Forsigara förberedelse - bruksanvisningar, recensioner, billiga analoger

• Skäl

Patienter som lider av diabetes misslyckas inte med att normalisera glykemi bara genom dieting.

Många av dem måste ta olika sockerreducerande medel. Ett sådant läkemedel för diabetes på läkemedelsmarknaden är Forsig.

Allmän information, komposition, frisättningsformulär

Nyligen har läkemedel av ny klass blivit tillgängliga i Ryssland, vilka har hypoglykemiska egenskaper, men har en fundamentalt annan effekt jämfört med de tidigare använda drogerna. En av de första i landet var registrerad medicin Forsig.

Det farmakologiska medlet presenteras i radarsystemet (läkemedelsregister) som ett hypoglykemiskt läkemedel avsedda för oral användning.

Experter under forskningen kunde få imponerande resultat som bekräftar minskningen av dosen av de använda drogen eller till och med avbrytandet av insulinbehandling i vissa fall på grund av användningen av ett nytt läkemedel.

Svar från endokrinologer och patienter på denna poäng blandas. Många är glada över nya möjligheter, och några av dem är rädda för att använda den och väntar på information om konsekvenserna av en lång mottagning.

Läkemedlet är tillgängligt i form av tabletter, med en dos av 10 eller 5 mg och förpackad i blåsor i en mängd av 10 såväl som 14 stycken.

Sammansättningen av varje tablett innehåller Dapagliflozin, som är den huvudsakliga aktiva beståndsdelen.

Hjälpämnen innehåller följande element:

• mikrokristallin cellulosa;
• vattenfri laktos;
• kiseldioxid;
• krospovidon;
• magnesiumstearat.

• polyvinylalkohol hydrolyserad delvis (Opadry II gul);
• titandioxid;
• makrogol;
• talk;
• färgämne av järnoxid gul.

Farmakologisk aktivitet

Dapagliflozin, som fungerar som en aktiv komponent i läkemedlet, är också en hämmare av SGLT2 (proteiner), det vill säga det undertrycker sitt arbete. Under inverkan av läkemedlets ämnen minskar mängden glukos absorberad från primär urin, så elimineringen är helt beroende på njurarnas arbete.

Detta leder till normalisering av blodglukos i blodet. Ett särdrag hos verktyget är dess höga selektivitet, så att den inte påverkar glukostransporten till vävnaderna och inte stör dess absorption när den kommer in i tarmarna.

Huvudverkan av läkemedlet syftar till utsöndring av njurarna av glukos, vilket är koncentrerat i blodet. Människokroppen utsätts regelbundet för föroreningar av olika metaboliska produkter och toxiner.

På grund av det väl etablerade arbetet med njurarna filtreras dessa substanser framgångsrikt och utsöndras i urinen. Vid utskiljning går blodet genom glomeruli flera gånger. Proteinkomponenterna behålles först i kroppen, och allt återstående fluid filtreras, vilket bildar primär urin. Mängden per dag kan nå 10 liter.

För att omvandla denna vätska till sekundär urin och in i blåsan, bör koncentrationen öka. Detta mål uppnås med omvänd absorption i blodet av alla fördelaktiga element, inklusive glukos.

I avsaknad av patologi returneras alla substanser helt, men i diabetes är det en partiell förlust av socker i urinen. Detta sker vid en glykemisk nivå av mer än 9-10 mmol / l.

Mottagning av läkemedlet i en standarddosering bidrar till frisättningen i urinen med upp till 80 g glukos i blodet. Denna mängd beror inte på mängden insulin som produceras av bukspottkörteln eller mottas genom injektion.

Avlägsnande av glukos börjar efter att p-piller, och dess effekt varar i 24 timmar. Läkemedlets aktiva substans påverkar inte den naturliga produktionen av endogen glukos vid hypoglykemi.

I testresultaten noterades förbättringar i beta-celler som var ansvariga för produktionen av hormonet. Hos patienter som tog drogen i doser på 10 mg i 2 år eliminerades glukos kontinuerligt, vilket ledde till en ökning av antalet osmotiska diurier. En ökning av urinvolymen kan åtföljas av en obetydlig ökning av natriumutskillnad genom njurarna, men förändrade inte värdet av serumkoncentrationen av denna substans.

Användningen av Forsigi bidrar till en blodtryckssänkning redan vid 2-4 veckor efter behandlingens början. Dessutom minskar användningen av läkemedlet i 3 månader glykerade hemoglobin.

farmakokinetik

Farmakokinetiska egenskaper karakteriseras av egenskaperna hos absorption, fördelning, metabolism och eliminering av huvudkomponenterna:

1. Absorption. Efter penetration absorberas komponenterna i produkten fullständigt av väggarna i mag-tarmkanalen (mag-tarmkanalen), oberoende av matintaget. Maximal koncentration efter att ha tagit en tom mage uppnås efter 2 timmar och ökar i proportion till dosen. Den absoluta biotillgängligheten för huvudkomponenten är 78%.
2. Distribution. Den aktiva ingrediensen i drogen binder nästan 91% till proteiner. Njursjukdom eller leversjukdom påverkar inte denna indikator.
3. Metabolism. Dosens huvudsakliga substans är en glukosid som har en kolbindning med glukos, vilket förklarar dess motståndskraft mot glukosidaser. Den period som krävs för halveringstiden för läkemedlets komponenter från blodplasma var 12,9 timmar för den studerade gruppen friska frivilliga.
4. Utsöndring. Komponenterna av läkemedlet utsöndras av njurarna.

Videoföreläsning på Forsig-verktyget, del 1:

Indikationer och kontraindikationer

Läkemedlet kan inte normalisera blodglukos, om patienten fortsätter att fortsätta att ta okontrollerat kolhydratintag.

Därför bör kost och genomförandet av vissa fysiska övningar vara obligatoriska terapeutiska åtgärder. Forsiga kan ordineras som det enda terapeutiska läkemedlet, men oftast rekommenderas dessa piller i kombination med Metformin.

• viktminskning hos patienter som inte är insulinberoende
• Använd som en extra medicinering hos patienter med svår diabetes.
• korrigering av regelbundna överträdelser av kosten
• Förekomsten av patologier som förbjuder fysisk aktivitet.

1. Insulinberoende diabetes.
2. Graviditet. Kontraindikationen förklaras av bristen på information som visar användaräkerheten under denna period.
3. Laktationsperiod.
4. Ålder från 75 år och äldre. Detta beror på en minskning av de funktioner som utförs av njurarna och en minskning av mängden blod.
5. Laktosintolerans, som är en hjälpkomponent i tabletter.
6. En allergi som kan utvecklas vid inandning av färgämnen används i skalet på en tablett.
7. Öka nivån av ketonkroppar.
8. Nephropathy (diabetiker).
9. Godkännande av vissa diuretika, vars effekt ökar vid samtidig behandling med Forsig tabletter.

• kroniska infektioner;
• alkohol, nikotin (test för läkemedlets verkan utfördes inte);
• ökad hematokrit
• sjukdomar i urinvägarna;
• avancerad ålder;
• allvarlig njurskada
• hjärtsvikt.

Instruktioner för användning

Tabletter tas oralt i en dos beroende på patientens terapi:

1. Monoterapi. Dosen bör inte överstiga 10 mg per dag.
2. Kombinerad behandling. Per dag får ta 10 mg Forsigi i kombination med Metformin.
3. Initial terapi med 500 mg Metformin är 10 mg (en gång om dagen).

Oral medicinering beror inte på tidpunkten för ätandet. Att minska doseringen av läkemedlet är oftast nödvändigt för insulinbehandling eller medel för att förbättra sekretionen.

Patienter med svår njur- eller leversjukdom bör börja ta tabletter med en dos av 5 mg. I framtiden kan den ökas till 10 mg, förutsatt att komponenterna tolereras väl.

