Mina tabletter

• Analyser

Januvia (Sitagliptin, Januvia, Sitagliptin) är ett oralt hypoglykemiskt läkemedel. Drogen Januvia är gjord i form av beige tabletter av rund form, filmbelagd. På ena sidan av tabletten Januvia finns en gravyr "277", den andra sidan är slät.

En blisterförpackning innehåller fjorton tabletter. En kartongförpackning innehåller två förpackningar med Januvia tabletter.

Anatomisk och terapeutisk kemisk klassificering (ATC)

Anatomisk-terapeutisk-kemisk klassificering (anatomisk-terapeutisk-kemisk, ATC) är ett internationellt läkemedelsklassificeringssystem. Huvudsyftet med ATC är att tillhandahålla statistik om narkotikakonsumtion.

Enligt ATH hör läkemedlet i form av Januvia tabletter till avsnittet "A10BH01 Sitagliptin".

Klinisk farmakologisk grupp

Läkemedlet i form av Januvia tabletter, ett oralt hypoglykemiskt läkemedel, ingår i den hypoglykemiska syntetiska och andra kliniska farmakologiska gruppen.

Nosologisk klassificering (ICD-10)

Den internationella klassificeringen av sjukdomar i den tionde översynen (ICD-10) är ett standardbedömningsverktyg inom hälsovård, medicin, epidemiologi samt analys av befolkningens allmänna hälsa. Enligt ICD-10 kan läkemedlet i Januvia tabletter användas för följande sjukdomar och komplikationer:

• E11 Insulinoberoende diabetes mellitus (typ 2-diabetes).

Aktiv ingrediens

En tablett Januvia innehåller 100 mg av den aktiva substansen Sitagliptin (i form av fosfatmonohydrat).

Hjälpämnen

Biståndarna till Januvia är:

• mikrokristallin cellulosa,
• kroskarmellosnatrium,
• kalciumfosfat,
• natriumfumarat,
• magnesiumstearat.

• polyvinylalkohol,
• talk,
• titandioxid,
• järnoxid gul,
• makrogol (polyetylenglykol) 3350,
• järnoxid röd.

Anvisningar för användning Januia

Läsning av dessa instruktioner för användning av läkemedlet Januvia frigör inte patienten från att studera "Instruktioner för användning av Januvia", som finns i tillverkarens kartong.

Januvia läkemedel är föreskrivet för instruktioner för patienter med diabetes mellitus typ 2, i vissa fall i kombination med metformin eller glitazoner, lätt fysisk ansträngning och diet. Läkemedlet används vid behandling av njur- och leverfel. Med en ökning av blodglukos hämmar läkemedlets effekt utsöndringen av glukagon, vilket förhindrar utveckling av hypoglykemi.

Funktionen av Januvia stimulerar insulinproduktion och funktionen av beta-cellerna i bukspottkörteln.

En ökning av patientens kroppsmassa uppträder inte när agenten tas.

Enligt anvisningarna bestäms behandlingsförloppet och doseringen av tabletter av den närstående endokrinologen. Diabetiker tilldelade Januvia 100 mg en gång om dagen. Med njurinsufficiens reduceras den dagliga dosen till 50 eller 25 mg beroende på svårighetsgraden av sjukdomen. När vi hoppar över nästa mottagning för att öka dosen av Januvia, borde det inte vara.

Januia måste förvaras på en mörk plats, utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C.

Hållbarhet är 24 månader från det att läkemedlet släpptes. Efter utgångsdatum som anges på förpackningen - använd inte.

Biverkningar av Januvia

Januvia tolereras väl utan att orsaka biverkningar. I undantagsfall kan följande fenomen uppstå.

På andningsorganets sida:

• Övre luftvägsinfektioner,
• Nasofaryngit.

Från sidan av centrala nervsystemet:

Från matsmältningssystemet:

Från muskuloskeletala systemet:

På den del av det endokrina systemet:

Kontraindikationer Januvia

Kontraindikationer för användningen av läkemedlet Januvia:

• typ 1-diabetes,
• graviditet,
• diabetisk ketoacidos,
• amningstid
• extrem känslighet för medicineringskomponenter.

Januvia-effekten hos patienter under 18 år har inte undersökts fullständigt. Januvia tabletter är inte ordinerna för denna kategori av personer.

Analoger av Januvia

Analogues Januvia frånvarande.

Januia pris

Priset på Januvia i tabletter inkluderar inte kostnaden för leverans om läkemedlet köps via ett onlineapotek. Priserna kan variera avsevärt beroende på inköpsort och dosering.

• Ryssland (Moskva, St Petersburg) från 2080 till 3110 Ryska rubel,
• Ukraina (Kiev, Kharkov) från 686 till 1026 Ukrainska hryvnian,
• Kazakstan (Almaty, Temirtau) från 9797 till 14648 Kazakstan tenge,
• Vitryssland (Minsk, Gomel) från 547040 till 817930 Vitryska rubel,
• Moldavien (Chisinau) från 582 till 871 Moldaviens Lei,
• Kirgizistan (Bishkek, Osh) från 2,267 till 3,390 Kirgiziska,
• Uzbekistan (Tasjkent, Samarkand) från 80662 till 120606 usbekiska soums,
• Aserbajdsjan (Baku, Ganja) från 31,0 till 46,3 aserbajdsjan manat,
• Armenien (Yerevan, Gyumri) från 14290 till 21366 armeniska dramar,
• Georgien (Tbilisi, Batumi) från 70,7 till 105,7 Georgian lari,
• Tadzjikistan (Dushanbe, Khujand) från 195,9 till 293,0 Tadzjik somoni,
• Turkmenistan (Ashkhabad, Turkmenabat) från 100,5 till 150,2 nya turkmenska manater.

Köp Januvia

Du kan köpa Januvia i form av filmdragerade tabletter på apoteket med hjälp av läkemedelsreservatjänsten, inklusive. Innan du köper Januvia bör klargöra förfallodagen. Beställning Januvia leverans kan finnas i onlineapoteket. Läkemedlet är tillgängligt endast på recept.

Klicka och dela artikeln med vänner:

Recensioner för Januvia

Feedback om Januvia positiv. I de negativa recensionerna nämnde Januviya smärta i magen under de tre första dagarna efter mottagandet. Dessutom orsakar det höga priset på Januvia klagomål.

Tillverkare Januia

Januvia tillverkare är Merck Sharp Dohme. Merck skarp Dohme är ett varumärke enligt vilket amerikanska läkemedelsbolaget Merck Co säljer sina produkter över hela världen.

Foto av Januia

Foto av Januvia (100 mg tabletter). För att förstora bilden, klicka på bilden.

Med beskrivningen av Januari

Beskrivning av läkemedlet Januvia i piller på den medicinska portalen "My Tablets" är en detaljerad version av "bruksanvisningen för läkemedlet Januvia för medicinsk användning". Innan du köper och börjar använda medicinen, bör du bekanta dig med tillverkarens godkända instruktioner, kontakta en kvalificerad medicinsk specialist, en läkare. Beskrivningen av läkemedlet Januvia tillhandahålls enbart för informationsändamål och är inte en guide för användning vid självbehandling.

Januvia ® (Januvia)

Aktiv beståndsdel:

Innehållet

Farmakologisk grupp

Nosologisk klassificering (ICD-10)

struktur

Beskrivning av doseringsformen

Tabletter, 25 mg: rund, bikonvex, ljusrosa i färg med en svagt beigefärg, filmbelagd, inristad med "221" på ena sidan och slät på den andra.

