Vorsiga Recensioner
- Produkter
Släpp form: Tabletter
Analoger Försig
Sammanfaller enligt indikationer
Pris från 90 rubel. Analog billigare av 2038 rubel
Sammanfaller enligt indikationer
Pris från 97 rubel. Analog billigare av 2031 rubel
Sammanfaller enligt indikationer
Pris från 115 rubel. Analog är billigare för 2013 rubel
Sammanfaller enligt indikationer
Pris från 130 rubel. Analog är billigare för 1998 rubel
Sammanfaller enligt indikationer
Pris från 273 rubel. Analog billigare med 1855 rubel
Sammanfaller enligt indikationer
Pris från 287 rubel. Analog billigare av 1841 rubel
Sammanfaller enligt indikationer
Pris från 288 rubel. Analog billigare av 1840 rubel
Sammanfaller enligt indikationer
Pris från 435 rubel. Analog billigare med 1693 rubel
Sammanfaller enligt indikationer
Pris från 499 rubel. Analog billigare med 1629 rubel
Sammanfaller enligt indikationer
Pris från 735 rubel. Analog billigare med 1393 rubel
Sammanfaller enligt indikationer
Pris från 982 rubel. Analoga är billigare med 1146 rubel
Sammanfaller enligt indikationer
Pris från 1060 rubel. Analog billigare av 1068 rubel
Sammanfaller enligt indikationer
Pris från 1301 rubel. Analog billigare med 827 rubel
Sammanfaller enligt indikationer
Pris från 1395 rubel. Analog billigare med 733 rubel
Sammanfaller enligt indikationer
Pris från 1806 rubel. Analog billigare med 322 rubel
Sammanfaller enligt indikationer
Pris från 2569 rubel. Analog dyrare vid 441 rubel
Sammanfaller enligt indikationer
Pris från 3396 rubel. Analog dyrare med 1268 rubel
Sammanfaller enligt indikationer
Pris från 4919 rubel. Analog dyrare med 2791 rubel
Sammanfaller enligt indikationer
Pris från 8880 rubel. Analog är dyrare på 6752 rubel
Instruktioner för användning för Forsig
Handelsnamn för drogen:
Internationellt icke-proprietärt namn:
Doseringsformulär:
struktur
En tablett, filmdragerad, 5 mg innehåller:
Aktiv substans:
dapagliflozin propandiolmonohydrat 6,150 mg, vad gäller dapagliflozin 5 mg
Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa 85,725 mg, vattenfri laktos, 25 000 mg, krospovidon, 5000 mg, kiseldioxid, 1,875 mg, magnesiumstearat, 1,250 mg;
Tabletter: Opadry ® II gul 5000 mg (polyvinylalkohol hydrolyserades delvis 2000 mg, titandioxid 1,177 mg, makrogol 3350 1 010 mg, talk 0,740 mg, färgämne järnoxid gul 0,073 mg).
En tablett, filmdragerad, 10 mg innehåller:
Aktiv substans:
dapagliflozin propandiolmonohydrat 12,30 mg, i termer av dapagliflozin 10 mg
Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa 171,45 mg, vattenfri laktos 50,00 mg, krospovidon 10,00 mg, kiseldioxid 3,75 mg, magnesiumstearat 2,50 mg;
Tabletter: Opadry® II gul 10,00 mg (polyvinylalkohol hydrolyserad delvis 4,00 mg, titandioxid 2,35 mg, makrogol 3350 2,02 mg, talk 1,48 mg, färgämne järnoxid gul 0,15 mg).
beskrivning
Tabletter, filmbelagda, 5 mg:
Runda bikonvexa tabletter, belagda med en gul film, med en gravering av "5" på ena sidan och "1427" på andra sidan.
Filmdragerade tabletter, 10 mg:
Diamantformade bikonvexa tabletter täckta med ett gult filmmembran, graverade med "10" på ena sidan och "1428" på andra sidan.
Farmakoterapeutisk grupp
Hypoglykemiskt medel för oral administrering - Hämmare av natriumtyp 2-glukostransportör
ATH-kod: A10BH09
Farmakologiska egenskaper
Verkningsmekanism
Dapagliflozin är en potent (inhiberingskonstant (Ki) 0,55 nM), en selektiv reversibel hämmare av typen 2 natrium-glukos-cotransporter (SGLT2). SGLT2 uttrycks selektivt i njurarna och finns inte i mer än 70 andra vävnader i kroppen (inklusive lever, skelettmuskulatur, fettvävnad, bröstkörtlar, urinblåsa och hjärna). SGLT2 är huvudbäraren som är involverad i processen med glukosreabsorption i njurtubulerna. Glukosreabsorption i renal tubulär hos patienter med diabetes mellitus typ 2 (typ 2-diabetes) fortsätter trots hyperglykemi. Genom att hämma njuröverföringen av glukos minskar dapagliflozin dess reabsorption i renal tubulat, vilket leder till eliminering av glukos genom njurarna. Resultatet av dapagliflozin är en minskning av fasta och postprandiala glukoskoncentrationer, liksom en minskning av koncentrationen av glykosylerat hemoglobin hos patienter med typ 2-diabetes.
Glukosutskiljning (glukosurisk effekt) observeras redan efter att den första dosen av läkemedlet tagits, den kvarstår under de närmaste 24 timmarna och varar under varaktigheten av behandlingen. Mängden glukos som utsöndras av njurarna på grund av denna mekanism beror på koncentrationen av glukos i blodet och på glomerulär filtreringshastighet (GFR). Dapagliflozin stör inte normal endogen glukosproduktion som svar på hypoglykemi. Effekten av dapagliflozin beror inte på insulinutsöndring och insulinkänslighet. I kliniska studier av Forsig ™ var det en förbättring av beta-cellfunktionen (HOMA-test, bedömning av homeostasmodeller).
Utsöndringen av glukos genom njurarna, orsakad av dapagliflozin, åtföljs av förlust av kalorier och viktminskning. Hämning av natriumglukoskotransport av dapagliflozin åtföljs av svaga diuretika och transienta natriuretiska effekter.