Videoföreläsning om verktyget Forsig, del 2:

Särskilda patienter

Läkemedlets egenskaper kan variera med vissa patologier av patienten eller funktionerna:

1. Njurens patologi. Mängden utsöndrad glukos beror direkt på hur dessa organ fungerar.
2. I händelse av en onormal leverfunktion varierar effekten av läkemedlet bara lite, därför är ingen justering av de föreskrivna doserna nödvändig. Betydande avvikelser i egenskaperna hos den aktiva substansen observerades endast med svår patologi.
3. Ålder. Patienter under 70 år visade inte en signifikant ökning av exponeringen.
4. Sexuell identitet. Under användningen av läkemedlet hos kvinnor finns det ett 22% överskott av AUC jämfört med män.
5. Loppet leder inte till skillnader i systemisk exponering.
6. Vikt. Patienter med övervikt under behandlingen hade lägre exponeringsvärden.

Effekten av läkemedlet på barn har inte studerats, så det bör inte användas som behandling för sjukdomen. Samma restriktion gäller för gravida och ammande kvinnor, eftersom det inte finns några uppgifter om möjligheten att penetrera komponenterna i produkten i mjölken.

Särskilda instruktioner

Läkemedlets effektivitet beror på patienten som har diabetesrelaterade sjukdomar:

1. Njurens patologi. I de flesta fall finns det ingen minskning av effekten av användningen av läkemedlet hos personer som lider av mindre organiska störningar. I fallet med en allvarlig form av patologin kan tagande av piller inte leda till det önskade terapeutiska resultatet. Sådana instruktioner förklarar behovet av regelbunden övervakning av njurfunktionerna, vilket bör utföras flera gånger om året enligt medicinska rekommendationer.
2. Leveranspatologi. Med sådana brott kan det öka exponeringen av den aktiva ingrediensen, som är en del av läkemedlet.

Forsigg-verktyget resulterar i följande ändringar:

• ökar risken för att minska mängden cirkulerande blod;
• ökar sannolikheten för tryckökning
• stör elektrolytbalansen
• ökar risken för att utveckla infektioner som påverkar urinvägarna;
• ketoacidos kan uppstå;
• ökar hematokrit.

Det är viktigt att förstå att ta piller bör utföras efter samråd med läkaren.

Biverkningar och överdosering

Dapagliflozin anses vara ett säkert medel och vid tidpunkten för en enstaka dos av tabletter som överstiger den tillåtna dosen med 50 gånger tolereras väl.

Bestämningen av glukos i urinen observerades i flera dagar, men inga fall av detektion av dehydrering, såväl som hypotension och elektrolytubalans detekterades.

I studiegrupperna, där några av folket tog Forsig, medan den andra tog placebo var incidensen av hypoglykemi, liksom andra negativa fenomen, något annorlunda.

Avbryt behandling bör utföras i följande situationer:

• kreatininnivåerna ökade
• det fanns olika infektioner som påverkar urinvägarna;
• illamående uppträdde;
• yrsel känns
• hudutslag har bildats;
• utvecklade patologiska processer i levern.

Om en överdosning upptäcks krävs underhållsbehandling med hänsyn till hur han känner.

Är det möjligt att gå ner i vikt med Forsigoy?

I instruktionerna för läkemedelsproducenten anges en viktminskning som observeras under behandlingen. Detta är mest märkbart hos patienter som inte bara har diabetes, men också fetma.

På grund av verktygets diuretiska egenskaper minskar mängden vätska i kroppen. Förmågan hos komponenterna i läkemedlet att avlägsna en del av glukosen bidrar också till förlusten av extra pounds.

De viktigaste förutsättningarna för att uppnå effekten av användningen av läkemedlet är otillräcklig näring och införandet av restriktioner i kosten i enlighet med den rekommenderade kosten.

Friska människor borde inte använda dessa piller för viktminskning. Detta beror på överdriven belastning på njurarna, liksom otillräcklig erfarenhet av användning av Forsigi.

Droginteraktioner och analoger

Läkemedlet förbättrar diuretika, insulin och medel för att öka sin utsöndring.

Effektiviteten av läkemedlet reduceras när man tar följande droger:

• rifampin;
• induktor av aktiva transportörer;
• enzymer som främjar metabolismen av andra komponenter.

Med Forsig tabletter och mefenaminsyra ökar den aktiva substansens systemiska exponering med 55%.

Forsiga anses vara den enda medicinen som innehåller Dapagliflozin tillgängligt i Ryssland. Andra, billigare motsvarigheter till originalet, produceras inte.

Ett alternativ till Forsig tabletter kan vara läkemedel av glyfosinklassen:

Yttrande från specialister och patienter

Från läkarens och patienternas synpunkter om Forsig-beredning kan man dra slutsatsen att läkemedlet väl reducerar glukosen i blodet och har en positiv effekt på kroppen som helhet, men några av dem har ganska starka biverkningar som måste beaktas när man tar drogen.

Läkemedlet har visat sig vara effektivt vid provningen. Normalisering av glykemi kan i de flesta fall uppnås utan att biverkningar uppträder. Vissa patienter slutar injicera insulin. Denna information tas från resultaten från försöket, som deltog av 50 000 personer med glykemi av 10 mmol / l. Förutom att stabilisera nivån på socker hade läkemedlet en positiv effekt på de övergripande hälsoindikatorerna.

Alexander Petrovich, endokrinolog

Forsiga är den första agenten i gruppen av en ny klass av inhibitorer. Läkemedlets egenskaper beror inte på betaceller, såväl som insulin. De aktiva komponenterna blockerar reabsorptionen av glukos i njurarna, vilket minskar dess värde i blodet. Inte mindre viktiga fördelar är förmågan att minska kroppsvikt och minska sannolikheten för hypoglykemi. Testerna har visat att terapi nästan inte åtföljs av biverkningar. Läkemedlet har framgångsrikt använts utomlands i flera år, där det upprepade gånger har visat sin effektivitet.

Irina Pavlovna, endokrinolog

Forsigg-tabletter förskrives till min mamma efter hennes kategoriska avvisning av insulin. Vid mottagningens början var nästan alla indikatorer på moderen långt ifrån normen. C-peptiden var under den tillåtna gränsen och socker, tvärtom, var omkring 20. För omkring 4 dagar efter den första berusade tabletten blev förbättringar märkbara. Socker slutade stiga över 10, trots konstanta doser av andra droger (Amaryl, Siofor). Efter en månad behandling med dessa piller avbröts många läkemedel för moderen. Jag kan säga att medan Vorsigs medel är mycket nöjda.

Vladimir, 44 år gammal

Jag läser recensioner från andra användare och undrar. Många droger hjälpte, men inte jag. Sedan dess mottagande återvände mitt socker inte bara till det normala, utan hoppade också. Men det värsta är att klåda kände sig över hela kroppen som inte kan tolereras. Jag tror att läkemedlet med sådana biverkningar inte får användas av någon.

Priset för ett förpackningspaket med 30 tabletter (dosering 10 mg) är cirka 2600 rubel.

Forsiga - ett nytt läkemedel för behandling av diabetes

På senare tid har diabetespatienter i Ryssland blivit tillgängliga för nya klasshypoglykemiska medel med en fundamentalt annan effekt. Forsig-medicinen för typ 2-diabetes först registrerades i vårt land, det hände under 2014. Resultaten av studier av läkemedlet är imponerande, dess användning kan avsevärt minska dosen av medicinen som tas och i vissa fall även utesluta insulininjektioner i allvarliga fall av sjukdomen.

Viktigt att veta! En nyhet som rekommenderas av endokrinologer för permanent övervakning av diabetes! Behöver bara varje dag. Läs mer >>

Recensioner endokrinologer och tvetydiga patienter. Någon gläder sig över nya möjligheter, andra föredrar att vänta tills effekterna av långvarig användning av drogen är kända.

Hur går drogen Forsiga

Verkan av läkemedlet Forsig baseras på njurernas förmåga att samla glukos i blodet och ta bort det i urinsammensättningen. Blodet i vår kropp ständigt förorenas av metaboliska produkter och giftiga ämnen. Njurernas roll är att filtrera bort dessa ämnen och bli av med dem. För att göra detta passerar blodet glomerulus många gånger om dagen. Vid första steget passerar inte proteinkomponenterna i blodet genom filtret, resten av vätskan kommer in i glomeruli. Detta är den så kallade primära urinen, tiotals liter bildas under dagen.

