Glyukofazh

  • Hypoglykemi

Titel: GLUCAF XR, Takeda

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik. Aktiv ingrediens i läkemedlet Glucophage XR - metformin - biguanid med antihyperglykemisk effekt. Glukophage XR minskar både den ursprungliga glukosenivån och glukosnivån efter en måltid i blodplasma. Stimulerar inte insulinsekretion och orsakar ingen hypoglykemisk effekt.
Metformin fungerar på tre sätt:

  • leder till en minskning av glukosproduktionen i levern på grund av inhibering av glukoneogenes och glykogenolys;
  • förbättrar insulinkänsligheten i muskler genom att förbättra upptaget och utnyttjandet av perifer glukos;
  • försenar absorptionen av glukos i tarmarna.

Metformin stimulerar intracellulär glykogensyntes genom att påverka glykogensyntetas. Ökar transportkapaciteten hos alla typer av membran glukostransportörer (GLUT).
Oavsett dess effekt på glykemi har metformin ett positivt resultat på lipidmetabolism: det minskar total kolesterol, LDL och TG.
farmakokinetik
Sug. Efter oral administrering av Glucophage XR tabletter med fördröjd frisättning, tid att nå Cmax i plasma är 7 timmar
Vid jämvikt, som vid användning av tabletter med snabbfrisättning, Cmax och AUC ökar oproportionerligt injicerad dos. AUC efter en enda intag av 2000 mg metformin i form av tabletter med förlängd frisättning liknar AUC, vilket observeras efter att ha tagit 1000 mg metformin i form av tabletter med snabb release 2 gånger om dagen.
C fluktuationermax och AUC hos enskilda personer vid behandling med metformin tabletter med förlängd frisättning är jämförbara med de variationer som observeras vid omedelbar frisättning av metformintabletter.
Efter att ha tagit tabletter med fördröjd frisättning före en måltid observerades en ökning av AUC (Cmax ökade med 26% och Tmax ökade till 1 h).
Absorption av metformin från tabletter med fördröjd frisättning ändras inte beroende på livsmedlets sammansättning. Observera inte kumulation med upprepad användning av upp till 2000 mg metformin i form av tabletter med långsam frisättning.
Distribution. Bindning till plasmaproteiner är inte signifikant. Metformin tränger in i röda blodkroppar. Cmax blod lägre än Cmax i blodplasma, och uppnås genom samma tidpunkt. Erytrocyter representerar sannolikt den andra fördelningskammaren. Den genomsnittliga fördelningsvolymen (Vd) varierar i intervallet 63-276 liter.
Metabolism. Metformin utsöndras oförändrat i urinen. Inga humana metaboliter har identifierats.
Uttag. Renal clearance av metformin är> 400 ml / min, vilket indikerar att metformin utsöndras på grund av glomerulär filtrering och tubulär utsöndring. Efter oral dosering T½ är cirka 6,5 ​​timmar. Vid renal dysfunktion minskar njurkontrollen i proportion till kreatininclearance, och därmed T½ ökar, vilket leder till ökade nivåer av metformin i blodplasma.

Sammansättning och frisättningsform

Tabell. förlänga. åtgärden. 500 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994/02/01 från 18.05.2013 till 18.05.2018

Tabell. förlänga. åtgärden. 1000 mg, № 30, № 60

№ UA / 3994/02/02 från 13.05.2013 till 13.05.2018

vittnesbörd

typ 2 diabetes mellitus (icke insulinberoende) hos vuxna (särskilt hos överviktiga patienter) med dålig kost och motion, som monoterapi eller i kombination med andra orala hypoglykemiska medel eller i kombination med insulin.

