Drogen Glyukovans - instruktioner, ersättare och patientrecensioner

• Diagnostik

Glukovaner är ett tvåkomponentläkemedel bestående av de två mest studerade glukossläckande läkemedlen, glibenklamid och metformin. Båda ämnena har visat deras säkerhet och effekt i en rad olika studier. Det har visat sig att de inte bara normaliserar glukos, utan också minskar risken för angiopatiska komplikationer, förlänger livet hos en diabetespatienter.

Viktigt att veta! En nyhet som rekommenderas av endokrinologer för permanent övervakning av diabetes! Behöver bara varje dag. Läs mer >>

Kombinationen av metformin och glibenklamid är utbredd. Glyukovaner kan ändå, utan överdrivning, kallas ett unikt läkemedel som inte har några analoger, eftersom glibenklamid är i en speciell mikroniserad form vilket i hög grad minskar risken för hypoglykemi. Glucovance tabletter tillverkas i Frankrike av Merck Sante.

Skälen till utnämningen Glyukovansa

För att bromsa progressionen av komplikationer hos diabetiker är det endast möjligt att genom långvarig kontroll av diabetes mellitus. Ersättningstal har blivit strängare under de senaste årtiondena. Detta beror på det faktum att läkare har upphört att överväga typ 2-diabetes en mildare form av sjukdomen än typ 1. Det är uppenbart att detta är en svår, aggressiv och progressiv sjukdom som kräver konstant behandling.

För att uppnå normal blodglukos krävs ofta mer än ett glukossläckande läkemedel. Ett komplext behandlingsschema är vanligt för ett överväldigande antal erfarna diabetiker. I allmänhet tillsätts nya tabletter så snart de föregående slutade att ge målprocentandelen glykerat hemoglobin. Den första linjen medicin i alla länder i världen är metformin. Sulfonylureaderivat tillsätts vanligtvis till den, den mest populära är glibenklamid. Glyukovaner är en kombination av dessa två ämnen, det gör att du kan förenkla systemet för behandling av diabetes utan att minska dess effektivitet.

Glyukovaner med diabetes mellitus föreskrivit:

1. Vid sen diagnos av sjukdomen eller dess snabba, aggressiva kurs. En indikator på att metformin ensam inte kommer att räcka för att kontrollera diabetes mellitus och glukovaner är nödvändig - fastande glukos är mer än 9,3.
2. Om den första etappen av diabetesbehandling är näring med kolhydratbrist, ökar inte träningen och metformin glykat hemoglobin till under 8%.
3. Med en minskning av produktionen av eget insulin. Denna indikation bekräftas antingen av laboratoriet eller antas vara baserad på en ökning av glykemi.
4. Med dålig tolerans för metformin, vilket ökar samtidigt med en ökning av dosen.
5. Om högdos metformin är kontraindicerat.
6. När patienten tidigare framgångsrikt tagit metformin och glibenklamid och vill minska antalet piller.

Farmakologisk aktivitet

Glyukovaner är en fast kombination av två sockersänkande ämnen med multidirektionella effekter.

Metformin minskar blodglukos genom att öka känsligheten hos muskler, fett, lever till insulin som produceras. Det påverkar nivån av hormonsyntes endast indirekt: Beta-cellens arbete förbättras med normalisering av blodkompositionen. Även Metformin tabletter Glyukovans minskar mängden glukosproduktion i levern (med typ 2-diabetes, den är 2-3 gånger högre än normalt), saktar glukosmängden från mag-tarmkanalen i blodet, normaliserar blodlipider, främjar viktminskning.

Glibenklamid, liksom alla sulfonylurea-derivat (PSM), har en direkt effekt på insulinutsöndring genom bindning till beta-cellreceptorer. Den perifera effekten av läkemedlet är liten: genom att öka koncentrationen av insulin i blodet och reducera den toxiska effekten av glukos på vävnaderna förbättras glukosutnyttjandet och dess produktion hämmas av levern. Glibenclamid är det mest potenta läkemedlet i PSM-gruppen, det har använts i klinisk praxis i mer än 40 år. Nu föredrar läkare den innovativa mikroniserade formen av glibenklamid, som ingår i Glucovans.

Dess fördelar:

• fungerar mer effektivt än vanligt, vilket gör det möjligt att minska dosen av läkemedlet
• Glibenklamidpartiklar i tablettmatrisen är 4 olika storlekar. De löser upp vid olika tidpunkter, vilket optimerar flödet av läkemedlet i blodet och minskar risken för hypoglykemi.
• De minsta partiklarna av glibenklamid från glukovaner absorberas snabbt i blodet och reducerar aktivt glykemi under de första timmarna efter att ha ätit.

Kombinationen av två ämnen i en tablett påverkar inte deras effektivitet. Tvärtom fick studien data till förmån för glukovaner. Efter överföringen av diabetiker som tog metformin och glibenklamid till glukovaner minskade glykat hemoglobin med i genomsnitt 0,6% under sex månader av behandlingen.

Enligt tillverkaren är Glucovans det mest eftertraktade tvåkomponentläkemedlet i världen och dess användning har godkänts i 87 länder.

Hur man tar drogen under behandlingen

Drogen Glucovans produceras i två versioner, så du kan enkelt hitta rätt dos i början och öka den i framtiden. Indikationen av ett förpackning på 2,5 mg + 500 mg indikerar att mikroniserad glibenklamid innehåller 2,5, metformin 500 mg per tablett. Detta läkemedel indikeras i början av behandlingen med PSM. Alternativ 5 mg + 500 mg behövs för att intensifiera behandlingen. Patienter med hyperglykemi, som får optimal dos av metformin (2000 mg per dag), för att kontrollera diabetes mellitus, visar att dosen av glibenklamid ökar.

Rekommendationer för behandling Glyukovansom av instruktioner för användning:

1. Startdosen i de flesta fall 2,5 mg + 500 mg. Läkemedlet tas med mat, vilket måste innehålla kolhydrater.
2. Om tidigare diabetiker av typ 2 tog båda aktiva ingredienserna i höga doser, kan startdosen vara högre: två gånger 2,5 mg / 500 mg. Enligt recensioner av diabetiker har glibenklamid som en del av glukovaner en högre effekt än den vanliga, därför kan den tidigare dosen orsaka hypoglykemi.
3. Justera dosen efter 2 veckor. Ju sämre en patient med diabetes mellitus tolererar behandling med metformin, desto längre tid instruktionen rekommenderar att du lämnar för att vänja sig på drogen. En snabb dosökning kan leda inte bara till problem med matsmältningssystemet, men också till en alltför stor droppe i blodglukos.
4. Den maximala dosen är 20 mg mikroniserad glibenklamid, 3000 mg metformin. När det gäller tabletter: 2,5 mg / 500 mg - 6 stycken, 5 mg / 500 mg - 4 stycken.

Rekommendationer från instruktionerna för att ta tabletter:

LANTUS, GLUKOPHAGE OCH GLYUKOVANS

Båda är kompatibla, glukovaner är starkare eftersom innehåller glukos i dess komposition.

För att diskutera korrigering av glukossänkande terapi i absentia bör du ta med en dagbok av följande typ: 08-00 socker 4,5, 08-10 lantus 20 enheter, glukovaner 2,5 / 500 mg 2 tabletter 08-30 frukost: 2 msk. skedar av havregryn, kokt ägg, 1 kopp te utan socker. Och så vidare i 1 dag.

Om du inte förstår mitt svar eller har ytterligare frågor - skriv i kommentarerna till din fråga och jag kommer att försöka hjälpa (vänligen skriv inte dem i personliga meddelanden).

Om du vill förtydliga något, men du är inte författare till denna fråga, skriv din fråga på https://www.consmed.ru/add_question/, annars kommer din fråga att vara obesvarad. Medicinska frågor i privata meddelanden kommer att förbli obesvarade.