Tabletter, 50 mg: rund, bikonvex, ljusbeige, filmbelagd, inristad med "112" på ena sidan och slät på den andra.

Tabletter, 100 mg: rund, bikonvex, beige, filmbelagd, graverad med "277" på ena sidan och slät på den andra.

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamik

Drogen Januvia ® (sitagliptin) är aktiv när den tas oralt, en starkt selektiv hämmare av enzymet DPP-4, avsedd för behandling av typ 2-diabetes. receptorer aktiverade av proliferatorperoxisom (PPAR-y), alfa-glukosidashämmare, amylinanaloger. Hämmande DPP-4, sitagliptin ökar koncentrationen av två hormoner hos incretinfamiljen: GLP-1 och HIP. Hormoner av familjen inkretiner utsöndras i tarmen under dagen, deras koncentration ökar som ett resultat av matintag. Incretiner ingår i det interna fysiologiska systemet för att reglera glukoshomeostas. Vid normala eller förhöjda blodglukoskoncentrationer bidrar hormonerna hos incretinfamiljen till en ökning av insinsyntesen, såväl som dess utsöndring av pancreasbeta celler på grund av signalering av intracellulära mekanismer associerade med cAMP.

GLP-1 bidrar också till undertryckandet av ökad glukagon utsöndring av alfaceller från bukspottskörteln. En minskning av glukagonkoncentrationen mot bakgrund av en ökning av insulinkoncentrationen bidrar till en minskning av glukosproduktionen i levern, vilket i slutändan leder till en minskning av glykemi. Denna åtgärdsmekanism skiljer sig från verkningsmekanismen för sulfonylureaderivaten, vilket stimulerar frisättningen av insulin och med en låg koncentration av glukos i blodet, vilket är fyllt med utvecklingen av sulfonerad hypoglykemi inte bara hos patienter med typ 2-diabetes, men även hos friska individer.

Med en låg blodglukoskoncentration observeras inte de noterade effekterna av inkretiner på insulinutsläpp och en minskning av glukagonsekretionen. GLP-1 och HIP påverkar inte frisättningen av glukagon som svar på hypoglykemi. Under fysiologiska förhållanden begränsas aktiviteten hos inkretiner av enzymet DPP-4, som snabbt hydrolyserar inkretinerna för att bilda inaktiva produkter.

Sitagliptin förhindrar hydrolys av inkretinerna med DPP-4-enzymet, varigenom plasmakoncentrationerna av de aktiva formerna av GLP-1 och HIP ökar. Genom att öka koncentrationen av inkretiner ökar sitagliptin glukosberoende insulinutsläpp och bidrar till en minskning av glukagonsekretionen. Hos patienter med typ 2 diabetes mellitus med hyperglykemi leder dessa förändringar i insulin- och glukagonsekretion till en minskning av HbA-koncentrationen._1C och en minskning av plasmaglukoskoncentrationen, bestämd på en tom mage och efter ett stressprov.

Hos patienter med typ 2-diabetes leder en dos av Januvia ® till inhibering av aktiviteten av DPP-4-enzym i 24 timmar vilket leder till en ökning med 2-3 gånger i koncentrationen av cirkulerande GLP-1 och HIP incretin, plasmakoncentrationer av insulin och C -peptid, vilket minskar koncentrationen av glukagon i blodplasman, reducerar glukos i fasta ämnen, samt efter att glukos eller matbelastning har laddats.

En studie som utvärderar den kardiovaskulära säkerheten för sitagliptin (TECOS). I en studie som utvärderade den kardiovaskulära säkerheten för sitagliptin (TECOS) tog patienterna Januvia ® 100 mg per dag (eller 50 mg per dag om den initiala beräknade GFR (eGFR) var ≥30 och 2) eller placebo, som tillsattes till standardterapi enligt gällande nationella standarder för bestämning av mål HbA-nivåer_1C och kontroll av kardiovaskulära riskfaktorer. Efter avslutad genomsnittlig uppföljningsperiod på 3 år hos patienter med typ 2-diabetes, ökar risken för allvarliga biverkningar från CVS (riskfaktor - 0,98, 95% CI: 0,89 -1,08; p ®.

farmakokinetik

Sitagliptins farmakokinetik har beskrivits utförligt i friska individer och patienter med typ 2-diabetes. Vid friska individer efter oral administrering av 100 mg sitagliptin observeras snabb absorption av läkemedlet med prestation C_max i intervallet 1 till 4 timmar från antagningstillfället. AUC ökar i proportion till dosen och hos friska individer är 8,52 μmol · h / l när den tas 100 mg oralt, C_max var 950 nmol / 1. Plasma AUC för sitagliptin ökade med cirka 14% efter nästa dos på 100 mg av läkemedlet för att uppnå C_ss efter att ha tagit den första dosen. De intra- och intersubjektiva koefficienterna för variation av AUC för sitagliptin var obetydliga.

Absorption. Den absoluta biotillgängligheten för sitagliptin är cirka 87%. Eftersom det gemensamma intaget av läkemedlet Januvia ® och feta livsmedel inte har någon effekt på farmakokinetiken kan läkemedlet Januvia ® administreras, oberoende av måltiden.

Distribution. Medium V_ss efter en enstaka dos på 100 mg sitagliptin hos friska frivilliga personer är cirka 198 liter. Fraktionen av sitagliptinbindning till plasmaproteiner är relativt låg vid 38%.

Metabolism. Cirka 79% sitagliptin utsöndras oförändrat av njurarna. Endast en liten del av det intagna läkemedlet metaboliseras. Efter administrering av 14 C-märkt sitagliptin intogs cirka 16% av det radioaktiva sitagliptinet i form av dess metaboliter. Spår av 6 sitagliptinmetaboliter, som förmodligen inte hade DPP-4-hämmande aktivitet, hittades. In vitro-studier har visat att de primära isoenzymerna som är involverade i begränsad sitagliptinmetabolism är CYP3A4 och CYP2C8.

Uttag. Efter introduktionen av 14 C-märkt sitagliptin inuti friska frivilliga, erhölls cirka 100% av det administrerade sitagliptinet enligt följande: 13% genom tarmen, 87% genom njurarna inom en vecka efter det att läkemedlet tagits. Genomsnittlig t_1/2 Sitagliptin oral administrering av 100 mg var ca 12,4 timmar; renal clearance av ca 350 ml / min.

Sitagliptinavlägsnande utförs huvudsakligen genom utsöndring av njurarna genom mekanismen för aktiv tubulär utsöndring. Sitagliptin är ett substrat för en transportör av organiska humana anjoner av den tredje typen (hOAT-3), vilket kan vara involverat i elimineringen av sitagliptin genom njurarna. Kliniskt har hOAT-3-engagemang i sitagliptintransport inte studerats. Sitagliptin är också ett substrat av P-gp, vilket kan vara involverat i utskottet av sitagliptin genom njurarna. Ciklosporin, som är en hämmare av P-gp, minskade emellertid inte renal clearance av sitagliptin.

Särskilda patientgrupper

Njurinsufficiens. En öppen studie av läkemedlet Januvia ® i en dos på 50 mg / dag genomfördes för att studera dess farmakokinetik hos patienter med varierande grader av kroniskt njursvikt. Patienterna som ingår i studien delades in i följande grupper: patienter med mild njurinsufficiens (Cl kreatinin 50 till 80 ml / min), måttlig (Cl kreatinin 30-50 ml / min) och svår njurinsufficiens (Cl kreatinin mindre än 30 ml / min), liksom med slutstadiet kroniskt njursvikt, i behov av dialys.