Dapagliflozin påverkar inte andra glukostransportörer som transporterar glukos till perifera vävnader och visar mer än 1400 gånger större selektivitet för SGLT2 än för SGLT1, den främsta transportören i tarmen, som är ansvarig för glukosabsorption.
farmakodynamik
Efter att dapagliflozin togs av friska frivilliga och patienter med T2DM, observerades en ökning av den mängd glukos som utsöndrats av njurarna. När man tog dapagliflozin i en dos av 10 mg / dag i 12 veckor, tog patienter med typ 2-diabetes cirka 70 g glukos per dag av njurarna (vilket motsvarar 280 kcal / dag). Hos patienter med typ 2-diabetes som tagit dapagliflozin i en dos av 10 mg / dag under lång tid (upp till 2 år), upprätthölls glukosutsöndring under hela behandlingsperioden.
Utsöndringen av glukos genom njurarna med dapagliflozin leder också till osmotisk diurese och en ökning av urinvolymen. Ökningen i urinvolymen hos patienter med diabetes mellitus 2 som tog dapagliflozin i en dos av 10 mg / dag upprätthölls i 12 veckor och var ungefär 375 ml / dag. Ökningen i volymen i urinen åtföljdes av en liten och övergående ökning av natriumutskiljningen av njurarna, vilket inte ledde till en förändring av serumnatriumkoncentrationen.
farmakokinetik
absorption
Efter intag absorberas dapagliflozin snabbt och fullständigt i mag-tarmkanalen och kan tas både under och utanför måltiden. Maximal koncentration av dapagliflozin i plasma (Cmax) uppnås vanligtvis inom 2 timmar efter intag på en tom mage. Värdena för C max och AUC (arean under kurvan för koncentration kontra tiden) ökar i proportion till dosen av dapagliflozin. Den absoluta biotillgängligheten för dapagliflozin vid administrering oralt i en dos av 10 mg är 78%. Äta hade en måttlig effekt på farmakokinetiken för dapagliflozin hos friska frivilliga. Att äta mat med hög fetthalt minskat Stag dapagliflozin med 50%, förlängd Tmax (tid för att uppnå maximal plasmakoncentration) med cirka 1 timme, men påverkar inte AUC jämfört med fastande. Dessa förändringar är inte kliniskt signifikanta.
fördelning
Dapagliflozin är ungefär 91% bunden till proteiner. Hos patienter med olika sjukdomar, till exempel, med nedsatt njur- eller leverfunktion, ändrades inte denna indikator.
metabolism
Dapagliflozin är en C-länkad glukosid vars aglykon är kopplad till en glukos med en kol-kolbindning, som säkerställer stabiliteten mot glukosidaser. Den genomsnittliga halveringstiden från plasma (T½) hos friska frivilliga var 12,9 timmar efter en enstaka dos dapagliflozin oralt i en dos av 10 mg. Dapagliflozin metaboliseras för att huvudsakligen bilda den inaktiva metaboliten dapagliflozin-3-0-glukuronid.
Efter intag av 50 mg 14C-dapagliflozin metaboliseras 61% av den accepterade dosen till dapagliflozin-3-0-glukuronid, vilket svarar för 42% av den totala plasmanradioaktiviteten (enligt AUC0-12 h) - Oförändrat läkemedel står för 39% av den totala plasmanradioaktiviteten. Andelen av de andra metaboliterna överstiger inte 5% av den totala plasmanradioaktiviteten. Dapagliflozin-3-O-glukuronid och andra metaboliter har ingen farmakologisk verkan. Dapagliflozin-3-0-glukuronid bildas av enzymet uridindifosfat glukuronosyltransferas 1A9 (UGT1A9), som förekommer i lever och njurar, och cytokrom CYP isoenzymer är mindre involverade i ämnesomsättningen.
avel
Dapagliflozin och dess metaboliter utsöndras huvudsakligen av njurarna, och endast mindre än 2% utsöndras oförändrat. Efter att ha tagit 50 mg 14 C-dapagliflozin sågs 96% av radioaktiviteten - 75% i urinen och 21% i avföring. Cirka 15% av radioaktiviteten i avföring var oförändrad dapagliflozin.
Farmakokinetik i speciella kliniska situationer
Patienter med nedsatt njurfunktion
I jämviktsläget (genomsnittlig AUC) var systemisk exponering för dapagliflozin hos patienter med diabetes mellitus och mild, måttlig eller svår njursvikt (bestämd av yogexol clearance) 32%, 60% och 87% högre än hos patienter med diabetes och normal funktion njurar. Mängden glukos som utsöndras av njurarna under dagen medan dapagliflozin togs i ett jämviktsläge berodde på njurfunktionstillståndet. Hos patienter med typ 2-diabetes och normal njurfunktion, och med mild, måttlig eller svår njurinsufficiens, borttogs 85, 52, 18 och 11 g glukos per dag. Det fanns inga skillnader i bindningen av dapagliflozin med proteiner hos friska frivilliga personer och hos patienter med njurinsufficiens med varierande svårighetsgrad. Det är inte känt om hemodialys påverkar exponeringen av dapagliflozin.
Patienter med nedsatt leverfunktion
Hos patienter med mild eller måttlig leverinsufficiens var de genomsnittliga Cmax- och AUC-värdena för dapagliflozin respektive 12% och 36% högre jämfört med friska frivilliga. Dessa skillnader är inte kliniskt signifikanta, därför är det inte nödvändigt att justera dosen av dapagliflozin för mild och måttlig leverinsufficiens (se avsnittet "Dosering och administrering"). För patienter med svår leverinsufficiens (Child-Pugh klass C) Dapagliflozins Cmax och AUC var 40% respektive 67% högre jämfört med friska frivilliga.
Äldre patienter (> 65 år)
Det var ingen kliniskt signifikant ökning av exponeringen hos patienter under 70 år (om inte andra faktorer än ålder beaktades). En ökning av exponeringen kan emellertid förväntas på grund av en minskning av njurfunktionen i samband med ålder. Data om exponering hos patienter över 70 år är otillräckliga.
Paul
Hos kvinnor är den genomsnittliga AUC i jämvikten 22% högre än hos män.
etnicitet
Det fanns inga kliniskt signifikanta skillnader i systemisk exponering bland representanter för kaukasoidoid, negroid och mongoloidraces.