Rapportera en potentiell intressekonflikt: Jag får material ersättning i form av oberoende forskningsbidrag från Servier, Sanofi, GSK och Ryska federationens hälsovårdsministerium.

SKAPA EN NY MEDDELANDE.

Men du är en obehörig användare.

Om du redan har registrerat dig, logga in (inloggningsformuläret längst upp till höger på sidan). Om du är här för första gången, registrera dig.

Om du registrerar dig kan du fortsätta spåra svaren på dina inlägg, fortsätta dialogen i intressanta ämnen med andra användare och konsulter. Dessutom kan registrering göra det möjligt för dig att göra privat korrespondens med konsulter och andra användare av webbplatsen.

Det kombinerade läkemedlet Glyukovans - anvisningar för användning

Beroende på typ av diabetes används olika mediciner.

För typ 1 är insulin förskrivet och för typ 2, huvudsakligen tabletter.

Med glukosreducerande droger är Glyukovans.

Allmän information om läkemedlet

Glukovans (glukovans) - ett komplex läkemedel som har en hypoglykemisk effekt. Dess särdrag är kombinationen av två aktiva komponenter i olika farmakologiska grupper av metformin och glibenklamid. Denna kombination förbättrar effekten.

Glibenklamid är en representant för 2: e generationen sulfonylurea-derivat. Erkänt som det mest effektiva läkemedlet i denna grupp.

Metformin anses vara en förstalinjen medicin som används i avsaknad av effekten av dietterapi. Substansen jämfört med glibenklamid har en lägre risk för hypoglykemi. Kombinationen av två komponenter gör det möjligt att uppnå konkreta resultat och öka effektiviteten av behandlingen.

Drogen av läkemedlet beror på de två aktiva komponenterna - glibenklamid / metformin. Magnesiumstearat, povidon K30, MCC, kroskarmellosnatrium används som tillägg.

Finns i tablettform i två doser: 2,5 mg (glibenklamid) + 500 mg (metformin) och 5 mg (glibenklamid) + 500 mg (metformin).

Farmakologisk aktivitet

Glibenclamide - blockerar kaliumkanaler och stimulerar bukspottkörtelceller. Som ett resultat ökar hormonsekretionen, det går in i blodet och intercellulär vätska.

Effektiviteten att stimulera utsöndringen av hormon beror på dosen av läkemedlet. Minskar sockret hos patienter med diabetes och hos friska människor.

Metformin - hämmar bildandet av glukos i levern, ökar känsligheten hos vävnaderna till hormonet, hämmar processen för absorption av glukos i blodet.

Till skillnad från glibenklamid stimulerar det inte insulinsyntes. Dessutom har det en positiv effekt på lipidprofilen - totalt kolesterol, LDL, triglycerider. Minskar inte den ursprungliga nivån av socker hos friska människor.

farmakokinetik

Glibenklamid absorberas aktivt oavsett måltid. Efter 2,5 timmar uppnås dess toppkoncentration i blodet och efter 8 timmar minskar den successivt. Halveringstiden för eliminering gör 10 timmar och fullständigt avlägsnande - 2-3 dagar. Nästan helt metaboliserad i levern. Ämnet avlägsnas med urin och gall. Plasmaproteinbindningen överstiger inte 98%.

Efter oral administrering absorberas metformin nästan helt. Matintag påverkar absorptionen av metformin. Efter 2,5 h uppnås ämnets toppkoncentration, i blodet är den lägre än i blodplasman. Ej metaboliserad och förblir oförändrad. Halveringstiden för eliminering är 6,2 timmar. Det utsöndras huvudsakligen i urinen. Kommunikation med proteiner är försumbar.

Biotillgängligheten av läkemedlet är detsamma som vid varje aktiv ingrediens separat.

Indikationer och kontraindikationer

Bland indikationerna för att ta tabletter Glucovans:

• Typ 2-diabetes i frånvaro av effektivitet av dietterapi, fysisk ansträngning;
• Typ 2-diabetes utan effekt på monoterapi med både Metformin och Glibenclamide;
• vid ersättning av behandling hos patienter med kontrollerad glykemi.

Kontraindikationer att använda är:

• 1 typ av diabetes
• överkänslighet mot sulfonylureaderivat, metformin;
• överkänslighet mot andra läkemedelskomponenter;
• renal dysfunktion;
• graviditet / laktation
• diabetisk ketoacidos;
• kirurgiska ingrepp;
• mjölksyraacidos;
• alkoholförgiftning;
• hypokalorisk diet;
• barns ålder
• hjärtsvikt
• andningsfel;
• allvarliga infektionssjukdomar;
• hjärtinfarkt;
• porfyri;
• njurar.

Instruktioner för användning

Dosen bestäms av läkaren, med hänsyn till graden av glykemi och organismens personliga egenskaper. I genomsnitt kan standardbehandlingsregimen sammanfalla med de föreskrivna. Början av terapi - en enhet per dag. För att förhindra hypoglykemi bör den inte överskrida den tidigare inställda dosen av metformin och glibenklamid separat. Ökningen, om nödvändigt, utförs varannan vecka eller mer.

Vid överföring från läkemedel till glukovaner föreskrivs terapi med hänsyn till tidigare doser av varje aktiv ingrediens. Det fastställda dagliga maximala värdet är 4 enheter på 5 + 500 mg eller 6 enheter på 2,5 + 500 mg.

Tabletter används tillsammans med mat. För att undvika en minsta nivå av glukos i blodet, gör varje gång du tar ett läkemedel en maträtt med hög kolhydrater.

Video från Dr. Malysheva:

Särskilda patienter

Läkemedlet är inte ordinerat under planering och under graviditet. I sådana fall överförs patienten till insulin. Vid planering av graviditet måste du informera läkaren. I samband med brist på forskningsdata används Glucovance inte under amning.

Äldre patienter (> 60 år) förskriver inte medicinering. Människor som är engagerade i tungt fysiskt arbete rekommenderas inte heller att ta medicinen. Detta förknippas med en hög risk för mjölksyraosion. Vid megoblastisk anemi bör man komma ihåg att drogen minskar absorptionen av B12.

Särskilda instruktioner

Det används med försiktighet i sjukdomar i sköldkörteln, feber, biverkningsinsufficiens. Barn är inte ordinerad medicinering. Glyukovans förbjudna att kombinera med alkohol.

Terapi bör följas av ett sockermätningsförfarande före / efter en måltid. Det rekommenderas också att kontrollera koncentrationen av kreatinin. Vid störningar i njurarna hos äldre utförs övervakningen 3-4 gånger per år. Med organens normala funktion är det tillräckligt att analysera en gång om året.

48 h före / efter operationen avbryts läkemedlet. 48 h före / efter röntgenundersökning med radiopaket ämne Glukovans gäller ej.

Hos personer med hjärtsvikt ökar risken för njursvikt och hypoxi. Förhöjd övervakning av hjärta och njurefunktion rekommenderas.

Biverkningar och överdosering

Bland biverkningarna i upptagsprocessen observeras:

• Den vanligaste är hypoglykemi;
• mjölksyraacidos, ketoacidos;
• kränkningar av smakupplevelser
• trombocytopeni, leukopeni;
• ökning av kreatinin och urea i blodet;
• brist på aptit och andra störningar i mag-tarmkanalen;
• urtikaria och kliande hud;
• försämring av levern
• hepatit;
• hyponatremi;
• vaskulit, erytem, ​​dermatit;
• visuella störningar av tillfällig karaktär.

Vid överdosering kan Glyukovansom utveckla hypoglykemi på grund av närvaron i kompositionen av glibenklamid. En dos av 20 g glukos hjälper till att upprätthålla lätt eller måttlig svårighetsgrad. Därefter justeras dosen, kosten ses över. Allvarlig hypoglykemi kräver akutvård och eventuell sjukhusvård. Signifikant överdosering kan leda till ketoacidos på grund av närvaron av metformin i kompositionen. Ett liknande tillstånd behandlas på sjukhuset. Hemodialys anses vara den mest effektiva metoden.

