroll i kombination med metformin eller PPAR-y-agonister (till exempel tiazolidindion), då kost och motion kombinerad med monoterapi med dessa medel inte leder till adekvat glykemisk kontroll.

Doseringsbehandling drog Januvia

När den används som monoterapi eller i kombination med metformin eller en PPAR-y-agonist (till exempel tiazolidindion) är den rekommenderade dosen av Januvia 100 mg 1 gång / Yanuvia kan tas oberoende av måltiden. Om patienten saknade Januvia, ska läkemedlet tas så snart som möjligt. Ta inte en dubbel dos av Januvia. Vid mildt njursvikt (CC ≥50 ml / min, ungefär motsvarande serumkreatinin ≤ 1,7 mg / dL hos män, ≤ 1,5 mg / dL hos kvinnor) krävs ingen dosjustering. Vid måttligt svår njurinsufficiens (CC ≥30 ml / min men 1,7 mg / dl men ≤ 3 mg / dL hos män,> 1,5 mg / dL men ≤ 2,5 mg / dL hos kvinnor) är dosen av Januvia 50 mg 1 tider / För allvarligt njursvikt (KK 3 mg / dl för män,> 2,5 mg / dl för kvinnor), för patienter med njurinsufficiens i slutet och behovet av hemodialys är dosen av Januvia 25 mg 1 gång / Yanuvia kan användas utan beroende från schemat för hemodialys.

Biverkning av läkemedlet Januvia

Det finns sidoreaktioner som uppstår utan orsakssamband med att ta läkemedlet Januvia i doser på 100 mg och 200 mg per dag, men oftare än när man tar placebo. Andningsorganens del: Övre luftvägsinfektioner (100 mg - 6,8%, 200 mg - 6,1%, placebo - 6,7%), nasofaryngit (100 mg - 4,5%, 200 mg - 4,4%, placebo - 3,3%).
Från sidan av centrala nervsystemet: huvudvärk (100 mg - 3,6%, 200 mg - 3,9%, placebo - 3,6%). Inom matsmältningssystemet: diarré (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6%, placebo - 2,3%), buksmärtor (100 mg - 2,3%, 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), illamående mg - 1,4%, 200 mg - 2,9%, placebo - 0,6%), kräkningar (100 mg - 0,8%, 200 mg - 0,7%, placebo - 0,9%), diarré (100 mg - 3%, 200 mg - 2,6% placebo - 2,3%). Av muskel-skelettsystemet: artralgi (100 mg - 2,1%, 200 mg - 3,3%, placebo - 1,8%). På den del av det endokrina systemet: hypoglykemi (100 mg - 1,2%, 200 mg - 0,9%, placebo - 0,9%). På laboratoriesidan: vid doser på 100 mg / och 200 mg / - en ökning av urinsyra med cirka 0,2 mg / dl jämfört med placebo (mediannivå 5-5,5 mg / dl) hos patienter som fick läkemedlet i en dos av 100 mg / 200 mg / fall av giktutveckling inte rapporterad. En liten minskning av koncentrationen av totalt alkaliskt fosfatas (cirka 5 IE / L jämfört med placebo, en genomsnittlig nivå på 56-62 IE / L), delvis på grund av en liten minskning av benfraktionen av alkaliskt fosfatas. En liten ökning av leukocytantalet (cirka 200 / μl jämfört med placebo, den genomsnittliga nivån på 6600 / μl) på grund av en ökning av antalet neutrofiler. Denna observation noterades i de flesta, men inte alla studier. De listade förändringarna i laboratorieparametrar anses inte vara kliniskt signifikanta. På bakgrunden av användningen av läkemedlet Januvia var det inga kliniskt signifikanta förändringar i vitala tecken och EKG (inklusive QTc-intervallet). Januvia tolereras i allmänhet väl, både som monoterapi och i kombination med andra hypoglykemiska läkemedel. I kliniska studier liknade den totala förekomsten av biverkningar, liksom frekvensen av uttag av Januvia på grund av biverkningar, liknande de som togs med placebo.

Kontraindikationer för användningen av läkemedlet Januvia

• typ 1 diabetes;
• diabetisk ketoacidos;
• graviditet;
• amningstiden (amning);
• överkänslighet mot läkemedlet.