ansökan

monoterapi eller kombinationsbehandling i kombination med andra orala hypoglykemiska medel. Läkemedlet Glucophage XR tas 1 gång per dag medan man äter på kvällen. Den högsta rekommenderade dosen är 2000 mg.
För patienter som har börjat behandling är den initiala dosen av Glucophage XR-läkemedlet ofta 500 mg 1 gång per dag med mat på kvällen. Efter 10-15 dagars behandling ska dosen korrigeras enligt resultaten av plasmaglukosmätningar. Långsam ökning av dosen bidrar till att minska biverkningar från mag-tarmkanalen.
Om den önskade graden av glykemi är förbjuden att uppnå vid användning av Glucophage XR i den maximala dosen på 2000 mg, som patienten tar 1 gång per dag, kan dosen delas upp i två doser (1 gång på morgonen och 1 gång på kvällen, under måltider). Om den önskade graden av glykemi inte uppnås är det möjligt att använda Glyukofazh, tabletter, belagda 500 mg, 1000 mg i den maximala rekommenderade dosen på 3000 mg / dag.
Vid övergång till läkemedlet Glucophage XR måste tabletter med en förlängd frisättning av 500 mg, 1000 mg sluta ta en annan antidiabetisk medicin.
Innan läkemedlet används, titreras Glucophage XR 1000 mg dos och börjar med att ta Glucophage XR 500 mg.
Drogen Glucophage XR 1000 mg används som underhållsbehandling för patienter som tidigare behandlats med metformin. Den initiala doseringen av Glucophage XR-läkemedlet, tabletter med fördröjd frisättning, bör motsvara den dagliga dosen av snabbfrisättningstabletterna.
Kombinationsbehandling i kombination med insulin. För att uppnå bättre kontroll av blodsockernivån kan metformin och insulin användas som kombinationsbehandling. Den initiala dosen av Glyukofazh XR är ofta 500 mg 1 gång per dag under måltider på kvällen, därför måste insulindosen väljas i enlighet med resultaten av mätningen av glukosnivån i blodet. Glyukofazh XR, tabletter med en förlängd frisättning av 1000 mg, är det möjligt att använda efter titrering av dosen av läkemedlet.
Hos personer med avancerad ålder kommer njurfunktionen sannolikt att försämras. Därför bör dosen av metformin väljas utifrån en bedömning av njurfunktionen, vilken bör utföras regelbundet (se SÄRSKILDA INDIKATIONER).

Kontra

  • överkänslighet mot metformin eller någon annan del av läkemedlet;
  • diabetisk ketoacidos, diabetisk prekoma;
  • njursvikt eller nedsatt njurfunktion (kreatininclearance 5 mmol / l, en ökning av anjonintervallet och laktat / pyruvatförhållandet. Om du misstänker att du får laktosyra, måste du sluta använda medicinen och sjukhuspassa patienten omedelbart.
    Njurinsufficiens. Eftersom metformin utsöndras av njurarna före och under behandling med Glucophagus XR, bör plasmakreatininnivåer kontrolleras: patienter med korrekt njurfunktion minst 1 gång per år, patienter med nedsatt njurfunktion och avancerad ålder - minst 2-4 gånger år.
    Försiktighet bör utövas om njurfunktionen kan försämras, särskilt i början av behandlingen med antihypertensiva läkemedel, diuretika och vid starten av NSAID-behandling.
    Jodradioaktiva medel. Användningen av i / v-radioaktiva ämnen kan orsaka njursvikt, vilket leder till kumulation av metformin och utvecklingen av mjölksyraosion. Beroende på njurfunktionen bör därför användningen av metformin stoppas 48 timmar före eller under studien och ska därför inte återupptas tidigare än 48 timmar efter undersökning och utvärdering av njurfunktionen.
    Kirurgiska ingrepp. Det är nödvändigt att sluta använda Glyukofazh XR 48 timmar före ett planerat kirurgiskt ingrepp, som utförs under generell spinal eller epidural anestesi, och inte återupptas tidigare än 48 timmar efter operation och utvärdering av njurfunktionen.
    Andra försiktighetsåtgärder. Patienterna måste följa en diet med enhetligt kolhydratintag hela dagen och övervaka laboratorievärden. Överviktiga patienter bör fortsätta att följa en lågkalor diet. Det är nödvändigt att regelbundet övervaka laboratorieindikatorer för blodsockernivån.
    Med samtidig användning av Glucophage XR med insulin eller andra orala hypoglykemiska läkemedel (sulfonylureendivat eller meglitinid), kommer hypoglykemisk verkan sannolikt att öka.
    Förmodligen förekomsten av skalfragment av tabletter i avföringen. Detta är normalt och har ingen klinisk betydelse.
    Använd under graviditet eller amning
    Obehandlad diabetes under graviditeten (gestation eller permanent) ökar risken för medfödda anomalier och perinatal dödlighet. Det finns begränsade data om användningen av metformin hos gravida kvinnor, vilket inte indikerar en ökad risk för medfödda anomalier. Prekliniska studier avslöjade inte en negativ effekt på graviditet, fosterutveckling, förlossning och utveckling av postpartum. Vid graviditetsplanering såväl som vid graviditet ska behandlingen med metformin avbrytas, informera läkaren och ordinera insulinbehandling för att upprätthålla blodsockernivåer.
    Amning. Metformin utsöndras i bröstmjölk. Inga biverkningar observerades hos spädbarn / spädbarn. Men eftersom det inte finns tillräckligt med data om säkerheten vid användningen av läkemedlet, erbjuds amning inte under läkemedelsbehandling. Beslutet att avbryta amning bör göras med hänsyn till behovet av att använda medicin för moderen och den potentiella risken för barnet.
    Fertilitet. Metformin påverkade inte fertiliteten hos manliga och kvinnliga djur när de användes i doser på 600 mg / kg / dag, vilket är nästan 3 gånger den maximala dagliga dosen som rekommenderas för användning hos människor, vilket beräknas utifrån kroppens yta.
    Barn. Läkemedlet används inte hos barn, eftersom det inte finns några kliniska data avseende denna åldersgrupp av patienter.
    Möjligheten att påverka reaktionshastigheten när du kör eller arbetar med andra mekanismer. Glyukofazh XR påverkar inte reaktionshastigheten när du kör eller arbetar med andra mekanismer, eftersom monoterapidrogen inte orsakar hypoglykemi.
    Men det är nödvändigt att med försiktighet använda metformin i kombination med andra hypoglykemiska medel (sulfonylureendivat, insulin, repaglinid) i samband med risken för hypoglykemi.