Kroppsvikt
Markerade lägre exponeringsvärden för ökad kroppsvikt. Därför kan det förekomma en liten ökning av exponeringen hos patienter med låg kroppsmassa, och hos patienter med ökad kroppsmassa kan en minskning av exponeringen av dapagliflozin observeras. Dessa skillnader är dock inte kliniskt signifikanta.
Indikationer för användning
Kontra
Använd under graviditet och under amning
Dosering och administrering
Inuti, oavsett måltiden.
Monoterapi: Den rekommenderade dosen av Forsiga ™ är 10 mg en gång dagligen.
Kombinationsbehandling: Den rekommenderade dosen av Forsig ™ är 10 mg en gång dagligen i kombination med metformin.
Start kombinationsbehandling med metformin: Den rekommenderade dosen av Forsig ™ är 10 mg en gång dagligen, dosen av metformin är 500 mg en gång om dagen. Vid otillräcklig glykemisk kontroll bör dosen av metformin ökas.
Användning i speciella patientgrupper
Patienter med nedsatt leverfunktion
Vid livsbrott av mild eller måttlig svårighetsgrad är det inte nödvändigt att justera dosen. För patienter med svår leverfunktion rekommenderas en initialdos på 5 mg. Med god tolerans kan dosen ökas till 10 mg (se avsnittet "Farmakokinetik" och "Särskilda instruktioner").
Patienter med nedsatt njurfunktion Effekten av dapagliflozin beror på njurfunktion, hos patienter med måttligt nedsatt njurfunktion minskar effektiviteten av behandlingen och hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion är det troligtvis frånvarande. Forsig ™ är kontraindicerat till patienter med måttligt till svårt njurinsufficiens (kreatininclearance (CK) 2) eller njursjukdom i slutstadiet (se avsnittet "Kontraindikationer", "Biverkningar" och "Särskilda instruktioner").
Vid mild renal dysfunktion är det inte nödvändigt att justera dosen av läkemedlet.
barn
Säkerheten och effekten av dapagliflozin hos patienter yngre än 18 år har inte studerats (se avsnittet "Kontraindikationer").
Äldre patienter
Äldre patienter behöver inte justera dosen av läkemedlet. Men när man väljer en dos bör man komma ihåg att denna kategori av patienter är mer benägna att ha nedsatt njurfunktion och risken för att minska blodvolymen (BCC). Eftersom klinisk erfarenhet av läkemedlet hos patienter som är 75 år och äldre är begränsad, är det kontraindicerat att inleda behandling med dapagliflozin i denna åldersgrupp.
Biverkningar
Säkerhetsprofilöversikt
Den förplanerade analysen av sammanslagna data inkluderade resultaten av 12 placebokontrollerade studier där 1 193 patienter tog dapagliflozin i en dos av 10 mg och 1 393 patienter fick placebo.
Den totala förekomsten av biverkningar (korttidsterapi) hos patienter som tagit dapagliflozin i en dos av 10 mg liknade den i placebogruppen. Antalet biverkningar som ledde till att behandlingen avslutades var liten och balanserad mellan behandlingsgrupperna. De vanligaste biverkningarna som ledde till avskaffandet av dapagliflozinbehandling med en dos av 10 mg var en ökning av koncentrationen av kreatinin i blodet (0,4%), urinvägsinfektion (0,3%), illamående (0,2%), yrsel (0, 2%) och utslag (0,2%). Hos en patient som tog dapagliflozin diagnostiserades utvecklingen av en biverkningsdel på leverns sida med läkemedelsinducerad hepatit och / eller autoimmun hepatit.
Den vanligaste biverkningen var hypoglykemi, vars utveckling berodde på vilken typ av grundterapi som användes vid varje studie. Förekomsten av mild hypoglykemi var liknande i behandlingsgrupper, inklusive placebo.
Listan över oönskade reaktioner i form av ett bord
Biverkningarna som rapporterats i placebokontrollerade kliniska prövningar presenteras nedan. Ingen av dem berodde på dosen av läkemedlet. Frekvensen av oönskade reaktioner presenteras som följande gradering: mycket ofta (> 1/10), ofta (> 1/100, 1/1000, 1/10000, en
a Tabellen presenterar data om användningen av läkemedlet i upp till 24 veckor (kortvarig terapi, oavsett intag av ett extra hypoglykemiskt läkemedel.
g Se lämplig underavdelning nedan för mer information.
c Vulvovaginit, balanit och liknande genitala infektioner innefattar exempelvis följande förutbestämda föredragna termer: vulvovaginal svampinfektion, vaginal infektion, balanit, svampinfektion i könsorganen, vulvovaginal candidiasis, vulvovaginit, candidal balanit, genital candidiasis; genital infektion, könsorganinfektion hos män, penisinfektion i penis, bakteriell vaginit, vulvarabscess.
d Polyuria innehåller de föredragna termerna: pollakiuri, polyuria och ökad diurese.
e Reduktion i bcc inkluderar till exempel följande fördefinierade föredragna termer: dehydrering, hypovolemi, arteriell hypotension.
f Den genomsnittliga förändringen av följande indikatorer i procent av baslinjevärdena i dapagliflozin-gruppen på 10 mg respektive placebogruppen var: totalt kolesterol 1,4% jämfört med -0,4%; kolesterol-HDL 5,5% jämfört med 3,8%; LDL-kolesterol-2,7% ps jämfört med -1,9%; triglycerider -5,4% jämfört med -0,7%.
g Den genomsnittliga förändringen av hematokritvärdet från baslinjevärden var 2,15% i gruppen dapagliflozin 10 mg jämfört med -0,40% i placebogruppen.
* Markerad hos> 2% av patienterna som tog dapagliflozin i en dos av 10 mg och> 1% oftare än b-placebokruppen.
** Markerad hos> 0,2% av patienterna och på> 0,1% oftare och hos ett större antal patienter (minst 3) i gruppen med dapagliflozin 10 mg jämfört med placebogruppen, oavsett användning av ett extra hypoglykemiskt läkemedel.
Beskrivning av individuella oönskade reaktioner
hypoglykemi
Förekomsten av hypoglykemi berodde på vilken typ av grundterapi som användes i varje studie.