Det rekommenderas inte att förskriva läkemedlet Januvia till barn och ungdomar under 18 år (data om användningen av läkemedlet i pediatrisk praxis är inte tillgängliga). Använd försiktigt till patienter med nedsatt njurfunktion. Vid måttligt och allvarligt njursvikt samt patienter med njurinsufficiens i slutstadiet som behöver hemodialys krävs korrigering av doseringsregimen. Användningen av läkemedlet JANUVIA under graviditet och amning. Tillräckliga och strikt kontrollerade kliniska studier av läkemedlets säkerhet Januvia hos gravida kvinnor har inte genomförts. Användningen av läkemedlet under graviditeten är kontraindicerat. Det är inte känt om sitagliptin utsöndras i human bröstmjölk. Om det behövs bör användningen av läkemedlet under amning besluta om att barnet avslutas. Ansökan om kränkningar av leverfunktionen Patienter med mildt och måttligt leverfel behöver inte dosjustering av läkemedlet Januvia. Läkemedlet har inte studerats hos patienter med svår leverinsufficiens. Ansökan om nedsatt njurfunktion Patienter med mild njurinsufficiens (CC ≥50 ml / min, ungefär motsvarande serumkreatinin ≤ 1,7 mg / dL hos män, ≤ 1,5 mg / dL hos kvinnor) behöver inte dosjustering. För patienter med måttlig njursvikt (CC ≥30 ml / min men 1,7 mg / dl men ≤ 3 mg / dL hos män,> 1,5 mg / dL, men ≤ 2,5 mg / dL hos kvinnor) är dosen av Januvia 50 mg 1 gång / För patienter med svår njurinsufficiens (KK 3 mg / dl för män,> 2,5 mg / dl för kvinnor), för patienter med slutstadie njursjukdom och behov av hemodialys är dosen av Januvia 25 mg 1 gång / Yanuvia Applicera oberoende av schemat för hemodialys.

Särskilda anvisningar för användning av läkemedlet Januvia

I kliniska studier av läkemedlet Januvia som monoterapi eller som en del av en kombinationsbehandling med metformin eller pioglitazon var incidensen av hypoglykemi vid användning av läkemedlet Januvia lik förekomsten av hypoglykemi med placebo. Den kombinerade användningen av läkemedlet Januvia i kombination med läkemedel som kan orsaka hypoglykemi, såsom insulin, sulfonylureaderivat, har inte studerats. Patienter med mild och måttlig leverinsufficiens behöver inte dosjustering av läkemedlet Januvia. Läkemedlet har inte studerats hos patienter med svår leverinsufficiens. I kliniska studier var effekten och säkerheten för läkemedlet Januvia hos äldre patienter (≥65 år, 409 patienter) jämförbara med dessa indikatorer hos patienter yngre än 65 år. Dosjustering för ålder är inte nödvändig. Äldre patienter är mer benägna att utveckla njursvikt. Såsom i andra åldersgrupper är dosjustering därför nödvändig hos patienter med svår njurinsufficiens. Påverkan på förmågan att köra fordon och kontrollmekanismer Det har inte gjorts några studier om effekten av läkemedlet Januvia på förmågan att köra fordon. Drogen förväntas dock inte påverka förmågan att köra bil eller komplexa mekanismer.

En överdos av läkemedlet Januvia, symptom och behandling

Symtom: Under kliniska studier på friska frivilliga personer observerades god tolerans vid användning av Januvia i en engångsdos på 800 mg. Minimala förändringar i QTc-intervallet, som inte ansågs kliniskt signifikanta, noterades i ett av studierna av läkemedlet vid den angivna dosen. Kliniska studier av läkemedlet i en dos på mer än 800 mg / ej genomförd. Behandling: Avlägsnande av ett oabsorberat läkemedel från mag-tarmkanalen, övervakning av vitala tecken, inklusive ett EKG, och vid behov symtomatisk och stödjande terapi. Sitagliptin är dåligt dialyserad. I kliniska studier avlägsnades endast 13,5% av dosen från kroppen under 3-4 timmars dialys. Långvarig dialys kan ordineras vid kliniskt behov. Det finns inga data om effekten av peritonealdialys av sitagliptin.