interaktion

Kombinationer som inte föreslagits för användning
Akut alkoholförgiftning är förknippad med en ökad risk för mjölksyraosion, särskilt i fall av fasta eller lågkalorida dieter, såväl som i leverfel. Vid behandling med Glucophage XR bör alkohol och droger som innehåller alkohol undvikas.
Jod radioaktiva ämnen kan orsaka utvecklingen av mjölksyraosos hos patienter med diabetes på grund av funktionellt njursvikt. Användningen av Glucophage XR ska avbrytas före studien och bör inte återupptas tidigare än 48 timmar efter studien med användning av röntgenkontrastmedel och bedömning av njurfunktionen.
Kombinationer som ska användas med försiktighet
Läkemedel som har hyperglykemiska effekter (GCS systemisk och lokal verkan, sympatomimetika, klorpromazin). Du måste ständigt övervaka glukosnivån i blodet, särskilt i början av behandlingen. Under och efter avbrytande av en sådan kombinationsbehandling bör dosen av Glucophage XR justeras under kontroll av glykemienivå.
ACE-hämmare kan sänka blodsockernivån. Om det är nödvändigt är det möjligt att korrigera dosen av läkemedlet under kombinationsbehandlingstiden.
Diuretika, speciellt loopdiuretika, kan öka risken för att utveckla mjölksyraosion.

överdos

Vid användning av läkemedlet i en dos av 85 g observerades ingen hypoglykemi. Men i detta fall observerades utvecklingen av mjölksyraosion. Med utvecklingen av mjölksyraosion bör behandlingen med metforminhydroklorid stoppas och patienten ska omedelbart bli sjukhus. Hemodialys anses vara en effektiv åtgärd för att avlägsna laktat och metformin från kroppen.

Förvaringsförhållanden

vid en temperatur inte högre än 25 ° C.
GLUC-FPA-092014-022

Glucophage® XR (500 mg) metformin

instruktion

  • ryska
  • kazakiska ryska

Handelsnamn

Internationellt icke-proprietärt namn

Doseringsform

Tabletter av den förlängda effekten av 500 mg

komposition

En tablett innehåller

aktiv substans - metforminhydroklorid 500 mg,

hjälpämnen: natriumkarboximetylcellulosa, hypromellos 100000 cP (hydroxipropylmetylcellulosa), hypromellos 5 cP (hydroxipropylmetylcellulosa), mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat.

beskrivning

Kapselformade tabletter, bikonvexa, från vit till nästan vit, inristad med "500" på ena sidan av tabletten.

Farmakoterapeutisk grupp

Medel för behandling av diabetes. Sockersänkande läkemedel för oral administrering. Biguanider. Metformin.

ATH-kod А10ВА02

Farmakologiska egenskaper

farmakokinetik

Efter oral dosering i form av en tablett med förlängd verkan, är absorptionen av metformin långsam jämfört med tabletten med vanligt frisättning av metformin. Tiden för att nå maximal koncentration (TCmax) är 7 timmar. Samtidigt är TCmax för en snabbfrisättningstabell 2,5 timmar.

Efter en enda intag av 2000 mg metformin i form av tabletter med långvarig verkan, liknar området under koncentrationstidskurvan (AUC) det som observerats efter att ha tagit 1000 mg metformin i form av tabletter med normal frisättning två gånger om dagen.

Fluktuationerna i den maximala koncentrationen av metformin (Cmax) och AUC hos enskilda patienter vid användning av metformin i form av tabletter med långvarig verkan är jämförbara med samma indikatorer som vid användning av tabletter med normal frisättningsprofil.

När den tas på en tom mage av tabletter med fördröjd frisättning minskar AUC med 30%, medan Cmax och Tmax förblir oförändrade. Absorptionen av tabletterna med förlängd frisättning av metformin förändras inte beroende på måltiden. Ingen kumulation observeras vid upprepad användning av upp till 2000 mg metformin i form av tabletter med långvarig verkan.