Interaktion med andra droger

Kombinera inte läkemedlet med fenylbutazon eller danazol. Om det behövs kontrollerar patienten tålmodigt indikatorerna. Minska socker ACE-hämmare. Ökning - kortikosteroider, klorpromazin.

Glibenklamid rekommenderas inte att kombineras med mikonazol - denna interaktion ökar riskerna för hypoglykemi. Förstärkning av substansens verkan är möjlig när man tar flukonazol, anabola steroider, klofibrat, antidepressiva medel, sulfalilamider, manliga hormoner, kumarinderivat, cytostatika. Kvinnliga hormoner, sköldkörtelhormoner, glukagon, barbiturater, diuretika, sympatomimetika, kortikosteroider minskar effekten av glibenklamid.

Samtidigt ökar möjligheten att utveckla mjölksyraosalt att ta metformin med diuretika. Radiokontrast substanser vid administrering tillsammans kan orsaka njursvikt. Det är nödvändigt att undvika inte bara användningen av alkohol, men också droger med dess innehåll.

Ytterligare information, analoger

Priset på läkemedlet Glucovans är 270 rubel. Behöver inte vissa lagringsförhållanden. Recept. Hållbarhet - 3 år.

Produktion - Merck Sante, Frankrike.

Den absoluta analogen (de aktiva komponenterna sammanfaller) är Glibomet, Glybofor, Duotrol, Glucored.

Det finns andra kombinationer av aktiva ingredienser (metformin och gliclazid) - Dianorm-M, metformin och glipizid - Dibizid-M, metformin och glimperid - Amaril-M, Duglimax.

Ersättning kan fungera som droger med en aktiv ingrediens. Glyukofazh, Bagomet, Glycomet, Insufort, Megliforth (metformin). Glibomet, Manin (glibenklamid).

Yttrande av diabetiker

Patientrecensioner indikerar effektiviteten hos glukovaner och ett acceptabelt pris. Det noteras också att mätningen av socker vid mottagandet av fonderna bör ske oftare.

Först tog hon Glyukofaz, efter att de utsåg Glyukovans. Läkaren bestämde att det skulle vara mer effektivt. Detta läkemedel minskar sockret bättre. Endast nu är det nödvändigt att göra mätningar oftare för att förhindra hypoglykemi. Läkaren informerade mig om detta. Glukovans skiljer sig från glukofag: den första medicinen består av glibenklamid och metformin, och den andra innehåller endast metformin.

Salamatina Svetlana, 49 år gammal, Novosibirsk

Jag lider av diabetes i 7 år. Nyligen utnämnde mig en kombinationsmedicin Glyukovans. Omedelbart om proffsen: effektivitet, användarvänlighet, säkerhet. Priset bidrar inte heller - jag ger bara 265 r för paketet, tillräckligt för två veckor. Bland bristerna finns kontraindikationer, men jag hör inte till denna kategori.

Lidiya Borisovna, 56 år, Jekaterinburg

Läkemedlet var ordinerat till min mamma, hon är min diabetiker. Tar Glyukovans ca 2 år, känns bra, jag ser henne aktiv och glad. Först hade min mamma ont i magen - illamående och aptitlöshet, efter en månad gick allting iväg. Jag drog slutsatsen att läkemedlet är effektivt och hjälper väl.

Sergeeva Tamara, 33 år, Ulyanovsk

Tog före denna maninil hölls socker på 7,2. Jag bytte till Glucovans, i en vecka sjönk sockret till 5,3. Kombinerar behandling med motion och en speciellt utvald kost. Jag mäter ofta socker och tillåter inte extrema tillstånd. Det är nödvändigt att byta till drogen först efter samråd med läkaren, för att följa tydligt definierade doser.

Alexander Saveliev, 38 år, St. Petersburg

Läkemedel - Glukovans

Relaterade ordböcker

Glyukovans

Glukovaner är ett kombinerat hypoglykemiskt läkemedel (sänkande blodsocker) avsedda för oral användning.

Farmakologisk aktivitet

Glyukovaner innehåller två hypoglykemiska medel som hör till olika farmakologiska grupper - glibenklamid och metformin.

Glibenklamid är en medicinsk substans som tillhör gruppen sulfonylureaderivat. Glibenklamid reducerar glukos genom att exponera beta-cellerna i bukspottkörteln, vilket stimulerar insulinsekretion.

Egenskaperna hos metformin beror på sådana mekanismer för verkan av glukovaner som en minskning av glukosproduktionen i levern; ökad insulinkänslighet för perifer receptorer; ökad konsumtion och utnyttjande av glukos av celler i musklerna; fördröjd absorption av glukos i matsmältningsorganet. Metformin, till skillnad från glibenklamid, stimulerar inte insulinproduktionen, vilket medför att det inte orsakar hypoglykemi.

Glyukovaner påverkar positivt blodets lipidsammansättning, vilket minskar nivån av lågdensitetslipoprotein, totalt kolesterol och triglycerider.

Tack vare kombinationen av metaforin och glibenklamid, som kompletterar varandra, har glukovaner en summeringseffekt när det gäller att minska glukosnivåerna.

Indikationer för användning

Läkemedlet Glucovans manual rekommenderar att man använder patienter med typ 2-diabetes hos vuxna i följande fall:

• om dietterapi, motion eller tidigare behandling med sulfonylurea- eller metforminderivat har varit ineffektivt;
• hos patienter med välkontrollerad och stabil blodglukosnivå (blodsocker) för att ersätta den tidigare behandlingen med ett sulfonylureendivat och metformin (två droger).

Effekten av läkemedlet i insulinberoende diabetes bekräftas av positiva recensioner av glukovaner.

Bruksanvisning Glyukovansa

Glukovaner finns i form av filmdragerade tabletter innehållande 2,5 mg glibenklamid och 500 mg metformin eller 5 mg glibenklamid och 500 mg metformin.

Dosen av glukovaner bestäms beroende på blodsockernivån av läkaren på individuell basis för varje patient.

Enligt anvisningarna till glyukovaner motsvarar den inledande dosen av läkemedlet 1 tablett med vilken dos som helst som ska tas 1 gång per dag. Öka dosen är möjlig inte tidigare än i två veckor, per 1 tablett (5 mg / 500 mg) per dag. För att uppnå kontroll över blodsockernivån rekommenderas att dosen Glyukovans ökas var 14: e eller flera dagar.

När den tidigare behandlingen ersätts med två läkemedel, föreskrivs initial dos av glukovans i en mängd som inte överstiger den dagliga dosen av tidigare tagit glibenklamid och metformin. Varje 14 eller flera dagar justeras en dosering baserat på glykemisk nivå.

Acceptera Glyukovans guide rekommenderas i enlighet med läkarens rekommendationer, utan att överskrida den maximala dagliga dosen motsvarande 4 tabletter (5 mg / 500 mg) eller 6 tabletter (2,5 mg / 500 mg).

Vid utnämningen av 1 tablett ska Glyukovansa ta drogen på morgonen med måltider. Med en daglig dos på 2 eller 4 tabletter tas drogen på morgonen och på kvällen - två gånger om dagen. Frekvensen att ta Glyukovansa ökade till tre gånger vid utnämning av 3,5 eller 6 tabletter. Läkemedlet ska tas med en måltid rik på kolhydrater, för att minska risken för hypoglykemi.

Äldre patienter bör påbörjas behandling med 1 tablett (2,5 mg / 500 mg) glukovaner, ytterligare justering av dosen med hänsyn till njurfunktionstillståndet.