Drug Interactions Drug Januvia

I studier av interaktionen med andra läkemedel hade sitagliptin ingen kliniskt signifikant effekt på farmakokinetiken för följande läkemedel: metformin, rosiglitazon, glibenklamid, simvastatin, warfarin, orala preventivmedel. Baserat på dessa data hämmar sitagliptin inte CYP3A4, 2C8 eller 2C9 isoenzymer. Baserat på in vitro-data hämmar sitagliptin förmodligen inte CYP2D6, 1A2, 2C19 eller 2B6, och inducerar heller inte CYP3A4. En liten ökning av AUC (11%) observerades samt en genomsnittlig Cmax (18%) digoxin vid användning tillsammans med sitagliptin. Denna ökning anses inte vara kliniskt signifikant. Det rekommenderas inte att ändra dosen av digoxin eller Januvia vid samtidig användning. En ökning av AUC och Сmax för sitagliptin noterades med 29% respektive 68% hos patienter med gemensam användning av Januvia i en enstaka dos av 100 mg och cyklosporin (en p-glykoprotein potent inhibitor) i en engångsdos på 600 mg. Dessa förändringar i sitagliptins farmakokinetiska parametrar anses inte vara kliniskt signifikanta. Det rekommenderas inte att ändra dosen av läkemedlet Januvia när den används tillsammans med cyklosporin och andra hämmare av p-glykoprotein (till exempel ketokonazol). Befolkningsfarmakokinetisk analys hos patienter och friska frivilliga (n = 858) som fick ett stort antal samtidiga läkemedel (n = 83, ungefär hälften utsöndras av njurarna) avslöjade ingen kliniskt signifikant effekt av droger på farmagokinetiken för sitagliptin.

Semestervillkor från apotek drog Januvia

Läkemedlet är tillgängligt på recept.

Förvaringsförhållanden läkemedel Januvia

Läkemedlet ska förvaras utom räckhåll för barn vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C. Hållbarhet - 2 år.

Hypoglykemiskt läkemedel Januvia (instruktioner och recensioner av diabetiker)

Januvia är det första antidiabetiska läkemedlet som tillhör en fundamentalt ny grupp droger, DPP-4-hämmare. Med början av Januvia-produktionen började en ny incretinera i behandlingen av diabetes. Enligt forskare är denna uppfinning inte mindre viktig än upptäckten av metformin eller skapandet av artificiellt insulin. Ett nytt läkemedel minskar sockret lika effektivt som sulfonylurinmedicin (PSM), men det leder inte till hypoglykemi, tolereras enkelt och bidrar även till restaureringen av betaceller.

Viktigt att veta! En nyhet som rekommenderas av endokrinologer för permanent övervakning av diabetes! Behöver bara varje dag. Läs mer >>

Enligt instruktionerna kan Yanuvia tas tillsammans med andra antihyperglykemiska medel i kombination med insulinbehandling.

Indikationer för användning

Enligt rekommendationerna från många diabetesföreningar är det första linjedrogen, som ordineras omedelbart efter diagnosen typ 2-diabetes, metformin. Med sin brist på effektivitet tillsätts läkemedel med andra linjer. Under lång tid gavs sulfonyluridemedel, eftersom de är mer effektiva än andra läkemedel när de påverkar blodsockret. För närvarande är fler och fler läkare benägna att få nya droger - GLP-1-mimetika och DPP-4-hämmare.

Januvia är som regel en medicin för diabetes mellitus, som läggs till metformin vid stadium 2 av diabetesbehandling. Indikatorn för behovet av ett andra glukossläckande läkemedel är glycerad hemoglobin> 6,5%, förutsatt att metformin tas i dos nära det maximala, en lågkarbon diet observeras, regelbunden fysisk aktivitet säkerställs.

När du väljer vad som ska utnämnas till patienten: sulfonylurea läkemedel eller Yanuviya, var uppmärksam på risken för hypoglykemi för patienten.

Indikationer för att ta emot Januvia och dess analoger:

1. Patienter med nedsatt känslighet mot hypoglykemi på grund av neuropati eller andra orsaker.
2. Diabetiker predisponerade för nattlig hypoglykemi.
3. Ensam, äldre patienter.
4. Diabetiker som behöver hög uppmärksamhet när de kör bil, arbetar i höjd, med komplexa mekanismer etc.
5. Patienter med frekvent hypoglykemi, som tar sulfonylurea.

Naturligtvis kan alla patienter med diabetes välja att byta till Yanuvia. Effektivitetsindex för Januvia är en minskning av glykerade hemoglobin med 0,5 procent eller mer efter sex månaders behandling. Om dessa resultat inte uppnås måste patienten välja ett annat läkemedel. Om HS har minskat, men fortfarande inte har nått normen, tillsätts ett tredje antidiabetiskt medel till behandlingsregimen.

