Olga Bondur

• Skäl

God dag, vanliga läsare och bloggens gäster! Idag kommer det att bli en svår artikel om moderna läkemedel som redan används av läkare över hela världen.

Vad är incretiner och incretiner, vilka droger från gruppen av dipeptidylpeptidas 4-hämmare och glukagon-liknande peptid 1-agonister används vid behandling av diabetes? Idag lär du dig vad dessa långa och komplexa ord betyder, och viktigast av allt, hur man tillämpar den kunskap som erhållits.

Denna artikel kommer att diskutera helt nya läkemedel - analoger av glukagonliknande peptid 1 (GLP1) och dipeptidylpeptidas 4 (DPP4) -blockerare. Dessa läkemedel uppfanns i studier av incretinhormoner - de som är direkt involverade i syntesen av insulin och glukosutnyttjande i blodet.

Rening och behandling av typ 2-diabetes

Till en början kommer jag att berätta vad inkretinerna själva är, som de kallas kortfattat. Incretiner är hormoner som produceras i mag-tarmkanalen som svar på matintag, vilket ökar insulinhalterna i blodet. Två hormoner, glukogonliknande peptid-1 (GLP-1) och glukberoende insulinotrop polypeptid (HIP) anses vara inkretiner. HIP-receptorerna är belägna i pankreas beta-celler, och GLP-1-receptorer finns i olika organ, förutom att stimulera insulinproduktion leder aktivering av GLP-1-receptorer till andra effekter av detta hormon.

Här är effekterna som framstår som ett resultat av GLP-1: s arbete:

• Stimulering av insulinproduktion genom pancreasbeta celler.
• Suppression av glukagonproduktion genom alvaceller från pankreas.
• Fördröjd gastrisk tömning.
• Minskad aptit och ökad känsla av fullhet.
• Positiv effekt på kardiovaskulära och centrala nervsystemet.

Om allt är klart med den första och ledande effekten: det finns mer insulin - mindre glukos, då med den andra är det nog svårare för dig att räkna ut det. Glukagon är ett bukspottkörtelhormon producerat av alfaceller. Detta hormon är den absoluta motsatsen till insulin. Glukagon ökar glukosnivån i blodet genom att frigöra det från levern. Glöm inte att i vår kropp i lever och muskler finns stora reserver av glukos som en energikälla, som är i form av glykogen. Genom att minska produktionen av glukagon reducerar incretiner inte bara frisättningen av glukos från levern utan ökar därigenom insulinsyntesen.

Vad är den positiva effekten av att minska gastrisk tömning vid behandling av diabetes? Faktum är att huvudgruppen av matglukos absorberas från tunntarmen. Därför, om mat kommer in i tarmarna i små portioner, kommer sockret i blodet att stiga långsammare och utan plötsliga hopp, vilket också är ett stort plus. Detta löser frågan om att öka glukosen efter att ha ätit (postprandial glykemi).

Värdet av att minska aptiten och öka känslan av fullhet vid behandling av typ 2-diabetes är generellt svår att överskatta. GLP-1 verkar direkt på sår och mättnadens centrum i hypotalamusen. Så det här är också en stor och fet plus. En positiv effekt på hjärtat och nervsystemet studeras bara, och det finns bara experimentella modeller, men jag är säker på att vi inom den närmaste framtiden kommer att lära oss mer om dessa effekter.

Förutom dessa effekter, i försök visade sig att GLP-1 stimulerar regenerering och tillväxt av nya pankreatiska celler och förstörelsen av beta-celler blockerar. Således skyddar detta hormon från bukspottkörteln från utmattning och ökar massan av betaceller.

Vad hindrar oss från att använda dessa hormoner som medicin? Dessa skulle vara nästan perfekta läkemedel, eftersom de skulle vara identiska med humana hormoner. Men svårigheten ligger i det faktum att GLP-1 och HIP snabbt förstörs (GLP-1 på 2 minuter och HIP på 6 minuter) av enzymet typ 4 dipeptidylpeptidas (DPP-4).

Men forskare har hittat en väg ut.

Idag finns det två grupper av droger i världen som på något sätt är relaterade till inkrementer (eftersom GLP-1 har mer positiva effekter än GUI, var det ekonomiskt fördelaktigt att arbeta med GLP-1).

1. Läkemedel som efterliknar verkan av humant GLP-1.
2. Läkemedel som blockerar verkan av enzymet DPP-4, varigenom verkan av dess hormon förlängs.

till innehåll

GLP-1-analoger vid behandling av typ 2-diabetes

För närvarande på den ryska marknaden finns det två preparat av GLP-1-analoger - det här är Bayetta (exenatid) och Viktoza (liraglutid). Dessa läkemedel är syntetiska analoger av humant GLP-1, men bara verkningstiden är mycket längre. De har absolut alla effekter av det humana hormonet, som jag nämnde ovan. Detta är utan tvekan ett plus. Fördelarna är minskningen av kroppsvikt med i genomsnitt 4 kg över 6-12 månader. och en minskning av glykerade hemoglobin med i genomsnitt 0,8-1,8%. Vad är glycerat hemoglobin och varför du behöver kontrollera det, kan du ta reda på genom att läsa artikeln "Glycated hemoglobin: hur man donerar?".