Bindningen av metformin till plasmaproteiner är försumbar. Metformin distribueras i röda blodkroppar. Den maximala nivån i blodet är lägre än i plasma och uppnås vid ungefär samma tidpunkt. Den genomsnittliga fördelningsvolymen (Vd) är 63-276 liter.

Metformin oförändrat utsöndras i urinen. Metaboliterna av detta ämne hos människor har inte identifierats.

Renal clearance av metformin är mer än 400 ml / min, vilket indikerar avlägsnande av metformin genom glomerulär filtrering och tubulär utsöndring. Efter intag är halveringstiden ungefär 6,5 timmar.

Vid renal dysfunktion minskar njurarnas clearance i proportion till kreatininclearance, och halveringstiden ökar därmed, vilket leder till en ökning av plasmanivåerna av metformin.

farmakodynamik

Metformin är en biguanid med en antihyperglykemisk effekt, vilket reducerar både basala och postprandiala plasmaglukosnivåer. Det stimulerar inte insulinutsöndring och orsakar därför inte hypoglykemi.

Metformin har 3 verkningsmekanismer:

reducerar produktionen av glukos i levern på grund av inhibering av glukoneogenes och glykogenolys;

förbättrar infångningen och användningen av perifer glukos i musklerna genom att öka insulinkänsligheten;

försenar absorptionen av glukos i tarmarna.

Metformin stimulerar syntesen av intracellulär glykogen genom att verka på glykogensyntetas. Det förbättrar också förmågan hos alla typer av glukosmembrantransportörer (GLUT).

De viktigaste icke-glykemiska effekterna av metformin är stabilisering eller måttlig viktminskning.

Människor, oavsett deras verkan på glykemi, förbättrar metformin lipidmetabolism. Detta har visats med användning av terapeutiska doser metformin vid kliniska studier på medellång och lång sikt: Metformin minskar koncentrationen av totalt kolesterol, LDL och triglycerider.

Indikationer för användning

behandling av typ 2-diabetes, särskilt hos överviktiga patienter, då endast dietterapi och motion inte ger tillräcklig glykemisk kontroll.

Glucophage XR kan användas som monoterapi eller i kombination med andra orala antidiabetika eller insulin.

Dosering och administrering

Monoterapi och kombinationsbehandling i kombination med andra orala antidiabetika:

Den vanliga initialdosen är 500 mg 1 gång per dag.

Efter 10-15 dagar från starten av behandlingen är det nödvändigt att justera dosen av läkemedlet baserat på resultaten av blodglukosmätningar. Långsam ökning av dosen kan förbättra gastrointestinaltoleransen.

Den maximala dagliga dosen - 4 tabletter Glucophage® 500 mg per dag.

Beroende på glukosinnehållet i blodplasma ökar dosen långsamt med 500 mg till en maximal daglig dos på 2000 mg per dag under middagen var 10-15 dagar.

Om glukoskontroll inte uppnås med en maximal daglig dos, taget 1 gång per dag, då kan vi överväga möjligheten att dela denna dos i flera doser per dag enligt följande schema: Glucofage® XR förlängd verkan 500 mg: 2 tabletter under frukost och 2 tabletter per middagstid. Om den önskade graden av glykemi inte uppnås kan patienter överföras till standard metformin vid den maximala rekommenderade dosen på 3000 mg / dag.

För patienter som fick Metformin-tabletter bör startdosen av Glucophage XR motsvara den dagliga dosen av Metformin i tabletter med omedelbar frisättning.

Patienter som får metformin i en dos på mer än 2000 mg per dag rekommenderas inte att byta till Glucophage XR vid långvarig verkan.

Vid planering av en övergång från att ta ett annat antidiabetisk läkemedel: du måste sluta ta ett annat läkemedel och börja ta Glucophage XR vid den angivna dosen ovan.

Insulin kombination

För att uppnå bättre blodsockerkontroll kan Glucofas XR och insulin användas som kombinationsbehandling. Den vanliga initialdosen av Glucophage® XR är 500 mg en gång dagligen medan insulindosen väljs utifrån resultaten av mätning av glukos i blodet.

Äldre patienter:

På grund av den möjliga minskningen av njurfunktionen hos äldre bör dosen av Glucophage XR väljas utifrån parametrarna för njurefunktionen. Regelbunden bedömning av njurfunktionen är nödvändig.

Patienter med nedsatt njurfunktion:

Metformin kan användas till patienter med måttlig njursvikt, stadium 3a (kreatininclearance (CLCr) 45-59 ml / min eller uppskattad glomerulär filtreringshastighet (cGPL) 45-59 ml / min / 1,73 m2) endast om inga andra villkor föreligger kan öka risken för laktacidos med följande dosjustering: initialdosen är 500 eller 750 mg metforminhydroklorid 1 gång per dag. Maximal dos är 1000 mg / dag. Njurfunktionen ska övervakas noga (var 3-6 månader).