Hur fungerar medicinen?

Incretiner är gastrointestinala hormoner som produceras efter en måltid och provar insulinutsläpp från bukspottkörteln. Efter att ha avslutat sitt arbete bryts de snabbt ned av ett speciellt enzym, typ 4 dipeptidylpeptidas eller DPP-4. Januvia hämmar eller hämmar detta enzym. Som ett resultat är inkretinerna längre i blodet, vilket innebär att insulinsyntesen ökar och glukosen minskar.

Allmänna egenskaper hos alla DPP-4-hämmare som används i diabetes mellitus:

• Januvia och analoger tas oralt, finns tillgängliga i piller
• de ökar koncentrationen av inkretiner, men inte mer än 2 gånger den fysiologiska;
• har praktiskt taget inga oönskade åtgärder i matsmältningsorganet;
• påverkar inte vikten negativt;
• hypoglykemi hos diabetes mellitus orsakas mycket mindre ofta av sulfonylurinmedicin;
• reducera glycerat hemoglobin med 0,5-1,8%;
• påverkar både toscak och postprandial glykemi. Glukos på en tom mage minskar, bland annat på grund av en minskning av leverens utsöndring.
• öka massan av betaceller i bukspottkörteln;
• påverkar inte sekretionen av glukagon som svar på hypoglykemi, minska inte dess reserver i levern.

Instruktionerna för användning beskriver i detalj farmakokinetiken för sitagliptin, den aktiva ingrediensen i Januvia. Den har en hög biotillgänglighet (ca 90%), absorberad från mag-tarmkanalen inom 4 timmar. Åtgärden börjar en halvtimme efter inträde, effekten varar mer än en dag. I kroppen metaboliseras sitagliptin praktiskt taget inte, 80% utsöndras i urinen i samma form.

Tillverkare Januvia - American Corporation Merck. Läkemedlet på den ryska marknaden produceras i Nederländerna. För närvarande har produktionen av sitagliptin från det ryska företaget Akrihin börjat. Utseendet på apotekens hyllor väntas under andra kvartalet 2018.

Instruktioner för användning

Januvia medicin finns tillgänglig i doser på 25, 50, 100 mg. Tabletterna har en filmbeläggning och är färgade beroende på dosen: 25 mg - blekrosa, 50 mg - mjölk, 100 mg - beige.

Läkemedlet är giltigt i mer än 24 timmar. Det tas en gång om dagen när som helst, oavsett måltider och dess sammansättning. Enligt recensioner kan du ändra tiden för mottagande av Januvia i 2 timmar utan att det påverkar glykemi.

Rekommendationer från instruktionerna för val av dosering:

1. Den optimala dosen är 100 mg. Det ordineras till nästan alla diabetiker som inte har kontraindikationer. Det är inte nödvändigt att börja med en liten dos och gradvis öka den, eftersom Januvia tolereras väl av kroppen.
2. Njurarna är involverade i eliminering av sitagliptin, därför kan läkemedlet ackumuleras i blodet vid njurfel. För att undvika överdosering justeras dosen av Januvia beroende på graden av insufficiens. Om GFR> 50, ordineras den vanliga 100 mg. Med SCF 9%).

Hur man tar "Yanuviyu" med diabetes?

En botemedel mot diabetes kallad "Januvia" anses vara den säkraste och mest effektiva för en diabetiker, eftersom läkemedlet har en speciell effekt på kroppen. Du behöver dock veta vilka kontraindikationer som finns, om sidreaktioner är möjliga och hur du använder "Yanuviyu" korrekt.

Sammansättningen och egenskaperna hos läkemedlet

Den viktigaste aktiva substansen i läkemedlet "Januvia" är sitagliptin. Dessutom, som hjälpkomponenter i det är följande:

• kalciumfosfat;
• cellulosa och magnesiumstearat;
• natriumfumarat och kroskarmellos;
• polyvinylalkohol, talk och andra ofarliga ämnen.

Terapeutiska egenskaper hos den huvudsakliga aktiva substansen:

• ökad insulinsekretion;
• reducerade glukosnivåer;
• förebyggande av hypoglykemi.