Hos patienter med mildt njursvikt observerades ingen kliniskt signifikant förändring av sitagliptinkoncentrationen i plasma jämfört med kontrollgruppen för friska frivilliga.

En ökning av Sitagliptins SUC med ungefär 2 gånger jämfört med kontrollgruppen observerades hos patienter med måttlig njursvikt; ungefär fyrafaldig ökning av AUC observerades hos patienter med svår njurinsufficiens, liksom hos patienter med CRF i slutstadiet jämfört med kontrollgruppen. Sitagliptin avlägsnades något genom hemodialys: endast 13,5% av dosen avlägsnades från kroppen under 3-4 timmars dialyssession.

För att uppnå en terapeutisk koncentration av sitagliptin i blodplasma (liknande det hos patienter med normal njurfunktion) hos patienter med måttlig och svår njurinsufficiens krävs dosjustering (se "Dosering och administrering").

Leverinsufficiens. Hos patienter med måttlig leverinsufficiens (7-9 poäng på Child-Pugh-skalan), är den genomsnittliga AUC och C_max Sitagliptin med en enstaka dos på 100 mg ökar med ca 21 respektive 13%. Doseringen av läkemedlet för mild och måttlig leversvikt är således inte nödvändig.

Det finns inga kliniska data om användning av sitagliptin hos patienter med svår leverinsufficiens (mer än 9 poäng på Child-Pugh-skalan). På grund av att sitagliptin huvudsakligen utsöndras av njurarna, bör man dock inte förvänta sig en signifikant förändring av sitagliptins farmakokinetik hos patienter med svår leverinsufficiens.

Ålderdom Patienternas ålder hade ingen kliniskt signifikant effekt på de farmakokinetiska parametrarna för sitagliptin. Jämfört med unga patienter, hos äldre patienter (65-80 år) är koncentrationen av sitagliptin cirka 19% högre. Dosjustering av läkemedlet beroende på ålder är inte nödvändigt.

Indikationer läkemedel Januvia ®

monoterapi, tillägg till kost och motion för att förbättra glykemisk kontroll hos patienter med typ 2-diabetes.

i kombination med metformin hos patienter med diabetes mellitus typ 2 för att förbättra glykemisk kontroll som startbehandling eller när diet och motion kombinerad med monoterapi med ett av de listade läkemedlen inte leder till adekvat glykemisk kontroll.

i kombination med sulfonylureaderivat hos patienter med diabetes mellitus typ 2 för att förbättra glykemisk kontroll, när diet och motion kombinerat med monoterapi med ett av de listade läkemedlen inte leder till tillräcklig glykemisk kontroll.

i kombination med PPAR-y-agonister (tiazolidindioner) hos patienter med diabetes mellitus typ 2 för att förbättra glykemisk kontroll, då diet och motion kombinerad med monoterapi med något av dessa läkemedel inte leder till tillräcklig glykemisk kontroll.

i kombination med metformin och sulfonylurea-derivat hos patienter med typ 2-diabetes för att förbättra glykemisk kontroll när diet och motion kombinerat med terapi med två av de listade läkemedlen inte leder till tillräcklig glykemisk kontroll.

i kombination med metformin och PPAR-y-agonister (tiazolidindioner) hos patienter med diabetes mellitus typ 2 för att förbättra glykemisk kontroll när diet och motion kombinerat med terapi med två av dessa läkemedel inte leder till tillräcklig glykemisk kontroll.

som ett komplement till insulin (med eller utan metformin) hos patienter med typ 2-diabetes i de fall då kost, motion och en stabil insulindos inte leder till tillräcklig glykemisk kontroll.

Kontra

överkänslighet mot någon av komponenterna i läkemedlet;

typ 1 diabetes;

amningstid

ålder upp till 18 år.

Med försiktighet: njursvikt *; pankreatit **.

* Huvudvägen för utsöndring av sitagliptin från kroppen är renal utsöndring. För att uppnå samma plasmakoncentrationer som hos patienter med normal renal excretionsfunktion, krävs patienter med måttlig och svår njursvikt samt patienter med kronisk njursvikt vid slutstadiet som kräver hemodialys eller peritonealdialys, en dosreduktion av läkemedlet Januvia ® (se "Dosering och administrering", njursvikt).

** Se "Särskilda anvisningar", pankreatit.

Använd under graviditet och amning

Det fanns inga kontrollerade studier av läkemedlet Januvia ® hos gravida kvinnor. Det finns därför inga uppgifter om säkerheten vid användning hos gravida kvinnor. Drogen Januvia ®, liksom andra orala hypoglykemiska läkemedel, rekommenderas inte för användning under graviditeten.

Det finns inga uppgifter om fördelningen av sitagliptin med bröstmjölk. Därför ska läkemedlet Januvia ® inte ges under amning.

Biverkningar

Drogen Januvia ® tolereras vanligtvis väl både i monoterapi och i kombination med andra hypoglykemiska läkemedel. I kliniska prövningar liknade de totala incidensen av biverkningar, liksom frekvensen av läkemedelsavbrott på grund av biverkningar, som de som tagits med placebo.

Enligt 4 placebokontrollerade studier (varaktighet 18-24 veckor) av Januvia ® i en daglig dos på 100-200 mg som en mono- eller kombinationsbehandling med metformin eller pioglitazon observerades inga biverkningar i samband med det studerade läkemedlet, vars frekvens översteg 1 % i gruppen patienter som tar läkemedlet Januvia ®. Säkerhetsprofilen för den dagliga dosen på 200 mg var jämförbar med säkerhetsprofilen för den dagliga dosen på 100 mg.

Analys av de data som erhållits under de ovanstående kliniska studierna visade att den totala förekomsten av hypoglykemi hos patienter som fick Januvia ® liknade den som togs med placebo (Januvia ® 100 mg - 1,2%, Januvia ® 200 mg - 0, 9%, placebo - 0,9%). Frekvensen av biverkningar som observerats i mag-tarmkanalen vid användning av läkemedlet Januvia ® i båda doserna liknade det vid placebo (förutom den mer frekventa illamående vid användning av läkemedlet Januvia ® i en dos av 200 mg / dag): - 2,3%, Januvia ® 200 mg - 1,3%, placebo - 2,1%), illamående (1,4; 2,9; 0,6%), kräkningar (0,8; 0,7; 0,9%), diarré (3; 2,6; 2,3%).

I alla studier registrerades biverkningar i form av hypoglykemi baserat på alla rapporter om kliniskt uttalade symptom på hypoglykemi; Parallell mätning av koncentrationen av glukos i blodet är inte nödvändig.

Börjar kombinationsbehandling med metformin

I en 24-veckors placebokontrollerad faktorstudie av startkombinationsterapi med Januvia ® i en daglig dos på 100 mg och metformin i en daglig dos på 1000 mg eller 2000 mg (sitagliptin 50 mg + metformin 500 mg eller 1000 mg × 2 gånger dagligen) i den kombinerade gruppen behandling jämfört med gruppen med metformin monoterapi som observerats efter biverkningar förknippade med administrering av läkemedlet, med en frekvens på ≥1% i behandlingsgruppen och läkemedlet Janow ® frekvent än i behandlingsgruppen med metformin i monoterapi: diarré (Janow ® + metformin - 3,5%. metformin - 3,3%), dyspepsi (1,3; 1,1%), huvudvärk (1,3; 1,1%), flatulens (1,3; 0,5%), hypoglykemi 0,5%), kräkningar (1,1; 0,3%).