Nackdelarna är:

• Endast subkutan administrering, dvs ingen tablettform.
• Koncentrationen av GLP-1 kan öka med 5 gånger, vilket ökar risken för hypoglykemiska tillstånd.
• Effekterna av GLP-1 ökar bara, läkemedlet påverkar inte internetleverantören.
• Vid 30-40% kan biverkningar observeras i form av illamående, kräkningar, men de är övergående.

Byetta finns i engångspennor (liknande insulinpennpennor) i en dos av 250 mikrogram per mg. Handtag kommer i 1,2 och 2,4 ml volymer. I ett förpackning - en penna. Börja behandling av diabetes mellitus med en dos av 5 μg 2 gånger om dagen i 1 månad för att förbättra toleransen, och därefter ökas dosen till 10 μg 2 gånger om dagen om så erfordras. Ytterligare dosökning ökar inte läkemedlets effekt, men ökar antalet biverkningar.

Injektion Baet gör en timme före frukost och middag, det kan inte göras efter en måltid. Om injektionen missas, görs nästa på den schemalagda tiden. Injektionen administreras subkutant i lår, buk eller axel. Det kan inte administreras intramuskulärt eller intravenöst.

Lagra läkemedlet bör vara i en mörk, kall plats, det vill säga, på kylskåpets dörr, tillåter inte frysning. Sprutpenna ska hållas i kylskåp varje gång efter injektionen. Efter 30 dagar kasseras sprutpennan med Baeta, även om läkemedlet förblir i det, eftersom läkemedlet efter denna tid förstörs delvist och inte har den önskade effekten. Förvara inte det använda läkemedlet med en fastsatt nål, dvs efter varje användning måste nålen skruvas och kastas bort, och en ny måste bäras innan en ny injektion.

Byetta kan kombineras med andra hypoglykemiska medel. Om läkemedlet kombineras med sulfonyluridemedel (manin, diabeton etc.), ska dosen minskas för att undvika utveckling av hypoglykemi. Det finns en separat artikel om hypoglykemi, så jag rekommenderar att du följer länken och studerar om du inte har gjort det. Om Byetta används tillsammans med metformin förändras doserna av metformin, eftersom hypoglykemi är osannolikt i det här fallet.

Viktoza finns också i sprutpennor i en dos av 6 mg per 1 ml. Sprängpenna är 3 ml. Säljs av 1, 2 eller 3 sprutpennor i förpackningen. Förvaring och användning av sprutpennan är lik Baye. Behandlingen av diabetes med Viktozy utförs 1 gång om dagen samtidigt som patienten själv kan välja oavsett måltid. Läkemedlet injiceras subkutant i lår, buk eller axel. Det kan också inte användas för intramuskulär och intravenös administrering.

Den initiala dosen av Victoza är 0,6 mg per dag. Efter 1 vecka kan du gradvis öka dosen till 1,2 mg. Maximal dos är 1,8 mg, som kan startas efter 1 vecka efter att dosen ökat till 1,2 mg. Över denna dos rekommenderas inte läkemedlet. I analogi med Baeta kan Viktozu användas tillsammans med andra antidiabetika.

Och nu om det viktigaste - om priset och tillgängligheten för båda drogerna. Denna grupp av droger ingår inte i antingen den federala eller regionala listan över förmånsbehandlingar för behandling av patienter med diabetes. Därför måste dessa läkemedel köpa för sina egna pengar. Uppriktigt sagt är dessa droger inte billiga. Priset beror på dosen av det administrerade läkemedlet och på förpackningen. Till exempel innehåller 1,2 mg Byet 60 doser av läkemedlet. Detta belopp är tillräckligt för 1 månad. förutsatt att den föreskrivna dagliga dosen är 5 mikrogram. I det här fallet kommer läkemedlet att kosta dig i genomsnitt 4.600 rubel per månad. Om detta är Viktoza, då med en minsta daglig dos på 6 mg, kommer läkemedlet att kosta 3 400 rubel per månad.

DPP-4-hämmare vid behandling av typ 2-diabetes

Som jag nämnde ovan förstör enzymet dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4) incretinhormoner. Därför bestämde forskare att blockera detta enzym, vilket resulterar i en långvarig fysiologisk effekt av sina egna hormoner. Ett stort plus för denna grupp av droger är en ökning av båda hormonerna - GLP-1 och HIP, vilket ökar läkemedlets effekt. Också en positiv punkt är det faktum att ökningen av dessa hormoner uppträder i det fysiologiska området inte mer än 2 gånger vilket helt eliminerar förekomsten av hypoglykemiska reaktioner.