I studier av dapagliflozin som monoterapi, kombinationsbehandling med metformin i upp till 102 veckor var förekomsten av episoder av mild hypoglykemi liknande (65 år)
Biverkningar i samband med nedsatt njurfunktion eller njursvikt rapporterades hos 2,5% av patienterna som fick dapagliflozin och 1,1% av patienterna som fick placebo hos en grupp patienter> 65 år (se avsnittet "Särskilda instruktioner"). Den vanligaste biverkningen i samband med nedsatt njurfunktion var en ökning av serumkreatininkoncentrationen. De flesta av dessa reaktioner var övergående och reversibla. Bland patienter i åldern> 65 år observerades en minskning av BCC, som oftast registrerades som arteriell hypotension, hos 1,5% och 0,4% av patienterna som tog dapagliflozin respektive placebo (se avsnittet "Särskilda instruktioner").
överdos
Dapagliflozin är säkert och väl tolererat av friska frivilliga när det tas en gång i doser upp till 500 mg (50 gånger högre än den rekommenderade dosen). Glukos bestämdes i urinen efter att ha tagit läkemedlet (minst 5 dagar efter att ha tagit en dos på 500 mg), medan inga fall av dehydrering, hypotension, elektrolytbalans eller kliniskt signifikant effekt på QTc-intervallet detekterades. Förekomsten av hypoglykemi liknade frekvensen med placebo. I kliniska studier hos friska frivilliga och patienter med T2DM som tagit läkemedlet en gång i doser upp till 100 mg (10 gånger högre än den maximala rekommenderade dosen) i 2 veckor var incidensen av hypoglykemi något högre än vid placebobehandling och berodde inte på dosen. Förekomsten av biverkningar, inklusive dehydrering eller hypotension, liknade incidensen i placebogruppen, utan kliniskt signifikanta dosberoende förändringar i laboratorieparametrar, inklusive serumelektrolytkoncentrationer och biomarkörer med njurfunktion.
Vid överdosering är det nödvändigt att utföra underhållsbehandling med hänsyn till patientens tillstånd. Utsöndring av dapagliflozin via hemodialys har inte studerats.
Interaktion med andra droger
diuretika
Dapagliflozin kan öka den diuretiska effekten av tiazid och "loop" diuretika och öka risken för uttorkning och arteriell hypotension (se avsnittet om specialinstruktioner).
Farmakokinetisk interaktion
Metabolism för dapagliflozin utförs huvudsakligen genom glukuronidkonjugering under verkan av UGT1A9.
Under in vitro-studier inhiberade dapagliflozin inte cytokrom P450 isoenzymer av CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4 och inducerade inte CYP1A2, CYP2O-isoenzymer, CYP2A6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2A6. I detta avseende förväntas inte effekten av dapagliflozin på metabolisk clearance av samtidiga läkemedel som metaboliseras av dessa isoenzymer.
Effekter av andra droger på dapagliflozin
Interaktionsstudier på friska försökspersoner, främst tar en enda dos av läkemedlet visade att metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, voglibos, hydroklortiazid, bumetanid, valsartan eller simvastatin har ingen effekt på farmakokinetiken för dapagliflozin. Efter den gemensamma ansökan dapagliflozin och rifampicin induktor olika aktiva transportörer och enzymer metaboliserar läkemedel minskade systemisk exponering (AUC) dapagliflozin 22%, med ingen kliniskt signifikant effekt på dygnsglukosutsöndring av njurarna. Det rekommenderas inte att justera dosen av läkemedlet. Ingen kliniskt signifikant effekt förväntas vid användning med andra inducerare (till exempel karbamazepin, fenytoin, fenobarbital).
Efter den gemensamma ansökan dapagliflozin och mefenamsyra (UGT1A9 inhibitor) var en ökning med 55% dapagliflozin systemisk exponering, men ingen kliniskt signifikant effekt på dygnsglukosutsöndring av njurarna. Det rekommenderas inte att justera dosen av läkemedlet.
Effekten av dapagliflozin på andra droger
I studier av interaktioner som involverar friska frivilliga, mestadels en gång tar den dos, gjorde dapagliflozin inte påverka farmakokinetiken av metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, hydroklortiazid, bumetanid, valsartan, digoxin (P-gp-substrat) eller warfarin (S-warfarin, substratet isoenzym CYP2C9) eller på antikoaguleringseffekten, mätt med det internationella normaliserade förhållandet (MHO). Användningen av en enstaka dos dapagliflozin 20 mg och simvastatin (CYP3A4 isoenzymsubstrat) resulterade i en ökning med 19% i AUC för simvastatin och hos 31% av AUC för simvastatinsyra. Ökad exponering för simvastatin och simvastatinsyra anses inte vara kliniskt signifikant.
Andra interaktioner
Effekterna av att röka, diet, ta växtbaserade läkemedel och dricka alkohol på parametrarna för dapagliflozin farmakokinetik har inte studerats.
Särskilda instruktioner
Användning till patienter med nedsatt njurfunktion
Effekten av dapagliflozin beror på njurfunktionen, och denna effekt är reducerad hos patienter med måttlig njursvikt och är förmodligen frånvarande hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion (se avsnitt "Dosering och administrering"). Bland patienter med måttligt svår njurinsufficiens (CK 2) uppvisade en större andel patienter som fick dapagliflozin en ökning av kreatinin, fosfor, paratyroidhormon och arteriell hypotension än hos patienter som fick placebo. Forsig ™ är kontraindicerat hos patienter med måttligt till svårt njursvikt (CC 2). Forsig ™ har inte studerats för allvarligt njursvikt (CC 2) eller njursjukdom i slutstadiet.
Det rekommenderas att övervaka njurefunktionen enligt följande:
- innan behandling med dapagliflozin och minst en gång om året därefter (se avsnittet "Dosering och administrering", "Biverkningseffekt", "Farmakodynamik" och "Farmakokinetik")
- innan du tar samtidig läkemedel som kan minska njurfunktionen, och periodiskt därefter;
- i strid med njurfunktionen, nära måttlig svårighetsgrad, minst 2-4 gånger om året. Med nedsatt njurfunktion under värdet av KK 2 är det nödvändigt att sluta att ta dapagliflozin.