Kombination med sulfonylureendivat eller sulfonylureaderivat och metformin

I 24-veckors, placebokontrollerad studie av kombinationsterapi med Janow ® (daglig dos 100 mg) och glimepirid eller glimepirid och metformin i gruppen studieläkemedlet jämfört med en grupp patienter som behandlats med placebo och glimepirid eller glimepirid och metformin, observerades efter biverkningar förknippade tar drogen med en frekvens på ≥1% i behandlingsgruppen med Januvia ® och oftare än i kombinationsbehandlingstiden med placebo: hypoglykemi (Januvia ® - 9,5%, placebo - 0,9%).

Startar kombinationsbehandling med PPAR-y-agonister

I 24-veckors studie av kombinationsbehandling med utgångs Janow ® i en daglig dos av 100 mg och pioglitazon i en daglig dos av 30 mg vid kombinationsterapin kontra monoterapi som observerats med pioglitazon följande biverkningar som förknippas med administrering av läkemedlet observerades vid en frekvens ≥ 1% i grupp behandling med Januvia ® och oftare än hos pioglitazonbehandlingsgruppen i monoterapi: asymptomatisk minskning av blodglukoskoncentrationen (Januvia ® + pioglitazon - 1,1%, pioglitazon - 0%), symptomatisk hypoglyk Miya (0,4; 0,8%).

Kombination med agonister PPAR-y och metformin

Placebokontrollerad studie av data i behandling av läkemedels Janow ® (daglig dos 100 mg) i kombination med rosiglitazon och metformin i gruppen studieläkemedlet jämfört med patienter som fick placebo rosiglitazon och metformin, observerades efter biverkningar förknippade med administrering av läkemedlet, med en frekvens på ≥1% i behandlingsgruppen med Januvia ® och oftare än i kombinationsbehandlingstiden med placebo: vid 18 veckors observation - huvudvärk (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), diarré (1,8; 1,1%), illamående (1,2, 1,1%), hyp glykemi (1,2; 0%), kräkningar (1,2; 0%); vid 54 veckors observation - huvudvärk (Januvia ® - 2,4%, placebo - 0%), hypoglykemi (2,4; 0%), övre luftvägsinfektioner (1,8; 0%), illamående, 1,1%), hosta (1,2; 0%), svampinfektion i huden (1,2; 0%), perifert ödem (1,2; 0%), kräkningar (1,2; 0%).

Insulin kombination

I en 24-veckors placebokontrollerad studie av kombinationsbehandling med Januvia ® (100 mg dagsdos) och en fast dos insulin (med eller utan metformin) i gruppen av läkemedlet jämfört med gruppen patienter som tog placebo och insulin (med eller utan metformin) Följande biverkningar i samband med läkemedlet observerades, med en frekvens på ≥1% i Januvia ® behandlingsgruppen och oftare än i insulinbehandlingsgruppen (med eller utan metformin): hypoglykemi (Januvia ® + insulin (med eller utan metformin) - 9,6%, placebo + insulin (med eller utan metformin) - 5,3%), influensa (1,2; 0,3%), huvudvärk (1,2; 0%).

I en annan 24-veckors studie där patienterna fick Januvia ® som en extra behandling för insulinbehandling (med eller utan metformin) upptäcktes inga biverkningar i samband med läkemedlet, med en frekvens på ≥1% i Januvia ® -behandlingsgruppen. (i en dos av 100 mg) och oftare än i placebogruppen.

I den poolade analysen av 19 randomiserade, dubbelblinda kliniska försök med sitagliptin i en daglig dos av 100 mg eller lämplig styr läkemedel (aktiv eller placebo) frekvensen av okvitterade akut pankreatit var 0,1 per 100 patientår av behandling i varje grupp (se. "Försiktighetsåtgärder ", Pankreatit, samt en studie om den kardiovaskulära säkerheten för sitagliptin (TECOS) nedan).

Kliniskt signifikanta avvikelser från vitala tecken eller EKG (inklusive varaktigheten av QT-intervallet) observerades inte under behandling med Januvia®.

Studie som utvärderar den kardiovaskulära säkerheten för sitagliptin (TECOS)

Studien om utvärdering av kardiovaskulär säkerhet för sitagliptin (TECOS) inkluderade 7332 patienter med typ 2-diabetes som tog Januvia ® 100 mg per dag (eller 50 mg per dag om baslinjen eGFR var ≥30 och 2) och 7339 patienter som tog placebo hos allmänheten hos patienter som var ordinerad behandling. Studiedrogen (Januvia ® eller placebo) tillsattes till standardterapi enligt gällande nationella standarder för att välja en HbA-nivå._1C och kontroll av kardiovaskulära riskfaktorer. Totalt 2004 patienter 75 år och äldre ingick i studien (970 tog Januvia ® och 1034 - placebo). Den totala förekomsten av allvarliga biverkningar hos patienter som fick Januvia ® var samma som hos patienter som tog placebo. En bedömning av komplikationer relaterade till diabetes mellitus som tidigare indikerats för att detektera en jämförbar förekomst av biverkningar mellan grupperna, inklusive infektioner (18,4% hos patienter som tar Januvia ® och 17,7% hos patienter som tar placebo) och nedsatt funktion njursjukdom (1,4% hos patienter som använder Januvia ® och 1,5% hos patienter som tar placebo). Profilen av biverkningar hos patienter 75 år och äldre var i allmänhet lik den som för den allmänna befolkningen.

I patientpopulationens avsikt att behandla (patienter som tog minst en dos av studiedrogen) bland de som ursprungligen fick insulinbehandling och / eller sulfonylurinmedicin var incidensen av allvarlig hypoglykemi 2,7% hos patienter som tog drogen Januvia ® och 2,5% hos patienter som tar placebo. Bland patienter som ursprungligen inte fick insulin och / eller sulfonylurinstamier var incidensen av allvarlig hypoglykemi 1% hos patienter som fick Januvia® och 0,7% hos patienter som tog placebo. Förekomsten av pankreatit bekräftad genom undersökningen var 0,3% hos patienter som fick Januvia ® och 0,2% hos patienter som tog placebo. Förekomsten av bekräftad genom undersökning av fall av maligna tumörer var 3,7% hos patienter som tog drogen Januvia ® och 4% hos patienter som tog placebo.

Under övervakning efter registreringen av användningen av läkemedlet Januvia ® i monoterapi och / eller i kombinationsbehandling med andra hypoglykemiska medel har ytterligare biverkningar identifierats. Eftersom dessa data frivilligt erhölls från en population av osäker storlek är det omöjligt att bestämma frekvensen och orsakssambandet med behandlingen av dessa biverkningar. Dessa inkluderar överkänslighetsreaktioner, inkl. anafylaxi, angioödem, utslag, urtikaria, kutan vaskulit, exfoliativa hudsjukdomar, inklusive Stevens-Johnsons syndrom; akut pankreatit, inklusive hemorragiska och nekrotiska former med ett dödligt och icke-dödligt resultat nedsatt njurfunktion, inklusive akut njursvikt (dialys krävs ibland); infektioner i övre luftvägarna; nasofaryngit; förstoppning; kräkningar; huvudvärk; artralgi; myalgi; smärta i benen ryggsmärta klåda; pemfigoid.