Om CLCr eller eGFR sänks till 60 ml / min / 1,73 m2 bör användningen av metformin stoppas före eller under studien med jodinnehållande kontrastmedia och återupptas tidigast 48 timmar efter studien och först efter njurefunktionen var omdefinierades och det fanns ingen efterföljande försämring.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion med måttlig svårighetsgrad (eGFR 45-60 ml / min / 1,73 m2) ska metformin avbrytas 48 timmar före användning av jodinnehållande kontrastmedia och återupptas inte tidigare än 48 timmar efter studien och först efter hur njurfunktionen analyserades och ingen efterföljande försämring hittades.

Kombinationer som kräver försiktighet

Läkemedel med hyperglykemisk effekt (glukokortikoid (systemisk och lokal) och sympatomimetika): Vanligare bestämning av blodsocker kan krävas, särskilt i början av behandlingen. Om nödvändigt bör dosen av metformin justeras med lämpligt läkemedel före seponering.

Diuretika, speciellt loopdiuretika, kan öka risken för mjölksyraosion på grund av deras potentiella negativa effekter på njurefunktionen.

Särskilda instruktioner

Laktinsyra är en mycket sällsynt men allvarlig metabolisk komplikation med hög dödlighet i frånvaro av akutbehandling, som kan utvecklas till följd av ackumulering av metformin. Noterade fall av mjölksyraosos hos patienter som behandlats med metformin, som främst utvecklats hos patienter med diabetes mellitus och svår njurinsufficiens eller med akut nedsatt njurfunktion. Försiktighet bör vidtas i situationer där njurfunktionen kan vara nedsatt, till exempel vid uttorkning (svår diarré, kräkningar) eller antihypertensiv behandling, diuretikbehandling eller icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID). Under dessa akuta förhållanden bör metforminbehandling tillfälligt avbrytas.

Andra riskrelaterade riskfaktorer måste övervägas, såsom dålig kontrollerad diabetes, ketos, långvarig fastning, överdriven dricks, leverfel och eventuellt hypoxi-relaterat tillstånd (som dekompenserat hjärtsvikt, akut hjärtinfarkt).

Diagnosen av mjölksyraosion bör övervägas om icke-specifika symptom som muskelspasmer, buksmärta och / eller allvarlig asteni uppträder. Patienter måste informeras om att de måste rapportera dessa symptom till sin läkare, särskilt om patienter tidigare har haft god tolerans för metformin. Om du misstänker laktacidos, sluta behandlingen med Glucophage XR. Återanvändning av Glucophage® XR bör övervägas individuellt endast efter hänsyn till fördelar / riskförhållanden och njurfunktion.

Lactinsyraos kännetecknas av uppkomsten av acidotisk dyspné, buksmärta och hypotermi följt av koma. Diagnostiska laboratorieparametrar är en minskning av blodets pH, plasmalaktatnivåer över 5 mmol / l, en ökning av anjonintervallet och laktat / pyruvatförhållandet. Om misstanke om mjölksyraacidos ska patienten omedelbart bli sjukhus. Läkarna bör informera patienter om risken och symtomen på laktosacidos.

Läkarna bör informera patienter om risken och symtomen på laktosacidos.

Eftersom metformin utsöndras av njurarna är det nödvändigt att kontrollera kreatininclearance före start och regelbundet under behandling med Glucophage XR (genom att bestämma nivån av kreatinin i blodserum med användning av Cockroft-Gault-formeln):

minst en gång om året hos patienter med normal njurfunktion

inte mindre än 2-4 gånger per år hos äldre patienter, såväl som hos patienter med kreatininclearance vid den nedre gränsen för normala.

GLUCOPHAGE XR, PROLONGED ACTION TABLETS

Beställ med ett klick

  • ATX-klassificering: A10BA02 Metformin
  • MNN eller gruppnamn: Metformin
  • Farmakologisk grupp: A10J - BIGUANIDA
  • Tillverkare: NYCOMED PHARMA
  • Licens Ägare: NYCOMED / TAKEDA
  • Land: Okänt

Instruktioner för medicinsk användning

läkemedel

Glukos ® XR

Handelsnamn

Internationellt icke-proprietärt namn

Doseringsform

Tabletter av den förlängda effekten av 500 mg

komposition

En tablett innehåller

aktiv substans - metforminhydroklorid 500 mg,

hjälpämnen: natriumkarboximetylcellulosa, hypromellos 100000 cP (hydroxipropylmetylcellulosa), hypromellos 5 cP (hydroxipropylmetylcellulosa), mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat.

beskrivning

Kapselformade tabletter, bikonvexa, från vit till nästan vit, inristad med "500" på ena sidan av tabletten.