Biverkningar

Användningen av läkemedlet Glyukovans, recensioner bekräftar, kan provocera följande biverkningar:

• kutan och hepatisk porfyri (kränkning av pigmentmetabolism med ökade blodnivåer av porfyriner), laktacidos (ökad nivå av mjölksyra i blodet), minskning i nivån av urea, natrium och kreatenina plasma, hypoglykemi, försämrad absorption av cyanokobalamin (vitamin B12) och, som ett resultat, vilket minskar dess nivå
• trombocytopeni (ökad blödning på grund av lågt antal trombocyter), agranulocytos (minskning av neutrofiler i blodet), leukopeni (minskat antal vita blodkroppar), megaloblastisk och hemolytisk anemi (minskad nivå av hemoglobin i blodet), benmärgsaplasi (volymreduktion hematopoetisk vävnad), pancytopeni (låg nivå av alla blodkroppar);
• kräkningar, illamående, anorexi, onormal avföring, epigastrisk smärta, hepatit, onormal leverfunktion;
• nässelfeber, hudutslag, klåda, allergisk vaskulit (inflammation av väggarna i små blodkärl), foto, Stevens-Johnsons syndrom (utseende av bubblor på slemhinnan hos vissa organ), anafylaktisk chock, eksfoliaktivny (hela integument) dermatit.

Även recensioner av Glyukovans informerar om eventuellt synfel, förändring i smak, disulfiram-liknande reaktion (extremt negativa känslor när man tar droger som är inkompatibla med alkohol).

Mjölksyraacidos vid applicering Glyukovansa kan manifesteras som dyspepsi (smärtsamt och svårt matsmältning), kramper, hypoxi, dyspné, minskning i kroppstemperatur och koma. Utvecklingen av dessa symtom kräver att läkemedlet avbryts. Recensioner av Glyukovanse tyder på att de flesta utvecklings mjölksyraacidos hos patienter med dåligt kontrollerad diabetes, nedsatt lever, ketos (förhöjda nivåer av ketoner), långa hungriga dricker.

Antagning Glyukovansa bör avbrytas om symtomen på hypoglykemi symtom: högt blodtryck, takykardi, irrationell rädsla, svettningar, huvudvärk, depression, svaghet, kramper. Öka risken för hypoglykemi när de används Glyukovansa ökad fysisk aktivitet, fasta, alkoholkonsumtion, låg konsumtion av kolhydrater, det endokrina systemet och i levern och njurarna.

Kontra

Administreringen av läkemedlet Glyukovans förbjuder när:

• diabetisk ketoacidos, prekoma och koma;
• diabetes av den första typen;
• onormal leverfunktion eller leversvikt;
• nedsatt njurfunktion eller njursvikt;
• akuta tillstånd som kan orsaka förändrad njurefunktion
• intravaskulär injektion av jodhaltiga kontrastmedel;
• andningsfel;
• hjärtsvikt
• chock;
• myokardinfarkt;
• mjölksyraacidos;
• villkor som kräver insulinbehandling
• kronisk alkoholism, akut alkoholförgiftning;
• tar mikonazol samtidigt
• amning;
• graviditet;
• överkänslighet mot Glucovans komponenter.

Ytterligare information

Enligt instruktionerna anses Glucovans vara giltiga i 3 år från utfärdandedatumet, förutsatt att den lagras vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C.

GLYUKOVANS

Tabletter, filmbelagd ljusorange, kapselformad, bikonvex, inristad med "2,5" på ena sidan.

Hjälpämnen: kroskarmellosnatrium - 14 mg, povidon K30 - 20 mg, mikrokristallin cellulosa - 56,5 mg, magnesiumstearat - 7 mg.

skalkompositionen: Opadry OY-L-24808 rosa - 12 mg (laktosmonohydrat - 36%, hypromellos 15cP - 28% titandioxid - 24,39%, makrogol - 10%, gul järnoxid - 1,3%, järn röd oxid - 0,3%, järnoxid svart - 0,01%), renat vatten - qs

15 st. - blåsor (2) - förpackningar kartong.

Tabletter, filmbelagda gula, kapselformade, bikonvexa, graverade med "5" på ena sidan.

Hjälpämnen: kroskarmellosnatrium - 14 mg, povidon K30 - 20 mg, mikrokristallin cellulosa - 54 mg, magnesiumstearat - 7 mg.

skalkompositionen: Opadry 31-F-22700 Gul - 12 mg (laktosmonohydrat - 36%, hypromellos 15cP - 28% titandioxid - 20,42%, makrogol - 10% färgämne kinolin gul - 3%, gul järnoxid - 2,5% järnoxidröd - 0,08%), renat vatten - qs

15 st. - blåsor (2) - förpackningar kartong.

Kombinerat hypoglykemiskt läkemedel för oral administrering.

Glyukovaner är en fast kombination av två orala hypoglykemiska medel i olika farmakologiska grupper: metformin och glibenklamid.

Metformin tillhör gruppen biguanider och minskar innehållet i både basal och postprandial glukos i blodplasma. Metformin stimulerar inte insulinutsöndring och orsakar därför inte hypoglykemi. Det har tre handlingsmekanismer:

- minskar produktionen av glukos i levern på grund av inhibering av glukoneogenes och glykogenolys;

- ökar känsligheten hos perifer receptorer till insulin, konsumtion och användning av glukos av celler i muskler;

- försenar absorptionen av glukos från mag-tarmkanalen.

Det har också en positiv effekt på blodlipidsammansättningen, vilket minskar nivån av total kolesterol, LDL och TG.

Glibenklamid tillhör gruppen av sulfonylureaderivat av II-generationen. Glukoshalten vid glibenklamid minskar som ett resultat av stimulering av insulinutsöndring av p-celler i bukspottkörteln.

Metformin och glibenklamid har olika verkningsmekanismer, men ömsesidigt kompletterar varandras hypoglykemiska aktivitet. Kombinationen av två hypoglykemiska medel har en synergistisk effekt vid minskning av glukosnivåer.

Sugning och fördelning

Vid intag är absorptionen från mag-tarmkanalen mer än 95%. Glibenklamid, som ingår i läkemedlet Glucovans, mikroniseras. C_max i plasma uppnås på ca 4 timmar

V_d - ca 10 l. Plasmaproteinbindning är 99%.

Metabolism och utsöndring

Nästan helt metaboliserad i levern för att bilda två inaktiva metaboliter, som utsöndras av njurarna (40%) och med gallan (60%). T_1/2 - från 4 till 11 am

Sugning och fördelning

Metformin efter oral administrering absorberas helt från mag-tarmkanalen. C_max i plasma uppnås inom 2,5 timmar. Den absoluta biotillgängligheten sträcker sig från 50 till 60%.

Metformin fördelas snabbt i vävnader, binder inte praktiskt taget till plasmaproteiner.

Metabolism och utsöndring

T_1/2 medelvärdet 6,5 timmar. Det metaboliseras i mycket låg grad och utsöndras av njurarna. Cirka 20-30% av metformin utsöndras via mag-tarmkanalen oförändrad.

Kombinationen av metformin och glibenklamid i en enstaka doseringsform har samma biotillgänglighet som vid isolering av tabletter som innehåller metformin eller glibenklamid. Biotillgängligheten för metformin i kombination med glibenklamid påverkas inte av matintag och biotillgängligheten av glibenklamid. Imidlertid ökar absorptionshastigheten för glibenklamid med matintag.

Farmakokinetik i speciella kliniska situationer

Vid renal dysfunktion minskar njurklarationen, liksom KK, med T_1/2 ökar, vilket leder till en ökning av koncentrationen av metformin i blodplasman.