Förändringar i laboratorieparametrar

Frekvensen av avvikelser från laboratorieparametrar i behandlingsgrupperna av Januvia ® (100 mg daglig dos) var jämförbar med frekvensen i placebogrupperna. I de flesta, men inte alla kliniska studier, var en liten ökning av leukocytantalet (cirka 200 / μl jämfört med placebo, det genomsnittliga innehållet vid behandlingens början var 6600 / μl) på grund av en ökning av antalet neutrofiler.

Analys av data från kliniska studier av läkemedlet visade en liten ökning av koncentrationen av urinsyra (cirka 0,2 mg / dL jämfört med placebo, den genomsnittliga koncentrationen före behandling av 5-5,5 mg / dL) hos patienter som fick läkemedlet Januvia ® i en dos av 100 och 200 mg / dag Inga fall av gikt har rapporterats.

Det var en liten minskning av koncentrationen av totalt alkaliskt fosfatas (cirka 5 IE / l jämfört med placebo, den genomsnittliga koncentrationen före behandling var 56-62 IE / l), delvis på grund av en liten minskning av benfraktionen av alkaliskt fosfatas.

De listade förändringarna i laboratorieparametrar anses inte vara kliniskt signifikanta.

interaktion

I studier av interaktionen med andra droger hade sitagliptin ingen kliniskt signifikant effekt på farmakokinetiken för följande läkemedel: metformin, rosiglitazon, glibenklamid, simvastatin, warfarin, orala preventivmedel. Baserat på dessa data, inte sitagliptin inte inhiberar CYP3A isozymer 4 CYP2S CYP2S 8 eller 9. Baserat på in vitro-data, sitagliptin inhiberar även isoenzymer CYP2D6, CYP1A 2 CYP2S CYP2 19 och B-6 och inducerar inte SYP3A4 isozym.

Upprepad administrering av metformin i kombination med sitagliptin påverkade inte signifikant de farmakokinetiska parametrarna för sitagliptin hos patienter med typ 2-diabetes.

Enligt populationsfarmakokinetisk analys av typ 2-diabetes patienter hade samtidig behandling ingen kliniskt signifikant effekt på farmakokinetiken för sitagliptin. Studien utvärderade ett antal droger som vanligtvis används av patienter med typ 2-diabetes, inklusive lipidsänkande läkemedel (statiner, fibrater, ezetimib), trombocytaggregationshämmande medel (klopidogrel), antihypertensiva medel (ACE-hämmare, ARA II, betablockerare, CCB, hydroklortiazid), NSAID (naproxen, diklofenak, celecoxib), antidepressiva medel (bupropion, fluoxetin, sertralin), antihistaminer (cetirizin), protonpumpshämmare (omeprazol, lansoprazol) och läkemedel för behandling av erektil dysfunktion (sildenafil).

En liten ökning av AUC (11%) observerades, liksom en genomsnittlig C_max (18%) digoxin vid användning tillsammans med sitagliptin. Denna ökning anses inte vara kliniskt signifikant. Det rekommenderas inte att ändra dosen av digoxin eller Januvia ® när de används tillsammans.

En ökning av AUC och C observerades._max Januvia ® är 29 respektive 68% hos patienter med en gemensam oral dos på 100 mg Januvia ® och en singel oral dos på 600 mg cyklosporin, en kraftfull hämmare av P-gp. De observerade förändringarna i sitagliptins farmakokinetiska egenskaper betraktas inte som kliniskt signifikanta. Det rekommenderas inte att ändra dosen av läkemedlet Januvia ® när den används tillsammans med cyklosporin och andra P-gp-hämmare (inklusive ketokonazol).

En populationsfarmakokinetisk analys av patienter och friska frivilliga (n = 858) för ett brett spektrum av relaterade läkemedel (n = 83, ungefär hälften utsöndras av njurarna) avslöjade inga kliniskt signifikanta effekter av dessa substanser på sitagliptins farmakokinetik.

Dosering och administrering

Inside. Den rekommenderade dosen av Januvia ® är 100 mg / dag i munnen som monoterapi eller i kombination med metformin- eller sulfonylureendivat eller PPAR-y-agonister (tiazolidindioner) eller insulin (med eller utan metformin) eller i kombination med metformin och sulfonylurea, eller metformin och PPAR-y-agonister.

Drogen Januvia ® kan tas oberoende av måltiden. Doseringsregimen för metformin, sulfonylureaderivat och PPAR-y-agonister bör väljas utifrån de rekommenderade doserna för dessa läkemedel.

När man kombinerar läkemedlet Januvia ® med sulfonylureaderivat eller insulin, är det lämpligt att minska den traditionellt rekommenderade dosen av ett sulfonylurea eller insulinderivat för att minska risken för att utveckla sulfonueinducerad eller insulininducerad hypoglykemi (se "Särskilda instruktioner". Hypoglykemi).

Om patienten saknat Januvia ® ska läkemedlet tas så snart som möjligt efter att patienten har glömt den missade dosen.

Ta inte en dubbel dos Januvia ® samma dag.

Särskilda patientgrupper

Njurinsufficiens. Patienter med mild njurinsufficiens (Cl creatinin ≥50 ml / min, som ungefär motsvarar serumkreatininkoncentrationer ≤ 1,7 mg / dl hos män och ≤ 1,5 mg / dl hos kvinnor) behöver inte dosjustering av Januvia ®.

För patienter med måttlig njursvikt (Cl-kreatinin ≥30 ml / min, men 1,7 mg / dl men ≤ 3 mg / dL hos män och> 1,5 mg / dL men ≤ 2,5 mg / dL kvinnor) är dosen av Januvia ® 50 mg / dag.

För patienter med svår njurinsufficiens (Cl creatinin 3 mg / dl för män och> 2,5 mg / dl för kvinnor) eller med CRF i slutstadiet som kräver hemodialys eller peritonealdialys är dosen av Januvia ® 25 mg / dag. Drogen Januvia ® kan användas oberoende av schemat för dialysproceduren.

Med tanke på behovet av dosjustering rekommenderas att patienter med nedsatt njurfunktion ska bedöma sin njurfunktion innan behandling med Januvia ® och periodiskt under behandlingsprocessen.

Leverinsufficiens. Ingen dosjustering krävs för Januvia ® hos patienter med mildt eller måttligt leversvikt. Läkemedlet har inte studerats hos patienter med svår leverinsufficiens.

Ålderdom Ingen dosjustering krävs för Januvia ® hos äldre patienter.

överdos

Under kliniska studier hos friska frivilliga patienter tolererades en engångsdos på 800 mg Januvia ® i allmänhet väl. Minimala förändringar i QTc-intervallet, som inte ansågs kliniskt signifikanta, noterades i ett av studierna av läkemedlet Januvia ® i en dos av 800 mg / dag. En dos på mer än 800 mg / dag har inte studerats hos människor.

I den första fasen av kliniska studier noterades inga biverkningar relaterade till behandlingen med Januvia ® när man tog läkemedlet i en daglig dos upp till 400 mg i 28 dagar.

Behandling: Det är nödvändigt att starta standard underhållsaktiviteter - borttagning av oabsorberat läkemedel från mag-tarmkanalen, övervakning av vitala tecken, inklusive EKG, samt utnämning av underhållsbehandling, om så krävs.