För att bli sekundär och gå in i blåsan måste den filtrerade vätskan bli mer koncentrerad. Detta uppnås i andra etappen, när alla användbara substanser absorberas tillbaka i blodet i upplöst form - natrium, kalium, blodelement. Kroppen anser också glukos nödvändig, eftersom det är energikällan för musklerna och hjärnan. SGLT2-transportörproteiner returnerar det till blodet. De bildar en slags tunnel i nephronens tubule, genom vilken socker passerar in i blodet. I en frisk person återvänder glukos helt, hos en patient med diabetes mellitus börjar den delvis falla in i urinen när nivån överstiger njurvärdet på 9-10 mmol / l.

Forsigs läkemedel upptäcktes genom en sökning av läkemedelsföretag för ämnen som kunde stänga dessa tunnlar och blockera urin glukos. Forskning började under det senaste århundradet, och slutligen inledde företagen Bristol-Myers Squibb och AstraZeneca 2011 en ansökan om registrering av ett fundamentalt nytt verktyg för behandling av diabetes.

Den aktiva substansen Forsigi är dapagliflozin, den är en hämmare av SGLT2-proteiner. Det innebär att han kan undertrycka sitt arbete. Absorptionen av glukos från den primära urinen minskar, den börjar utsöndras av njurarna i ökade mängder. Som ett resultat döljer blodsockernivån, blodkärlens främsta fiende och huvudorsaken till alla komplikationer av diabetes. Ett distinkt drag hos dapagliflozin är dess höga selektivitet, det har nästan ingen effekt på glukostransportörer i vävnaderna och stör inte dess absorption i tarmarna.

Vid standarddoseringen av läkemedlet släpps ca 80 g glukos i urinen per dag, oberoende av mängden insulin som produceras av bukspottkörteln eller erhålles genom injektion. Inverkar inte på effektiviteten hos Forsigi och närvaron av insulinresistens. Dessutom minskar koncentrationen av glukos det är lättare att skicka det återstående sockret genom cellmembranen.

I vilka fall tilldelas

Forsiga kan inte ta bort allt överskott av socker med okontrollerat intag av kolhydrater från mat. Liksom för andra hypoglykemiska medel är kost och motion under användningen avgörande. I vissa fall är monoterapi med detta läkemedel möjligt, men oftast förskriver endokrinologer Forsigu tillsammans med Metformin.

Rekommenderat läkemedel i följande fall:

• för att underlätta viktminskning hos patienter med typ 2-diabetes;
• som ett extra verktyg vid svår sjukdom;
• för korrigering av vanliga fel i kosten
• i närvaro av sjukdomar som förhindrar fysisk aktivitet.

För behandling av typ 1-diabetes är detta läkemedel inte tillåtet, eftersom den mängd glukos som används med den inte är konstant och beror på många faktorer. Att korrekt beräkna den önskade dosen av insulin under sådana förhållanden är omöjligt, vilket är fylligt med hypo- och hyperglykemi.

Trots hög effektivitet och bra recensioner har Forsig ännu inte fått utbredd användning. Det finns flera anledningar till detta:

• det höga priset;
• otillräcklig studietid
• påverkar endast symptom på diabetes utan att det påverkar dess orsaker
• biverkningar av läkemedlet.

Instruktioner för användning av läkemedlet

Tillgänglig Forsig i form av tabletter 5 och 10 mg. Den rekommenderade dagliga dosen i frånvaro av kontraindikationer är konstant - 10 mg. Dosen av metformin väljs individuellt. När diabetes upptäcks ordineras vanligen Forsigu 10 mg och 500 mg metformin, varefter doseringen av den senare justeras beroende på glukometern.

P-pillret varar i 24 timmar, så läkemedlet tas bara en gång per dag. Fullständigheten av absorptionen av Forsigi beror inte på om läkemedlet tas i tom mage eller med mat. Det viktigaste är att dricka det med tillräckligt med vatten och se till att det finns lika stora mellanrum mellan doserna.

Läkemedlet har en effekt på den dagliga volymen urin, för avlägsnande av 80 g glukos och ytterligare ca 375 ml vätska krävs. Det handlar om en extra resa till toaletten per dag. Förlorad vätska måste fyllas på för att förhindra uttorkning. På grund av att bli av med en del av glukosen medan du tar drogen reduceras den totala kaloriinnehållet i mat med cirka 300 kalorier per dag.

Biverkningar av medicinering

När du registrerade Forsigi i USA och Europa, hade tillverkarna svårigheter, kommissionen godkände inte drogen på grund av rädsla för att det skulle kunna orsaka tumörer i urinblåsan. Under kliniska prövningar avvisades dessa antaganden, utan cancerframkallande effekter i Forsigi.

För närvarande finns data från mer än ett dussin studier som bekräftade den relativa säkerheten för detta läkemedel och dess förmåga att minska blodsockret. En lista över biverkningar och frekvensen av deras förekomst. All insamlad information baseras på kortvarig användning av läkemedlet Forsig - cirka sex månader.

Det finns inga uppgifter om vilka konsekvenser långvarig konstant användning av läkemedel kommer att ha. Nephrologists har uttryckt oro för att långvarig användning av läkemedlet kan påverka njurarnas arbete. På grund av det faktum att de tvingas fungera med konstant överbelastning kan glomerulär filtreringshastighet falla och volymen av urinutgången kan minska.

För närvarande identifierade biverkningar:

1. Om det föreskrivs som ett extra medel är överdriven minskning av blodsockret möjligt. Den observerade hypoglykemi är vanligtvis mild.
2. Inflammation i det urogenitala systemet som orsakas av infektioner.
3. Ökningen i urinvolymen är mer än den mängd som behövs för att avlägsna glukos.
4. Ökad lipider och hemoglobin i blodet.
5. Tillväxten av kreatinin i blodet i samband med nedsatt njurfunktion hos patienter över 65 år.

Hos mindre än 1% av diabetespatienterna orsakar medicinering törst, tryckreducering, förstoppning, överdriven svettning och frekvent natturation.

Den största vakenheten hos läkare orsakas av tillväxten av urogenitala infektioner på grund av förtäring av Forsigi. Denna biverkning är ganska vanlig - hos 4,8% av diabetiker. 6,9% av kvinnorna har bakteriell och svampvaginit. Detta förklaras av det faktum att högt socker utlöser den accelererade reproduktionen av bakterier i urinröret, urinvägarna och vagina. För att försvara drogen kan det sägas att dessa infektioner är mestadels milda eller måttliga och svarar väl på standardbehandling. De uppträder ofta i början av administrationen av Forsigi, och efter behandling återkommer de sällan.

Instruktioner för användning av läkemedlet genomgår ständigt förändringar i samband med upptäckten av nya biverkningar och kontraindikationer. I februari 2017 utfärdades till exempel att användningen av SGLT2-hämmare ökade risken för amputation av tår eller en del av foten 2 gånger. Specificerad information kommer att visas i läkemedlets anvisningar efter ny forskning.

Kontraindikationer försigi

Kontraindikationer att ta emot är:

1. Diabetes mellitus typ 1, eftersom det inte utesluts risken för allvarlig hypoglykemi.
2. Graviditetsperioden och amning, ålder upp till 18 år. Bevis på läkemedlets säkerhet för gravida kvinnor och barn samt möjligheten till utsläpp i bröstmjölk har ännu inte mottagits.
3. Ålder över 75 år på grund av fysiologisk nedgång i njursjukdom och minskad blodvolym.
4. Laktosintolerans, det som hjälpämne är en del av tabletten.
5. Allergi mot färgämnen som används för tablettskalet.
6. Ökad koncentration av ketonkroppar i blodet.
7. Diabetisk nefropati med en minskning av glomerulär filtreringshastighet på upp till 60 ml / min eller svår njurinsufficiens som inte är associerad med diabetes.
8. Acceptans av slinga (furosemid, torasemid) och tiazid (dihlotiazid, polytiazid) diuretika på grund av förbättringen av deras effekt, vilket har en minskning av tryck och uttorkning.

Mottagning är tillåten, men försiktighet och ytterligare medicinsk övervakning krävs: äldre patienter med diabetes mellitus, personer med lever-, hjärt- eller svag njursvikt, kroniska infektioner.