Typ 2-diabetes hos vuxna:

- med ineffekten av kost, motion och tidigare monoterapi med metformin eller ett sulfonylureendivat

- att ersätta den tidigare behandlingen med två droger (metformin och ett sulfonylureendivat) hos patienter med stabil och väl kontrollerad nivå av glykemi.

diabetes mellitus typ 1;

- diabetisk prekoma, diabetisk koma

- Njurfunktion eller nedsatt njurfunktion (QC <60 мл/мин);

- Akuta tillstånd som kan leda till förändringar i njurfunktionen: uttorkning, allvarlig infektion, chock, intravaskulär injektion av jodinnehållande kontrastmedel;

- akuta eller kroniska sjukdomar som åtföljs av vävnadshypoxi: hjärt- eller respirationsfel, nyligen hjärtinfarkt, chock;

- amningstiden (amning)

- Samtidig mottagning av mikonazol

- omfattande operation

- kronisk alkoholism, akut alkoholförgiftning

- Mjölksyraos (inklusive historia)

- Överensstämmelse med diet med lågt kaloriinnehåll (mindre än 1000 kalorier / dag)

- överkänslighet mot drogen

- Överkänslighet mot andra sulfonylureendivat.

Det rekommenderas inte att använda läkemedlet hos patienter över 60 år som utför tungt fysiskt arbete, vilket är förknippat med ökad risk att utveckla mjölksyraosion.

Glyukovans innehåller laktos, men dess användning inte rekommenderas för patienter med den sällsynta genetiska sjukdomar associerade med galaktosintolerans, läktas bristsyndrom eller glukos-galaktos malabsorption.

Försiktighet bör iakttas när en febersyndrom, binjureinsufficiens, hypofunktion av den främre hypofysen, sköldkörtel sjukdomar med okompenserad kränkning av dess funktioner.

Dosen av läkemedlet bestäms av läkaren individuellt för varje patient beroende på graden av glykemi. Den initiala dosen av läkemedlet Glucovans är 1 flik. 2,5 mg / 500 mg eller 5 mg / 500 mg 1 gång per dag. Att undvika hypoglykemi initial dos bör inte överstiga den dagliga doseringen av glibenklamid (eller ekvivalent dos av andra tidigare mottagna sulfonylurea droger) eller metformin, om de användes som första linjens terapi. Det rekommenderas att öka dosen med högst 5 mg glibenklamid / 500 mg metformin per dag varannan vecka eller mer för att uppnå adekvat kontroll av blodsockern.

Substitution av tidigare kombinationsterapi med metformin och glibenklamid: initialdosen ska inte överstiga den dagliga dosen av glibenklamid (eller motsvarande dos av ett annat sulfonyluridemedel) och metformin som tidigare tagits. Varje 2 eller flera veckor efter behandlingens början justeras dosen av läkemedlet beroende på graden av glykemi.

Den maximala dagliga dosen är 4 flikar. läkemedel Glucovans 5 mg / 500 mg eller 6 flikar. läkemedel Glucovans 2,5 mg / 500 mg.

Doseringsregimen ställs in individuellt.

För doser på 2,5 mg / 500 mg och 5 mg / 500 mg:

- 1 gång per dag, på morgonen under frukost - med utnämning av 1 flik. per dag;

- 2 gånger per dag, morgon och kväll - med utnämning av 2 eller 4 flikar. i dagar

För dosering av 2,5 mg / 500 mg:

- 3 gånger per dag, på morgonen, på eftermiddagen och på kvällen - med utnämning av 3, 5 eller 6 flikar. i dagar

För dosering av 5 mg / 500 mg:

- 3 gånger per dag, på morgonen, på eftermiddagen och på kvällen - med utnämning av 3 flikar. i dagar

Tabletter ska tas med måltider. Varje läkemedelsintag bör åtföljas av en måltid med tillräckligt hög kolhydrathalt för att förhindra hypoglykemi.

För äldre patienter fastställs dosen med hänsyn till njurfunktionstillståndet. Den initiala dosen får inte överstiga 1 tablett. läkemedel Glucovans 2,5 mg / 500 mg. Regelbunden bedömning av njurfunktionen är nödvändig.

Läkemedlet Glyukovans rekommenderas inte för användning hos barn.

Metabolism: hypoglykemi; sällan episoder av leverporfyri och kutan porfyri; mycket sällan - mjölksyraacidos. Med långvarig användning av metformin-reducerad absorption av vitamin B₁₂, åtföljd av en minskning av dess koncentration i serumet. Om megaloblastisk anemi upptäcks måste möjligheten till en sådan etiologi övervägas. Disulfiramopodobnaya-reaktion när man dricker alkohol.

På matsmältningssidan: mycket ofta - illamående, kräkningar, diarré, buksmärta och aptitlöshet. Dessa symtom är vanligare i början av behandlingen och försvinner i de flesta fall på egen hand. För att förhindra utvecklingen av dessa symtom rekommenderas det att ta drogen i 2 eller 3 doser; En långsam ökning av dosen förbättrar även dess tolerans. Mycket sällan - ett brott mot leverfunktionen eller hepatit, som kräver att behandlingen avbryts.

Från sidan av blodbildande organ: sällan - leukopeni och trombocytopeni; mycket sällan - agranulocytos, hemolytisk anemi, benmärgs aplasi och pancytopeni. Dessa biverkningar försvinner efter drogmissbruk.

Från sinnena: ofta - ett brott mot smaken (metallisk smak i munnen). Vid behandlingens början kan en tillfällig synstörning inträffa på grund av minskad blodsocker.

På hudens del: sällan - klåda, makulopapulärt utslag; mycket sällan - erytem multiforme, exfoliativ dermatit, ljuskänslighet.

Allergiska reaktioner: sällan - urtikaria; mycket sällan - hud eller visceral allergisk vaskulit, anafylaktisk chock. Kors-överkänslighetsreaktioner mot sulfonamider och deras derivat är möjliga.

Laboratorieindikatorer: sällan - en ökning av koncentrationen av serumurea och kreatinin från måttlig till måttlig; mycket sällan - hyponatremi.

Symtom: hypoglykemi kan utvecklas på grund av närvaron av ett sulfonylureendivat. Långvarig överdos eller närvaron av associerade riskfaktorer kan utlösa utvecklingen av mjölksyraosos eftersom Drogen innehåller metformin.

Behandling: Milda och måttliga symptom på hypoglykemi utan förlust av medvetande och neurologiska manifestationer kan korrigeras genom omedelbar konsumtion av socker. Du måste utföra dosjustering och / eller ändra kost. Förekomsten av svåra hypoglykemiska reaktioner hos patienter med diabetes mellitus, åtföljd av koma, paroxysm eller andra neurologiska sjukdomar, kräver att akutmedicinsk vård tillhandahålls. Det är nödvändigt att / i introduktionen av en lösning av dextros omedelbart efter att diagnosen eller förekomsten av misstanke om hypoglykemi före patienten är inlagd. Efter är nödvändig återhämtning av medvetande att ge patienten livsmedel rika på kolhydrater (för att undvika en upprepning av hypoglykemi).

Laktinsyra är ett tillstånd som kräver akut vård; behandling av mjölksyraosos bör utföras i kliniken. Den mest effektiva metoden för behandling, som tillåter att ta bort laktat och metformin, är hemodialys.

Plasma glibenklamid clearance kan öka hos patienter med leversjukdom. Eftersom glibenklamid är aktivt associerat med blodproteiner elimineras läkemedlet inte under dialys.

Förknippad med användning av glibenklamid

Med samtidig användning av läkemedlet kan Glyukovans miconazol framkalla utvecklingen av hypoglykemi (upp till utveckling av koma).

Förknippad med användning av metformin

Beroende på njurfunktionen ska läkemedlet avbrytas 48 timmar före eller efter iv administrering av jodhaltigt kontrastmedel.

Relaterat till användningen av sulfonylureaderivat

Disulfiram-liknande reaktion (alkoholintolerans) observeras mycket sällan samtidigt som etanol och glibenklamid tas samtidigt. Att ta alkohol kan öka hypoglykemisk effekt (genom att hämma kompensationsreaktioner eller fördröja dess metaboliska inaktivering), vilket kan bidra till utvecklingen av hypoglykemisk koma. Under behandlingsperioden med läkemedlet Glucovance bör alkohol och droger som innehåller etanol undvikas.