Påverkan på kroppen

"Januvia" utses av läkaren för diabetes mellitus uteslutande av den andra typen. Faktum är att, till skillnad från insulin och andra droger som används i diabetes mellitus typ 1, är mekanismen för "Januvia" på kroppen helt annorlunda. Det visar sig att den huvudsakliga aktiva ingrediensen bidrar till produktionen av de hormoner som bildas i tarmen och aktivt deltar i matsmältningsförfarandena. Och detta leder till syntesen av den erforderliga mängden insulin för att undertrycka blodsockernivåer. Kort sagt, mer insulin produceras, så glukosnivåerna stiger inte.

Sitagliptin påverkar också glukagon, som produceras av bukspottkörteln. Som ett resultat sänks dess mängd avsevärt, vilket normaliserar sockernivån.

Efter det att läkemedlet trängt in i kroppen hålls aktiviteten hos den aktiva substansen i 24 timmar. På grund av detta är tillståndet för en sjuk person normalt efter fysisk ansträngning, ätande och fastande. Den högsta koncentrationspunkten finns minst efter en timme, maximalt efter 4 timmar. Halvhjälp efter 12 timmar.

Den särdrag av läkemedlet "Januvia" - kan tas oberoende av måltidstiden och andra omständigheter. Nästan 80% av de aktiva substanserna utsöndras genom njursystemet (dvs med urin).

Hur ansöker du?

1. Om Januvia används som monoterapi eller tillsammans med andra läkemedel, föreskrivs 100 mg per dag.
2. Det är oönskade att missa tiden att ta medicinen. Men om det händer, drick sedan ett piller omedelbart, och nästa intag kommer att vara på en dag. Du kan inte ta en dubbel dos!
3. Du kan inte självständigt öka dosen av läkemedlet.
4. Vid nedsatt njurfunktion finns särskilda instruktioner för antagning. Med den svagaste svårighetsgraden justeras dosen inte med medium - dosen får inte överstiga 50 mg / dag, med svåra - 25 mg / dag.

Den exakta dosen bestäms enbart av den behandlande läkaren beroende på patologin, svårighetsgraden, närvaron av samtidiga sjukdomar och organismens individuella egenskaper.

Eventuella kontraindikationer

• Allergisk reaktion på en av komponenterna i läkemedlet "Januvia".
• Graviditet och amning. Det visar sig att förbudet infördes på grund av att undersökningen av läkemedlet i denna riktning inte genomfördes. Men om det finns behov av att ta drogen, rekommenderas kvinnan att neka amning. Det finns ett antal antaganden om att substansen sitagliptin påverkar utvecklingen av fostret och graviditeten i allmänhet.
• Typ 1 diabetes sjukdom.
• Ketoacidos i diabetes mellitus.
• Åldersgrupp upp till 18 år.
• Ålderdom I detta fall beaktas komorbiditeter, därför är metoden "Januvia" möjlig men med dosjustering.

Biverkningar

I allmänhet tolereras drogen "Januvia" lätt av kroppen. Det kan kombineras med många andra medicinska former som är avsedda för behandling av diabetes. Men biverkningar är fortfarande noterade. Detta beror främst på överdosering, allergisk reaktion och egenskaper hos varje enskild organism. Biverkningar som kan uppstå:

• illamående och kräkningar
• diarré och buksmärta.

Under behandling med läkemedlet "Januvia" observeras en ökning av urinsyra och leukocyter, vilket leder till mindre förändringar i patientens tillstånd. Därför är dessa kliniska manifestationer inte relaterade till biverkningar.

Överdosering - vad ska man göra?

Om en överdosering inträffar, kommer diabetiken att bli värre. Därför är det mycket viktigt att vidta lämpliga åtgärder för att hjälpa till:

1. Var noga med att rengöra magen på den aktiva beståndsdelen genom artificiell kräkning / tvätta magen.
2. Behovet är att kontrollera puls och hjärtfrekvens, blodtryck.
3. Kontakta omedelbart en läkare eller ring en ambulansbrigad.

Funktioner av läkemedlet "Januvia"

Drogen "Januvia" används i sådana fall:

• med monoterapi
• samtidigt som man följer en speciell diabetisk diet
• under träning
• tillsammans med andra droger.

Kombinerad och trippel terapi förtjänar särskild uppmärksamhet. Januvia används därför tillsammans med sådana behandlingar för typ 2 diabetes mellitus:

1. Tillsammans med verktyget "Metformin" i många fall. Om det är en kombinationsbehandling, då i kombination med fysisk aktivitet och en diabetisk diet. Om triple terapi, då dessutom i kombination med antagonister eller en sulfonylureagrupp.
2. "Januvia" används aktivt i kombination med ämnen som sulfonylurea. Dessa kan vara droger: "Daonil", "Euglucon", "Diabeton" eller "Amaryl".
3. Tillsammans med antagonister (PPARy), det vill säga substansen tiazolidindion. Kända droger: "Rosiglitazon", "Pioglitazon".