Användning hos patienter med nedsatt leverfunktion
I kliniska studier erhölls begränsade data om användningen av läkemedlet hos patienter med nedsatt leverfunktion. Exponering för dapagliflozin ökar hos patienter med svårt nedsatt leverfunktion (se avsnittet "Dosering och administrering", "Var försiktig" och "Farmakokinetik").
Användning hos patienter som riskerar att sänka BCC, utveckla arteriell hypotension och / eller elektrolytubalans
I enlighet med verkningsmekanismen för dapagliflozin ökar diuresen, åtföljd av en liten minskning av blodtrycket (se avsnittet Farmakodynamik), kan den diuretiska effekten vara mer uttalad hos patienter med mycket höga blodglukoskoncentrationer.
Dapagliflozin kontraindicerat hos patienter som får "loop" diuretika (se. Se "interaktion med andra läkemedel och andra typer av läkemedelsinteraktioner"), eller patienter med nedsatt O CC, t ex på grund av akuta sjukdomar (såsom gastrointestinal sjukdomar). Försiktighet måste iakttas hos patienter för vilka dapagliflozin inducerad reduktion av blodtrycket skulle kunna utgöra en risk, såsom patienter med kardiovaskulära sjukdomar i historien, i patienter med en historia av arteriell hypertoni mottagande antihypertensiv behandling, eller i äldre patienter.
När man tar dapagliflozin rekommenderas noggrann övervakning av BCC-tillståndet och elektrolytkoncentrationen (till exempel fysisk undersökning, blodtrycksmätning, laboratorietest, inklusive hematokrit) mot bakgrund av samtidiga tillstånd, vilket kan leda till en minskning av BCC. Med en minskning av BCC rekommenderas det att tillfälligt sluta att ta dapagliflozin tills detta tillstånd har rättats (se avsnittet "Biverkningar").
Urinvägsinfektioner
Vid analys av de kombinerade uppgifterna för dapagliflozin används upp till 24 veckors urinvägsinfektion, noteras det oftare när dapagliflozin används i en dos av 10 mg jämfört med placebo (se avsnittet "Biverkningar"). Utvecklingen av pyelonephritis noterades sällan, med en liknande frekvens i kontrollgruppen. Utsöndring av glukos via njurarna kan åtföljas av en ökad risk för urinvägsinfektioner, så behandling av pyelonefrit eller urosepsis bör överväga tillfällig utsättning dapagliflozin (se. "Biverkningar" avsnitt).
Äldre patienter
Äldre patienter är mer benägna att ha nedsatt njurfunktion och / eller användning av antihypertensiva läkemedel som kan påverka njurfunktionen, såsom angiotensinkonverterande enzymhämmare (ACE-hämmare) och typ 1-angiotensin II-receptorantagonister (ARA). För äldre patienter gäller samma rekommendationer för njurdysfunktion som för alla patientpopulationer (se avsnittet "Dosering och administrering", "Biverkningar" och "Farmakodynamik"). I gruppen> 65 år har en större andel patienter som fått dapagliflozin, utvecklade biverkningar i samband med nedsatt njurfunktion eller njursvikt jämfört med placebo. Den vanligaste biverkningen i samband med nedsatt njurfunktion var en ökning av serumkreatinin, de flesta fallen var övergående och reversibla (se avsnittet "Biverkningar").
Hos äldre patienter kan risken att sänka BCC vara högre och diuretika är troligare att tas. Bland patienter i åldern> 65 år uppvisade en större andel patienter som fick dapagliflozin biverkningar i samband med en minskning av BCC (se avsnittet "Biverkningar").
Erfarenhet av läkemedlet hos patienter i åldern 75 år och äldre är begränsad. Det är kontraindicerat att påbörja behandling med dapagliflozin i denna population (se avsnitt "Dosering och administrering" och "Farmakokinetik").
Kroniskt hjärtsvikt
Erfarenheten av att använda läkemedlet hos patienter med kronisk hjärtsvikt I-II-funktionsklass enligt NYHA-klassificeringen är begränsad och i kliniska studier användes inte dapagliflozin hos patienter med kronisk hjärtsvikt III-IV funktionsklass enligt NYHA.
Hematokrit ökning
Vid användning av dapagliflozin observerades en ökning av hematokriten (se avsnittet "Biverkningar") och därför bör försiktighet utövas hos patienter med förhöjt hematokritvärde.
Utvärderingsresultat av urinanalys
På grund av läkemedlets verkningsmekanism kommer resultaten av uringlukosprovning hos patienter som tar Forsig ™ att vara positiva.
Påverkan på förmågan att köra fordon och mekanismer
Studier av effekten av dapagliflozin på förmågan att köra fordon och mekanismer har genomförts.
Forsiga
Forsigue är ett hypoglykemiskt läkemedel som används vid behandling av typ 2-diabetes.
Den huvudsakliga aktiva beståndsdelen - Dapagliflozin - hjälper till att påskynda utsöndringen av glukos från kroppen genom njurarna, vilket minskar tröskeln för omvänd återabsorption (absorption) av glukos i renal tubulerna.
Uppkomsten av effekten av läkemedlet observeras redan efter den första dosen av Forsigi, den ökade glukosklarationen fortsätter under de närmaste 24 timmarna och varar under hela behandlingsperioden. Mängden glukos som utsöndras av njurarna beror på glomerulär filtreringshastighet (GFR) och blodsockernivån.
En av fördelarna med drogen är att Forsig minskar nivån på socker, även om patienten har en skada på bukspottkörteln, vilket leder till döden av en del av β-celler eller utvecklingen av vävnadsöverkänslighet mot insulin.
Klinisk farmakologisk grupp
Oralt hypoglykemiskt läkemedel.
Försäljningsvillkor från apotek
Du kan köpa på recept.
Hur mycket kostar Forsig på apotek? Genomsnittspriset ligger på 2 600 rubel.
Sammansättning och frisättningsform
Läkemedlet är tillgängligt i form av tabletter, med en dos av 10 eller 5 mg och förpackad i blåsor i en mängd av 10 såväl som 14 stycken.
Sammansättningen av varje tablett innehåller Dapagliflozin, som är den huvudsakliga aktiva beståndsdelen.
Hjälpämnen innehåller följande element:
- mikrokristallin cellulosa;
- vattenfri laktos;
- kiseldioxid;
- krospovidon;
- magnesiumstearat.