Fenylbutazon ökar den hypoglykemiska effekten av sulfonylureendivat (ersätter sulfonylureendivat vid proteinbindningsställen och / eller minskar eliminering). Det är att föredra att använda andra antiinflammatoriska läkemedel, som kännetecknas av en mindre uttalad interaktion, eller för att varna patienten om behovet av oberoende kontroll av graden av glykemi. Om nödvändigt bör dosen justeras med gemensam användning av antiinflammatoriska läkemedel och efter avslutad behandling.

Förknippad med användning av glibenklamid

Bozentan i kombination med glibenklamid ökar risken för hepatotoxisk verkan. Det rekommenderas att undvika att ta dessa droger samtidigt. Det är också möjligt att minska den hypoglykemiska effekten av glibenklamid.

Förknippad med användning av metformin

Risken för laktacidos ökar med akut alkoholförgiftning, speciellt vid fasta eller dålig näring eller leversvikt. Under behandlingsperioden med läkemedlet Glucovance bör alkohol och droger som innehåller etanol undvikas.

Kombinationer som kräver försiktighet

Förknippad med användningen av alla hypoglykemiska medel

Klorppromazin i höga doser (100 mg / dag) orsakar en ökning av glykemi (reducering av insulinutsläpp). Vid samtidig användning av patienten bör varnas om behovet av självövervakning av blodglukos; Om nödvändigt bör dosen av det hypoglykemiska läkemedlet justeras under samtidig användning av ett antipsykotiskt medel och efter att behandlingen har upphört.

GCS och tetrakozaktid orsakar en ökning av blodglukosen, ibland åtföljd av ketos (GCS orsakar en minskning av glukostoleransen). Vid samtidig användning av patienten bör varnas om behovet av självövervakning av blodglukos; Om nödvändigt bör dosen av det hypoglykemiska medlet justeras under samtidig användning av GCS och efter att behandlingen har upphört.

Danazol har en hyperglykemisk effekt. Vid behov kräver behandling med danazol och avbrytande av den senare dosjusteringen av läkemedlet Glyukovans under kontroll av blodsockernivån.

beta₂-adrenomimetika på grund av p-stimulering₂-adrenoreceptorer ökar koncentrationen av glukos i blodet. Vid samtidig användning av patienten bör varnas och sätta kontrollen över blodglukos är det möjligt att överföra till insulinbehandling.

Diuretika kan öka blodsockern. Vid samtidig användning av patienten bör varnas om behovet av självövervakning av blodglukos; kan kräva dosjustering av läkemedlet Glucovans under samtidig användning med diuretika och efter avbrytande av användningen.

Användningen av ACE-hämmare (captopril, enalapril) hjälper till att minska blodsockern. Om nödvändigt bör du justera dosen av läkemedlet Glyukovans under samtidig användning med ACE-hämmare och efter att behandlingen har upphört.

Förknippad med användning av metformin

Laktinsyraos som uppstår vid behandling med metformin på grund av funktionellt njursvikt orsakat av att ta diuretika, särskilt "slinga".

Förknippad med användning av glibenklamid

Betablockerare, klonidin, reserpin, guanetidin och sympatomimetika maskerar några av symptomen på hypoglykemi: hjärtklappningar och takykardi; De flesta icke-selektiva betablockerare ökar incidensen och svårighetsgraden av hypoglykemi. Patienten ska varnas om behovet av självövervakning av blodsocker, särskilt i början av behandlingen.

Vid samtidig applicering med flukonazol uppträder en ökning i T._1/2 glibenklamid med eventuell förekomst av manifestationer av hypoglykemi. Patienten ska varnas om behovet av självövervakning av blodglukos; kan kräva dosjustering av läkemedlet Glucovance under samtidig behandling med flukonazol och efter avbrytande av användningen.

Kombinationer som ska beaktas

Förknippad med användning av glibenklamid

Glucovance kan minska den antidiuretiska effekten av desmopressin.

Mot bakgrund av användningen av glibenklamid finns risk för hypoglykemi vid förskrivning av antibakteriella läkemedel härrörande från sulfanilamid, fluokinoloner, antikoagulantia (kumarinderivat), MAO-hämmare, kloramfenikol, pentoxifyllin, hypolipidemiska läkemedel från gruppen fibrater, disopyramid.

Under behandlingsperioden med glukovaner är det nödvändigt att regelbundet övervaka nivån av fast blodglukos och efter att ha ätit.

Laktinsyraos är en extremt sällsynt men allvarlig (hög mortalitet i frånvaro av akutbehandling) komplikation som kan uppstå på grund av kumulation av metformin. Fall av mjölksyraosos hos patienter som behandlades med metformin uppstod huvudsakligen hos diabetespatienter med svår njurinsufficiens. Andra riskrelaterade riskfaktorer bör övervägas, såsom dålig kontrollerad diabetes, ketos, långvarig fastning, överdriven alkoholkonsumtion, leverfel och eventuella tillstånd i samband med svår hypoxi. Du bör överväga risken att utveckla mjölksyraosion vid icke-specifika tecken, till exempel muskelkramper, åtföljd av dyspeptiska störningar, buksmärtor och allvarlig indisposition. I allvarliga fall kan acidotisk dyspné, hypoxi, hypotermi och koma förekomma.

Diagnostiska laboratorieparametrar är: lågt blod pH, plasma laktatkoncentration över 5 mmol / l, ökat anjonintervall och laktat / pyruvatförhållande.

Glyukovaner innehåller glibenklamid, så att läkemedlet åtföljs av risken för hypoglykemi hos patienten. Gradvis dostitrering efter start av behandlingen kan förhindra hypoglykemi. Denna behandling kan endast ordineras till en patient som följer en vanlig måltidstid (inklusive frukost). Det är viktigt att konsumtionen av kolhydrater är regelbunden, eftersom Risken för hypoglykemi ökar med sena måltider, otillräckligt eller obalanserat kolhydratintag. Utvecklingen av hypoglykemi är sannolikt med en kaloridiet, efter intensiv eller långvarig fysisk ansträngning, med alkoholintag eller vid kombination av hypoglykemiska medel.

På grund av kompensationsreaktioner orsakade av hypoglykemi kan svettning, ångest, takykardi, arteriell hypertension, hjärtklappning, angina pectoris och arytmi förekomma. De senare symtomen kan vara frånvarande om hypoglykemi utvecklas långsamt, vid autonom neuropati eller samtidigt som man tar beta-blockerare, klonidin, reserpin, guanetidin eller sympatomimetika.

Andra symtom på hypoglykemi hos patienter med diabetes kan vara huvudvärk, hunger, illamående, kräkningar, svår trötthet, sömnstörningar, agitat tillstånd, aggression, nedsatt koncentration och psykomotoriska reaktioner, depression, förvirring, talproblem, suddig syn, tremor, förlamning parestesi, yrsel, delirium, konvulsioner, sömnighet, medvetslöshet, nedsatt andning och bradykardi.

Noggrann administrering av läkemedlet, dosering och lämpliga instruktioner för patienten är viktiga för att minska risken för hypoglykemi. Om patienten har hypoglykemi, som är antingen svåra eller associerade med att inte känna till symtomen, bör möjligheten att behandlas med andra hypoglykemiska medel övervägas.

Faktorer som bidrar till utvecklingen av hypoglykemi:

-Samtidig användning av alkohol, särskilt vid fastande

-misslyckande eller (särskilt för äldre patienter) patientens oförmåga att interagera med läkaren och följa rekommendationerna i bruksanvisningen.