Farmakoterapeutisk grupp

Medel för behandling av diabetes. Sockersänkande läkemedel för oral administrering. Biguanider. Metformin.

ATH-kod А10ВА02

Farmakologiska egenskaper

farmakokinetik

Efter oral dosering i form av en tablett med förlängd verkan, är absorptionen av metformin långsam jämfört med tabletten med vanligt frisättning av metformin. Tiden för att nå maximal koncentration (TCmax) är 7 timmar. Samtidigt TCmax för en snabbfrisättningstablett är 2,5 timmar.

Efter en enda intag av 2000 mg metformin i form av tabletter med långvarig verkan, liknar området under koncentrationstidskurvan (AUC) det som observerats efter att ha tagit 1000 mg metformin i form av tabletter med normal frisättning två gånger om dagen.

Fluktuation av maximal koncentration av metformin (Cmax) och AUC hos enskilda patienter vid användning av metformin i form av tabletter med långvarig verkan är jämförbara med samma indikatorer som vid användning av tabletter med normal frisättningsprofil.

Absorption av metformin från tabletter med fördröjd frisättning ändras inte beroende på matintag. Ingen kumulation observeras vid upprepad användning av upp till 2000 mg metformin i form av tabletter med långvarig verkan.

Kommunikation med plasmaproteiner är försumbar. Metformin är delvis associerat med röda blodkroppar. Cmax i blodet under Cmax i plasma, och uppnås på ungefär samma gång. Vid vanliga terapeutiska doser observeras inte plasmaackumulering av metformin, utom vid nedsatt njurfunktion. Den genomsnittliga fördelningsvolymen varierar i intervallet 63-276 liter.

Metformin är inte inblandad i metabolismen, och eftersom föreningen med plasmaproteiner är försumbar metaboliseras den i en obundet form. Inga mänskliga metaboliter upptäcktes. Metformin utsöndras oförändrat av njurarna.

Njurclearance av metformin är> 400 ml / min, vilket indikerar att metformin utsöndras på grund av glomerulär filtrering och kanalitsy utsöndring. Efter oral administrering är halveringstiden ca 6,5 ​​timmar.

Med nedsatt njurfunktion minskar metformin clearance i proportion till kreatininclearance, halveringstiden ökar, vilket kan leda till en ökning av plasmakoncentrationen av metformin.

farmakodynamik

Glukofag Ò ХR är en biguanid med antihyperglykemiska effekter, vilket sänker plasmaglukosnivåerna, både i tom mage och efter måltid. Eftersom läkemedlet inte stimulerar insulinsekretion, orsakar det inte hypoglykemi.

Metformin har tre mekanismer:

  1. Minskning av glukosproduktion i levern, genom att hämma glukoneogenes och glykogenolys.
  2. I musklerna, genom att öka insulinkänsligheten, vilket förbättrar perifer absorption av glukos och dess utnyttjande.
  3. Fördröjd intestinal glukosabsorption.

Metformin stimulerar den intracellulära syntesen av glukos genom att verka på glykogensyntetas.

Methomin ökar transportkapaciteten hos alla typer av glukosmembrantransportörer (GLUT), som idag är kända.

I kliniska studier åtföljdes användningen av metformin av antingen viktstabilisering eller viktminskning.

Metformin ökar blodcirkulationen i levern och påskyndar processen att omvandla glukos till glykogen. Minskar triglycerider, LDL, VLDL.

Indikationer för användning

  • behandling av typ 2-diabetes hos vuxna, särskilt hos patienter med övervikt och glykemi, en okontrollerad diet och motion som monoterapi eller i kombination med andra orala hypoglykemiska medel eller med insulin

Dosering och administrering

Monoterapi och kombinationsbehandling i kombination med andra orala antidiabetika:

Den vanliga initialdosen är 500 mg 1 gång per dag under middagen.

Efter 10-15 dagars behandling måste dosen justeras baserat på resultaten av blodglukosmätningen. Långsam ökning av dosen kan förbättra gastrointestinaltoleransen.

Den maximala dagliga dosen Glucophage ® XR 4 tabletter 1 gång per dag under middagen.

Beroende på glukosinnehållet i blodplasma ökar dosen långsamt med 500 mg till den maximala dagliga dosen (2000 mg) var 10-15 dagar.

Om glukoskontroll inte uppnås med en maximal daglig dos tagen en gång om dagen kan vi överväga möjligheten att dela denna dos i flera doser per dag enligt följande schema:

Glucophage прол XR förlängd aktivitet 500 mg: 2 tabletter under frukost och 2 tabletter under middagen.