Läkemedlet i fråga är tillgängligt i tablettform. Tabletterna har en rundad rosa färg, med en mjuk beigefärg. Du kan se inskriptionen på en av sidorna "112" eller "227", som i sin tur direkt beror på dosen på 50 eller 100 mg av läkemedlet.

Det är nödvändigt att lagra "Yanuviya" vid rumstemperatur som inte överstiger 30 grader.

Hållbarheten för läkemedlet är 2 år. Du bör inte ta detta läkemedel efter utgången av den period som anges på förpackningen för varje läkemedel.

Om du har typ 2-diabetes, var noga med att prova behandlingen med läkemedlet "Januvia", eftersom det påverkar kroppen absolut inte som andra droger. Endast tidigare rådfråga den närstående endokrinologen och följaktligen övervaka glukosnivåerna.

Janow

Januvia: bruksanvisningar och recensioner

Latinska namnet: Januvia

ATX-kod: A10BH01

Aktiv beståndsdel: sitagliptin (sitagliptin)

Tillverkare: Merck Sharp Dohme B.V. (Nederländerna), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italien), Akrihin, OAO (Ryssland)

Aktualisering av beskrivning och foto: 10/24/2018

Januvia är ett hypoglykemiskt läkemedel; dipeptidylpeptidas-4-hämmare.

Släpp form och sammansättning

Januvia doseringsform - filmdragerade tabletter: bikonvex, rund; i en dos av 25 mg - ljusrosa med en liten beige nyans och gravering "221"; i dosen 50 mg - ljus beige, med gravyr "112"; vid en dos av 100 mg - beige, graverad "277" (14 bitar i blisterförpackningar i en pappknippe 1, 2, 4, 6 eller 7 blister.).

Sammansättningen av 1 tablett:

• Aktiv beståndsdel: sitagliptinfosfat hydrat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (som är ekvivalent med halten av sitagliptin - 25/50/100 mg);
• Hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, obearbetat kalciumfosfat, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, natriumfumarat;
• filmskydd: i en dos av 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; vid en dos av 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; i en dos av 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polyvinylalkohol, titandioxid, polyetylenglykol 3350, talk, järnguloxid, järnredoxid).

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Den aktiva substansen i Januvia är sitagliptin - en starkt selektiv hämmare av enzymet DPP-4 (dipeptidylpeptidas-4), avsedd för behandling av typ 2-diabetes. När det gäller kemisk struktur och farmakologisk verkan skiljer sig sitagliptin från GLP-1-analoger (glukagonliknande peptid-1), sulfonylurea-derivat, insulin, biguanider, y-receptoragonister (aktiverad av peroxisomproliferatorn - PPAR-y), a-glykosidashämmare och analoger amylin. Sitagliptin, hämmande DPP-4, ökar därigenom koncentrationen av GLP-1 och HIP (glukosberoende insulinotrop peptid) - två kända hormoner som ingår i familjen inkretiner som utsöndras i tarmen i 24 timmar och vars nivå ökar som ett resultat av matintaget. Inkretyn - ingår i den interna fysiologiska biosystemregleringen av glukoshomeostas, de bidrar till syntesen av insulin och dess utsöndring av pankreatiska β-celler på grund av signal intracellulära mekanismer associerade med cyklisk AMP (adenosinmonofosfat), med normal eller ökad glukos i blodet.

GLP-1 hämmar ökad utsöndring av glukagon genom pankreas-a-celler. Minska nivån bakgrundsinsulinkoncentration glukagon främjar tillväxt hämma produktionen av glukos i levern, vilket resulterar i en minskning av glykemi.

I fallet med låg blodglukos observeras inte effekten av inkretin på insulinsyntes och glukagonsekretion, de verkar inte vid frisättning av glukagon som svar på hypoglykemi. Under naturliga förhållanden begränsar enzymet DPP-4 aktiviteten hos inkretiner, snabbt hydrolyserar dem och sönderdelas dem till inaktiva komponenter.