Lider du av högt blodtryck? Visste du att högt blodtryck orsakar hjärtattacker och stroke? Normalisera ditt tryck med. Läs yttrandet och feedback om metoden här >>

Test av effekten av alkohol, nikotin och olika livsmedel på läkemedlets effekt har ännu inte genomförts.

Kan hjälpa till att gå ner i vikt

I anteckningen till läkemedelsproducenten informerar Forsigi om den viktminskning som observeras under mottagningen. Detta är särskilt märkbart hos patienter med diabetes med fetma. Dapagliflozin fungerar som en mild diuretikum, vilket minskar andelen kroppsvätskor. Med mycket tyngd och närvaron av ödem - det här är minus 3-5 kg ​​vatten under den första veckan. En liknande effekt kan uppnås genom att byta till en saltfri diet och helt enkelt begränsa mängden mat - kroppen börjar omedelbart att bli av med den fukt som den inte behöver.

Den andra orsaken till viktminskning är en minskning av kalorier på grund av att en del av glukosen avlägsnas. Om 80 g glukos släpps ut i urinen per dag betyder det en förlust på 320 kalorier. För att förlora ett kilo vikt på grund av fett, måste du bli av med 7716 kalorier, det vill säga att förlora 1 kg tar 24 dagar. Det är uppenbart att Forsig kommer att agera endast om det saknas mat. För att stabiliteten i viktminskning måste följa den angivna kosten och glöm inte träningen.

Hälsosam människor använder sig av för viktminskning är inte värt det. Detta läkemedel är mer aktivt vid förhöjda nivåer av glukos i blodet. Ju närmare det är normalt, desto långsammare är läkemedlets effekt. Glöm inte den överdrivna belastningen på njurarna och bristen på erfarenhet med hjälp av medel.

Forsiga är endast tillgängligt på recept och är endast avsedd för patienter med typ 2-diabetes.

Patientrecensioner

En endokrinolog har utsett mig bara Vorsuig och diet, men med villkoret att jag strikt följer reglerna och regelbundet kommer på receptioner. Glukos i blodet sjönk smidigt, upp till 7 dagar på ca 10. Nu har ett halvår gått, jag har inte ordinerats några andra droger, jag känner mig frisk, jag tappade 10 kg under den här tiden. Nu vid korsningen: Jag vill ta en paus i behandlingen och se om jag kan hålla sockret själv, bara på en diet, men läkaren tillåter inte det.

Vad är analogerna

Läkemedlet Forsiga är det enda tillgängliga läkemedlet i vårt land med den aktiva substansen dapagliflozin. Fulla analoger av det ursprungliga Forsigi produceras inte. Som ersättare kan du använda droger från klassen glyfosiner, vars verkan är baserad på inhiberingen av SGLT2-transportörer. Två sådana droger registrerades i Ryssland - Jardins och Invokana.

Bevisad effektiv inhibitor av Forsig

Forsiga är den enda SGLT2-hämmaren med bevisad effekt och säkerhet i 4 års användning. En tablett per dag, oberoende av måltiden, säkerställer en stadig minskning av blodtrycket, en signifikant och bestående minskning av glykerade hemoglobin, en stadig minskning av kroppsvikt. Läkemedlet är inte indicerat för behandling av fetma och högt blodtryck. Resultaten var sekundära ändpunkter i kliniska studier.

Vem är ordinerad

Dapagliflozin (handelsversion av Forxiga) i sin klass av droger - natrium-glukos-cotransporter typ 2-hämmare (SGLT-2) uppträdde först på den ryska läkemedelsmarknaden. Han registrerades i monoterapi för behandling av typ 2-diabetes, såväl som i kombination med Metformin som startmedel och för den progressiva kursen av sjukdomen. Idag möjliggör den ackumulerade erfarenheten användningen av mediciner för diabetiker "med erfarenhet" i alla möjliga kombinationer:

• Med sulfonylureaderivat (inklusive komplex terapi med metformin);
• Med glyptiner;
• Med tiazolidindion;
• Med DPP-4-hämmare (kombination med metformin och analoger är möjlig);
• Med insulin (plus orala hypoglykemiska medel).

Vem är kontraindicerad hämmare

Förskriv inte Forsigu diabetiker med typ 1 sjukdom. Med individuell intolerans mot komponenterna i formeln ersätts den också av analoger. Inte visad dapagliflozin också:

• Med problem med njurar av kronisk natur, liksom om glomerulär filtrering sänks till 60 ml / min / 1,73 m2;
• Diabetisk ketoacidos;
• Laktosintolerans;
• Laktasbrist och ökad glukos-galaktoskänslighet;
• Graviditet och amning
• I ungdomar
• Under perioden för att ta vissa typer av diuretika;
• Sjukdomar i matsmältningskanalen;
• Med anemi
• Om kroppen är uttorkad
• Vid mogen ålder (från 75 år), om läkemedlet är förskrivet för första gången.

Försiktighet kräver användning av Forsigi, om hematokrit är förhöjd, finns det infektioner i det genitourinära systemet, kroniskt hjärtsvikt.

Fördelar med dapagliflozin

Den terapeutiska effekten beror på hämning av natriumglukoskotransportören, och farmakologisk glukosuri utvecklas, vilket åtföljs av viktminskning och minskning av blodtrycket. Denna tredubbla egenskap av insulinoberoende effekter kommer att ha ett antal fördelar:

• Effekten beror inte på vävnadens känslighet för insulin.
• Verkningsmekanismen laddar inte β-celler;
• Medierad förbättring av β-cell kapacitet;
• Reduktion av insulinresistens;
• Den minsta risken för hypoglykemi är jämförbar med placebo.

Den insulinoberoende verkningsmekanismen implementeras i alla möjliga kombinationer, i alla skeden av patienthantering - från debut till progressiva former av diabetes när kombinationer med insulin behövs. Endast dess förmåga har inte studerats i kombination med GLP-1-receptoragonister.

Varaktigheten av sjukdomen påverkar inte möjligheterna för dapagliflozin. Till skillnad från andra analoger, som endast är effektiva under de första 10 åren av diabetesutvecklingen, kan Vorsygu även framgångsrikt använda diabetiker "med erfarenhet".

Efter slutet av behandlingen med inhibitorn varar den terapeutiska effekten under lång tid. Mycket kommer att bero på njurarnas hälsa.

Drogen hjälper hypertensive patienter att kontrollera blodtrycket, vilket ger en liten hypotensiv effekt. Detta i sin tur bidrar till att minska risken för att utveckla kardiovaskulära tillstånd.

Forsiga normaliserar snabbt värdena av magert glykemi, men koncentrationen av kolesterol (både totalt och LDL) kan öka.

Potentiell skada på dapagliflozin

Fyra år är inte en väldigt solid tid för klinisk praxis.

Jämfört med läkemedel av metformin som har använts framgångsrikt i årtionden, har Forsigis långsiktiga effekt inte studerats i alla aspekter.

Det finns inget tal om självbehandling av Forsigoy, men även om läkemedlet är ordinerat av läkaren, behöver du lyssna på ditt tillstånd, skriv ner alla förändringar för att varna läkaren i tid. Dessa villkor inkluderar:

• Polyuria - ökad urinutgång;
• Polydipsi är en konstant känsla av törst;
• Polyfagi - ökad hunger;
• Ökad trötthet och irritabilitet;
• Oförklarlig viktminskning
• Långsam sårläkning;
• Urinvägsinfektioner, åtföljd av klåda och hyperemi i ljummen;
• Glukosuri (utseendet av glukos i urintester);
• pyelonefrit;
• Nattbenkramper (på grund av brist på vätska);
• Substandard neoplasi (inte tillräckligt med information);
• Blåsans och prostats onkologi (obekräftad information);
• Brott mot rytmen av tarmrörelser;
• Ökad svettning;
• Ökningen i nivån av urea och kreatinin i blodet;
• Ketaocidos (diabetisk form);
• dyslipidemi;
• Ryggsmärta.

Det är viktigt att komma ihåg att dapagliflozin provocerar ett förbättrat arbete av njurarna, över tiden minskar deras prestanda, liksom den glomerulära filtreringshastigheten. För en diabetisk njure - det mest utsatta organet, om det redan finns kränkningar på denna sida, bör användningen av eventuella Forsigi-analoger överges. En försummad form av diabetisk nefropati innebär artificiell rening av njurarna med hemodialys.