Sitagliptin är dåligt dialyserad. I kliniska studier avlägsnades endast 13,5% av dosen från kroppen under en 3-4 timmes dialyssession. Långvarig dialys kan ordineras vid kliniskt behov. Det finns inga data om effekten av peritonealdialys av sitagliptin.

Särskilda instruktioner

Pankreatit. Det har rapporterats om utveckling av akut pankreatit, inklusive hemorragisk eller nekrotisk med ett dödligt och icke-dödligt utfall hos patienter som tar sitagliptin (se "Biverkningar"). Patienterna ska informeras om de karaktäristiska symptomen på akut pankreatit - ihållande, allvarlig buksmärta. Kliniska manifestationer av pankreatit försvann efter att sitagliptin upphört. Om misstanke om pankreatit är det nödvändigt att sluta att ta Januvia ® och andra potentiellt farliga droger.

Hypoglykemi. Enligt de kliniska studierna av Januvia ® var incidensen av hypoglykemi vid monoterapi eller kombinationsbehandling med läkemedel som inte orsakade hypoglykemi (metformin, pioglitazon) jämförbar med incidensen av hypoglykemi i placebogruppen. Precis som vid användning av andra hypoglykemiska läkemedel observerades hypoglykemi vid användning av läkemedlet Januvia ® i kombination med insulin eller sulfonylureaderivat (se "Biverkningar"). För att minska risken för sulfonginducerad hypoglykemi bör dosen av sulfonylurea minskas (se "Dosering och administrering").

Användning hos äldre. I kliniska studier var effekten och säkerheten för Januvia ® hos äldre patienter (≥65 år, 409 patienter) jämförbara med dessa indikatorer hos patienter yngre än 65 år. Dosjustering beroende på ålder är inte nödvändig. Äldre patienter är mer benägna att utveckla njursvikt. Följaktligen är dosjustering som hos andra åldersgrupper nödvändig hos patienter med svår njurinsufficiens (se "Dosering och administrering").

Påverkan på förmågan att köra fordon och mekanismer. Inga studier har gjorts för att studera effekten av Januvia ® på förmågan att köra. Den negativa effekten av Januvia ® på förmågan att köra fordon eller komplexa mekanismer förväntas emellertid inte.

Släpp formulär

Tabletter, filmbelagda, 25 mg, 50 mg, 100 mg. Vid 14 flikar. i en blister av PVDC / PE / PVC-film och aluminiumfolie. På 1, 2, 4, 6 eller 7 bl. placeras i en kartonglåda.

Vid produktion vid AKRIKHIN JSC

Tabletter, filmbelagda, 100 mg. Vid 14 flikar. i en blister av PVDC / PE / PVC-film och aluminiumfolie. 2 bl. placeras i en kartonglåda.

tillverkare

eller (för dosering av 100 mg)

Akrikhin Chemical and Pharmaceutical Plant JSC (Akrikhin JSC). 142450, Moskva region, Noginsk distriktet, staden Old Kupavna, st. Kirov, 29.

Förpackad: Merck Sharp & Dome Ltd., Storbritannien;

eller AKRIKHIN JSC, Ryssland.

Kvalitetskontrollutgivare: Merck Sharp & Dome Ltd., Storbritannien;

eller Merck Sharp och Dome B.V., Nederländerna;

eller AKRIKHIN JSC, Ryssland.

Den juridiska personen i vars namn registreringsbeviset utfärdas: Merck Sharp och Dome B.V., Nederländerna.

Konsumentanspråk direkt till adressen: LLC MSD Pharmaceuticals. 115093, Ryssland, Moskva, ul. Pavlovskaya, 7, s. 1.

Tel: (495) 916-71-00; fax: (495) 916-70-94.

Försäljningsvillkor för apotek

Förvaringsförhållanden läkemedel Januvia ®

Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarheten av läkemedlet Januvia ®

Använd inte efter utgångsdatumet på förpackningen.

Hypoglykemiskt läkemedel Januvia (instruktioner och recensioner av diabetiker)

Januvia är det första antidiabetiska läkemedlet som tillhör en fundamentalt ny grupp droger, DPP-4-hämmare. Med början av Januvia-produktionen började en ny incretinera i behandlingen av diabetes. Enligt forskare är denna uppfinning inte mindre viktig än upptäckten av metformin eller skapandet av artificiellt insulin. Ett nytt läkemedel minskar sockret lika effektivt som sulfonylurinmedicin (PSM), men det leder inte till hypoglykemi, tolereras enkelt och bidrar även till restaureringen av betaceller.

Viktigt att veta! En nyhet som rekommenderas av endokrinologer för permanent övervakning av diabetes! Behöver bara varje dag. Läs mer >>

Enligt instruktionerna kan Yanuvia tas tillsammans med andra antihyperglykemiska medel i kombination med insulinbehandling.

Indikationer för användning

Enligt rekommendationerna från många diabetesföreningar är det första linjedrogen, som ordineras omedelbart efter diagnosen typ 2-diabetes, metformin. Med sin brist på effektivitet tillsätts läkemedel med andra linjer. Under lång tid gavs sulfonyluridemedel, eftersom de är mer effektiva än andra läkemedel när de påverkar blodsockret. För närvarande är fler och fler läkare benägna att få nya droger - GLP-1-mimetika och DPP-4-hämmare.

Januvia är som regel en medicin för diabetes mellitus, som läggs till metformin vid stadium 2 av diabetesbehandling. Indikatorn för behovet av ett andra glukossläckande läkemedel är glycerad hemoglobin> 6,5%, förutsatt att metformin tas i dos nära det maximala, en lågkarbon diet observeras, regelbunden fysisk aktivitet säkerställs.

När du väljer vad som ska utnämnas till patienten: sulfonylurea läkemedel eller Yanuviya, var uppmärksam på risken för hypoglykemi för patienten.

Indikationer för att ta emot Januvia och dess analoger:

1. Patienter med nedsatt känslighet mot hypoglykemi på grund av neuropati eller andra orsaker.
2. Diabetiker predisponerade för nattlig hypoglykemi.
3. Ensam, äldre patienter.
4. Diabetiker som behöver hög uppmärksamhet när de kör bil, arbetar i höjd, med komplexa mekanismer etc.
5. Patienter med frekvent hypoglykemi, som tar sulfonylurea.

Naturligtvis kan alla patienter med diabetes välja att byta till Yanuvia. Effektivitetsindex för Januvia är en minskning av glykerade hemoglobin med 0,5 procent eller mer efter sex månaders behandling. Om dessa resultat inte uppnås måste patienten välja ett annat läkemedel. Om HS har minskat, men fortfarande inte har nått normen, tillsätts ett tredje antidiabetiskt medel till behandlingsregimen.

Hur fungerar medicinen?

Incretiner är gastrointestinala hormoner som produceras efter en måltid och provar insulinutsläpp från bukspottkörteln. Efter att ha avslutat sitt arbete bryts de snabbt ned av ett speciellt enzym, typ 4 dipeptidylpeptidas eller DPP-4. Januvia hämmar eller hämmar detta enzym. Som ett resultat är inkretinerna längre i blodet, vilket innebär att insulinsyntesen ökar och glukosen minskar.