Sitagliptin, som hämmar effektiviteten hos DPP-4, förhindrar därmed hydrolysen av inkretiner, ökar tillväxten av plasmakoncentrationer av de aktiva formerna av GLP-1 och HIP, vilket ökar glukosberoende insulinutsläpp och bidrar till en minskning av glukagonsekretion. I typ 2 diabetes mellitus med hyperglykemi leder en sådan korrigering av insulin och glukagon utsöndring till en minskning av koncentrationen av HbA1c (glykosylerat hemoglobin) och en minskning av glukosnivån, bestämd både på tom mage och efter ett stressprov.

Att ta en dos av Januvia i typ 2 diabetes mellitus leder till inhibering av DPP-4 enzymet i 24 timmar, vilket medför att nivået av cirkulerande GLP-1 och HIP incretin ökar med 2-3 gånger, plasmakoncentrationen av insulin och C-peptid ökar, det minskar plasmaglukagonkoncentration, fasta blodglukosindikatorer och efter matbelastning eller minskning av glukosbelastning.

farmakokinetik

De kinetiska mönster av kemiska och biologiska processer som uppträder med sitagliptin i kroppen av friska individer och patienter med diabetes mellitus typ 2 har studerats omfattande. Egenskaper för friska försökspersoner efter oral administrering av 100 mg sitagliptin: absorption - snabbt, TC-värde_max (tid för att uppnå maximal koncentration) - 1-4 timmar från antagningstidpunkten; AUC (areal under "koncentration-tid" -kurvan) - 8,52 μmol / timme, denna indikator är proportionell mot den dos som tas C_max - 950 nmol / 1; T_1/2 (Mean halv-livslängd) - 12,4 h AUC sitagliptin efter nästa mottagande 100 mg av läkemedlet når jämviktstillståndet efter den första dosen ökades till.

14%. Den inter- och intersubjectvariabiliteten hos AUC-substansen är försumbar.

Farmakokinetiska egenskaper hos Januvia:

absorption: Den absoluta biotillgängligheten för sitagliptin är

87%; Samtidig administrering av läkemedlet med feta livsmedel påverkar inte dess farmakokinetik. fördelning: efter en enstaka dos av läkemedlet i en dos av 100 mg var den genomsnittliga volymen av distribution av sitagliptin i ett jämviktsläge hos friska individer

198 l. Plasmaproteinbindningsfraktionen är relativt låg (

38%); metabolism: upp till 79% sitagliptin elimineras av njurarna i oförändrad form, endast en liten del av det intagna ämnet metaboliseras; efter administrering av 14 C-märkt sitagliptin

16% av det radioaktiva läkemedlet utsöndras som metaboliter; i spårmängder detekterades 6 sitagliptinmetaboliter, sannolikt inte med en DPP-4-hämmande effekt; utsöndring: Efter administrering av 14 C-märkt sitagliptin till friska försökspersoner eliminerades upp till 100% av läkemedlet inom en vecka från administreringsdatumet enligt följande: genom tarmen - 13% av njurarna - 87%. T_1/2 när det tas oralt i en dos av 100 mg

12,4 h, renal clearance

Indikationer för användning

• monoterapi: patienter på en speciell diet och motionsövning ordineras som ett läkemedel som förbättrar glykemikontrollen vid typ 2-diabetes.
• kombinationsbehandling: i kombination med metformin eller PPARγ-receptoragonister (tiazolidindioner) ordineras till patienter med typ 2-diabetes för att förbättra glykemisk kontroll vid ineffektiv diet och övning i kombination med monoterapi.

Kontra

• typ 1 diabetes;
• diabetisk ketoacidos;
• graviditeten och amningen (laktation);
• barn och ungdomar upp till 18 år;
• överkänslighet mot någon av komponenterna i läkemedlet.

Relativa kontraindikationer: Yanuvu ska tas med försiktighet vid njursvikt. Patienter med måttlig och svår njurinsufficiens och njursjukdom i terminalstadiet som kräver hemodialys kräver dosjustering av sitagliptin.

Instruktioner för användning av Januvia: Metod och dosering

Januvia tabletter tas oralt, oavsett måltid.

Den rekommenderade dosen för monoterapi, såväl som i kombination med metformin eller PPARγ-agonist (tiazolidindioner) - 100 mg 1 gång per dag.

Om patienten har glömt att ta ett annat piller ska det tas så snart som möjligt, omedelbart efter att han har hunnit hoppa över dosen men inte tar dubbeldosen.