Glukosuri (en hög koncentration av socker i urinprov) är dålig för urinvägarna. Inhibitor ökar volymen av "söt" urin och därmed sannolikheten för infektioner, tillsammans med rodnad, klåda, obehag. Oftast är dessa symptom av uppenbara skäl som observerats bland kvinnor.

Hämmaren är farlig att använda vid typ 1-diabetes, eftersom glukos, som kroppen tar emot från mat, utsöndras också av njurarna. Risken för hypoglykemi, snabbt föränderlig prekursär och koma, ökar.

Det finns ingen klar bild om diabetisk ketoacidos. Det fanns isolerade fall som kan vara associerade med andra relaterade komponenter i det metaboliska syndromet.

Parallell administrering av diuretika droppar snabbt kroppen och kan vara farlig.

Tvingningsmekanism

Den huvudsakliga uppgiften att dapagliflozin är att minska tröskeln för omvänd absorption av sockerarter i renal tubulerna. Njurarna är det huvudsakliga filtreringsorganet som rensar blodet och tar bort avfallets överskott från urinen. Vi har i kroppen våra egna kriterier för att bestämma blodkvaliteten som är lämplig för sin vitala aktivitet. Graden av dess "förorening" och uppskattas av njurarna.

Flyttar sig via blodkärlets blod filtreras blodet. Om föreningarna inte motsvarar filterfraktionen, visar kroppen dem. Vid filtrering bildas två typer av urin. Primär - detta är i själva verket blod, men utan protein. Efter den första grova rengöringen genomgår den resorption. Den första urinen är alltid signifikant större än sekundär urin, som ackumuleras en dag tillsammans med metaboliterna och avlägsnas av njurarna.

När typ 2-diabetes i urinen är glukos- och ketonkroppar, vilket indikerar hyperglykemi, som kan pågå i ganska lång tid. Ett sådant överskott överstiger gränsvärdet för njurarna (10-12 mmol / l), därför utnyttjas delvis under utveckling av primär urin. Men detta är bara möjligt med en obalans.

Forskare har försökt använda dessa njurfunktioner för att ställa in dem för att bekämpa glykemi och andra sockervärden, och inte bara under hyperglykemi. För att göra detta var det nödvändigt att störa processen med omvänd absorption så att det mesta av glukosen förblev i sekundär urin och säkert avlägsnat från kroppen på ett naturligt sätt.

Studier har visat att natriumglukostransportörerna, lokaliserade i nephronen, ligger till grund för den nyaste insulinoberoende mekanismen som säkerställer balansen av glukos. Normalt filtreras 180 g glukos fullständigt i alla glomeruli dagligen och nästan hela det absorberas i blodet i proximal tubulär tillsammans med andra föreningar som är nödvändiga för metaboliska processer. SGLT-2, lokaliserad i S1-segmentet i den proximala tubulen, är ansvarig för cirka 90% av reabsorptionen av glukos i njuren. I fallet med hyperglykemi hos patienter med typ 2-diabetes fortsätter SGLT-2 att reabsorbera glukos, den främsta källan till kalorier, in i blodomloppet.

Hämning av natriumglukos-cotransporter av typ 2 SGLT-2 är ett nytt insulinoberoende tillvägagångssätt vid behandling av typ 2-diabetes, vilket hjälper till att lösa många problem med glykemisk kontroll. Den första fiolen i processen spelas av transportörsproteiner, främst SGLT-2, som fångar glukos för att öka sin resorption i njurarna. SGLT-2-hämmare är mest effektiva för utsöndring av glukos i mängder av 80 g / dag. Parallellt minskar mängden energi: en diabetiker förlorar upp till 300 Kcal per dag.

Forsiga är medlem i klassen SGLT-2-hämmare. Dess åtgärdsmekanism blockerar och absorberar glukos i S1-segmentet i proximal tubulen. Detta säkerställer att glukos utsöndras i urinen. Naturligtvis, efter att ha tagit Forsigi, besöker diabetiker oftare toaletten: daglig osmotisk diurit ökar med 350 ml.

En sådan insulinoberoende mekanism är mycket viktig, eftersom β-celler gradvis tömmas med tiden, och insulinresistens spelar en avgörande roll i utvecklingen av typ 2-diabetes. Eftersom koncentrationen av insulin inte påverkar inhibitorens aktivitet, är det lämpligt att använda det vid typ 2-diabetes i kombination med metformin och insulinanaloger eller preparat.

Noggrann förberedelse - expertbedömningar

Läkemedlet har studerats omfattande i kliniska studier, inklusive den tredje fasen av försök, där mer än 7000 volontärer deltog. Det första stratumet i studien är monoterapi (inklusive lågdos effekt), den andra är en kombination med andra hypoglykemiska medel (metformin, DPP-4-hämmare, insulin), den tredje varianten med sulfonylureaderivat eller metformin. Effektiviteten av två doser av Forsig - 10 mg och 5 mg i kombination med metformin av långvarig exponering studerades separat, i synnerhet läkemedlets effektivitet för hypertensiva patienter.

Forsiga-experter fick högst. Studier har visat att det har en signifikant klinisk effekt på glykerade hemoglobinnivåer med en signifikant skillnad från placebogruppen, med en HbA1c-dynamik på cirka en (maxvärdena i kombination med insulin och tiazolidindion) med initialvärden som inte överstiger 8%. Vid analys av en grupp patienter vars initiala nivå av glycerat hemoglobin var högre än 9% efter 24 veckor var dynamiken hos HbA1c-förändringar högre för dem - 2% (med monoterapi) och 1,5% (i olika kombinationsterapialternativ). Alla skillnader var signifikanta jämfört med placebo.

Forsiga är också aktiv i lean glykemi. Det maximala svaret ges av startkombinationen dapagliflozin + metformin, där dynamiken hos fasta sockerindikatorer översteg 3 mmol / l. Utvärdering av påverkan av postprandial glykemi ägde rum efter 24 veckor av att ta läkemedlet. I alla kombinationer erhölls en signifikant skillnad jämfört med placebo: monoterapi - minus 3,05 mmol / l, tillsats av sulfonylurea till droger - minus 1,93 mmol / l, kombination med tiazolidindion - minus 3,75 mmol / l.

Utvärderingen av läkemedlets effekt på viktminskning förtjänar också uppmärksamhet. Samtliga steg i studien registrerade en stabil viktminskning: med monoterapi i genomsnitt 3 kg, i kombination med läkemedel som främjar viktökning (insulin, sulfonylurea) - 1,6 -2,26 mmol / l. Forsiga i komplex terapi kan eliminera de oönskade effekterna av droger som främjar viktökning. En tredjedel av diabetikerna som väger 92 kg, som fick Vorsig med Metformin, uppnådde ett kliniskt signifikant resultat på 24 veckor: minus 4,8 kg (5% eller mer). En surrogatmarkör (midjeomkrets) användes också i prestationsbedömning. Under sex månader registrerades en ihållande minskning av midjemåttet (i medeltal 1,5 cm), och denna effekt fortsatte och ökade efter 102 veckors behandling (minst 2 cm).

Speciella studier (dubbel-energi röntgenabsorptiometri) utvärderade egenskaperna för viktminskning: 70% för 102 veckor det spenderades på grund av förlusten av kroppsfett - både visceral (på inre organ) och subkutan. Studier med komparatorläkemedlet visade inte bara jämförbar effekt, längre kvarhållande av effekten av Forsigi och Metformin för 4 års observation men också signifikant viktminskning jämfört med den grupp som tog Metformin i kombination med sulfonylureaderivat, där det var en viktökning från 4,5 kg.

Vid studier av blodtrycksindikatorer var dynamiken i systoliskt blodtryck 4,4 mmHg. St, diastolisk - 2,1 mm Hg. Art. Hos hypertensive patienter med baslinjer upp till 150 mm Hg. Art, som mottog antihypertensiva läkemedel, uppgick dynamiken till mer än 10 mm Hg. Art., Mer än 150 mm Hg. Art. - mer än 12 mm Hg Art.