Vid planering av en övergång från att ta ett annat antidiabetiskt läkemedel: du måste sluta ta ett annat läkemedel och börja ta Glucophage® XR vid den angivna dosen.

Patienter som får metformin i en dos på mer än 2000 mg per dag rekommenderas inte att byta till Glucofage® XR för långvarig behandling.

Insulin kombination

När läkemedlet Glucophage® XR används för långvarig behandling tillsammans med insulin är den vanliga initialdosen av läkemedlet 1 tablett en gång om dagen och insulindosen väljs utifrån resultaten av mätning av glukos i blodplasma.

Äldre patienter: På grund av en eventuell minskning av njurfunktionen hos äldre, måste dosen Glucophage Ò XR väljas utifrån njurfunktionen (mätning av nivån av kreatinin i blodet!).

Biverkningar

Frekvensen av läkemedlets biverkningar är som följer:

Mycket frekvent: ³ 1/10

Ofta: ³ 1/100, Ò XR-oönskade fenomen försvinner helt.

Kontra

  • överkänslighet mot metforminhydroklorid eller till något hjälpämne
  • diabetisk ketoacidos, diabetisk prekomatos tillstånd, koma
  • njursvikt eller nedsatt njurfunktion (kreatininclearance mindre än 60 ml / min)
  • uttorkning, allvarlig infektion, hypoglykemisk chock som kan leda till nedsatt njurfunktion
  • kliniskt signifikanta manifestationer av akuta och kroniska sjukdomar som kan leda till utveckling av vävnadshypoxi (hjärt- eller respirationsfel, akut myokardinfarkt och chock)
  • leversvikt
  • akut alkoholförgiftning, alkoholism

Droginteraktioner

Alkoholintag ökar risken för laktacidos vid akut alkoholförgiftning, speciellt i fall av fasta eller lågkalor dieter, såväl som leverinsufficiens. Medan du tar drogen bör du undvika att ta alkohol och droger som innehåller alkohol.

Joderade kontrastmedel:

Intravaskulär administrering av jodat kontrastmedium kan leda till njursvikt, vilket leder till att kumulation av metformin kommer att inträffa i kroppen och risken för utveckling av mjölksyraosion föreligger. Mottagandet av metformin bör avbrytas före eller under studien och ska inte återupptas inom 48 timmar efter undersökningen och ska återupptas först efter bedömning av njurfunktionen och om den är normal.

Kombinationer som kräver försiktighetsåtgärder vid applicering av dem

Läkemedel som har en hyperglykemisk effekt (glukokortikoid (systemisk och lokal verkan) och sympatomimetika) kan kräva en mer frekvent bestämning av blodglukos, särskilt i början av behandlingen. Om nödvändigt bör dosen av metformin justeras med lämpligt läkemedel före seponering.

Diuretika, speciellt loopdiuretika, kan öka risken för mjölksyraosion, eftersom de potentiellt kan minska njurfunktionen.

Särskilda instruktioner

Laktinsyra är en sällsynt men allvarlig metabolisk komplikation som kan uppstå på grund av ackumulering av metformin.

Fall av mjölksyraosos hos patienter som behandlades med metformin uppstod huvudsakligen hos patienter med diabetes mellitus kombinerat med allvarligt njursvikt.

För att förhindra förekomst av laktosacidos är läkemedlet speciellt föreskrivet för patienter med dåligt kontrollerad diabetes, ketos, långvarig fastande, drickalkohol, leverfel och eventuella tillstånd i samband med hypoxi.

Om patienten under behandling har muskelkramper, matsmältningsbesvär och kraftig asteni, kan dessa symptom vara ett tecken på begynnande mjölksyraosion.

Laboratoriediagnostik avslöjar: en minskning av blodets pH, plasmalaktatnivåer över 5 mmol / l, en ökning av plasmaanjonintervallet och en ökning av laktat / pyruvatförhållandet. Om laktasacidos misstänks, ska behandling med metformin avbrytas och patienten ska bli sjukhus.

Eftersom metformin elimineras av njurarna är det nödvändigt att bestämma serumkreatininnivåerna innan behandling påbörjas och regelbundet i framtiden (detta kan beräknas från serumkreatininnivå med hjälp av Cockroft-Gault-formeln):

  • minst en gång om året hos patienter med normal njurfunktion
  • minst två till fyra gånger per år hos patienter med serumkreatininnivåer vid övre gränsen för normala och äldre.

Hos äldre patienter är nedsatt njurfunktion ofta och asymptomatisk. Särskild försiktighet måste utövas om njurdysfunktion utlöses genom att ta blodtryckssänkande läkemedel eller diuretika och vid behandling med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID).