Biverkningar

Januvia som monoterapi och i kombination med andra hypoglykemiska läkemedel tolereras vanligtvis väl. Den övergripande frekvensen av förekomsten av negativa biverkningar, liksom frekvensen av annullering av sitagliptin på grund av biverkningar, enligt kliniska studier liknade dem som noterades som ett resultat av att man tog placebo.

Biverkningar utan identifierad samband med att ta sitagliptin i en daglig dos på 100 och 200 mg, men vanligare än hos patienter som fick placebo (≥ 3% av fallen): infektion i övre luftvägarna, nasofaryngit, huvudvärk, diarré, artralgi.

Andra biverkningar av Januvia:

• Magtarmkanalen (mag-tarmkanalen): buksmärta, illamående, kräkningar, diarré;
• laboratoriedata (inte ansedd kliniskt signifikant): en liten ökning av urinsyra (inga fall av gikt har rapporterats); en liten minskning av koncentrationen av totalt alkaliskt fosfatas, delvis på grund av en liten minskning av benfraktionen av alkaliskt fosfatas; en svag ökning av leukocyternas innehåll på grund av en ökning av antalet neutrofiler (fenomenet noterades i de flesta studier men inte i alla fall);
• Kardiovaskulärt system: Det fanns ingen kliniskt signifikanta förändringar i vitala tecken och elektrokardiogram (EKG), inklusive QTc-intervallet.

överdos

Kliniska studier som genomförts med deltagande av friska frivilliga personer visade att sitagliptin i en engångsdos på 800 mg tolereras i allmänhet väl. I ett enda fall noterades en minimal kliniskt obetydlig förändring i QTc-intervallet. Mottagandet av dagliga doser över 800 mg hos människor har inte studerats.

Vid överdosering rekommenderas att man utför standardstödjande åtgärder: extraktion av oabsorberade rester av läkemedlet från mag-tarmkanalen, kontinuerlig övervakning av vitala tecken, inklusive EKG, samt utnämning av symptomatisk behandling om det behövs.

Läkemedlet är dåligt dialyserat (efter en 3-4 timmars hemodialyssession, enligt kliniska observationer elimineras endast 13,5% av dosen från kroppen). Med bevisat kliniskt behov kan långvarig dialys ordineras. Data om effektiviteten av utsöndring av sitagliptin vid peritonealdialys är inte tillgänglig idag.

Särskilda instruktioner

Enligt kliniska studier, som ett resultat av att Januvia användes som monoterapi eller som en del av en komplex behandling med metformin / pioglitazon, utvecklades hypoglykemi hos patienter med en frekvens som liknar den vid användning av placebo.

Den kombinerade användningen av läkemedlet i kombination med läkemedel som kan framkalla hypoglykemi, till exempel med insulin eller sulfonylureaderivat, har inte studerats.

Påverkan på förmågan att köra bilar och komplexa mekanismer

Studier av Januvia-effekten på hastigheten på de psykomotoriska reaktionerna och koncentrationsförmågan utfördes inte, men negativ påverkan av läkemedlet på dessa indikatorer förväntas inte.

Använd under graviditet och amning

På grund av bristen på data från kontrollerade studier om säkerheten och effekten av att använda läkemedlet hos gravida kvinnor, är Yanuviya, liksom andra hypoglykemiska medel för oral administrering, inte rekommenderat för användning under graviditeten.

Data om fördelningen av sitagliptin under amning är inte tillgängliga, därför är läkemedlet inte indicerat under amning.

Använd i barndomen

Enligt instruktionerna används inte Yanuvia i pediatrisk träning.

Vid nedsatt njurfunktion

Patienter med nedsatt njurfunktion kräver dosjustering av Januvia, för vilken det rekommenderas att bedöma njurfunktionen innan kursen påbörjas och sedan regelbundet upprepas under behandlingens gång.

Korrigering av dosering beroende på graden av njursvikt och kreatininclearance (CK):

• mildt njursvikt, QA> 50 ml / min (serumkreatinin: mindre än 1,7 mg / dl för män, mindre än 1,5 mg / dl för kvinnor): dosjustering är inte nödvändig;
• måttligt njursvikt, CC från 30 till 50 ml / min (serumkreatininkoncentration: 1,7-3 mg / dl för män, 1,5-2,5 mg / dl för kvinnor): daglig dos - 50 mg för 1 mottagning;
• allvarligt njursvikt, QC

Utbildning: Första Moscow State Medical University uppkallad efter I.М. Sechenov, specialitet "Medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls för informationsändamål och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självbehandling är farlig för hälsan!