Rekommendationer för användning

Ett oralt medel används när som helst, oberoende av maten. Tabletter som väger 5 mg och 10 mg förpackas i kartongförpackningar med 28, 30, 56 och 90 stycken. Den vanliga rekommendationen för Forsigi, som föreskrivs i bruksanvisningen - 10 mg / dag. En eller två tabletter, beroende på dosen, är berusade en gång tillsammans med vatten.

Om leverfunktionerna försämras minskar läkaren normen med en och en halv till två gånger (med den första behandlingen på 5 mg / dag.).

Den vanligaste är kombinationen av Forsigi med Metformin eller dess analoger. I en sådan kombination föreskrivs 10 mg av hämmaren och upp till 500 mg metformin.

För förebyggande av hypoglykemi bör du noggrant ordinera Forsigu på grund av insulinbehandling och i kombination med sulfonylureagruppen.

För maximal effektivitet är det lämpligt att dricka medicinen samtidigt.

Utan att ändra livsstilen är det meningslöst att utvärdera potentialen hos en hämmare.

Kombinerad terapi med glyflozinami (från 10 mg) kommer att minska värdena för HbA1c.

Om det finns insulin i den komplexa behandlingen minskar det glykerade hemoglobinet ännu mer. I en komplex regim, vid förskrivning av Forsigi, revideras insulindosen ytterligare. En fullständig avvisning av hormonella injektioner är också möjligt, men alla dessa frågor är uteslutande inom den behandlande endokrinologens kompetens.

Särskilda rekommendationer

Patienter med nedsatt njurfunktion ska behandlas med ökad uppmärksamhet: Använd Forchiga i ett balanserat komplex, övervaka regelbundet njurarnas tillstånd, justera doseringen efter behov. Vid långvarig användning (från 4 år) är det möjligt att periodiskt ersätta dapagliflozin med alternativa läkemedel - Novonorm, Diagninide.

Kardioprotektorer ordineras för diabetiker med hjärt- och blodkärlproblem tillsammans med sockersänkande läkemedel, eftersom dapagliflozin kan skapa en extra belastning på blodkärlen.

Överdoseringssymptom

I allmänhet är läkemedlet inte farligt, under experimenten tolererade volontärer utan diabetes lugnt en engångsdos över 50 gånger. Socker upptäcktes i urinen efter en sådan dos i 5 dagar, men det fanns ingen hypotension, hypoglykemi eller svår uttorkning.

Med en tvåveckorsdos på 10 gånger normen, både diabetiker och deltagare utan sådana problem, utvecklades hypoglykemi lite oftare än när placebo användes.

Vid oavsiktlig eller avsiktlig överdosering rengörs magen och underhållsbehandling utförs. Avlägsnande av Forsigi genom hemodialys har inte studerats.

Är det möjligt att gå ner i vikt med Forsigoy

Effekten av att gå ner i vikt har visat sig experimentellt, men det är farligt att använda medicinen enbart för viktkorrigering, så läkemedlet släpps endast på recept. Dapagliflozin stör aktivt med njurarnas normala arbetsregim. Denna obalans påverkar arbetet hos alla organ och system.

Kroppen är uttorkad. Mekanismen för läkemedelsverkan liknar effekten av en saltfri diet som gör att du kan förlora 5 kg under de första veckorna. Saltet behåller vatten, om du minskar dess användning, tar kroppen bort överflödigt vatten.

Minskad total kaloriintag. När glukos inte absorberas men utnyttjas minskar den mängd inkommande energi: det tar 300-350 kcal per dag.

Om du inte överbelasta kroppen med kolhydrater går vikten mer aktivt.

En skarp vägran att använda en hämmare garanterar inte stabiliteten hos de uppnådda resultaten. Det är därför inte rekommenderat att använda ett hypoglykemiskt läkemedel för friska människor endast för korrigering av kroppsvikt.

Resultaten av läkemedelsinteraktion

Hämmaren ökar diuretikumets diuretikpotential, vilket ökar risken för uttorkning och hypotoni.

Dapagliflozin fortsätter roligt med metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, valsartan, voglibos, bumetanid. De har en liten effekt på farmakinetiken för ett kombinationsläkemedel med rifampicin, fenytoin, karbamazepin, fenobarbital, men detta påverkar inte volymen glukosutgång. Inget behov av dosjustering och med kombinationen av Forsigi och mefenaminsyra.

Forsig reducerar i sin tur inte aktiviteten hos metformin, pioglitazon, sitagliptin, glimepirid, bumetanid, valsartan, digoxin. Inverkan på förmågan hos simvastatin är inte signifikant.

Effekten på farmakokinetiken för Forsigi rökning, alkohol, olika dieter, växtbaserade läkemedel har inte studerats.

Köpvillkor och lagring

Om vi ​​anser att läkemedlet är utformat som en extra, kommer kostnaden inte att vara överkomlig för alla: på Forsigu varierar priset mellan 2400-2700 rubel. för 30 tabletter som väger 10 mg. Köp en låda med två eller fyra blister av aluminiumfolie kan vara fritt i apotekskedjan med recept. Ett särdrag hos paketet - skyddande transparenta staplare med ett mönster längs separationslinjen i form av ett gult nät.

Särskilda villkor för lagring av läkemedlet behöver inte. Första hjälpenpaketet ska placeras på en plats som inte är tillgänglig för barns uppmärksamhet, vid temperaturförhållanden upp till 30 ° C. Vid slutet av hållbarheten (enligt anvisningarna är det 3 år) avlägsnas medicinen.

Forsig - analoger

Endast tre utbytbara liknande SGLT-2-droger har utvecklats:

• Jardins (varumärke) eller empagliflozin;
• Invokana (handelsalternativ) eller kangagloflozin;
• Forsiga, i det internationella formatet - dapagliflozin.

Likheten i namnet antyder att de innehåller samma aktiva komponent. Kostnaden för droger-analoger - från 2500 till 5000 rubel. Det finns inga billiga analoger för Forsig-medicinen, om de utvecklar generics i perspektiv, då troligen baserad på den grundläggande komponenten av droger.

Patient recensioner

sammanfattning

Med alla olika tekniker och mediciner vid behandling av typ 2-diabetes kvarstår många olösta problem.

1. Sen diagnostik av sjukdomen (minskar livslängden med 5-6 år).
2. Progressiv diabetesbehandling, oavsett behandling.
3. Mer än 50% når inte terapeutiska mål och behåller inte glykemisk kontroll.
4. Biverkningar: hypoglykemi och viktökning - priset på glykemisk kontroll av kvalitet.
5. Mycket hög risk för kardiovaskulära händelser (CVS).

De flesta diabetiker har comorbida tillstånd som ökar risken för kardiovaskulär sjukdom - fetma, högt blodtryck och dyslipidemi. Att minska ett kilogram eller ändra midjemåttet med 1 cm minskar risken att utveckla IHD med 13%.

Livslängden runt om i världen bestämmer kardiovaskulär säkerhet. Strategi för optimal minskning av SS risk:

• Livsstilskorrigering;
• Modifiering av lipidmetabolism;
• Minskat blodtryck;
• Normalisering av kolhydratmetabolism.

Ur denna synvinkel bör det perfekta läkemedlet ge 100% glykemisk kontroll, låg risk för hypoglykemi, en positiv effekt på kroppsvikt och andra riskfaktorer (särskilt högt blodtryck, risken för kardiovaskulär sjukdom). I detta avseende uppfyller Forsig alla moderna krav: en signifikant minskning av glykerade hemoglobin (från 1,3%), låg risk för hypoglykemi, viktminskning (minus 5,1 kg / år med kvarstående i 4 år), en minskning av blodtrycket (från 5 mm Hg. Art.). De kombinerade resultaten av två studier har visat att Forsigs effekt och säkerhetsprofil vid behandling av diabetiker med olika samtidiga sjukdomar är bra. Detta är det vanligaste läkemedlet (290 tusen patienter i 2 år).

Forsiga

Forsig: bruksanvisningar och recensioner

Latinska namnet: Forxiga

ATX-kod: A10BX09

Aktiv beståndsdel: Dapagliflozin (Dapagliflozin)

Tillverkare: AstraZeneca Pharmaceuticals LP (USA), Bristol-Myers Squibb Maneufringuring Company (Humacao) (Puerto Rico)

Uppdatering beskrivning och foto: 07/27/2018

Priser på apotek: från 2511 rubel.