Allmänna egenskaper hos alla DPP-4-hämmare som används i diabetes mellitus:

• Januvia och analoger tas oralt, finns tillgängliga i piller
• de ökar koncentrationen av inkretiner, men inte mer än 2 gånger den fysiologiska;
• har praktiskt taget inga oönskade åtgärder i matsmältningsorganet;
• påverkar inte vikten negativt;
• hypoglykemi hos diabetes mellitus orsakas mycket mindre ofta av sulfonylurinmedicin;
• reducera glycerat hemoglobin med 0,5-1,8%;
• påverkar både toscak och postprandial glykemi. Glukos på en tom mage minskar, bland annat på grund av en minskning av leverens utsöndring.
• öka massan av betaceller i bukspottkörteln;
• påverkar inte sekretionen av glukagon som svar på hypoglykemi, minska inte dess reserver i levern.

Instruktionerna för användning beskriver i detalj farmakokinetiken för sitagliptin, den aktiva ingrediensen i Januvia. Den har en hög biotillgänglighet (ca 90%), absorberad från mag-tarmkanalen inom 4 timmar. Åtgärden börjar en halvtimme efter inträde, effekten varar mer än en dag. I kroppen metaboliseras sitagliptin praktiskt taget inte, 80% utsöndras i urinen i samma form.

Tillverkare Januvia - American Corporation Merck. Läkemedlet på den ryska marknaden produceras i Nederländerna. För närvarande har produktionen av sitagliptin från det ryska företaget Akrihin börjat. Utseendet på apotekens hyllor väntas under andra kvartalet 2018.

Instruktioner för användning

Januvia medicin finns tillgänglig i doser på 25, 50, 100 mg. Tabletterna har en filmbeläggning och är färgade beroende på dosen: 25 mg - blekrosa, 50 mg - mjölk, 100 mg - beige.

Läkemedlet är giltigt i mer än 24 timmar. Det tas en gång om dagen när som helst, oavsett måltider och dess sammansättning. Enligt recensioner kan du ändra tiden för mottagande av Januvia i 2 timmar utan att det påverkar glykemi.

Rekommendationer från instruktionerna för val av dosering:

1. Den optimala dosen är 100 mg. Det ordineras till nästan alla diabetiker som inte har kontraindikationer. Det är inte nödvändigt att börja med en liten dos och gradvis öka den, eftersom Januvia tolereras väl av kroppen.
2. Njurarna är involverade i eliminering av sitagliptin, därför kan läkemedlet ackumuleras i blodet vid njurfel. För att undvika överdosering justeras dosen av Januvia beroende på graden av insufficiens. Om GFR> 50, ordineras den vanliga 100 mg. Med SCF 9%).

Janow

Januvia: bruksanvisningar och recensioner

Latinska namnet: Januvia

ATX-kod: A10BH01

Aktiv beståndsdel: sitagliptin (sitagliptin)

Tillverkare: Merck Sharp Dohme B.V. (Nederländerna), Merck Sharp Dohme S.p.A. (Italien), Akrihin, OAO (Ryssland)

Aktualisering av beskrivning och foto: 10/24/2018

Januvia är ett hypoglykemiskt läkemedel; dipeptidylpeptidas-4-hämmare.

Släpp form och sammansättning

Januvia doseringsform - filmdragerade tabletter: bikonvex, rund; i en dos av 25 mg - ljusrosa med en liten beige nyans och gravering "221"; i dosen 50 mg - ljus beige, med gravyr "112"; vid en dos av 100 mg - beige, graverad "277" (14 bitar i blisterförpackningar i en pappknippe 1, 2, 4, 6 eller 7 blister.).

Sammansättningen av 1 tablett:

• Aktiv beståndsdel: sitagliptinfosfat hydrat - 32,13 / 64,25 / 128,5 mg (som är ekvivalent med halten av sitagliptin - 25/50/100 mg);
• Hjälpkomponenter: mikrokristallin cellulosa, obearbetat kalciumfosfat, kroskarmellosnatrium, magnesiumstearat, natriumfumarat;
• filmskydd: i en dos av 25 mg - Opadry II Pink 85 F 97191; vid en dos av 50 mg - Opadry II Light beige 85 F 17498; i en dos av 100 mg - Opadry II Beige 85 F 17438 (polyvinylalkohol, titandioxid, polyetylenglykol 3350, talk, järnguloxid, järnredoxid).

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Den aktiva substansen i Januvia är sitagliptin - en starkt selektiv hämmare av enzymet DPP-4 (dipeptidylpeptidas-4), avsedd för behandling av typ 2-diabetes. När det gäller kemisk struktur och farmakologisk verkan skiljer sig sitagliptin från GLP-1-analoger (glukagonliknande peptid-1), sulfonylurea-derivat, insulin, biguanider, y-receptoragonister (aktiverad av peroxisomproliferatorn - PPAR-y), a-glykosidashämmare och analoger amylin. Sitagliptin, hämmande DPP-4, ökar därigenom koncentrationen av GLP-1 och HIP (glukosberoende insulinotrop peptid) - två kända hormoner som ingår i familjen inkretiner som utsöndras i tarmen i 24 timmar och vars nivå ökar som ett resultat av matintaget. Inkretyn - ingår i den interna fysiologiska biosystemregleringen av glukoshomeostas, de bidrar till syntesen av insulin och dess utsöndring av pankreatiska β-celler på grund av signal intracellulära mekanismer associerade med cyklisk AMP (adenosinmonofosfat), med normal eller ökad glukos i blodet.

GLP-1 hämmar ökad utsöndring av glukagon genom pankreas-a-celler. Minska nivån bakgrundsinsulinkoncentration glukagon främjar tillväxt hämma produktionen av glukos i levern, vilket resulterar i en minskning av glykemi.

I fallet med låg blodglukos observeras inte effekten av inkretin på insulinsyntes och glukagonsekretion, de verkar inte vid frisättning av glukagon som svar på hypoglykemi. Under naturliga förhållanden begränsar enzymet DPP-4 aktiviteten hos inkretiner, snabbt hydrolyserar dem och sönderdelas dem till inaktiva komponenter.

Sitagliptin, som hämmar effektiviteten hos DPP-4, förhindrar därmed hydrolysen av inkretiner, ökar tillväxten av plasmakoncentrationer av de aktiva formerna av GLP-1 och HIP, vilket ökar glukosberoende insulinutsläpp och bidrar till en minskning av glukagonsekretion. I typ 2 diabetes mellitus med hyperglykemi leder en sådan korrigering av insulin och glukagon utsöndring till en minskning av koncentrationen av HbA1c (glykosylerat hemoglobin) och en minskning av glukosnivån, bestämd både på tom mage och efter ett stressprov.

Att ta en dos av Januvia i typ 2 diabetes mellitus leder till inhibering av DPP-4 enzymet i 24 timmar, vilket medför att nivået av cirkulerande GLP-1 och HIP incretin ökar med 2-3 gånger, plasmakoncentrationen av insulin och C-peptid ökar, det minskar plasmaglukagonkoncentration, fasta blodglukosindikatorer och efter matbelastning eller minskning av glukosbelastning.

farmakokinetik

De kinetiska mönster av kemiska och biologiska processer som uppträder med sitagliptin i kroppen av friska individer och patienter med diabetes mellitus typ 2 har studerats omfattande. Egenskaper för friska försökspersoner efter oral administrering av 100 mg sitagliptin: absorption - snabbt, TC-värde_max (tid för att uppnå maximal koncentration) - 1-4 timmar från antagningstidpunkten; AUC (areal under "koncentration-tid" -kurvan) - 8,52 μmol / timme, denna indikator är proportionell mot den dos som tas C_max - 950 nmol / 1; T_1/2 (Mean halv-livslängd) - 12,4 h AUC sitagliptin efter nästa mottagande 100 mg av läkemedlet når jämviktstillståndet efter den första dosen ökades till.