- polyvinylalkohol hydrolyserad delvis (Opadry II gul);
- titandioxid;
- makrogol;
- talk;
- färgämne av järnoxid gul.
Farmakologisk effekt
Verkan av läkemedlet Forsig baseras på njurernas förmåga att samla glukos i blodet och ta bort det i urinsammensättningen. Blodet i vår kropp ständigt förorenas av metaboliska produkter och giftiga ämnen. Njurernas roll är att filtrera bort dessa ämnen och bli av med dem. För att göra detta passerar blodet glomerulus många gånger om dagen. Vid första steget passerar inte proteinkomponenterna i blodet genom filtret, resten av vätskan kommer in i glomeruli. Detta är den så kallade primära urinen, tiotals liter bildas under dagen.
För att bli sekundär och gå in i blåsan måste den filtrerade vätskan bli mer koncentrerad. Detta uppnås i andra etappen, när alla användbara substanser absorberas tillbaka i blodet i upplöst form - natrium, kalium, blodelement. Kroppen anser också glukos nödvändig, eftersom det är energikällan för musklerna och hjärnan. SGLT2-transportörproteiner returnerar det till blodet. De bildar en slags tunnel i nephronens tubule, genom vilken socker passerar in i blodet. I en frisk person återvänder glukos helt, hos en patient med diabetes mellitus börjar den delvis falla in i urinen när nivån överstiger njurvärdet på 9-10 mmol / l.
Forsigs läkemedel upptäcktes genom en sökning av läkemedelsföretag för ämnen som kunde stänga dessa tunnlar och blockera urin glukos. Forskning började under det senaste århundradet, och slutligen inledde företagen Bristol-Myers Squibb och AstraZeneca 2011 en ansökan om registrering av ett fundamentalt nytt verktyg för behandling av diabetes.
Den aktiva substansen Forsigi är dapagliflozin, den är en hämmare av SGLT2-proteiner. Det innebär att han kan undertrycka sitt arbete. Absorptionen av glukos från den primära urinen minskar, den börjar utsöndras av njurarna i ökade mängder. Som ett resultat döljer blodsockernivån, blodkärlens främsta fiende och huvudorsaken till alla komplikationer av diabetes. Ett distinkt drag hos dapagliflozin är dess höga selektivitet, det har nästan ingen effekt på glukostransportörer i vävnaderna och stör inte dess absorption i tarmarna.
Vid standarddoseringen av läkemedlet släpps ca 80 g glukos i urinen per dag, oberoende av mängden insulin som produceras av bukspottkörteln eller erhålles genom injektion. Inverkar inte på effektiviteten hos Forsigi och närvaron av insulinresistens. Dessutom minskar koncentrationen av glukos det är lättare att skicka det återstående sockret genom cellmembranen.
Indikationer för användning
Enligt anvisningarna bör läkemedlet användas:
- med typ 2 diabetes mellitus som ett tilläggs läkemedel eller som monoterapi;
- komplex med metformin, insulininjektioner, sulfonylureaderivat;
- med otillfredsställande glykemisk profil under behandling med andra droger.
Är det möjligt att gå ner i vikt med Forsigoy?
I instruktionerna för läkemedelsproducenten anges en viktminskning som observeras under behandlingen. Detta är mest märkbart hos patienter som inte bara har diabetes, men också fetma.
På grund av verktygets diuretiska egenskaper minskar mängden vätska i kroppen. Förmågan hos komponenterna i läkemedlet att avlägsna en del av glukosen bidrar också till förlusten av extra pounds. De viktigaste förutsättningarna för att uppnå effekten av användningen av läkemedlet är otillräcklig näring och införandet av restriktioner i kosten i enlighet med den rekommenderade kosten.
Friska människor borde inte använda dessa piller för viktminskning. Detta beror på överdriven belastning på njurarna, liksom otillräcklig erfarenhet av användning av Forsigi.
Kontra
- typ 1 diabetes;
- diabetisk ketoacidos;
- barn och ungdomar under 18 år (säkerhet och effekt inte studerat); patienter som tar "slinga" -diuretika eller med nedsatt BCC, till exempel på grund av akuta sjukdomar (såsom gastrointestinala sjukdomar);
- äldre patienter 75 år och äldre (för att starta behandlingen)
- måttligt till allvarligt njursvikt (GFR
FORSIGA recensioner
FORSIGA recensioner
Idag är de nyaste typ 2-diabetesmedicinerna njurestimulerande läkemedel för att utsöndra mer glukos i urinen. Denna grupp innehåller särskilt medicin Forsig. Det bör inte tas, trots stort tryck från reklam och läkare. Urinvägsinfektioner kan utvecklas. Dessa är obehagliga sjukdomar, men. Läsrecension Hittills är de nyaste typ 2-diabetes-läkemedlen läkemedel som stimulerar njurarna att avlägsna mer glukos i urinen. Denna grupp innehåller särskilt medicin Forsig. Det bör inte tas, trots stort tryck från reklam och läkare. Urinvägsinfektioner kan utvecklas. Det här är obehagliga sjukdomar, men det kommer att bli ännu värre om mikroberna kan komma till njurarna. Smittsam njursjukdom kan orsaka njursvikt. Risken för droger som stimulerar njurarna att ta bort glukos långt överstiger deras potentiella fördelar, så du borde inte ta dem.
Länk till originalet: http://centr-zdorovja.com/diabet-2-tipa/
FORSIGA-analoger
metformin
Instruktioner för användning
från 14 UAH
172984 visningar
REDUKSIN MET
Instruktioner för användning
från 2475 UAH
102564 visningar
Amar
Instruktioner för användning
från 110 UAH
24320 visningar
MANINIL 3.5
Instruktioner för användning
från 94 UAH
21061 visningar
guar
Instruktioner för användning
från 480 UAH
14653 visningar
Forsiga - beskrivning, användaranvisningar, recensioner
Vad är Forsiga?
Den huvudsakliga aktiva substansen i läkemedlet är dapagliflozin, vilket bidrar till att avlägsna överskott av blodglukos från blodet. Läkemedlets verkningsmekanism är att minska absorptionen av socker från blodet i njurtubulerna.