Forsiga - oralt hypoglykemiskt läkemedel.

Släpp form och sammansättning

Formulär för dosering Forsigi - filmdragerade tabletter: gul, bikonvex; 5 mg vardera - runt, på ena sidan med gravyr "5", å andra sidan - "1427"; 10 mg vardera - diamantformad, på ena sidan med "10" gravering, å andra sidan - "1428" (10 stycken i blåsor, i kartonger 3 eller 9 blåsor, 14 stycken i blåsor, i kartong 2 eller 4 blåsor).

Ingredienser 1 tablett:

• aktiv beståndsdel: dapagliflozin - 5 eller 10 mg (propandioldapagliflozinmonohydrat - 6,15 respektive 12,3 mg);
• Hjälpkomponenter (5/10 mg): Mikrokristallin cellulosa - 85,725 / 171,45 mg; vattenfri laktos - 25/50 mg; Crospovidon - 5/10 mg; kiseldioxid - 1,875 / 3,75 mg; magnesiumstearat - 1,25 / 2,5 mg;
• skal (5/10 mg): Opadry II gul (delvis hydrolyserad polyvinylalkohol - 2/4 mg, titandioxid - 1,177 / 2,35 mg; makrogol 3350-1,01 / 2,02 mg; talk - 0,74 / 1,48 mg, järnoxidgult färgämne - 0,073 / 0,15 mg) -5/10 mg.

Farmakologiska egenskaper

Den aktiva substansen Forsigi, dapagliflozin, är potent [inhiberingskonstant (K_jag) - 0,55 nM] selektiv reversibel hämmare av natriumglukos cotransporter typ 2 (SGLT2), vilken selektivt uttrycks i njurarna och i mer än 70 andra vävnader i kroppen (inklusive lever, skelettmuskulatur, fettvävnad, bröstkörtlar, urinvävnad bubblan och hjärnan) detekteras inte.

SGLT2 är huvudbäraren som är involverad i processen med glukosreabsorption i njurtubulerna. I typ 2-diabetes mellitus (typ 2-diabetes) fortsätter glukosreabsorptionen i njurtubulerna, trots hyperglykemi. Dapagliflozin, som hämmar njuröverföringen av glukos, minskar dess reabsorption i renal tubulat, vilket leder till eliminering av glukos genom njurarna. Som en följd av dapagliflozin-verkan hos patienter med T2DM reduceras koncentrationen av fastande glukos och efter en måltid och koncentrationen av glycerad hemoglobin minskar.

Den glukosurala effekten (glukosutsöndring) observeras efter att ha tagit den första dosen av Forsigi, effekten varar de närmaste 24 timmarna och varar under hela användningsperioden. Mängden som utsöndras av njurarna på grund av denna glukosmekanism beror på den glomerulära filtreringshastigheten (GFR) och koncentrationen av glukos i blodet. Dapagliflozin stör inte normal endogen glukosproduktion som svar på hypoglykemi. Effekten av substansen på insulinutsöndring och känslighet beror inte på det. I kliniska studier visade Forsigi en förbättring av p-cellfunktionen.

Dapagliflozin-inducerad utsöndring av glukos vid njurarna åtföljs av förlust av kalorier och viktminskning. Hämning av natriumglukoskotransport fortsätter med svaga transienta natriuretiska och diuretiska effekter.

Dapagliflozin har ingen effekt på andra glukosbärare som transporterar glukos till perifera vävnader. Ämnet uppvisar mer än 1400 gånger större selektivitet för SGLT2 än för SGLT1, som är den huvudsakliga transportören i tarmen som är ansvarig för absorptionen av glukos.

farmakodynamik

Enligt kliniska prövningar upprätthölls utsöndring av glukos under hela perioden då läkemedlet togs i händelse av T2DM mot bakgrund av en lång bana (upp till 2 år) i en daglig dos på 10 mg.

Utsöndringen av glukos genom njurarna leder också till osmotisk diurese och en ökning i urinvolymen, som varar i 12 veckor (375 ml / dag). Ökningen i urinvolymen åtföljdes av en övergående och en liten ökning av njurutskiljningen av natrium, vilket inte ledde till förändringar i serumnatriumkoncentrationen i blodet.

Enligt forskningsresultat konstaterades också att användningen av läkemedlet leder till en minskning av systoliskt och diastoliskt blodtryck (CAD och DBP) med 3,7 och 1,8 mm Hg. Art. (respektive) vid den 24: e doseringsdagen med 10 mg dapagliflozin per dag jämfört med placebogruppen (minskning i GARDEN och DAD med 0,5 mmHg). En liknande effekt observerades under 104 veckors behandling.

Vid användning av 10 mg dapagliflozin per dag hos patienter med diabetes mellitus med högt blodtryck och otillräcklig glykemisk kontroll, som tar emot angiotensin II-receptorblockerare, angiotensinkonverterande enzymhämmare, inklusive i kombination med andra antihypertensiva läkemedel, efter 12 veckors behandling jämfört med placebo en minskning av det glykosylerade hemoglobinindexet med 3,1% och en minskning av SAP med 4,3 mm Hg. Art.

farmakokinetik

Dapagliflozin absorberas fullständigt och snabbt från mag-tarmkanalen efter oral administrering. Du kan ta drogen som under måltiden och utanför den. C_max (Maximal koncentration av ämnet) dapagliflozin i blodplasma uppnås som regel inom 2 timmar efter intag på en tom mage. C-värden_max och AUC (areal under koncentrations-tidskurvan) ökar i proportion till den mottagna dosen. Den absoluta biotillgängligheten hos ett ämne när det administreras oralt i en dos av 10 mg är 78%. Hos friska frivilliga har en äta på farmakokinetiken för dapagliflozin en måttlig effekt. Äta högt fett sänkt C_max dapagliflozin med 50%, förlängd T_max (tid för att uppnå maximal koncentration) i plasma i ca 1 timme, men hade ingen effekt på AUC jämfört med fastande. Dessa förändringar är inte kliniskt signifikanta.

Dapagliflozinbindning till plasmaproteiner är ca 91%. Nedsatt njur / leverfunktion och andra sjukdomar påverkar inte denna indikator.

Dapagliflozin är en C-länkad glukosid vars aglykon är kopplad till glukosen med en kol-kol-bindning. Substansen metaboliseras till att bilda huvudsakligen dapagliflozin-3-0-glukuronid (inaktiv metabolit).

61% av dosen som tas efter oral administrering av 50 mg 14 C-dapagliflozin metaboliseras till dapagliflozin-3-O-glukuronid (den står för 42% av den totala plasmanradioaktiviteten). Andelen oförändrad läkemedel - 39% av den totala plasmanradioaktiviteten, de övriga metaboliterna separat - upp till 5%. Dapagliflozin-3-O-glukuronid och andra metaboliter har ingen farmakologisk verkan.

Genomsnittlig t_1/2 (halveringstid) för plasma hos friska frivilliga är 12,9 timmar efter en enstaka dos av 10 mg dapagliflozin. Utsöndringen av ämnet och dess metaboliter sker huvudsakligen av njurarna, mindre än 2% - oförändrad. Efter att ha tagit 50 mg 14 C-dapagliflozin upptäcks 96% av radioaktiviteten (75% i urinen, 21% i avföring). Cirka 15% av den radioaktivitet som finns i avföringen är oförändrad dapagliflozin.

I jämvikt (genomsnittlig AUC) var den systemiska exponeringen för dapagliflozin hos patienter med typ 2-diabetes och mild, måttlig eller svår njursvikt 32%, 60% och 87% högre än hos normal njurfunktion. Mängden glukos, som utsöndras av njurarna i 24 timmar medan dapagliflozin tas i ett jämviktsläge, beror på njurfunktionens tillstånd. Hos patienter med typ 2-diabetes och normal njurfunktion och mild, måttlig eller svår njursvikt utsöndras 85, 52, 18 och 11 g glukos per dag. Det fanns inga skillnader i bindningen av dapagliflozin till proteiner hos friska frivilliga personer och hos patienter med njurinsufficiens med varierande svårighetsgrad. Det är inte känt om hemodialys påverkar exponeringen av dapagliflozin.