14%. Den inter- och intersubjectvariabiliteten hos AUC-substansen är försumbar.

Farmakokinetiska egenskaper hos Januvia:

absorption: Den absoluta biotillgängligheten för sitagliptin är

87%; Samtidig administrering av läkemedlet med feta livsmedel påverkar inte dess farmakokinetik. fördelning: efter en enstaka dos av läkemedlet i en dos av 100 mg var den genomsnittliga volymen av distribution av sitagliptin i ett jämviktsläge hos friska individer

198 l. Plasmaproteinbindningsfraktionen är relativt låg (

38%); metabolism: upp till 79% sitagliptin elimineras av njurarna i oförändrad form, endast en liten del av det intagna ämnet metaboliseras; efter administrering av 14 C-märkt sitagliptin

16% av det radioaktiva läkemedlet utsöndras som metaboliter; i spårmängder detekterades 6 sitagliptinmetaboliter, sannolikt inte med en DPP-4-hämmande effekt; utsöndring: Efter administrering av 14 C-märkt sitagliptin till friska försökspersoner eliminerades upp till 100% av läkemedlet inom en vecka från administreringsdatumet enligt följande: genom tarmen - 13% av njurarna - 87%. T_1/2 när det tas oralt i en dos av 100 mg

12,4 h, renal clearance

Indikationer för användning

• monoterapi: patienter på en speciell diet och motionsövning ordineras som ett läkemedel som förbättrar glykemikontrollen vid typ 2-diabetes.
• kombinationsbehandling: i kombination med metformin eller PPARγ-receptoragonister (tiazolidindioner) ordineras till patienter med typ 2-diabetes för att förbättra glykemisk kontroll vid ineffektiv diet och övning i kombination med monoterapi.

Kontra

• typ 1 diabetes;
• diabetisk ketoacidos;
• graviditeten och amningen (laktation);
• barn och ungdomar upp till 18 år;
• överkänslighet mot någon av komponenterna i läkemedlet.

Relativa kontraindikationer: Yanuvu ska tas med försiktighet vid njursvikt. Patienter med måttlig och svår njurinsufficiens och njursjukdom i terminalstadiet som kräver hemodialys kräver dosjustering av sitagliptin.

Instruktioner för användning av Januvia: Metod och dosering

Januvia tabletter tas oralt, oavsett måltid.

Den rekommenderade dosen för monoterapi, såväl som i kombination med metformin eller PPARγ-agonist (tiazolidindioner) - 100 mg 1 gång per dag.

Om patienten har glömt att ta ett annat piller ska det tas så snart som möjligt, omedelbart efter att han har hunnit hoppa över dosen men inte tar dubbeldosen.

Biverkningar

Januvia som monoterapi och i kombination med andra hypoglykemiska läkemedel tolereras vanligtvis väl. Den övergripande frekvensen av förekomsten av negativa biverkningar, liksom frekvensen av annullering av sitagliptin på grund av biverkningar, enligt kliniska studier liknade dem som noterades som ett resultat av att man tog placebo.

Biverkningar utan identifierad samband med att ta sitagliptin i en daglig dos på 100 och 200 mg, men vanligare än hos patienter som fick placebo (≥ 3% av fallen): infektion i övre luftvägarna, nasofaryngit, huvudvärk, diarré, artralgi.

Andra biverkningar av Januvia:

• Magtarmkanalen (mag-tarmkanalen): buksmärta, illamående, kräkningar, diarré;
• laboratoriedata (inte ansedd kliniskt signifikant): en liten ökning av urinsyra (inga fall av gikt har rapporterats); en liten minskning av koncentrationen av totalt alkaliskt fosfatas, delvis på grund av en liten minskning av benfraktionen av alkaliskt fosfatas; en svag ökning av leukocyternas innehåll på grund av en ökning av antalet neutrofiler (fenomenet noterades i de flesta studier men inte i alla fall);
• Kardiovaskulärt system: Det fanns ingen kliniskt signifikanta förändringar i vitala tecken och elektrokardiogram (EKG), inklusive QTc-intervallet.

överdos

Kliniska studier som genomförts med deltagande av friska frivilliga personer visade att sitagliptin i en engångsdos på 800 mg tolereras i allmänhet väl. I ett enda fall noterades en minimal kliniskt obetydlig förändring i QTc-intervallet. Mottagandet av dagliga doser över 800 mg hos människor har inte studerats.

Vid överdosering rekommenderas att man utför standardstödjande åtgärder: extraktion av oabsorberade rester av läkemedlet från mag-tarmkanalen, kontinuerlig övervakning av vitala tecken, inklusive EKG, samt utnämning av symptomatisk behandling om det behövs.

Läkemedlet är dåligt dialyserat (efter en 3-4 timmars hemodialyssession, enligt kliniska observationer elimineras endast 13,5% av dosen från kroppen). Med bevisat kliniskt behov kan långvarig dialys ordineras. Data om effektiviteten av utsöndring av sitagliptin vid peritonealdialys är inte tillgänglig idag.

Särskilda instruktioner

Enligt kliniska studier, som ett resultat av att Januvia användes som monoterapi eller som en del av en komplex behandling med metformin / pioglitazon, utvecklades hypoglykemi hos patienter med en frekvens som liknar den vid användning av placebo.

Den kombinerade användningen av läkemedlet i kombination med läkemedel som kan framkalla hypoglykemi, till exempel med insulin eller sulfonylureaderivat, har inte studerats.

Påverkan på förmågan att köra bilar och komplexa mekanismer

Studier av Januvia-effekten på hastigheten på de psykomotoriska reaktionerna och koncentrationsförmågan utfördes inte, men negativ påverkan av läkemedlet på dessa indikatorer förväntas inte.

Använd under graviditet och amning

På grund av bristen på data från kontrollerade studier om säkerheten och effekten av att använda läkemedlet hos gravida kvinnor, är Yanuviya, liksom andra hypoglykemiska medel för oral administrering, inte rekommenderat för användning under graviditeten.

Data om fördelningen av sitagliptin under amning är inte tillgängliga, därför är läkemedlet inte indicerat under amning.

Använd i barndomen

Enligt instruktionerna används inte Yanuvia i pediatrisk träning.

Vid nedsatt njurfunktion

Patienter med nedsatt njurfunktion kräver dosjustering av Januvia, för vilken det rekommenderas att bedöma njurfunktionen innan kursen påbörjas och sedan regelbundet upprepas under behandlingens gång.

Korrigering av dosering beroende på graden av njursvikt och kreatininclearance (CK):

• mildt njursvikt, QA> 50 ml / min (serumkreatinin: mindre än 1,7 mg / dl för män, mindre än 1,5 mg / dl för kvinnor): dosjustering är inte nödvändig;
• måttligt njursvikt, CC från 30 till 50 ml / min (serumkreatininkoncentration: 1,7-3 mg / dl för män, 1,5-2,5 mg / dl för kvinnor): daglig dos - 50 mg för 1 mottagning;
• allvarligt njursvikt, QC

Utbildning: Första Moscow State Medical University uppkallad efter I.М. Sechenov, specialitet "Medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls för informationsändamål och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självbehandling är farlig för hälsan!