Faktum är att njurarna är ett blodfilter, att ta bort allt som är överflödigt. Filtreras utsöndras i urinen. Emellertid har kroppen vissa krav på nivån av "förorening" av blodet, nämligen koncentrationen av ämnen. Under rengöringsprocessen utsöndras två typer av urin: primär och sekundär.
Primär urin är blod där det inte finns något protein. Ett sådant ämne reabsorberas av kroppen. Men sekundären innehåller redan sönderdelningsprodukter som härrör från metabolism. Det är sekundär urin och utsöndras av njurarna.
Den ökade aktiviteten hos transportörsproteiner, som till stor del tillhör NGLT-2, spelar en grundläggande roll i läkemedlets effekt. Dessa komplexa föreningar griper socker, varigenom volymen av renal glukos transport ökar väsentligt. Njurarna avlägsnar sålunda mer glukos från blodet än i frånvaro av läkemedlet i kroppen.
Effekten av detta läkemedel leder till ett sådant fenomen som ofta går på toaletten. Volymen av urinproduktion genom att knackar ökar betydligt. Det är också viktigt att de aktiva komponenterna kan agera oberoende av nivån av insulin i blodet. Så han är ofta ordinerad till patienter som lider av typ 2-diabetes, särskilt de som tvingas följa insulinbehandling.
Problem med sköldkörteln och nedsatt hormonnivå av TSH, T3 och T4 kan leda till allvarliga konsekvenser som hypotyroid koma eller tyrotoxisk kris, som ofta är dödliga.
Men endokrinolog Marina Vladimirovna försäkrar att det är lätt att bota sköldkörteln även hemma, du behöver bara dricka. Läs mer »
Biverkningar
Den långsiktiga effekten av att ta Forsigi är inte helt klar. Effekterna på kroppen i tio eller femton år av att ta detta läkemedel är inte kända, vilket är fallet med många andra läkemedel som minskar blodsockernivån.
Negativa effekter som redan är kända inkluderar:
- Glykosuri, det vill säga närvaron av glukos i urinen;
- Torr mun som orsakats av accelererad förlust av fukt
- Stor törst, detta fenomen orsakas också av uttorkning.
- Svaghet på grund av en kraftig minskning av blodsockernivån;
- Ökad daglig diurese, det vill säga ofta på toaletten.
- Infektioner i det urogenitala systemet, manifesterat som rodnad och klåda i inguinalområdet, som uppstår som ett resultat av en ökning av kroppstemperaturen;
- pyelonefrit;
- förstoppning;
- Ökad svettning;
- Ökade blodhalter av urea och kreatinin;
- Smärta från baksidan;
- dyslipidemi;
- Diabetisk ketoidos;
- Prostata och blåscancer, dessa data bekräftas dock inte på grund av det relativt nya utseendet på läkemedlet på marknaden.
- Nattkramper i benen, som är resultatet av brist på vätska i kroppen;
- Utseendet på maligna neoplasmer kan dock inte kallas objektiv.
Det bör förstås att användningen av Forsig-tabletter skapar en överdriven belastning på njurarna, vilket resulterar i att de fungerar mer, vilket avlägsnar mer vätska och glukos från kroppen än vid normal aktivitet. Sådan påverkan påverkar emellertid inte längre prestanda.
Läs mer om diabetes här.
Som nämnts ovan kan detta läkemedel provocera en infektion i det urogenitala systemet. Faktum är att ett högt innehåll av glukos i urinen påverkar systemets epitel. Således skapas en gynnsam miljö för reproduktion och utveckling av skadliga mikroorganismer.
Särskilt ofta utvecklas denna bieffekt hos kvinnor, eftersom urinen oftare är i kontakt med könsorganen, och i vaginalområdet finns det väldigt många mycket olika mikroorganismer och inte alla är användbara. Tecken på infektion i denna del av kroppen är klåda och smärta vid urinering.
Många människor är intresserade av att gå ner i vikt med hjälp av Forsigi, vilket inte är förvånande, eftersom många som lider av diabetes är överviktiga vilket ytterligare komplicerar deras tillstånd. Men för att ta det målmedvetet för viktminskning är det inte värt det, för det är en ganska farlig övning. Det handlar om aktiva komponenter.
Dapagliflozin stör mycket grovt njurarnas arbete, vilket medför att deras normala arbetsordning störs. Men helt och hållet allt som skiljer på något sätt från normen orsakar en obalans i människokroppen, vilket i sin tur kan leda till funktionsfel i andra systemers arbete.
Dessutom bör det noteras att viktminskning och volymminskning beror på följande fenomen:
- Avlägsnande av vätska från kroppen. Det finns en ökning av urinvolymen. Exakt samma effekt kan erhållas om en mycket överviktig person kommer att gå på en diet som utesluter konsumtion av pickles och rökt mat samt med ett minsta saltinnehåll. Salt håller vatten och i sådana fall är större delen av vikten svullnad bort från under huden. Dieten ger dock ett varaktigt resultat, men inte alltid. Efter avbrytande av läkemedlet återgår vikten i samma volym. Det är värt att överväga att tvinga kan orsaka uttorkning, i vilken, oddligt nog, kan ödem uppträda. Det är kroppen som lagrar vätska. Så du måste dricka mycket vatten för att kompensera för förlusten.
- Minskad kaloriintag. Om glukos inte har tid att absorberas av kroppen, så minskar den mängd energi som tas emot per dag, vilket innebär att kroppen helt enkelt måste använda sina reserver. Admission Forsigi kan väl minska det totala kaloriintaget av 300-350 kalorier. Med fysisk aktivitet och rätt näring är denna lilla mängd tillräcklig för att minska kroppsfett. Specialister, som förskriver detta läkemedel till patienter, rekommenderar att man eliminerar eller åtminstone minimerar konsumtionen av produkter som innehåller socker och snabba kolhydrater. Förteckningen över sådana produkter omfattar vitbröd och mjölprodukter, samt snabb gröt.
Fördelarna
- Den sockerreducerande effekten av Forsigi kan uppnås oberoende av bukspottkörteln. Även om organets vävnader är i ett skadat tillstånd eller det finns insulinresistens, producerar detta läkemedel fortfarande en hypoglykemisk effekt.