Med mildt eller måttligt leversvikt, genomsnittliga C-värden_max och AUC för dapagliflozin var 12% respektive 36% högre i jämförelse med friska frivilliga (de har ingen klinisk betydelse). Vid svår levermisslyckande är medelvärdena för dessa indikatorer högre med 40% respektive 67% (respektive).

Hos patienter som är äldre än 65 år kan en exponeringsökning förväntas, vilket är förknippad med en minskning av njurfunktionen.

Den genomsnittliga AUC i jämvikten hos kvinnor är 22% högre än hos män.

Med ökad kroppsvikt noteras lägre exponeringsvärden (det har ingen klinisk betydelse).

Indikationer för användning

Forsigu är ordinerat för behandling av typ 2 diabetes mellitus som ett komplement till kost och motion för att förbättra glykemisk kontroll.

Läkemedlet kan användas enligt följande:

• monoterapi;
• startande kombinationsbehandling med metformin (om denna kombination är lämplig)
• Tillägg till behandling med metformin, tiazolidindioner, sulfonylureaderivat (inklusive i kombination med metformin), hämmare av dipeptidylpeptidas 4 (DPP-4) (inklusive i kombination med metformin), insulinpreparat (inklusive kombination med ett eller två orala hypoglykemiska läkemedel) vid brist på adekvat glykemisk kontroll.

Kontra

• ärftlig glukos-galaktosintolerans, laktosintolerans, laktasbrist;
• typ 1 diabetes;
• Nyresvikt i slutstadiet eller måttligt till svårt njursvikt (GFR 2);
• diabetisk ketoacidos;
• kombinationsbehandling med loopdiuretika eller minskad blodvolym associerad, till exempel med akuta sjukdomar (såsom gastrointestinala sjukdomar);
• ålder upp till 18 år;
• ålder av 75 år (för första gången);
• graviditet och amning
• individuell intolerans mot läkemedlets komponenter.

Relativ (försiktig utsedd under medicinsk övervakning):

• ökad hematokrit
• kroniskt hjärtsvikt
• allvarligt leversvikt
• risken för en minskning av blodvolymen i blodet;
• urinvägsinfektion;
• ålderdom

Instruktioner för användning Forsigi: Metod och dosering

Forsigu tas oralt. Att äta på effektiviteten av behandlingen har ingen effekt.

Den rekommenderade doseringsregimen är 10 mg en gång om dagen.

Vid kombinationsterminering med insulinpreparat eller läkemedel som ökar insulinsekretionen (i synnerhet med sulfonylureaderivat) kan det vara nödvändigt att minska dosen.

Om Forsig används för att starta kombinationsbehandling med metformin är dess dagliga dos 500 mg i 1 dos. Med otillräcklig glykemisk kontroll ökas dosen av metformin.

Den initiala dosen för allvarliga kränkningar av leverfunktionen är 5 mg. Med god bärbarhet kan Forsigi 10 mg användas.

Biverkningar

De vanligaste biverkningarna som leder till avbrytande av Forsigi inkluderar yrsel, urinvägsinfektioner, illamående, utslag och ökad koncentration av kreatinin i blodet. I ett fall noterades utvecklingen av en negativ leverhändelse (autoimmun och / eller läkemedels hepatit). Hypoglykemi uppstod oftast under behandlingen.

Eventuella sidreaktioner (> 10% - mycket ofta;> 1% och 0,1% och 2, läkemedlet avbryts.

Vid svår leverfunktion ökar exponeringen för dapagliflozin.

Med en mycket hög koncentration av glukos i blodet kan diuretisk effekt vara mer uttalad.

Patienter för vilka en minskning av blodtrycket som orsakas av dapagliflozin kan vara en risk, till exempel med förvärrad historia av hjärt-kärlsjukdomar, arteriell hypotension, liksom vid antihypertensiv behandling och hos äldre patienter, bör försiktighet utövas under behandlingsperioden.

Vid användning av Forsigi rekommenderas att noggrant övervaka den cirkulerande blodvolymen och elektrolytkoncentrationen (i synnerhet fysisk undersökning, laboratorietester, inklusive hematokrit, blodtrycksmätning) mot bakgrund av associerade tillstånd som kan leda till en minskning av denna indikator. När det reduceras före korrigering av detta tillstånd, anges en tillfällig behandlingstopp.

Om symtom som buksmärta, illamående, andfåddhet, illamående, kräkningar uppträder under behandlingsperioden, ska patienten kontrolleras för ketoacidos (även i fall av glukoskoncentrationer upp till 14 mmol / l). Om du misstänker utvecklingen av denna överträdelse bör du överväga möjligheten att upphäva / tillfälligt upphöra med användningen av Forchiga och omedelbart genomföra en undersökning.

Huvudfaktorerna som predisponerar utvecklingen av ketoacidos inkluderar nedsatt insulindos, låg p-cellfunktionell aktivitet på grund av pankreas dysfunktion, minskat kaloriinnehåll av mat eller ökade insulinbehov på grund av infektioner, sjukdom, alkoholmissbruk eller operation. Denna grupp patienter ska ordineras med läkemedlet med försiktighet.

När glukos elimineras av njurarna kan det finnas en ökad risk för urinvägsinfektioner, och därför bör behandling av urosepsi eller pyelonefrit betrakta möjligheten att tillfälligt annullera Forsigi.

Vid postregistrering användes allvarliga urinvägsinfektioner, inklusive utveckling av urosepsi och pyelonefrit, vilket krävde sjukhusvistelse av patienter som tog Forsigu och andra SGLT2-hämmare. Eftersom behandling med SGLT2-hämmare ökar sannolikheten för urinvägsinfektioner, bör patientens tillstånd övervakas för utvecklingen av sådana infektioner. Vid bekräftelse av diagnosen krävs omedelbar behandling.

Erfarenheten av att använda Forsigi hos patienter med kroniskt hjärtsvikt I-II i funktionsklassen enligt NYHA-klassificeringen är begränsad. Under kliniska studier användes läkemedlet inte för patienter med kronisk hjärtsvikt klass III-IV.

På grund av verkningsmekanismen för Forsigi under behandlingen kommer resultaten av uringlukosprovningen att vara positiva.

Utvärdering av glykemisk kontroll med bestämning av 1,5-anhydroglucitol rekommenderas inte, eftersom mätning av 1,5-anhydroglucitol är en opålitlig metod för patienter som får SGLT2-hämmare. För att bedöma glykemisk kontroll bör alternativa metoder användas.

Använd under graviditet och amning

Säkerhetsprofilen har inte studerats, och Forsig är inte utsett för gravida och ammande kvinnor.

Använd i barndomen

Säkerhetsprofilen har inte studerats, därför är patienter under 18 år inte förskrivna läkemedlet.

Vid nedsatt njurfunktion

Patienter med nyssjukdom i slutet av studien eller måttligt / svårt njursvikt (med kreatininclearance 2) är kontraindicerade för Forsigu.

Med onormal leverfunktion

Vid svår leverinsufficiens ska behandling ges med försiktighet.

Använd i ålderdom

Forsigis säkerhetsprofil har inte studerats, och därför bör patienter från 75 års ålder inte starta behandlingen.

Läkemedelsinteraktion

• tiazid och loop diuretika: öka deras diuretika effekt och öka sannolikheten för arteriell hypotension och uttorkning;
• insulin och droger som ökar insulinsekretion: utveckling av hypoglykemi; kombination kräver försiktighet och eventuellt dosjustering av dessa läkemedel.

analoger

Information om Forsigi-analoger är inte tillgänglig.

Villkor för lagring

Förvaras vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet - 3 år.

Försäljningsvillkor för apotek

Recept.

Försig recensioner

Enligt recensioner är Forsig ett effektivt läkemedel som används för att avlägsna glukos från kroppen. I vissa fall kan terapi helt överge insulin. Många noterar dock utvecklingen av uttalade biverkningar, inklusive för ofta urinering, förvärring av de inflammatoriska sjukdomarna i det urogenitala systemet, sömnstörningar, klåda, feber, andfåddhet.

Forsigu pris i apotek

Det ungefärliga priset för Forsigu 10 mg (30 tabletter per förpackning) är 1,470-2,580 rubel.