Införande av joderade kontrastmedel:

Eftersom intravaskulär injektion av joderade kontrastmedia under radiobiologiska studier kan leda till njursvikt, vilket kan orsaka kumulation av metformin och leda till mjölksyraacidos, i dessa fall ska metformin avbrytas före eller under studien och återupptas inte inom 48 timmar efter undersökningen, och bör återupptas först efter det att en bedömning av njurfunktionen utförts och förutsatt att den är normal.

Mottagandet av metformin bör avbrytas 48 timmar före utförande av den rekommenderade kirurgiska operationen med allmänt, ryggrad eller peredalt anestesi. Terapi kan startas tidigast 48 timmar efter operationen eller efter starten av oral matintag och först efter bekräftelse av normal njurfunktion.

Alla patienter är skyldiga under behandlingen Glucophage при XR att följa en diet och kolhydratintag jämnt under hela dagen. Överviktiga patienter bör fortsätta att följa en lågkalor diet.

Laboratorietester bör utföras regelbundet för att övervaka sjukdomsförloppet.

Användning av metformin enbart kan inte orsaka hypoglykemi, men patienter bör rådas att vara försiktig när de tas i kombination med insulin eller sulfonylureaderivat, som föreskriver regelbunden blodglukosprovning.

Patienter som fick långvarig behandling med Glyukofazh R XR fanns en minskning av absorptionen av vitamin B12, åtföljd av en minskning av dess koncentration i serumet. Minskade B-nivåer12 måste beaktas hos patienter med megaloblastisk anemi.

Pediatrisk användning

Läkemedlet Glyukofazh Ò XR förlängd verkan bör inte användas till barn och ungdomar under 18 år på grund av brist på data på ansökan.

Graviditet och amning

Begränsade data om användning av metformin hos gravida kvinnor tyder inte på ökad risk för medfödda sjukdomar. Ansökan är dock möjlig endast med hänsyn till förmånen / risken.

Vid planering av graviditet såväl som vid graviditet på grund av att Glucophage® XR tas, rekommenderas läkemedlet att avbryta och ordinera insulinbehandling. Amning rekommenderas inte under behandling med Glucophage XR. Beslutet att avbryta amning bör göras med hänsyn till fördelarna med amning och risken för biverkningar för barnet.

Funktioner av läkemedlets effekt på förmågan att köra ett fordon eller potentiellt farligt maskineri

Monoterapi med glukofag Ò XR orsakar inte hypoglykemi och påverkar därför inte förmågan att köra och arbeta med mekanismer. Patienterna bör emellertid vara medvetna om risken för hypoglykemi vid användning av Glucophage® i kombination med andra antidiabetika (sulfonylureendivat, insulin, repaglinid).

överdos

Symtom: Vid användning av glukofag Ò vid en dos av 85 g observerades inte utvecklingen av hypoglykemi. I detta fall observerades dock utvecklingen av mjölksyraosos.

Behandling: Om det finns tecken på mjölksyraosion, ska behandlingen med läkemedlet stoppas omedelbart, patienten ska omedelbart inläggas och efter att ha bestämt koncentrationen av laktat, bör diagnosen klargöras. Den mest effektiva åtgärden för eliminering av laktat och metformin från kroppen är hemodialys. Symtomatisk behandling utförs också.

Frigör formulär och förpackning

15 tabletter i blisterförpackning av PVC / aluminiumfolie, 2 eller 4 blisterförpackningar tillsammans med bruksanvisningen placeras i en kartong.

Förvaringsförhållanden

Förvaras vid en temperatur av högst 25 ° C.

Förvaras oåtkomligt för barn!

Hållbarhet

Använd inte läkemedlet efter utgångsdatum

Försäljningsvillkor för apotek

tillverkare

Merck Sante SAO, Frankrike

Registreringscertifikatinnehavare

Merck Sante SAO, Frankrike

Adress till organisationen som mottar fordringar från konsumenter om kvaliteten på produkterna (varor) i Republiken Kazakstan

Takeda Ostevrop Holding GmbH

Almaty, st. Begalin 136 a

Telefonnummer (727) 2444004

Faxnummer (727) 2444005

E-post [email protected]

Fick du sjukskrivning på grund av ryggsmärta?

Hur ofta har du ryggvärkproblem?

Kan du tolerera smärta utan att ta smärtstillande medel?

Lär dig mer så snabbt som möjligt för att klara av ryggsmärta.

Fick du sjukskrivning på grund av ryggsmärta?

Hur ofta har du ryggvärkproblem?

Kan du tolerera smärta utan att ta smärtstillande medel?

Lär dig mer så snabbt som möjligt för att klara av ryggsmärta.