- Acceptans av detta verktyg gör att du kan minska nivån av glukos i blodet, oavsett patientens hälsa, liksom indikatorn för socker vid tidpunkten för den första dosen.
- Drogen gäller inte för "känslig" för sjukdomsperioden. Med andra ord kan det tas mycket länge och det kommer att få full effekt. Man måste emellertid komma ihåg att njurfunktionen allvarligt påverkar effekten. Så du behöver bara ta medicinen om njurarna är friska. Dessutom är det nödvändigt att ta hänsyn till att Forsiga ökar volymen av sekundär urin som produceras, för att förhindra uttorkning. Du måste dricka minst två eller två och en halv liter vatten.
- Forsiga hjälper till att normalisera blodtrycket. Det kan till och med antas att ta drogen kan bidra till att minska risken för att utveckla hjärt-kärlsjukdomar.
Indikationer för användning
Läkemedel kan ordineras i följande fall:
- Med monoterapi, behandling med insulin innehållande medicinering;
- Övervikt, ofta mycket allvarlig, inför diabetesutveckling
- Som ett extra medel för att sänka blodsockernivån
- Progressiv diabetes av den andra typen.
Forsigu kan dock inte användas som enda behandlingsmedel, endast som tillägg. Forsigu tas oralt. Läkemedlet är tillgängligt i pillerform. De måste dricka, oavsett måltiden. Med leveransbrott i det enkla skedet behöver man inte justera dosen av läkemedlet. Om patienten lider av svår leverfunktion, är det nödvändigt att inte börja med 10, men upp till 5 mg. Vid god tolerans ökar dosen.
Effektiviteten av att ta Forsigi beror till stor del på njurarna. Hos patienter med svårighetsgrad med utsöndringssystemet är behandlingen mindre effektiv. Men hos personer som lider av allvarliga patologier och njursjukdomar kan du inte upptäcka någon effekt alls.
Äldre patienter kan inte justera dosen av läkemedlet. Men när man väljer dosen bör man ta hänsyn till att personer i denna ålder ofta har nedsatt njurfunktion. Och sannolikheten är också hög att volymen cirkulerande blod minskar. Så försöker läkare sällan att förskriva denna typ av medicin till äldre människor.
Kontra
Liksom alla medicinska läkemedel har Forsig en lista över kontraindikationer som kan vara ett hinder för mottagandet.
Listan över kontraindikationer inkluderar:
- Ökad individuell intolerans mot någon av komponenterna i läkemedlet.
- Diabetes mellitus av den första typen.
- Diabetisk ketoacidos.
- Ärftlig laktosintolerans, glukosgalaktosintolerans och laktasbrist.
- Njurinsufficiens i måttlig och svår, liksom tillståndets slutstadium.
- Graviditet och utfodringstid.
- Ålder upp till 18 år (faktum är att effektiviteten och säkerheten av läkemedlets effekter på kroppen inte har studerats).
- Patienter som tar "loopback" diuretika, liksom lider av otillräcklig blodcirkulation, vilket kan vara ett resultat av trauma eller en allvarlig sjukdom.
- Äldre patienter över 75 år. Med stor försiktighet är det nödvändigt att ta denna åtgärd för allvarligt njursvikt, för kroniskt hjärtsvikt, en förhöjd hematokrit, en infektion i urinvägarna och risken för en minskning av blodvolymen i blodet.
Instruktioner för användning och dos
- Monoterapi, när den rekommenderade dosen för en enstaka dos är 10 mg per dag.
- Kombinationsbehandling innebär mottagning av samma 10 mg, men redan i samband med metformin.
- Initial kombinationsbehandling innefattar administrering av 500 mg metformin per dag.
- Om det inte finns någon önskad minskning av blodsockret, ökar dosen av metformin, men detta måste överenskommas med en specialist.
Hur mycket kostar det?
Kostnaden för drogen ligger i intervallet från 2500 till 2600 rubel. Förpackningen innehåller tre blåsor med tio tabletter vardera.
Hur och var att köpa?
Du kan köpa ett sådant läkemedel för att sänka blodsockret i ett apotek, och du kan beställa det online. Förvärv via ett apotek kan kosta en stor del, men sannolikheten för att köpa en förfalskning i detta fall är mycket mindre.
Förvärv via Internet kan kosta mindre, men sannolikheten för att få en falsk är mycket större. Forsigu behöver bara köpa på apotekskedjans officiella webbplatser och bara till rätt pris.
Analoger Försig
Nu på apotek, är köpare inbjudna att köpa en ganska stor lista över olika hypoglykemiska läkemedel som kan köpas med eller utan recept. Det finns till och med blodsocker sänkande te och örtberedningar, näringstillskott och vitaminkomplex som hjälper till att normalisera sockernivåerna.
Dessa medel, liksom Forsiga-analoger, ordineras som tillägg, liksom en förebyggande åtgärd.
Om vi pratar specifikt om läkemedel, kan Forsig ersättas av sådana läkemedel som:
- Empagliflozi, som har varumärket "Jardins".
- Canagliflozin, kallad "Invokana."
Försig recensioner
- Alevtina: "Efter att jag började dricka dessa piller började jag en serie problem. Klåda i hela kroppen, särskilt i könsorganet. Jag kastades i värmen, sedan i kylan. Sömnlöshet har blivit vanligt. När andningssvårigheter började slutade jag att dricka den. I allmänhet upplevde jag alla biverkningar, men meningen är inte så noll, värdet är negativt. Blodsockret har fördubblats. "
- Alexander: "Jag accepterar Forsigu i två år nu. Smog tack vare henne att vägra insulin. Allt är bra och underbart, men i början var det en chill, men hur förklarade jag denna reaktion i kroppen till en kombination av medicin och insulin. Kylskador slog mig regelbundet i en vecka, så gick allting iväg. "
- Natalia: "Den otvivelaktiga fördelen med detta läkemedel är att sockret minskade, liksom den arteriella indikatorn. Men jag såg inte bantning antingen i spegeln eller på skalorna, även om jag följde alla rekommendationer. En signifikant nackdel med detta läkemedel är klåda på en intressant plats. Läkaren sa att det var på grund av täta besök på toaletten och högt sockerinnehåll i urinen. "
Som du kan se är recensionerna motsägelsefulla, så du bör inte tilldela det själv.