-dålig näring, oregelbunden ätning, fastande eller förändringar i kost

-obalans mellan träning och kolhydratintag;

-allvarligt leversvikt

-överdos av läkemedlet Glucovans;

-vissa endokrina störningar: sköldkörtel-, hypofys- och binjurfunktionsbrist;

-samtidig administration av enskilda läkemedel.

Njur- och leverfel

Farmakokinetik och / eller farmakodynamik kan variera hos patienter med nedsatt leverfunktion eller svår njurinsufficiens. Hypoglykemi som uppstår hos sådana patienter kan vara förlängd, i vilket fall lämplig behandling bör initieras.

Blodglukos instabilitet

Vid kirurgi eller andra orsaker till dekompensation av diabetes rekommenderas en tillfällig övergång till insulinbehandling. Symptom på hyperglykemi är ofta urinering, svår törst, torr hud.

48 h före planerad kirurgisk ingrepp eller IV-injektion av ett jodinnehållande radiopaque medel, ska administreringen av läkemedlet Glucovance avbrytas. Behandling rekommenderas att återupptas efter 48 timmar och först efter nyrefunktionen har utvärderats och erkänts som normalt.

Eftersom metformin elimineras av njurarna är det nödvändigt att bestämma CC och / eller serumkreatininnivå före behandling och regelbundet: minst en gång per år hos patienter med normal njurfunktion och 2-4 gånger om året hos äldre patienter, och även hos patienter med QA på VGN.

Det rekommenderas att ta särskild försiktighet i fall där njurfunktionen kan vara nedsatt, till exempel hos äldre patienter, eller vid starten av antihypertensiv behandling, diuretikum eller NSAID.

Andra försiktighetsåtgärder

Patienten ska informera läkaren om uppkomsten av en bronkopulmonal infektion eller en infektion i urinorganen.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Patienterna ska informeras om risken för hypoglykemi och bör vidta försiktighetsåtgärder vid körning och arbete med mekanismer som kräver ökad koncentration och psykomotoriska reaktioner.

Användning av läkemedlet är kontraindicerat vid graviditet. Patienten ska varnas att under behandlingsperioden med läkemedlet Glucovance är det nödvändigt att informera läkaren om den planerade graviditeten och graviditeten. Vid planering av graviditet, såväl som vid graviditet under användningsperioden för läkemedlet Glucovans, ska läkemedlet avbrytas och behandling med insulin ska ordineras.

Glukovaner är kontraindicerade under amning, eftersom det inte finns några data om förmågan hos läkemedlets aktiva substanser att tränga in i bröstmjölk.

Läkemedlet Glyukovans rekommenderas inte för användning hos barn.

Glukovaner är det valfria läkemedlet i kombinationsterapi för typ 2-diabetes

• NYCKELORD: typ 2-diabetes, hypoglykemisk terapi, endokrinologi

Diabetes mellitus (DM) är det viktigaste medicinska och sociala problemet i samband med prioriteringarna i de nationella hälso systemen i nästan alla länder. Trots skillnaderna i glykemiska kontrollmål rekommenderar både American Diabetes Association (ADA) och European Association for Study of Diabetes Mellitus (EASD) att starta aktiv behandling av patienter med svår hyperglykemi vid sjukdomsuppkomsten. I allmänhet är den nuvarande strategin för behandling av typ 2-diabetes att avsevärt förkorta den tid som krävs för övergången från ett behandlingsstadium till en annan.

Den traditionella steg-för-steg-behandlingsmetoden som består i att titrera dosen av orala hypoglykemiska medel (PSSP) och lägga till behandling av nya grupper av glukosreducerande läkemedel betraktas nu som "inriktad på misslyckande" eftersom övergången till nästa behandlingsstadium var långsam, endast när det var omöjligt att uppnå glykemisk kompensation. Huvudproblemet med "steg för steg" -inriktningen var att när man flyttade till nästa behandlingsstadium var tiden oundvikligen förlorad, och till och med korta perioder med hyperglykemi ökar risken för mikro- och makrovaskulära komplikationer. Som framgår av UKPDS-undersökningen (United Kindom Prospective Diabetes Study), var effekten av PSSP monoterapi efter tre år från början av behandlingen endast kvar hos 50% av patienterna och efter 9 år - endast hos 25% av patienterna [1].

Försämring av glykemisk kontroll är i regel korrelerad med den progressiva förlusten av beta-cellfunktionen. Vidare, med långvarig dekompensering vid monoterapi vid maximala doser är tillsatsen av PSSP i en annan klass praktiskt taget ineffektiv. Tidig användning av en kombination av submaximal doser av olika PSSP kan förbättra glykemisk kontroll avsevärt utan att öka frekvensen av biverkningar. Dessutom kan kombinationsterapin, i motsats till monoterapi, ge dig möjlighet att agera på flera länkar i patogenesen av typ 2-diabetes på en gång. Användningen av kombinationer med fasta doser ökar patientens överensstämmelse, så att du snabbt kan anpassa dig till den valda behandlingsregimen och påskynda uppnåendet av målnivået för glykemisk kontroll.

I början av sjukdomen orsakar insulinresistens (IR) en kompensatorisk ökning av insulinutsöndring. Men när IR går framåt är anpassningen av betaceller störd, det vill säga betaceller är funktionellt oförmögna att producera tillräckligt med insulin för att övervinna IR. Med manifestationen av typ 2-diabetes minskar insulinsekretionen med 50%, insulinkänsligheten med 70% [2]. Med ökad insulinkänslighet minskar belastningen på den endokrina apparaten i bukspottskörteln, den negativa effekten av hyperinsulinemi på kardiovaskulärsystemet samt ökad aptit minskar vilket leder till ökad kroppsvikt.

Enligt ADA / EASD-algoritmen som rekommenderas för behandling av typ 2-diabetes, bör diagnosen, tillsammans med rekommendationer för livsstilsförändringar, tilldelas metformin (i avsaknad av specifika kontraindikationer). Metformin är således läkemedlet som förstahandsval i monoterapi för typ 2-diabetes [3]. Dessutom, enligt UKPDS, har läkemedlet ovillkorliga kardiovaskulära fördelar, särskilt hos överviktiga patienter (den ursprungliga metformin-glukofagen användes i studien) [1]. Antihyperglykemisk effekt av metformin beror på flera mekanismer:

• förbättring av perifert glukosutnyttjande av vävnader genom att öka aktiviteten hos glukostransportörer;
• en minskning av glukoneogenes och glukosproduktion i levern;
• försenad intestinal absorption av glukos.

De många testen av metformin som genomfördes under det senaste decenniet möjliggjorde inte bara att utvärdera terapeutisk signifikans och bekräfta den positiva effekten på att förhindra utvecklingen av hjärt-komplikationer hos diabetes mellitus, men utvidgade också utbudet av indikationer för att förskriva läkemedlet. En observationsstudie utförd av J.M. Evans (2005) föreslog att metformin har en skyddande effekt mot vissa typer av cancer [4]. Som visat under senare år ökar metformin nivån av GLP-1, förmodligen genom att öka syntesen av GLP-1 utan att utöva verkan på DPP-4. En unik egenskap hos metformin är förmågan att kombinera den med något känt hypoglykemiskt medel, samtidigt som det ger en ytterligare reduktion av graden av glykerade hemoglobin (HbA1c).

Moderna metoder för farmakoterapi av typ 2-diabetes gör det möjligt att fokusera på två viktiga aspekter av hyperglykemi - insulindysfunktion och insulinresistens. Utan nedsatt insulinsekretion kan hyperglykemi inte utvecklas. När sjukdomen fortskrider sker en minskning av sekretorisk funktion gradvis - från nedsatt funktion för att slutföra beta-cellernas död. Insulinsekretionsdysfunktion är således en viktig endokrin defekt hos typ 2-diabetes.