Ett plus kan också betraktas som sättet att administrera dessa läkemedel - det här är tabletter, inte injektioner. Det finns praktiskt taget inga biverkningar från DPP-4-hämmare, eftersom hormoner ökar inom fysiologiska gränser, som om de var i en frisk person. Vid användning av hämmare minskar nivån av glykerat hemoglobin med 0,5-1,8%. Men dessa droger har nästan ingen effekt på kroppsvikt.

Idag på den ryska marknaden finns tre droger - Galvus (vildagliptin), Januvia (sitagliptin), Ongliz (saxagliptin).

Januvia är det första läkemedlet i denna grupp, som började användas först i USA och sedan runt om i världen. Detta läkemedel kan användas både i monoterapi och i kombination med andra hypoglykemiska medel och till och med insulin. Januia blockerar enzymet i 24 timmar, börjar fungera inom 30 minuter efter intag.

Finns i tabletter i doser på 25, 50 och 100 mg. Den rekommenderade dosen - 100 mg per dag (1 gång per dag), kan tas oberoende av måltiden. Vid njurinsufficiens reduceras dosen av läkemedlet till 25 eller 50 mg.

Effekten av applikationen kan ses redan under den första månaden av användning, och både toast och postprandial blodsockernivån reduceras.

För bekvämligheten av kombinationsbehandling frigörs Yanuvia som ett kombinationsläkemedel med metformin - Janumet. Finns i två doser: 50 mg Januvia + 500 mg Metformin och 50 mg Januvia + 1000 mg Metformin. I denna form tas tabletter 2 gånger om dagen.

Galvus är också medlem i DPP-4-hämmargruppen. Det tas oberoende av måltiden. Den initiala dosen av Galvus är 50 mg 1 gång per dag. Om det finns behov ökar dosen till 100 mg, men dosen fördelas 50 mg två gånger om dagen.

Galvus används också i kombination med andra hypoglykemiska medel. Därför finns det ett sådant kombinerat läkemedel, som Galvusmet, som också inkluderar metformin. Det finns tabletter med 500, 850 och 1000 mg metformin, dosen av Galvus förblir 50 mg.

Som regel föreskrivs kombinationen av läkemedel för ineffektiv monoterapi. I fallet med Galvusmet tas drogen 2 gånger om dagen. I kombination med andra läkemedel tas Galvus endast 1 gång per dag.

Vid liten nedsatt njurfunktion kan dosen av läkemedlet inte ändras. Vid jämförelse av de två preparaten av Januvia och Galvus observerades identiska förändringar i glykerat hemoglobin, postprandial glykemi (socker efter måltid) och fastande glykemi.

Ongliza - den sista öppna läkemedelsgruppen av DPP-4-hämmare. Finns i 2,5 och 5 mg tabletter. Det tas oberoende av måltiden 1 gång per dag. Används även som monoterapi, såväl som i kombination med andra antidiabetika. Men hittills finns det inget kombinationsläkemedel med metformin, vilket görs vid Yanuvía eller Galvus.

Med mild njurinsufficiens är dosjustering inte nödvändig, med de måttliga och svåra stadierna reduceras dosen av läkemedlet med 2 gånger. Jämförelse med Yanuvía och Galvus visade inte några uppenbara och signifikanta skillnader antingen i effektivitet eller i förekomsten av biverkningar. Valet av läkemedlet beror därför på läkemedlets pris och erfarenhet av läkemedlet.

Dessa läkemedel ingår tyvärr inte i den federala förteckningen över preferensläkemedel, men i vissa regioner är det möjligt att skicka ut dessa läkemedel till patienter från regionregistret på bekostnad av den lokala budgeten. Därför måste dessa läkemedel igen köpa sina egna pengar.

För priset på dessa droger är inte heller mycket annorlunda. Till exempel, behandlingen av diabetes mellitus Yanuviya i en dos av 100 mg behöver du spendera i genomsnitt 2 200-2 400 rubel. En Galvusdos på 50 mg kostar 800-900 rubel per månad. Ongliz 5 mg kostar 1700 rubel per månad. Priserna är rent vägledande, taget från nätbutiker.

Till vem är dessa grupper av droger förskrivna? Förberedelser från dessa två grupper kan ordineras redan vid tidpunkten för debuten av sjukdomen, till de som har råd med det, förstås. Det är särskilt viktigt vid denna tid att upprätthålla, och kanske till och med öka poolen av betaceller i bukspottkörteln, då blir diabetes väl kompenserad under lång tid och behöver inte uteslutas av insulin.

Hur många läkemedel som föreskrivs samtidigt för detektering av diabetes mellitus beror på graden av glykerade hemoglobin.

Jag har allt. Det visade sig mycket, jag vet inte ens om du kommer att behärska det. Men jag vet att bland läsarna finns det människor som redan får dessa droger. Därför uppmanar jag dig till en begäran att dela dina intryck om medicinen. Jag tycker att det kommer att vara användbart för dem som fortfarande tänker på att byta till en ny behandling för att ta reda på det.

Och kom ihåg att, trots de mest effektiva medicinerna, spelar normaliseringen av näring i diabetes en ledande roll i samband med regelbunden träning.