Kombinationen av läkemedel som har en annan mekanism för att bekämpa båda defekterna förbättrar långsiktig glykemisk kontroll och ger flera ytterligare fördelar. Effektiv användning av metformin i kombination med sulfonylurea. Med en kombination av Glyukofazh (metformin) och glibenklamid leder i genomsnitt en minskning av HbA1c-nivåerna med 1,2%. Samtidigt är ett viktigt mål att förenkla systemet med glukosänkningsterapi. Glukovaner är ett modernt kombinerat läkemedel som ger ett patogenetiskt tillvägagångssätt vid behandling av typ 2-diabetes. Glucovance är en balanserad kombination av metformin 500 mg och glibenklamid i en dos av 2,5 mg eller 5 mg per tablett. Detta är det enda kombinationsläkemedlet där glibenklamid presenteras i form av mikroniserad form. Glyukovans produktionsteknik är unik: glibenklamid i form av partiklar av strikt bestämd storlek fördelas jämnt i metformins lösliga matris [5].

Mikroniserade former av glibenklamid präglas av signifikant bättre biotillgänglighet, när de används, uppträder toppkoncentrationen av det aktiva läkemedlet i blodplasma tidigare än för de icke-mikroniserade formerna. När du tar Glyukovansa ger dessa funktioner dig möjlighet att uppnå effektivare kontroll av glukoskoncentrationen i blodplasmen efter en måltid och en minskning av HbA1c jämfört med monoterapi av dess komponenter. Den mikroniserade formen av glibenklamid i Glucovans komposition säkerställer läkemedlets säkerhet vid hög effektivitet [6]. Läkemedlet har en lägre inverkan på beta-celler, ökar inte koncentrationen av insulin i blodplasmen på en tom mage
och minskar risken för hypoglykemi.

Den snabba absorptionen av glibenklamid överensstämmer med förändringar i postprandial glykemi, så Glucovance ska tas med mat. Glukovaner jämfördes med modern monoterapi i multicenter randomiserade kliniska prövningar med dubbelblind kontroll och parallellt deltagande av patientgrupper. I fyra dubbelblinda, randomiserade, placebokontrollerade multicenterstudier jämfördes Glucovance med monoterapi med metformin och glibenklamid [7, 8, 9, 10]. Studierna omfattade patienter som lider av typ 2-diabetes och inte når målindikatorerna för glykemisk kontroll, trots diet, motion, terapi med metformin eller minst hälften av den maximala dosen sulfonylurea (i denna studie hade 65% av patienterna tidigare fått glibenklamid). Totalt deltog 2342 patienter i dessa studier. I alla fyra studierna uppnåddes de bästa resultaten i grupper av patienter som tog Glucovans. Glyukovaner gav en mer signifikant minskning av koncentrationen av fasta plasma HbA1c och glukos. Denna fördel uppnåddes dock med mindre genomsnittliga dagliga doser av metformin och glibenklamid än vid användningen av dessa läkemedel separat.

I en 52-veckors ytterligare studie som involverade patienter som tidigare behandlats med sulfonylureaderivat, minskade den genomsnittliga koncentrationen av HbA1c från 9,4% till 7,4% [11]. Dessutom erhölls i denna studie data som möjliggör administrering av Glucovans 500/5 mg till patienter som behöver höga doser av läkemedlet för att uppnå optimala glykemindikatorer. I denna studie ökade dosen av glukovaner först till 4 tabletter per dag (daglig dos av metformin / glibenklamid, 2000/10 mg eller 2000/20 mg). Efter 26 veckors behandling ökade patienter med en HbA1c-koncentration på mer än 7% av dosen Glyukovans till 2000/20 mg (500/5 mg 4 gånger om dagen) eller till 2500/20 mg (500/5 mg 3 gånger om dagen plus 500/2, 5 mg 2 gånger om dagen).

Av de 188 personer som ursprungligen fick tabletter av 500 / 2,5 mg behövde 85 patienter en omställning till att ta 500/5 mg tabletter per dag. I den dubbelblinda behandlingsfasen minskade HbA1c-koncentrationen i dessa patienter från 8,4% till 8,2% och vid användning av Glucovans 500 / 2,5 mg tabletter (upp till 4 gånger per dag) minskade den genomsnittliga koncentrationen av HbA1c med ytterligare 0, 3%. En ytterligare ökning av dosen av glukovaner med en dos av 500/5 mg åtföljdes av en ytterligare minskning av koncentrationen av HbAlc med 0,5%. Med ineffektiviteten av dosen av läkemedlet 500 / 2,5 mg kan användningen av Glucovans i en dos av 500/5 mg hjälpa till att uppnå optimala indikatorer för glykemisk kontroll.

I flera retrospektiva studier utvärderades effekterna av överföring av patienter från kombinerad användning av metformin och glibenklamid till glukovans. I en av dem analyserades data om behandling av 72 patienter som fick kombinationen av metformin och glibenklamid i minst 6 månader före analysdatumet och sedan behandlades med glukovaner i dagliga doser upp till 2000/20 mg i genomsnitt 196 dagar [12]. Som ett resultat av att ta Glucovans minskade koncentrationen av HbA1c bland alla patienter med i genomsnitt 0,6% och hos patienter som initialt hade HbA1c> 8% - med 1,3%. Efter överföring av patienter till glukovaner ökade den genomsnittliga dagliga dosen av meformin signifikant (p = 0,02) och dosen av glibenklamid minskade (p = 0,007).

Den högre effekten av glukovaner jämfört med kombinationen av metformin och glibenklamid kan bero på bättre överensstämmelse och snabbare absorption av glibenklamid i den unika Glucovance-strukturen. Patienter med typ 2-diabetes tar ofta flera droger samtidigt. Kombinationen av läkemedel i en enda tablett förenklar ordningen med oral hypoglykemisk behandling och säkerställer god patientöverensstämmelse med den föreskrivna behandlingen. Huvudindikationen för att ordinera glukovaner förblir typ 2-diabetes hos vuxna med ineffektiviteten hos tidigare behandling med metformin och / eller glibenklamid. Kontraindikationer för utnämningen av glukovaner består av kända kontraindikationer för utseende av metformin och glibenklamid.

Glukovaner ska tas med måltider. Med ineffektiviteten av monoterapi med optimal dos av metformin (vanligtvis 2000 mg / dag) överförs patienterna till glukovaner (1 tablett 500 / 2,5 mg per dag), då ökas dosen av läkemedlet. När man översätter från den kombinerade administreringen av metformin och sulfonylureendrogen till Glucovance är den initiala dagliga dosen Glucovance 1-2 tabletter av 500 / 2,5 mg, följt av titrering. I detta fall bör initialdosen av glibenklamid i Glyukovans inte överstiga den tidigare applicerade dosen av sulfonylurea. Den maximala dagliga dosen är 4 tabletter Glucovans 500/5 mg. Vid byte från Glucovans 500 / 2,5 mg per glukovans 500/5 mg appliceras den senare från en dos som inte överstiger den tidigare använda dosen av glibenklamid, och därefter ökas dosen gradvis efter behov. Maximal dos är 4 tabletter Glucovans 500/5 mg per dag (dvs 2000/20 mg).

Glyukovaner är således ett modernt unikt läkemedel som påverkar två huvudsakliga patofysiologiska länkar i patogenesen av typ 2-diabetes. Detta är den enda kombinationsprodukten med en mikroniserad form av glibenklamid. Val av doser möjliggör dostitrering. Glukovans är mycket effektiv i små doser, och bekväm administrering av läkemedlet säkerställer god patientöverensstämmelse. För att uppnå de viktigaste målen att behandla en sjukdom är det därför nödvändigt att gå vidare till en mer aggressiv behandlingsstrategi: den tidiga starten av kombinationsbehandling för PSSP och hos vissa patienter, praktiskt taget från diagnosdatorn. Användningen av läkemedel med fasta doser ökar patientens efterlevnad, vilket potentiellt accelererar uppnåendet av målnivån för glykemisk kontroll.